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(SULFONILUREAS) Diabinese, Adultos: inicial, 250 Las sulfonilureas Administración: oral • Potenciación de
CLORPROPAMIDA Insogén, tabl 250 mg de disminuyen las efectos
mg. clorpropamida concentraciones de hipoglucémicos:
Indicaciones: diarios después del glucosa porque insulina,
diabetes mellitus desayuno. Ajustar estimulan la otros
tipo 2, cuando la la dosis con liberación de hipoglucemiantes
hiperglucemia no incrementos o insulina de las orales, inhibidores
puede controlarse decrementos de 50 células β del de ECA,
con la dieta. a 125 mg al día con páncreas. esteroides
intervalos de 3 a 5 anabólicos,
días hasta obtener hormonas sexuales
el control de la masculinas,
glucemia. Dosis de cloranfenicol,
mantenimiento, de derivados
100 a 250 mg al cumarínicos,
día. Pacientes de ciclofosfamida,
difícil control de la disopiramida, fenfl
glucemia pueden orumina,
requerir 500 mg al feniramidol,
día. Dosis máxima, IMAO, miconazol,
750 mg al día ácido
paraaminosalicílico,
pentoxifilina (dosis
altas),
fenilbutazona,
azapropazona,
oxifenbutazona,
probenecid,
quinolonas,
salicilatos,
sulfinpirazona,
sulfamidas,
tetraciclinas.
Ajustar dosis en
caso necesario.
•Disminución del
efecto
hipoglucemiante:
acetazolamida,
barbitúricos,
corticoides,
diazóxido,
diuréticos,
adrenalina,
glucagon, laxantes
(empleo
prolongado), ácido
nicotínico (dosis
altas), estrógenos
y progestágenos,
fenotiacina,
fenitoina,
rifampicina,
hormonas tiroideas,
antagonistas de
receptores H2
betabloqueadores,
clonidina y
reserpina.
•Hormona
antidiurética:
aumentan efectos
de hormona
antidiurética. •
Alcohol:
clorpropamida y
tolbutamida. Riesgo
de reacción al
disulfiram. Evitar su
uso.
• Digitálicos:
aumento de las
concentraciones de
digitálicos.
• Hidantoinas:
aumenta niveles de
hidantoínas.
Determinar
concentraciones.
EFECTOS En general son bien toleradas. La hipoglucemia puede ser bastante grave y su incidencia está en función
ADVERSOS de la potencia y duración de acción del hipoglucemiante, problema importante en ancianos y en individuos
con función renal disminuida. La mayor incidencia se presenta con clorpropamida y glibenclamida, en
tanto que la menor incidencia la tiene tolbutamida. Con clorpropamida e ingestión de alcohol se puede
producir una reacción disulfiram por rubor, náusea y cefalea. SNC: fatiga, mareos, parestesias, vértigo,
malestar, cefalea. OS: acúfenos (clorpropamida), disgeusia (tolbutamida). GI: náusea, vómito, sensación
de pesadez, malestar epigástrico, diarrea. Estreñimiento (glipizida). GU: coloración oscura de la orina.
Alteración de los niveles de BUN (glipizida). Hematológicos: leucopenia, trombocitopenia, anemia
aplásica, agranulocitosis, anemia hemolítica. Hepáticos: porfiria hepática, ictericia colestásica, hepatitis y
pruebas de función anormales (gliburida). Metabólicos: hipoglucemia prolongada, hiponatremia diluida,
alteraciones de colesterol, fosfatasa alcalina, bilirrubina, fenilcetonas urinarias, porfi ria, niveles de
proteínas y cefalina, fl oculación; síndrome inapropiado de hormona antidiurética. ME: artralgias, mialgias
(gliburida). Piel: exantema, prurito, eritema, urticaria. Otros: reacciones de hipersensibilidad, reacción
disulfi - ram. Angioedema, vasculitis alérgica (gliburida).
CONSIDERACION Actividades de vigilancia Glucosa en plasma, HgbA, signos y síntomas de hipoglucemia (fatiga,
ES DE sudoración, entumecimiento de extremidades).
