FORMAS FARMACÉUTICAS SÓLIDAS DE

ADMINISTRACION ORAL.
FORMAS FARMACÉUTICAS ORALES SÓLIDAS.

• Aproximadamente el 70 % de las formas

farmacéuticas que se administran por vía oral
son de naturaleza sólida.
VENTAJAS DE LAS FORMAS ORALES SÓLIDAS.

• Las formulaciones sólidas tienen una gran

estabilidad química, biológica y física.
• Facilita que la dosificación sea exacta y,
además, se puede controlar la liberación del
principio activo.
 LAS FORMAS FARMACÉUTICAS ORALES
SÓLIDAS SON:
• PÍLDORAS.
• GRÁNULOS.
• FORMAS FARMACÉUTICAS DESLEÍBLES EN LA CAVIDAD
BUCAL: pastillas, tabletas, comprimidos especiales.
• GRANULADOS Y POLVOS.
• COMPRIMIDOS.
• COMPRIMIDOS RECUBIERTOS.
• CÁPSULAS.
• MICROCÁPSULAS.
 COMPRIMIDOS.
• Son formas farmacéuticas sólidas, dosificadas
unitariamente por compresión de gránulos o polvos,
que pueden contener uno o varios principios activos,
así como varios excipientes.
• La vía de administración de los comprimidos es la
oral, aunque se puede administrar también por otras
vías.
• Generalmente se degluten, aunque algunos se
disuelven previamente en agua antes de ser
ingeridos.
 COMPRIMIDOS.
• El tamaño y la forma de los comprimidos son muy variables,
dependiendo de la indicación de los mismos, de la dosificación
del principio activo y del procedimiento de elaboración
empleado, que depende a su vez de las características del
principio activo.
• Puede llevar grabado en la superficie la dosis indicada, la
identificación del fármaco y un surco o incisión que permita la
división del mismo.
• El principio activo de los comprimidos debe liberarse en el tracto
gastrointestinal y disgregarse con los fluidos gástricos para
ejercer su acción a nivel local o bien a nivel sistémico cuando
tiene lugar la absorción.
 COMPONENTES DE LA FORMULACIÓN DE
COMPRIMIDOS.
• Los componentes de la formulación son: el/los
principio/s activo/s, responsables de la
actividad farmacológica, y los excipientes que
no son activos desde el punto de vista
farmacológico.
 PRINCIPIO ACTIVO.
• Es el componente más importante y confiere la
actividad farmacológica. Sus propiedades físico-
químicas, van a influir en la dosificación, el tamaño,
la forma, el peso, la estabilidad, el tamaño de
partícula, la solubilidad, etc. ,de la forma
farmacéutica.
• Puede contener uno o varios principios activos.
• Un ejemplo de comprimidos que poseen varios
principios activos son los comprimidos estratificados
o multicapas.
 EXCIPIENTES.
• Son sustancias inertes, es decir, que no tienen
actividad farmacológica, y su función es la de
garantizar el efecto farmacológico del
principio activo.
• Podemos diferenciar tres grandes grupos de
excipientes en función de sus propiedades….
 EXCIPIENTES QUE CONFIEREN PROPIEDADES DE FLUJO Y
COHESIVIDAD.

• Diluyentes: sustancias que se añaden a los

comprimidos cuando el p.a. está en baja
concentración. Con ellos se obtiene el tamaño
apropiado de los comprimidos. Deben ser
inertes, de fácil compresibilidad, de sabor
agradable y digeribles. Ejemplo: lactosa.
• Aglutinantes: permiten la cohesividad o
adhesividad de las partículas de granulados o
polvos para su compresión posterior. Permiten
la homogeneidad de la mezcla de los
componentes de los comprimidos y que éstos
sean menos frágiles. Los más utilizados son:
almidón, gelatina, polivinilpirrolidona.
• Adsorventes: son sustancias capaces de
provocar el movimiento de los fluidos hacia
ellos, dando lugar a un estado aparentemente
seco. Ejemplos: almidón, lactosa, celulosa
microcristalina, etc.
• Deslizantes: facilitan la homogeneización y el
flujo de la mezcla en el llenado de las cámaras
de compresión, impide la adherencia a los
punzones y a la matriz. Ejemplos: talco,
almidón, y los derivados del silicio.
• Lubricantes: son sustancias que actúan
evitando las fricciones entre gránulos o entre
los gránulos y el metal de los punzones de las
máquinas de compresión. Presentan buenas
propiedades deslizantes y antiadherentes. Los
más utilizados son los estearatos y el talco.
EXCIPIENTES QUE CONFIEREN PROPIEDADES
FÍSICAS Y BIOFARMACÉUTICAS.

