FÁRMACOS ANTIMETAZOARIOS

Fármaco Mecanismo de acción Farmacocinética contraindicaciones Toxicidad

Piperazina 1953, contra Es una pirazinoisoquinolina. Vía: Oral Embarazo y la lactancia. trastornos gastrointestinal:
infestaciones por áscaris  Aumento de la permeabilidad de la Metabolismo: Hígado dolor abdominal, nauseas,
y oxiuros. membrana celular a nivel de los iones Vía de Eliminación: Orina y vómitos, y mareos.
de calcio. un 35% por vías biliares. En menor frecuencia cefalea,
 Vacuolización y desintegración de la fiebre, lasitud, rash, prurito.
envoltura parasitaria. Dosis altas: efectos
 Disminución de la captación de neurotóxico, somnolencia,
glucosa. corea, ataxia, convulsiones.
 Bloquea la respuesta muscular
parasitaria por medio de la acetilcolina.
 Parálisis espástica.
Praziquantel Es una pirazino isoquinolina. Vía: Oral trastornos gastrointestinal, en
 Aumenta la permeabilidad de la Metabolismo: Hígado, menor importancia como
membrana celular al ión calcio, lo que Tiene una alta unión a cefalea, fiebre, cansancio,
ocasiona una parálisis muscular proteínas plasmáticas. rash, prurito.
espástica del parasito. Eliminación: renal, (15-
 Vacuolización y desintegración del 35%) puede excretarse por
tegumento (envoltura parasitaria), lo vía biliar.
que deja inerte al parásito.
Benzimidazoles Mecanismo de acción:
antiparasitarios que se • Inhiben la polimerización micro tubular del parásito (unión a la β-tubulina).
usan para el control de • Disminuyen la captación de glucosa.
gusanos endoparásitos, • Inhiben a la enzima rodoquinol fumarato reductasa, evitando la fosforilación oxídativa.
son efectivos para Ascaris Fármacos: Albendazol, Mebendazol y Tiabendazol.
lumbricoides.
Fármaco Mecanismo de acción farmacocinetica Reacciones adversas Contrindicaciones
Albendazol Sintético. Inhiben la polimerización micro tubular Vía: Oral  Migración erráticas de Pacientes con hipersensibilidad
Espectro: Ascariasis, del parásito (unión a la β-tubulina). Metabolismo: Hígado Áscaris lumbricoides. al compuesto, con cirrosis
teniasis y fasciolosis. Secundario: Eliminación: Orina.  Embriotoxicos teratogénicos. hepática y menores de 2 años.
 Disminución del transporte de glucosa.  Eritema multiforme.
Mebendazol Sintético  Desacoplamiento de la fosforilación Vía: Oral  Leucopenia transitoria Pacientes que presentan
Espectro: Ascariasis y oxídativa. Metabolismo: Hígado reversible. hipersensibilidad al compuesto,
teniasis.  Inhibición de la enzima fumarato Eliminación: Orina y  Anorexia, nauseas, vómitos, colitis ulcerosa y lactancia.
reductasa mitocondrial. heces. somnolencia y cefalea.
Tiabendazol uso clínico contra estos microorganismos ha declinado de manera notoria debido a su toxicidad.

Fármaco
Nitroimidazoles Sintético.
Espectro: Antibacteriano,
Antiparasitario,
Amebicida, Giardicidia,
Tricomonicida y electrones y ocurre con potenciales Eliminación: Sales
Antichagasica
Fármacos: metronidazol,
ornidazol, tinidazol y
benznidazol.
Fármaco
Metronidazol Sintético (5-
nitroimidazoles).
Espectro: Amebas,
Tricomonas y Giardias,
bacteriano anaerobias,
tanto gram (-) y (+),
multirresistentes como el
Bacteroides fragilis y
Clostridium difficile.
Ornidazol Sintético (5-
nitroimidazoles).
Espectro: Antibacteriana,
Antiparasitario,
Amebicida, Giardicidia, y
Tricomonicida.
Tinidazol Sintético (5-
nitroimidazoles).
Espectro: giardasis,
tricomoniasis amibiasis
intestinal y hepática.
Benzimidazoles Sintético Inhibe la síntesis de los ácidos nucleícos.
(2-nitroimidazoles).
Espectro: Antichagas,
Lehismania cutánea y
ococutánea.
FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS
Mecanismo de acción Farmacocinética Toxicidad
• Actúan por medio de la reducción del Vía: Oral, I.V., Tópica Mareos y vértigo, pero en raras ocasiones, pueden producirse
grupo nitro, para formar compuestos o Vaginal de síntomas severos como encefalopatía, convulsiones,
intermedios inestables y tóxicos. absorción rápida. incoordinación y ataxia.
• El proceso de reducción requiere seis Metabolismo:Hígado.
rédox muy bajos, que solo lo tienen las Biliares
bacterias anaerobias.
• Esto produce metabolitos (radical nitro)
que dañan el DNA bacteriano mediante
oxidación y causan muerte celular.
Mecanismo de accion Farmacocinetica Interacción Farmacológica Contraindicaciones
inhibe la síntesis de los ácidos nucleícos. Vía: Oral, I.V., Alcohol: produce nauseas,  En pacientes con
Tópico, Vaginal. vómito, vértigo, desorientación. hipersensibilidad a la droga.
Metabolismo: Hígado Anticoagulantes orales : es  Lesiones del SNC.
Eliminación: Sales inhibidor enzimático.  primer trimestre del
biliares. Cimetidina: disminuye un 25% embarazo.
el aclaramiento hepático de  No durante la lactancia.
Metronidazol.
Fenobarbital: acorta la vida
media del Metronidazol.
 idénticas al Metronidazol.
 tienen una vida media mayor,
reduce el número de tomas.
 presentan menos reacciones
secundarias.
Vía: oral No
Metabolismo: Hígado
Eliminación: Orina y
Heces.
Vía: Oral e I.V. En embarazadas y Lactancia.
Inhibición del transporte de glucosa. Metabolismo:
Hígado.
Eliminación: Sales
biliares.
Fármacos
Familia de los Yodados
Diyodohidroxiquinoleina.
Sintético.
Espectro: actúa contra los
trofozoitos y quistes de
entamoeba histolytica
intra y extra intestinal.
Familia de las Emetinas
Dehidroemetina
amebicidas tisulares con
acción antitrofozoítica
Mecanismo de acción Farmacocinética Interacción farmacológicas Contraindicaciones
No Vía: Oral Se potencializa con En hipersensibilidad al yodo,
Metabolismo: Hígado Metronidazol. insuficiencia hepática,
Eliminación: Heces. Se combina con dimeticona. insuficiencia renal, enfermedad
de la tiroides y durante el
embarazo y la lactancia.
Bloqueo de la síntesis de proteínas. Vía: I.V., I.M. Toxicidad: pacientes con daño renal o
Inhibición de la síntesis de ADN. Metabolismo: Hígado No debe darse por mas de 10 cardíaco, pediátricos,
Eliminación: Heces a días. embarazadas y lactando.
través de las sales efectos adversos: dolor y
biliares. debilidad muscular,
parestesias, formación de
abscesos estériles y la
inducción central de náuseas y
vómitos.
toxicidad en el corazón con
arritmias, dolor precordial, o
insuficiencia cardíaca
congestiva.

