Fármacos gastrointestinales

• Objetivos
• En este capítulo aprenderás:
• Clases de fármacos utilizados para mejorar la función gastrointestinal
• Usos y acciones diversos de estos fármacos
• Absorción, distribución, metabolismo y excreción de estos fármacos
• Interacciones farmacológicas y reacciones adversas a estos
medicamentos
El tubo digestivo es básicamente un tubo muscular hueco que comienza en la
boca y termina en el ano; incluye la faringe, el esófago, el estómago y los
intestinos delgado y grueso. Sus funciones principales son digerir y absorber
alimentos y líquidos, y excretar los desechos metabólicos.
Las clases de fármacos utilizados para mejorar la función gastrointestinal
incluyen:
• Antiulcerosos
• Adsorbentes, antiflatulentos y digestivos
• Laxantes y antidiarreicos
Fármacos contra la obesidad
• Antieméticos
• Antiulcerosos
• Una úlcera péptica es una lesión circunscrita de la membrana
mucosa en el esófago inferior, el estómago, el duodeno o el
yeyuno.
Las principales causas de las úlceras pépticas son:
• Infección bacteriana por Helicobacter pylori
• El empleo de antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
• Estados de hipersecreción como el síndrome de Zollinger-
Ellison (una
afección en la que la secreción ácida gástrica excesiva causa
las úlceras pépticas)
• Fumar tabaco, que produce hipersecreción y dificulta la
cicatrización de las úlceras
• Los medicamentos antiulcerosos están formulados para
eliminar a H. pylori o restablecer el equilibrio entre las
secreciones de ácido y de pepsina, y la defensa de la mucosa
gastrointestinal Estos fármacos incluyen:
• Antibióticos sistémicos
• Antiácidos
• Antagonistas del receptor de la histamina-2 (H2)
• Inhibidores de la bomba de protones
Otros fármacos antiulcerosos, como misoprostol o sucralfato
• Antibióticos sistémicos
• H. pylori es una bacteria gramnegativa que se considera un
factor importante en la formación de la úlcera péptica y la
gastritis (inflamación de la mucosa del estómago). La
erradicación de las bacterias promueve la cicatrización de las
úlceras y disminuye las recurrencias.
• Los antibióticos sistémicos utilizados para tratar infecciones
por H. pylori incluyen:
• Amoxicilina
• Claritromicina
• Metronidazol
• Tetraciclina
• Farmacocinética
• Los antibióticos sistémicos se absorben de forma variable desde
el tubo digestivo. Todos estos antibióticos se distribuyen de
manera amplia y se excretan principalmente en la orina.