ENFERMERÍA
Nombre del Presentación Indicaciones Farmacocinética Vía Dilución y
medicamento compatibilidad
EFECTOS En general son bien toleradas. La hipoglucemia puede ser bastante grave y su incidencia está en función
ADVERSOS de la potencia y duración de acción del hipoglucemiante, problema importante en ancianos y en individuos
con función renal disminuida. La mayor incidencia se presenta con clorpropamida y glibenclamida, en tanto
que la menor incidencia la tiene tolbutamida. Con clorpropamida e ingestión de alcohol se puede producir
una reacción disulfiram por rubor, náusea y cefalea. SNC: fatiga, mareos, parestesias, vértigo, malestar,
cefalea. OS: acúfenos (clorpropamida), disgeusia (tolbutamida). GI: náusea, vómito, sensación de
pesadez, malestar epigástrico, diarrea. Estreñimiento (glipizida). GU: coloración oscura de la orina.
Alteración de los niveles de BUN (glipizida). Hematológicos: leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica,
agranulocitosis, anemia hemolítica. Hepáticos: porfiria hepática, ictericia colestásica, hepatitis y pruebas de
función anormales (gliburida). Metabólicos: hipoglucemia prolongada, hiponatremia diluida, alteraciones de
colesterol, fosfatasa alcalina, bilirrubina, fenilcetonas urinarias, porfi ria, niveles de proteínas y cefalina, fl
oculación; síndrome inapropiado de hormona antidiurética. ME: artralgias, mialgias (gliburida). Piel:
exantema, prurito, eritema, urticaria. Otros: reacciones de hipersensibilidad, reacción disulfi - ram.
Angioedema, vasculitis alérgica (gliburida).
CONSIDERACION • En ancianos, pacientes debilitados, alteraciones de función renal o hepática, iniciar con dosis menores.
ES DE • Para evitar intolerancia gástrica, dividir dosis y dar en la mañana y por la tarde antes de los alimentos.
ENFERMERÍA • Evitar tomar el fármaco antes de acostarse y sin ingerir alimento por el riesgo de hipoglucemia nocturna.
• Usar con precaución en mujeres en edad de procreación. No se recomienda su uso durante el embarazo.
• En la sustitución de tolbutamida por clorpropamida, vigilar al paciente en las primeras dos semanas por la
retención prolongada de clorpropamida en el organismo, lo que puede causar hipoglucemia.
• Para cambiar de insulina a tratamiento oral con tolbutamida. En dosis <20 unidades de insulina/día, suspender
insulina e instalar tratamiento oral en 1 a 2 g/día. En insulina de 20 a 40 unidades/día, ↓ dosis de insulina de 30 a 50%
e iniciar tratamiento oral anterior. En insulina >40 unidades/día, ↓ dosis de insulina 20% e iniciar tratamiento oral
como se mencionó. Las reducciones posteriores de dosis de insulina se basan en la respuesta del paciente y el
tratamiento oral.
• Si se omite una dosis, se debe tomar de inmediato, a menos que sea casi tiempo de la siguiente. No se
debe duplicar la dosis.
EFECTOS En general son bien toleradas. La hipoglucemia puede ser bastante grave y su incidencia está en función
ADVERSOS de la potencia y duración de acción del hipoglucemiante, problema importante en ancianos y en individuos
con función renal disminuida. La mayor incidencia se presenta con clorpropamida y glibenclamida, en tanto
que la menor incidencia la tiene tolbutamida. Con clorpropamida e ingestión de alcohol se puede producir
una reacción disulfiram por rubor, náusea y cefalea. SNC: fatiga, mareos, parestesias, vértigo, malestar,
cefalea. OS: acúfenos (clorpropamida), disgeusia (tolbutamida). GI: náusea, vómito, sensación de
pesadez, malestar epigástrico, diarrea. Estreñimiento (glipizida). GU: coloración oscura de la orina.
