Clasificación Fármaco Mecanismo de acción

Inhibidores selectivos de la Inhibe selectivamente la recaptación

Fluoxetina
recaptación de serotonina (SSRI) de serotonina por neuronas del SNC.

Inhibidores selectivos de la Inhibe selectivamente la recaptación

Citalopram
recaptación de serotonina (SSRI) de serotonina por neuronas del SNC.

Inhibidores selectivos de la Inhibe selectivamente la recaptación

Escitalopram
recaptación de serotonina (SSRI) de serotonina por neuronas del SNC.

Inhibidores selectivos de la Inhibe selectivamente la recaptación

Paroxetina
recaptación de serotonina (SSRI) de serotonina por neuronas del SNC.

Inhibidores selectivos de la Inhibe selectivamente la recaptación

Sertralina
recaptación de serotonina (SSRI) de serotonina por neuronas del SNC.
Inhibidores de la recaptación de Inhibidor de la recaptación de
Duloxetina
serotonina-norepinefrina (SRNI) serotonina y de noradrenalina

Potente inhibidor de la recaptación

Inhibidores de la recaptación de de serotonina y noradrenalina.
Venlafaxina
serotonina-norepinefrina (SRNI) Inhibe débilmente la recaptación de
dopamina.

Inhibidores de la recaptación de Inhibidor de la recaptación de

Levomilnacipran
serotonina-norepinefrina (SRNI) serotonina y de noradrenalina

Inhibe la recaptación neuronal de

Antidepresivos tricíclicos Imipramina
noradrenalina y serotonina.

Moduladores del receptor 5-HT
Moduladores del receptor 5-HT
Moduladores del receptor 5-HT
Tetracíclico, Monocíclicos
Antagonismo de la serotonina en los
receptores de tipo 2 (5-HT2) post-
sinápticos y, en menor grado, a su
Nefazodona
inhibición presináptica de la
recaptación de serotonina (igual que
la fluoxetina).
Es un inhibidor de la recaptación de
Trazodona serotonina y un antagonista de los
receptores de 5HT2.
Modulación directa de la actividad
del receptor serotoninérgico y la
Vortioxetina
inhibición del transportador de la
serotonina (5-HT).
Inhibidor selectivo de la recaptación
neuronal de catecolaminas con mín.
Bupropión efecto sobre la recaptación de
indolaminas, no inhibe la acción de
ninguna MAO.
 Reduce la captación de norepinefrina
y de serotonina y antagoniza los
Tetracíclico, Monocíclicos Amoxapina
efectos de la dopamina sobre sus
receptores.

Inhibe de manera potente y selectiva

Tetracíclico, Monocíclicos Maprotilina
la recaptación de noradrenalina.

Aumenta la neurotransmisión
Tetracíclico, Monocíclicos Mirtazapina noradrenérgica y serotoninérgica a
nivel central.
 Inhibidores de la
monoaminooxidasa (MAOIS)
Inhibidores de la
monoaminooxidasa (MAOIS)
Antagonistas del receptor NMDA
Fenelzina Inhibición de la monoaminooxidasa
Inhibe selectivamente en el cerebro
Selegilina la MAO-B, responsable de la
degradación de dopamina.
Produce sedación, inmovilidad,
amnesia y marcada analgesia. El
estado anestésico producido por
ketamina ha sido denominado
anestesia disociativa debido a que
interrumpe, de forma selectiva, las
vías de asociación cerebral antes de
Ketamina
producir el bloqueo sensorial
somestésico. La ketamina puede
deprimir selectivamente el sistema
tálamo-neocortical antes de
bloquear significativamente los
sistemas límbico y reticular
activador.

