Farmacología de los Anestésicos

Locales (AL)

Tercera parte
Cursos 1 :
Básicos en
Terapia Neural

BIA TN 2019
BIA.TN
Lic Química Vinicio Revelant. Caracas-Venezuela
 Historia

• Uso ancestral de la cocaína por indios

altiplánicos (Perú y Bolivia)
• 1860: Niemann aísla la cocaína de las
hojas de Eritroxylon coca.
• 1884:
1884 SS. F
Freud
d conoce y abusa
b de
d sus
efectos psicotrópicos.
K Koller
K. K ll la
l introduce
i d en cirugía
i í oftálmica.
f ál i
Se describen las propiedades centrales y su
potencial como droga de adicción.
adicción
 Historia
• 1905: Einhorn sintetiza la Procaína,
• el 1er AL sintético
• 1943: Lofgren sintetiza e introduce
• la Lidocaína
 Propiedades generales
COO-
O
CH3

N CH O C H
3

cocaína
POTENCIA DURACION

CH3 -CH2
O ÉSTERES
N CH2 -CH2 O C NH2
Benzocaína
CH3 -CH2
Tetracaína
í 16 < 2 h
procaína Butacaína
Proparacaína
O CH3 AMIDAS
CH3 -CH2
Etidocaína 16 >4 h
N CH2 C N
H Prilecaína 3 2-4 h
CH3 -CH2 CH3
Bupivacaína 16 >4 h
lidocaína Ropivacaína 16 >4 h
 O

Principales derivados R1 O C R2

de ÉSTERES
É R3
R1 R2 R3
Benzocaína CH3 -CH2 NH2 H

CH3 -CH
CH2
Procaína
í N CH2 -CH2 NH2 H
CH3 -CH2

CH3 -CH2
Cloroprocaína N CH2 -CH2 NH2 Cl
CH3 -CH2

CH3 -CH2
Tetracaína N CH2 -CH
CH2 H3C
C-(CH
(CH2)3-NH
NH H
CH3 -CH2

COO-
CH3

Cocaína H H
N CH3
 O H3C
Principales derivados de
AMIDAS R C NH

H3C

CH3-CH2

N CH2
Lidocaína CH3-CH2
Mepivacaína N

CH3

CH3-CH2

N CH
Prilocaína Ropivacaína N
CH3-CH2
CH3
CH2-CH2-
CH3

CH3-CH2

Etidocaína N CH
Bupivacaína
p N
CH3-CH2
CH2CH3
CH2-CH2-CH2-CH3
 Consideraciones Generales
ANESTESICOS LOCALES
 Definición.
Son fármacos que bloquean la generación y
propagación de impulsos nerviosos en tejidos
excitables.

Tienen la propiedad de producir pérdida de la

sensibilidad en un área específica del cuerpo
cuerpo.
Estructura de la Procaína
PABA    DEAE

Esther
Lidocaina

A id
Amida
Bupivacaina
Prilocaina
Cocaina
 Básico, Intermedio y Avanzado en Terapia Neural 2019 (BIA.TN)

Procaína
• Descubierta por Einhorn (1905)
• La procaína es creada en el 
p
laboratorio al enlazar dos 
nutrientes vitamínicos: PABA 
(ácido paraaminobenzoico) y 
(
DEAE (dietilaminoetanol) )
• Es un anestésico local de corta 
duración y sin efectos tóxicos
duración y sin efectos tóxicos 
 Procaína
• En sangre, la procaína, por medio de 
las colinesterasas plasmáticas, se 
descompone hidrolíticamente en 
pocos minutos en PABA (ácido 
paraaminobenzoico) y DEAE 
i b i )
(dietilaminoetanol) el cual es 
químicamente similar al DMAE
químicamente similar al DMAE 
(dimetilaminoetanol) y se convierte 
en las células en colina
 Procaína
• El PABA es una vitamina B que ayuda al cuerpo 
a formar células sanguíneas, y a formar las 
f él l í f l
proteínas metabolizantes. El PABA estimula al 
sistema bacteriano intestinal para producir las 
i b i i i l d i l
vitaminas B, el ácido fólico, ácido pantoténico, 
l bi i y la vitamina K. Se metaboliza en el 
la biotina l i i K S b li l
hígado
 Procaína

• El DEAE y el DMAE mejoran la circulación del 
tejido y estimulan la producción de 
fosfatidilcolina, uno de los bloques que 
forman la membrana celular
• El DEAE tiene un efecto antidepresivo, 
produce estimulación mental y euforia ligera 
 Procaína
• La Procaína puede pasar a través de las membranas 
dañadas de las células enfermas.
• Aumenta el consumo celular de oxígeno, y provee 
nutrientes que ayudan a la célula dañada a reparar o 
renovar sus membranas
renovar sus membranas.
• Esta regeneración ayuda a normalizar el balance 
q
químico en la célula y acelera las reacciones químicas 
y q
dentro de la célula. 
• Como resultado de todo esto, las funciones celulares 
mejoran 
 Procaína
• Dosis usada hasta 50mL al 1% (500mg) en 
Anestesiología
• En Terapia Neural se prefieren dosis mínimas, 
premisa del Dr Huneke
• Recomendaciones en TN
R d i TN
– Máximo 20 mL al 1% (200 mg)
– Máximo 10 mL
Máximo 10 mL al
al 2% (200 mg)
2% (200 mg)
 Terapia Neural
Procaína
• Mecanismo de acción:
M i d ió
– Pasado el efecto anestésico, 
l él l
la célula retiene por cierto 
ti i t
tiempo el potencial 
recuperado normalizando
recuperado, normalizando 
sus funciones. 
 90 mv

