02-Guia Visual Farmacologia Basica

Guía de clase
Farmacología
FACULTAD DE SALUD
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOMÉDICAS
FARMACOLOGÍA
CB002
Guía visual
Diapositivas de clase
Camilo Torres Serna, MD. PhD

Profesor
Camilo Torres Serna, MD. PhD.

Versión 2022A
Profesor
Farmacología visual
La farmacología en el proceso
SALUD-ENFERMEDAD
Bienvenidos al fabuloso mundo de la farmacología

Camilo Torres-Serna, MD.MSP.MSc.MDU.PhD.
Profesor Titular de Carrera
1 2
Frases para reflexionar…

El Tiempo, Agosto 13 de 2017
«Uno presencia el triunfo de la muerte

que, finalmente, siempre nos va a ganar
la batalla, pero uno quisiera que no nos
ganara con mucha frecuencia»
Laureano Quintero, MD.
Cirujano de Trauma
Departamento de Salud
Atlanta, Georgia, EU
3 4
Frases para reflexionar… Representación del proceso SALUD-ENFERMEDAD
Factores internos que

asumen defensa.
Respuesta mental,
bioquímica, fisiológica
e inmunológica.
La ENFERMEDAD El SER
Existen factores externos que Existen factores externos que

favorecen la enfermedad: ayudan a combatir la enfermedad:
nutrición, sedentarismo, nutrición, aire puro, ejercicio,
ambiente, entorno… ambiente, FÁRMACOS…
5 6
Camilo Torres-Serna, MD, MSc. PhD 1

“Sea el alimento tu medicina, y la

medicina tu alimento”
Hipócrates
“Somos lo que comemos”

Ludwig
Hipócrates
Feuerbach
7 8
“A todos nos conviene preguntarnos

“El médico del futuro no tratará las
cuándo se separaron la gastronomía
enfermedades con medicamentos,
de la medicina”
William Ospina
sino con alimentos”
La lámpara maravillosa Thomas Alva Edison
“Cuando uno lee un libro, no vuelve a ser el mismo”
9 10
• El organismo posee su propia respuesta de

defensa ante la enfermedad.
Vista desde el punto de vista matemático el riesgo • Respuesta que nace en lo MENTAL (actitud hacia
de enfermar es un proceso probabilístico y no la enfermedad) y que se manifiesta en lo
determinístico. bioquímico, lo fisiológico y lo inmunológico.
Esto significa que no basta tener las alteraciones • Los medicamentos sólo son agentes EXTERNOS
genéticas o los factores ambientales sino que
que AYUDAN al organismo a combatir la
tienen que ocurrir en confluencia condicionada y
posiblemente en una secuencia en cascada en la enfermedad.
que cada uno de los pasos depende del anterior. • Se puede afirmar con absoluta certeza que un
MEDICAMENTO NO CURA, solo alivia o ayuda a
curar.
11 12

Bioquímica – Fisiología – Fisiopatología - Farmacología Bioquímica – Fisiología – Fisiopatología - Farmacología

Ejemplos:
Factores internos
(Estructurales, morfológicos, Hormona: Función en el organismo:
genéticos, inmunológicos, etc)
COMPORTAMIENTO
Metabolismo del azúcar
Factores externos (Entorno, INSULINA
NORMAL (“SANO”)
medio ambiente, radiación, Fisiopatología:
convivencia, nutrición, etc) Diabetes
Hormonas
Neurotramisores
BIOQUÍMICA
FISIOLOGíA Neurotrasmisor: Función en el organismo:
Autacoides
(Químicos endógenos) Felicidad
Enzimas SEROTONINA
Otras Fisiopatología:
ALTERACIÓN Depresión
FISIOPATOLOGÍA
BIOQUÍMICA
Autacoide: Función en el organismo:
Mantener presión arterial
FARMACOLOGÍA (Químicos exógenos) ANGIOTENSINA
Reemplazan, estimulan, inhiben o bloquean COMPORTAMIENTO
los químicos endógenos Fisiopatología:
ANORMAL (“ENFERMO”)
Hipertensión
13 14

Ejemplos: Ejemplos:
El síndrome de Menkes es causado por un defecto en el gen ATP7A. El defecto le

dificulta al cuerpo transportar apropiadamente el cobre por todo el cuerpo. En
consecuencia, el cerebro y otras partes del cuerpo no reciben suficiente cobre,
mientras que este se acumula en el intestino delgado y los riñones.
La ceruloplasmina es una proteína producida en el hígado. Almacena y transporta
el cobre desde el hígado al torrente sanguíneo y a las partes del cuerpo que lo
necesitan.
15 16
17 18

Bioquímica – Fisiología – Fisiopatología - Farmacología
Una persona “normal” es aquella

que todavía no ha sido totalmente
examinada.
19 20
Factores internos
(Estructurales, morfológicos,
Factores externos (Entorno, COMPORTAMIENTO

medio ambiente, radiación, NORMAL (“SANO”)
convivencia, nutrición, etc)
1.- ¿Cuáles son esos BIOQUÍMICA

químicos endógenos? FISIOLOGíA
(Químicos endógenos)
3.-
1.- ¿Cómo llegan los
FARMACOCINÉTICA
fármacos allí?
ALTERACIÓN
4.-
1.-FARMACODINAMIA
¿Qué
¿Cómohace
llegan
el los FISIOPATOLOGÍA
BIOQUÍMICA
fármaco
fármacosallí?
allí?
FARMACOLOGÍA (Químicos exógenos)

los químicos endógenos ANORMAL (“ENFERMO”)
2.- ¿Cómo denominamos y clasificamos los
químicos exógenos (fármacos)?
21 22
Ejercicio de repaso personal:
• Revisar que son hormonas, neurotrasmisores y

autacoides y en que se diferencia el concepto.
• Revisar los efectos fisiológicos más importantes de las

hormonas, neurotrasmisores y autacoides.
No lo olvides!!!
Esta es una revisión personal NO

ENVIE respuestas al profesor.
23 24

DEFINICIONES
Farmacología es la ciencia que estudia el uso y el abuso
de sustancias (llamadas fármacos) en la prevención, el
diagnóstico y la terapéutica de las enfermedades.
Fármaco es una sustancia con actividad biológica real

bioquímicamente demostrable.
Nomenclatura Fármaco es una sustancia distinta a los alimentos, que

puede afectar la función del organismo humano (FDA).
FDA: Food and Drugs Administration.

• Camilo Torres Serna
• Médico-Cirujano, Magíster en Salud Pública, Invima: Instituto de vigilancia de medicamentos y alimentos.
• Magíster en Farmacología,
EMA: European Medicines Agency.
• Magíster en Dirección Universitaria,
• Doctor en Ciencias de la Educación NMPA: National Medical Products Administration. (antes
• Profesor Titular Distinguido. llamada China Food and Drug Administration - CFDA).
25 26
DEFINICIONES
Farmacología es la ciencia que estudia el uso y el abuso
de sustancias (llamadas fármacos) en la prevención, el
diagnóstico y la terapéutica de las enfermedades.
Fármaco es una sustancia con actividad biológica real

bioquímicamente demostrable.
Fármaco es una sustancia distinta a los alimentos, que

puede afectar la función del organismo humano (FDA).
Placebo es una sustancia que NO tiene actividad

biológica demostrada pero se usa como medicamento en
búsqueda de actividad psicológica.
Un fármaco es llamado droga o medicamento cuando se

usa en medicina.
27 28
Si quieres leer más de placebos (pseudociencia)…

Efecto real vs Efecto placebo
Acción biológica EFECTO REAL
FÁRMACO
Acción psicológica EFECTO PLACEBO
PLACEBO
lo encuentras en:
www.catorse-scs.com
29 30

Pero ahora vamos a la ciencia…
Acción
farmacológica
31 32
Factores internos


químicos endógenos?
FISIOLOGíA
FISIOLOGíA
1.- ¿Químicos endógenos?
3.-
1.- ¿Cómo llegan los
FARMACOCINÉTICA
fármacos allí?
4.-
1.- ¿Cómo
¿Qué hace
lleganel los ALTERACIÓN
FISIOPATOLOGÍA
FARMACODINAMIA BIOQUÍMICA
fármaco
fármacosallí?
allí?

Reemplazan, estimulan, antagonizan o COMPORTAMIENTO
bloquean los químicos endógenos ANORMAL (“ENFERMO”)
Camilo Torres-Serna, MD. PhD. catorse@yahoo.com
33 34
Bioquímica – Fisiología – Fisiopatología - Farmacología Comunicación entre células
Factores internos
COMPORTAMIENTO
Sustancias endógenas
Factores externos (Entorno, NORMAL (“SANO”)
medio ambiente, radiación,
convivencia, nutrición, etc) Hormonas Insulina, Adrenalina, Estrógenos, Tiroideas,…
Hormonas
Neurotrasmisores Dopamina, Acetilcolina, GABA, Serotonina,…
Neurotramisores
BIOQUÍMICA
Autacoides FISIOLOGíA Neuromoduladores Endorfinas, Sustancia P, Calmodulina,…
Enzimas Neuromediadores Óxido nítrico, AMPc, GMPc,…
Otras Autacoides Histamina, Prostaglandinas, Leucotrienos,…
ALTERACIÓN A, B, C, D, K,…
FISIOPATOLOGÍA Vitaminas
BIOQUÍMICA
Electrolitos Sodio, Potasio, Cloro,…
FARMACOLOGÍA (Químicos exógenos) Minerales Hierro, Calcio, Fósforo, Yodo,…

Reemplazan, estimulan, inhiben, antagonizan COMPORTAMIENTO Oligoelementos Zinc, Cobre, Manganeso,…
o bloquean los químicos endógenos ANORMAL (“ENFERMO”)
Enzimas Adenilciclasa, Fosfodiesterasa, Oxidasas, etc.
Otras Glucosa, Colesterol, Ác úrico, Agua,…

35 36

Sustancias
HUMORES
endógenas
1.- ¿Químicos endógenos?
Sustancia A Sustancia B
Leer TODO LO QUE EXISTA sobre:
• Neurotrasmisores
EQUILIBRIO • Autacoides
ARMONIA • Hormonas
HOMEOSTASIS
Estado de equilibrio entre todos los sistemas del cuerpo que OJO: TODO LO QUE EXISTA!!!
se necesitan para sobrevivir y funcionar correctamente.
La función de los fármacos (químicos exógenos) es recuperar
el equilibrio (la homeostasis) cuando se encuentra alterado.
Camilo Torres-Serna, MD. PhD. catorse@yahoo.com Camilo Torres-Serna, MD. PhD. catorse@yahoo.com
37 38
Factores internos

BIOQUÍMICA
FISIOLOGíA
2.- ¿Cómo denominamos los
ALTERACIÓN
BIOQUÍMICA FISIOPATOLOGÍA

Reemplazan, estimulan, antagonizan o COMPORTAMIENTO
bloquean los químicos endógenos. ANORMAL (“ENFERMO”)
39 40
Un medicamento para su uso esta compuesto por:
1. La sustancia química básica, materia prima,

ingrediente farmacéutico activo (IFA o API) o
fármaco propiamente dicho y que es llamada el
PRINCIPIO ACTIVO.
2. Sustancias adicionales que contribuyen a dar sabor,
consistencia, peso, tamaño, etc. Estas sustancias
adicionales suelen llamarse EXCIPIENTES y en
algunos casos ADITIVOS.
OJO: ADITIVO NO ADICTIVO

Excipientes: c.s. En sólidos
c.s.p. En líquidos
41 42

PRINCIPIO
ACTIVO
AZÚCAR
AZÚCAR
SACAROSA
PRINCIPIO
ACTIVO GLUCOSA + FRUCTOSA
43 44
PRINCIPIO ACTIVO
45 46
47 48

EXCIPIENTES/ADITIVOS
Un excipiente es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio

activo para ayudar al proceso mediante el cual un producto es
manufacturado.
• Rellenos (Fillers): rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para

lograr una presentación conveniente para el consumo. La celulosa
vegetal es un relleno cuyo uso es bastante extendido en tabletas o
cápsulas de gelatina dura. El fosfato de calcio dibásico es también un
relleno popular para tabletas. Para cápsulas de gelatina blanda suele
utilizarse flor de cártamo.
• Lubricantes (lubricants): previenen que los ingredientes se agrupen en

terrones o que se peguen en alguna de las máquinas industriales con
los que se fabrican. Los minerales comunes como talco o silica, y
grasas esteroides son los lubricantes más frecuentes en tabletas o
cápsulas de gelatina dura.
49 50
EXCIPIENTES/ADITIVOS EXCIPIENTES/ADITIVOS
• Atadores (binders): mantienen los ingredientes de una tableta unidos;
Comúnmente se utilizan almidones, azúcares y celulosas como Los aditivos usualmente NO SON INACTIVOS y se usan para dar
hidroxipropil celulosa o lactosa. También se utilizan azúcares comodidad en el consumo.
alcohólicas como xilitol, sorbitol o maltitol.
• Endulzadores: sirven para hacer las pastillas más deglutibles,
• Desintegrantes (disintegrants): estos se expanden y disuelven cuando otorgándoles sabor más agradable.
se les moja, causando que la tableta se rompa en el tracto digestivo y
• Saborizantes: pueden ser naturales o semisintéticos.
libere el principio activo para su absorción.
• Colorantes: son para mejorar la presentación pública de un
• Recubridores (coatings): protegen los ingredientes de la tableta de los medicamento. Para muchos, no son un aditivo, pues los
efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor consideran un aspecto cosmético sin importancia
poco placentero sean más fáciles de tragar. La mayoría de las tabletas • Conservantes: Protegen de contaminación o de envejecimiento
recubiertas utilizan una capa de celulosa que está libre de sustancias prematuro
alergénicas. Se utilizan también polímeros sintéticos u polisacáridos.
Según la velocidad de disolución de un recubrimiento se puede
determinar en qué lugar del tracto digestivo se libere el principio activo.
51 52
Un medicamento para su uso esta compuesto por:
1. La sustancia química básica, materia prima,

ingrediente farmacéutico activo (IFA o API) o
fármaco propiamente dicho y que es llamada el
PRINCIPIO ACTIVO.
2. Sustancias adicionales que contribuyen a dar sabor,
consistencia, peso, tamaño, etc. Estas sustancias
adicionales suelen llamarse EXCIPIENTES y en
algunos casos ADITIVOS.
3. Un medicamento puede tener dos o más
PRINCIPIOS ACTIVOS.
53 54

Fármacos hay por miles:
MULTIVITAMINICOS
¿Cómo identificarlos y clasificarlos?
Existen diferentes atributos para identificar a los fármacos:
55 56
Identificación y clasificación de medicamentos
A. Por el nombre E. Por salud pública

• Químico • Esenciales
• DCI • POS/PBS
• Marca F. Por investigación y desarrollo
B. Por la comercialización • Innovadores (NME)
• Libre u OTC • Sustitutos (Me too)
• Prescripción médica • Genéricos (Copias)
• OTX • Alternativas
• Estricto control G. Por el modo de fabricación
C. Por el riesgo • Artesanales
• Bajo involucramiento • Magistrales
• Alto involucramiento • Oficinales
• Medicamentos peligrosos • Industriales
D. Por la importancia en la prescripción H. Clasificación ATC
• Sintomático • Identificador único de
• Causal medicamentos (IUM)
• Curativo I. Medicamentos P
57 58
Identificación y clasificación de medicamentos A.- Por su nombre
El principio activo puede identificarse por...

Nombre químico o sistemático
Responde a la nomenclatura química universal.
Unión Internacional de Química Pura y Aplicada (IUPAC).
Denominación Común Internacional (DCI)
A. Por el nombre Sigue normas estandarizadas pero es más simple.

Se utiliza en todo el mundo.
En inglés: International Nonpropietry Name (INN)
Es muy común decirle nombre genérico.
Marca o Nombre comercial.
Es de propiedad de un fabricante que lo “registra”
® TM TM (Trademark)
59 60

A.- Por su nombre

OJO
El principio activo puede identificarse por...
Nombre químico o sistemático
Una cosa es NOMBRE QUÍMICO (IUPAC)
Responde a la nomenclatura química universal.
2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-
2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-
dicarboxilato de dimetilo
Unión Internacional de Química Pura y Aplicada (IUPAC).
3,5-dicarboxilato de dimetilo
Sigue normas estandarizadas pero es más simple.

Nifedipina Otra cosa es Otra cosa es
FÓRMULA QUÍMICA ESTRUCTURA QUÍMICA
SeNifedipino
utiliza en todo el mundo. Nifedipinho
Nifedipinona
En inglés: International Nonpropietry Name (INN)
Nifedipine Nifedipini Nifedipin Nifedipinon C17H18N2O6
Es muy común decirle nombre genérico.
Denominación común
Marca o Nombre comercial.
internacional (DCI)
Es de propiedad de Beclazone®
Adalat® un fabricante que loNicardia®
“registra” Nifedipina
Nifetabs® ® Nifelan®
TM y varios más.
TM (Trademark)
61 62
OJO OJO
AZÚCAR

(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[(2S,3S,4S,5R)-3,4-dihidroxi-
(RS)-2-[2-[4-[(4-clorofenil)-fenil-metil]piperazin-
2,5-bis(hidroximetil)oxolan-2-il]oxi-6-
1-il]etoxi]etano
(hidroximetil)oxano-3,4,5-triol
Otra cosa es Otra cosa es Otra cosa es Otra cosa es

FÓRMULA QUÍMICA ESTRUCTURA QUÍMICA FÓRMULA QUÍMICA ESTRUCTURA QUÍMICA
C21H27N2ClO2 C12H22O11
Denominación común Denominación común
internacional (DCI) internacional (DCI)
Hidroxicina Sacarosa
63 64
Fabricante
MARCA
DCI MARCA
DCI
Fabricante
65 66

MARCA
Fabricante
DCI
MARCA
DCI
67 68
Dos aclaraciones importante: Dos aclaraciones importante:
2.- Un producto se puede vender como DCI

Por ejemplo: acetaminofeno, losartan,
flunarizina, sertralina, etc
1.- DCI = NOMBRE GENÉRICO
Le ponen el fabricante:
DCI NO ES IGUAL A GENÉRICO Acetaminofeno MK®
Losartan LaSanté®
DCI ES IGUAL A NOMBRE GENÉRICO Flunarizina Genfar®
Sertralina Amsa®
Esas NO son una MARCA
Esos son productos que se venden con la
DCI, pero se identifica el fabricante
69 70
DCI DCI
Fabricante Fabricante
NO HAY MARCA
NO HAY MARCA
DCI
DCI
Fabricante
Fabricante
NO HAY MARCA
NO HAY MARCA
71 72

Decreto 2200 de 2005 / 780 de 2016
DCI
NO HAY MARCA DCI
PRODUCTOS QUE SE
COMERCIALIZAN CON DCI
o NOMBRE GENÉRICO
NO HAY MARCA
73 74
Decreto 2200 de 2005 / 780 de 2016 Resolución 5521 de 2013
• Artículo 16. Características de la prescripción. Toda

prescripción de medicamentos deberá hacerse por escrito,
previa evaluación del paciente y registro de sus condiciones
y diagnóstico en la historia clínica, utilizando para ello la
Denominación Común Internacional y cumpliendo los
siguientes requisitos:
1. Solo podrá hacerse por personal de salud debidamente
autorizado de acuerdo con su competencia.
2. La prescripción debe ser en letra clara y legible, con las

indicaciones necesarias para su administración.
3. Se hará en idioma español, en forma escrita ya sea por copia

mecanográfica, medio electromagnético y/o computarizado.
75 76
77 78

A.- Por su nombre A.- Por su nombre
Nombre químico o sistemático Nombre químico.
1,3,7-trimetil- 1H -purina- 2,6(3H ,7H )-diona. (IUPAC). Monohidrato hidroclorado de ácido 1-ciclopropil-6-fluor-
1,4-dihidro-4-oxo-7-(1-piperazinil)quinolinocarbónico.