Alteración de los niveles de BUN (glipizida). Hematológicos: leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica,
agranulocitosis, anemia hemolítica. Hepáticos: porfiria hepática, ictericia colestásica, hepatitis y pruebas de
función anormales (gliburida). Metabólicos: hipoglucemia prolongada, hiponatremia diluida, alteraciones de
colesterol, fosfatasa alcalina, bilirrubina, fenilcetonas urinarias, porfi ria, niveles de proteínas y cefalina, fl
oculación; síndrome inapropiado de hormona antidiurética. ME: artralgias, mialgias (gliburida). Piel:
exantema, prurito, eritema, urticaria. Otros: reacciones de hipersensibilidad, reacción disulfi - ram.
Angioedema, vasculitis alérgica (gliburida).
CONSIDERACION • Para mejorar el control en pacientes que reciben 10 mg/día, dividir la dosis, en la mañana y en la tarde
ES DE antes de los alimentos. • La gliburida, sulfonilurea de segunda generación, parece presentar menos
ENFERMERÍA efectos adversos que las sulfonilureas de primera generación.
• Gliburida tiene un efecto diurético moderado que puede ser útil en insuficiencia cardiaca crónica o
cirrosis.
• La combinación gliburida y metformina tiene efectos sinérgicos por mecanismos complementarios.
• Niños: gliburida no es eficaz en diabetes mellitus tipo 1.
EFECTOS En general son bien toleradas. La hipoglucemia puede ser bastante grave y su incidencia está en función de la
ADVERSOS potencia y duración de acción del hipoglucemiante, problema importante en ancianos y en individuos con función
renal disminuida. La mayor incidencia se presenta con clorpropamida y glibenclamida, en tanto que la menor
incidencia la tiene tolbutamida. Con clorpropamida e ingestión de alcohol se puede producir una reacción disulfiram
por rubor, náusea y cefalea. SNC: fatiga, mareos, parestesias, vértigo, malestar, cefalea. OS: acúfenos
(clorpropamida), disgeusia (tolbutamida). GI: náusea, vómito, sensación de pesadez, malestar epigástrico, diarrea.
Estreñimiento (glipizida). GU: coloración oscura de la orina. Alteración de los niveles de BUN (glipizida).
Hematológicos: leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis, anemia hemolítica. Hepáticos: porfiria
hepática, ictericia colestásica, hepatitis y pruebas de función anormales (gliburida). Metabólicos: hipoglucemia
prolongada, hiponatremia diluida, alteraciones de colesterol, fosfatasa alcalina, bilirrubina, fenilcetonas urinarias, porfi
ria, niveles de proteínas y cefalina, fl oculación; síndrome inapropiado de hormona antidiurética. ME: artralgias,
mialgias (gliburida). Piel: exantema, prurito, eritema, urticaria. Otros: reacciones de hipersensibilidad, reacción disulfi
- ram. Angioedema, vasculitis alérgica (gliburida).
CONSIDERACION Actividades de vigilancia Glucosa y cuerpos cetónicos en orina, signos y síntomas de hipoglucemia (fatiga,
ES DE sudoración, entumecimiento de extremidades). Glucemia en ayunas, hemoglobina A, fructosamina.
ENFERMERÍA
EFECTOS Sus principales efectos adversos son: molestias GI transitorias y acidosis láctica (en extremo infrecuente
ADVERSOS con metformina, mucho más frecuente con fentformina). La metformina no produce hipoglucemia ni
aumento de peso. Los tratamientos de larga duración pueden interferir en la absorción de vitamina B12.
Metabólicos: hipoglucemia (rara, leve). GI: diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal, fl atulencia, anorexia,
sabor metálico. Hematológicos: anemia megaloblástica. Piel: exantema, dermatitis. Otros: acidosis láctica,
astenia, cefalea, mialgia, disnea, diaforesis, palpitaciones, somnolencia.
CONSIDERACION Actividades de vigilancia Glucosa y cuerpos cetónicos en orina, glucemia en ayunas, hemoglobina A,
ES DE parámetros hematológicos iniciales y periódicos, función renal cada año. Verificar vitamina B12 y folato en
ENFERMERÍA persistencia de anemia.
