ANTIFÚNGICOS

VALENTINA BABOSA TORREGROSA

MIRIAN PATRICIA DÍAZ CÓRDOBA
CARLOS MARIO MENDOZA LÓPEZ
SARA MANUELA MEDINA GÓMEZ
MARÍA JOSÉ MERCADO BARRETO
VALENTINA RICARDO FIGUEROA
HISTORIA
 ¿Qué son los
Antifúngicos?
•Los medicamentos antifúngicos o
antimicóticos son compuestos utilizados en el
tratamiento de las infecciones causadas por
hongos, aunque alguno de ellos posee acciones
sobre otros agentes capaces de causar
infecciones en el hombre (bacterias y/o
protozoos).
GRUPOS DE ANTIFÚNGICOS
Los antifúngicos de uso sistémico
son un grupo de antimicrobianos
de gran relevancia a nivel
hospitalario: 

Entre los que se encuentran la

anfotericina B (POS), la flucitosina,
los azoles como ketoconazol (POS),
fluconazol (POS), itraconazol,
miconazol,voriconazol,
posaconazol y las equinocandinas 
como la caspofungina 
 1- ANFOTERICINA B
• compuesto   anfótero   poliénico, poco soluble en agua 
• Es del tipo macrólido (o sea, un gran anillo provisto de un
enlace lactónico); ESPECTRO MECANISMO
•  se caracteriza por poseer una porción flexible hidroxilada y
otra porción más rígida, a base de dobles enlaces
conjugados.  amplio, siendo activo contra levaduras (Candida  Es fungicida. Se une al ergosterol del hongo y le altera
albicans, Cryptococcus neoformans),Hystoplasma su permeabilidad, ocasionando la salida de Na+, K+ e
• capslatum, Blastomyces dermatitides, Coccidiodes H+, glucosa y otras sustancias propias del hongo, lo
La anfotericina B (producida por Streptomyces   nodosus)y la immitis, aspergillus, que le causa la muerte. 
nistatina (por S.   nursei) contienen, además, el amino azúcar
llamado micosamina.
• Estos antibióticos tienen forma de bastón rígido Tiene más afinidad por ergosterol que por los
fumigatus, mucor,paracoccidioides, esporotrix.
esteroides de los eucariotes (le da cierta seguridad en
• También es activo contra Leishmania braziliensis y
Una de las superficies de este cilindro es hidrófoba (la de los Leishmania mexicana.
el uso en humanos, aunque su espectro de seguridad
dobles enlaces), y la superficie opuesta es hidrófila (ya que es es restringido).
rica en grupos hidroxilo). En un extremo del bastón, la
micosamina y el carboxilo forman una zona altamente polar. 
 USOS 
 Infecciones micóticas que amenazan la vida (como
terapia inicial hasta estabilizar el paciente y luego
se continúa con azoles para evitar recaídas y
disminuir RAM). 
 Terapia empírica en pacientes con cáncer o
neutropenia. Alternativa en micosis meníngea (por
vía intratecal). 
 Úlceras corneales fúngicas (en forma de gotas).
*Artritis fúngica (por vía intraarticular)
 ANFOTERICINA B

Dosis vía intravenosa  RAM (Reacción adversa del medicamento)

• Niños: 0.25 mg/kg/día  • Por la infusión: fiebre, escalofrío, espasmo

• Dosis crecientes (cada2 días):
0.25 mg/kg/día  • Daño renal: en parte el daño renal depende de
• Adultos: 1mg/6h Dosis
• crecientes: 510 mg/día hasta
1mg/kg/día
muscular, vómito, cefalea, hipocalemia,
hipotensión (administrar lentamente). 
la dosis acumulada de anfotericina B se puede
prevenir administrando concomitantemente
solución salina al 0.9% durante su uso.
• Anemia: disminuye la producción de
eritropoyetina. Para disminuir la toxicidad,
existe una presentación farmacéutica en
liposomas
 PREPARACIÓN
la anfotericina B se reconstituye
con agua destilada y luego se
diluye en dextrosa en agua
destilada al 5% (DAD5%) a una
concentración no mayor de 0.1
mg/ml)
 CINÉTICA
• sólo se absorbe 5% vía oral (uso intravenoso, intratecal,
A intrarticular), por su alto peso molecular.