DCI (nombre genérico) Ciprofloxacina.
Cafeína
Marca o Nombre comercial. Marca o Nombre comercial.
Sello rojo® Cipro® Cifloxin® Cifloxal®

Aguila roja® Cimoxen® Ciproquin® Cigram®
Bemoka® Cicloxin® Baflox® Loxan®
Juan Valdéz® Cilaxon® Bioquiflox® Medaflox®
79 80
Nombre Comercial o Marca Registrada MARCA

MARCA
Fabrica
CIPRO® - Ciprofloxacina de Bayer DCI

DCI
Fabrica
CIPROXEN® - Ciprofloxacina de Lafrancol

MARCA NO TIENE MARCA
Fabrica
CIMOXEN® - Ciprofloxacina de Lafrancol

DCI DCI
Fabrica
81 82
FALSIFICACIÓN DE CIPROFLOXACINA FALSIFICACIÓN DE CIPROFLOXACINA
MARCA MARCA
DCI DCI
83 84

DECRETO 677 de 1995
85 86
A.- Por su nombre
Nombre químico. Acido acetil salicílico (ASA)
Acido 2-acetiloxibenzoico
DCI (nombre genérico) Aspirina
Marca o Nombre comercial. Aspirina de Bayer®

Asawin®
Rhonal®
Rhodine®
Ecotrin®
87 88
A.- Por su nombre
Nombre químico. N-acetil-p-aminofenol
DCI (nombre genérico) Paracetamol (p-acetamol)

Acetaminofen (o)
Marca o Nombre comercial. Tylenol®

Dolex®
Adorem®
Acetamin®
89 90

DCI: ACETAMINOFENO = PARACETAMOL

MARCA
DCI
DCI
Fabricante
NO TIENE MARCA Fabrica
DCI
MARCA
NO TIENE MARCA
Fabrica
DCI
91 92
COMERCIALIZADOS CON OTRA MARCA

A.- Por su nombre
Butilbromuro de escopolamina Marca
Nombre químico. Butilbromuro de hioscina
Butilbromuro de hioscina
DCI (nombre genérico) Escopolamina DCI
Marca o Nombre comercial. COMERCIALIZADOS CON NOMBRE GÉNERICO (DCI) NO HAY MARCA
Buscapina®
Adipina®
DCI
Espasmobil® DCI
MARCA
Nombre químico
93 94
Antiinflamatorios Denominación común internacional BLOQUEADORES BOMBA DE PROTONES

• Indometacina
Calcioantagonistas
• Naproxeno
• Verapamilo
• Antihistamínicos
Piroxicam
• Nifedipina
• • Hidroxicina
Diclofenac
Fenotiazinas
• Pinaverio
• • Loratadina
Fenilbutazona
• Clorpromazina
• Otilenio OMEPRAZOL
Inhibidores ECA
• Astemizol
• Prometazina
• Dialtazem
• Captopril
• Cetirizina
Bloquean AT1
• Flufenazina
• Enalapril
• Clorfeniramina
• Losartán
• Tioridazina
Antiulcerosos
• Lisinopril
• Irbesartán
• Pipotiazina
• Omeprazol
• Quinapril
• Valsartán
• Lanzoprazol
• Fosinopril
• Candesartán
• Pantoprazol LANZOPRAZOL
ESOMEPRAZOL
• Olmesartán
• Rabeprazol
• Esomeprazol
95 96

A.- Por su nombre
La Denominación Común Internacional (DCI), puede ser

afectada por características químicas:
Ejemplo:
DCI original: Ácido Valproico
DCI derivados: Valproato de magnesio

Valproato de sodio
Divalproato sódico
97 98
A.- Por su nombre

Ejemplos de Estas NO son MARCAS
DCI marcas Son GENÉRICOS que se venden
Nombre químico. 3-[(23S,24R)-14-ethenyl-5-(3-methoxy-3- con el apellido del laboratorio
oxopropyl)-22,23-bis(methoxycarbonyl)- Famotidina Pepcidine® Famotidina Genfar
4,10,15,24-tetramethyl-25,26,27,28- Famogal® Famotidina Mk
tetraazahexacyclo[16.6.1.13,6.18,11.113,16.019,24] Famotidina LaSanté
octacosa-1,3,5,7,9,11(27),12,14,16,18(25), Famotidina AG
19,21-dodecaen-9-yl]propanoic acid Ivermectina Lidinox® Ivermectina Genfar
Ivenox® Ivermectina Mk
Quanox® Ivermectina LaSanté
Ivermectina AG
DCI (nombre genérico) Verteporfin Ciprofloxacina Cipro® Ciprofloxacina Genfar
Cimoxen® Ciprofloxacina Mk
Cigram® Ciprofloxacina LaSanté
Ciprofloxacina AG
Marca o Nombre comercial. Visudyne® Nitazoxanida Celectar® Nitazoxanida Genfar
Nitax® Nitazoxanida Mk
Nitoxipar® Nitazoxanida LaSanté
Nitazoxanida AG
99 100
Nomenclatura y Clasificación Identificación y clasificación de medicamentos
Ejercicio de repaso personal:
• Busque cajas y empaques de medicamentos que tenga

en casa e identifique en cada empaque DCI, nombre
comercial, fabricante, tipo de venta (libre o con receta).
B. Por la comercialización
Esta es una revisión personal y le

ayuda a responder próximos talleres
101 102

B.- Por la comercialización

Un medicamento es OTC porque esta
El sistema de comercialización puede ser diferente AUTORIZADO para ser de venta libre, es decir
De venta libre. SIN NECESIDAD DE RECETA.
Llamados también medicamentos populares,
OTC o de no prescripción o línea de consumo.
OTC = Over The Counter
De venta por recomendación médica o fórmula facultativa.
Llamados también productos éticos.
103 104
Un medicamento es OTC porque esta

AUTORIZADO para ser de venta libre, es decir
SIN NECESIDAD DE RECETA.
Un medicamento de venta por recomendación
médica, receta médica o fórmula facultativa tiene esa
CONDICIÓN DE VENTA
105 106
Medicamentos de venta libre – Requisitos (Minsalud, Res 886 de 2004) Medicamentos de venta libre – Requisitos (Minsalud, Res 886 de 2004)
1. Que tenga un perfil de efectividad probada en la indicación 4. Que sus efectos adversos sean de baja incidencia y escasa
propuesta, con un margen de seguridad amplio, de tal modo intensidad.
que la administración voluntaria de dosis elevadas, no
represente un peligro grave para la salud del consumidor, 5. Tener un margen posológico amplio susceptible de ser adaptado
con una trayectoria no menor de cinco (5) años en el mercado. a la edad y el peso del paciente.
2. Ser medicamentos que el consumidor puede adquirir sin la

6. Tener un rango límite de indicaciones.
mediación del prescriptor y que están destinados a la
prevención, tratamiento o alivio de síntomas, signos o
enfermedades leves que son reconocidas adecuadamente por 7. No debe ser susceptible de desarrollar dependencia o
los usuarios. taquifilaxis.
3. Poseer un amplio índice terapéutico (relación dosis letal / 8. No debe enmascarar síntomas de enfermedades serias.
dosis efectiva).
9. No debe acumularse, de manera importante, en el organismo.
107 108

Medicamentos de venta libre – Requisitos (Minsalud, Res 886 de 2004) B.- Por la comercialización
10. Deben ser estables en condiciones extremas de De venta libre.

almacenamiento.
Llamados también medicamentos populares,
OTC o de no prescripción o línea de consumo.
11. Deben tener preparaciones diferentes para uso pediátrico.
OTC = Over The Counter
12. No deben estar dentro de la categoría de productos de Se permite publicidad abierta al público.
administración parenteral.
De venta por recomendación médica o fórmula facultativa.
13. Deben estar constituidos preferiblemente por un solo Llamados también productos éticos.
medicamento (monofármaco) o por asociaciones a dosis fija de La publicidad solo puede hacerse a
reconocida trayectoria terapéutica. profesionales de la salud.
Productos de tercera posición u OTX
109 110
111 112
113 114

115 116
De venta libre.
Pax® Alka Seltzer®
Calmidol® Sinutab®
Bisolvon®
Desenfriol®
Sal de Frutas Lua®
Dristan®
Dolex®
Advil®
VickVaporub ®
Roysebeng®
Atac®
Centrum®
117 118
B.- Por la comercialización B.- Por la comercialización

10 TIPOS DE PRODUCTOS OTC 10 TIPOS DE PRODUCTOS OTC
4. De impulso
1. De automedicación o autodiagnóstico • Gargarismos
• Antigripales
2. De rutina
• Alka-seltzer
5. Recomendación dispensador
• Anticaspa
3. Impulso visual
• Súpervitamínicos
119 120

B.- Por la comercialización B.- Por la comercialización

10 TIPOS DE PRODUCTOS OTC 10 TIPOS DE PRODUCTOS OTC
6. De belleza
• Celulitis
9. Primeros auxilios
• Yodopividona
7. De bienestar
• Combatir insomnio
10. Sanitarios
• Limpieza intima
• Higiene personal
8. Milagro
• Omega-3
121 122
123 124
Drogas que NO se pueden vender sin

presentación de la receta médica
• Drogas de estricto control o control especial

(Nacional)
• Disposición del Ministerio de la Protección Social
• Legislación local especial (entes territoriales)

• Antibióticos en el Distrito Capital
• Antidepresivos en otros departamentos
• Control del fabricante

• Roaccutan® para el control del acné
125 126

Drogas que NO se pueden vender sin Drogas de control especial

presentación de la receta médica Medicamentos cuya venta es controlada estrictamente
por el Estado porque:
• Drogas de estricto control o control especial
(Nacional)
1. Pueden causar farmacodependencia y ser
• Disposición del Ministerio de la Protección Social motivo de abuso y comercialización ilegal.
• Legislación local especial (entes territoriales) 2. Pueden utilizarse para inducir o provocar aborto
(Interrupción voluntaria del embarazo o IVE).
• Antibióticos en el Distrito Capital
• Antidepresivos en otros departamentos Son de control especial por razones LEGALES o JUDICIALES
• Control del fabricante El problema NO es la toxicidad sino su ABUSO
• Roaccutan® para el control del acné Venderlos sin la receta puede llevar a la carcel!!
127 128
3,6%
El Tiempo
Febrero 17 de 2019
129 130
Medicamentos de venta bajo estricta receta médica Medicamentos de venta bajo estricta receta médica
(o drogas de control especial) (o drogas de control especial)
131 132

Grupo 1 Narcóticos/estupefacientes Morfina
Cocaína
133 134
135 136
Medicamentos de venta bajo estricta receta médica

(o drogas de control especial)
Cocaína
Grupo 2 Tranquilizantes barbitúricos Fenobarbital
Tiopental
Identificador VIOLETA
137 138


Metacualona Grupo 1 Narcóticos/estupefacientes Morfina
Cocaína
Tiopental
Grupo 3 Estimulantes/Anorexiantes Amfetaminas
Ritalina
139 140
SIBUTRAMINA
141 142
Cocaína
Tiopental
Ritalina
Grupo 4 Tranquilizantes benzodiacepínicos Diazepam
Flunitrazepam
Línea color VIOLETA

VIOLETA? PÚRPURA? MORADO?
143 144


Cocaína
Tiopental
Ritalina
Flunitrazepam
Grupo 5 Oxitócicos/Inductores de aborto Oxitocina
Ergonovina
El grupo 5, NO INCLUYE fármacos que cuyo uso sea teratógeno, solo
incluye los fármacos que se usen para PROVOCAR un aborto.
145 146

Línea “violeta”
ADN, Noviembre 7 de 2012
147 148

Cocaína
Tiopental
Ritalina
Flunitrazepam
Grupo 5 Oxitócicos/Inductores de aborto Oxitocina
Ergonovina
Grupo 6 Otros psicotrópicos Amitriptilina
Flufenazina
149 150

Listado básico de medicamentos controlados

por el Estado Colombiano
1. Alfentanil 16. Fenobarbital* 31. Nalbufina
2. Alprazolam 17. Fenproporex 32. Nitrazepam
3. Bromazepam 18. Fentanil 33. Oxicodona
4. Brotizolam 19. Flunitrazepam 34. Oxitocina
5. Buprenorfina 20. Hidrato de cloral* 35. Primidona
6. Butorfanol 21. Hidromorfona* 36. Propoxifeno
NUEVA
7. Clobazam 22. Lorazepam 37. Remifentanilo
DENOMINACIÓN
8. Clobenzorex 23. Medazepam 38. Sufentanil
9. Clonazepam 24. Meperidina* 39. Tiopental
10. Clozapina 25. Metadona* 40. Triazolam
11. Dextropropoxifeno 26. Metilfenidato* 41. Zipeprol
12. Diazepam 27. Metilergobasina 42. Zolpidem
13. Dinoprostona 28. Midazolam
14. Ergonovina 29. Misoprostol
15. Estazolam 30. Morfina*
* Distribución exclusiva del Fondo Nacional de Estupefacientes
151 152
Condiciones receta médica para

medicamentos de control
§ Fecha de emisión.
§ Datos del paciente
§ Nombre completo
§ Edad
§ Dirección y teléfono
§ Número de documentos de identidad
§ Datos del medicamento
§ Nombre
§ Forma farmacéutica
§ Dosis diaria
§ Cantidad total en números y letra
§ Diagnóstico
153 154

§ Datos del formulador
§ Nombre
§ Cédula
§ Dirección
§ Teléfono
§ Especialidad
§ Número del Registro Nacional
§ Firma.
§ No se despachan formulas con más de 15
días de emisión.
§ No existen muestras médicas.
155 156


CANTIDADES AUTORIZADAS
GRUPO CANTIDAD MAXIMA

AUTORIZADA
I 10 Días
II, III y IV 30 Días
V Lo formulado
Fenobarbital 90 Días
157 158
VENTA LIBRE (OTC) vs VENTA CON PRESCRIPCIÓN vs ESTRICTO CONTROL
VENTA LIBRE (OTC)

vs
VENTA CON PRESCRIPCIÓN, RECETA o

FÓRMULA MÉDICA o FACULTATIVA
vs
ESTRICTO CONTROL o CONTROL ESPECIAL OTC
159 160
VENTA LIBRE (OTC) vs VENTA CON PRESCRIPCIÓN vs ESTRICTO CONTROL VENTA LIBRE (OTC) vs VENTA CON PRESCRIPCIÓN vs ESTRICTO CONTROL
OTC
RECETA
161 162

RECETA
RECETA
163 164
RECETA
OTC
165 166
OTC ESTRICTO CONTROL
167 168

RECETA
ESTRICTO CONTROL
169 170
Identificación y clasificación de medicamentos C.- Por el riesgo
Los principios activos tienen diferentes riesgos de su uso
Bajo involucramiento.
Se esperan pocos problemas con su uso (OTC-OTX).

