ANTIMICOTICOS
Fármacos sistémicos PARA INFECCIONES SISTÉMICAS
fármaco M. de acción Usos Clínicos
ANFOTERICINA B se une al ergosterol Candida albicans y
y altera la Cryptococcus neoformans,
permeabilidad de Histoplasma capsulatum,
la célula, al formar Blastomyces dermatitidis y
poros asociados en Coccidioides immitis, y los
la membrana mohos patógenos como
celular Aspergillus fumigatus.
Ulceras corneales
micóticas y la queratitis
(La administración local o
tópica de anfotericina B)
FLUCITOSINA inhiben la síntesis La terapia combinada con
de DNA y RNA anfotericina B para la
meningitis por criptococos,
o con itraconazol para la
cromoblastomicosis.
Farmacocinética Efectos adversos Dosis:
Administración por Las reacciones Dosis inicial:
infusión intravenosa asociadas con la 0.25 mg/Kg - 0,5
lenta, durante un infusión consisten mg/kg Dosis
período de 2 a 6 horas. en fiebre, diaria final de
se absorbe mal en el escalofríos, 0,5 a 1 mg/Kg.
tracto gastrointestinal. espasmos No debe
La vida media en suero musculares, excederse una
aproximada es de 15 vómito, cefalea e dosis total
días. Se excreta con hipotensión. + El diaria de 1,5
lentitud en la orina daño renal es la mg/Kg.
reacción tóxica
más importante.
Disponible en Anemia, La dosis es de
Norteamérica sólo en leucopenia, 100 mg/kg/d, en
formulación oral. La trombocitopenia y, dosis divididas.
dosis es 100 mg/kg/d, en más raramente,
dosis divididas. Se pancitopenia y
absorbe en fluidos agranulocitosis.
corporales, incluido el
líquido cefalorraquídeo.
Se elimina por filtración
glomerular, con una
vida media de 3–4 horas.
AZOLES Inhibe la síntesis Candida, C. neoformans,
fúngica de las micosis endémicas
ergosterol. (blastomicosis,
coccidioidomicosis,
histoplasmosis), los
dermatofitos
Ketoconazol Inhibe la síntesis Candidiasis oral o vaginal,
fúngica de dermatitis seborreica,
ergosterol. caspa, candidiasis cutánea,
Tinea corporis, Tinea
cruris y pie de atleta,
blastomicosis,
histoplasmosis,
paracoccidioidomicosis o
coccidioidomicosis.
Itraconazol Interfiere en la Histoplasmosis,
síntesis proteica de aspergilosis, candidiasis,
ergosterol en Cromomicosis,Blastomicos
células micóticas. is, Pitiriasis versicolor,
Dermatomicosis,
Esporotricosis,
Paracoccidioidomicosis,
criptococosis (incluyendo
meningitis criptocócica) en
inmunodeprimidos con
criptococosis y en
pacientes con criptococosis
del SNC
Fluconazol Inhibe la síntesis IV: Meningitis
Su absorción oral es Malestar
buena, mayor a 50%,la gastrointestinal
presencia de alimentos relativamente leve.
influye en la absorción. Rara vez causan
La vía de eliminación es hepatitis
principalmente hepática,
seguida por la renal y
biliar.
Vía oral y tópica , Náuseas, cefalea, Dosis: Adultos:
metabolismo en hígado, diarrea, dolor 200 a 400 mg
excreción en heces y abdominal, función una vez al día
orina. hepática alterada. Niños: 3.3-6.6
Hepatotoxico. mg/kg una vez
al día.
Vía oral e intravenosa , Dolor abdominal,
la absorción aumenta náuseas; exantema. Dosis de 100–
con los alimentos, Además IV: 400 mg/d.
biodisponibilidad baja, hipopotasemia;
se difunde a todos los dolor de cabeza,
tejido principalmente la mareos; disnea;
piel.Se metaboliza en el vómitos, diarrea,
hígado y se elimina por estreñimiento;
vía renal. hepatitis, ictericia,
hiperbilirrubinemi
a, prurito; edema,
pirexia.
Vía oral e Cefalea; dolor Dosis de 100–
 fúngica de criptocóccica, intravenosa ,biodisponib abdominal, 800 mg/d.
esteroles Coccidioidomicosis, ilidad oral es alta, vómitos, diarrea,
Candidiasis invasiva. metabolismo hepático, náuseas.
