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- IV: Vancomicina. - Síndrome cuello rojo (Vanco) Bacterias GramÅ (de elección en
GLICOPÉPTIDOS Inhiben síntesis PG (proceso Poco frecuentes hasta la fecha (ojo
- IM: Teicoplanina. - Ototoxicidad pacientes graves, cepas multiâ y alérgia
(Vanco y Teico) de polimerización lineal) con fenotipos Van de Enterococcus)
- VO: Vancomicina (en colitis pseudomb). - Nefrotoxicidad: MONITORIZAR a B-lactámicos)
Asociado a Sulfamidas à
Inhibe síntesis ácido fólico Modificación diana de acción RAM grave del cotrimoxazol en IMD:
TRIMETOPRIM Absorción intestinal elevada Cotrimoxazol. De elección en:
(dihidrofólico reductasa) (dihidrofolato reductasa) acidosis láctica.
Nocardia, Isospora, Pneumocystis
TUBERCULOSIS (isoniazida + rifampicina durante 6 meses à los dos primeros meses asociar pirazinamida (+ etambutol).
FÁRMACO MEC. ACCIÓN RESISTENCIA FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS ESPECTRO
- Hepatotoxicidad.
Fácilmente en monoterapia: por - Síndrome lúpico. - SOLO en M. tuberculosis.
Inhibe la síntesis de ácidos Metabolismo hepático: existen pacientes acetiladores
ISONIAZIDA mutación cromosómica de los - Neurotoxicidad (polineuritis) à - De elección en la profilaxis (en
micólicos lentos y rápidos
enzimas activadores del fco produce déficit de piridoxina: monoterapia).
coasociar vitamina B6 durante el tto.
- M. tuberculosis y M. leprae.
Inhibe la subunidad beta de - Hepatotoxicidad.
POTENTE inductor enzimática à disminuye la Vm - Gram-positivos: S. aureus.
RIFAMPICINA la RNA-polimerasa de Modificación de la diana de acción - Tiñe la orina, sudor, lágrimas de
de otros fcos (OJO con antirretrovirales) - Gram-negativos: Neisserias,
procariotas color naranja intenso.
Haemophylus, Legionella.
Al igual que Rifam: ¡ es activo frente a las formas - Hepatotoxicidad.
Inhibe la síntesis de ácidos SOLO M. tuberculosis (M. bovis es
PIRAZINAMIDA Poco conocido latentes ¡ à esto permite acortar el regimen de tto a - Hiperuricemia.
micólicos intrinsecamente resistente)
6 meses - OJO: es teratógena.
Inhibición de la síntesis de
Neuritis óptica à monitorizar la
arabinogalactano y ¿Modificación de la diana de M. tuberculosis (y otras
ETAMBUTOL ¡ Bacteriostático ! agudeza visual durante el tto. No
lipoarabinomanano de la acción? micobacterias atípicas)
utilizar en niños
pared celular
- M. tuberculosis (y bacterias gram-
negativas aerobias).
AMINOGLUCOSIDOS Inhibición de la síntesis - Ototoxicidad.
Modificación de la diana de acción Administración parenteral. - Otros AMGs con actividad
(Estreptomicina) proteica - Nefrotoxicidad.
antituberculosa son: amikacina y
kanamicina.
OTROS
- Acido para-amino-salicílico (PAS), Capreomicina, Etionamida, Cicloserina y Tiosemicarbazona.
ANTITUBERCULOSOS
- Nuevas perspectivas: Rifabutina, Fluorquinolonas y Linezolid.
(de segunda línea)
LEPRA (dapsona + rifampicina durante 6 meses à en las formas graves: asociar clofazimida).
FÁRMACO MEC. ACCIÓN RESISTENCIA FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS ESPECTRO
- Anemia hemolítica.
Inhibición de la síntesis de - Hipersensibilidad (síndrome
Metabolismo hepático.
DAPSONA ácido fólico (idem dapsona). M. leprae
Alta unión a tejidos.
Sulfamidas) - Reacciones lepromatosas: asociar
TALIDOMIDA en las de tipo II.
- M. tuberculosis y M. leprae.
Inhibe la subunidad beta de - Hepatotoxicidad.