Antagonistas del receptor NMDA
Moduladores del receptor GABA
A
Administrado de forma conjunta con
terapia antidepresiva oral, está
indicado en adultos con trastorno
depresivo mayor resistente al
tratamiento, que no han respondido
al menos a dos tratamientos
diferentes con antidepresivos en el
Esketamina
episodio depresivo moderado o
grave actual, como tratamiento
agudo a corto plazo, para la rápida
reducción de los síntomas
depresivos, los cuales de acuerdo al
criterio clínico constituyen una
emergencia psiquiátrica.
Brexanolona Actuan sobre el sistema GABA A
 Farmacocinética Metabolismo Concentración máxima

Absorción: Se absorbe bien en el tracto

gastrointestinal después de la Fluoxetina se metaboliza
administración oral Distribución: se ampliamente por la enzima
une ampliamente a las proteínas polimórfica CYP2D6.
plasmáticas

Absorción: La absorción es rápida (Tmáx Se elimina principalmente por vía

alrededor de 4 horas), casi completa e
independiente de la ingestión de
alimentos.
La biodisponibilidad por vía oral es del
orden de un 80%. Distribución:
La fijación a las proteínas plasmáticas es
inferior al 80%.
hepática (85%), y el 15% restante
50 nmol/l (dosis oral de
por vía renal. CYP2C19 (aprox. 38%),
20 mg ) al cabo de 4 h
CYP3A4 (aprox. 31%) y CYP2D6
(aprox. 31%)

Absorción:
Se metaboliza en el hígado. La
La absorción es casi completa e
biotransformación de escitalopram
independiente de la ingestión de
al metabolito desmetilado, está
alimentos.
mediada principalmente por la
Distribución
CYP2C19, aunque es posible que las
El volumen aparente de distribución
enzimas CYP3A4 y CYP2D6
(Vd,β/F) tras la administración oral es de 12
contribuyan a la misma.
a 26 l/kg aproximadamente.

Paroxetina se absorbe bien tras su Sufre metabolismo de primer

administración oral. La paroxetina se paso. Debido al metabolismo de
distribuye ampliamente por los tejidos y los primer paso, la cantidad de
datos farmacocinéticos indican que sólo el paroxetina disponible en circulación
1 % de la paroxetina presente en el sistémica es menor que la absorbida
organismo se encuentra en el plasma. en el tracto gastrointestinal.

Distribución Sertralina sufre un extenso

4.5 y 8.4 horas tras su
Aproximadamente el 98% del fármaco en metabolismo hepático de primer administración
sangre está unido a proteínas plasmáticas. paso.
 La duloxetina se administra como un
Absorción: La duloxetina se absorbe bien
único enantiómero. Se metaboliza
tras la administración oral. Distribución: 6 horas de la
de forma extensiva por enzimas
La duloxetina se une aproximadamente en administración de la
oxidativas (CYP1A2 y el polimórfico
un 96% a las proteínas plasmáticas. dosis.
CYP2D6), y posteriormente
experimenta conjugación.

Al menos el 92% de venlafaxina se absorbe

tras dosis orales únicas de venlafaxina de
Venlafaxina experimenta amplio
liberación inmediata. Venlafaxina y ODV a
metabolismo hepático mediante
concentraciones terapéuticas se unen
CYP2D6.
mínimamente a las proteínas plasmáticas
humanas (27% y 30%, respectivamente).

Absorción oral bastante

Se somete
rápida, alcanzan niveles plasmáticos
a una desetilación a través de 3A3/4.
máximos en 2-3 horas

La imipramina parece ser completamente

Se metaboliza ampliamente en el
absorbida en el intestino tras la 1-2 horas
hígado
administración oral
Después de su administración oral, la
nefazodona es rápida- y completamente
Su biodisponibilidad es tan sólo del
absorbida. Los alimentos retrasan su
20% ya que experimenta una intensa
absorción y disminuyen aún más su
metabolización hepática de primer
biodisponibilidad. La nefazodona y sus
paso.
metabolitos se eliminan en un 55% a través
de la orina y en 20-30% en las heces.

A dosis única, la absorción es rápida y casi
completa, Trazodona no parece
acumularse selectivamente, aunque las
concentraciones pueden ser más altas en
hígado, en médula ósea y en el cerebro.
Se metaboliza ampliamente en el
hígado utilizando la vía del
citocromo P450, siendo CYP3A4 la Concentraciones
principal isoforma implicada en la plasmáticas máximas en
producción de su metabolito activo 1 a 2 horas.
m­CPP, presente en plasma en
niveles muy bajos.