0 mv

Umbra l

Estímulo insuficiente

-90 mv
Potencia l de
Reposo Estímulo
 Célula Hiperpolarizada
90 mv

Potencial de Acción

0 mv

Umbra l
-50 mv
Potencia l de
Reposo -70
70 mv

-90 mv

-110
110 mv

Estímulo
 Célula despolarizada

90 mv

Potencial de Acción

0 mv

Umbra l
-50 mv
Potencia l de
Reposo -70 mv

-90 mv

Estímulo
Hiperpolarización Procaínica

0 mv

-50 mv
Hi
Hiperpolarización
l i ió de
d Membrana
M b
-70 mv
Potencia l de
Reposo -90 mv

-110 mv
PROCAINA

-270 m v
El comportamiento de la Procaína sobre 
la membrana cel lar
la membrana celular.
visión del químico

Básico, Intermedio y Avanzado en Terapia Neural 2016 (BIA.TN) Lic. Vinicio Revelant . Caracas-Venezuela
Efecto de Procaína 3 mM en eritrocitos humanos. Imagen
p electrónica 2400x. ((A)) no tratados. ((B))
microscopia
eritrocitos incubados con 3 mM de Procaína.
M.Suwalsky et all. Biophysical Chemestry 116(2005) 227-235
 Algunos datos

– Desbalance eléctrico 
entre el interior y 
exterior de la célula
– Potencial de 
P i ld
membrana…
Diferencia de potencial en la célula
if i d i l l él l
Cationes  Intersticial (S.B.  Plasma Intracelular
+/Aniones ‐ Pischinger) mEq/L mEq/L
mEq/L
Na+ 144 142 35
K+ 5 4.4 119
Ca++ 2 5 1
Mg++ 3 3 27
Cl‐ 114 103 25
CO3H‐ 30 27 10
PO4
PO4‐‐‐ 2 2 80
SO4‐‐ 8 7 20
Proteína  0 15.4 47
disociada ‐
Configuración de una pila
 Balance de cargas
l d
• Los balance de iones en ambas celdas dan 
b l d b ld d
siempre cero
• La tendencia de migración de los electrones 
por el cable es lo que determina el voltaje o 
diferencia de potencial
• Esto también debe cumplirse en una célula
p
Zn++ (0,1 M)          Zn ++ (1,0M)
SO4 ‐‐ SO4 ‐‐
Balance intra
l i y extra‐celular
l l
Cationes  Intersticial Plasma Intracelular
+/Aniones ‐ mEq/L mEq/L mEq/L
Na+ 144 142 35
K+ 5 4.4 119
Ca++ 2 5 1
Mg++ 3 3 27
Sub‐TOTAL 154 154.4 182
Cl‐ 114 103 25
CO3H‐ 30 27 10
PO4‐‐‐ 2 2 80
SO4‐‐ 8 7 20
Proteína  0 15.4 47
disociada ‐
Sub‐TOTAL 154 154.4 182
‐70 mV
 Electroafinidad
l fi id d
Sodio  Radio iónico: 0.95 Å
 Electroafinidad: 0.93

Potasio  Radio iónico: 1.33 Å
 Electroafinidad: 0.82
Tamaño 
de los 
iones 
iones
 Si
Simpatía por el electrón
í l l ó
 0.93   Pot. 5.13    Radio iónico: 0.95 Å
• Na+  d ó Å
• K +  0.82    Pot. 4.34    Radio iónico: 1.33 Å

• Mg++ 1.31  Pot. 7.64, 15.03 Radio iónico: 0.66 Å

• Ca++  1.00  Pot. 6.11, 11.87 Radio iónico: 1.00 Å

• Membrana celular 40 a 80 Å ( 4 a 8 nm)
 Se dice:
• Que el AL hiperpolariza
l h l a ‐290 o 270 mV
• Que una célula enferma tiene un potencial 
más cercano a 0.
• Cuando el AL es Procaína:
– Que el AL aumenta el consumo de Oxígeno
– Que genera aumento de temperatura
Que genera aumento de temperatura
 Intracelular
• Una célula sana
él l • Medio extracelular 
d l l
– Altos niveles de K sano
– Altos niveles de Mg – Altos niveles de Na
• Fluctuaciones de la  – Transferencia de 
concentración de 
t ió d electrolitos sin 
Mg extracelular 
bloqueos (ATPasa Na, 
afecta poco al 
contenido de Mg  K Mg Ca)
K, Mg, Ca)
intracelular
 Efecto de la Procaína
f d l í
• Estimulación de la migración Ca++ y Mg++
l ó d l ó
– Hiperpolarización de la célula al restablecer los 
componentes intracelulares Ca/Mg/
– … Posible desbloqueo de canales iónicos
• Estimulo del ATP con consumo de energía
• Aumento de la temperatura
p vasodilatación
 Simpatía por el electrón. 
Si í l l ó
Potencial de ionización

