AMINOGLUCÓSIDOS

REPRESENTANTES -Estreptomicina
-Amikacina (mejor espectro)
-Tobramicina
-Gentamicina

GENERALIDADES -Alternativa a B- lactámicos

-Dosis dependiente
-No abs VO, VI de administración lenta o Vía intramuscular
-Efecto post-antibiótico
-En gram (+) no se usan en monoterapia
-Ingreso en 3 etapas:
1) Unión iónica superficial (sin E)
2) Fase 1 dependiente de Energía, dada por un gradiente
electroquímico
3) Fase 2 dependiente de Energía, ingreso por canales inespecíficos.

MECANISMO ACCIÓN -Inhibe síntesis de proteínas

-Unión a subunidad 30S del ribosoma

ACTIVIDAD Bactericida, dependiente de O2

ESPECTRO -Gram (-) Enterobacterias y P. aeruginosa

-Enterococos
-Anaerobios facultativos
-S. aureus meticilino sensible

RESISTENCIA -Modificación enzimática (adenilasas, fosfatasas y acetiltransferasas)

-Mutación sitio de acción de ribosoma (+ en Estreptomicina)
-Modificación de porinas.

USO TERAPEUTICO Indicados en sepsis por gram (-).

-Estreptomicina: TBC
-Amikacina: Pielonefritis aguda
-Neomicina: No absorbible, efecto luminal.
-S. aureus meticilino sensible (Aminoglucósido asociado a -B-
lactámicos/Vancomicina)
-Infecciones respiratorias, neutropenia febril asociados a B-
lactámicos.

PRECAUCIONES -Embarazo: Atraviesan barrera placentaria

-Amikacina: Adm en bolo lenta, puede producir falla respiratoria.

EFECTO ADVERSO Nefrotoxicidad:

- Edad avanzada, hipovolemia, nefropatía preexistente, dosis
elevadas.
- Neomicina y Amikacina
Ototoxicidad:
- Tinnitus en tto prolongado
- Estreptomicina y Gentamicina
Bloqueo neuromuscular infrecuente, pero es fatal.
 POLIMIXINAS

REPRESENTANTES -Polimixina B
-Polimixina E o Colistina: Colistina o Colistimetato

GENERALIDADES -No hay absorción oral

-Efecto dosis dependiente
-Anfipáticas, acción detergente catiónico
-Sinergia: Colistina + Imipenem, ceftazidima y ciprofloxacino

MECANISMO ACCIÓN Alteración de la permeabilidad de membrana celular

ACTIVIDAD Bactericida

ESPECTRO -Gram (-) aeróbicos, no fermentadores

-Pseudomona aureginosa
-A.baumanni.

RESISTENCIA Resistencia cruzada entre ambas

- Genética: Gram (+) y anaerobios Neisserias, M. catarrhalis, H. pylori
- Adquirida: Desestabilización de lípido A

USO TERAPEUTICO -Polimixina B: Uso tópico, oftálmico, ótico.

-Polimixina E o Colistina: Pseudomona aureginosa Nebulización

PRECAUCIONES Embarazo categoría B

EFECTO ADVERSO - Nefrotoxicidad

- Neurotoxicidad: Polineuropatía y parestesias
- Broncoespasmo (Nebulización)

OTROS ANTIMICROBIANOS

REPRESENTANTES MUPIROCINA FOSFOMICINA

GENERALIDADES Sólo en crema -Fármaco nuevo 2 años en Chile

-Administración VO, IM, IV
-No existe resistencia cruzada.

MECANISMO ACCIÓN Inhibe síntesis de proteínas Interfiere en síntesis de peptidoglicano

ACTIVIDAD Según su concentración: Bactericida

- Bacteriostática
- Bactericida

ESPECTRO -Gram (-): E. coli, H. influenzae -Gram (-)

-Gram (+): S. aureus -Klebsiella, enterobacter, proteus,
pseudomona.

USO TERAPEUTICO Infecciones cutáneas y nasales -ITU resistente a cefalosporina

-Sepsis urinaria
-Infección urinaria no complicada.
 GLICOPÉPTIDOS

REPRESENTANTES -Vancomicina
-Teicoplanina
-Dalvabancina

GENERALIDADES -Vancomicina: Disponible por vía intravenosa. Llega a hueso y SN.

