Receptores-S.

endocrino
● Sin un receptor, la hormona no puede hacer efecto.

● *Después el profe puso la imagen del grupo orquídea, que es un grupo de mujeres que
padecen del síndrome de resistencia androgénica. Poseen cromosomas masculinos (xy)
pero presentan cuerpo de mujer, ya que sus células son resistentes a los andrógenos
(como la testosterona).
● *También dio el ejemplo de la diabetes adulta, que se manifestó por la mala alimentación
de la persona, lo que causó que el cuerpo generará una resistencia al azúcar, ya que se
siente “intoxicado”.

Receptores de membrana y nucleares

● Los que están presenten en la membrana permite la acción de hormonas hidrosolubles,
porque están expuestos al exterior de la célula.
● Los nucleares están internos, entonces requieren que la hormona ingrese dentro de la
célula para poder hacer un efecto (en este caso, las hormonas liposolubles).

Receptores de membrana
● Ionotropos: es básicamente un canal de membrana. Requieren de una hormona o
neurotransmisor que lo active. La unión con el ligando modifica la conformación del canal
(receptor) y altera la permeabilidad de la membrana.

● Metabotropos: se les llama receptores asociados a proteína G o receptores serpentinicos.

También se les conoce como receptores 7TM o receptores metabólicos. Normalmente
está conformada por 3 segmentos: alfa, beta y gama. Cuando este receptor está en
reposo, la proteína G está unida a un nucleótido (GDP), pero cuando le llega un ligando
(que en el caso de la imagen era dopamina), está dopamina activa a la serpiente, esta se
une a la proteína G, y genera un cambio en esa proteína G (GDP es intercambiado por un
GTP). Una vez que estamos con la GTP, la unidad alfa se libera y hace efecto sobre una
enzima de membrana (en la imagen sería la AC).
 1. Si se activara la adenilato ciclasa , esta va a tomar ATP y lo convierte en AMPc.
Este viaja a una enzima llamada PKA y la activa. Esta PKA a su vez fosforila una
tercera enzima (esto va a depender), por lo cual modula su actividad.
2. En el caso de la fosfolipasa C, en este caso también tenemos la serpiente con la
proteína G, que está unida a un GDP. Cuando llega el ligando, esa proteína G
cambia su GDP por un GTP y viaja a la fosfolipasa c. Si es una proteína G la
estimula, si es una proteína G inhibitoria la inhibe (entonces tenemos que va a
modular la actividad de la fosfolipasa c). La fosfolipasa G es una enzima de
membrana celular, que toma un lípido de membrana, el PIP2 y lo rompe en 2
productos; DAG e IP3. El DAG es un lípido que se mantiene en la membrana. El IP3
es un producto hidrosoluble que se va para el citoplasma. Una vez que llega al
citoplasma entra en contacto con el retículo sarcoplásmico y estimula la liberación
de Ca. Una vez que se libera ese Ca, el nivel intracelular de Ca aumenta. El DAG
activa la PK C, mientras que el IP3 al generar un aumento intracelular del Ca puede
activar la PK Ca-Cam.
3. Fosfolipasa A2; toma fosfolípidos y los convierte en ac. araquidónico, que es el
precursor de prostaglandinas, pero también, como segundo mensajero, puede
activar la PK C.

● Actividad enzimática intrínseca:

1. Receptor guanilato ciclasa: el proceso es parecido al del adenilato ciclasa solo
que más corto. En el receptor de guanilato ciclasa, es el mismo receptor el que
tiene actividad guanilato ciclasa cuando le llega su ligando. Toma un GTP y lo
convierte en GMPc. Este GMPc va a trabajar en proteín-quinasas como PK G.
Puede trabajar en fosfodiesterasas y también puede modular canales iónicos.
2. Tirosin quinasa intrínseca: decimos que son receptores diméricos. Tienen un
dominio extracelular, un dominio citosólico y un dominio transmembrana.
Normalmente la función del dominio extracelular es servir de punto de anclaje
como punto de anclaje del ligando. El dominio transmembrana le permite estar
adherido y no flotando por ahí. El dominio citosólico es el que tiene su actividad
enzimática; dentro de él hay procesos de fosforilación. Está lleno de residuos de
tirosina que están unidos a moléculas OH, pero cuando llega el ligando a ambos
receptores se emparejan, se unen, y entonces la parte interna se fosforila a sí
misma (los residuos de tirosina que tenían OH por un fosfato). El efecto sería que
tenemos una fosforilación. Luego esa fosforilación va a fosforilar otra enzima.

3. Receptores
con actividad
Serina-
Treonina
Quinasa: es
más como de
la parte de
 embriología e inmunidad, por lo que no se ven. También hay una actividad
enzimática intrínseca.

● Receptores asociados a tirosin quinasa: en este caso el receptor no tiene la tirosin

quinasa, sino que toma prestada tirosin quinasas del citosol para hacer su fosforilación.
Pero una vez que haya hecho su fosforilación se llena de fosfatos, y luego el va a fosforilar
a otra enzima, modulando su actividad .

Receptores nucleares
● El receptor nuclear es el RN. Lo que hace básicamente es esperar que se meta su ligando
(alguna hormona liposoluble).
● Normalmente está flotando libremente por el citoplasma, unido a una proteína llamada
HSP 90 (proteínas chaperonas). Las proteínas son tan grandes que no le permiten al
receptor ingresar al núcleo.
● Cuando se une el ligando, la chaperona se suelta y el receptor puede ingresar por el poro
hasta el material genético.
● Como se puede ver en la imagen, entran por el poro dos subunidades y forman un
complejo.
● Todo receptor nuclear tiene un segmento que le permite unirse al material genético.
Tiene otro segmento que le permite buscar en el material genético. Hay otro segmento
que modula la transcripción. Una vez que encuentra esos genes que son importantes de
leer, el segmento modulador se activa y el receptor empieza a transcribir el material
genético. Una vez que ocurre esa transcripción de material genético, entonces ese ARNm
viaja a los ribosomas para la fabricación posterior de proteínas.