POTENTE inductor enzimática à disminuye la Vm - Gram-positivos: S. aureus.
RIFAMPICINA la RNA-polimerasa de Modificación de la diana de acción - Tiñe la orina, sudor, lágrimas de
de otros fcos. - Gram-negativos: Neisserias,
procariotas color naranja intenso.
Haemophylus, Legionella.
Poco conocido (¿unión al Muy liposoluble y lenta eliminación à Vm muy Pigmentación de piel, conjuntiva y
CLOFAZIMIDA M. leprae (formas graves)
DNA?) elevada (70 días) líquidos orgánicos
jColominaã Resúmenes ANTINFECCIOSOS Módulo: Microbiología
ANTIFÚNGICOS
GRUPO FÁRMACO MEC. ACCIÓN ESPECTRO / APLICACIONES FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS
- Amplio espectro: Candida, Cryptococcus, - Dosis y duración dependientes:
Se fija a los esteroles (ppalmente Aspergillus, Histoplasma, Coccidioides, NEFROTOXICIDAD à realizar prueba de
- SOLO por vía IV.
ANFOTERICINA B ergosterol) de la mb citoplasmática Paracoccidioides, Mucorales y otros hongos tolerancia.
- Concentraciones tisulares
(poliénico) de eucariotas à alteración de la filamentosos. - Las formas lipídicas (anfotericina B liposomal y
superiores a las plasmáticas.
permeabilidad - En general, es de elección en la mayoría de anfotericina B complejo lipídico) son menos
ANTIBIÓTICOS infecciones graves por hongos. tóxicas.
NISTATINA
Similar al de anfotericina B Candidiasis muco-cutáneas Administración local Pocas (por vía tópica)
(poliénico)
- Administración oral.
GRISEOFULVINA Se une a tubulina de microtúbulos de POTENTE inductor enzimático à disminuye la
Tinea capitis por dermatofitos -Mayor absorción con comidas
(no poliénico) huso mitótico inhibiendo la mitosis Vm de otros fcos.
grasas.
IMIDAZOLES Ketoconazol inhibe la síntesis testosterona y la
y azoles tópicos (miconazol, Micosis superficiales Solo por vía tópica síntesis suprarrenal de andrógenos à ginecomastia,
clotrimazol, sertaconazol,…) infertilidad, oligospermia, reducción de la libido.
ANTIVIRALES NO VIH:
GRUPO FÁRMACO MEC. ACCIÓN RESISTENCIA FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS ESPECTRO
- Vía sistémica (vo e iv) y tópica.
ACICLOVIR
- Baja absorción oral (<30%) à mejorada
(derivado “acíclico” de Nefrotoxicidad (insuf. renal) VHS y VVZ (y VEB)
por sus “hermanos”: famciclovir (à
guanosina)
Modificación del penciclovir) y valanciclovir.
GANCICLOVIR enzima viral - Baja absorción oral (5%) à mejorada por
ANÁLOGOS Previa trifosforilación, - Mielotoxicidad (neutropenia).
(derivado “acíclico” de responsable de la 1ª su “hermano”: valganciclovir. CMV (y VHS)
inhiben la DNA- - Teratógenos.
guanosina) fosforilación o - Administrar con alimentos.
DE polimerasa viral
modificación de la
VIDARABINA diana de acción VHS y VVZ (pero poco usado)
NUCLEÓSIDOS (derivado de adenosina)
Sólo por vía tópica Muy tóxicos (usar solo por vía tópica)
TRIFLURIDINA Vía tópica, en las queratoconjuntivitis por
(antimetabolitos) (derivado de timidina) VHS
- VHC (vía oral, asociar INF-alfa
Previa trifosforilación,
RIBAVIRINA - Mielotoxicidad (anemia). pegilado).
inhibe la síntesis de Administrar con alimentos
(derivado guanosina) - Teratógena. - VRS (en aerosol). âPalivizumab.
ácidos nucleicos
- Otros: adenovirus, fiebre Lassa (vía iv).
Inhibe la DNA-
Muy raras (por
ANÁLOGOS DE polimerasa viral (pero Muy nefrotóxico à monitorizar la - Alternativa a aciclovir en VHS y VVZ.
