Fármacos antimicóticos

Definición
• Se entiende
por antifúngico o 
• antimicótico a toda
sustancia que tiene la
capacidad de evitar el
crecimiento de algunos
tipos de hongos o
incluso de provocar su
muerte.
Historia
• A partir de la década de 1940 se aplican en el estudio
de los benzinidazoles.
• Otras líneas de investigación, a partir de sustancias
elaboradas por otros seres vivos, llevan al
descubrimiento en 1955 de la anfotericina B, y a su uso
en humanos a partir de finales de la década de 1950.
• Esta sustanciase convierte
en el patrón de referencia
de todos los nuevos
antifúngicos descubiertos
desde entonces
 • Década de 1970 aparece la flucitosina
• Década de 1980 el ketoconazol
• Década de 1990 fluconazol y el itraconazol, así
como mejoras en las formulaciones de
antifúngicos más antiguos.
• Sin embargo las infecciones
micóticas humanas han
aumentado de manera
notoria en incidencia e
intensidad.
Características generales
Hongos
• Reproducción por esporas
• Saprofitos
• Eucariontes
• Membrana nuclear definida
• División celular en mitosis y meiosis.
Toda patología causada por hongos se
llama:Micosis

Superficiales Subcutáneas

Sistémicas Oportunistas
 Micosis
Superficiales

• Más frecuentes y menos graves.

• Pelo, uñas, piel y mucosas.
• Contacto directo.
• Prurito leve
• Eritema
• Descamación
 Micosis
Subcutáneas

• Saprofitos
• Esporas penetran por
implantación traumática.
• Diseminación por
contigüidad y linfática.
• Crónicas
• Nódulos, tumoraciones,
lesiones verrugosas y ulcerosas.
 Micosis
Sistémicas
• Graves y de difícil diagnóstico
• Agentes en suelo o
restos vegetales.
• Inoculación o
aspiración.
• Histoplasmosis
• Coccidiomicosis
• Infección pulmonar.
 Micosis
Oportunistas

• Pacientes con
inmunodeficiencias.
SIDA
• Agentes causantes:

▫ Candida albicans

▫ Cryptococcus
neoformans
 Clasificación de Fármacos Infecciones
generalizadas
Sistémicos Infecciones
mucocutáneas
Fármacos
antifúngicos
Tópicos
o Locales
Fármacos antimicóticos
ejemplos
Antimicóticos sistémicos

Anfotericina B Hystoplasma capsulatum

Fungistática y Blastomycetes dematidis
fungicida Cryptococcus, Asperguillus
fumigatus y Candida.

FD: Altera la FC: Se une a proteínas del

permeabilidad de plasma y su eliminación es
la membrana vía renal.
celular
Antimicóticos sistémicos
1 mg en 250 ml de
Indicado: Px solución glucosada al 5%
inmunosuprimidos durante 2 a 4 hrs-
50 mg/día

CI: RAM: Fiebre, escalofríos,

Hipersensibilidad cefalea, vómito, náuseas,
y asmáticos. hipotensión, tromboflebitis.
Antimicóticos sistémicos
Flucitocina
C. Albicans y FD: Actúa como antimetabolito y
Cryptococcus bloquea la síntesis de DNA y RNA.
neoformans.

FC: Oral: absorbe en Tubo

D: 100 a 150 mg/kg de digestivo, su vida media de 3 a 5
peso/día en cuatro hrs, metabolizado en hígado y
tomas x 7 a 10 días. eliminado vía renal.
Antimicóticos sistémicos
RAM: Depresión de la médula
ósea: anemia, leucopenia,
trombocitopenia, nausea, vomito
eritema.

CI: hipersensibilidad
Antimicóticos sistémicos
Microsporum
Griseofulvina
Trichophyton
Epidermophyton

FC: Vía oral, mejor absorción con

alimentos grasosos. Acumulación
FD: Inhibe la mitosis. en piel, cabello y uñas. Eliminado
en orina y metabolizado en
hígado.
Antimicóticos sistémicos
Dosis en adultos: 500 mg a 1000
Indicado: infección
mg x día en varias dosis.
por dermatofitos
Niños: 10 mg/kg por día
1 a 15 meses

CI: Hipersensibilidad e RAM: Cefaleas, náuseas,

insuficiencia hepática. vómitos, diarreas y sed excesiva.
Antimicóticos sistémicos
Nistatina FD: Se une a los esteroles de la
membrana micótica.

Candidiasis
bucofaríngea, GI, FC: Vía oral, limpia el intestino
vaginal, cutánea y de Candida. Su excreción es por
mucocutanea. heces.
Antimicóticos sistémicos
Dosis en adultos: 250 000 a 500
000 UI, 3 a 4 veces al día.
Dosis en niños: 500 00o cada 6 u
8 hrs.

RAM: náuseas, vómitos, diarreas

CI: Hipersensibilidad. , irritación de la piel e infección
sobreañadida.
Antimicóticos sistémicos
Terbinafina FD: Inhibe la enzima escualeno
2-3 epoxidasa.

FC: Vía oral, su absorción se

Dermatofitosis de piel, modifica con alimentos, se
pelo y uñas. concentra en piel, cabello y uñas,
se une a proteínas del plasma.
Antimicóticos sistémicos
Dosis en adultos: 250mg una vez
al día.

RAM: Alteraciones GI, erupción

CI: Hipersensibilidad. cutánea, cefalea y alteraciones
en pruebas de función hepática.
Azoles
ejmplos
Azoles
Ketoconazol
Micosis superficiales y sistémicas

FC: Vía oral y tópica, se absorbe a

FD: Interfiere en la través de la mucosa gástrica. Su
síntesis de membrana e concentración plasmática es de 1
inhibe P450. a 4 hrs. Es metabolizado en
hígado y eliminado en orina.
Azoles
Indicado: Blastomicosis, Vulvovaginitis x Candida: 400 mg
histoplasmosis, tiñas, al día x 5 días.
vulvovaginitis y Micosis profunda: 400 mg al día
candidiasis de 6 a 12 meses.

CI: Hipersensibilidad, RAM: Cefaleas, náuseas,

embarazo e insuficiencia vómitos, diarreas ,dolor
hepática. abdominal, anorexia y fiebre.
Triazoles
Itraconazol
Micosis superficiales y sistémicas

FC: Vía oral y tópica, se absorbe a

FD: Inhibe la biosíntesis través de la mucosa gástrica Es
del ergosterol. metabolizado en hígado y
eliminado en orina y heces.
Triazoles
Indicado: micosis 200 mg 1 o2 veces al día con
sistémicas y alimentos,
oportunistas Tx hasta por 6 meses.

CI: Hipersensibilidad, RAM: Cefaleas, náuseas,

embarazo, niños e vómitos, diarreas ,dolor
insuficiencia hepática. abdominal, anorexia y fiebre.
Antimicóticos locales
Aplicación cutánea:
• Tiñas del cuerpo
▫ Pies e ingle.

• Dos veces al día durante 3 a

6 semanas.

• Crema y solución.
Antimicóticos locales
Aplicación vaginal

• Candidiasis vaginal

• Una vez al día

• 3 a 7 días
• Crema y óvulos.
▫ Miconazol y
Clotrimazol.