USOS CLÍNICOS DE LOS BLOQUEADORES α-ADRENÉRGICOS

En enfermedades vasculares periféricas, que se caracterizan por vasoconstricción, se emplea

tolazolina o fentolamina para inhibir el espasmo vascular. La tolazolina se usa a razón de 1.42
mg/kg de peso a 4.20 mg/kg de peso divididos en cuatro a seis dosis al día por vía oral.

En el feocromocitoma (tumor de la médula adrenal), se puede utilizar fentolamina a dosis de 70

µg/kg de peso por vía intravenosa.

Para evitar el choque neurogénico vasoconstrictor y aumentar el flujo sanguíneo, se utiliza

fentolamina o en su defecto fenoxibenzamina en combinación con terapéutica de líquidos.

En glaucoma, se administra fenoxibenzamina para reducir la presión intraocular incrementada.

Para estimular las contracciones uterinas en seres humanos, se utiliza la ergonovina y la metil-
ergonovina a dosis de 0.2 mg por individuo, por via intravenosa, aunque este efecto no
depende del bloqueo de receptores α-adrenergicos.

BLOQUEADORES DE RECEPTORES β-ADRENÉRGICOS

Los efectos cardioestimulantes, vasodilatadores y broncodilatadores de la adrenalina y el

isoproterenol son bloqueados con los antagonistas de receptores β-adrenérgicos. Estos
bloqueadores β-adrenérgicos son altamente específicos por sus receptores β. Más aún que los
bloqueadores de receptores α-adrenérgicos lo son para los receptores α.

Se los conoce también como β bloqueantes

PROPRANOLOL

El propranolol es un fármaco betabloqueante que se utiliza para controlar la frecuencia

cardíaca de las mascotas con ritmos cardíacos irregulares. También es un eficaz reductor de la
presión arterial. Se discute su eficacia en el tratamiento de los trastornos de estrés
postraumático y el envenenamiento. Se utiliza en veterinaria más por su efecto antiarrítmico.

Utilizado para: Cardiopatía hipertrófica, Hipertensión, Disarritmias

El propranolol es un antagonista típico de los receptores β y s efecto depende del tono del
sistema nervioso simpático, bloquea a los receptores β1 y β2. Otros bloqueadores incluyen
practolol (para receptores β1) y butoxamina (β2). Estos últimos dos compuestos se utilizan muy
poco en la práctica clínica.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

En el corazón:

1. Disminución de la frecuencia por inhibición del marcapasos y de otros focos auriculares.

2. Reducción de la velocidad de conducción auriculoventricular por dominancia vagal.

3. Decremento de la fuerza de contracción y, por tanto, del volumen/minuto

4. Suprime la acción de focos ectópicos ventriculares y disminuye la velocidad de conducción

(reduce las arritmias). Ambas acciones se parecen a los efectos de la quinidina y constituyen
uno de sus principales usos clínicos.

EFECTOS RESPIRATORIOS

En individuos normales y asmáticos, este medicamento produce broncoconstricción. En estos

últimos, tal efecto puede ser grave, por lo que si se requiere la acción de un bloqueador β. que
sea selectivo para el corazón; la sustancia de elección es el practolol.

EFECTOS METABÓLICOS

El propranolol disminuye la glucogenólisis muscular y la lipólisis inducida por las catecolaminas.

Inhibe la liberación de renina, con lo que disminuye la actividad de la renina plasmática.

USOS CLÍNICOS

En arritmias cardiacas, como las producidas por anestésicos (p. ej. cloroformo, ciclopropano y
halotano). Este efecto se logra por bloqueo de receptores y por su acción estabilizadora de
membranas (efecto similar al de la quinidina).
En angina de pecho, reduce la actividad cardiaca y de esta manera disminuye la demanda
cardiaca de oxígeno, el cual no se puede suplir. pues las coronarias se dilatan de
modo deficiente.

En casos de hipertensión, la administración prolongada de propranolol reduce la presión

sanguínea, pero no causa hipotensión postural. Es obvio que la reducción de la presión se
debe a una disminución del gasto cardíaco y no a un efecto de decremento de la resistencia
vascular periférica. A la actividad hipotensora contribuyen la inhibición de la liberación de la
renina y la disminución del tono simpático proveniente de centros vasomotores del cerebro. En
ocasiones, se combina con hidralacina (vasodilatador) para acentuar el efecto hipotensor.

En casos de arritmia y fibrilación auricular, en virtud de su efecto sobre la conducción

auriculoventricular. En casos de feocromocitoma, se utiliza en combinación con fentolamina.

La dosis de propranolol es de 0.14 a 0.420 mg/kg de peso por vía oral, tres a cuatro veces al
día, lo que controla arritmias en perros. La dosis por vía intravenosa varía entre 14 y 42 µg/kg
de peso. Sería interesante reducir la taquicardia e hipertensión inducidas con Ketalar tanto en
perros como en gatos, lo que abatiría la hemorragia capilar fomentado con este agente
disociativo.

EFECTOS COLATERALES

1. Insuficiencia congestiva cardiaca por una reserva cardiaca limitada

2. Hipotensión

3. Bloqueo auriculoventricular

4. Broncoconstricción.

5. Efecto aditivo hipoglucemico en pacientes que reciben insulina

6. Alteraciones gastrointestinales, como, nausea, vómito y diarrea

7. Mareos, cansancio y depresión