ANTICOLINERGICOS

Evelys sofia Jaimes Leon

Andrea Paola Cortes Cuesta
Carlos Vergara Caro
Pedro Morais De Sa
David Beltran Aristizabal
Miguel Angel Caraballo Jimenez
FA R M A C O S A N TA G O N I S TA S C O L I N E R G I C O S
MUSCARINICOS

Los fármacos antagonistas muscarinicos impiden los efectos de la acetilcolina mediante el antagonismo de sus
receptores tanto en las uniones neuroefectoras del sistema nervioso parasimpático como en los ganglios autónomos y
el sistema nervioso central.

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Farmacología Básica y Clínica. 12 Ed. McGraw Hill-Interamericana, 2008
 Union
neuromusculaar
Nicotinicos
Antagonistas
Ganglionar
colinergicos
Muscarinicos

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 FARMACOS BLOQUEANTES MUSCARINICOS

ATROPINA. Alcaloide natural

HOMATROPINA- Derivado semisintetico

TROPICAMIDA- Derivado semisintetico

ESCOPOLAMINA-Alcaloide natural

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 FARMACOS BLOQUEANTES MUSCARINICOS

FARMACOS ANTIDEPRESIVOS Atriptilina, Doxepina, Desipramina, Imipramina

FARMACOS ANTIPSICOTICOS Haloperidol, Clozapina, Olanzapina, Quetiapina

ANTIHISTAMINICOS H1 DE PRIMERA GENERACION Difenhidramina, Clorfeniramina, Hidroxicina,

Clemastina y dimenhidrinato (mareol).

FARMACOS BRONCODILATADORES Bromuro de ipratropio, bromuro de triotropio

FARMACOS ESPAMOLITICOS DEL MUSCULO LISO N- butil bromuro de hiosina (buscapina)

FARMACOS ESPAMOLITICOS DEL TRACTO Flavoxato, trospio, Bromuro de oxibutinina

GENITOURINARIO
 RECEPTORES COLINERGICOS

Receptores Colinérgicos y efectos documentados o probables sobre los tejidos

Receptor Localización Típica Resultado del alcance del ligando

M1 Neurona del SNC, Neuronas Posganglionares Formación de IP3 y DAG. Aumento del calcio
Simpáticas, algunos sitios Presinápticos intracelular

M2 Miocardio, Músculo Liso, Algunos sitios Apertura de los conductos de potasio,

presinápticos Inhibición de la Adenilciclasa.

M3 Tejido glandular, vasos (musculo liso, endotelio) Formación de IP3 y DAG. Aumento del calcio
intracelular

M4 Neuronas del SNC; tal vez terminales nerviosas
vagales.
M5 Endotelio vascular, en especial vasos
cerebrales; neuronas del SNC
NN Neuronas posganglionares de algunas
terminales colinérgicas presinápticas
Como la unión de receptor-ligando M2
Como la unión de receptor-ligando M1
Aberturas de los canales Na+,K+,
despolarización

NM Placas terminales neuromusculares del Abertura de los conductos de Na+, K+,

músculo esquelético despolarización
RESPUESTA DE LOS ORGANOS EFECTORES A LOS IMPULSOS NERVIOSOS AUTONOMICOS
ORGANO O SISTEMA EFECTO PARASIMPATICO RECEPTOR COLINERGICO
Musculo esfínter, iris Contracción (miosis)+++ M3,M2
Musculo ciliar Contracción para la visión M3,M2
cercana +++
Glándulas lagrimales Secreción +++ M3,M2
Nodo sinoauricular Lentificación de la frecuencia M2>>M3
cardiaca+++
Aurículas Disminución de la M2>>M3
contractibilidad
Nodo auriculoventricular Disminución de la velocidad de M2>>M3
conducción
Ventrículo Disminución leve en la M2>>M3
contractilidad
Motilidad y tono Intensificación M3,M2
Esfínteres Relajación M3,M2
RESPUESTA DE LOS ORGANOS EFECTORES A LOS IMPULSOS NERVIOSOS AUTONOMICOS

ORGANO O SISTEMA EFECTO PARASIMPATICO RECEPTOR COLINERGICO

Musculo detrusor Contracción M3>M2

Trígono y esfínter Relajación M3>M2

Musculo liso en tráquea y Contracción M2=M3

bronquiolos
Glándulas bronquiales Estimulación M2,M3

Motilidad y tono Intensificación +++ M2=M3

Esfínteres Relajación + M3,M2

Secreción Estimulación M3,M2

 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

Impiden el efecto de la Ach al bloquear

su fijación a los receptores colinérgicos
NO EVITAN LA UNIÓN DE ACH
muscarínicos.
CON RECEPTORES NICOTÍNICOS

AC

AC
h

h
Receptor Receptor
muscarinico nicotinico

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 RESEÑA HISTORICA

Las plantas solanáceas del grupo de la

belladona constituye la principal fuente
natural de alcaloides (atropina y
escopolamina) con actividad antagonista.