Oral: Candidiasis vaginal eliminación es
aguda, Balanitis por principalmente renal.
Candida, Dermatomicosis,
producidas por Tinea
pedis, Tinea corporis,
Tinea cruris, Tinea
versicolor.
Voriconazol Inhibición de la Aspergilosis invasiva, Vía oral e Alteraciones Dosis de 400
desmetilación del candidiasis esofágica, intravenosa ,biodisponib visuales, Sinusitis; mg/d.
14 alfalanosterol fungemia (una infección ilidad superior a 90%, agranulocitosis,
mediado por el por hongos en la sangre), metabolismo hepático, pancitopenia,
citocromo P-450 infecciones graves por se elimina mediante trombocitopenia,
fúngico Scedosporium spp. y metabolismo hepático. leucopenia,
Fusarium spp. anemia; edema
Contraindicad periférico,
hipoglucemia,
hipopotasemia,
hiponatremia;
depresión,
alucinación,
ansiedad,
insomnio,
agitación, estado
confusional;
cefalea, convulsión.
Isavuconazol Bloquea la síntesis Aspergilosis invasiva y la Se presenta como Hipocalemia, Dosis diaria de 372
del ergosterol mucormicosis invasiva en cápsulas orales con alta disminución del mg.
pacientes para los que la biodisponibilidad y en apetito; delirio;
 anfotericina B no es una formulación dolor de cabeza,
apropiada. intravenosa, los somnolencia;
alimentos no afectan la tromboflebitis;
absorción, metabolismo disnea, insuf.
hepático, semivida de respiratoria
eliminación de 100-130h, aguda; vómitos,
eliminación hepática y diarrea, náuseas,
renal. dolor abdominal,
erupción cutánea,
prurito y fatiga.
Clotrimazol Altera la Tinea pedis, tinea Por vía vaginal, se Ampollas,
permeabilidad de manuum, absorbe entre el molestias/dolor,
la membrana tinea cruris, tinea 5 y 10% de la dosis, pero edema,
fúngica al corporis.Pityriasis las eritema, prurito,
inhibir la síntesis versicolor. concentraciones sensación de
del Candidiasis vulvovaginal, plasmáticas son muy quemazón,
ergosterol balanitis candidiásica. pequeñas, se metaboliza irritación/picazón,
en el exfoliación y
hígado y se excreta en la erupción cutánea.
orina.
EQUINOCANDINA Inhiben la síntesis Son activos frente a Disponibles vía Las
S del β(1–3)- Candida y intravenosa, los equinocandinas
glucano, esto Aspergillus, pero no frente metabolitos se excretan son bien
provoca la a C. por los toleradas, con
disrupción de la neoformans ni los agentes riñones y el tracto efectos secundarios
pared celular de de gastrointestinal. gastrointestinales
los hongos y la zigomicosis y menores y
muerte celular. mucormicosis. enrojecimientos de
la piel
reportados con
poca frecuencia
Caspofungica Inhibe síntesis de ß Candidiasis invasora; Administración Cefalea, rash, Dosis de carga
(1,3)- aspergilosis invasora. intravenosa, vida media prurito, pirexia, inicial (día 1) 70
D-glucano, es disnea, mg,
componente de 9–11 horas, excreción náuseas, diarrea, seguida de 50
esencial de la renal y vómitos. mg/día
pared gastrointestinal. Niños también
celular pueden tener
exantema,
taquicardia,
sofocos,
hipotensión,
escalofríos
Micafungina Inhibe de forma no Candidiasis invasiva, Administración Leucopenia, Dosis de 150
competitiva candidiasis esofágica. intravenosa, vida media neutropenia, mg/d en el
la síntesis de 1,3- de 11– anemia; tratamiento de
ß-D-glucano, 15 horas, excreción hipopotasemia, la
un componente renal y gastrointestinal. hipomagnesemia, candidiasis
esencial de la hipocalcemia; esofágica, 100
pared celular cefalea; flebitis; mg/d para el
fúngica. náuseas, vómitos, tratamiento de
diarrea, dolor la recaída y 50
abdominal. mg/d para la
profilaxis de
infecciones
fúngicas.