• alta unión a proteínas (95%). Pasa   placenta. Sufre

D redistribución desde los tejidos periféricos, pero pasa poco la
BHE.

M hepático parcial. 

 E
por bilis y orina (10-15%). No ajuste en daño renal. No se elimina
por Hemodiálisis. Tiene una eliminación rápida al principio y luego
sigue una fase de eliminación muy lenta.
 ESPECTRO MECANISMO
2- FLUCITOSINA
es un profármaco el cual es
activado por el hongo,
Es estrecho: Cryptococcus convirtiéndolo en 5-
neoformans, Candida ssp, fluouracilo por la acción de
• antifúngico sintético utilizado para dermatiaceus. la enzima citosín
desaminasa, el que inhibe
tratar micosis sistémica y profunda, la síntesis de DNA.
en asociación con la anfotericina B 
• La fluorocitosina es metabolizada en Generalmente, se utiliza
conjuntamente con la
las células fúngicas por la vía de las anfotericina B (se pueden
pirimidinas, actuando como un combinar, lo que le amplía
el espectro de actividad).
sustrato subversivo

Usos
• Criptococosis, candidiasis meníngeas,
subcutáneas o sistémicas. No se utiliza sola
(secombina con anfotericina o itraconazol).
 CINÉTICA
• se absorbe en un 80% por vía oral

 A RAM

• Alto Vd, pasa a LCR entre un 60-80%.

D  Produce efectos sobre la médula

ósea: disminuye eritrocitos,
leucocitos y plaquetas.
• No sufre metabolismo

M causa náuseas y diarrea, y a veces

síntomas gastrointestinales más
• Renal, ajuste en daño renal. Puede graves. También se han

E eliminarse por diálisis. 

• Las concentraciones plasmáticas se deben
monitorizar entre 50-100 g/mL.
observado, erupción cutánea.
 TOPICOS

• La piel es un órgano muy extenso,

en el que se localizan con
frecuencia afecciones micóticas. De
los millares de especies de hongos
existentes en la naturaleza,
solamente unas 100 son capaces de
causar enfermedades en la piel del
ser humano. 
 Las infecciones
tópicas deben ser
tratadas con agentes
locales o con
• Los hongos invaden compuestos
solamente la superficie administrados por vía
corporal, afectando a la sistémica que se
Superficiales
piel o a las mucosas. concentren en
Estas enfermedades se cantidades útiles en el
conocen como tiñas lugar de la infección.

TIPOS DE
MICOSIS
• Se trata de hongos que se
propagan generalmente
por vía sanguínea o
Profundas/sist linfática. Son poco
frecuentes en personas con
un sistema inmunitario
normal.
 • primer antifúngico tópico en utilizarse en la
práctica clínica.
• Producida por Streptomiyces noursei.
•  antibiótico macrólido, polienico para uso
tópico.
• Puede ser fungostático o fingicida según la
concentración.
• La absorción por la piel y las mucosas es
1-NISTATINA prácticamente nula.
 Administracion
Oral, esofagica, vaginal y cutanea
Farmacocinética: 
• No se absorbe por mucosa gastrointestinal o por
aplicación tópica en piel y mucosas intactas.  ungüento 2 a 3 veces al día.
• Casi toda la dosis administrada por vía oral 
• Sin concentraciones tisulares o sanguíneas
importantes.
• Es tóxica para administrarse por vía parenteral.
Precauciones: no emplear en micosis
oftálmicas ni sistémicas. 
Indicaciones Acción
se limita a superficies donde el
Candidiasis oral, intestinal. 400
fármaco está en contacto directo
000–600 000 U 4 veces al día
con levaduras u hongos.
Candidiasis vulbovaginal.100 000 U
1 o 2 veces al día por 2 semanas 
Candidiasis cutánea. Aplicación de
 
Efectos adversos: náuseas, vómito,
diarrea, dolor abdominal, prurito,
dermatitis
2- IMIDAZOLES Y TRIAZOLES
•Tienen actividad fungistática por
inhibición de la demetilación del
lanosterol de la membrana
citoplasmática fúngica al unirse a una
de las enzimas del citocromo P-450,
ello lleva a la acumulación de metil
esteroles y a la reducción de la
concentración de ergosterol

