Simplificación molecular de la morfina:

HO
3
A

O
E B
Morfina
N—CH3
D 17
C
HO 6

Es una droga que deprime el sistema nervioso central por el N protonable. En su origen se uso como
antidiarreico y no para el sistema nerviosos central.
Acción farmacológica: es capaz de estimular determinados receptores que naturalmente son estimulados por
péptidos (grupos de aminoácido cortos) como la encefalinas y endorfinas. Estas son sintetizadas a nivel central y
tienen que ver con sensaciones de bienestar (cuanto más alegre, menos estrés, analgesia, y buen dormir).
Existen a su vez acciones periféricas ya que actúan como antitusivo (eliminando el reflejo de la tos),
antidiarreico (bloqueando la motilidad intestinal, paralizando el movimiento peritáltico) y producen miosis (por
contracción de la pupila).
Es el origen de un montón de medicamentos ya que se trató de recortar y modificar la molécula para seguir
manteniendo su efecto pero evitar los efectos indeseados.

Actúa estimulando los siguientes receptores:

 Receptores a morfinas 
 Receptores a morfina  (kapa) Son centrales y periféricos
 Receptores a morfina 

Hay otros receptores pero son menos importantes.

Los receptores  están ligados a las vías de dolor, a la motilidad intestinal, miosis y tienen que ver con la sobre
estimulación, con la producción de convulsiones.
Los receptores , tienen que ver con las convulsiones y con la analgesia.
Los receptores  están ligados casi exclusivamente a la motilidad intestinal.

La anestesia está relacionada con los planos siguientes a la analgésia y el delirio, y tiene que ver con los .

Compuesto 3 6 17
Codeína O—CH3 OH CH3
Acetilmorfina O—C—CH3 O—C—CH3 CH3
 
O O
Buprenororfina OH O—CH3
(TEMGESIC) CH2—

Nalbufina OH OH

(NUBAINA) CH2—

Codeína: es la metilmorfina, pierde el podr analgésico pero tiene mayor poder antitusivo
Acetilmorfina: es la heroína: no tiene uso terapéutico, se aumenta la lipofilicidad al acetilar los ds oxidrilos y
aumenta la acción central.
Buprenorfina: se realizó para mejorar su poder analgésico en 1984, se usa en analgesia post-operatoria.
Nalbufina: es un analgésico seguro de lista IV.
Otras modificaciones que se realizaron fueron:

 Se eliminó el grupo E y se lo llamó morfinano. Tiene basicamente acción central y se usa como analgésico
muy potente. Al quitarle el oxidrilo cetoenólico, queda un potente analgésico (mayor que lamorfina), pero se
transformó en una droga de abuso (LEVORFANOL) y producía alucinaciones.
 Si se le saca el anillo C, se forma los benzomorfanos, que también tiene poder analgésico, pero
preferentemente sobre los receptores  y eliminaba o reducía la acción sobre los  y los .

Se descubrió que:
CH2—CH=CH—CH3
 \
N CH3

H3C

CH3
HO

PENTAZOCINA

Esta droga es un antagonista, y que el reemplazo en el N por un Carbono sp2 la transformó para que sea capaz de
bloquear algunos efectos centrales como la narcosis, alucinaciones, analgesia y anestesia.
Se usa para tratar a los adictos e la morfina y derivados.
La etinil morfina también es antagonista pero no tan fuerte y violenta, en ella se reemplaza el N por un --CCH.

La fenilpiperidina es:
R1
N—R2
R3

Se desarmó el anillo B.

Compuesto R1 R2 R3
Meperidina C—O—CH2—CH3
CH3 
O
Fentanilo NC—O—CH2—CH3
—CH2—CH2— H 
O
3 Ph CH3
—CH2—CH2—C—C—N Cl OH
Ph  CH3
O
Meperidina: es un potente analgésico y para dolores muy fuertes (por ej: dolores de para cardíaco).
Fentanilo: es un potente anestésico, es más profundo que la meperidina.
El 3 no tiene acción central, por su antilipofilicidad, solo se usa como antidiarreico, por ejemplo el SUPRASEC 

También se encontraba el difenoxilato que era antidiarreico pero se transformó en una droga de abuso.

Otro grupo son las metadonas:

CH3
 N
Características: Tiene afinidad por los receptores , se usa en tratamientos de adicción.

Metadona:

Es un analgésico para la reversión de la adicción de morfinanos

CH3
 /
CH3—CH2—C—CCH2—CH—N
  
O CH3 CH3

D Propoxifeno:

CH3
 /
KLOSIDOL
CH3—CH2—CO—CCH2—CH—N
   CH3
O CH2 CH3


Es el analgésico más usado de todos os derivados de la morfina, pero puede usarse como droga de abuso ya que
actúa sobre los . El laboratorio para evitar el abuso le agregó dipirona para que al consumirlo en exceso traiga
malestar estomacal.
El grupo metadona es por el cual la molécula es analgésica y si le saco algún grupo más pierde su acción.

El morfinano es:
CH3

N

H3CO

Dextrometorfano: tiene muy poco poder analgésico, pero sirve como antitusivo y a veces se lo usa como droga
de abuso.