• Función farmacológica Dónde afectan los fármacos a las

secreciones
• gastrointestinales
• Los fármacos antiulcerosos y digestivos que afectan a las
secreciones gastrointestinales pueden disminuir la actividad
secretora, bloquear la acción de las secreciones, formar una capa
protectora sobre la mucosa o reemplazar las enzimas faltantes.
La siguiente ilustración muestra dónde actúa cada tipo de
fármaco gastrointestinal.
• Farmacodinamia
• Los antibióticos actúan a través del tratamiento de la
infección por H. pylori. Generalmente, se combinan
con un antagonista de los receptores H2 o un
inhibidor de la bomba de protones para disminuir el
ácido en el estómago y además promover la
cicatrización.
• Farmacoterapéutica
• Los antibióticos sistémicos están indicados para la
erradicación de H. pylori a fin de reducir el riesgo de
una úlcera duodenal.
• Los planes de tratamiento que utilizan al menos dos
fármacos antimicrobianos y un inhibidor de la bomba
de protones durante 14 días y luego continúan con el
inhibidor de la bomba de protones por 6 semanas
ayudan a reducir el ácido en pacientes con úlcera
péptica.
• Interacciones farmacológicas.
• La tetraciclina y el metronidazol pueden interactuar
con muchos otros
medicamentos. Por ejemplo, la tetraciclina eleva las
concentraciones de digoxina y, cuando se combina con
metoxiflurano, aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.
El metronidazol y la tetraciclina incrementan el riesgo
de sangrado cuando se toman con anticoagulantes
orales.
• Reacciones adversas
• Los antibióticos que se utilizan para mejorar la función del
tubo digestivo
• pueden producir reacciones adversas, como las siguientes:
• El metronidazol, la claritromicina y la tetraciclina, por lo
general, causan
• alteraciones gastrointestinales leves.
• La claritromicina y el metronidazol son capaces de provocar
sabores anómalos.
• El metronidazol puede causar una reacción de tipo
disulfiram (náuseas, vómitos, dolor de cabeza, cólicos, rubor)
cuando se combina con alcohol, por lo que se debe evitar su
consumo durante el tratamiento.
•Antiácidos
• Los antiácidos son fármacos de venta libre utilizados
en combinación con otros medicamentos para tratar
las úlceras pépticas. Los tipos de antiácidos incluyen:
• Carbonato de aluminio (gel)
• Carbonato de calcio
• Hidróxido de magnesio e hidróxido de aluminio
• Magaldrato (complejo de aluminio y magnesio)
• Simeticona
• Farmacocinética
• Los antiácidos trabajan de forma local en el estómago
mediante la neutralización del ácido gástrico. No es
necesario absorberlos para tratar la úlcera péptica.
• Los antiácidos se distribuyen en todo el tubo
digestivo y se eliminan principalmente en las heces.
• Farmacodinamia
• La acción neutralizante del ácido que realizan los
antiácidos reduce la cantidad total de ácido en el tubo
digestivo, permitiendo que cicatricen las úlceras
pépticas.
• La pepsina, una enzima digestiva, actúa más
eficazmente cuando el estómago es muy ácido; por lo
tanto, a medida que cae la acidez, también se reduce
la acción de la pepsina.
•Antiácidos: hidróxido de aluminio
•Acciones
• Reduce la carga total del ácido en el tubo
digestivo.
• Eleva el pH gástrico para reducir la actividad
de la pepsina.
• Fortalece la barrera mucosa gástrica.
• Aumenta el tono del esfínter esofágico
•Indicaciones
• Malestar digestivo
• Farmacoterapéutica
• Los antiácidos se prescriben principalmente para
aliviar el dolor y se utilizan de forma complementaria
en caso de úlcera péptica.
• Los antiácidos también alivian los síntomas de
indigestión, acidez, dispepsia y enfermedad por
reflujo gastroesofágico (ERGE), en la que los
contenidos del estómago y el duodeno fluyen
nuevamente dentro del esófago.
•Los antiácidos pueden utilizarse para controlar la
hiperfosfatemia (concentraciones elevadas de
fosfato en la sangre) en la insuficiencia renal.
Dado que el calcio se une con el fosfato en el
tubo digestivo, los antiácidos de carbonato de
calcio evitan la absorción del fosfato.
• Interacciones farmacológicas
• Todos los antiácidos pueden interferir con la absorción
de los medicamentos orales si se administran al
mismo tiempo.
• La absorción de digoxina, fenitoína, ketoconazol, sales
de hierro, isoniazida, quinolonas y tetraciclinas puede
reducirse si se toman dentro de las 2 h siguientes a los
antiácidos.
• Si un paciente está tomando un antiácido además de
otros fármacos, se deben espaciar los tiempos de
administración.
• Reacciones adversas
• Todas las reacciones adversas a los antiácidos están
relacionadas con la dosis e incluyen:
• • Diarrea (antiácidos basados en magnesio)
• • Estreñimiento (antiácidos basados en aluminio y
calcio)
• • Alteraciones del equilibrio electrolítico
• • Acumulación de aluminio en suero
•Antagonistas del receptor H2
• Los antagonistas del receptor H2 por lo general se
prescriben como fármacos antiulcerosos en Estados
Unidos.
• Las clases de fármacos en esta categoría incluyen:
• Cimetidina
• Famotidina
• Nizatidina
• Ranitidina
• Farmacocinética
• La cimetidina, la nizatidina y la ranitidina se absorben rápida
y completamente desde el tubo digestivo. La famotidina no
se absorbe totalmente.
• Los alimentos y los antiácidos pueden reducir la absorción de
los antagonistas de los receptores H2.
• Los antagonistas de los receptores H2 son distribuidos de
forma amplia por todo el cuerpo, metabolizados por el
hígado y excretados sobre todo en la orina.
• Los alimentos y los antiácidos pueden reducir mi absorción,
haciendo más difícil que alcance mi máximo rendimiento.
•Farmacodinamia
• Los antagonistas del receptor H2 bloquean a la histamina
para que no estimule las células parietales secretoras de