Se metaboliza extensamente
Farmacocinética de vortioxetina es lineal
principalmente por oxidación a
en el rango de dosis de 2,5 mg a 60 mg
través de las isoenzimas del
cuando se administra una vez al día. La
citocromo P450 CYP2D6, CYP3A4 / 5,
semi-vida terminal es de aproximadamente
CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 y
66 horas, y las concentraciones plasmáticas 7-11 horas
CYP2B6 y posterior conjugación con
en estado estacionario se alcanzan
ácido glucurónico. La CYP2D6 es la
normalmente al cabo de dos semanas de
principal enzima que cataliza el
tratamiento. Extensa distribución
metabolismo de la vortioxetina a su
extravascular.
principal metabolito

El metabolismo del bupropion tiene

1.5 horas después de la
lugar en el hígado, produciéndose
El bupropion se administra por vía oral, y a administración del
varios metabolitos, tres de los cuales
partir de estudios en animales se estima bupropion regular y a las
son activos. El metabolito más
que su biodisponibilidad debe ser del 5 al 3 horas después de la
importante, el hidroxibupropion se
29%. administración de la
produce a través de la isoenzima
formulación retardada.
CYP2B6 del citocromo P450

Después de su administración oral, la
amoxapina es absorbida rápidamente,
alcanzando los máximos niveles
plasmáticos a los 90 minutos. El fármaco se
une en un 90% a las proteínas del plasma.
La amoxapina es completamente
metabolizada y se excreta a través
de los riñones. Su metabolito más
importante, 8-hidroxiamoxapina 90 minutos
tiene una semi-vida de 30 horas, y se
excreta en la orina en forma
conjugada con ácido glucurónico.

Se metaboliza lentamente en el
Tras la administración oral, maprotilina se hígado para producir el desmetil- La concentración
absorbe lenta pero completamente desde maprotilina, un metabolito activo, plasmática máxima se
el tracto gastrointestinal. que se sabe que se distribuye en la alcanza a las 8-24 horas.
leche materna.

Tras la administración oral del

medicamento, el principio activo
mirtazapina se absorbe bien y rápidamente
(biodisponibilidad aproximadamente del
50%), alcanzando los niveles plasmáticos
máximos después de aproximadamente 2
horas.
Se metaboliza extensivamente y se
elimina por vía urinaria y heces
dentro de unos cuantos días. La 2 horas
semivida de eliminación es de 20-40
horas;
 Se absorben rápida y completamente en el
Es extensamente metabolizada,
tracto GI, pero tienen relativamente baja 19,8 ng/ml a los 43
principalmente por la oxidación a
biodisponibilidad debido a un gran efecto minutos
través de la monoamino oxidasa.
de primer paso del metabolismo hepático.

La selegilina se administra por vía oral , se
absorbe fácilmente en el tracto
gastrointestinal y atraviesa la barrera
sangre/cerebro. Se elimina lentamente por
los riñones
Rápida y completamente
metabolizado a tres derivados
Las concentraciones
activos con los siguientes períodos
séricas máximas se
de semidesintegración: N-
observan en 0,5 a 2
desmetildeprenilo, 2 horas; 1-
horas.
anfetamina, 17.,7 horas y 1-
metanfetamina, 20.5 horas.

La ketamina se utiliza por vía intravenosa o

intramuscular, si bien el fármaco se
absorbe igualmente por vía nasal, rectal y La ketamina experimenta un N-
oral. Después de su administración desmetilación e hidroxilación de
parenteral, la ketamina es rápidamente anillo de ciclohexanona, formándose
absorbida, distribuyéndose ampliamente conjugados hidrosolubles que son
en los tejidos, mostrando unas excretados en la orina.
concentraciones relativamente elevadas en
las grasas, hígado, pulmones y cerebro.