Na+  5.13
• Na+  5 13
• K +  4.34

• Mg++ 15.03
• Ca++  11.87
 “Anestesicos locales” 2007
• … Los anestésicos locales también se infunden vía 
Los anestésicos locales también se infunden vía
intravenosa para producir concentraciones plasmáticas 
muy inferiores a los que bloquean los potenciales de 
acción normales sin embargo que con frecuencia son
acción normales, sin embargo, que con frecuencia son 
eficaces en revertir el dolor neuropático. Por lo tanto, 
los AL modifican una variedad de canales de 
membrana y los receptores neuronales lo que lleva a
membrana y los receptores neuronales, lo que lleva a 
lo que es probablemente una mezcla sinérgica de 
mecanismos analgésicos para lograr la analgesia clínica 
eficaz.
fi
– Yanagidate F1, Strichartz GR. Handb Exp Pharmacol. 
2007;(177):95‐127. Local anesthetics.
 E l T
En la Terapia Neural
i N l
• Se “resetea” la célula
“ ” l él l
• Si es el lugar adecuado…
– Estímulo a la microcirculación
– Estímulo a la eliminación de toxinas
– Aumento de la energía celular
 Terapia Neural
Procaína
• La procaína debe utilizarse siempre en forma 
de clorhidrato
• Sin mezclarse con ninguna otra sustancia y en 
g y
diluciones del 2% ‐1% ó menores. 
• Las reacciones alérgicas son excepcionales.
Las reacciones alérgicas son excepcionales.
• Es un compuesto muy seguro
 Terapia Neural
Procaína
• Son normales una sensación de borrachera, ligera euforia o 
relajación, sudoración, mareo, según la individualidad de la 
l j ió d ió ú l i di id lid d d l
persona, de la cantidad de Procaína inyectada, de la zona 
donde se ha aplicado, de la intensidad de irritación previa, 
etc. 
• En todos los casos, estos efectos directos e inmediatos de la 
propia Procaína deben normalizarse en breve.
propia Procaína deben normalizarse en breve
 Básico, Intermedio y Avanzado en Terapia Neural 2019 (BIA.TN)

P
Procaína
í
• LLa Procaína
P í favorece la 
f l
desagregación de las sustancias 
residuales (complejos polisacáridos
residuales (complejos polisacáridos 
proteínicos) abandonadas en el 
sistema básico o en los tejidos en 
j
las inflamaciones o irritaciones, y 
facilita el transporte de material de 
regeneraciónó
• Es una de la drogas  para prolongar  
l j
la juventud
t d
 Básico, Intermedio y Avanzado en Terapia Neural 2019 (BIA.TN)

Dra. Ana Aslan

R
Rumaniai
Gero H-3
Estable luego de
l inyección
la i ió
Básico, Intermedio y Avanzado en Terapia Neural 2019 (BIA.TN)
Básico, Intermedio y Avanzado en Terapia Neural 2019 (BIA.TN)
 Básico, Intermedio y Avanzado en Terapia Neural 2019 (BIA.TN)

Las 3 Procaínas
• Procaína acelerada (Artrocel
Procaína acelerada (Artrocel 1%)
– El efecto es en el sitio de la inyección, como por 
ejemplo una cicatriz, una articulación
• La Procaína estabilizada (Bioquel 2%)
– Se distribuye en el organismo y luego se separa en 
PABA y DEAE, efecto general en el cuerpo (Anti‐
Envejecimiento).
• Procaína sin aditivos (Genaplex
P í i di i (G l 1 y 2%)
1 2%)
– Para Terapia Neural y Mesoterapia
Básico, Intermedio y Avanzado en Terapia Neural 2019 (BIA.TN)
Bioquel 2%

• 1
1 ampolla diaria o 
ampolla diaria o
interdiaria, por 10 
días
– Posible mareo
– Aumento de 
energía vital
í it l
• Opcional:
– LLuego por 30 días 
30 dí
una capsula diaria 
de BIO‐H3
 Básico, Intermedio y Avanzado en Terapia Neural 2019 (BIA.TN)

Procaína / TN
• ¿¿ Ester o Amida ?
Ester o Amida ?
• ¿ Diagnóstico o Terapia ?
• ¿ Dosis máxima recomendada en TN ?
i á i d d ?
• ¿ TN es terapia del Dolor ?
• ¿ Es un vasoconstrictor o vasodilatador?
• ¿ tiempo del efecto anestésico?
¿ tiempo del efecto anestésico?
Gracias
G i y éxito
é it en
su práctica diaria