•Antihistamínicos.
•Antiinflamatorios
C. Por el riesgo de uso Alto involucramiento
Se requiere amplia justificación para su uso pues

pueden presentarse problemas con la droga o con la
enfermedad:
•Antihipertensivos
•Antidiabéticos
•Antibióticos.
171 172
MEDICAMENTOS CONSIDERADOS DE ALTO INVOLUCRAMIENTO

MEDICAMENTOS CONSIDERADOS DE ALTO INVOLUCRAMIENTO EN LOS PROGRAMAS DE SEGURIDAD DEL PACIENTE (PSP) EN
EN LOS PROGRAMAS DE SEGURIDAD DEL PACIENTE (PSP) EN
COLOMBIA
COLOMBIA
IMPORTANTE: • Electrólitos (especialmente potasio)

• Hipoglicemiantes (insulina)
No confundir
DROGAS DE ESTRICTO CONTROL • Anticoagulantes (heparina, warfarina)
o CONTROL ESPECIAL • Opiáceos (morfina, fentanilo)
Con • Oncológicos (metrotexate)
MEDICAMENTOS DE ALTO RIESGO • Inmunosupresores (ciclosporina, fingolimod)
o de ALTO INVOLUCRAMIENTO
• Dipirona (metamizol, oxiquinazina, Novalgina®)
173 174

Ejemplo de medicamentos de elevado involucramiento

• Betabloqueadores (propranolol, nadolol, timolol, etc.)
• Pueden causar bradicardia severa, muy grave en personas que
tengan bloqueos AV cardiacos.
• Prazocín (Minipress®)
DIPIRONA (Novalgina®)
• Al tomar la primera dosis puede causar síncope
• Fingolimod (Gilenya®)
• En la primera dosis se debe hacer monitoreo electrocardiográfico
durante un mínimo de 4 horas para detectar arritmias cardiacas.
• Vancomicina (Vancocin CP®)

• El uso rápido endovenoso desencadena reacciones graves
conocidas como “síndrome del hombre rojo”.
175 176
C.- Por el riesgo C.- Por el riesgo
MEDICAMENTOS PELIGROSOS
• Los medicamentos peligrosos son aquellos que presentan un riesgo

químico para el personal que los manipula; en concreto, relacionado
con la actividad carcinogénica, teratogénica, genotóxica y tóxica
MEDICAMENTOS sobre el proceso reproductivo o sobre un órgano concreto a dosis
bajas.
PELIGROSOS • Entre ellos se encuentran fundamentalmente los quimioterápicos.
• Son envasados por los laboratorios en formato multidosis o a

granel, tras lo que las dosis prescritas a cada paciente se
reenvasan y dispensan individualmente en las farmacias
hospitalarias. Para ello, es necesario manipular los medicamentos,
fraccionarlos en algún caso y envasarlos.
177 178
Identificación y clasificación de medicamentos D.- Por la importancia en la prescripción de cada principio activo.
Sintomáticos
Únicamente alivian los síntomas de la enfermedad

•Analgésicos comunes
•Antialérgicos, etc
D. Por la importancia en la Causales
Atacan factores que originan los síntomas
prescripción. •Antihipertensivos
•Antidiabéticos
Curativos
Curan una enfermedad

•Antibióticos.
179 180

Medicamentos sintomáticos Medicamentos sintomáticos
Medicamentos causales Medicamentos causales
Medicamentos curativos Medicamentos curativos
Ej: Amigdalitis bacteriana Ej: Hipertensión
•Penicilina •Enalapril
•Ibuprofeno
•Acetaminofeno
181 182

Medicamentos sintomáticos
Medicamentos causales
Medicamentos curativos
Ej: Ascaridiasis
E. Por salud pública
•Albendazol
183 184
Identificación y clasificación de medicamentos E.-Las características sociales (criterios OMS) del principio activo.
E. Por salud pública (características sociales)

Todos los medicamentos que existen en el mundo (DCI)
• Esenciales
• Formulario nacional de medicamentos Medicamentos efectivos en opinión de farmacólogos
• Cuadro básico de medicamentos Criterio farmacológico
• POS/PBS
Medicamentos útiles para enfermedades comunes
Criterios universales para selección de medicamentos Criterio epidemiológico
Medicamentos con costo/beneficio más favorable

• Calidad, seguridad y eficacia del fármaco
Criterio económico
• Incidencia y prevalencia de la enfermedad
• Recursos económicos MEDICAMENTOS ESENCIALES
185 186

EJEMPLO MEDICAMENTOS ESENCIALES
Fabricante (TQ)
DEFINICIÓN OMS
Marca
Se consideran esenciales los medicamentos que cubren las

DCI o Nombre genérico
necesidades de atención de salud prioritarias de la población.
Su selección se hace atendiendo a la prevalencia de las

enfermedades y a su seguridad, eficacia y costo-eficacia
comparativa.
Medicamento esencial
187 188
EJEMPLO MEDICAMENTOS ESENCIALES EJEMPLO MEDICAMENTOS ESENCIALES

(o drogas de control especial) y esenciales
MARCA
MARCA
DCI
DCI
MARCA
189 190
EJEMPLO MEDICAMENTOS ESENCIALES EJEMPLO MEDICAMENTOS ESENCIALES

(o drogas de control especial) y esenciales
Aproximadamente 262 dólares cada cápsula!
191 192

193 194
195 196
197 198

199 200
Medicamentos esenciales en Colombia
En Colombia los medicamentos esenciales son la

base de los medicamentos del Plan Obligatorio de
Salud (POS) o Plan de Beneficios en Salud (PBS)
Pero adicionalmente se incluyen otros fármacos
(prácticamente TODOS) a través de lo que se
conoce MIPRES (plataforma para receta de
medicamentos NoPBS).
Medicamentos POS/PBS
Medicamentos
esenciales OMS
201 202
203 204

205 206
Medicamentos esenciales en Colombia

Se clasifican tres grupos de medicamentos para el SGSSS:
Medicamentos para enfermedades huérfanas. Con el fin de
mejorar el acceso de los pacientes a los medicamentos
MEDICAMENTOS PARA USO AMBULATORIO Y GENERAL
• Medicamentos de alto costo
huérfanos y una mejor administración de los recursos
financieros, se faculta al Gobierno Nacional para que en un
MEDICAMENTOS PARA PROGRAMAS ESPECIALES EN SALUD PÚBLICA plazo de un año adopte un sistema de negociación y compra,
• Tuberculosis que podrá ser centralizado, con las farmacéuticas y
• Lepra
laboratorios productores e importadores de medicamentos
• Leishmaniasis
• Enfermedades huérfanas
y tecnologías diagnósticas, para la atención de este tipo de
patologías, que permita el acceso equitativo para todos los
MEDICAMENTOS PARA USO INSTITUCIONAL pacientes.
• Unidades de Cuidado Intensivo Artículo 8. LEY 1392 DE JULIO 2 DE 2010
• Salas de urgencias Por medio de la cual se reconocen las enfermedades huérfanas como
de especial interés y se adoptan normas tendientes a garantizar la
• Unidades de trauma protección social por parte del Estado colombiano a la población que
• Uso exclusivo intrahospitalario padece de enfermedades huérfanas y sus cuidadores.
207 208

Medicamento vital no disponible.
Es un medicamento indispensable e irremplazable para
salvaguardar la vida o aliviar el sufrimiento de un paciente o
un grupo de pacientes y que por condiciones de baja
rentabilidad en su comercialización, no se encuentra
disponible en el país o las cantidades no son suficientes.
F. Por su investigación y
desarrollo.
209 210

F.-Por su investigación y desarrollo.

BLOQUEADORES BOMBA DE PROTONES
Los productos por su investigación pueden ser: PRODUCTO
INNOVADOR
§ Productos novedosos, pioneros o innovadores
(NME: new molecular entities).
OMEPRAZOL
§ Productos sustitutos o mejoras o seguidores (me too).
LANZOPRAZOL
ESOMEPRAZOL
PRODUCTO PRODUCTO
SUSTITUTO o MEJORA SUSTITUTO o MEJORA
211 212
F.-Por su investigación y desarrollo.
Los productos por su investigación pueden ser:

Novedosos y sustitutos o mejoras:
§ Productos novedosos, pioneros o innovadores
(NME: new molecular entities).
Antiulcerosos Inhibidores ECA Bloquean AT1
• Omeprazol • Captopril • Losartán § Productos sustitutos o mejoras o seguidores (me too).
• Lanzoprazol • Enalapril • Irbesartán
• Pantoprazol • Lisinopril • Valsartán § Productos genéricos, similares o “copias” legales.
• Rabeprazol • Quinapril • Candesartán
• Esomeprazol • Fosinopril • Olmesartán § Reemplazos o alternativas terapéuticas.
213 214
F.-Por su investigación y desarrollo. Principio activo innovador: Sustitutos o mejoras:

Sildenafilo (Viagra®) Tadafilo (Cialis®)
Un producto novedoso, pionero o innovador es un principio Vardenafilo (Levitra®)
activo con una DCI (nombre genérico) pero se comercializará con Avanafilo (Stendra®)
una MARCA INNOVADORA, NOVEDOSA o PIONERA.
Un producto sustituto, mejora o seguidor (me too) es OTRO

principio activo con una DCI (nombre genérico) diferente pero
parecida y se comercializará con OTRA MARCA.
Un producto genérico, similar o copia legal es el MISMO principio

activo innovador o el sustituto que se comercializa con OTRA
MARCA o con la DCI (nombre genérico).
215 216

Principio activo innovador: Sustitutos o mejoras:

Sildenafilo (Viagra®) Tadafilo (Cialis®)
SILDENAFILO
Vardenafilo (Levitra®)
PRODUCTO Avanafilo (Stendra®)
INNOVADOR
Productos genéricos: (Venta con marca o de venta con DCI)
Diserec® Penimax® Sildenafilo Genfar

Eroxim® Per-Lui® Sildenafilo LaSanté
PRODUCTO
Erilin® Gelpim® Sidenafilo Mk
SUSTITUTO o Durax®
Ejectol® Vigradina® Sildenafilo AG
MEJORA Vayaplin®
Erassin® Sildenafilo Memphis
Ludika®
Erefil® Etc.
Talysto
VARDENAFILO
Alternativas: Apomorfina (Uprima®)
Alprostadil (Caverjet®)
217 218
Productos genéricos (copias) que se venden con DCI (nombre genérico)

Novedoso (innovador): Marca
DCI
DCI
Productos genéricos (copias) que se venden con una marca secundaria
Marca
Marca
DCI DCI
Marca
Marca
Productos genéricos con MARCA PRODUCTOS genéricos con NOMBRE GENÉRICO (DCI)
219 220
RESULTADOS
221 222

Sustitutos o mejoras (me too):
Marca
Son otro principio
activo (DCI)
Productos genéricos (copias) que se venden con una marca secundaria
Marca DCI
DCI Marca
Productos genéricos con MARCA!
223 224
Innovadores: Sustitutos o mejoras:

• Un producto puede ser novedoso o sea completamente nuevo, pero puede ser
IECA: IECA: sustituto o mejora cuando es un producto que modifica al novedoso, o una
copia, cuando es simplemente igual a alguno de estos dos.
Captopril Enalapril (Renitec®)
(Capoten®) Cilazapril (Inhibace®) • Un producto REEMPLAZO o ALTERNATIVA es un producto que NO TIENE nada
que ver con alguno de los tres mencionados (novedoso, sustituto o copia), es
Quinapril (Acupril®)
quimicamente distinto, PERO SIRVE PARA LA MISMA TERAPIA, por lo tanto es
Bloqueadores H2: Bloqueadores H2: una ALTERNATIVA de tratamiento, por ejemplo si el paciente es alérgico al
novedoso, sus sustitutos o copias. Es DISTINTO pero sirve para lo MISMO!!!!
Cimetidina Ranitidina (Zantac®)
(Tagamet®) Famotidina(Pepcidine®) • Por ejemplo, el tratamiento de un diabetico es INSULINA, producto novedoso
cuando se invento, luego han aparecido por lo menos 50 tipos distintos de
Nizatidina (Axid®) insulinas (sustitutos y copias de la insulina original), pero TODAS son inyectables.
Productos Miles que se venden con la DCI o con • Existen otro tipo de tratamientos para la diabetes, medicamentos que
Genéricos: una marca secundaria químicamente NO SON INSULINAS, estos son una ALTERNATIVA para no usar
insulina y como si fuera poco son VIA ORAL, entonces son ALTERNATIVAS DE
Alternativas: Miles que pueden ser novedosos, TRATAMIENTO y lo son por OTRA VIA DE ADMINISTRACIÓN (oral vs inyectables)
sustitutos y copias de esos novedosos
225 226
Identificación y clasificación de medicamentos G.-Por el modo de fabricación.
Los productos pueden ser fabricados:
§Artesanalmente
§Productos magistrales
G. Por el modo de fabricación §Productos oficinales
§Industrialmente
§Laboratorios investigadores
§Productores de materias primas
227 228

G.-Por su fabricación.
§Artesanalmente
§Productos magistrales (Droga blanca)
§ Medicamentos producidos en una

farmacia realizando manipulación
farmacéutica de materias primas de
acuerdo a las necesidades del
consumidor.
§Productos oficinales
§ Producidos en la farmacia pero con

base en una norma de la farmacopea.
229 230
En Colombia solo se pueden llamar FARMACIAS los sitios autorizados para

hacer medicamentos magistrales u oficinales, las demás son DROGUERÍAS
231 232
G.-Por su fabricación. PRODUCTOS INNOVADORES vs GENÉRICOS (COPIAS)
• Industrialmente PRODUCTO INNOVADOR (ORIGINAL)
PRODUCTO GENÉRICO (COPIA)

que se comercializa con una
MARCA SECUNDARIA PRODUCTO GENÉRICO (COPIA)
Producto original o Producto con el mismo que se comercializa con la
innovador
Producto genérico
principio activo DENOMINACIÓN COMÚN
INTERNACIONAL (DCI) o
NOMBRE GENÉRICO
Se comercializa Se comercializa
con una marca con otra marca
registrada o con
registrada DCI
233 234

G.-Por su fabricación.
ORIGENES DE LA MATERIA PRIMA
INVENTOR Fabricantes de Falsificadores

Materia prima materias Ladrones
primas “ROEDORES”
Producto original Copia con Copia con Producto con

innovador materia prima materia prima materia prima
(marca®) original “copiada” “PIRATA”
PRODUCTO GENÉRICO FALSIFICACIÓN
235 236
El código ATC o Sistema de Clasificación Anatómica,

Terapéutica, Química (ATC: acrónimo de Anatomical,
Therapeutic, Chemical classification system) es un
La clasificación ATC índice de sustancias farmacológicas y medicamentos,
organizados según grupos terapéuticos.
CÓDIGO ALFANÚMERICO Este sistema fue instituido por la Organización Mundial

de la Salud, y ha sido adoptado en Europa.
OMS El código recoge el sistema u órgano sobre el que

actúa, el efecto farmacológico, las indicaciones
terapéuticas y la estructura química del fármaco.
237 238
Código ATC
1.- Nivel (anatómico): Órgano o sistema en el cual actúa el

fármaco. Existen 14 grupos en total.
2.- Nivel: Subgrupo terapéutico, identificado por un número

de dos cifras.
3.- Nivel: Subgrupo farmacológico, identificado por una letra

del alfabeto.
4.- Nivel: Subgrupo químico, identificado por una letra del

alfabeto.
5.- Nivel: Nombre del principio activo o de la asociación

farmacológica, identificado por un número de dos cifras.
239 240

1.- Nivel (anatómico):
A sistema digestivo y metabolismo

B sangre y órganos hematopoyéticos
C sistema cardiovascular
D medicamentos dermatológicos
G aparato genitourinario y hormonas sexuales
H preparados hormonales sistémicos, excl. Hormonas sexuales
J antiinfecciosos en general para uso sistémico
L agentes antineoplásicos e inmunomoduladores
M sistema musculoesquelético
N sistema nervioso
P productos antiparasitarios, insecticidas y repelentes
R sistema respiratorio
S órganos de los sentidos
V varios
241 242
Identificador único de medicamentos
IUM
Congreso de Colombia
243 244
Identificador único de medicamentos (IUM)
DCI (6) Marca (4) Presentación (3)
123456 1234 123

100001 0001 001
100001 0002 001
100001 0003 001
245 246

Los medicamentos P
OMS
247 248
Ejemplo de medicamentos P
Regencia Medicina Química Personal

farmacia ¿todos? Farmacéutica enfermería
¿todos? 35 ¿todos? ¿todos?
No necesitamos muchos
medicamentos, sino
Terapia
conocer MUY BIEN a los respiratoria
Medicamentos
Personales
Fonoaudiología
Antiinflamatorios
Pulmonares anticonvulsivos
que tenemos!
Odontología Intrumentación Fisioterapia
Analgésicos Quirúrgica Antiinflamatorios
antibióticos anestesia
249 250
A. Por el nombre E. Por salud pública

• Químico • Esenciales
• DCI • POS/PBS
• Marca F. Por investigación y desarrollo
B. Por la comercialización • Innovadores (NME)
• Libre u OTC • Sustitutos (Me too)
• Prescripción médica • Genéricos (Copias)
• OTX • Alternativas
• Estricto control G. Por el modo de fabricación
C. Por el riesgo • Artesanales
• Bajo involucramiento • Magistrales
• Alto involucramiento • Oficinales
D. Por la importancia en la prescripción • Industriales
• Sintomático H. Clasificación ATC
• Causal • Identificador único de
• Curativo medicamentos (IUM)
I. Medicamentos P
251 252

¿Qué es prescripción?
RECIPE
Camilo Torres Serna, MD.MSP. MSc. MDU. PhD.