Farmacocinetica
Los imidazoles supusieron
una considerable aportación al
tratamiento de las infecciones
Embarazo
fúngicas; sin embargo,
actualmente se usan menos
por su limitado espectro de
actividad, su escasa
biodisponibilidad y la
Lactancia
posibilidad de aparición de
efectos secundarios graves. 
• absorción limitada en piel y mucosa vaginal. Distribución
mínima en aplicación local.
• Metabolismo hepático. Excreción renal.
• No se han observado evidencias de riesgo fetal. Estudios
de teratogenicidad en animales son negativos.
• Sin embargo, durante el primer trimestre del embarazo
debe evaluarse su administración.
• los niveles de la sustancia activa en leche son
insignificantes o no detectables en algunas ocasiones.
•  Por su limitada absorción sistémica es remota la
posibilidad de exposición por el lactante. 
 • Antifúngico tópico imidazólico
de acción prolongada, activo
frente a dermatofitos, Candida y
Malassezia furfur. Es activo
también frente
a Trichomonas vaginalis.

3-BIFONAZOL
 •  Las concentraciones en los distintos estratos cutáneos, 

Farmacocinetica
• a las 6 horas de su administración, varían desde 1000 mg/cm3 en el estrato
superior de la epidermis (estrato córneo) hasta 5 mg/cm3 en el estrato
papilar.

• Alergia o hipersensibilidad a bifonazol, imidazoles o alguno de los

excipientes.
Contraindicaciones •  El bifonazol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. 

• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Dermatitis de contacto,

dermatitis alérgica, eritema, prurito, exantema, urticaria, ampollas. 
Reacciones adversas

Indicaciones
• en adultos y adolescentes a partir de 12 años una aplicación cada 24 horas
(preferentemente por la noche, antes de acostarse) durante 2-4 semanas. 

terapeuricas
 • agente antifúngico imidazólico,
que se utiliza en el tratamiento
de infecciones producidas por
varias especies de dermatofitos
patógenos, hongos y Malassezia
4. furfur.
CLOTRIMAZOL
 Interacciones: Los antifúngicos imidazólicos inhiben la
síntesis del ergosterol en los hongos, mientas que los
antifúngicos poliénicos como la nistatina o la amfotericina
B se fijan a este esterol impidiendo que este se incorpore a
Farmacocinética: En la aplicación tópica sobre la
la membrana celular
piel o vaginalmente las concentraciones
plasmáticas son mínimas.
Las cantidades que se absorben son metabolizadas
en el hígado o bilis.
Indicaciones terapéuticas: El clotrimazol tópico se usa
para tratar la tiña corporal, tinea cruris y tinea pedís. El
clotrimazol vaginal se utiliza para tratar infecciones por
hongos vaginales en adultos y niñas mayores de 12
Contraindicaciones: se debe usar con
años.
precaución en pacientes que hayan mostrado
alguna hipersensibilidad a otros antimicóticos
azólicos, incluyendo el miconazol, itraconazol o
fluconazol.
Reacciones adversas: La aplicación tópica de
clotrimazol ha ocasionado irritación y ampollas
de la piel, quemazón, prurito y picazón.
 •Es un antifúngico imidazólico que
se utiliza tópicamente para el
tratamiento de las
micosis cutáneas, en particular, las
candidiasis y las tiñas, incluyendo
la tinea versicolor.
ECONAZOL
FARMACOCINETICA:

contraindicado en los pacientes con alergia a los compuestos imidazólicos. CONTRAINDICACIONES

La crema de econazol sólo se debe utilizar externamente

Cuando la concentración del corticoide es igual o mayor que la del econazol, la

INTERACIONES: actividad antifúngica es inhibida de forma significativa.