Altamente unido a proteínas (99%,) y
distribuido de manera extensa en los
tejidos
Menos de 1% de la esketamina se
excreta sin cambios; 78% de los
metabolitos se encuentra en la
orina, y 2% en las heces
Glucoronidación, sulfuración y
cetorreducción. Sólo 1% de la dosis
se esxcreta sin cambios; 47% fr los
metabolitos se encuentra en la
orina, y 42% en las heces
Vida media pK Efectos adversos y secundarios Posología

Episodios depresivos
Dolor de cabeza, náuseas, insomnio, fatiga mayores y TOC: 20
similar al ph
4-6 días y diarrea. Suicidio/pensamientos mg/día
del estómago
suicidas o empeoramiento clínico Bulimia nerviosa: 60
mg/día

Para las siguientes reacciones se observó

una relación dosis–respuesta: aumento de
similar al ph Única dosis de 20 mg
33-38 horas la sudoración, sequedad de boca,
del estómago al día por vía oral.
insomnio, somnolencia, diarrea, náuseas y
fatiga.

Síntomas de retirada durante la suspensión No se ha establecido la

similar al ph del tratamiento, dolor de cabeza, apetito seguridad de dosis
27-32 horas
del estómago disminuido, apetito aumentado, aumento diarias superiores a 20
de peso mg

Aumento de los niveles de

colesterol, reducción del apetito,
similar al ph somnolencia, insomnio, agitación, sueños La dosis recomendada
20-23 horas
del estómago anómalos (incluyendo pesadillas), mareos, es de 20 mg/día.
temblores, cefalea, concentración alterada,
visión borrosa

similar al ph
22-27 horas
del estómago Las náuseas son la reacción adversa más Debe administrarse
frecuente, disfunción sexual (insuficiencia una vez al día, por la
eyaculatoria), mareo, somnoliencia, mañana o por la
cefalea. noche. 50mg/ día
 La dosis inicial y de
mantenimiento
similar al ph Náuseas, cefalea, sequedad de boca,
12-15 horas recomendada es de 60
del estómago somnolencia y mareos
mg una vez al día, con
o sin comidas.

Náuseas, sequedad de boca, dolor de 75 mg/día en 2 ó 3

8-11 horas cabeza y sudoración (incluyendo sudores dosis divididas
nocturnos). tomadas con comida

Efectos adversos serotoninérgicos

asociados con los SSRI.
Efectos noradrenérgicos, que incluyen un Se toma una vez al día
6-8 horas
aumento de la presión con o sin alimentos
arterial y la frecuencia cardiaca, y la
activación del SNC.

Habitualmente se
Náuseas, somnolencia, debilidad o
inicia el tratamiento
cansancio, exitación o ansiedad, pesadillas,
con 10-25 mg en dosis
31-46 horas sensación de sequedad en la boca, piel
única, con alimento y 1
más sensible al sol que lo normal, cambios
hora antes de
en el apetito o el peso.
acostarse
 Xerostomía, somnolencia, nausea/vómitos,
mareos, y constipation, astenia, visión Se recomiendan 100
2-4 horas
borrosa, confusión, escotomas y otras mg dos veces al día.
alteraciones de la visión.

Priapismo, disfunción de la eyaculación La dosis inicial es 100-

(eyaculación retrógrada o no), la disfunción 150 mg al día
del orgasmo (anorgasmia), y aumento de la administrados en dosis
3-6 horas
libido, hipotensión, hipotensión divididas después de
ortostática, síncope, somnoliencia, las comidas, o en dosis
xerostomía. única al acostarse.

La dosis inicial
Apetito disminuido, sueños anormales, recomendada es de 10
bruxismo, mareo, rubefacción, naúseas, mg administrados por
66 horas
diarrea, estreñimiento, vómitos, prurito vía oral una vez al día
general, sudores nocturnos. independientemente
de las comidas.