253 254
Para tomar la decisión de prescribir

un fármaco se debe definir:
«El profesional bien informado, haciendo uso

de su mejor criterio, prescribe al paciente un
medicamento bien seleccionado, en la dosis
adecuada, durante el periodo de tiempo
apropiado y al menor coste posible para el
paciente y para la comunidad».
• Vía de administración
• Forma y presentación farmacéutica
• Posología (Dosis e intervalo)
Definido por enumeración en 1985, tras una conferencia de expertos, por la OMS
(1985): La prescripción racional
255 256
Vías de administración Vías de administración codificadas para el Código Único de

Medicamentos (CUM) del INVIMA
§ Enterales (“Intestinales”) AU
BU
INTRA-AURAL
BUCAL
IV
LE
INTRAVENOSA
INTRALESIONAL
CA INTRA CORPUS CAVERNOSUM LY INTRALINFATICA
§ Oral CE INTRACEREBRAL MD INTRAMEDULAR (HUESO)
CO CONJUNTIVAL ME INTRAMENINGEA
DE DENTAL MP IMPLANTE
§ Nasogástrica ED EPIDURAL OT OTICO AURICULAR
ES ENDOSINUSAL PA PERIARTICULAR
§ Rectal HD HEMODIALISIS PE PERICARDIAL
HE INTRAHEPATICA PN PERINEURAL
IA INTRA-ARTERIAL PO ORAL
§ Parenterales (“Paralelas al intestino”) IB INTRAVESICAL PR RECTAL
IC INTRA-CARDIAC PT PARENTERAL
§ Inyectables ID
IE
INTRADERMAL
INTRACAVERNOSA
RB
SC
RETROBULBAR
SUBCUTANEA
IH INHALACION SL SUBLINGUAL
§ Inhalatorias (pulmonar) IL INTRAPLEURAL SP INTRAESPINAL
IM INTRAMUSCULAR SY SISTEMICA
§ Tópicas (piel y mucosas) IN
IO
INTRANASAL
INTRAOCULAR
TD
TM
TRANSDERMAL
TRANSMAMARIA
IP INTRAPERITONEAL TO TOPICA (EXTERNA)
§ Superficiales IR INTRA-ARTICULAR TP TRANSPLACENTAL
IS INSUFLACION TR INTRATRAQUEAL
§ Transdérmicas IT
IU
INTRATECAL
INTRAUTERINA
UR
VA
URETRAL
VAGINAL
257 258

RESUMEN DE VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Vía Ventajas Desventajas
Oral Comodidad - Autoadministrable Requiere cooperación paciente
Seguridad – Reversa es posible Mal sabor –Absorción variable
Economía Interferencia con alimentos
Rectal Insabora Incómoda
Interferencia con heces
Inyectable Puede darse contra la voluntad Más riesgos: infección, trauma, VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
del paciente. dolor, irreversible, error im vs ev.
Mayor rapidez de acción
Útil en urgencias
Requiere equipo especial
Requiere personal entrenado
FORMAS FARMACEÚTICAS
Más costosa
Inhalatoria Muy rápida Técnica es díficil
Útil en urgencias Poco control de dosificación
Menos efectos sistémicos Costosa
Riesgos: irritación faríngea
Tópica Fácil aplicación Puede ser estéticamente visible
259 260
Forma farmacéutica Forma farmacéutica

SÓLIDAS
LÍQUIDAS § Forma farmacéutica
§ Sinónimos: Forma galénica
Preparados farmacéuticos
Formas medicamentosas
Formas de dosificación
Unidad posológica
SEMI LÍQUIDAS
SEMI SÓLIDAS
§ Es la unidad física (“forma”) individualizada a la cual se
adaptan los principios activos y sus excipientes para constituir
un medicamento y facilitar su administración a quien lo
requiere.
§ Uno de sus objetivos es normalizar la dosis de un fármaco.
§ Ej: Jarabe del fármaco ZETA que contiene 50 mg/mL
261 262
Presentación farmacéutica
“Unidad de empaque”
263 264

Forma y presentación farmacéutica Forma y presentación farmacéutica
§ Presentación farmacéutica Frasco por 100 mL de un jarabe que contiene 50 mg/mL

¿Cuántos mg hay en todo el frasco?
§ Aunque en ocasiones es usada como sinónimo de
forma farmacéutica, es preferible llamar presentación
a la manera como se suministra o comercializa un 50 mg 1 mL
producto, es decir a su unidad de empaque.
§ Ej: Frasco por 100 mL X mg
5 000 100 mL
Forma y presentación:
§
50 mg x 100 mL
§ Frasco por 100 mL de un jarabe de ZETA que X= = 5 000 mg
contiene 50 mg/mL
1 mL
265 266
Forma y presentación farmacéutica Unidades de medida para líquidos
Frasco por 100 mL de un jarabe que contiene 50 mg/mL 1 litro (l o L)

¿Cuántos mg hay en todo el frasco? 1 litro = 1 000 mililitros (mL o ml)
Cada mL tiene
50 mg Pero:
1 mL = 1 centímetro cubico (cc)

50 mg/mL 1 mL 1 mL 50 mg/mL 1 litro = 1 000 cc
50 mg/mL 1 mL 1 mL 50 mg/mL
1 mL = 1 cc = 20 gotas = 60 microgotas
1 gota = 3 microgotas
50 mg/mL 1 mL 1 mL 50 mg/mL
Un frasco-gotero común da 1 mL = 20 gotas
100 mL 5000 mg
PERO HAY FRASCOS GOTEROS DE OTRO CALIBRE
267 268
Unidades de medida para sólidos LÍQUIDOS vs SÓLIDOS

No existe equivalencia simple entre
1 gramo (g) unidades de medida de líquidos y sólidos
1 g = 1 000 miligramos (mg)
OJO: Las unidades son g y mg, NO es Usted no compra UN KILO de Cocacola
correcto gr, ni mgr Tampoco UN LITRO de azúcar
Pero: Un gramo NO es equivalente a 1 mililitro

¿Qué pesa más UN kilo de algodón o UN kilo de plomo?
1 mg = 1 000 microgramos (mcg o µg)
¿UN litro de leche, ocupa el mismo volumen
1 gramo = 1 000 mg = 1’000 000 mcg que UN litro de agua?
0,6 gramos = 600 mg ¿Si yo peso UN LITRO de leche,
0,6 mg = 600 mcg pesa lo mismo que UN LITRO de agua?
269 270

Frasco por 100 mL de un jarabe que contiene 50 mg/mL

Ejemplos:
¿mg en el frasco?:
50 mg x 100 mL Forma Farmaceutica Presentación farmacéutica

X= = 5 000 mg
1 mL Tabletas x 500 mg Caja de 30 tabletas en empaque blíster
Solución al 0,5% Frasco gotero de 10 mL

¿Cuántos gramos en el frasco? Elixir 250 mg/mL Frasco de 100 mL
Cuando se habla de % de materia prima en una solución la unidad son
5g Polvo para
GRAMOS: disolver en agua destilada Frasco ampolla x 500 mg
0,5% = 0,5 gramos en 100 mL
5% = 5 gramos en 100 mL
10% = 10 gramos en 100 mL
1 gramo (g) = 1000 miligramos (mg)
271 272
Relación peso/volumen Relación peso/volumen
0,5% 0,5 g en 100 mL 0,5% 250 mcg en 1 gota

VOLUMEN 1 gramo = 1000 miligramos VOLUMEN Debo darle 62 mcg a un bebe ¿?
100 mL 500 mg en 100 mL 100 mL 250/4 mcg en 1/4 gota
50 mg en 10 mL 62 mcg son ¼ gota
5 mg en 1 mL
0,5 gramos 5 mg en 20 gotas
0,5 gramos 250 mcg en 1 gota
PESO PESO Llevo la gota a 4 mL
2,5 mg en 10 gotas
250 mcg en 4 mL
0,25 mg en 1 gota 62 mcg en 1 mL
1 miligramo = 1000 microgramos
Llevo la gota a 2 mL
250 mcg en 1 gota
250 mcg en 2 mL
Debo darle 62 mcg a un bebe ¿? 62 mcg en 0,5 mL
273 274

63.
Frasco por 100 mL de un jarabe que contiene 50 mg/mL Si este gotero de pilocarpina es convencional ¿cuántas gotas debo
aplicar, para aplicar 1 mg en cada ojo?
¿mg en el frasco?:
50 mg x 100 mL
X= = 5 000 mg 2% significa:
1 mL • 2 gramos en 100 mL
• 2 000 mg en 100 mL
¿Cuántos gramos en el frasco? : 5g • 20 mg en 1 mL
• 20 mg en 20 gotas
5g 100 mL • 2 mg en 2 gotas
• 1 mg en 1 gota
5%
Frasco por 100 mL de un jarabe al 5%
275 276

Forma y presentación farmacéutica

2 gramos en 100 mL
Ejemplos:
Primera regla de tres:
¿Cuántos mg son 2 gramos?
2 g x 1000 mg
1 gramo son 1000 mg X= = 2000 mg Forma Farmaceutica Presentación farmacéutica
2 gramos son X 1g
Tabletas x 500 mg Caja de 30 tabletas en empaque blíster
Segunda regla de tres: Solución al 0,5% Frasco gotero de 10 mL
¿En cuántos mL hay 1 mg?
1 mg x 100 mL
2000 mg son 100 mL X= = 0,05 mL Elixir 250 mg/mL Frasco de 100 mL
1 mg son X 2000 mg
Polvo para disolver en agua destilada Frasco ampolla x 500 mg
Tercera regla de tres:

¿Cuántos gotas son 0,05 mL?
0.05 mL x 20 gotas
1 mL son 20 gotas X= = 1 gota
0,05 mL son X 1 mL
277 278
Ejemplo:
Fabricante (TQ)
Marca
DCI o Nombre genérico
Concentración: 1%
Presentación
1% = 1 gramo en 100 mL
1000 mg en 100 mL
10 mg en 1 mL
50 mg en el frasco (5 mL)
Medicamento esencial
279 280
Unidades de medida para líquidos Unidades de medida para líquidos
281 282

Unidades de medida para líquidos Unidades de medida para líquidos
283 284
Unidades de medida para líquidos Convertir la materia prima (principio activo) en un medicamento
285 286
Convertir la materia prima (principio activo) en un medicamento
Forma farmacéutica para

administrar a las personas:
• Sólidas
• Cápsulas
• Tabletas o comprimidos
• Grageas
• Granulados
• Líquidas
• Jarabes
• Elíxires
• Suspensiones
• Emulsiones
• Inyectables
• Soluciones
MATERIA PRIMA EN BULTOS • Suspensiones
• Cremas, ungüentos, lociones
• Otras
• Óvulos, supositorios
• Inhaladores
287 288

Vía enteral
- Oral (vo)
- Sublingual (vsl)
- Bucal (vb)
- Masticables
289 290
Formas sólidas para uso oral
• Cápsulas
Vía enteral
Vía oral (vo) (po: per os) • Tabletas o comprimidos
Vía sublingual (vsl)
Vía bucal (vb) • Grageas o tabletas recubiertas
Masticables
291 292
Formas sólidas para uso oral Cápsulas
Cápsulas
293 294

295 296
Cápsulas
297 298
Cápsulas Ventajas de las cápsulas
• Las cápsulas pueden ser de gelatina dura o rígidas o de • Son insípidas y permiten, por tanto, enmascarar
gelatina blanda, en cuyo caso también se las denomina características organolépticas (sabor, textura, olor)
cápsulas elásticas (soft elastic capsules). desagradables del principio activo.
• Las hay de tamaños diversos. • La composición de la formulación contenida dentro es
sencilla, requieren relativamente pocos excipientes.
• Las cápsulas duras se utilizan para portar los fármacos
en polvos, aunque en ocasiones albergan granulados. • Pueden proteger el fármaco de agentes externos como
el polvo, el aire o la luz (pero no de la humedad).
• Se presentan en dos mitades que deben sellarse a
presión. • Permiten administrar en una sola forma farmacéutica
• Las de gelatina blanda son herméticas y pueden llevar uno o más fármacos en la dosis exacta.
líquidos. • Facilitan la identificación del medicamento por el color.
299 300

Desventajas de las cápsulas Desventajas de las cápsulas
• No pueden fraccionarse.
• Pero si es posible mezclar su contenido con algún
alimento para facilitar su ingestión. • Requieren más condiciones de conservación
especiales en cuanto a humedad y temperatura.
• La fabricación es más sencilla pero más costosa.
• Son más fáciles de falsificar.
301 302
Cápsulas duras
Cápsulas que camuflan sabor
303 304
Cápsulas blandas Cápsulas blandas
305 306

Cápsulas blandas
Cápsulas blandas
• Las cápsulas de gelatina blanda (o elásticas) están

formadas por una cubierta de una sola pieza de
gelatina que engloba un material de relleno
generalmente líquido.
• Existen diseños básicos: perlas (pearls), glóbulos

(globules) y cápsulas blandas propiamente dichas.
• Las cápsulas de gelatina blanda se utilizan sobre todo

para fármacos poco solubles en agua o jugo gástrico y
se usa como medio de disolución un aceite.
307 308
Cápsulas entéricas
• En ocasiones se requiere que el fármaco se absorba en

el intestino, sobre todo cuando existe la posibilidad
que sea inactivado por los ácidos del estómago, en
estos casos se utilizan cápsulas con "capa entérica".
• Esto es realizado tratando químicamente la gelatina o

revistiendo la cápsula con laca.
309 310
Formas sólidas para uso oral Tableteadoras
Tabletas
Comprimidos
Troqueles
311 312

Tabletas - Comprimidos Tabletas - Comprimidos
313 314
Ventajas de las tabletas o comprimidos Ventajas de las tabletas o comprimidos
• Son simples y fáciles de usar.

• Proporcionan una dosis exactamente medida de • Las tabletas ranuradas se pueden partir.
ingrediente activo en un envase portátil cómodo.
• Pueden ser diseñados para disimular los ingredientes • No se aconseja partir tabletas NO ranuradas.
difíciles de digerir.
• Revestimientos de color, marcas en relieve e impresión • Las tabletas que se pueden partir, también se pueden
se pueden utilizar para ayudar al reconocimiento de triturar, pero es posible que resulte desagradable al
comprimidos. gusto. Una forma de evitar este inconveniente,
es mezclarlo con algún alimento tipo compota o yogur.
• Se pueden dar a las tabletas propiedades especiales,
como por ejemplo, tabletas de liberación sostenida o
formulaciones de rápida disolución.
315 316
Tabletas...
RANURADAS
NO RANURADAS
317 318

Las tabletas de liberación

prolongada NO se deben partir
319 320
Desventajas de las tabletas o comprimidos
• En algunos casos es imposible disimular el sabor

del medicamento.
321 322
Tabletas efervescentes Formas sólidas para uso oral
Grageas
323 324

Grageas Grageas
• Medicamento con forma tableta que es recubierto por

una capa especial. • El recubrimiento por película o film coating consiste en
envolver el principio activo con una película constituida
• Inicialmente el recubrimiento era azúcar, actualmente por diferentes polímeros.
se utilizan múltiples sustancias inertes. • Dependiendo de las necesidades se utiliza un diferente
polímero o plastificante, pero las características generales
• Objetivos: de estos son que carecen de olor, color y sabor, son
solubles, pero a la vez resistentes a las sustancias del
• Proteger al principio activo del jugo gástrico. tracto gastrointestinal, pueden captar pigmentos, son
resistentes a la humedad, luz y cuarteaduras y son
uniformes.
• Ocultar el sabor del medicamento
325 326
Grageas
Grageas
327 328
Ventajas de las grageas Desventajas de las grageas
• No se deben partir. Esto dificultad la administración a

• Protegen al principio activo del jugo gástrico. niños, ancianos y por sonda nasogástrica.
• Camuflan sabor. • Se deterioran más rápidamente (rajaduras).
• Usualmente son más fáciles de tragar. • La desintegración puede ser más lenta y afectar la
absorción del principio activo
329 330

Formas líquidas para uso oral Formas líquidas para uso oral
• Jarabe
• Elíxir
• Suspensión
• Emulsión
MATERIA PRIMA EN BULTOS
331 332
Formas líquidas para uso oral Jarabes
• Jarabe: Mezcla homogénea de agua, edulcorantes y

sabores en la cual se encuentra disuelto el
medicamento.
333 334
Formas líquidas para uso oral Elíxir
• Elíxir: mezcla hidroalcohólica homogénea en la cual

está disuelto el medicamento.
335 336

Formas líquidas para uso oral Suspensión
• Suspensión: dispersión de un medio sólido en un medio

líquido que al agitarse se vuelve homogéneo.
337 338
Polvos para suspensión Granulados para suspensión
339 340
Formas líquidas para uso oral Formas líquidas para uso oral
• Emulsión: Preparados con una fase oleosa y una • Tintura: extracto de hierbas que se obtiene por
acuosa requieren de un agente emusificante para percolación en un medio hidroalcohólico.
ser homogénea (Uso tópico y oral). • Usualmente se preparan por medio de la maceración.
• Se pone la planta desmenuzada en una botella y se deja
en contacto con el disolvente indicado durante 5 a 10
días.
341 342

Formas líquidas para uso oral Gotas
• Las tinturas de Biover son producidas de acuerdo con

las indicaciones de una farmacopea que especifica la
parte utilizada de la planta (semilla, hoja, flor,…),
porcentaje de alcohol, etc, de modo que siempre se
obtenga una preparación uniforme.
Equivalencia aproximada
Lo estándar es que cada gota equivalen a 0,05 mL o sea, que en
1,0 mL, hay: 1,0/0.05 = 20 gotas.
Pero hay goteros en los cuales solo 10 gotas equivalen a 1 mL
343 344
VOLUMEN DE LAS CUCHARAS (mL = cc)
2,5 mL
5,0 mL
10 mL
345 346
Administración de liquidos por vía oral
347 348

Vía enteral
Vía oral (vo)
Vía bucal (vb)
Masticables
349 350
• La absorción se produce en los capilares de la cara inferior

de la lengua y una vez que pasa el fármaco a la sangre se
incorpora, vía venosa, directamente a la circulación de la
vena cava superior y se evita el efecto de primer paso
hepático.
• Las condiciones del pH de la boca facilita la difusión pasiva

de numerosos fármacos.
• Otra ventaja es que evita la destrucción de algunos fármacos

debido al pH gástrico.
• Uno de los principales inconvenientes es el mal sabor de

muchos fármacos.
351 352
353 354

Vía bucal
• Se define como vía bucal a

Vía enteral aquella absorción que ocurre
Vía oral (vo) entre las encías y la mejilla.
Vía bucal (vb)
Masticables
355 356
357 358
Vía enteral
Vía oral (vo)
Vía bucal (vb)
Masticables
359 360

Antiácidos masticables
Tabletas para mascar (gum)
361 362
363 364
Antialérgicos masticables
Vía enteral
365 366

Formas para uso rectal Cremas - Ungüentos
• Cremas/ungüentos
• Supositorios
• Enemas
MATERIA PRIMA EN BULTOS
367 368
ENEMAS Enemas
369 370
Enemas de materia fecal… ojo
Camilo Torres Serna, MD, MSc. MSP. MDU.
Nuestra web:
Para la recuperación de la microbiota
(flora) intestinal, especialmente en casos
de enterocolitis necrotizante por
Clostridum diffiicile, se están empezando
a utilizar enemas de material fecal de Nuestra email:
personas sanas.
371 372

Vía parenteral
373 374
Vías inyectables
Formas líquidas para uso inyectables
• Intradérmica (ID)
• Ej: PPD o tuberculina. Prueba de penicilina.
• Soluciones
• Subcutánea (SC, sc.)
– Inyección directa
• Directa. Ej: Insulina, Adrenalina
– LEV (Líquidos endovenosos)
• Implantes. Ej: Anticonceptivo Norplant®
• Sueros
– Dextrosas • Intramuscular (IM o im)
– Solución salina • Nalga (glúteo), Brazo, Muslo
– Lactato ringer (Hartmann)
• Intravenosa o Endovenosa (IV, EV, iv, ev)
• Suspensión
MATERIA PRIMA EN BULTOS • Directa a la vena (o bolo)
– Inyección directa
– LEV • Indirecta por infusión (o gota a gota)
– Nutrición parenteral
375 376
Vías inyectables Vías inyectables

Frasco-ampolla o VIAL
Frasco-ampolla
o VIAL
AGUA
ESTÉRIL
Suspensión para
Ampollas inyección
ANESTÉSICO
LOCAL (Solo IM)
Solución para inyección
377 378