Linneo denomino esta planta Atropa

Belladonna en doble referencia a su toxicidad
y uso cosmético de sus extractos.

La atropina fue aislada por Mein en 1831, lo

que favorecio el estudio mas preciso de sus
acciones. Desde entonces se han
desarrollado numerosas moléculas
antagonistas de los receptores muscarinicos
para lograr efectos mas selectivos sobre los
distintos órganos.

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ATROPINA CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS

• Intestino
• Membranas conjuntivales
ABSORCION

• se fija a proteínas en un 50%, Despues de 30-60 min se alcanzan niveles

notables en el SNC
DISTRIBUCION

• presenta una semivida de 2 h y se elimina, en su mayor parte, por la

orina durante las primeras 12 h. el resto se elimina en la misma via en
METABOLISMO forma de productos de hidrolisis y conjugación. Su efecto en el m del iris
Y EXCRESION y ciliar dura 72 horas

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ATROPINA CARACTERISTICAS FARMACODINAMICAS

MECANISMO DE ACCION
¨¨Bloqueo reversible de la unión de colinomiméticos con
los receptores muscarinicos”

Tejidos mas sensibles:

glándulas salivales, bronquiales, sudoríparas.

ATROPINA
Liberación inositol
trifosfato (IP3) e
inhibición de la
adenililciclasa
RECEPTOR

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ATROPINA CARACTERISTICAS FARMACODINAMICAS

Compiten con ACh y otros agonistas muscarinicos

MECANISMO DE ACCION
Se requiere un aa específico para la unión del receptor con el
N de la Ach, igualmente con los fármacos antimuscarinicos.
Su efecto puede ser superado por ↑ [%] de ACh a nivel de los
receptores del órgano efector.

No diferencia entre subgrupos de receptores muscarinicos.

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ATROPINA EFECTO EN ORGANOS APARATOS Y SISTEMAS

SNC

Ojos

Sistema cardiovascular.

Sistema respiratorio

Sistema Digestivo

Sistema Genitourinario

Glándulas sudoríparas.
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 SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Dosis aún mayores: la

Dosis terapéuticas (0.5 a 1 mg):
produce solo una ligera
estimulación central con mínima
alteración de las funciones
cerebrales.
Dosis tóxicas: más notable la
estimulación va seguida de
excitación central. alteración del
depresión, que culmina en colapso
comportamiento (inquietud,
circulatorio e insuficiencia
irritabilidad, desorientación),
respiratoria después de un periodo
alucinaciones o delirio
de parálisis y coma

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 OJO
Inhibe la contracción del musculo constrictor de la pupila,
produciendo dilatación pupilar(midriasis)=> fotofobia.

Bloquean la acción colinérgica el musculo ciliar del cristalino

(ciclopejía) : objetos cercanos se ven borrosos.

Precipitación del glaucoma

Disminución de la secreción lagrimal

ORGANO ACCION RECEPTOR

• Musculo ciliar
OJOS • Musculo pupilar del Contracción M3
Iris secrecion
• Glándulas lagrimales

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APARATO CARDIOVASCULAR
RECEPTOR TEJIDO MECANISMO REACCIONES
colinérgico

M2 • Miocardio, Apertura de los Frecuencia ↓

nodo SA canales de potasio,
Facilita conducción auriculo-
• Aurícula Inhibición de la Fuerza ↓ ventricular, disminuyendo grado de
adenililciclasa
bloqueo en casos de bloqueo
• Nodo AV Vel conducción ↓ cardiaco de 2do grado, acortando el
intervalo PR en ECG.
• Musculo Dilatan arterias
liso coronarias

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APARATO RESPIRATORIO
Bloquea receptores muscarínicos M1 Y M3

Broncodilatación por bloqueo de los receptores M3 de los

ganglios parasimpáticos ubicados en las vías respiratorias.

Disminución de las secreciones.

Antes de administración de la anestesia → aminora

acumulación de secreciones por la tráquea y el
laringoespasmo.

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TUBO DIGESTIVO
Bloqueo de receptores muscarínicos:
LOPERAMIDA: DISMINUYE LA
MOTILIDAD INTESTINAL
Bloquea parcialmente la motilidad y
algunas secreciones del tubo digestivo.

Afectan la secreción salival, mediada

por receptores M3. APARATO • Secreción Aumenta
DIGESTIVO • Musculo liso M3
-paredes Contracción
Secreción gástrica bloqueada -esfínteres Relajación

Secreción pancreáticas

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VIAS GENITOURINARIAS

Relaja Efectos en OXIBUTININA: alivia el espasmo vesical,

músculo liso útero son poco disminuye la evacuación involuntaria
del uréter, importantes.
disminuye el
tono y la
amplitud MUSCULO LISO • Pared vejiga Contracción
normal de las GENITOURINAR • Esfínter Relajación M3
IO
contracciones • Útero gestante Contracción
del uréter y
vejiga.