-Teicoplanina: Dosis única (vida media larga), Adm intramuscular e
intravenosa no dolorosa.

MECANISMO ACCIÓN Inhibición de síntesis de peptidoglicano

ACTIVIDAD Bactericida

ESPECTRO -Gram (+) multirresistentes

-SAMS (no es primera línea)
-SAMR (Vancomicina)
-Enterococo resistente VAN B (Teicoplanica)

RESISTENCIA Presente en enterococo y estafilococo:

-Mecanismo enzimático
-Enterococo con gen VAN A, B, C, D, E, G, I

USO TERAPEUTICO -Endocarditis por enterococo (Vancomicina + Aminoglicosido)

-Colitis pseudomembranosa (Para diarrea por C difficile se utiliza vanco VO).

EFECTO ADVERSO -Hombre rojo

-Fiebre
-Ototoxicidad
-Neurotoxicidad
-Hipersensibilidad

LIPOPÉPTIDOS

REPRESENTANTES Daptomicina

GENERALIDADES -Distribución extracelular en órganos bien vascularizados

-Baja penetración en LCR

MECANISMO ACCIÓN Inhibe síntesis de proteínas, ADN y desestabiliza la membrana celular

ACTIVIDAD Bactericida

ESPECTRO -Gram (+) aeróbicos y anaeróbicos

-SAMS (no es primera línea)
-SAMR
-Enterococo resistente y sensible a primera línea.

RESISTENCIA Cambio en pared celular bacteriana

USO TERAPEUTICO -Infección de piel y tejidos blandos

-Bacteremia
-Endocarditis
-Infección ósea y articular
-Neumonía (no como monoterapia ya que se inactiva por acción del
surfactactante pulmonar).

EFECTO ADVERSO Infrecuentes, se describe dolor muscular que puede causar rabdomiolisis.
 NITROFURANOS

REPRESENTANTES -Nitrofurantoína
-Nitrofurazona

GENERALIDADES

MECANISMO ACCIÓN Inhibición síntesis de proteínas

ACTIVIDAD Depende de su concentración:

- Bactericida
- Bacteriostático

ESPECTRO Nitrofurazona: Gram (+) y (-)

RESISTENCIA Muy poca

USO TERAPEUTICO -Nitrofurazona: Infecciones de piel (uso tópico, crema)

-Nitrofurantoína: Solo en ITU baja. No efectiva en pielonefritis u otras
infecciones sistémicas

PRECAUCIONES

EFECTO ADVERSO

METRONIDAZOL

GENERALIDADES -Buena biodisponibilidad

-Atraviesa BHE
-Se excreta en leche materna

MECANISMO ACCIÓN No conocido, daña el ADN

ACTIVIDAD Bactericida

ESPECTRO Anaerobio

RESISTENCIA

USO TERAPEUTICO -Focos abdominales subdiafragmáticos

-Primera línea en colitis pseudomembranosa
-Antiparasitario
-Absceso cerebral

PRECAUCIONES Paciente con crisis convulsiva

EFECTO ADVERSO -Proconvulsivante: Baja el umbral convulsivo

-Gusto metálico
-Orina Roja
 LINCOSAMIDAS

REPRESENTANTES -Lincomicina
-Clindamicina

GENERALIDADES Administración por VO o intravenosa*

-Vía intravenosa causa: Flebitis, mala tolerancia, buena penetrancia a
hueso, mejor afinidad a proteínas, disminuye efecto de ACO, se
elimina por vía biliar.
-Paciente alérgico a penicilina no es alérgico a la clindamicina

MECANISMO ACCIÓN Inhibe síntesis de proteínas

(Antagonista competitivo con cloranfenicol)

ACTIVIDAD Bacteriostática

ESPECTRO -Gram (+)

-Anaerobios
-Gram (-) intrínsecamente resistentes

RESISTENCIA Mutación causa metilación en zona de unión a ARNr

USO TERAPEUTICO -Focos dentales

-Focos abdominales supra diafragmáticos: Clindamicina +
Ciprofloxacino

PRECAUCIONES Paciente con tratamiento prolongado: Colitis pseudomembranosa

EFECTO ADVERSO Colitis pseudomembranosa (Asociado a uso de Clindamicina)