Vías inyectables Jeringas prellenadas
379 380
Jeringas prellenadas Jeringas prellenadas
Insulina
381 382
Sarilumab (Kevzara®) Es un anticuerpo monoclonal humano contra

el receptor de interleucina-6.
383 384

385 386
Implantes subcutáneos (subdérmicos) o “pellets”
387 388
Inyección endovenosa (EV) o

intravenosa
• Directa
• Indirecta
389 390

INYECCIONES ENDOVENOSAS INYECCIONES ENDOVENOSAS

• Que un medicamento se pueda aplicar o no directamente a la
vena, depende de varios factores, por ejemplo:
1. La concentración tóxica que se pueda producir (caso

potasio)
• Hablamos de inyección directa a la vena, cuando con una
2. El pH, sustancias muy cáusticas, ácidas o básicas, pueden
jeringa se chuza la vena y se aplica el fármaco. quemar la vena. Ejemplo son algunos medicamentos para
quimioterapia.
• Hablamos de LEV o infusiones cuando el fármaco se aplica
3. La densidad del fármaco que va a depender del peso
en goteo, usualmente muy lento. molecular y/o su estructura química, por ejemplo los
antibióticos aminoglucósidos o el omeprazol.
• En estos casos, es posible, aunque no siempre, suministrar el
fármaco en diluciones, usualmente con solución salina o con
dextrosa al 5%AD, en volúmenes más grandes 100 o más mL y
en goteo muy lento, 30 minutos- 1hora.
• Cada fármaco tiene sus especificaciones y deben ser
consultadas antes de aplicarse. No hay una regla general o
única
391 392
DIRECTA USANDO UN EQUIPO “PERICRANEAL”
393 394
Líquidos endovenosos (LEV)

DIRECTA USANDO UN EQUIPO DE VENOCLISIS NORMAL
• Hidratación
• Pacientes que no pueden alimentarse vía oral (N x B)
• Mantenimiento de vena permeables
395 396

BURETROL® : Equipo especializado para administración BOMBAS DE INFUSIÓN

de medicamentos gota a gota o infusión endovenosa.
Llave de paso
Buretrol®
Control goteo
397 398
Equipos de goteo - Venoclisis Equipos de goteo - Venoclisis

• Los equipos de goteo se denominan:
• Transfusión 1 ml = 10 gotas
• 1 mL = 15 gotas
• Macrogoteo)
• 1 mL = 10 gotas
• Normogoteo (macrogoteo)
• 1 mL = 20 gotas
• Microgoteo (uso pediátrico)
• 1 mL = 60 gotas
399 400
Líquidos para uso endovenoso – LEV (Cristaloides)
Azúcar en agua Sal (NaCl) en agua

Suero fisiológico
Dextrosa 5% AD Solución salina – SS
D5%AD Cloruro de sodio 0,9%
D5AD SS 0,9%
Además existe
Azucar + Sal + Agua
Dextrosa en SS • Dextrosa al 10% en AD
D5SS o D5%SS • Dextrosa al 33% en AD
Dextrosa en cloruro de • Dextrosa al 50% en AD
sodio al 0,9%
401 402

Líquidos para uso endovenoso – LEV (Cristaloides) Líquidos para uso endovenoso – LEV (Cristaloides)
Solución Hartmann o Lactato ringer:
Existen algunas
Tiene potasio (k) con Dextrosa
403 404
Líquidos para uso endovenoso – LEV (Cristaloides) Líquidos para uso endovenoso – LEV
Pasar 500 mL de D5AD en 4 horas ¿Gotas por minuto?
D5AD = Dextrosa al 5% en agua destilada
¿Cuántos gramos de azúcar hay en una bolsa de 500 mL? 4 horas = 240 minutos
5% = 5 gramos en 100 mL 1 mL = 20 gotas 500 mL = 10.000 gotas
25 gramos en 500 mL
Solución salina al 0,9% (NaCl 0.9%) Gotas por minuto =

10.000 gotas
= 41,66 gotas / minutos
240 minutos
¿Cuántos gramos de sal (NaCl) hay en una bolsa de 500 mL?
0,9% = 0,9 gramos en 100 mL

R/ 40, 41 o 42 gotas / minutos
4,5 gramos en 500 mL
405 406
Líquidos para uso endovenoso – LEV

Pasar 500 mL de D5AD en 4 horas ¿Gotas por minuto en equipo de 20?
Pasar 500 mL de D5AD en 4 horas ¿Gotas por minuto?
1.- ¿Cúanto pasa en una hora?
4 horas 500 mL 1 hora x 500 mL

X= = 125 mL
1 hora X 4 horas
2.- ¿Cúanto pasa en un minuto?
60 minutos 125 mL 1 min x 125 mL

X= = 2,08 mL
1 minuto X 60 min
3.- En un equipo de macrogoteo de 1 mL = 20 gotas
1 mL 20 gotas 2,08 mL x 20 gotas 500 mL

= 41,66 gotas X= = 41,66 gotas
X= 3 x 4 horas
2,08 mL X 1 mL
4.- Se daran 41 o 42 gotas (2 mL) por minuto. ¿Y de dónde sale esa fórmula??
407 408

¿Y de dónde sale esa fórmula?? ¿Y de dónde sale esa fórmula??

Multiplico el volumen en mL
x 20 para convertir a gotas
Multiplico las horas por 60

para que quede en minutos
Si la discrimino paso a
paso, me queda:
mL x 20 mL x 1 V (mL)
= =
60 x Horas 3 x Horas 3 x T (Horas)
409 410
Líquidos para uso endovenoso – LEV Líquidos para uso endovenoso – LEV
Pasar 500 mL de D5AD en 4 horas ¿Gotas por minuto? Pasar 500 mL de D5AD en 4 horas ¿Gotas por minuto?
4 horas = 240 minutos 4 horas = 240 minutos
1 mL = 10 gotas 500 mL = 5.000 gotas 1 mL = 60 microgotas 500 mL = 30.000 microgotas
5.000 gotas 30.000 microgotas

Gotas por minuto = = 20,83 gotas / minutos Gotas por minuto = = 125 microgotas / minutos
240 minutos 240 minutos
R/ 20, 21, 22 gotas / minutos R/ 125 microgotas / minutos
411 412
Inhaladores
• Control de dosis
Vía parenteral
• Irritación faríngea
• Técnica de uso
413 414

Control de dosis
Control de la dosis
415 416
Control de dosis Control de dosis
Para cápsulas de polvo seco

Aerolizer
Diskus
417 418
Irritación faringea
Exubera®
Es la primera insulina inhalada en
salir al mercado y representa una
excelente alternativa “no invasiva”
Irritación faringea
que sustituye a las inyecciones de
insulina.
La Comisión Europea concedió una autorización de

comercialización de Exubera® válida para toda la
Unión Europea el 24 de enero de 2006.
La FDA aprobó en Septiembre del año 2006, el

uso de “Exubera”.
419 420

Técnica de uso
Técnica de uso
421 422
AEROCÁMARAS o ESPACIADORES o AEROESPACIADORES AEROCÁMARAS o ESPACIADORES o AEROESPACIADORES
423 424
SUPERFICIALES
Cremas Lesiones húmedas

Más agua que aceite
Estéticamente invisibles
Ungüentos Lesiones secas
Vías parenterales Más aceite que agua
Estéticamente visibles
Uso superficial
Pomadas Lesiones mixtas
Transdérmicas (TTS)
Estéticamente invisibles
425 426

SUPERFICIALES
SUPERFICIALES Se logran niveles séricos muy bajos pero acumulativos
• Piel
• Mucosas
– Boca
– Nariz
LOCIÓN
– Vagina
– Conjuntiva
– Uretra
– Ano
– Oído
427 428
Vía tópica: mucosas Vía nasal

• Dosificación y absorción muy irregular
Vía tópica (parenteral)
429 430
Vía nasal
• Dosificación y absorción muy irregular
Baqsimi®
El nuevo glucagón nasal de Eli Lilly, Baqsimi® 3 mg , es un

medicamento en polvo que se administra por la nariz y se presenta
en una sola dosis. No requiere inhalación, ya que es absorbido tras
su administración de forma pasiva en la mucosa nasal.
431 432

Vía tópica: mucosas Vía vaginal: Óvulos
Vía tópica (parenteral)
433 434
Vía vaginal: Óvulos Vía vaginal: Óvulos
• Los óvulos vaginales se presentan como una preparación

• Si hay flujo menstrual no es recomendable poner un óvulo
sólida, con forma ovalada, que se introduce en la vagina.
vaginal, perderá su eficacia y existen muchas posibilidades de
expulsarlo.
• Una vez dentro de la cavidad vaginal, y al entrar en contacto
con los tejidos cálidos y la humedad de la zona, se deshacen
• Para evitar la expulsión involuntaria del óvulo vaginal, es
poco a poco y liberan las sustancias de su interior. recomendable ponerlo al acostarse.
• Sus efectos indeseables son mínimos y generan alivio muy
• Algunos óvulos pueden dañar los preservativos o los
rápido. diafragmas, es necesario leer el prospecto antes de uso.
• Algunos óvulos vaginales tienen un aplicador, e introducirlos
• Se deben conservar en un lugar fresco y seco, evitando estar al
en la vagina es bastante fácil. alcance de los niños.
435 436
Vía vaginal: Óvulos Vía vaginal: Óvulos
Según su composición, los óvulos vaginales pueden ser:
• Medicamentos. Contienen principios activos para tratar

infecciones vaginales provocadas por hongos,
bacterias o virus.
• Probióticos. Están compuestos de bacterias vivas

beneficiosas para la flora vaginal, fundamentalmente
lactobacilos. Estos microorganismos ayudan a
mantener el equilibrio y el pH en el interior de la vagina,
y son claves para evitar la proliferación de hongos,
virus o bacterias que pueden provocar infecciones.
437 438

Vía vaginal: Cremas vaginales Vía vaginal: tampones médicados
439 440
Vía vaginal: anillos vaginales Vía vaginal: anillos vaginales
Anillos vaginales
Anillo flexible compuesto por unos micro poros que
van liberando hormonas.
Lo que hay que hacer es colocarlo dentro de la
vágina el primer día de la regla y retirarlo a los 21
días.
441 442
Vía vaginal: anillos vaginales Vía vaginal
ENDOCEPTIVOS (útero)
443 444

Vía uretral
Dispositivos intrauterinos hormonales
Vía uretral
445 446
Vía uretral
Vía tópica parenteral
447 448
Parches con medicamentos

TRANSDÉRMICAS (TTS)
Se pueden lograr muy buenos niveles séricos y por lo
tanto la acción puede darse a distancia EFECTO
LOCAL
• Parches que favorecen la absorción a

través de la piel.
• Sistema de reservorio
• Matricial
• Mixtos o de microreservorio
449 450

Parches con medicamentos Parches con medicamentos
EFECTO
SISTÉMICO Parches transdérmicos tipo reservorio
• El fármaco se dispone en un reservorio o depósito, liberándose
a través de una membrana polimérica porosa de permeabilidad
selectiva, controlando de este modo la liberación del principio
activo.
• Los distintos modelos diieren en el tipo de membrana que

permite la difusión del principio activo.
451 452
Parches transdérmicos tipo matricial

Parches transdérmicos mixtos
• El principio activo está incluido uniformemente en una matriz
• También denominados sistemas microreservorio, están
polimérica hidrofílica o hidrofóbica, a partir de la cual se libera
por un proceso de difusión, siendo la diferencia principal con el provistos de múltiples reservorios incluidos en un polímero
modelo anterior la no existencia de una membrana que permite su difusión.
semipermeable de control.
.
453 454

•Evra®
• Hormonas en parche para
poner cada 7 días durante
EFECTO tres semanas.
SISTÉMICO
EFECTO
SISTÉMICO
455 456


Parches para iontoforesis Parches para iontoforesis
• Es un parche transdérmico que permite administrar dosis
controladas de varios medicamentos en forma simultánea a través
de estímulos eléctricos.
• La corriente eléctrica utilizada por el parche va de los 0.01
miliamperes a los 0.05 miliamperes por centímetro cuadrado, y
para lograr el flujo energético consta de un ánodo (+) y un cátodo
(-) que trabajan con la técnica electroquímica conocida
como iontoforesis.
• La iontoforesis consiste en lograr que los medicamentos lleguen al
torrente sanguíneo desde la piel, evitando su paso por el tracto
digestivo.
EFECTO
• Al estar en contacto la piel con el reservorio se forma un circuito SISTÉMICO
eléctrico y se genera una ‘difusión activa que facilita la entrada de
sustancias al organismo.
457 458
TRANSDÉRMICAS (TTS) TRANSDÉRMICAS (TTS)
• Inyecciones sin aguja (Glide SDI®) • Inyecciones sin aguja (Glide SDI®)
459 460
TRANSDÉRMICAS (TTS) PARCHES CON AGUJAS
• Parches con “agujas”
• Es un parche pequeño de plástico de medio centímetro con 361

minúsculas agujas individuales que se sostiene fácilmente en la
yema de los dedos.
461 462

PARCHES CON AGUJAS PARCHES CON AGUJAS
• El parche es un poco áspero al tacto, como un velcro o la lengua • Al contrario que las agujas hipodérmicas normales, éstas solo
de un gato. Pero las agujas individuales son muy duras y afiladas penetran en la capa superior de la piel. No entran en contacto con
en la punta. los nervios, por lo que no causan dolor. Tampoco entran en
contacto con los vasos sanguíneos.
463 464
PARCHES CON AGUJAS PARCHES CON AGUJAS
• Al contrario que las agujas hipodérmicas normales, éstas solo

penetran en la capa superior de la piel. No entran en contacto con
los nervios, por lo que no causan dolor. Tampoco entran en
contacto con los vasos sanguíneos.
465 466
PARCHES CON AGUJAS
467 468

Factores internos
genéticos, inmunológicos, etc) COMPORTAMIENTO
medio ambiente, nutrición, etc)

Conceptos básicos 3.- ¿Cómo llegan

los fármacos allí?
ALTERACIÓN
4.- ¿Qué hace el FISIOPATOLOGÍA
BIOQUÍMICA
Camilo Torres Serna, MD. MSP. MSc. MDU. PhD. fármaco allí?
Cali-Colombia Reemplazan, estimulan, inhiben o bloquean COMPORTAMIENTO
2.- ¿Cómo denominamos los químicos
exógenos (fármacos)?
469 470
Factores internos

1.-
3.- ¿Cómo llegan
FARMACOCINÉTICA
los fármacos allí?
ALTERACIÓN
4.- ¿Qué hace el FISIOPATOLOGÍA
BIOQUÍMICA
fármaco allí?

Reemplazan, estimulan o bloquean los COMPORTAMIENTO
químicos endógenos ANORMAL (“ENFERMO”)
471 472
Farmacocinética Farmacocinética:
Absorción
ü Absorción
(plasma) ü Distribución
Distribución
ü Biotransformación
ü Excreción
Biotransformación Excreción Almacenamiento ü Almacenamiento
No hay efectos del fármaco

Punto de acción
Lo que el organismo hace al fármaco
Farmacodinamia
473 474

Farmacocinética Absorción
• Vía de administración
• Características del fármaco
(plasma)
Distribución
Biotransformación Excreción Almacenamiento
Punto de acción
Farmacodinamia
475 476
Tipos de transporte a través de la membrana celular
Absorción
Transporte a través de la membrana celular
Exterior Plasma
Moléculas pequeñas Moléculas grandes
-Endocitosis
Difusión simple Transporte Transporte -Fagocitosis
pasivo activo
Difusión facilitada -Pinocitosis
-Exocitosis
Trasporte activo Difusión Difusión -bombas
simple facilitada
Pinocitosis -cotransportadores
Filtración -liposolubles -canales
-no polares -permeasas
477 478
Prerrequisito de absorción
Difusión simple
Factores bioquímicos que la controlan
• Membranas lipídicas. Fármaco en presentación original
• Se requiere disolución adecuada.
Desintegración
Disolución en líquidos biológicos
479 480

Difusión simple
Factores bioquímicos que la controlan Paso adecuado a través de la membrana lipídica
• Membranas lipídicas.
Factor pH
• Se requiere disolución adecuada.
• Tamaño molecular.
• Fármacos deben ser liposolubles.
• Carga iónica (polar). Todos los fármacos son ácidos o bases débiles y
se absorben mejor en igual medio por cuanto no
se encontraran ionizados (no son polares).
481 482
FACTORES FISICOS QUE INFLUYEN SOBRE LA ABSORCIÓN

•Flujo sanguíneo
Factor pH y liposolubilidad •En el intestino más que en el estómago.
Cuanto más alto sea el pH mayor será la ionización de •Depende de la masa muscular en intramuscular.
un fármaco ácido y menor la ionización de un fármaco •Poca por vía subcutánea en pacientes choqueados.
básico. •Superficie de absorción
MAS LIPOSOLUBLE •Intestino 1000 veces más que el estómago.
•Disminución de la superficie por cirugías.
•Gran área pulmonar.
Cuanto más bajo sea el pH menor será la ionización de
un fármaco ácido y mayor la ionización de un fármaco •Tiempo de contacto
básico. •Motilidad gastrointestinal.
•Ingesta de otras sustancias.
Fármaco básico es más liposoluble en pH básico
•Estrés, ansiedad, disminuyen el vaciamiento gástrico.
Fármaco ácido es más liposoluble en pH ácido •Temperatura corporal
483 484
Absorción rectal
ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL
• La ruta rectal se prefiere si el fármaco se metaboliza o desactiva

• Puede ocurrir en:
ampliamente por las enzimas hepáticas.
• Boca
• Estómago • Las venas hemorroidales superiores drenan los medicamentos
absorbidos hacia la vena porta y posteriormente hacia el hígado,
• Intestino delgado pero las venas hemorroidales media e inferior drenan la parte
• Intestino grueso inferior del recto y la sangre venosa se devuelve a la vena cava
inferior. Por lo tanto, el fármaco absorbido en este último sistema
• Recto iniciará su circulación en todo el cuerpo, evitando el hígado.
• La circulación linfática también ayuda a la absorción de fármacos

administrados por vía rectal.
485 486

Exterior Plasma
Absorción rectal
• La velocidad y el grado de absorción del fármaco después de la F

administración rectal se rigen por varios factores. F
• Dependiendo de las propiedades fisicoquímicas de la base utilizada,

un supositorio se disolverá en el fluido rectal (en el caso de una base F
soluble en agua como polietilenglicol; PEG) o se fundirá en la capa F
mucosa (en el caso de una base oleaginosa). F
F
• El fármaco lipofílico que tiene una alta afinidad con la base de
F
supositorios grasos escapa más lentamente que la sustancia
hidrofílica de las bases grasas. F
• Por otro lado, las bases solubles en agua se disuelven en los fluidos
anorrectales y liberan fármacos solubles en agua y solubles en
aceite.
487 488
Pobre absorción gastrointestinal
HIDROSOLUBLES
(plasma)
Sustancias hidrofílicas o lipofóbicas Distribución
Partición Aceite
Aceite Agua
Agua
Sustancias lipofílicas o hidrofóbicas Biotransformación Excreción Almacenamiento
LIPOSOLUBLES
Buena absorción gastrointestinal Punto de acción
Farmacodinamia
489 490
Exterior Plasma Proteínas plasmáticas

Pr
Distribución Pr •Albúmina
F •Globulina
• Unión proteica F
•Glicoproteinas
• Distribución alfa y beta
• Volumen de distribución (Vd) F Pr
• Volumen aparente de distribución (Va) F Pr
F
F
F
F
Hay dos posibilidades:
• El fármaco se une a las proteínas plasmáticas.
• El fármaco permanece libre y disponible para
llegar a los tejidos.
491 492

Exterior Plasma Un fármaco Exterior Plasma Un fármaco

Pr Pr
Pr Pr
F F
F F
F F
Pr
F F Pr F
F
F F
F F
F F
Fármaco libre Más fármaco libre
“disponible”
“disponible”
493 494
Exterior Plasma Dos fármacos Implicaciones de la unión a proteínas

Pr
Pr • El fármaco activo es el libre pero es necesario tener en
F cuenta que la unión a proteínas es reversible.
F
F • Muchos fármacos requieren una dosis inicial alta para
saturar las proteínas. La vida media de esto fármacos
igualmente será larga.
Pr • Un fármaco con elevada unión proteica se acumula más fácil.

