Los analgésicos narcóticos producen sus efectos farmacológicos,

terapéuticos y adversos al estimular receptores específicos de la

membrana celular y que existen tres tipos: mu (µ, con dos subtipos
µ 1 y µ 2), kappa (k) y delta (d). Se encuentran distribuidos
ampliamente en el sistema nervioso central y periférico,
predominando en zonas relacionadas con la transmisión del dolor.
Los analgésicos narcóticos se clasifican desde el punto de vista
según su mecanismo de acción en:

CLASIFICACIÓN POR EL TIPO DE INTERACCIÓN CON EL RECEPTOR

Agonistas puros Producen efectos Morfina, codeína,

determinados por el tipo dihidromorfona,
y ubicación del receptor dihidroximorfona,
estimulado. levorfanol, metadona,
propoxifeno, meperidina,
alfaprodina, fentanilo,
alfentanil, sufentanil,
tramadol

Agonistas parciales Con menor actividad Buprenorfina

intrínseca en receptores
µ, y efectos clínicos de
menor magnitud.

Agonistas-antagonistas Acción mixta, con Pentazocina, nalorfina,

actividad agonista en un butorfanol, nalbufina
tipo de receptor y
antagonista en otro.

Antagonistas puros Desplazan a los Naloxona, Naltrexona,

agonistas de los nalmefene
receptores, con
reversión del efecto
clínico en forma de dosis
dependiente.

Antagonistas puros Desplazan a los Naloxona, Naltrexona,

agonistas de los nalmefene
receptores, con
 reversión del efecto
clínico en forma de
dosis dependiente.

 Describir la síntesis de 5 analgésicos opioides.

1. SINTESIS DE METADONA
2,2-difenil-3-metil-4-dimetilamino butironitrilo
Una solución de
19,3 g. (0,1
mol.) de

difenilacetonitrilo en 60 ml de dimetilformamida se añadió con

agitación a una suspensión de 8 g (0,2 mol) de hidróxido sódico
finamente molido en 40 ml de dimetilformamida bajo nitrógeno.
El color rojo oscuro del anión nitrilo se observó de inmediato.
La mezcla se calentó a 75 ° C ± 5 ° C y se añadieron 14,85 g (0,12 mol)
de 1-dimetilamino-2-cloropropano a una velocidad tal que la
temperatura de reacción se mantuvo en el intervalo de 75-80 ° C con
enfriamiento externo cuando necesario.