ácido del estómago.
• La secreción de ácido en el estómago depende de la unión
de la gastrina, la acetilcolina y la histamina a los receptores
en las células parietales. Si se bloquea la unión de cualquiera
de estas sustancias, se reduce la secreción ácida.
• Mediante la unión con los receptores H2, los antagonistas de
los receptores H2 bloquean la acción de la histamina en el
estómago y reducen la secreción de ácido
• Farmacoterapéutica
• Los antagonistas de los receptores H2 se utilizan
terapéuticamente para:
• Promover la cicatrización de las úlceras duodenales y
gástricas
• Suministrar tratamiento a largo plazo para afecciones
digestivas de hipersecreción patológica, tales como el
síndrome de Zollinger-Ellison
• Reducir la producción de ácido gástrico y prevenir las
úlceras por estrés en pacientes gravemente enfermos y
en aquellas personas con esofagitis por reflujo o
hemorragia digestiva superior
• Antagonistas de los receptores H2: famotidina
• Acciones
• • Inhibe la acción de la histamina en los receptores H2 en las
células parietales gástricas.
• • Reduce la producción de ácido gástrico y su concentración
sin importar el agente estimulante
• (histamina, alimentos, insulina, cafeína, betazol o
pentagastrina) o las condiciones basales.
• Indicaciones
• • ERGE
• • Síndrome de Zollinger-Ellison
• • Úlcera duodenal
• • Úlcera gástrica
• Interacciones farmacológicas
• Los antagonistas de los receptores H2 pueden interactuar con los
antiácidos y otros fármacos:
• Los antiácidos reducen la absorción de cimetidina, nizatidina,
ranitidina y famotidina.
• La cimetidina puede aumentar las concentraciones en sangre de
anticoagulantes orales, propranolol (y posiblemente otros
bloqueadores β-adrenérgicos), benzodiazepinas, antidepresivos
tricíclicos, teofilina, procainamida, quinidina, lidocaína, fenitoína,
antagonistas del calcio, ciclosporina, carbamazepina y analgésicos
opiáceos, reduciendo su metabolismo en el hígado y su posterior
excreción.
• La cimetidina tomada con carmustina aumenta el riesgo de toxicidad
en la médula ósea.
• La cimetidina inhibe el metabolismo del alcohol etílico en el
estómago,
• Reacciones adversas
• El uso de los antagonistas de los receptores H2 puede dar
lugar a reacciones adversas, especialmente en pacientes
ancianos o con función hepática o renal alterada:
• La cimetidina y la ranitidina pueden producir dolor de
cabeza, mareos, malestar, dolor muscular, náuseas, diarrea o
estreñimiento, erupciones cutáneas, prurito, pérdida del
deseo sexual, ginecomastia (cimetidina) e impotencia.
• La famotidina y la nizatidina producen pocas reacciones
adversas, con el dolor de cabeza como el más frecuente,
seguido de estreñimiento o diarrea y erupción cutánea.
•Inhibidores de la bomba de protones
• Los inhibidores de la bomba de protones interrumpen el
enlace químico en las células del estómago para reducir la
producción de ácido, disminuir la irritación y permitir que la
úlcera péptica cicatrice mejor. Estos fármacos incluyen:
• Dexlansoprazol
• Esomeprazol
• Lansoprazol
• Omeprazol
• Pantoprazol
• Rabeprazol
• Farmacocinética
• Los inhibidores de la bomba de protones se
administran por vía oral en forma de cápsulas
entéricas para eludir el estómago, pues son muy
inestables en medio ácido. Se disuelven en el intestino
y se absorben rápidamente. El esomeprazol, el
lansoprazol y el pantoprazol también pueden
administrarse vía i.v.
• Estos fármacos tienen una fuerte capacidad para
unirse a las proteínas y son extensamente
metabolizados por el hígado a compuestos inactivos
que luego se eliminan en la orina
•Farmacodinamia
• Los inhibidores de la bomba de protones bloquean el
último paso en la secreción ácida gástrica mediante la
combinación con hidrógeno, potasio y trifosfato de
adenosina (ATP, de adenosine triphosphate) en las
células parietales del estómago
• Farmacoterapéutica
• Los inhibidores de la bomba de protones se indican
para:
• Tratamiento a corto plazo de úlceras gástricas activas.
• Úlceras duodenales activas
• Esofagitis erosiva
• ERGE sintomática que no responde a otras terapias
• Úlceras pépticas activas asociadas con la infección
por H. pylori (en combinación con antibióticos)
• Tratamiento a largo plazo de afecciones de
hipersecreción, como el síndrome de Zollinger-Ellison
•Interacciones farmacológicas
• Los inhibidores de la bomba de protones pueden
interferir con el metabolismo del diazepam, la
fenitoína y la warfarina, causando un incremento de la
vida media y elevación de las concentraciones
plasmáticas de estos fármacos.
• Los inhibidores de la bomba de protones también
pueden interferir con la absorción de fármacos que
dependen del pH gástrico para su absorción, tales
como el ketoconazol, la ampicilina, la digoxina, el
magnesio, la vitamina B12, el calcio y las sales de
hierro.
• Reacciones adversas
• Las reacciones adversas a los inhibidores de la bomba de
protones suelen incluir:
• Dolor abdominal
• Flatulencias
• Diarrea
• Náuseas y vómitos
• El uso prolongado de los inhibidores de la bomba de
protones se ha asociado con un mayor riesgo de
osteoporosis, infecciones por Clostridium difficile,
hipomagnesemia y neumonía adquirida en la comunidad.
• Acciones
• Inhibe la actividad de la bomba de ácido (protones) y se une
al hidrógeno, el potasio y el ATP, situado en la superficie
secretora de las células parietales gástricas, para bloquear la
formación de ácido gástrico.
• Indicaciones
• ERGE
• Síndrome de Zollinger-Ellison
• Úlcera duodenal
• Úlcera gástrica
• Infecciones por H. pylori Inhibidores de la bomba de
protones: omeprazol
Otros antiulcerosos usados hoy en día son:
• Misoprostol (una prostaglandina sintética E1)
• Sucralfato