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GLANDULAS SUDORIPARAS

Termorregulación: suprime generación de sudor

Fibras colinérgicas simpáticas inervan

El bloqueo de los receptores muscarinicos M3: las glándulas ecrinas: receptor M3
Aumento de la temperatura corporal en adultos.
En lactantes estas dosis pueden causar fiebre por
atropina.

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 REACCIONES ADVERSAS
BLOQUEO
PERIFERIC BLOQUEO CENTRAL

O
PRIMER GRADO.
Sequedad de boca y la
depresión de la
secreción
traqueobronquial y
sudorípara
SEGUNDO GRADO.
aparecen midriasis,
visión borrosa,
perturbación de la
acomodación y
anormalidades en la
conducción cardíaca
PRIMER GRADO.
cambios de humor,
ataxia y alteraciones de
la marcha
Con frecuencia, estas alteraciones en el
SEGUNDO GRADO.
anciano son interpretadas como derivadas
distracciones de su propio envejecimiento y tratadas con
frecuentes, antipsicóticos que, por su acción
acortamiento en el anticolinérgica, agravan el cuadro
tiempo de atención y
alteraciones de la
memoria

TERCER GRADO. hay TERCER GRADO.

retención urinaria e desorientación,
íleo adinámico. fabulación y
alucinaciones.

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 INDICACIONES

Los signos recomendados para vigilar la

Dosis inicial: atropina ampollas de 1 mg IV
“atropinización” son: Disminución de
no diluidas, en cantidad determinada
secreciones y aumento de frecuencia
según la severidad del cuadro clínico (2, 5,
cardiaca. Es muy importante que el
10 etc) y se continúa con 1 mg IV cada 5 a
paciente reciba oxigenación previamente
10 min, hasta alcanzar atropinización del
para que la fibra cardiaca pueda
paciente.
responder al efecto de la atropina.

Dosis de mantenimiento: Una vez

alcanzada la atropinización, se continúa
con 1 mg. IV cada media hora durante 3-4
horas pasándose posteriormente, según
respuesta del paciente a 1 mg cada 6
horas; la atropina debe mantenerse por el
tiempo que lo requiera el paciente y hasta
que cedan totalmente los síntomas.
MANUAL TERAPEUTICA 2018-2019
 CONTRAINDICACIONES

Glaucoma de Uropatia
Gastroparesia
angulo cerrado obstructiva

Enfermedad
Taquiarritmias Hipertension
coronaria

Falla cardiaca Hipertiroidismo

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 APLICACIONES TERAPEUTICAS

• <Absorción
INTOXICACION • >Eliminacion
ORGANOFOSFORADOS • Tratamiento especifico
1-4

• BAV 1ER GRADO

• BAV 2DO GRADO
BRADICARDIA
INESTABLE

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 H O M AT R O P I N A
ACCIÓN
Actúa por antagonismo muscarinicos,
directamente a nivel del músculo liso de las
vísceras huecas, disminuyendo la
contractilidad e hipermotilidad causantes del
dolor cólico.
INDICACIONES
• Procesos espasmódicos del tracto gastrointestinal.
• Estudios de refracción: para obtención de midriasis y
ciclopejía.
• Desprendimiento de retina, iridociclítis, uveítis, úlcera
corneal, queratitis

POSOLOGÍA
Vía oftálmica. CONTRAINDICACIONES
Dosis usual para problemas inflamatorios: 1
gota 2 ó 3 veces al día. •hipersensibilidad a la homatropina,
Dosis usual para la refracción: 1 gota. Si es glaucoma primario, predisposición al
necesario, otra gota antes del examen. incremento de la presión intraocular
y queratocono.

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 FARMACOS BLOQUEANTES MUSCARINICOS

AMITRIPTILINA DOXEPINA
actúa como anticolinérgico,
Antidepresivo tricicliclo con
que puede ser
un heteroátomo de
aprovechable para el
oxígeno. Potente
FARMACOS tratamiento de ciertas
antihistamínico y
patologías (enuresis), o ser
bloqueador del receptor
ANTIDEPRESIVOS la causa de muchos de sus
alfa-1 adrenérgico
efectos secundarios.