F
F2 Pr • Puede presentarse toxicidad al usar dos o más fármacos con
elevada unión proteica.
F2
F2 • En la medición de niveles plasmáticos es necesario hacer
ajuste para calcular fármaco libre.
F F
F • El estado proteico del paciente va a modificar la distribución.
F2 F
F2
El fármaco libre • Los fármacos ácidos se unen más a la albúmina y los básicos a
la glicoproteina ácida a1
“disponible” aumenta
495 496
Ejemplo clásico: Farmacocinética Absorción
Warfarina Unión proteica >96%

(anticoagulante) (plasma)
Sólo con el 4% libre una Distribución
persona queda anticoagulada

Si simultáneamente se da otro fármaco que ocupe
posiciones en las proteínas el % de warfarina libre
aumentará considerablemente y por lo tanto la
anticoagulación también.
Punto de acción
Farmacodinamia
497 498

El sistema P450 (CYP)

BIOTRANSFORMACIÓN
• El término citocromo P450 (CYtochrome Pigment 450) abreviado CYP en
• Conocida también como METABOLISMO. inglés, o CIP en español, o simplemente P450) se refiere a una familia de
proteínas heme presentes en todas las células de los mamíferos (excepto las
• El objetivo de la biotransformación es convertir células de la sangre y de los músculos esqueléticos) que catalizan la
los fármacos a compuestos (metabolitos) de
oxidación de una amplia variedad de sustancias químicas.
mayor tamaño, hidrosolubles o más polares, para
facilitar su excreción por bilis y orina pero no
siempre estos metabolitos son inactivos. • El sistema citocromo P450 tiene una gran importancia porque está
implicado en la activación o desactivación de muchos fármacos, participa en
• Ocurre en muchos órganos, incluso en el plasma. la transformación de productos químicos en moléculas muy reactivas
• El hígado es el mayor biotransformador. capaces de causar graves lesiones a los tejidos o de provocar mutaciones y
• Enzimas microsomales participa en el metabolismo de los esteroides y de los ácidos grasos.
• Sistema Citocromo P450 (CYP)
• El objetivo perseguido por este sistema es el convertir sustancias a
productos más solubles que puedan ser fácilmente eliminados.
499 500
El sistema P450 (CYP)

BIOTRANSFORMACIÓN
METABOLISMO HEPÁTICO DE
PRIMER PASO
Medicamento por vía digestiva >>>>>> Medicamento por otras vías
501 502
Biotransformación hepática Biotransformación hepática
Reacciones de biotransformación Fase 1 ó reacciones • Existe una gran variabilidad biológica en los
NO SINTETICAS mecanismos de biotransformación.
Oxidación Reducción Hidrólisis
Producen metabolitos que pueden ser activos o inactivos • Por ejemplo, es muy reconocida la diferencia humana
en el mecanismo de conjugación con acetil y existen
Reacciones de biotransformación Fase 2 o reacciones acetiladores rápidos y acetiladores lentos.
SINTETICAS Ej: Isoniazida (Tx TBC)
•Ácido glucorónico
Fármaco
•Metilación
Conjugación
•Acetilación • Las enfermedades hepáticas también pueden dejar
secuelas permanentes en los mecanismos de
•Sulfonación, etc. biotransformación.
Producen metabolitos inactivos
503 504

Biotransformación fase 1 Biotransformación fase 1
Alcohol etílico Alcohol metílico
Alcohol-deshidrogenasa Alcohol-deshidrogenasa
Acetal-aldehído Guayabo Formol-aldehído Daño retiniano Ceguera
Aldehído-deshidrogenasa Aldehído-deshidrogenasa
Ácido acético Ciclo de Krebs Ácido fórmico Acidosis severa Muerte
505 506
METANOL vs ETANOL
ACETAL-ALDEHIDO
ETANOL Alcohol deshidrogenasa
(guayabo)
FORMOL-ALDEHIDO
METANOL Alcohol deshidrogenasa
(ceguera-muerte)
Una copa “estándar” de aguardiente tiene 30 mL , El metanol es un alcohol muy tóxico porque sus metabolitos son el formol-aldehido y el
ácido fórmico.
esto equivaldría a aproximadamente 10 mL (32%)
de etanol o de metanol, si el licor esta adulterado. El etanol es el antídoto porque utiliza la misma vía metabólica y tiene mayor afinidad y
velocidad de metabolización
507 508
Biotransformación hepática
Biotransformación fase 2
Acetaminofeno en el hígado Fase 2

conjugación
60% 30% 4%
Biotransformado Biotransformado Biotransformado a

a glucoronido a sulfato acetamidoquinodona
Fármaco de Fase 1
bajo peso oxidación Metabolito de
molecular, reducción mayor peso
liposoluble hidrólisis molecular
Daño no polar
hepático
Excreción Excreción
renal a biliar a
orina heces
509 510

ESTIMULACIÓN DEL SISTEMA CYP
Hay fármacos que pueden alterar la biotransformación
• Casi todos los CYPs pueden ser inducidos (o sea de otros e incluso la de ellos mismos.
activados).
Si un fármaco estimula las enzimas microsomales
• Por ejemplo el CYP3A4, uno de los citocromos P450 a trabajar más el metabolismo de otros (e incluso
más importantes, puede ser inducido por la rifampicina el de ellos mismos) se hará más rápido causando el
o por la fenitoína. fenómeno llamado TOLERANCIA.
Estos fármacos se conocen como
• Como este CYP metaboliza fármacos como la INDUCTORES ENZIMATICOS
eritromicina, los opioides o la ciclosporina, la
administración concomitante de los primeros con los Ej: fenobarbital, fenitoína, rifampicina
segundos acelera el metabolismo de estos últimos lo
que se puede traducir en un fracaso terapéutico.
511 512
INHIBICIÓN DEL SISTEMA CYP
Hay fármacos que pueden alterar la biotransformación
• Los CYPs pueden ser también inhibidos por algunos de otros e incluso la de ellos mismos.
fármacos.
Si un fármaco inhibe las enzimas microsomales el
• Por ejemplo, los antidepresivos que inhiben la metabolismo de otros fármacos se hará más lento y
recaptación de serotonina inhiben el CYP3A4. En este puede permanecer más tiempo el fármaco original.
caso, todos los fármacos que son metabolizados por Habrá ACUMULACION del fármaco no metabolizado
este sistema enzimático verán su metabolismo inhibido o
Estos fármacos se conocen como
reducido, aumentando sus niveles plasmáticos y,
consecuentemente su toxicidad. INHIBIDORES ENZIMATICOS
• La eritromicina en combinación con la teofilina, aumenta Ejemplos:

los niveles plasmáticos de esta última produciendo Bloqueadores H2 (Cimetidina, ranitidina,
efectos tóxicos. famotidina), cloramfenicol, ketoconazol,
dicumarol.
513 514
ETANOL y EFECTO ANTABUSE RESULTADO DE LA BIOTRANSFORMACIÓN
ACETAL-ALDEHIDO
ETANOL Alcohol deshidrogenasa
(guayabo) 1.- Fármaco que NO se biotransforma AA%
ACETAL-ALDEHIDO Ácido
2.- Fármaco biotransformado en Fase 1
(guayabo)
Aldehído deshidrogenasa
acético Metabolito activo BB%
Metabolito inactivo CC%
3.- Fármaco biotransformado en Fase 2

Disulfiram (Antabuse®) Conjugaciones (inactivos) DD%
Cloramfenicol
“súper resaca o Metronidazol
Efecto antabuse
guayabo”
515 516

(plasma)
Distribución
Punto de acción
Farmacodinamia
517 518
MECANISMOS RENALES Arteria aferente Capilares

glomerulares
EXCRECIÓN Arteria
Arteria eferente
• Eliminación y excreción no son lo mismo.

interlobular
Fármaco libre, Fármaco unido a Cápsula

• Eliminación= proteínas, metabolitos activos y glomerular
metabolitos inactivos. Túbulo
Biotransformación inactiva + excreción renal
• El riñón es el mayor órgano excretor.

Capilares
Filtración
• El segundo lugar lo ocupan las heces. Kidney
Reabsorción
peritubulares
Kidney
• Fallas en los sistemas de ELIMINACION Ureters

Secreción
implicarán acumulación del fármaco. A venas

interlobulares
Glomérulo de Malpighi
Bladder
Urethra
Unidad funcional del riñón,

URINARY SYSTEM también se denomina nefrona, ORINA
nefrón o glomérulo renal.
519 520
[F] [Pr]
Arteria
Sangre Orina Reabsorción
aferente
Fármaco libre tubular
Fármaco filtrado
Si el fármaco es ácido se
Filtración reabsorberá más fácil si
Reabsorción el pH en el túbulo es
ácido (no ioniza)
Excreción
renal
Reabsorción
Difusión simple
Si el fármaco es ácido
Efecto pH se excretará más fácil
si el pH en el túbulo es
Arteria Secreción Trasporte activo básico (alcalino) porque
eferente tubular ioniza.
Saturable
[F] [Pr] Excreción
Fármaco libre A túbulo
colector
521 522

La aspirina es ácida:
Todos los fármacos son ácidos o bases
débiles y se reabsorben mejor en igual En pH ácido: reabsorberá mejor
medio por cuanto no se encontraran
ionizados (no son polares) En pH básico: excretará mejor
Todos los fármacos son ácidos o bases Las amfetaminas son básicas (alcalinas)
débiles y se excretaran mejor en el Ejemplos En pH ácido: excretará mejor

medio opuesto por cuanto se encontraran
ionizados (polares) En pH básico: reabsorberá mejor
TRAMPA IONICA
523 524
Para alcalinizar:
Excreción fecal
Bicarbonato de sodio
Excreción biliar
Para acidificar: Circulación

enterohepática
Vitamina C (Ácido ascórbico) A heces
525 526
Fármacos que disminuyen la reabsorción intestinal
Resinas secuestradoras RUTAS DE EXCRECIÓN

de ácidos biliares
100% 0%
HEPÁTICA
Excreción biliar
RENAL
0% 50% 100%
Circulación
enterohepática
Sustancias liposolubles Sustancias hidrosolubles
A heces
Colestiramina (Questran®)
Colestipol
Colesevelam
Quitina
527 528

Otras vías de excreción

(plasma)
Distribución
Piel
Pulmones Biotransformación Excreción Almacenamiento
Ej: Tiamina
Ej: Etanol Vita B1
Leche Punto de acción
Farmacodinamia
529 530
Órganos
Exterior Plasma Tejidos excretores
F F
Pr F
F
Almacenamiento F F
F
•Tejido adiposo Órganos
biotransformadores
•Hueso (dientes) F
F
F
Pr
Excreción
F
Sulfato ferroso Almacen
F F
Tetraciclinas
Farmacodinamia
F Órgano
F F efector EFECTO
531 532
INTERACCIONES EN FARMACOCINETICA ENTRE FÁRMACOS
Paso farmacocinética Ejemplos
Absorción Un fármaco cambia el pH gástrico e interfiere con la

absorción de otro.
Un fármaco modifica la motilidad gástrica.
Distribución Competencia por las proteínas plasmáticas.
Diuréticos aumentan el volumen plasmático.
Biotransformación Un fármaco es inductor o inhibidor de las enzimas
microsomales, afectando otros fármacos.
Excreción Un fármaco facilita o inhibe la excreción, tanto renal
como fecal de otros fármacos.
533 534

(plasma) Distribución
Lo fundamental
Camilo Torres Serna, MD. MSP. MSc. MDU. PhD.
Cali-Colombia
Punto de acción
Farmacodinamia
535 536

Interacción Sustancia endogéna-Receptor
Factores internos
Hormonas
1.- ¿Cuáles son esos Neurotramisores
BIOQUÍMICA
químicos endógenos? Autacoides FISIOLOGíA Sustancia EFECTOS
(Químicos endógenos) endogéna Receptor M
Enzimas FISIOLÓGICOS
3.- ¿Cómo llegan
FARMACOCINÉTICA
los fármacos allí? Otras
ALTERACIÓN
4.-
1.- ¿Qué hace
¿Cómo el
llegan
FARMACODINAMIA FISIOPATOLOGÍA
BIOQUÍMICA
los
fármaco
fármacos
allí? allí?
TEJIDO DIANA
537 538
Interacción Fármaco-Receptor Interacción Fármaco-Receptor

SITIO DE UNIÓN
PUNTO DE ACCIÓN
FA EFECTOS FA
Receptor M
FARMACOLÓGICOS
Receptor M Efecto M USO
}
El efecto es una
AGONISTA ACCION
respuesta
FISIOLOGICA
TEJIDO DIANA TEJIDO DIANA
ANTAGONISTA La acción es una
modificación
BIOQUIMICA
539 540

PUNTOS DE ACCIÓN VARIOS RECEPTORES
F1 COOH F1
CH2
F2 F2
CH – NH2
CH – OH F3
F3
CH2
F4 Na F4
MISMO RECEPTOR MISMO EFECTO VARIOS RECEPTORES MISMO EFECTO
Fármacos químicamente distintos pueden actuar sobre un mismo Fármacos químicamente distintos pueden actuar sobre
receptor y tener el mismo efecto. receptores distintos y tener el mismo efecto.
541 542
Interacción Fármaco-Receptor USOS
• Los usos de un fármaco son determinados por la

experiencia e investigación clínica.
Efectos farmacológicos: Resultados en todo sujeto • No TODOS los efectos farmacológicos tienen uso en
medicina.
• P.e. Las betabloqueadores bajan la glucemia
Efectos terapéuticos: Resultados en enfermos
pero NO se usan para controlar la diabetes.
• No TODOS los usos de un fármaco son aceptados
por las normas de la sociedad.
Uso: Aplicación de un efecto terapéutico
• P.e. La marihuana puede llegar a aceptarse
para disminuir la presión intraocular, pero NO
su uso recreativo.
543 544
PENSAMIENTO
FARMACOLÓGICO
Los fármacos incrementan o

disminuyen la función normal
de los órganos, pero no
crean ninguna nueva función.
545 546

Acciones / Efectos / Usos / Ejemplos

Interacción Fármaco-Receptor
•Inhibición de la enzima fosfodiesterasa 5 (PDE5)

•Erección
•Disfunción eréctil
•Sildenafilo (Viagra®)
Enzima Disfunción
Sildenafilo Receptor M Erección
PDE5 eréctil
}
ACCION:
Bloquear
547 548
Acciones / Efectos / Usos / Ejemplos Acciones / Efectos / Usos / Ejemplos
•Estimulación de la enzima adenilciclasa

•Inhibición de la enzima dipeptidil peptidasa (DDP-4) •Broncodilatación
•Hipoglucemia •Asma
•Diabetes •Salbutamol (Ventilan®)
•Sitagliptina (Januvia®) •Inhibición de la enzima fosfodiesterasa 4 (PDE4)
•Broncodilatación
•Asma
•Teofilina (Teoelixir®)
•Inhibición de la enzima guanilciclasa
•Asma
•Ipratropio (Atrovent®)
549 550
B R O N Q U IO
ATP
Broncodilatación Broncoconstricción BETADRENÉRGICOS adenilciclasa
AMPc A
Sustancia Broncodilatación
Fosfodiesterasa4
XANTINAS
de AMPc
AMP
551 552

B R O N Q U IO
•Estimulación de la enzima adenilciclasa

GTP
guanilciclasa ANTICOLINÉRGICOS •Asma

•Salbutamol (Ventilan®)
•Inhibición de la enzima fosfodiesterasa 4 (PDE4)
Broncoconstricción GMPc B •Broncodilatación

Sustancia
•Asma
•Teofilina (Teoelixir®)
fosfodiesterasa4 de GMPc •Inhibición de la enzima guanilciclasa
GMP
•Asma
•Ipratropio (Atrovent®)
553 554
Tratamiento de la enfermedad ácido-péptica

•Bloqueo del receptor muscarínico de la acetilcolina Mucus
•Disminución de la secreción de jugo gástrico

•Gastritis/Úlcera péptica Receptor de la
M
•Pirenzepina (Gastrozepina®) acetilcolina
•Bloqueo del receptor H2 de la histamina

•Disminución de la secreción de jugo gástrico H+ H+
•Gastritis/Úlcera péptica
Estímulo de
H2
•Famotidina (Famogal®) la histamina
•Inhibidores de la “bomba” de protones (IBP)
•Disminución de la secreción de jugo gástrico
•Omeprazol (Losec®)
555 556
Tratamiento de la enfermedad ácido-péptica