•Farmacocinética
Cada uno de estos fármacos tiene propiedades
farmacocinéticas ligeramente diferentes.
• Después de una dosis oral, el misoprostol se absorbe rápida y
extensamente. Se metaboliza a ácido misoprostólico, que es
clínicamente activo, lo que significa que puede producir un efecto
farmacológico.
• Este compuesto se une en gran medida a proteínas y se excreta sobre
todo en la orina.
• El sucralfato se absorbe en cantidades mínimas desde el tubo
digestivo.
• Se excreta en las heces
•Farmacodinamia
•Las acciones de estos fármacos varían.
•El misoprostol protege frente a las úlceras
pépticas causadas por los AINE reduciendo la
secreción de ácido gástrico y aumentando la
producción de moco gástrico, una defensa
natural contra las úlceras pépticas.
• El sucralfato trabaja localmente en el estómago
reaccionando con rapidez con el ácido clorhídrico para
formar una sustancia espesa, pastosa, que se adhiere
a la mucosa gástrica y en especial a las úlceras. Al
unirse al sitio de la úlcera, el sucralfato la protege de
los efectos dañinos del ácido y la pepsina para
promover la curación.
•Esta unión dura por lo general 6 h
•Farmacoterapéutica
• Cada uno de estos medicamentos tiene sus propios
usos terapéuticos
• El misoprostol previene las úlceras pépticas causadas
por los AINE en pacientes con alto riesgo de
complicaciones resultantes de las úlceras gástricas.

• El sucralfato se utiliza para el tratamiento a corto

plazo (hasta 8 semanas) de úlceras duodenales o
gástricas y en la prevención de las úlceras recurrentes
o por estrés.
•Interacciones farmacológicas
• El misoprostol y el sucralfato pueden interactuar con otros
medicamentos:
• Los antiácidos se pueden unir al misoprostol o disminuir su
absorción. Sin embargo, este efecto no parece ser
clínicamente significativo.
• Cimetidina, digoxina, norfloxacino, fenitoína,
fluoroquinolonas, ranitidina, tetraciclina y teofilina
disminuyen la absorción del sucralfato.
• Los antiácidos pueden reducir la unión del sucralfato a la
mucosa gástrica y duodenal, disminuyendo su eficacia.
•Reacciones adversas
• Las reacciones adversas al misoprostol incluyen:
• • Diarrea (frecuente y normalmente relacionada con la dosis)
• • Dolor abdominal
• • Flatulencias
• • Indigestión
• • Náuseas y vómitos
• • Aborto espontáneo (las mujeres en edad fértil no deben
quedar embarazadas
• mientras toman misoprostol)
Las reacciones adversas al sucralfato incluyen:
• Estreñimiento
• Náuseas y vómitos
• Sabor metálico
•Adsorbentes, antiflatulentos y
digestivos
•Los medicamentos adsorbentes, antiflatulentos y
digestivos ayudan a que la función digestiva sea
saludable. Están diseñados para combatir
toxinas, ácidos y gases indeseables en el tubo
digestivo.
•Medicamentos adsorbentes
•Los fármacos adsorbentes naturales y sintéticos
se prescriben como antídotos para la ingestión
de toxinas, que son sustancias que pueden
producir intoxicación o sobredosis.