Produce xerostomía,
constipación, visión Taquicardia, xerostomía,
borrosa, retención urinaria, visión borrosa, trastorno de
taquicardia, disfunción acomodación, disfunción
eréctil, desorientación, eréctil, estreñimiento.
delirio y alucinaciones

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 FARMACOS BLOQUEANTES MUSCARINICOS

ANTIPSICOTICOS
FARMACOS USO EFECTO ANTICOLINERGICO PARA QUE SIRVE
tratar "síntomas positivos” de la
HALOPERIDOL Neuroléptico, Síntomas extrapiramidales como esquizofrenia, como oír voces, ver
Antisicótico. parkinsonismo, acatisia y distonía
cosas y tener creencias extrañas.
Tratamiento de la esquizofrenia
Estreñimiento, midriasis, resistente.
CLOZAPINA Antisicótico
retención urinaria. Receptor M3.  Tratamiento en el curso de la
enfermedad de Parkinson.
Antisicótico y En dosis altas puede inducir tratar los síntomas de la
OLANZAPINA esquizofrenia
antimaníaco síntomas extrapiramidales
 tratar el trastorno bipolar 
tratamiento de la esquizofrenia y
Tratamiento para la Astenia, xerostomía, dispepsia, de los episodios maníacos y
QUETIAPINA
esquizofrenia estreñimiento. Receptor M3. depresivos severos del trastorno
bipolar.​​
 FARMACOS BLOQUEANTES MUSCARINICOS

ANTIHISTAMINICOS Los antihistamínicos de primera generación, son agentes que

H1 DE PRIMERA tienen efectos anticolinérgicos, como son:
GENERACION

Hidroxicina, puede potenciar los

Difenhidramina, retención urinaria,
sequedad de boca, visión borrosa y
trastornos gastrointestinales.
efectos de los depresores del SNC o
Clorfenamina, sequedad de boca,
de principios activos que tienen
estreñimiento, visión borrosa,
propiedades anticolinérgicas
taquicardia, trastornos de la micción
(taquicardia, pirexia, somnolencia,
reflejo pupilar alterado, temblor)

Clemastina, La acción anticolinérgica

de los oponentes H1 puede llegara a
resultar en incremento de las
secreciones de los bronquios en el
tracto respiratorio empeorando de
esta manera un ataque agudo de asma
o la enfermedad pulmonar obstructiva
crónica (EPOC)
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Dimenhidrinato (mareol). Los efectos
anticolinérgicos pueden producir
espesamiento de las secreciones bronquiales
con jadeos y tirantez de pecho,
especialmente en los pacientes con
enfermedades pulmonares
 FARMACOS BLOQUEANTES MUSCARINICOS
FARMACOS
BRONCODILATADO
El ipratropio y el tiotropio son fármacos importantes en el
RES tratamiento de la EPOC; son menos eficaces en la mayoría de
los pacientes asmáticos

El ipratropio se administra cuatro veces al día a través de un

inhalador calibrado o un nebulizador

El tiotropio en polvo se administra una vez al día a través de un

inhalador.

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 FARMACOS BLOQUEANTES MUSCARINICOS
FARMACOS
ESPASMOLITICOS N- BUTIL BROMURO DE HIOSINA
DEL MUSCULO LISO
UBICACIÓN EFECTO
Glándulas salivales (M5) y Suprimir secreción
•RECEPTORES bronquiales (M4)
Glándulas sudoríparas (M3) Inhibir secreción

Ojo (M5) Midriasis y ciclopegía.

Corazón (M2) Aumenta frecuencia cardiaca.

Inhibe la micción, reduce el tono gastrointestinal e inhibe la

secreción de ácido gástrico.

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 FARMACOS BLOQUEANTES MUSCARINICOS
FARMACOS
ESPASMOLITICOS N- BUTIL BROMURO DE HIOSINA
DEL MUSCULO LISO
Ejerce una acción espasmolítica en el músculo liso

•Tracto gastrointestinal Difusión rápida por los

•Biliar tejidos
•Genitourinario

No atraviesa la BHE
INDICACIONES:
Medicación preanestésica.
Prevenir y tratar el mareo
Estados espasmódicos gastrointestinales y genitourinarios y
biliares.

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 FARMACOS BLOQUEANTES MUSCARINICOS
FARMACOS
ESPASMOLITICOS FLAVOXATO
DEL MUSCULO LISO Antiespasmódico del tracto genito urinario.

Relaja las fibras del musculo liso en las vías urinarias, mejorando el dolor y las
molestias de algunas patologías urológicas.

CONTRAINDICACIONES
REACCIONES ADVERSAS

• Obstrucción pilórica o duodenal

• Nauseas o vómitos.
• Lesiones intestinales obstructivas o íleon paralítico.
• Sequedad en la boca.
• Nerviosismo.
• Acalasia.
• Vértigo.
• Cefalea.
• Hemorragia gastrointestinal.
• Somnolencia.
• Visión borrosa.
• Glaucoma (ángulo cerrado).
• Tensión ocular elevada.
• Urticaria.
• Hipersensibilidad a los componentes.
• Confusión mental.
• Palpitaciones y taquicardia.

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GRACIAS