Mucus •Bloqueo del receptor muscarínico de la acetilcolina
Anticolinérgicos •Disminución de la secreción de jugo gástrico
Receptor de la •Gastritis/Úlcera péptica

M
acetilcolina •Pirenzepina (Gastrozepina®)
•Bloqueo del receptor H2 de la histamina
H+ H+ •Disminución de la secreción de jugo gástrico
Estímulo de
H2
la histamina Bloqueadores •Famotidina (Famogal®)
bomba de protones •Inhibidores de la “bomba” de protones (IBP)
Bloqueadores
del receptor H2 •Disminución de la secreción de jugo gástrico
•Omeprazol (Losec®)
557 558

CONTROL BIOQUÍMICO DE LA RESISTENCIA PERIFÉRICA

üBloqueando el receptor a adrenérgico. TA = Vm x Rp

üBloqueando el receptor b adrenérgico.
Anti
üInhibiendo la enzima convertidora Disminuir Anti
Ca
de la angiotensina (ECA). la presión NA

Vasodila
üBloqueando el receptor AT1 de la arterial Eje
RAA
tadores
angiotensina.
üAumentando la bradikinina. +
üBloqueando el canal lento del calcio.
Inhib.
neprilisina
üBloqueando la renina.
USO: HIPERTENSIÓN ARTERIAL
559 560
Sustancia Efecto
endógena Receptor M fisiológico (N)
normal
FA Receptor M Efecto M
• La sustancia endógena causa un efecto

fisiológico normal (N)
Siempre que FA estimule al receptor M tendremos el
efecto M
No siempre que tengamos el efecto M se deberá a
que el FA se unió al receptor M
561 562
Interacción Fármaco-Receptor Fármacos de acción DIRECTA y de acción INDIRECTA
FA Receptor M
Efecto M
• Si la unión de FA al receptor M desencadena un NT Acción

NT
efecto M>>>N, se dice que FA es un AGONISTA
• Si la unión de FA al receptor M impide que se realice el
efecto M (M<<<N) se dice que FA es un ANTAGONISTA
• Si la unión de FA al receptor M desencadena un efecto
solo un poco menor que el efecto M normal se dice que
FA es un AGONISTA o ANTAGONISTA PARCIAL.
563 564

Fármacos de acción DIRECTA y de acción INDIRECTA

AGONISTAS (directos e indirectos)
FÁRMACO
CON
ACCIÓN
DIRECTA
AGONISTA
NT NT Acción NT NT Acción
Estimula la
acción
AGONISTA
Estimula el
NT
FÁRMACO
DE ACCIÓN
INDIRECTA
ESTA ACCIÓN PUEDE SER AGONISTA O ANTAGONISTA
565 566
ANTAGONISTAS (directos e indirectos) Interacción Fármaco-Receptor
FA Receptor M
Efecto M
ANTA-
NT NT GONISTA Acción
Bloquea el Características: • Saturabilidad

receptor
ANTA- • Especificidad
GONISTA
Disminuye • Afinidad
el NT
• Reversibilidad
567 568
Saturabilidad. Especificidad
También llamada selectividad.

Los receptores se llenan!.
Es quizás la propiedad más importante de los receptores.
Normalmente existe un número finito de receptores
utilizables, de allí a que exista saturabilidad ante dosis Los efectos solo se desencadenan por acción de un número
pequeño de fármacos con grupos estructurales y
creciente.
propiedades electrónicas muy similares.
La especificidad de los receptores es tan alta que existen
compuestos de idéntica fórmula química en que el isómero
dextrógiro es el único que ejerce la acción farmacológica,
siendo el isómero levógiro completamente inactivo.
569 570

Afinidad Reversibilidad
Es la capacidad que tiene un fármaco de interaccionar y Los efectos farmacológicos producidos por fármacos
formar enlaces con un receptor específico. finalizan al suspenderse la administración de los mismos y
La afinidad se debe a la formación de enlaces entre el ente biológico vuelve a su condición basal o inicial, es
decir, los cambios son reversibles; con esto se concluye que
fármaco y receptor. el complejo fármaco receptor está formado por uniones
El más frecuente es el iónico, pero puede reforzarse con moleculares reversibles.
otros enlaces(van derWaals, puentes de hidrógeno,
interacciones hidrófobas).
Un fármaco con unión irreversible será tóxico.
Excepcionalmente se pueden formar enlaces covalentes que
son los más firmes y que suelen originar interacciones
irreversibles
571 572
Efecto indeseable – Reacción adversa – Evento adverso
FA Receptor M
Un evento adverso es cualquier evento

que, originado con el uso de un fármaco,
Los efectos pueden ser múltiples
y variados: pueda implicar un RIESGO a la salud de
•Deseables
las personas.
•Indeseables
Reacción adversa
Evento adverso
573 574
ojo
FARMACOVIGILANCIA
Camilo Torres Serna, MD, MSc.MSP.
Problema Relacionado con el Medicamento
(PRM) Nuestra web:
Reacción Adversa Problemas Relacionados

Medicamentosa con la Utilización de Nuestra email:
Medicamentos (PRUM)
(RAM) Errores de Medicación
SEGURIDAD DEL PACIENTE: EVENTO ADVERSO
575 576

NEUROTRASMISORES Bioquímica – Fisiología – Fisiopatología - Farmacología
EN MUY POCAS PALABRAS Factores internos

COMPORTAMIENTO
medio ambiente, radiación,
Hormonas
Neurotramisores
BIOQUÍMICA
NT Autacoides FISIOLOGíA
NT NT Enzimas
Otras
ALTERACIÓN
FISIOPATOLOGÍA
BIOQUÍMICA

Reemplazan, estimulan, inhiben, bloquean
Camilo Torres-Serna, MD. MSc. MSP. MDU. PhD. o antagonizan los químicos endógenos
COMPORTAMIENTO
ANORMAL (“ENFERMO”)
Camilo Torres-Serna, MD. PhD.
577 578
Neurotrasmisores NEUROTRASMISORES
Factores internos
BIOQUÍMICA
NEUROTRASMISORES FISIOLOGíA
ALTERACIÓN
BIOQUÍMICA FISIOPATOLOGÍA
Fármacos (Químicos exógenos) que

reemplazan, estimulan, antagonizan, COMPORTAMIENTO
inhiben o bloquean los neurotrasmisores ANORMAL (“ENFERMO”)
Camilo Torres-Serna, MD. PhD. Camilo Torres-Serna, MD. PhD.
579 580
Neurotrasmisores: FARMACOLOGÍA
FISIOLOGIA NEUROTRASMISORES
Las neuronas se trasmiten los mensajes...

Neurona a neurona:
NEUROTRASMISORES
XXXX-érgico
XXXX-lítico
Gabaérgico 1 2 3
Gabalítico
Dopaminérgico
Dopaminolítico
Colinérgico
Colinolítico
Serotoninérgico n 4
Serotoninolítico
UNIÓN
Noradrenérgico NEUROEFECTORA
Noradrenolítico
581 582

NEUROTRASMISORES Neurotrasmisores: FISIOLOGIA
Neurona a células efectoras:
NEUROTRASMISORES
Neurona Otra célula
UNIÓN
NEUROEFECTORA
583 584
NEUROTRASMISORES EN UNIÓN NEUROEFECTORA Neurotrasmisores: FISIOLOGIA
Membrana
Membrana presináptica sinapsis postsináptica
RECAPTURA
NT
NT NT Acción Efecto
Metabolitos
Síntesis
orgánica
Enzimas
585 586
Interacción NEUROTRASMISOR - RECEPTOR Interacción FARMACO - RECEPTOR

Interacción Fármaco-Receptor Interacción Fármaco-Receptor
AGONISTA
-érgico-
EFECTOS FA EFECTOS
NT Receptor M
FISIOLÓGICOS
Receptor M
FARMACOLÓGICOS
ANTAGONISTA
TEJIDO DIANA TEJIDO DIANA -lítico-
587 588

Neurotrasmisores: FARMACOLOGÍA Neurotrasmisores: FARMACOLOGÍA

AUMENTO DE LA ACCIÓN - NT Xxx - ÉRGICOS DISMINUCIÓN DE LA ACCIÓN-NT Xxx - LÍTICOS
Membrana Membrana
Membrana presináptica sinapsis Membrana presináptica sinapsis
postsináptica postsináptica
NT NT
NT NT ACCIÓN
Acción Efecto NT NT Acción Efecto
Metabolitos Metabolitos
Síntesis Síntesis
orgánica orgánica
Enzimas Enzimas
589 590
Neurotrasmisores: FISIOLOGIA NEUROTRASMISORES
Membrana presináptica sinapsis

Membrana • Noradrenalina o Norepinefrina (NA o NE)
postsináptica
• Acetilcolina (Ac o Ach)
• Dopamina (DA)
NT
NT NT Acción Efecto • Serotonina o 5-Hidróxitriptamina (5HT)
• Histamina (H)
• Acido g-aminobutírico (GABA)
Metabolitos
• Glutamato (Glu)
Síntesis
orgánica
Enzimas • Glicina (Gli)
591 592
NEUROTRASMISORES
ADRENALINA
Glándulas suprarrenales
593 594

NA
SI A
Sustancia NO Ac
GABA
DA
NT(+) NT(-)
5HT Gli
H
Glu
Inhibición Estimulación
Inhibición Estimulación
Inactividad Actividad
Dormido Despierto
EQUILIBRIO
Triste Contento
Deprimido Alegría
Aburrido Alerta
Sedado EQUILIBRIO Convulsiones
Camilo Torres-Serna , MD. PhD. Camilo Torres-Serna , MD. PhD.
595 596
BIOQUÍMICA CEREBRAL Y FISIOPATOLOGÍA Neurotrasmisores
597 598
Neurotrasmisores: FARMACOLOGÍA NEUROTRASMISORES

Xxx - érgico Xxx - lítico
Membrana
Membrana presináptica sinapsis postsináptica
NT NORADRENALINA (NA)
NT
o NOREPINEFRINA (NE)
NT Acción Efecto
Metabolitos
Síntesis
orgánica
Enzimas
599 600

NEUROTRASMISORES Neurotrasmisor: NORADRENALINA (NA o NE)
ADRENALINA
Glándulas suprarrenales
601 602
Neurotrasmisor: NORADRENALINA (NA o NE) Neurotrasmisor: NORADRENALINA (NA o NE)

Se conoce como SISTEMA SIMPÁTICO o como Los fármacos AGONISTAS del sistema simpatico (simpaticomiméticos) se usan para:
SISTEMA ADRENÉRGICO
Alerta
a1 • En el receptor alfa (a1):
Vasoconstricción
• Vasoconstrictores: Noradrenalina
• A Adrenalina
• A Fenilefrina (antigripales)
NA • B Oximetazolina(nasal)
Aumento de la
NA NA b1 actividad cardiaca
• Antidepresivos: Imipramina
• A Amitriptilina
Broncodilatación
b2 Relajación útero • Estimulantes: Cocaina
• A Amfetaminas
NORADRENÉRGICOS
603 604
Neurotrasmisor: NORADRENALINA (NA o NE) Neurotrasmisor: NORADRENALINA (NA o NE)

Los fármacos AGONISTAS del sistema simpatico (simpaticomiméticos) se usan para: Se conoce como SISTEMA SIMPÁTICO o como
SISTEMA ADRENÉRGICO
Alerta
• En el receptor beta1 (b1) : a1
Vasoconstricción
• Aumentar la frecuencia cardiaca: Adrenalina
• Aumentar la fuerza de contracción: Dopamina

NA
Aumento de la
NA NA b1 actividad cardiaca
• En el receptor beta2 (b2):
• Broncodilatadores: Salbutamol
Broncodilatación
b2 Relajación útero
• Inhibición del trabajo de parto: Terbutalina
NORADRENOLÍTICOS
605 606

Neurotrasmisor: NORADRENALINA (NA o NE) NEUROTRASMISORES

Los fármacos ANTAGONISTAS del sistema simpatico (simpaticolíticos) se usan para:
• En el receptor alfa (a1):
• Antihipertensivos: Metildopa
•
•
A
A
Clonidina
Prazocín ACETILCOLINA (Ac o Ach)
• B Terazocin
• En el receptor beta (b1) (betabloqueadores)
• Antihipertensivos: Propranolol
• Antianginosos: Propranolol
• Antiarritmicos: Propranolol
• Pos infarto Propranolol
607 608
Neurotrasmisor: ACETILCOLINA Neurotrasmisor: ACETILCOLINA
609 610

Actua en tres sistemas: Receptor nicotínico en Se usa AUMENTAR la acetilcolina en los siguientes casos (colinérgicos):
SISTEMA PARASIMPÁTICO (SNA), músculo esquelético
SISTEMA MOTOR y SISTEMA MOTOR
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC) Contracción muscular
• Causar miosis: Pilocarpina
• Aumentar saliva: Pilocarpina

Ac Ac
• Miastenia gravis: Piridostigmina
Receptor muscarínico en
músculo liso y en organos
SISTEMA PARASIMPÁTICO
Bradicardia
Miosis
Broncoconstricción
Secreciones
COLINÉRGICOS Peristaltismo
611 612


Insecticidas que AUMENTAN la acetilcolina (colinérgicos) Actua en tres sistemas: Receptor nicotínico en
SISTEMA PARASIMPÁTICO (SNA), músculo esquelético
SISTEMA MOTOR y SISTEMA MOTOR
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC) Contracción muscular
Ac Ac
Receptor muscarínico en
músculo liso y en organos
SISTEMA PARASIMPÁTICO
Bradicardia
Los carbamatos y los insecticidas organofosforados bloquean la acetilcolinesterasa Miosis
y de esta manera aumentan la acetilcolina, son muy usados en agricultura y su Broncoconstricción
intoxicación es muy grave. Secreciones
Ocurre intoxicación accidental u ocupacional en fumigadores y es frecuente en COLINOLÍTICOS Peristaltismo
intentos de suicidio
613 614
Neurotrasmisor: ACETILCOLINA NEUROTRASMISORES

Se usa DISMINUIR la acetilcolina (anticolinérgicos) para:
En el receptor NICOTÍNICO
• Hacer relajación muscular: Succinilcolina
• A Atracurio
• B Rocuronio
En el receptor MUSCARÍNICO: DOPAMINA (DA)

• Disminuir peristaltismo: Butilbromuro de hioscina (Buscapina®)
• Disminuir secreciones: Atropina
• Elevar la frecuencia cardiaca: Atropina
• Causar midriasis: Atropina
• Hacer broncodilatación: Ipratropio

La escopolamina disminuye la acción de la acetilcolina en el receptor
muscarínico y es una intoxicación delictiva muy frecuente
615 616
Neurotrasmisor: DOPAMINA Neurotrasmisor: DOPAMINA
Controla estado de
animo, emociones,
recompensas, placer!
DA
DA DA Controla movimientos
y la postura
Inhibe prolactina
DOPAMINÉRGICOS
617 618


Se usa AUMENTAR la dopamina para :
• Tratamiento del parkinson: Levodopa

• A Amantadina
• B Lisurida
• Evitar galactorrea: Bromocriptina
• Control de la depresión: Imipramina

• A Amitriptilina
• Estimulación del SNC: Cocaina

• B Amfetaminas
619 620

Se usa DISMINUIR la dopamina para:
Controla estado de • Control de la psicosis: Fenotiazinas

animo, emociones,
• B Butirofenonas
recompensas, placer!
DA
DA DA Controla movimientos
y la postura
Inhibe prolactina
DOPAMINOLÍTICOS
621 622
NEUROTRASMISORES Neurotrasmisor: SEROTONINA
SEROTONINA o
5-HIDROXITRIPTAMINA (5HT)
623 624

Neurotrasmisor: SEROTONINA Neurotrasmisor: SEROTONINA

La serotonina se conoce también como Se usa AUMENTAR la serotonina para:
• Control de la depresión: Fluoxetina

• A Sertralina
Control de afecto,
emociones, felicidad! • Evitar ingesta de alimentos: Sibutramina
5HT
Control de saciedad • Estimulación del SNC: Cocaina
5HT 5HT
Control motilidad de • B Amfetaminas
Tracto Gastrointestinal
• Modular peristaltismo: Cisapride
• A Domperidona
SEROTONINÉRGICOS
625 626
Neurotrasmisor: SEROTONINA Neurotrasmisor: SEROTONINA

La serotonina se conoce también como Se usa DISMINUIR la serotonina para:
Control de afecto,
emociones, felicidad!
5HT • Aumentar el apetito: Buclizina
Control de saciedad • B Ciproheptadina
5HT 5HT
Control motilidad de
Tracto Gastrointestinal
SEROTONINOLÍTICOS
627 628
629 630

NEUROTRASMISORES Neurotrasmisor: GABA

Gaba es el ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO
(g-aminobutírico)
ÁCIDO GAMMA (g)

AMINOBUTÍRICO (GABA)
631 632
Neurotrasmisor: GABA Neurotrasmisor: GABA

Gaba es el ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO Se usa AUMENTAR a GABA para:
(g-aminobutírico)
• Control de la ansiedad: Benzodiacepinas como

• A Diazepam
• C Lorazepam
• Anticonvulsivo: Clonazepam
Gaba • D Diazepam
Inhibición
Gaba • E Ácido valproico
Gaba del SNC
• Tratamiento insomnio: Midazolam
• Relajación muscular: Diazepam
Las benzodiacepinas son drogas de estricto control o control

GABAÉRGICOS especial porqué pueden causar farmacodependencia.
633 634
Neurotrasmisor: GABA Neurotrasmisor: GABA

Gaba es el ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO DISMINUIR GABA no tiene uso en medicina
(g-aminobutírico)
Gaba Inhibición
Gaba Gaba del SNC
GABALÍTICOS
635 636

NEUROTRASMISORES QUÍMICOS ENDÓGENOS CON ACTIVIDAD SIMILAR A LOS NEUROTRASMISORES
• Oxitocina
• Hormona del parto