• Estos excipientes proporcionan la liberación

del principio activo en el lugar adecuado,
permitiendo que los fluidos biológicos
puedan actuar sobre la forma farmacéutica.
Ellos son….
 DISGREGANTES.
• Sustancias que permiten la disgregación del
comprimido en los líquidos biológicos,
aumentando la velocidad de disolución y la
absorción del p.a.
• Los más utilizados son el almidón y el ácido
algínico y sus derivados.
 HUMECTANTES.
• Se emplean para realizar la granulación por vía
húmeda. Disuelven parcialmente el polvo que
se va a granular, para que adquiera una
cohesión adecuada y recristalización de la
fracción disuelta, formando sólidos puentes
de unión entre partículas. El más utilizado es
el agua, aunque también se utiliza el alcohol
etílico e isopropílico.
 ESTABILIZANTES.
• Permiten la estabilidad del p.a., protegen las
mucosas de la acción irritante de algunos
fármacos y protegen a los comprimidos de las
variaciones del color y de alteraciones frente a
la humedad, la luz y el calor. Ejemplos:
carbonatos, fosfatos y gluconatos de calcio,
citratos, etc.
 AROMATIZANTES
• Sustancias de origen natural, sintético o
mezclas de ambas destinadas a mejorar o
enmascarar el olor. Se utilizan aromas y zumos
de frutas, aceites esenciales y mentol natural.
 COLORANTES.
• Su función es conferir color y su utilización
tiene como finalidad elaborar una
presentación más agradable, evitar
confusiones en el momento de la
administración. Pueden ser naturales o
artificiales.
 SABORIZANTES.
• Sustancias naturales o artificiales capaces de
enmascarar el sabor. Los más utilizados son los
liposolubles.
 EDULCORANTES.
• Sustancias naturales o artificiales capaces de
transmitir un sabor similar al de la sacarosa.
Los más utilizados son la sacarina y el
aspartame.
EXCIPIENTES UTILIZADOS PARA COMPRESIÓN
DIRECTA.
• Son aquellos que se compactan con facilidad y se
utilizan cuando se adicionan y mezclan importantes
cantidades de principios activos.
• Promueven, en general, una buena disgregación y
tienen unas aceptables características
organolépticas.
• Poseen un tamaño de partículas determinado,
siendo las partículas esféricas las que proporcionan
mejores propiedades de flujo, y deben estar
completamente desecados.
• Los más utilizados son: fosfato dicálcico,
manitol, sorbitol, celulosa microcristalina y
almidones modificados.
• Son efectivas las mezclas de la celulosa
microcristalina y el almidón, la lactosa y el
fosfato de calcio.
 ELABORACIÓN DE UN COMPRIMIDO.

• Los comprimidos pueden obtenerse por

compresión directa de un polvo o de un
granulado.
 COMPRESIÓN DIRECTA DE UN POLVO.
• Consiste en la compresión directa del principio activo
en forma de polvo o bien de la mezcla del p.a. con los
exipientes, en forma de polvo, sin tratamiento previo.
• La compresión de estos polvos está influida por una
serie de factores, como son la cristalización, el punto
de fusión, el tamaño de partículas, la fluidez de los
componentes, las características que nos indican el
grado de adhesividad, humectabilidad, etc.
• Se utilizan los exipientes de compresión directa.
COMPRESIÓN DE UN GRANULADO.
• El granulado obtenido por vía húmeda o seca, según se
emplee o no la adición de un disolvente, debe contener
en cada gránulo todos los componentes de la mezcla.
• En el proceso de granulación se mejoran las
propiedades de flujo, la compresión, la higroscopicidad
y, además, se favorece la expulsión de aire interpuesto
al ser comprimido.
• Una vez obtenido el granulado, y antes de la
compresión, hay que añadir el lubricante para mejorar
la fluidez y evitar la adherencia.
 COMPRESIÓN.
• La compresión es el proceso por el que se da
forma a masas en gránulos o polvo,
apelmazándolas por acción de una presión.
 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS.
• El recubrimiento de los comprimidos puede
ser: fino o pelicular, con azúcar o grageados,
por compresión y gastrorresistentes.
 CÁPSULAS.
• Formas farmacéuticas que surgen para enmascarar
el mal sabor de algunos principios activos.
• Las cápsulas gelatinosas son formas farmacéuticas
constituidas por una cubierta de gelatina, a la que
se añade o no exipientes y sustancias plastificantes
como el glicerol.
• Las cápsulas amiláceas están constituidas por dos
cubiertas de pan ácimo al que se le puede añadir
algún colorante.
 CÁPSULAS GELATINOSAS.
• Se clasifican en blandas y duras según la
flexibilidad de sus cubiertas o receptáculos
donde está contenido el principio activo, que
se formula en función de las características de
éstas.
 LAS CÁPSULAS GELATINOSAS BLANDAS Y
RÍGIDAS.
• Cápsulas gelatinosas blandas: poseen una sola pieza
o receptáculo; el proceso de llenado y cierre se
realiza en una sola operación; el principio activo
puede encontrarse en forma de soluciones oleosas,
suspensiones o pastas.
• Cápsulas gelatinosas rígidas: constan de dos
receptáculos cilíndricos independientes; el proceso
de llenado y cierre se realiza de manera
independiente; el principio activo se encuentra,
generalmente, en forma sólida.
 MICROCÁPSULAS.
• Se denominan también “pellets”, microesferas
o gránulos recubiertos. Se formulan con esta
forma analgésicos, antibióticos,
antihistamínicos, ansiolíticos, etc.
 CONTROLES.
• Los principales controles que se realizan en
todas las formas farmacéuticas sólidas de
administración oral, son los referentes a las
características posológicas, mecánicas, y a los
indicadores biofarmacéuticos.
 CARACTERÍSTICAS POSOLÓGICAS.
• Son los referentes a la uniformidad de masa y
contenido. Los requerimientos los establece la
Farmacopea.
 CARACTERÍSTICAS MECÁNICAS.
• Son las referentes a la resistencia mecánica y a la dureza.
• La resistencia mecánica. Se determina con los
friabilómetros, en los que se someten, frente a abrasión y
presión, las formas farmacéuticas a una rotación durante
un tiempo, determinándose posteriormente la pérdida de
peso.
• La dureza. Se ejerce sobre las formas farmacéuticas una
fuerza diametral mediante unos aparatos denominados
“durómetros”, que determinan la fuerza que hay que
aplicar para romper, por ejemplo, un comprimido,
relacionándolo con su peso.
 INDICADORES BIOFARMACÉUTICOS.

• Son los referentes a los ensayos de

disgregación y a la velocidad de disolución.
FRIABILÓMETRO Y DURÓMETRO.