EFECTOS Sus principales efectos adversos son: molestias GI transitorias y acidosis láctica (en extremo infrecuente
ADVERSOS con metformina, mucho más frecuente con fentformina). La metformina no produce hipoglucemia ni
aumento de peso. Los tratamientos de larga duración pueden interferir en la absorción de vitamina B12.
Metabólicos: hipoglucemia (rara, leve). GI: diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal, fl atulencia, anorexia,
sabor metálico. Hematológicos: anemia megaloblástica. Piel: exantema, dermatitis. Otros: acidosis láctica,
astenia, cefalea, mialgia, disnea, diaforesis, palpitaciones, somnolencia.
CONSIDERACION • Antes y en forma anual, realizar pruebas de función renal. En presencia de nefropatía, administrar otros
ES DE antidiabéticos.
ENFERMERÍA • El riesgo de acidosis láctica es muy bajo y se ha observado sobre todo en diabéticos con insuficiencia
renal, problemas quirúrgicos y uso simultáneo de varios fármacos. Este riesgo también aumenta en los
ancianos y según el grado de función renal.
• Suspender en forma temporal en procedimientos quirúrgicos (excepto en procedimientos menores no
asociados a restricción de alimentos y líquidos). Reiniciar tratamiento hasta que el paciente tome alimentos
y la función renal sea normal.
• Estudios radiológicos que utilizan medios de contraste con yoduros, suspender 24 h antes por el riesgo
de insuficiencia renal aguda.
(TIAZOLIDINEDIO- Zactos, tabs 15, 30, Indicaciones: en Activan receptores Administración: oral • Antagonistas de
NAS) 45 mg. Adultos: 15 diabetes mellitus nucleares específi los canales del
PIOGLITAZONA a 30 mg/día. Dosis tipo 2 para mejorar cos (receptor calcio, corticoides,
máxima: 45 mg/día. el control glucémico gamma activado estrógenos,
En su uso con junto con medidas por un proliferador isoniazida, ácido
tratamiento dietéticas y de peroxisoma), nicotínico,
combinado, la dosis ejercicio. Puede produciendo un anticonceptivos
máxima no debe emplearse en aumento de orales,
exceder de 30 combinación con sensibilidad a fenotiazinas,
mg/día metformina, insulina de células fenitoína,
sulfonilureas e hepáticas, tejido simpaticomiméticos
insulina. adiposo y músculo , tiazidas,
esquelético en productos tiroideos
animales. Reduce y otros diuréticos:
producción de pueden producir
glucosa hepática y hipoglucemia o
aumenta utilización hiperglucemia
de glucosa cuando se
periférica en casos suspenden. Vigilar
de resistencia a glucemias.
insulina. • Adsorbentes
intestinales (carbón
activado),
preparaciones de
enzimas digestivas
que contengan
enzimas que
dividen
carbohidratos
(amilasa,
pancreatina):
pueden reducir el
efecto de acarbosa.
No administrar
juntos.
• Digoxina,
propranolol,
ranitidina:
disminuyen la
biodisponibilidad de
estos fármacos.
Vigilar glucemias,
efi cacia y ajustar
dosis.
EFECTOS SNC: cefalea. CV: edema (con insulina), produce expansión del volumen plasmático y puede exacerbar o
ADVERSOS descompensar a pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva. OS: sinusitis, faringitis, alteraciones
dentales. Hematológicos: anemia. Metabólicos: hipoglucemia (en tratamiento combinado), agravamiento
de la diabetes mellitus, aumento de peso. Aumento del colesterol total, lipoproteínas de baja densidad y
alta densidad, y disminución de ácidos grasos libres. ME: mialgias; dolor de espalda. Respiratorios:
infección de vías respiratorias altas.
CONSIDERACION Pioglitazona
ES DE • Ketoconazol: puede inhibir el metabolismo de pioglitazona. Efectuar glucemias con mayor frecuencia.