Las reacciones adversas más frecuentes fueron prurito, irritación de la piel REACCIONES
(manifestad como ardor o picor) y eritema. ADVERSAS

se usa para tratar las infecciones de la piel como el pie de atleta, la sarna y la
INDICACIONES
tiña. El econazol se usa por lo general, 1 ó 2 veces al día, en la mañana y la
TERAPEUTICAS:
noche, durante 2 semanas.
 •Antibiótico con amplio potencial terapéutico
para el manejo de micosis superficiales y
profundas. Inhibe la biosíntesis del ergosterol
o de otros esteroles en los organismos
sensibles, lo que daña la pared celular y
altera su permeabilidad

6.
KETOCONAZOL
FARMACOCINETICA: administrado tópicamente no
experimenta ninguna absorción sistémica, Se metaboliza
en hígado y se excreta por heces, bilis y orina. Reacciones adversas: El prurito puede ocurrir en
pacientes que toman ketoconazol sistémico, y el picor,
escozor o irritación puede ocurrir en pacientes que
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de reciben ketoconazol tópico.
hipersensibilidad, alcoholismo, aclorhidria,
hipoclorhidria, insuficiencia hepática y durante el
embarazo y la lactancia.  Indicaciones terapéuticas: La crema de ketoconazol se
usa para tratar la tinea corporis, tiña corporal, tinea
cruris, tinea pedis, tinea versicolor. 
INTERACCIONES: Los antifúngicos imidazólicos, inhiben
la síntesis del ergosterol de los hongos, mientras que los Funciona al frenar el crecimiento de los hongos que
antifúngicos poliénicos como la nistatina o la amfotericina causan la infección.
B lo hacen fijándose al ergosterol ya sintetizado. 
 Agente antifúngico ampliamente usado.
Como otros triazoles, tiene 2 anillos que
contienen 3 átomos de nitrógeno.
Presenta un espectro antifúngico menor
que el itraconazol y el voriconazol, carece
de actividad frente a aspergillus y a
hongos filamentosos.
7. FLUCONAZOL
 FARMACOCINÉTICA: hidrosoluble, lo hace apto para
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
administración endovenosa, penetrando muy bien
Puede utilizarse por vía oral e
en fluidos corporales. 
intravenosa.
La insuficiencia renal altera de forma muy
fundamental es el tratamiento de la
importante la excreción del fluconazol y obliga a
candidiasis orofaríngea, esofágica, en
reducir la dosis. 
la infección urinaria por candida. 

Las dosis utilizadas son de 200 – 400

mg/día por vía oral o intravenosa.
REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES: Puede ocasionar
aumentos significativos en los niveles sanguíneos de fenitoína,
glipicida, gliburida, tolbutamida, dicumarinicos o ciclosporina.

La rifampicina disminuye los niveles sanguíneos en alrededor

del 25%.
 ITRACONAZOL

Actividad
MEDICAMENTOS Antifúngica
POR VIAS ORALES además podría
excelente
ser activo
contentración Su actividad
frente a carece de
AZOLES ORALES mínima
inhibitoria
frente a las
levaduras es
algunas
especies de
actividad
frebre a C.
(CMI) frente a mayor que la
CANDIDA Krusei. 
hongos de fluconazol 
resistentes a
dermatófitos.
este último
 FARMACOCINETICA: A D M
 La solución oral se absorbe El itraconazol alcanza
mejor que los comprimidos pequeñas proporciones en el
gracuss a su unión a un LCR y la saliva, pero por el
Hepatico
oligasacárido  la contrario, consigue elevadas
ciclodextrina, que se absorbe concentraciones en muchos
sólo en menos del 0.5%. tejidos, incluido el cerebro

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES. 