FOSCARNET modificación de la Sólo por vía IV
PIROFOSFATO no requiere creatinina. - Alternativa a ganciclovir en CMV.
diana de acción)
fosforilación previa)
Inhibe la proteína de
- Alteraciones del SNC (nerviosismo,
AMANTADINA matriz M à impide la Mutación de la - Virus influenza: solo el tipo A.
Vía oral insomnio, anorexia).
(y rimantadina) entrada del RNA viral proteína M - Antiparkinsoniano.
ANTI-GRIPALES - Efectos anti-colinérgicos.
en la célula
ZANAMIVIR y Inhiben a la - Zanamivir: vía inhalatoria.
Raras Bien tolerados Influenzavirus tipos A y B
OSELTAMIVIR neuraminidasa viral - Oseltamivir: vía oral
- INF-alfa: VHB (solo) y VHC (asociado
Alfa (2a ó 2b), - Antiviral. - Vía subcutánea.
- Síndrome pseudogripal. a ribavirina).
INTERFERONES Beta - Antineoplásica. - INF-alfa: las formas pegiladas tienen mayor
- Mielosupresión. - INF-beta: esclerosis múltiple.
y Gamma - Inmunomoduladora. Vm à mayor eficacia.
- INF-gamma: enf. granulomatosa crónica
Análogos de
Entecavir o nucleósido: inhiben la Descritas para Vía oral Alternativas: Lamivudina, Adefovir,
Anti-VHB Bien tolerados
Tenofovir DNA polimerasa Lamivudina Telbivudina, Interferon-alfa
Otros:
- Telaprevir, Boceprevir, Simeprevir à
Polimorfismo IL28 - INF-alfa subcutaneo: las formas pegiladas inhibidores de la NS3 proteasa.
Interferon-alfa + - Ver interferones.
Anti-VHC à resistencia a tienen mayor Vm à mayor eficacia.
Ribavirina - Ribavirina à anemia. - Sofosbuvir: inhibidor de la polimerasa.
interferon - Ribavirina oral
- Daclatasvir: inhibe el complejo de
replicación del VHC.
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ANTIVIRALES VIH:
GRUPO FÁRMACO MEC. ACCIÓN RESISTENCIA FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS ESPECTRO
Difunde bien a LCR: usado en la encefalitis
Zidovudina = AZT Mielotoxicidad. Lipodistrofia
por VIH
Lábil en medio ácido: administrar en ayunas
Didanosina = ddI Neuropatía periférica.
o con cubierta entero-resistente
Acción doble:
Zalcitabina = ddC Elevada toxicidad. No usado.
INHIBIDORES DE
LA - Inhibición - Difunde bien a LCR: usado en la
Modificación de la Neuropatía periférica. Lipoatrofia. - VIH tipos 1 y 2.
TRANSCRIPATASA Estavudina = d4T (competitiva) de la TI. encefalitis por VIH.
TI (lamivudina tiene - Acción antagonista con AZT: no asociar. Acidosis láctica
INVERSA:
baja barrera - Lamivudina y Tenofovir: también
Lamivudina = 3TC - Terminadores de Baja toxicidad
genética) activos frente al VHB.
ANÁLOGOS DE cadena durante la
Grave reacción de hipersensibilidad en
NUCLEÓSIDOS Abacavir síntesis de DNA Profármaco à carbovir.
algunos casos (s.t. si HLA-B5701).
proviral.
Emtricitabina Elevada Vm intracelular. Dosis única.
- Alteraciones renales.
- Es nucleóTido: solo requiere 2
Tenofovir - Como todos los ANITI: posibilidad de
fosforilaciones.
toxicidad mitocondrial.
Acción simple:
Inhibidores de la TI: Nevirapina inhibición (no Modificación de la - Metabolismo hepático. Exantema cutáneo y hepatotoxicidad. Solo activos frente al VIH tipo 1.
NO análogos de competitiva) de la TI. TI (presentan - Potentes inductores enzimáticos à
nucleósidos No requieren activación resistencia cruzada) disminuyen la Vm de otros fármacos. Etravirina: nuevo. Alta barrera genética
Efavirenz (fosforilación) previa Efectos neuropsicógenos
Saqui-navir
Indi-navir - Intolerancia intestinal.