•Carbón Activado
•El adsorbente clínico más utilizado es el carbón
activado, un residuo de polvo negro obtenido de
la destilación de diversos materiales orgánicos.
•Farmacocinética
• El carbón activado debe administrarse de inmediato
después de la ingestión tóxica, porque sólo puede
enlazarse a sustancias o venenos que aún no se
absorben desde el tubo digestivo. El carbón activado,
que no es absorbido y metabolizado por el cuerpo, se
excreta inalterado en las heces.
•Farmacodinamia
•Dado que los medicamentos adsorbentes atraen
y unen a las toxinas en el intestino, inhiben la
absorción de éstas desde el tubo digestivo. Sin
embargo, esta unión no cambia los efectos
tóxicos causados por la absorción anterior del
veneno.
•Farmacoterapéutica
• El carbón activado es un antídoto polivalente utilizado para
muchos tipos de intoxicación oral aguda. No está indicado
para la intoxicación aguda por ácidos minerales alcalinos,
cianuro, etanol, metanol, hierro, cloruro de sodio, álcalis,
ácidos inorgánicos y solventes orgánicos. Tampoco deberá
ofrecerse a niños menores de 1 año de edad. No debe
utilizarse si el paciente tiene un riesgo de obstrucción,
perforación o hemorragia gastrointestinal, disminución o
ausencia de ruidos intestinales, o antecedentes de cirugía
gastrointestinal reciente.
•Interacciones farmacológicas
•El carbón activado puede disminuir la absorción
de fármacos por vía oral; por lo tanto, estos
medicamentos (excepto los utilizados para el
tratamiento de la toxina ingerida) no deben
tomarse por vía oral dentro del período de 2 h
después de tomar el carbón activado.
•Reacciones adversas.
•El carbón activado vuelve negras las heces y
puede causar estreñimiento.
•Generalmente se ofrece un laxante, como el
sorbitol con carbón activado, para prevenir el
estreñimiento y mejorar el sabor.
•Antiflatulentos
•Los fármacos antiflatulentos dispersan las
bolsas de gases en el tubo digestivo.
•Están disponibles solos o en combinación
con antiácidos. El anti-flatulento que ese
emplea con mayor frecuencia hoy día es la
simeticona.
Farmacocinética
• La simeticona no se absorbe desde el tubo digestivo.
Se distribuye sólo en el lumen intestinal y se elimina
intacta en las heces.
Farmacodinamia
• La simeticona crea una acción espumante en el tubo
digestivo. Produce una película en los intestinos que
dispersa las bolsas de gases encerrados en moco y
ayuda a prevenir su formación.
• Farmacoterapéutica
• El medicamento se prescribe para tratar las afecciones en las que el
exceso de gases es un problema, tales como:
• • Distensión gástrica funcional
• • Meteorismo gaseoso postoperatorio
• • Enfermedad diverticular
• • Colon espástico o irritable
• • Deglución de aire
Interacciones farmacológicas
•La simeticona no interactúa de manera
significativa con otros medicamentos.

Reacciones adversas
•La simeticona no provoca reacciones adversas
conocidas. Sin embargo, se ha asociado con
excesivos eructos o flatos
Medicamentos digestivos
•Los fármacos digestivos (también llamados
digestantes) ayudan a la digestión en los
pacientes a quienes faltan enzimas u otras
sustancias necesarias para digerir los alimentos.
Los fármacos digestivos que funcionan en el
tubo digestivo, el hígado y el páncreas son:
• Ácido deshidrocólico
• Enzimas pancreáticas (pancreatina,
pancrelipasa, lipasa, proteasa y amilasa)
Farmacocinética
• Los medicamentos digestivos no se absorben; actúan
localmente en el tubo digestivo y se excretan en las
heces.