Itraconal es mucho mejor tolerado que los triazones más Renal E
antiguos , como el ketoconazol. El tratamiento cortos se
ha descrito un 7% de intolerancias leves, como
intolerancias digestivas, prurito,cefalea y vértigo. la
diarrea , las náuseas y otros trastornos gastrointestinales
son más frecuentes con la solución oral que los INDICACIONES TERAPÉUTICAS 
comprimidos, seguramente por el efecto osmótico o por Itraconazol: puede utilizarse en
sales biliares unidas a la ciclodextrina.  comprimidos, como solución oral asociada a
la ciclodextrina (mejor biodisponibilidad) o
por vía intravenosa. La solución oral es
especialmente útil para el tratamiento de la
candidiasis oral y esofágicala dosis oscilan
entre 100 y 400 mg/día según los casos.
 Actividad
FLUCONAZOL
Antifúngica
espectro
antifúngico
 el fluconazol
menor que el
carece de
itraconazol y La mayoría de
REACCIONES ADVERSAS E voriconazol. Es
actividad
las especies de
frente a
INTERACCIONES. activo frente a
Aspergillus y a
Candida son
levaduras sesnsibles
hongos
(incluifas
 Posee una buena tolerancia. Con 100mg/ día en filamentosos.
Cryptococcus
tratamientos prolongados(hasta 8 mese) se han spp). 
observado alteraciones de la funcionalidad
hepática de carácter leve y transitorio. 
 FARMACOCINETICA
A D
La elevada penetración en los
 Su absorción oral, muy rápida y líquidos biológicos de todo el
completa, no es modificada por organismo. En el LCR de
la alimentación, la hipoclorhidria pacientes con meningitis se
ni los tratamientos de la úlcera alcanzan niveles de 90% con
péptica respecto a los alcanzados en el
suero.
Hepática Renal
M E
INDICACIONES TERAPEUTICAS
puede utilizarse tanto como vía
oral como vía intravenosa. Su
indicación fundamental es
el tratamiento de la candidiasis
orofaringea, esofágica, en la
infenccion urinaria por cándida y
es el fármaco de elección en
las candidiasis invasoracrónica (ca
ndidiasis* hepatosplenica)
 Actividad
POSACONAZOL Antifúngica
además es activo
frebre a
Zygomicetales y
tiene una
 incluye Candida otras especies de
actividad in vitro
spp y Aspergillus hongos menos
similar a la del
spp frecuentes,
voriconazol 
como Fusarium,
Coccidioides y
REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES Blastamyces.
El posoconazol es, en general , bien tolerado.
Los efectos adversos adversos más
frecuentes son náuseas y cefaleas. 
 FARMACOCINETICA

A D
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Está indicado en el
tratamiento de rescate de la Es lineal tras la
Su absorción es lenta.
asprrgilosis invasiva en
administración de dosis
debería administrarse con
única y multiples de hasta
pacientes con enfermedad alimentos o con un
800 mg cuando se toma con
resistente a la anfotericina B o suplemento alimenticio
una comida rica en grasas
al itraconazol, o en pacientes
que son intolerantes a estos
medicamentos. 

Hepática Renal

M E
 Actividad
VOTICONAZOL
Antifúngica
además de
Tiene el  Resistentes a otros hongos
REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES. Se enorme los anteriores filamentosos
tolera en general bien. El efecto secundatio más interés de ser (incluida C. emergentes ,
activo frente Krusei) y como
frecuente (no descrito previamente con otros a especies de activo frente Fusarium y
ozoles) es un transtorno revesirble de la visión cándida.  a Aspergillus scedoporium
(fotopsia) que ocurre en el 30% de los pacientes, SSP.
pero que rara vez conduce q la suspención del
fármaco. 
 FARMACOCINETICA:
INDICACIONES TERAPÉUTICAS  forma intravenosa llena
Es hasta ahora el fármaco que ha
demostrado mayor eficiencia en el
tratamiento inicial de la aspergilosis
invasora, en la que consigue un índice
de la respuestas del 53% en
comparación con sólo el 32% de la
anfotericina B convencional.
A D
poseeuna biodisponibilidad oral
excelente,prácticamente igual a la
En  animales y en el ser humano
de la vía intravenosa, siempre que
alcanza concentraciónes en el LRC
se administre una hora antes de la
que son los aproximadamente el
comida o una hora despues. La
50%de las plasmaticas
ciclodextrina como excipiente. 
se metaboliza en el  hígado a
través del citocromo P-450, y sus
Renal
metabolitos carecen de actividad
antifuncas
M E
 Espectro: Tricophyton, mycrosporum
y epidermophyton. 
Mecanismo: inhibe la mitosis al unirse
a la tubulina de los microtúbulos del
huso acromático en el hongo (evita la
ANTIFÚNGICOS división celular). 
ORALES PARA
INFECCIONES
MUCOCUTÁNEAS.
Usos: Tratamiento de infecciones por
Griseofulvina hongos en uñas y piel. 
RAM: alergias, hepatitis,
fotosensibilidad, es embriotóxica y
teratogénica. Se ha cambiado por
5
itraconazol y terbinafina. 
 FARMACOCINETICA
D: se
deposita en
la piel y se
A: se
Interacción: aumenta
une a la
queratina, M: Hepático E: Renal
Inductor enzimático con comidas
grasas. 
protegiendo
la piel de
(baja el efecto de nuevas
anticoagulantes infecciones.

orales)
 Espectro: igual al de griseofulvina, además
de aspergillus y esporotrix.

