PORTAFOLIO DE FARMACOLOGÍA MÉDICA

Anticolinesterasas

1. ¿Cuáles son y cómo actúan los mediadores químicos de las sinapsis neuronales
del sistema nervioso autónomo?
Los principales son la acetilcolina (ACh) y la noradrenalina (NA). A nivel ganglionar,
el componente simpático y el parasimpático van a establecer sinapsis
colinérgicas entre las neuronas que vienen del SNC y las neuronas eferentes
postganglionares. Esta transmisión va a ser dirigida por receptores nicotínicos a
la acetilcolina. En el SNP, la Ach va a activar los receptores muscarínicos a nivel
postganglionar, y en el SNS es la noradrenalina la que va a actuar. La mayoría de
las neuronas postganglionares parasimpáticas son colinérgicas, mientras que los
axones van a liberar noradrenalina.
Fuente: Fuente: Martínez EG. Sistema nervioso autónomo [Internet].
Mhmedical.com.
[citado el 29 de abril de 2023]. Disponible en:
https://accessmedicina.mhmedical.com/Content.aspx?bookid=1858§ionid=134
2. ¿Qué diferencias existen entre las sinapsis neuronales del SNS y SNP?
En el SNS la fibra preganglionar va a ser corta, y la sinapsis con la neurona
postganglionar va a tener lugar en los ganglios autonómicos, los cuales están
localizados a nivel paravertebral bilateral. Así mismo, la fibra postganglionar va a
ser larga y va a terminar en el órgano efector.
En cambio, en el SNP la fibra preganglionar va a ser larga, y la sinapsis va a ocurrir a
nivel distal, y la fibra corta va a ser la postganglionar.
Fuente: Dra T, Silva C. SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO [Internet]. Scartd.org.
[citado el 29 de abril de 2023]. Disponible en:
https://www.scartd.org/arxius/sistemanerviosoautonomo.pdf

3. ¿Cuál es el rol de la enzima acetilcolinesterasa?

La acetilcolinesterasa o AChE,se encarga de hidrolizar inmediatamente a la
acetilcolina en acetato y colina, de tal forma que esta no se sobreestimulen los
receptores nicotínicos y muscarínicos ubicados tanto en el sistema nervioso
 autónomo como en las uniones neuromusculares. De tal manera, se evita la
activación de los mismos y se facilita el control rápido de las respuestas motoras.
El tiempo necesario para la hidrólisis es de menos de un milisegundo. (1)

4. ¿Cómo actuaría una droga colinérgica?

Las drogas que son agonistas de los receptores colinérgicos pueden actuar de 2
formas:

a. Directa: Imitan los efectos de la acetilcolina al unirse directamente con los

receptores muscarínicos o nicotínicos y son degradados por la
acetilcolinesterasa. Por ejemplo se encuentran los ésteres de la colina como
carbacol y betanecol; y los alcaloides colinomiméticos como la pilocarpina.

b. Indirecta: Básicamente inhiben a la acetilcolinesterasa de forma reversible o

irreversible, de tal forma que la degradación de la acetilcolina es retardada, por
lo tanto, este neurotransmisor se acumula en el espacio sináptico y por
consecuencia, provoca una acción prolongada en los receptores nicotínicos y
muscarínicos. (2)

5. ¿Cómo actúan las drogas anticolinérgicas y que logran con su acción?

Son agentes que buscan bloquear los receptores nicotínicos y muscarínicos, para así,
prevenir las acciones de la acetilcolina y otros compuestos colinomiméticos o
agonistas.

a. Las drogas anticolinérgicas más usadas clínicamente son aquellas que bloquean
selectivamente a los receptores muscarínicos. Gracias a esto, los efectos de la
inervación parasimpática son interrumpidos y, por lo tanto, ya no existe algo que
se pueda oponer al sistema simpático.

b. Existen agentes que bloquean receptores nicotínicos a nivel de los ganglios

simpáticos y parasimpáticos, con acciones impredecibles en gran medida y no
suelen usarse terapéuticamente.

c. Finalmente, existen agentes que bloquean la transmisión colinérgica a nivel de las

terminaciones de los nervios motores y receptores nicotínicos del músculo
esquelético. Hay bloqueadores neuromusculares no despolarizantes (compiten
con la acetilcolina para evitar que se una al receptor) y despolarizantes (primero
actúan de forma similar a la acetilcolina y ocasionan despolarización, hasta que
el receptor no pueda transmitir más impulsos y se genere una repolarización con
parálisis flácida y resistencia a la despolarización). (2)
6. ¿Cómo se clasifican las drogas anticolinérgicas?

Habitualmente son antagonistas competitivos reversibles, de alguno de los dos

tipos de receptores de acetilcolina, se clasifican de acuerdo al receptor afectado:
• MUSCARÍNICOS: Inhiben la actividad de la musculatura lisa en determinados
órganos y glándulas del cuerpo humano. Son indicados cuando existen
afecciones a nivel de tubo digestivo, respiratorio o pulmonar (úlceras pépticas y
rinitis aguda). En las versiones sintéticas tenemos: Benzotropina, oxitropio y
tropicamida.