ENFERMERÍA • Anticonceptivos orales: disminuye la eficacia de los anticonceptivos: recomendar otras medidas de
control natal.
Rosiglitazona
* No se han reportado.
EFECTOS SNC: cefalea. GI: náusea, diarrea, estreñimiento, vómito, dispepsia. GU: infección de vías urinarias.
ADVERSOS Metabólicos: hipoglucemia. ME: artralgias, dolor de espalda. Respiratorios: bronquitis, sinusitis, infección
de vías respiratorias altas. Para información individual sobre nombre genérico, comercial, indicaciones y
consideraciones especiales de hipoglucemiantes orales: ver cuadro 41.9. Para información sobre
farmacocinética, ver cuadro
CONSIDERACION • Debido a que se puede restablecer la ovulación en premenopáusicas, mujeres anovulatorias con
ES DE resistencia a la insulina, se deben considerar medidas de control natal.
ENFERMERÍA • Usar en el embarazo sólo si el beneficio para la madre justifica el riesgo fetal. Se prefiere la insulina
durante el embarazo.
• Determinar enzimas hepáticas al inicio del tratamiento y cada dos meses durante el primer año.
• Determinar pruebas de función hepática en presencia de signos o síntomas de disfunción hepática,
como náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga, anorexia y orina oscura.
• Suspender el fármaco en presencia de ictericia o alteraciones de función hepática, aumento de niveles de
ALT mayores de 2.5 veces el límite normal.
• En insuficiencia cardiaca, observar por la posibilidad de aumento de edema durante el tratamiento.
• Puede observarse disminución de los niveles de hemoglobina y hematócrito en las primeras cuatro a 12
semanas de tratamiento.
Vigilar al paciente
• Observar signos de hipoglucemia en la administración simultánea con insulina o sulfonilureas.
• Además de la glucemia, determinar hemoglobina glucosilada para valorar respuesta terapéutica al
fármaco.
(INHIBIDORES DE Glucobay, tabs 25, diabetes mellitus Disminuyen los Administración: • Antagonistas de
LA ALFA- 50, 100 mg. tipo 2 con niveles de glucosa oral. los canales del
GLUCOSIDASA) hiperglucemia que sanguínea por calcio, corticoides,
ACARBOSA no se puede inhibición estrógenos,
controlar sólo con competitiva y isoniazida, ácido
la dieta o con dieta reversible de la nicotínico,
y sulfonilureas, amilasa α anticonceptivos
otros pancreática y orales,
hipoglucemiantes o glucosidasa α fenotiazinas,
con insulina. intestinal, enzimas fenitoína,
Adultos: 25 mg con que hidrolizan los simpaticomiméticos
el primer bocado de disacáridos, , tiazidas,
cada alimento trisacáridos y productos tiroideos
principal. Ajustar oligosacáridos. En y otros diuréticos:
dosis cada una a los pacientes pueden producir
dos semanas diabéticos, esta hipoglucemia o
según glucosa inhibición hiperglucemia
posprandial de 2 h enzimática retrasa cuando se
y de la tolerancia al la absorción de la suspenden. Vigilar
fármaco. Dosis de glucosa y glucemias.
mantenimiento: 50 disminuye la • Adsorbentes
a 100 mg. Dosis hiperglucemia intestinales (carbón
máxima: 600 g/día, posprandial. activado),
en tres tomas. preparaciones de
enzimas digestivas
que contengan
enzimas que
dividen
carbohidratos
(amilasa,
pancreatina):
pueden reducir el
efecto de acarbosa.
No administrar
juntos.
• Digoxina,
propranolol,
ranitidina:
disminuyen la
biodisponibilidad de
estos fármacos.
Vigilar glucemias,
efi cacia y ajustar
dosis.
EFECTOS GI: dolor abdominal, diarrea, flatulencia. Otros: hipersensibilidad, incremento de transaminasas,
ADVERSOS disminución del hematócrito, edema. En combinación con sulfonilureas puede incrementarse el riesgo de
hipoglucemia. Disminución de los niveles de hierro sérico (miglitol).