- Se administran por VO pero presentan baja
Rito-navir Inhiben el enzima - Modificación de parámetros de
biodisponibilidad à mejorada en el caso de
INHIBIDORES DE Nelfi-navir proteasa necesario para laboratorio: hiperglucemia,
Modificación de la Atazanavir (dosis única/día) y Tipranavir.
LA PROTEASA el proceso de transaminasas, bilirrubina, CK, VIH tipos 1 y 2
Ampre-navir diana de acción - Metabolismo hepático.
VIRAL traducción de proteínas ác. úrico).
- Potentes inhibidores enzimáticos (s.t. para
Lopi-navir virales - Lipodistrofia (distribución atípica de
ritonavir).
Ataza-navir tejido adiposo, hiperlipidemia).
Tipra- y Daru-navir
Inhiben la fusión entre
INHIBIDORES DE Reacción local en el punto de
Enfuvirtide el VIH y el receptor Raras Solo por vía subcutánea (2 veces/día)
LA FUSION administración
celular CD4
Bloquea la integración
INHIBIDORES DE Baja barrera
Raltegravir del ADN del VIH en el Vía oral, dos veces/día Bien tolerado
LA INTEGRASA genética Utilizados como terapia de rescate
ADN de la célula.
Se une a correceptor
UNION A Vía oral, dos veces/día. *Es necesario hacer
CCR5* e impide la
CORRECEPTOR Maraviroc Raras un estudio de co-receptores celulares en el Bien tolerado
unión de la gp120 del
CCR5 paciente antes de administrarlo
VIH
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ANTISEPTICOS
(resistencia a antisépticos y desinfectantes: priones > esporas bacterianas > micobacterias > virus desnudos > hongos > bacterias > virus envueltos)
ANTISEPTICO MEC. ACCIÓN ESPECTRO ACCION USO CONSIDERACIONES
Acción rápida.
ALCOHOLES: Desnaturalización de Antiséptico en heridas menores.
Amplio (no esporas) Irritante. Inflamable. Se evapora.
Etílico e isopropílico proteínas Concentración más efectiva: al 70%
Acción rubefaciente.
ALDEHIDOS Desinfección de aparatos que contengan gomas Poco usado como antiséptico (produce reacciones de
Alquilación de moléculas Amplio (incluso esporas)
glutaraldehído y formaldehído (endoscopias, hemodializadores,…). Se usan al 2%. hipersensibilidad)
Ayuda a soltar y aflojar los detritos afincados en las heridas.
OXIDANTES: Producción de radicales Antiséptico en heridas menores (menos eficaz que el
Escasa Oxido de etileno: en forma de gas, se usa como desinfectante de
Peroxido de hidrógeno tóxicos del oxígeno alcohol).
salas.
- Lavado de manos, preparación del campo quirúrgico,
tto de heridas y quemaduras, desinfección de Acción rápida.
BIGUANIDAS: Moderado (G+ > G-; no para P.
instrumental, antisepsia de vejiga y uretra. Elevada permanencia en piel y mucosas: acción residual.
Clorhexidina aeruginosa ni virus)
- Existen formas orales para antisepsia bucal y tto. de No usar en SNC.
infecciones orofaríngeas.
Menos eficaz que clorhexidina frente a gram-pos.
COMPUESTOS IODADOS: Precipitación de proteínas e Amplio (incluso micobacterias, - Idem clorhexidina (pero sin formas orales). No tiene acción residual.
Povidona yodada inactivación de enzimas algunas esporas y protozoos) - Lavados vaginales en el tto de tricomoniasis. RAM: reacciones alérgicas. Incompatible con derivados
mercuriales.
Fenol: como antiprurítico.
- Tratamiento de pequeñas lesiones (quemaduras y
FENOLES: Bactericida (no frente a P. Cresol: como desinfectante.
picaduras) y del acné.
Triclosan aeruginosa) Hexilresorcinol: en enjuagues bucales.
- Puede producir dermatitis por contacto.
Parabenes: como conservantes en preparados fceuticos.
DETERGEN. CATIONICOS: Bactericidas (G+ > G-) - En heridas y rozaduras. Inconvenientes: menos activos que clorhexidina o povidona. Son
Benzalconio y Cetilpiridinio Más eficaces en solución alcohólica. - Como espermicidas (con fines anticonceptivos). antagonizados por jabones, Su acción es lenta.