Anorexia, pérdida de peso, cefalea,

temblor, mareo, alteraciones del sentido
La dosis inicial
del gusto, alteraciones de la visión,
11-14 horas recomendada es de
acúfenos, sequedad de boca, trastornos
150 mg una vez al día.
gastrointestinales incluyendo náuseas y
vómito, febre, dolor torácico, astenia
 Efectos sedantes y anticolinérgicos del
Se recomienda iniciar
fármaco. Entre las mismas se incluyen
7-12 horas el tratamiento con de
somnolencia (14%), sequedad de boca
25 mg tres veces al día
(14%), constipación (12%) y visión borrosa.

Dificultades en la micción, antecedentes de

PIO elevada, cardiopatías, hipertiroidismo
25 mg 1-3 veces al día
o junto con preparados de hormonas
43-45 horas o 25-75 mg una sola
tiroideas, esquizofrenia, alteraciones
vez.
afectivas cíclicas, asociado a fármacos que
disminuyen el umbral de convulsiones.

Epilepsia y síndrome afectivo orgánico,

I.H., I.R., alteraciones de conducción,
angina de pecho e infarto de miocardio
reciente, hipotensión, hipertrofia
La dosis diaria efectiva
prostática, glaucoma agudo de ángulo
normalmente se
estrecho con PIO elevada, diabetes
encuentra entre 15 y
20-40 horas mellitus, esquizofrenia u otras alteraciones
45 mg, la dosis de
psicóticas, antecedentes de
inicio es de 15 o 30
manía/hipomanía, enf. cardiovascular
mg.
conocida o antecedentes familiares de QT
prolongado y concomitante con
medicamentos que prolonguen el intervalo
QTc, pacientes de riesgo de hiponatremia
 Mareos, dolor de cabeza, somnolencia,
alteraciones del sueño (incluyendo
insomnio y la hipersomnia), fatiga,
debilidad, temblores, contracciones
musculares, movimientos mioclónicas,
11 horas hiperreflexia, estreñimiento, sequedad de Dosis única de 30 mg
boca, trastornos gastrointestinales, las
transaminasas séricas elevadas, aumento
de peso, perturbaciones sexuales, por
ejemplo, anorgasmia y disturbios
eyaculatorios e impotencia.

Náuseas/vómitos, alucinaciones,
confusión, depresión mental, pérdida del
5-10 mg/día en una
equilibrio, insomnio, hipotensión
sola toma o en 2 tomas
ortostática, aumento de los movimientos
8-10 horas durante la mañana
involuntarios, agitación, arritmias,
(desayuno y
bradikinesia, corea, delirio, hipertensión,
almuerzo).
nuevos o mayores ataques de angina de
pecho, y síncope

Alucinaciones, sueños anormales,

pesadillas, confusión, agitación,
comportamiento anormal; nistagmus,
hipertonía, movimientos clónicos tónicos, IV: 1-4,5 mg/kg.
11 horas diplopía; aumento de la tensión arterial, IM: 6,5-13
aumento de la frecuencia cardiaca; mg/kg.
aumento de la frecuencia respiratoria;
náuseas, vómitos; eritema, erupción
morbiliforme.
 Las reacciones adversas observadas con
más frecuencia en pacientes tratados con
esketamina fueron mareos (31 %), 56 mg (Dosis inicial del
disociación (27 %), náuseas (27 %), cefalea día 1), 56 mg u 84 mg 2
7-12 horas
(23 %), somnolencia (18 %), disgeusia (18 veces/semana (Dosis
%), vértigo (16 %), hipoestesia (11 %), posteriores).
vómitos (11 %), y aumento de la presión
arterial (10 %).

12 horas Cefalea, mareos y somnoliencia Una única infusión

 Interacciones medicamentosas

Combinaciones contraindicadas: Inhibidores

irreversibles no selectivos de la
monoaminooxidasa (por ejemplo iproniazida),
Metoprolol.
Combinaciones no recomendadas: Tamoxifeno,
Alcohol, IMAO-A, Linezolid cloruro de
metiltioninio.
Combinaciones que requieren precaución:
Fenitoína, Medicamentos serotoninérgicos y
Otros medicamentos metabolizados por CYP2D6

Combinaciones contraindicadas: Inhibidores de la

MAO, Pimozida.
Combinaciones que requieren precauciones de
uso: Selegilina, Alcohol.