OTRAS SUSTANCIAS SIMILARES
• Endorfinas, encefalinas, dinorfinas
A NEUROTRASMISORES
• Generan bienestar
• Sustancia P
• Trasmisora medular del dolor
637 638
BIOQUÍMICA CEREBRAL Y FISIOPATOLOGÍA
639 640
BIOQUÍMICA CEREBRAL Y FISIOPATOLOGÍA BIOQUÍMICA CEREBRAL Y FISIOPATOLOGÍA
La otra opción es que uses fármacos

que aumenten o disminuyen tus
neurotrasmisores…
641 642

La acción farmacológica:
Los fármacos actúan modificando (+ ó -)

sustancias endógenas.
Las sustancias más importantes sobre

las cuales actúan los fármacos son:
v Neurotrasmisores
Camilo Torres Serna, MD. MSP. MSc. PhD.
Profesor Titular de Carrera v Autacoides
Catorse
643 644
• La diferencia entre autacoide y neurotransmisor radica en que

Factores internos
estos últimos son una biomolécula que se une a receptores (Estructurales, morfológicos,
específicos situados en la membrana neuronal y transmite genéticos, inmunológicos, etc) COMPORTAMIENTO
información de una neurona presináptica a otra neurona NORMAL (“SANO”)
Factores externos (Entorno,
postsináptica consecutiva, cambiando su potencial de acción. medio ambiente, nutrición, etc)
Se sintetizan directamente en las terminaciones nerviosas por
acción de enzimas sintetizadas en el soma, transportadas a BIOQUÍMICA
estas terminaciones y se almacenan esperando el estímulo (Químicos endógenos)
AUTACOIDES FISIOLOGíA
para ser liberadas.
• En cambio, los autacoides son biomoléculas señaladas como

ALTERACIÓN
hormonas locales debido a que no existen depósitos de ellos BIOQUÍMICA FISIOPATOLOGÍA
en las células, sino que se sintetizan y liberan localmente
según la demanda, en el mismo tejido en el cual llevaran a cabo
su función y se metabolizan con rapidez por lo que son Fármacos (Químicos exógenos) que
detectables solo por periodos cortos de tiempo. reemplazan, estimulan, antagonizan, REACCIÓN
COMPORTAMIENTO
inhiben o bloquean los autacoides ANORMAL (“ENFERMO”)
INFLAMATORIA
Catorse
645 646
CAUSANTES DE DAÑO
INFLAMACIÓN
r
so
DAÑO
re
Ag
Autacoides Exógenos:
• Cualquier trauma
• Cuerpos extraños
• Microorganismos
Catorse
647 648

CAUSANTES DE DAÑO
DAÑO
Endógenos:
• Tumores
• Anticuerpos
• Cambios en presión
649 650
REACCIÓN INFLAMATORIA
Respuesta Respuesta
humoral celular
651 652
REACCIÓN INFLAMATORIA REACCIÓN INFLAMATORIA
• La inflamación puede describirse como una reacción de huésped • Algunas citocinas pueden inducir fiebre y proliferación linfocítica,
frente a un daño tisular o a la presencia de agentes patógenos. lo que es típico en la reacción de fase agua de la inflamación.
• La liberación de mediadores como histamina, bradicinina y otros • Esta respuesta defensiva pone en marcha los mecanismos de
causa vasodilatación y se incrementa la permeabilidad tisular. fagocitosis de los agentes patógenos invasivos.
• Se estimulan los nociceptores y produce dolor. • La inflamación, por tanto, es una respuesta esencial para la
reparación estructural de los tejidos dañados por múltiples causas.
• Una inflamación local importante puede causar una respuesta
sistémica de fase aguda. • También puede ser una reacción perjudicial para el organismo, ya
que una respuesta excesiva o desordenada, como ocurre en diversas
• Esta respuesta se manifiesta con la liberación de proteína C, enfermedades, puede agravar el daño estructural tisular;
complemento, y activación del sistema de cininas (IL-1, IL-8, TNF) actualmente se cree que la modulación de esta respuesta previene
que inducen quimiotaxis de los neutrófilos en el sitio de la lesión. el daño tisular final.
653 654

• Respuesta humoral de la
reacción inflamatoria.
• Mediadores de la reacción inflamatoria.
• Sustancias químicas liberadas
por los tejidos frente a una
agresión.
• Hormonas locales. • Mediadores de la respuesta inmune.
• Autoremedios.
• A veces los llaman autocoides.
Catorse Catorse
655 656
Señales de alarma
INFLAMACIÓN v Dolor
v Calor
v Rubor
r
so
Alarma
re
Tumefacción
Ag
v Pérdida de función
Autacoides
Reparación
Catorse Catorse
657 658
Señales de alarma
v Dolor v Fiebre
v Calor v Prurito
v Rubor v Roncha
v Tumefacción v Rinorrea
v Pérdida de función v Secreciones

v Tos
v Estornudos
v Disuria
v Hipotensión
Catorse
659 660

Interacción AUTACOIDE - RECEPTOR

v Histamina
v Prostaglandinas (PG)
vProstaciclina (PGI)
vTromboxanos (TXA) EFECTOS
Autacoides Autacoide Receptor M
v Leucotrienos FISIOLÓGICOS
v Angiotensina
v Kininas
TEJIDO DIANA
v Serotonina
Catorse
661 662
Interacción FARMACO - RECEPTOR

Interacción Fármaco-Receptor La función “constitutiva” fisiológica y la
función “inflamatoria” de los autacoides:
AGONISTA Función no autacoide Función autacoide

CONSTITUTIVA INDUCIDA
Estimulación SNC Respuesta
EFECTOS Estimulación inflamatoria tipo
FA Receptor M
Histamina (H)
secreción jugo “alérgica”: urticaria,
FARMACOLÓGICOS gástrico prurito, ronchas, etc
Varias fases de la Respuesta
Prostaglandinas reproducción inflamatoria por
ANTAGONISTA (PG) Gastroprotección “trauma”: dolor,
Vasodilatación hinchazón, fiebre
TEJIDO DIANA
663 664
Tiene varios comportamientos diferentes en

el organismo:
• Autacoide (Receptores H1)

• Secreción gástrica (Receptores H2)
• Neurotransmisor en el SNC (Receptores H1, H2, H3)
• Hematopoyesis (Receptores H4)
Catorse Catorse
665 666

Histamina en el TGI
Histamina en SNC
sinapsis
NT
H
Estimulación
NT
HNT
NT H
NT Acción Efecto
Histamina Jugo
del SNC
gástrico
H+
Síntesis Metabolitos
Histidina
orgánica
MAO
Enzimas
En el TGI se acepta que los receptores son H2
En el SNC se acepta que hay receptores H1, H2 y H3
Catorse
667 668
• Dolor
Histamina autacoide Histamina autacoide
• Urticaria
• Ronchas
• La histamina se almacena ya preformada en gránulos,
• Prurito
dentro de las células que los producen, por lo que son
r
so
re
• Edema mediadores precoces de la inflamación.

Ag
• Secreciones
Histamina • Rinitis • El principal productor de histamina son las células
cebadas o mastocitos, aunque también se produce por
• Estornudos
los basófilos y las plaquetas.
• Lagrimeo
• Broncoconstricción • También sintetizan histamina, las células
• Vasodilatación enterocromafines tanto de la región del píloro, y
• Choque anafiláctico
neuronas, especialmente de la zona hipotalamica.
El receptor autacoide es denominado H1
Catorse
669 670
Histamina autacoide Histamina autacoide
• La histamina dilata las arteriolas y aumenta la En el caso de los mastocitos, la histamina se libera
permeabilidad de las vénulas. cuando estas células producen desgranulación, en
respuesta a diferentes tipos de estímulos:
• Es el principal mediador del aumento • daño físico, como traumatismo, frío o calor;
transitorio inmediato de la permeabilidad • unión de anticuerpos a los mastocitos, que es la base
vascular, produciendo espacios de las reacciones alérgicas;
interendoteliales en las vénulas que favorecen • unión de elementos del sistema del complemento
la salida del exudado plasmático. denominados anafilotoxinas (sobre todo C3a, C5a);
• proteínas que inducen la liberación de histamina
• Este efecto se realiza a través de receptores derivadas de leucocitos;
H1 presentes en las células endoteliales • neuropéptidos, por ejemplo, la sustancia P;
• citoquinas (IL-1, IL-8).
671 672

La histamina como medicamento

Hay tres grupos farmacológicos:
• Evaluar función gástrica.
• En H1:
• Desensibilizar personas alérgicos.
• Bloqueadores del receptor H1
• Inhibidores de la liberación de la histamina 1
Muy poco uso • En H2
Catorse Catorse
673 674
Antihistamínicos:
• Bloqueadores del receptor H1.
Bloqueadores receptor H1
Antihistamínicos H1 Síntomas
AGRESIÓN Histamina Receptor H1 reacción
alérgica
Catorse Catorse
675 676
Antihistamínicos:
Antihistamínicos clásicos:
– Clásicos (Primera generación) •Ansiolíticos
• Hidroxicina (Hiderax®)
•Hidroxicina
• Clorfeniramina (Clorotrimeton®)
•Hipnóticos
• Dexclorfeniramina (Polaramine®)
• Clemastina (Tavegyl®)
•Hidroxicina
• Difenhidramina (Benadryl®) •Antivertiginosos
• Dimenhidrinato (Dramamine®) •Dimenhidrinato
• Meclizina (Bonadoxina®)
• Buclizina (Dietrex®)
• Ciproheptadina (Trimetabol®)
Catorse Catorse
677 678

Antihistamínicos: Antihistamínicos:
– Modernos (Segunda generación) • Bloqueadores del receptor H1
• Loratadina (Clarytine®) – Tercera generación
• Cetirizina (Zyrtec®) – Derivados de antihistamínicos de la segunda generación
• Azatadina (Idulamine®) • Desloratadina (Aerius®, Desalex®, Desler®)
• Ebastine (Ebastel®) • Levocetirizina (Levoc®, Zyxem®)
• Epinastina (Flurinol®) • Fexofenadina (Allegra®, Ronoprim®, Alerfast®)
• Astemizol (Hismanal®, Astol®) • Rupatadina
679 680
Usos comunes de los antihistamínicos H1

Recomendaciones generales del uso de antihistamínicos H1.
• Síntomas leves • Sintomatología

del resfriado • Debe evitarse el uso rutinario.
de alergias
• Dermatitis • Rinorrea
• La sedación puede interferir el aprendizaje de los
• Urticaria • Conjuntivitis
niños y puede ser causa de caídas, especialmente en
• Rinitis • Faringitis niños y en adultos mayores.
• Sinusitis
• Conjuntivitis • No están indicados en asma.
• Deben evitarse en niños menores de 2 años.
• Pueden generar aumento de viscosidad del mucus.
Catorse Catorse
681 682
Toxicidad de los antihistamínicos H1
• Tinnitus
• Mucosas secas
INTOXICACIÓN CON • Visión borrosa
• Temblores
ANTIHISTAMÍNICOS H1 • Midriasis
• Depresión
• Fiebre
• Convulsiones
• Coma
Catorse Catorse
683 684

Antihistamínicos:

– Manejo enfermedad ácidopéptica
• Cimetidina (Tagamet®)
• Ranitidina (Zantac®)
• Famotidina (Famogal®)
• Nizatidina (Axid®)
Catorse Catorse
685 686
Agresión
Membrana
celular
ACTIVACION DE FOSFOLIPASAS
Se aceptan dos tipos de producción de
prostaglandinas:
Ácido Araquidónico
• La vía constitutiva
• La vía inducible
AUTACOIDES PROSTAGLANDINAS LEUCOTRIENOS
CASCADA DEL ÁCIDO ARAQUIDÓNICO
Catorse Catorse
687 688
Producción endógena de prostaglandinas
Acido Araquidónico Prostaglandinas (PG)
cicloxigenasa (cox) lipoxigenasa Vía constitutiva
COX-1 COX-2
PGs PGs Leucotrienos •Producción de mucus gástrico (PGE).

constitutivas inducibles
•Reproducción (PGE y PGF).
•Vasodilatación (PGA, PGE, PGI).
Inflamación Inflamación
Gastroprotección
Vasodilatación Dolor Alergia
Reproducción Fiebre (cox-3)
Catorse Catorse
689 690

Uso de las prostaglandinas Uso de las prostaglandinas

• Citoprotección gástrica:
– Misoprostol –análogo de PGE1- (Cytotec®, Cytil®)
• Arteriopatías oclusivas periféricas severas:
• Maduración cervical: – Alprostadil –PGE1- (Alprostapint®)
• Ej: Interrupción voluntaria del embarazo (IVE, D&C)
– Misoprostol –PGE1 – (Cytil V® óvulos 50 y 200 mcg) • Mantener el ductus arterioso abierto en recién
– Dinoprostona –PGE2- (Prepidil®, ProstinE2®) nacidos con cardiopatías ductus dependientes.
El ductus arterioso o conducto arterioso es un
pequeño vaso que comunica la aorta con la
• Disfunción eréctil:
arteria pulmonar.
– Alprostadil –PGE1- (Caverject®) – Alprostadil –PGE1- (Alprostapint®)
691 692
Uso de las prostaglandinas
• Análogos de las prostaglandinas se utilizan para el control

de producción de humor acuoso:
– Latanoprost – análogo de PGF2a (Xalactan®, Latanox®)

– Bimatoprost (Lumigan®)
ANTIPROSTAGLANDÍNICOS
– Travoprost (Travatan®, Glaucoprost®)
– Tafluprost (Saflutan®)
– Unoprostona (Rescula®)
Catorse
693 694
Bloqueo de la producción endógena de prostaglandinas
Acido Araquidónico
Prostaglandinas (PG)
cicloxigenasa (cox)
Vía inducible
COX-1 COX-2
•Inflamación PGs PGs

•Dolor constitutivas inducibles
•Fiebre
Inflamación
Gastroprotección
Dolor
Vasodiltación
Reproducción. Fiebre
Catorse Catorse
695 696

Bloqueo de la producción endógena de prostaglandinas Uso de los antiprostaglandínicos
Acido Araquidónico
Los inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas son
posiblemente los fármacos más utilizados en el mundo.
cicloxigenasa (cox)
Se utilizan en el control de la reacción inflamatoria y de su

COX-1 COX-2 sintomatología clásica, especialmente en el control del
dolor:
PGs PGs
constitutivas inducibles
– Aspirina
– Antiinflamatorios no esteroides (AINE)
Inflamación
Gastroprotección.
Dolor
Fiebre
Catorse Catorse
697 698
Medicamentos que actúan inhibiendo COX-1 y COX-2 Medicamentos que actúan inhibiendo COX-1 y COX-2
• Ácido acetilsalicílico (Aspirina o ASA). • Indometacina (Indocid®, Indocin®)

• Acetaminofeno* o paracetamol (Dolex®, Adorem®, Tylenol®) • Ketoprofeno (Actron®, Ketron®, Covemax®)
• (Inhibidor de COX-3 en SNC)
• Dexketoprofeno (Enantyum®, Ketesse®)
• Ibuprofeno (Advil®, Calmidol®, Motrin®, Espidifen®)
• Ácido mefenámico (Ponstan®)
• Dexibuprofeno (Taflax®)
• Etofenamato (Basyro®)
• Dipirona o metamizol sódico (Novalgina®, Commel®)
• Acemetacina (Baydol®)
• Oxiquinazina Mg o metamizol magnésico (Lisalgil®)
• Piroxicam (Feldene®, Stopen®)
• Naproxeno (Apronax®)
• Tenoxicam (Ticoltil®)
• Diclofenac (Voltaren®, Cataflam®, Flotac®)
• Droxicam
• Oxaprozin (Daypro®, Dayrun®, Duraprox®)
699 700
Otros AINE no selectivos de muy poco uso hoy. Otros AINE no selectivos de muy poco uso hoy.
• Ketorolac (Acdol®, Kine®)
• Clofezona (Perclusone®)
• Sulindac (Clinoril®)
• Fenilbutazona (Irgapirina®)
• Tolmetamina
• Feprazona o Prenazona (Zepelin®)
• Glafenina (Glifanan®)
• Oxifenbutazona (Tanderil®)
• Floctafenina (Idarac®)
• Pirazonone (Niflamin®)
• Aceclofenaco (Bindazac®, Cytobloc®)
• Cencidamina (Benzirin®)
• Corprofen
• Ácido flufenámico (Arlef®)
• Fenfuben (Cinopal®)
• Ácido meclofenámico (Meclomen®)
• Flurbiprofeno (Froben®)
• Ácido tiaprofénico (Surgam®)
• Pirprofeno (Rengasil®)
• Ácido tolfenámico (Flocur®)
• Fentiazac (Donorest®)
• Nabumetone (Ainetone®)
• Acetemetacina (Oldan®)
701 702

Medicamentos que actúan inhibiendo de manera Medicamentos que actúan inhibiendo selectivamente
preferencial COX-2 sobre COX-2
• Clonixinato de lisina (Dorixina®) • Celecoxib (Celebrex®, Artroxil®)
• Diflunisal (Dolobid®) • Rofecoxib (Vioxx®, Diex®, Rofexib®)
• Meloxicam (Mobic®, Niflamin®, Flexol®, Bienex®, • Valdecoxib (Bextra®)

Ocam®, Mediflex®)
• Parecoxib (Dynastat®) IV/IM
• Lornoxicam (Lornicam®)
• Lumiracoxib (Prexige®)
• Etodolac (Lodine®)
• Etoricoxib (Arcoxia®, Anexia®)
• Nimesulide (Ainex®, Scaflam®, Mesulid®)
• Otros “coxib”
703 704
Inhibidores de la biosíntesis de prostaglandinas Usos de los antiprostaglandínicos (AINE)

• Bloqueadores no selectivos de COX
• Aspirina (Asawin®)
• Ibuprofeno (Advil®) • Comunes
• Naproxeno (Apronax®) • Dolor
• Diclofenac (Voltaren®) • Fiebre
• Inflamación
• Dismenorrea
• Bloqueadores selectivos de COX2

•Ocasionales
•Rofecoxib (Vioxx®)
•Cierre del ductus arterioso en recién nacidos.
•Celecoxib (Celebrex®)
•Inhibición del trabajo de parto.
Catorse
705 706
Falta mucho por

investigar de los
autacoides
Catorse
707 708

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Guía de clase

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1. La sustancia química básica, materia prima,

OJO: ADITIVO NO ADICTIVO

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Un excipiente es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio

• Rellenos (Fillers): rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para