 SULFAMIDAS

REPRESENTANTES -Sulfadiazina de plata

-Sulfoguanadina
-Cotrimoxazol (Sulfametoxazol + Trimetoprim)

GENERALIDADES -Cotrimoxazol: Más utilizado, terapia complementaria con suplemento

de ácido fólico.
-Utilizado por VO e IV. Buena penetrancia a LCR

MECANISMO ACCIÓN Inhibe síntesis de ADN

ACTIVIDAD Bacteriostático

ESPECTRO -Gram (+)

-Gram (-) Sulfoguanadina

RESISTENCIA

USO TERAPEUTICO -Cotrimoxazol: Pielonefritis y neumonía por Pneumocystis jirovecii

Sulfadiazina de plata:
- Vía oral Paciente VIH con toxoplasmosis
- Vía tópica Quemaduras y heridas
-Cuadro diarreico, controla la deshidratación cambiando consistencia de
heces.
-Elección en sepsis por Stenotrophomona maltophilia.

PRECAUCIONES Cotrimoxazol:
- Contraindicado en hemodiálisis
- No usar en último trimestre de embarazo, ni en lactancia

EFECTO ADVERSO Cotrimoxazol:

-Hipersensibilidad
-Trastornos digestivos
-Anemia hemolítica en paciente con disminución de glucosa-6-fostato
deshidrogenasa.
 OXAZOLIDINONAS

REPRESENTANTES Linezolid

GENERALIDADES -Buena biodisponibilidad, vida media corta

-Disponible en VO e IV
-Se concentra a nivel de BHE (se prefiere Vancomicina)
-No se usa en bacteremias

MECANISMO ACCIÓN Inhibe síntesis de proteínas

ACTIVIDAD Bacteriostático

ESPECTRO Gram (-) resistentes a vancomicina

RESISTENCIA Es raro en nuestro medio (Chile), pero siempre corroborar con informe
de laboratorio.

USO TERAPEUTICO -Neumonías, osteomielitis

-Gram (+) SARM

PRECAUCIONES Asociación con fármacos antidepresivos (Sertralina)

EFECTO ADVERSO Trombocitopenia, controlar con hemograma

TETRACICLINAS

REPRESENTANTES -Tetraciclinas: Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina.

-Glicilciclinas: Tigeciclina

GENERALIDADES -Fármacos de última línea

-Glicilciclinas mucho más potentes que tetraciclinas, además al ser más
nuevas difunden mejor, tienen menos interacciones y mejor absorción.
-Administración VO.

MECANISMO ACCIÓN Inhibición síntesis de proteínas

ACTIVIDAD Bacteriostático

ESPECTRO -Bacterias multirresistentes

-Propionibacterium acné
-Gram (+) anaerobios (H. pylori resistente, Klebsiella)

RESISTENCIA Bombas de eflujo

USO TERAPEUTICO -Tratamiento Acné: difunden bien el sebo y presenta actividad sobre P.
acnes.
-Vía tópica. Loción o preparado magistral.
-Enfermedad de Lyme
-Uretritis no gonocócica

PRECAUCIONES -Familia de tetraciclinas: Interacción con alimentos y fármacos con Ca/Mg

-Doxiciclina se ve afectada por Bismuto
-Contraindicado embarazo.

EFECTO ADVERSO -Daño al esmalte dental: tinción dental amarilla

-Intolerancia digestiva
 QUINOLONAS

REPRESENTANTES -1ra: Ácido nalidíxico

-2da: Norfloxacina
-3ra: Ciprofloxacino y Levofloxacino
-4ta: Moxifloxacino

GENERALIDADES Biodisponibilidad 100% VO

MECANISMO ACCIÓN -Inhiben síntesis de ADN en dos focos:

-Topoisomerasas Gram (+)
-ADN girasa Gram (-)

ACTIVIDAD Bactericida

ESPECTRO Activas sobre algunos gram (+), sin ser de primera línea, además son
activos sobre Enterobacterias y P.aeruginosa.
-Ciprofloxacino: Gram (-) Moxarrella, Vivrio colerae
-Levofloxacino: Atípicos
-Moxifloxacino: Gram (-) , atípicos y anaerobios, además potencia
efecto sobre neumococo.