Combinaciones contraindicadas: IMAOs no

selectivos irreversibles, Inhibidor selectivo
reversible de la MAO-A (moclobemida), linezolid,
selegilina.

Fármacos serotoninérgicos, Pimozida,

bloqueantes neuromusculaes,
Fosamprenavir/ritonavir, Prociclidina, Inhibición
del isoenzima CYP2D6, Alcohol y AINES y ácido
acetilsalicílico, y otros antiagregantes
plaquetarios.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs),

Inhibidores reversibles selectivos de la MAO-A
(moclobemida), IMAO reversible no selectivo
(linezolid), Depresores del SNC y alcohol.
Inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs),
Inhibidores del CYP1A2, Medicamentos que
actúan en el sistema nervioso central (SNC),
Agentes serotoninérgicos.

IMAO irreversibles no selectivos, Inhibidor de

MAO-A selectivo reversible (moclobemida), IMAO
no selectivo, reversible (linezolid), Síndrome
serotoninérgico.

interacciones de CYP3A4, Fluvoxamina,

nefazodona, sertralina,
fluoxetina, cimetidina, fluconazol, eritromicina,
inhibidores de la proteasa,
ketoconazol, verapamilo

Interactúa con estimulantes y depresores del

sistema nervioso central (SNC). La acetazolamida
y el bicarbonato de sodio adicionan el efecto
terapéutico, porque incrementan la reabsorción
en el túbulo renal. Con el alcohol se suman los
trastornos gastrointestinales, además de la
sedación.
La administración concomitante de nefazodona
con IMAOs (furazolidona, linezolida, fenelzina,
procarbazina, selegilina, y tranilcipromina) está
contraindicada

Inhibidores CYP3A4, Carbamazepina,

Antidepresivos tricíclicos, Fluoxetina,
Fenotiazinas, Levodopa.

En pacientes que utilizan inhibidores de la

monoamino-oxidasa (IMAO) o que recientemente
han interrumpido un IMAO y comenzado un
tratamiento antidepresivo (s) serotoninérgico,
síndrome de la serotonina puede ocurrir cuando
la vortioxetina se coadministra con otros
medicamentos que puedan afectar los sistemas
de neurotransmisores serotoninérgicos

Está contraindicado el uso concomitante de

bupropión e inhibidores de la monoamino-
oxidasa (IMAOs
No se debe administrar concomitantemente con
los inhibidores de la monoaminooxidasa. Se han
producido crisis hiperpiréticas, graves
convulsiones y muertes cuando se han
administrado IMAOs y antidepresivos tricíclicos,
fármacos que inhiben el citocromo P450 2D6.

Evitar tto. combinado con IMAO.

No se debe administrar simultáneamente con

inhibidores de la MAO ni en las dos semanas
posteriores a la suspensión del tratamiento con el
inhibidor de la MAO, Carbamazepina y fenitoína,
administración concomitante de ketoconazol.
Combinación con agentes serotoninérgicos (por
ejemplo, dexfenfluramina, fluoxetina,
fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram,
venlafaxina) pueden experimentar reacciones
graves, a veces fatales, alimentos con tiramina,
dextrometorfano o con depresores del SNC como
el alcohol y ciertos narcóticos, antidresivos
tricíclicos

No debe utilizarse simultáneamente con otros

inhibidores de la MAO o medicamentos que
poseen actividad IMAO, antidepresivos tricíclicos

El uso concomitante de narcóticos o barbitúricos

puede prolongar la recuperación de la anestesia
con ketamina. La ketamina es clínicamente
compatible con los anestésicos generales o
locales usuales, siempre que se mantenga una
ventilación adecuada
Depresores del SNC, estimulante, MAOI,
simpaticomiméticos.

Al metabolizarse por distintas vías alternas, es

propable que no existan interacciones.