Farmacodinamia
• La acción de los fármacos digestivos se asemeja a la
acción de las sustancias del organismo que reemplazan.
El ácido deshidrocólico, un ácido biliar, aumenta la
producción de bilis en el hígado.
•Las enzimas pancreáticas reemplazan a las
enzimas pancreáticas normales faltantes o
deficientes.
•Ejercen su efecto en el duodeno y el yeyuno
superior del tubo digestivo superior. Estos
medicamentos contienen tripsina para digerir
proteínas, amilasa para digerir hidratos de
carbono y lipasa para digerir las grasas.
•Farmacoterapéutica
• Dado que su acción se asemeja a la de las sustancias del
organismo que reemplazan, cada medicamento digestivo
tiene su indicación
• El ácido deshidrocólico, un ácido biliar, proporciona un alivio
temporal del estreñimiento y promueve el flujo biliar.
• Las enzimas pancreáticas son administradas a los pacientes
con concentraciones insuficientes de enzimas pancreáticas,
como aquellos con pancreatitis, cáncer de páncreas, fibrosis
quística y, a veces, después de la resección o derivación
gástrica. También puede utilizarse para el tratamiento de la
esteatorrea (un trastorno del metabolismo caracterizado por
heces grasas y fétidas)
Reacciones adversas
• Las reacciones adversas al ácido deshidrocólico incluyen:
• Cólico abdominal
• Cólico biliar (con obstrucción de la vía biliar por cálculos
biliares)
• Diarrea Las reacciones adversas a las enzimas pancreáticas
incluyen:
• • Diarrea
• • Náuseas
• • Cólico abdominal
•Laxantes y antidiarreicos

•La diarrea y el estreñimiento son los dos

principales síntomas relacionados con las
alteraciones del intestino grueso.
•Los antidiarreicos actúan local o sistémicamente
e incluyen:
• Opiáceos
• Caolín y pectina (un medicamento de combinación y el único
que actúa localmente)
Los laxantes estimulan la defecación e incluyen:
• Medicamentos hiperosmolares
• Fibra dietética y sustancias relacionadas con el incremento
del bolo fecal
• Emolientes
• Estimulantes
• Lubricantes
•Los antagonistas del receptor 5-HT3 se usan para
tratar el síndrome del colon irritable (SCI), un
trastorno del colon que se caracteriza por
estreñimiento o diarrea.
•Opiáceos

•Los opiáceos disminuyen el peristaltismo

(movimiento intestinal involuntario,
ondulante y progresivo que empuja la
materia fecal a lo largo) en el intestino e
incluyen:
• Difenoxilato con atropina
• Loperamida
•Farmacocinética
• El difenoxilato con atropina se absorbe fácilmente desde el
tubo digestivo. Sin embargo, la loperamida no se absorbe
bien tras la administración oral.
• Ambos fármacos se distribuyen en el suero, se metabolizan
en el hígado y se excretan principalmente en las heces. El
difenoxilato con atropina se metaboliza a difenoxina, su
principal metabolito biológicamente activo.
•Farmacodinamia
•El difenoxilato con atropina y la loperamida
disminuyen la motilidad gastrointestinal
reduciendo la acción circular y longitudinal del
músculo (peristaltismo) en los intestinos grueso
y delgado. Estos fármacos también disminuyen
las contracciones expulsivas en el colon.
•Farmacoterapéutica

•El difenoxilato con atropina y la loperamida se

utilizan con frecuencia para tratar la diarrea
aguda, no específica. La loperamida también se
em-plea para tratar la diarrea crónica.
•Interacciones farmacológicas

•El difenoxilato con atropina y la loperamida

pueden potenciar los efectos depresores de
barbitúricos, alcohol, opiáceos, tranquilizantes y
sedantes.
• Reacciones adversas

• Las reacciones adversas al difenoxilato con atropina y la

loperamida son:
• Náuseas
• Vómitos
• Molestias o distensión abdominales
• Somnolencia
• Fatiga
• Depresión del sistema nervioso central (SNC)
• Taquicardia
• Íleo paralítico (reducción o ausencia de peristaltismo en el
intestino)
•Caolín y pectina

•Las mezclas de caolín y pectina son

antidiarreicos de venta libre que actúan
localmente. Trabajan por adsorción de irritantes
y relajando la mucosa intestinal.
•Farmacocinética
• El caolín y la pectina no se absorben y, por lo tanto, no se
distribuyen en el organismo. Se excretan en las heces.