RESISTENCIA - Mutaciones enzimáticas Gram (+) y (-)

- Bombas de eflujo Gram (+) y (-)
- Cierre de porinas Gram (-)

USO TERAPEUTICO -Antisépticos de vías urinarias (NO SE USAN SOBRE

ENTEROCOCOS)
-TTO diarrea del viajero
Ciprofloxacino:
- Activo contra P. aureginosa
- Prostastitis (+cotramizol).
- Uretritis no gonocócica (Chlamydia)
- Focos abdominal supradiafragmático (+clindamicina)

PRECAUCIONES -Se ven afectados por alimentos (lácteos), sales cálcicas y tto con
hierro.
-Proconvulsivante: Cuidado en paciente con convulsiones

EFECTO ADVERSO -Prolonga intervalo QT, controlar con EKG

-Proconvulsivante.
 MACRÓLIDOS

REPRESENTANTES -Eritromicina y Claritromicina

-Azitromicina

GENERALIDADES -Manejo en paciente alérgico a penicilinas

-Especificidad cruzada con penicilinas y quinolonas
-Disponibles VO: Comprimidos (adultos) y Jarabes (niños), -
Azitromicina también VI
Eritromicina primer derivado, luego los otros para mejorar sus
propiedades farmacocinéticas:
- Mejorar actividad antimicrobiana
- Mejorar absorción
- Prolongar su semivida (intervalo de dosis)
- Disminuir efectos adversos, principalmente gastrointestinales
- Disminución de interacciones (citocromo P450)
Efecto post antibiótico: Mantiene efecto antibacteriano
Efecto antiinflamatorio en tratamiento de:
- Asma (en caso de no responder a corticoesteroides + B-bloqueantes)
- EPOC
- Rinosinusitis crónica

MECANISMO ACCIÓN Inhiben síntesis de proteínas Se unen a subunidad 50S en ribosoma

ACTIVIDAD -Bacteriostática contra la mayoría de MO

-Bactericida en altas concentraciones (S. pyogenes y S. pneumoniae)

ESPECTRO -Gram (+)

-Anaerobios orales
-M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, B. pretrussi, Campylobacter.
-Pseudomonas: Sólo actúa en su biofilm, no destruye. No son opción
frente a P. Aeruginosa.

RESISTENCIA

USO TERAPEUTICO -Cuadros Ginecológicos:S. pyogenes, S. agalactiae (1° Penicilina,

evaluar alergia)
-Otitis, sinusitis, faringitis, neumonía en paciente alérgico a penicilina
-S. aureus sensible: 1° Cefazolina, 2° macrólidos
-Atípicos: Ampicilina + macrólidos
-Profilaxis enfermedad de Lyme
-Tto para gastroparesias
Azitromicina:
- Profilaxis paciente inmunocomprometido + MAC
- Diarrea del viajero

PRECAUCIONES Absorción afectada por alimentos

EFECTO ADVERSO -Alteraciones gastrointestinales

-Prolonga intervalo QT
 B-LACTÁMICOS

PENICILINAS

REPRESENTANTES Naturales Isoxazolil penicilinas

- Penicilina G (sódica IM e IV o con - Cloxacilina
benzatina IM) - Flucloxacilina
- Penicilina V (uso oral, descontinuada)

Aminopenicilinas Ureido penicilinas:

- Ampicilina - Piperacilina + Tazobactam
- Amoxicilina (asociada a ác. Clavulánico)

GENERALIDADES -Efecto post antibiótico breve. Gram(+) > Gram (-)

-Penetrancia a barrera placentaria
-Baja biodisponibilidad

MECANISMO ACCIÓN Inhiben síntesis de pared celular

ACTIVIDAD -Bactericida: Activación de autolisinas bacterianas que degradan en

peptidoglicano

ESPECTRO Penicilinas naturales Isoxazolilpenicilinas:

- Gram (+) S. pyogenes, pneumoniae, Estafilococos (1ra línea en
viridans SAMS).
- Gram (-) N. gonorreae y meningitidis
- Anaerobios: C. perfringens, tetani
- Treponema pallidum

Aminopenicilinas: Efecto menor que Ureidopenicilinas: E. coli,

otras Pseudomona, Klebsiella
-H. influenzae, E. coli, Shigellas, S.
pyogenes
-Ampicilina: L. monocytogenes
-Inactivas en pseudomona y
enterobacterias