Anidulafungina Inhibe de la Candidiasis invasiva en Administración Hipopotasemia, Dosis de 200mg,
formación del pacientes adultos y intravenosa, vida media hiperglucemia; con 100mg/d de
1,3-ß-D glucano, pediátricos De 24–48horas. convulsiones, ahí en adelante,
un cefalea; al menos hasta
componente hipotensión, 14 días.
esencial de la hipertensión;
 pared celular broncoespasmo,
fúngica. disnea; diarrea,
náuseas, vómitos.

FÁRMACOS SISTÉMICOS ORALES ANTIMICÓTICOS

PARA INFECCIONES MUCOCUTÁNEAS
Griseofulivina Inhibe la mitosis Dermatofitosis Administración oral, Erupción cutánea, Ads.: 500-1.000
celular (Infecciones excreta por la urticaria, mg/día, niños:
fúngica por fúngicas de la piel, cabello orina, las heces y el cefaleas, molestias 10
destrucción de la y sudor, gastrointestinales, mg/kg/día; en
estructura del uso uñas). metabolismo hepático. mareos, dosis única o
mitótico, fatiga, divididas
interrumpiéndose granulocitopenia, (después de las
la metafase leucopenia. comidas).
de la división
celular.
Terbinafina Interfiere de modo Dermatofitosis Administración oral, Cefalea; trastornos Dosis de 250
específico en el (tinea corporis, cruris, tragar gastrointestinales mg/d.
primer paso de la pedis, sin masticar con agua, (plenitud, pérdida
biosíntesis del capitis, onicomicosis). metabolismo hepáticon, de apetito,
esterol vida media 36h. dispepsia, náuseas,
fúngico, Esto dolor
conduce a una abdominal leve,
deficiencia diarrea);
en ergosterol y a reacciones
una acumulación alérgicas cutáneas
intracelular de leves (erupción,
escualeno, lo que urticaria);
produce la muerte reacciones
celular del hongo. musculoesquelética
 s (artralgia,
mialgia).

FÁRMACOS TÓPICOS PARA INFECCIONES

MUCOCUTÁNEAS.
Nistatina Actúa uniéndose a Infecciones micóticas Uso cutáneo. Lavar y Náuseas, vómitos,
los esteroles de cutáneas y mucocutáneas secar minuciosamente la malestar
la membrana causadas por especies de zona a tratar. gastrointestinal,
celular de las Candida. Extiéndase la cantidad diarrea.
especies sensibles necesaria en toda la
de Candida, zona afectada de modo
provocando que
cambios en la quede cubierta con una
permeabilidad de fina capa de la misma.
la membrana.
AZOLES TÓPICOS Acción infecciones por Aplicación tópica. Reacciones
Clotrimazol fungistática, altera dermatofitos: tinea Su absorción es alérgicas (sincope,
la pedis, tinea manuum, tinea significativa (3 a 10%) hipotensión,
permeabilidad de cruris, tinea cuando se aplica sobre la disnea, urticaria);
la membrana corporis.Pityriasis mucosa vaginal. ampollas,
fúngica al inhibir versicolor. Candidiasis Las cantidades que se molestias/dolor,
la síntesis del vulvovaginal, balanitis absorben se edema, eritema,
ergosterol. candidiásica. metabolizan en el hígado prurito, sensación
y se excretan en la orina. de quemazón,
irritación/picazón,
exfoliación y
erupción cutánea.
AZOLES TÓPICOS Modifica la Dermatofitosis: tinea Aerosol, crema: aplicar Irritación, o ardor
Miconazol permeabilidad pedis, corporis, cruris, y friccionar en el lugar
de la membrana manuum, unguium, suavemente hasta donde aplicó el
 fúngica, al barbae,pitiriasis hacerlo penetrar medicamento,
inhibir la versicolor, completamente en la sarpullido.
biosíntesis del candidiasis anal, vulvar y piel.
ergosterol escrotal en niños. Polvo: espolvorear una
fina capa sobre
la zona afectada. Su
absorción tópica
es muy pobre.
ALILAMINAS Interfiere en la Infecciones fúngicas por Uso cutáneo. Limpiar y Enrojecimiento,
TÓPICAS biosíntesis del dermatofitos. Pitiriasis secar las zonas picor o urticaria en
Terbinafina esterol fúngico. versicolor. afectadas a fondo antes lugar de
Esto conduce a de la aplicación. aplicación.
una deficiencia en Aplicar suficiente
ergosterol, cantidad para
produce la muerte Humedecer
celular del completamente el área a
hongo. tratar, y de cubrir la piel
afectada y zona de
alrededor.