Mecanismo: la terbinafina es queratolítica y

Alilaminas: fungicida. Inhibe la escualeno epoxidasa del
hongo, lo que inhibe la síntesis de
Terbinafina, ergosterol. Es más eficaz que la griseofulvina

naftalina Usos: tiña corporis, cruris, pedis, candidiasis

cutánea y pitiriasis versicolor.
 FARMACOCINETICA
D: : alto Vd,
llega a
todos los
tejidos y se
E: Renal.
A: Buena acumula en
RAM: Náusea, vómito, M: Hepático Ajuste en
vía oral grasas;
daño renal
diarrea, dolor atraviesa
abdominal, anorexia, piel,
cabello y
mialgias, artralgias, uñas.
alteraciones del gusto 
 • Los antimicóticos pueden clasificarse
según criterios convencionales que
atienden a su estructura en: polienos,
azoles, alilaminas, entre otros; de acuerdo
con su origen en sustancias producidas por
organismos vivos o derivados de síntesis
CLASIFICACION DE química; de acuerdo con su espectro de
acción en: amplio o restringido y de
LOS ANTIMICOTICOS acuerdo con el sitio de acción. 
 Polienos Nistatina, natamicina,
anfotericina B
Azoles imidazol: miconazol,
clotrimazol, ketoconazol.
Triazoles: fluconazol,
itraconazol, (ketoconazol). 
Triazoles de segunda
generación: voriconazol,
C L A S I F I C A C I Ó N alilaminas
ravuconazol, posaconazol
Terbinafina, naftifina
S E G U N S U Lipopeptidos Papulacandinas.
E S T R U C T U R A Triterpenos glicosilados.
Equinocandinas:
caspofungina,
anidulofungina,
micafungina
pirimidinas Flucitosina
otros Ioduro de potasio,
ciclopirox, tolnaftato,
griseofulvin.
 La membrana plasmática desempeña una
importante función en la división celular y el
Polienos. metabolismo. Las partículas lipídicas llamadas
ANTIFÚNGICOS QUE ACTÚAN SOBRE LA Azoles. esteroles constituyen aproximadamente el 25 % de
MEMBRANA CITOPLASMÁTICA la membrana celular pero el contenido difiere entre
Alilaminas.
la célula fúngica y la de los mamíferos. En las
Tiocarbamatos.
células de los mamíferos predomina el colesterol y
en las células fúngicas el ergosterol. Polienos,
azoles y alilaminas inhiben la síntesis de ergosterol
o se fijan al mismo modificando la permeabilidad
de la membrana plasmática.
CLASIFICACIÓN
SEGÚN MECANISMO ANTIFÚNGICOS QUE ACTÚAN SOBRE LA
Los lipopéptidos actúan inhibiendo la síntesis de
glucanos a través de la inactivación de la enzima 1,3-
betaglucano sintetasa, enzima responsable de formar
DE ACCIÓN
Lipopeptidos 
PARED este polímero de la glucosa que es esencial para la
estructura de la pared de la célula fúngica. La pared se
debilita y se torna incapaz de soportar el estrés
osmótico, por lo que la célula muere.

Las pirimidinas fluoradas actúan como

ANTIFÚNGICOS QUE ACTÚAN SOBRE EL
NÚCLEO
Pirimidinas fluoradas antimetabolitos. La más conocida de este grupo es la
miscelaneos fluocitosina o 5-fluorocitosina que inhibe el
crecimiento y reproducción de los hongos. Este
fármaco se convierte en 5-fluorouracilo (5-FU), el cual
es fosforilado e incorporado al ARN, convirtiéndose en
un dexosinucleotido. Este compuesto inhibe a la
timidilato sintetasa e impide la síntesis de proteínas
de la célula.