DERIV. MERCURIALES: Gran acción residual.
Escasa En heridas menores
Merbromina Tiomersal: como conservante de preparados vacunales.
DERIVADOS DE PLATA: Reacción con grupos SH- de En solución al 1 % se aplica en el saco conjuntival de
Bactericida También actividad caústica (usado para eliminar verrugas).
Nitrato de plata proteínas RN para protegerlos de la oftalmía.
- Sulfato de zinc en preparados de aplicación tópica para tratar el acné. También forma parte de preparados antiperspirantes y
desodorantes.
DERIVADOS DE ZINC: Escasa - Oxido de zinc se utiliza como astringente y antiséptico en pomadas, polvos y pastas; la calamina es un asociado de óxido de
zinc y óxido férrico.
- Piritionato de zinc se utiliza para el tratamiento de la seborrea y de la caspa.
a) Povidona yodada à para quemaduras leves.
b) Sulfadiazina argéntica:
- Acción sulfamida + acción plata.
- Activa frente a bacterias G+ y G- (incluida Pseudomonas), y frente a Candida.
QUEMADURAS: - Fco de elección para tratar quemaduras e injertos infectados.
- Ver AMG.
PAROMOMICINA
Ver aminoglucósidos Amebicida “intestinal” - Alternativas: Yodoquinol y
(en casos asintomáticos)
Entamoeba histolytica Diloxánido.
METRONIDAZOL Amebicida “mixto”
Ver antibacterianos Ver antibacterianos
(en casos sintomáticos) (intestinal y tisular)
Inhiben síntesis Metab. hepático: Doxi- y - Huesos, dientes
Ballantidium coli TETRACICLINAS
proteínas(30S) Mino-ciclina - Fotosensibilidad
Prototipo de esquizontocida
CLOROQUINA Alta unión a tejidos Retinopatía
sanguíneo
Util frente a hipnozoítos de Anemia hemolítica en pacientes
PRIMAQUINA Esquizonticida tisular
P. vivax y P. ovale con déficit de G6P-dh
Útil en zonas resistentes a
Plasmodium - Cinconismo.
QUININA Esquizonticida sanguíneo cloroquina (asociado a
- Hipoglucemia.
pirimetamina/sulfadoxina)
Inhibe dihidrofólico Asociado a sulfadoxina
PIRIMETAMINA Anemia
reductasa (efecto sinérgico)
Otros antipalúdicos: Mefloquina, Halofantrina, Artemisinas, Proguanil/Atovacuona.
PIRIMETAMINA + Inhibición síntesis ácido
Toxoplama gondii En embarazo: ESPIRAMICINA.
SULFADIACINA fólico
Alteración de la También de utilidad en las
PRAZICUANTEL Cefalea, mialgias.
permeabilidad à parálisis cestodiasis intestinales
TREMATODOS
TRICLABENDAZOL (y De elección frente a Fasciola
BITHIONOL) hepatica
PRAZICUANTEL - Alter. permeabilidad.
NICLOSAMINA - Inhibe metabolismo. En cestodiasis intestinales
CESTODOS PAROMOMICINA - Ver AMG.
En cestodiasis tisulares:
ALBENDAZOL Inhibe captación glucosa
Hidatidosis y Cisticercosis
MEBENDAZOL o
ALBENDAZOL Administrar con alimentos Alternativa: Pamoato de
Inhibe captación glucosa
(en nematodiasis intestinales y grasos pirantel.
tisulares)
NEMATODOS
En Brugia, Wuchereria, Loa,
DIETILCARBAMACINA Reacción de Mazotti
Mansonella
Parálisis de microfilarias
En Strongyloides,
IVERMECTINA
Onchocerca y Sarna
PERMETRINA
Piojos y Sarna
+ butoxido de piperonilo
De elección: Permetrina o
ORGANOCLORADO: Lindane Alternativa en pediculosis
Malation
ARTRÓPODOS
ORGANOFOSFORADO:
Piojos
Malation
De elección: Permetrina o
CROTAMITON Alternativa en Sarna
Ivermectina