•Farmacodinamia
• El caolín y la pectina actúan como adsorbentes; se unen a
bacterias, toxinas y otros irritantes sobre la mucosa
intestinal.
• La pectina disminuye el pH en el lumen intestinal y
proporciona un efecto relajante sobre la mucosa irritada
• Farmacoterapéutica
• El caolín y la pectina se usan para aliviar la diarrea aguda
leve a moderada.
• También se pueden usar para aliviar temporalmente la
diarrea crónica hasta que se haya determinado la causa y se
inicie el tratamiento definitivo.
• Interacciones farmacológicas
• Estos antidiarreicos pueden interferir con la absorción de
digoxina y otros
• fármacos de la mucosa intestinal si se administran al mismo
tiempo.
Reacciones adversas

•Las mezclas de caolín y pectina causan

pocas reacciones adversas. Sin embargo,
puede haber estreñimiento, especialmente
en pacientes ancianos o debilitados o en
casos de sobredosis o uso prolongado.
•Laxantes hiperosmolares
• Los laxantes hiperosmolares funcionan llevando el agua
hacia el intestino, promoviendo su peristaltismo y distensión.
Entre éstos se incluyen:
• Glicerina
• Lactulosa
• Compuestos salinos, como sales de magnesio, bifosfato de
sodio, fosfato de sodio, glicol de polietileno (PEG, de
polyethylene glycol) y electrólitos
• Sorbitol
•Farmacocinética
• Las propiedades farmacocinéticas de los laxantes
hiperosmolares varían.
• La glicerina se coloca directamente en el colon por medio de
un enema o
• supositorio y no se absorbe sistémicamente.

• La lactulosa entra en el tubo digestivo por vía oral y se

absorbe en cantidades mínimas. Como resultado, el fármaco
se distribuye solamente en el intestino.
• La lactulosa es metabolizada por las bacterias en el colon y
se excreta en las heces.
• solución salina
• Los compuestos salinos se introducen en el tubo digestivo
por vía oral o como enema, algunos de sus iones se
absorben.
• Los iones absorbidos se excretan en la orina; el
medicamento sin absorber, en las heces.
• glicol de polietileno
• El glicol de polietileno es una solución no absorbible que
actúa como fármaco osmótico, pero que no altera el
equilibrio electrolítico.
• Farmacodinamia
• Los laxantes hiperosmolares fomentan la defecación al
arrastrar agua en el intestino. La acumulación de líquido
distiende el intestino y promueve el peristaltismo y la
defecación.
• Farmacoterapéutica
• Los usos de los laxantes hiperosmolares varían:
• La glicerina es útil en el reentrenamiento intestinal.
• La lactulosa se usa para tratar el estreñimiento y ayuda a
promover la excreción de amoníaco de los intestinos en la
enfermedad hepática.
• Los compuestos salinos se utilizan cuando se requiere la
evacuación intestinal rápida y completa.
• Laxantes hiperosmolares: hidróxido de magnesio
• Acciones
• • Reduce la carga total de ácido en el tubo digestivo.
• • Eleva el pH gástrico para reducir la actividad de la pepsina.
• • Fortalece la barrera mucosa gástrica.
• • Incrementa el tono del esfínter esofágico.
• Indicaciones
• • Malestar estomacal
• • Estreñimiento
• • Cantidad insuficiente de magnesio
• Interacciones farmacológicas
• Los laxantes hiperosmolares no interactúan
significativamente con otros medicamentos. Sin embargo, la
absorción de medicamentos orales administrados 1 h antes
del PEG se reduce significativamente.