CONSIDERACION Actividades de vigilancia Glucosa posprandial, niveles de hemoglobina glucosilada, transaminasas cada
ES DE tres meses en el primer año, después en forma periódica, función renal (creatinina), presión arterial.
ENFERMERÍA
(INHIBIDORES DE Diastabol, tabs 50 Adultos: 25 mg, tid, Disminuyen los Administración: • Antagonistas de
LA ALFA- mg. con el primer niveles de glucosa oral. los canales del
GLUCOSIDASA) bocado, en cada sanguínea por calcio, corticoides,
MIGLITOL uno de los inhibición estrógenos,
alimentos competitiva y isoniazida, ácido
principales. reversible de la nicotínico,
Incrementar 50 mg, amilasa α anticonceptivos
tid, c/4 a 8 pancreática y orales,
semanas. Después glucosidasa α fenotiazinas,
de tres meses intestinal, enzimas fenitoína,
aumentar dosis que hidrolizan los simpaticomiméticos
según niveles de disacáridos, , tiazidas,
hemoglobina trisacáridos y productos tiroideos
glucosilada; oligosacáridos. En y otros diuréticos:
máximo 100 mg, los pacientes pueden producir
tid. diabéticos, esta hipoglucemia o
inhibición hiperglucemia
enzimática retrasa cuando se
la absorción de la suspenden. Vigilar
glucosa y glucemias.
disminuye la • Adsorbentes
hiperglucemia intestinales (carbón
posprandial. activado),
preparaciones de
enzimas digestivas
que contengan
enzimas que
dividen
carbohidratos
(amilasa,
pancreatina):
pueden reducir el
efecto de acarbosa.
No administrar
juntos.
• Digoxina,
propranolol,
ranitidina:
disminuyen la
biodisponibilidad de
estos fármacos.
Vigilar glucemias,
efi cacia y ajustar
dosis.
EFECTOS GI: dolor abdominal, diarrea, flatulencia. Otros: hipersensibilidad, incremento de transaminasas,
ADVERSOS disminución del hematócrito, edema. En combinación con sulfonilureas puede incrementarse el riesgo de
hipoglucemia. Disminución de los niveles de hierro sérico (miglitol).
CONSIDERACION • En caso de hipoglucemia, tratarla con glucosa oral (dextrosa), más que con sucrosa (caña de azúcar). La
ES DE absorción de dextrosa no se inhibe por acarbosa. En hipoglucemia intensa se puede necesitar infusión de
ENFERMERÍA glucosa IV o glucagon. Se debe ajustar la dosis de acarbosa y sulfonilureas para prevenir episodios
posteriores de hipoglucemias.
• En los episodios de estrés, como fiebre, infecciones, cirugía o traumatismos se puede necesitar
tratamiento insulínico.
• Determinar glucemia de 1 h posprandial para establecer dosis apropiada y luego determinar hemoglobina
glucosilada, cada tres meses, para establecer la dosis eficaz mínima de acarbosa como monoterapia o en
combinación con una sulfonilurea.
• Determinar transaminasas cada tres meses durante el primer año y después en forma periódica en
pacientes con dosis >50 mg. En anomalías, disminuir o suspender la dosis.
Nombre del Presentación Indicaciones Farmacocinética Vía Dilución y
medicamento compatibilidad
EFECTOS Piel: urticaria, prurito, edema, enrojecimiento, sensación de calor y punzadas en el sitio de inyección,
ADVERSOS ardor. Otros: lipodistrofi a, lipohipertrofia, reacciones de hipersensibilidad (anafi laxia, exantema),
hipoglucemia.
CONSIDERACION Actividades de vigilancia Electrólitos, glucosa, nitrógeno ureico sanguíneo (BUN), creatinina, osmolaridad,
ES DE pH venoso, análisis general de orina, estado mental. Hiperpotasemia: vigilar potasio en suero y glucosa
ENFERMERÍA para evitar hipopotasemia, rebote de hiperpotasemia e hipoglucemia.