• NICOTÍNICOS: Bloquean los receptores de nicotina del organismo son

empleados en procesos de cirugía para generar parálisis muscular que es
necesaria durante la operación y en adicciones. Tenemos a la succinilcolina,
galamina. (2)

7. ¿Cuáles son los principales efectos de estas drogas en los diferentes sistemas de
la fisiología humana?

A nivel de sistema nervioso central:

-Atropina: Efectos excitatorios y depresores, las dosis habituales tienen escasos

efectos centrales, las dosis elevadas producen excitación, nerviosismo e
irritabilidad, además de desorientación, alucinaciones, delirio; dosis muy
elevadas produce una depresión central, coma y parálisis bulbar, esto puede
llegar a matar al paciente.

-Escopolamina: Marcada acción sobre el SNC, dosis habituales producen

somnolencia y amnesia, importante para procesos de anestesia. Dosis elevadas
generan excitación, delirio, hay interferencia en procesos de atención y
memoria reciente.

A nivel de sistema ocular

-Atropina: Bloquea el esfínter del iris y musculo ciliar del cristalino, produce
midriasis e incapacidad de enfocar la visión cercana.

A nivel cardiovascular:

-Atropina: Produce taquicardia aumentando la conductibilidad de excitabilidad

cardiaca, puede ser útil en pacientes con infarto al miocardio. Depende de la
dosis.

-Escopolamina: Produce bradicardia.

A nivel respiratorio: Broncodilatación, disminuye secreción de glándulas de

 mucosas nasales, faringolaringeoma que es muy peligroso.

Sistema digestivo: Se genera disminución de la motilidad digestiva con un

vaciamiento gástrico del tránsito intestinal, la dosis de atropina reduce
espasmos y secreción gástrica. Aparato genitourinario: Se observa relajación de
la vejiga. (1,2)
8. ¿Cómo es la farmacocinética de las drogas anticolinérgicas?
Ambos fármacos se absorben bien por el tubo digestivo, se metaboliza
parcialmente en el hígado y se elimina por la orina. Pueden atravesar barrera
hematoencefálica y placentaria. Aparece en la leche materna, penetra las
mucosas y la absorción cutánea es poca, sin embargo, se utiliza en pomada la
escopolamina y en parches transdérmicos.
9. ¿Cuáles son las principales contraindicaciones de los anticolinérgicos?
Deben usarse con precaución durante el embarazo, en niños menores de 2 años, en
personas de edad avanzada, en pacientes con retención urinaria o hipertrofia de
próstata, taquicardia, insuficiencia cardiaca, ileo pralítico, colitis ulcerosa,
estenosis pilórica, reflujo gastroesofágico y EPOC.
Se contraindica en pacientes con glaucoma.
El uso prolongado predispone al paciente al desarrollo de caries, enfermedad
periodontal y candidiasis, por lo cual no se recomienda su utilización por largos
periodos de tiempo.

10. Investigue el tratamiento de la intoxicación por organofosforados. Describa con

un caso clínico.

Evaluación inicial y manejo de urgencias

El tratamiento inicial debe enfocarse en asegurar la permeabilidad de la vía aérea y

la adecuada función cardiovascular mediante. En estos pacientes es esencial
una adecuada aspiración de secreciones. Se debe realizar una
descontaminación adecuada según la vía de entrada del tóxico, ya sea con baño
corporal, lavado del cabello, retiro de ropa, uso de carbón activado a dosis
convencional y catártico.

En los casos de intoxicación por vía cutánea el paciente debe ser lavado con
abundante agua y jabón, recordando que todo el personal médico y de
enfermería debe tener las precauciones necesarias para evitar convertirse en
otra víctima de intoxicación. En cuanto al lavado gástrico, este no debe retardar
la administración del tratamiento específico; es recomendado solamente en
 pacientes en quienes se sospeche la presencia de restos tóxicos en el estómago
(ingestión < 2 horas) o en pacientes con intubación orotraqueal para minimizar
el riesgo de broncoaspiración.

Manejo Específico

Atropina: se utiliza para el manejo de los efectos muscarínicos por competición de

receptores con la acetilcolina. La atropinización debe iniciarse una vez esté
asegurada la vía aérea.

Oximas: actúan mediante la reactivación de la colinesterasa eliminando su grupo

fosfato. Idealmente deben ser empleadas en las primeras seis horas para evitar
la unión irreversible entre el tóxico y la colinesterasa. Aunque existen diferentes
oximas y protocolos de administración, la más empleada es la pralidoxima

Sulfato de magnesio: algunos estudios han mostrado que la administración de este

medicamento a una dosis de 4 g/día, se relaciona con una disminución en el
número de días de hospitalización y en la rata de mortalidad, cuando se
instaura en forma temprana, sin que se haya encontrado relación con las dosis
requeridas de atropina y oximas. También se ha empleado para el manejo de la
hipertensión y algunos tipos de arritmias que se pueden presentar durante la
intoxicación aguda por organofosforados.

Bibliografía
1. Brunton L. Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics.
13.ª ed. Bjorn Knollmann; 2019. pp: 15 - 18
2. Whalen K. Farmacología (Lippincott s Illustrated Reviews). 7.ª ed. Wolters Kluwer;
2019. pp: 19 - 29