• Reacciones adversas
• Las reacciones adversas a los laxantes hiperosmolares
implican desequilibrios hidroelectrolíticos.
• Las reacciones adversas a la glicerina incluyen:
• Debilidad
• Fatiga La lactulosa puede causar estas reacciones
adversas:
• Distensión abdominal, flatulencias y cólicos
abdominales
• Náuseas y vómitos
• Diarrea
• Hipocalemia
• Hipovolemia
• Aumento de la glucemia.
 Las reacciones adversas a los compuestos salinos
• incluyen:
• Debilidad
• Letargia
• Deshidratación
• Hipernatremia
• Hipermagnesemia
• Hiperfosfatemia
• Hipocalcemia
• Arritmias cardíacas
• Shock Estas reacciones adversas pueden tener lugar
con el PEG:
• Náuseas
• Plenitud abdominal
• Diarrea explosiva
• Distensión
• Fibra dietética y laxantes relacionados con el
• incremento del bolo fecal
• Una dieta alta en fibra es la forma más natural para prevenir o
tratar el estreñimiento. La fibra dietética es la parte de las
plantas que no se digiere en el intestino.
• Los laxantes que incrementan el bolo fecal se asemejan a la fibra
dietética, pues contienen celulosa y polisacáridos naturales y
semisintéticos.
• Entre estos laxantes se incluyen:
• Metilcelulosa
• Muciloide hidrofílico con psilio
• Policarbofilo
• Farmacocinética
• La fibra dietética y los laxantes que incrementan el bolo fecal
no se absorben sistémicamente. Los polisacáridos de estos
fármacos son convertidos por la flora bacteriana intestinal en
metabolitos osmóticamente activos que atraen agua hacia el
intestino. La fibra dietética y los laxantes que incrementan el
bolo fecal se excretan en las heces.
• Farmacodinamia
• La fibra dietética y los laxantes que incrementan el bolo fecal
y el contenido de agua en las heces promueven el
peristaltismo
• Farmacoterapéutica
• Los laxantes que incrementan el bolo fecal se utilizan para:
• Tratar casos simples de estreñimiento, sobre todo del que es
debido a una dieta baja en fibra o baja en líquidos.
• Ayudar a quienes se recuperan de un infarto de miocardio
(IM) agudo o aneurismas cerebrales y deben evitar la
maniobra de Valsalva (forzar la exhalación con una vía aérea
cerrada) y mantener las heces blandas.
• Tratar a pacientes con síndrome del intestino irritable y
diverticulitis.
•Interacciones farmacológicas
• La disminución de la absorción de digoxina, warfarina
y salicilatos se produce si se toman estos fármacos
dentro de las 2 h siguientes a la ingestión de fibra o
laxantes que incrementan el bolo fecal.
•Reacciones adversas
• Entre las reacciones adversas a la fibra dietética y los
laxantes que aumentan el bolo fecal se incluyen:
• Flatulencias
• Sensación de plenitud abdominal
• Obstrucción intestinal
• Retención fecal (heces duras que no pueden
extraerse del recto)
• Obstrucción del esófago (si no se da suficiente líquido
con el fármaco)
• Diarrea intensa
•Laxantes emolientes
• Los laxantes emolientes (también conocidos como
ablandadores de heces) incluyen el calcio, el potasio y
las sales sódicas de docusato.

• Farmacocinética
• Administrados por vía oral, los laxantes emolientes se
absorben y excretan a través de la bilis en las heces.
•Farmacodinamia

• Los laxantes emolientes emulsionan los componentes

de grasa y agua de las heces en los intestinos grueso y
delgado. Esta acción detergente permite que el agua y
las grasas penetren en las heces, lo que las hace más
suaves y fáciles de eliminar. Los emolientes también
estimulan la secreción de electrólitos y líquidos de las
células de la mucosa intestinal
•Farmacoterapéutica
• Los laxantes emolientes son los fármacos de elección
para el ablandamiento de heces en los pacientes que
deben evitar el esfuerzo durante las deposiciones,
incluidos aquellos con:
• IM o cirugía reciente
• Enfermedad del ano o del recto
• Aumento de la presión intracraneal (PIC)
• Hernias
• Interacciones farmacológicas
• La ingestión de dosis orales de aceite mineral con los
laxantes emolientes orales incrementa la absorción
sistémica del aceite mineral. Esta mayor absorción
puede provocar depósitos del aceite en el tejido.
• Dado que los laxantes emolientes pueden aumentar la
absorción de muchos fármacos orales, se deben
administrar cautelosamente con los medicamentos
con márgenes bajos de seguridad (índice terapéutico
estrecho).
•Reacciones adversas
• Aunque las reacciones adversas a los laxantes
emolientes suceden en raras ocasiones, pueden
incluir:
• Sabor amargo
• Diarrea
• Irritación de la garganta
• Cólicos abdominales leves, transitorios