Familia de las amebicidas luminales con notable acción Vía: Oral Toxicidad:
Dicloroacetamidas antiquística. Metabolismo: Hígado Fármacos seguros, con pocos efectos adversos.
Manejo de los Se cree que el mecanismo de acción Eliminación: Riñon. trastornos gastrointestinales menores como flatulencia y dolor
tratamientos es a través puede estar relacionado con la abdominal leve a moderado, hipersensibilidad (rash).
de monodosis. interferencia con el metabolismo de los no se recomienda su uso en niños, ni en el embarazo.
Representantes: fosfolípidos en la pared quística
• Quinfamida.
• Teclozán.
• Clefamida.
• Etofamida.
• Furoato de diloxanida
furoato de diloxanida • En intestino se metaboliza y se hidroliza rápidamente a diloxanida y furoato, absorbiéndose 90% de la primera.
• La fracción no absorbida (furoato), es la que ejerce el efecto antiamibiano luminal.
Fármaco Mecanismo de acción Farmacocinética Toxicidad

Familia de las No Vía: Oral de Se incluyen trastornos gastrointestinales diversos, así como la
Hidroxiquinolinas preferencia junto con posibilidad de alopecia, granulocitosis.
Halogenadas los alimentos. Reacción neurotóxico: Neuropatía Mieloóptica Subaguda y vías
Son amebicidas luminales Metabolismo: Hígado oculares.
de acción antitrofozoítica. Eliminación: Riñón Estos agentes no deben utilizarse en niños.
representantes: en forma de
• El glucurónidos.
iodoquinol.
• Elclioquinol.
FÁRMACOS ANTI PROTOZOARIOS HEMATOGENOS
Fármacos Mecanismo de acción Farmacocinética Interacción farmacológicas Contraindicaciones
Familia de la Quinina No Administración: V.O. No Hipersensibilidad, arritmias
Sintético, es un alcaloide Metabolismo: Hígado cardiacas, embarazo y
derivado de la corteza del Eliminación: Orina. lactancia.
árbol cinchona.
Espectro: Paludismo
resistente a la cloroquina
Cloroquina. Sintético. Actúa como anti metabolitos, impide la Administración: V.O. hipersensibilidad al compuesto,
Espectro: Supresión o síntesis de ácido fólico e inhibe el Metabolismo: Hígado retinopatía, glaucoma,
prevención de paludismo. desarrollo de los parásitos. Eliminación: Orina y psoriasis, ulcera péptica y
Leche Materna. durante la lactancia.
Pirimetamina. Sintético. No Hipersensibilidad, anemia,
Espectro: Supresión o depresión de medula ósea,
prevención de paludismo insuficiencia hepática y
resistente a la cloroquina. lactancia.
Antiparasitarios con Acción Mixta
Nitazoxamidas sintético En los Metazoarios actúa inhibiendo la Su administración Reacciones adversas:
derivado de sialiacamida. polimerización de la tubulina. rápidamente • Reportadas a nivel del tracto gastrointestinal.
Espectro: amplio o En los protozoarios actúa inhibiendo la hidrolizada a su • Nauseas 8% de los pacientes.
actividad mixta enzima piruvato federroxina metabolito activo con • Cefalea .
Efectivo: Infecciones por oxidorreductasa. un 99% el cual se • Vomito.
protozoos y vermes, une a proteínas del • Malestar epigástrico.
Entamoeba histolitica, plasma sanguíneo. • Dolor abdominal tipo cólico.
giardiasis (lamblia y Administración: V.O. • Cambio de color en la orina.
intestinalis) y helmintiasis Metabolismo:
(enterobius vermicularis, Hígado por
ancilostomiase, trichuris oxidación.
trichura, e hymenolepis Eliminación: Orina,
nana) y Helicobacter pilori. bilis y heces