RESISTENCIA -Resistentes a Betalactamasas: SAMS y SAMR (excepto oxazolilpenicilinas)

-Aminopenicilinas han desarrollado resistencia

USO TERAPEUTICO 1. Infecciones de piel y partes blandas: Erisipela, impétigo y celulitis

2. Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, otitis, neumonía
3. Endocarditis bacteriana por viridans o enterococo
4. Infecciones SNC:
- Meningitis por L. monocytogenes: Ampicilina + gentamicina
5. Infecciones intraabdominales
- Nosocomiales: Piperacilina
- Comunitarios: Amoxicilina + ác. Clavulánico, cefalosporina 3ra
6. Artritis séptica
7. ITU: Ajuste según cultivo
Piperazilina + Tazobactam: Gram (-) E. coli, Klebsiella,
Pseudomonas. Aminopenicilina + Aminoglucosido: Enterococo

PRECAUCIONES

EFECTO ADVERSO -Hipersensibilidad inmediata o tardía, Rx anafiláctica

-Alteraciones gastrointestinales
-Alteraciones hematológicas
-Encefalopatía asociado a penicilina, convulsiones tónico-clónicas y mioclonías
 B-LACTÁMICOS

CEFALOSPORINA

REPRESENTANTES 1ra Generación 3ra Generación

- Cefazolina (IM o IV) - Ceftriaxona
- Cefadroxilo (VO) - Cefotaxima
- Cefalotina - Ceftazidima
- Moxalactam

2da Generación 4ta Generación

- Cefamandol - Cefepime (IV)
- Cefoxitina
- Cefuroxima

Cefalosporinas de generación avanzada

- Ceftarolina: Mayor espectro en gram (+): SAMR, Coagulasa + resistente, Vía
parenteral
- Ceftobriprol: SAMR, uso parenteral, sólo Europa.

MECANISMO ACCIÓN Inhibidores de síntesis de pared celular

ACTIVIDAD Bactericida

ESPECTRO PRIMERA GENERACIÓN TERCERA GENERACIÓN

- Gram (+) principalmente excepto
enterococo y SAMR
- Infecciones de piel por gérmenes
sensibles
- Cefazolina: Profilaxis
- Menor actividad en gram (+)
- Enterobacterias
- Pseudomona: Ceftazidima y
Cefoperazona
- Infecciones intraabdominales
- Primera línea en meningitis por
N. meningitidis,

SEGUNDA GENERACIÓN CUARTA GENERACIÓN

- Mejor espectro gram (-) que 1ra - Bacilos gram (-) aerobios
Generación resistentes a 3ra
- Infecciones respiratorias menos por, - MO productores de BLEE.
S. pneumoniae resistente a penicilina.

RESISTENCIA La cuarta generación es la más resistente a betalactamasas, mediadas por

plásmidos y cromosomas.

USO TERAPEUTICO SEGUNDA GENERACIÓN

Infecciones respiratorias menos por, S. pneumoniae resistente a penicilina.

PRECAUCIONES -Alergia cruzada entre b-lactámicos en porcentaje bajo (aproximadamente 3%)

EFECTO ADVERSO -Hipersensibilidad cruzada

-Dolor localizado en sitio de punción
-Intolerancia al alcohol por Cefoperazona
-Fenómenos hemorrágicos.
 B-LACTÁMICOS

CARBAPENÉMICOS

REPRESENTANTES - Ertapenem
- Imipenem (asociado a cilastatina)
- Meropenem

GENERALIDADES Intravenosos

MECANISMO ACCIÓN Inhiben formación de pared celular.

ACTIVIDAD

ESPECTRO Ampliamente potentes contra Gram + y -

RESISTENCIA

USO TERAPEUTICO Infecciones nosocomiales

- Respiratorias
- Abdominales
- Urinarias
- Ginecológicas

PRECAUCIONES Alergia cruzada entre b-lactámicos muy baja (3% aprox).

EFECTO ADVERSO -Imipenem: Convulsiones más frecuentes en ancianos, alteración renal

(menos en meropenem)
-Bajo porcentaje en hipersensibilidad cruzada con penicilinas y cefalosporinas.