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EFEDRINA

La efedrina es una amina simpaticomimética de origen vegetal, principio activo aislado originalmente del belcho o "uva
de mar" Ephedra distachya, conocida en extremo oriente como Ma huang, hierba ampliamente utilizada en la medicina
tradicional china. Este alcaloide también puede encontrarse en menor concentración en la planta Sida cordifolia y en
la Ephedra funerea. Para uso médico está en forma de sulfato y clorhidrato de efedrina. En presentaciones de ámpulas
de 50 mg de administración intravenosa, intramuscular y subcutánea. Y comprimidos para administración por vía oral.

Farmacología

La efedrina, es un agonista adrenérgico (de acción mixta), muy activo sobre los receptores del sistema nervioso
simpático, pero relativamente poco potente como estimulante del sistema nervioso central. Esto se debe a la limitada
destreza de la molécula para atravesar la barrera hematoencefálica, en relación con otros compuestos similares como la
anfetamina u otros alcaloides como los de la cocaína. Se utiliza en anestesia obstétrica en casos particulares de
hipotensión materna y fetal, por reacciones a determinados anestésicos.

Química

La molécula de la efedrina es una feniletilamina natural de origen vegetal y estructuralmente es un análogo sustituido de
la anfetamina, por lo que originalmente fue el precursor químico para su síntesis.

Se trata de un compuesto que contiene dos carbonos quirales, por lo que presenta cuatro isómeros espaciales posibles.
La efedrina presente como alcaloide en las especies vegetales es normalmente una mezcla racémica equimolar de los
cuatro estereoisómeros. Sin embargo, cuando se utiliza en forma sintética en la medicina contemporánea, el
término efedrina alude a los isómeros 1R,2S que ópticamente es levógiro(-) y al isómero 1S,2R que ópticamente es
dextrógiro(+). Los otros dos isómeros espaciales de la molécula suelen recibir el nombre de pseudoefedrina, y también
poseen los dos tipos de isomería óptica: hay una pseudoefedrina levógira(-) que es la conformación 1R,2R y otra
pseudoefedrina dextrógira(+) con la configuración 1S,2S. La efedrina muestra mayor afinidad, respecto de la
pseudoefedrina, hacia los receptores de adrenalina y noradrenalina a nivel del sistema nervioso central. Por lo que las
dos posibles efedrinas tiene acción psicoestimulante, mientras que en las dos posibles pseudoefedrinas estos efectos
son clínicamente poco significativos.

Usos
Acción terapéutica

Antiguas presentaciones de extracto de efedra («jarabe de sulfato de efedrina»).


Es un broncodilatador adrenérgico, vasopresor. Estimula los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones para relajar
el músculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria, disminuye el volumen residual y
reduce la resistencia de las vías aéreas.

Puede también inhibir la liberación de histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa en los receptores beta-
1 adrenérgicos en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio.
Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión arterial sistólica y, habitualmente, la diastólica. Actúa sobre los
receptores alfa adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina
descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y
estados depresivos, aunque estos usos están acotados por la excesiva activación simpaticomimética periférica que
produce la efedrina, respecto de otros estimulantes más selectivos sobre el sistema nervioso central.

Descripción
La efedrina es un polvo cristalino blanco parecido a la cocaína pero de composición similar a las anfetaminas. Como
proviene de una hierba, tiene fama de producto naturista. Además, se ha promovido como la sustancia natural perfecta
para bajar de peso porque acelera el metabolismo, aumenta la energía física y quita el hambre.

Muchos atletas y fisicoculturistas toman efedrina. Una cápsula de 50 miligramos media hora antes de una competición
brinda al deportista un aumento de energía. Por supuesto, está prohibida en el deporte. Actualmente se calcula que hay
más de cuarenta millones de consumidores de efedrina que desean adelgazar, tonificar sus músculos o evitar el
cansancio. La efedrina suele combinarse con cafeína y aspirinas para multiplicar sus efectos.

Hoy en día, la efedrina es una droga contenida en algunos medicamentos broncodilatadores y vasoconstrictores, pero su
uso libre está prohibido en muchos países. Algunos de los narcotraficantes más peligrosos de la actualidad hicieron una
fortuna legalmente vendiendo efedrina cuando aún era permitida. También aparece en medicamentos naturistas para
gimnasios en cuyas etiquetas se anuncia con los siguientes nombres: Ma huang, chinese ephedra, extract, ephedra
alkaloids, ephedra sinica, ephedra extract, ephedra herb powder, epitonin, ephedrine, squaw tea o mormon tea.
La Corporación Rand realizó un estudio en febrero del 2003 que reveló que se registraron 16 000 casos con efectos
secundarios por el consumo de efedrina como insomnio crónico, temblores, arritmia cardíaca, dolores de cabeza,
vértigo, alta presión. En febrero del 2003 falleció el jugador de béisbol Steve Bechler de los Orioles de Baltimore por
consumir efedrina.

Uso medicinal
La efedrina se absorbe en forma rápida luego de su administración oral, intramuscular o subcutánea. Se metaboliza en el
hígado y se elimina por vía renal. En su forma parenteral está indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de
la anestesia raquídea o de otros tipos de anestesia por conducción no tópica y la hipotensión aguda. Por vía oral,
para rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestión sinusal. Como estimulante del SNC, en
el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos. Finalmente, como coadyuvante en la terapéutica de la urticaria.

La dosis mínima activa en adultos ronda los 15 mg (oral). El rango usual de dosis terapéutica es de 25 a 50 mg. La misma
puede repetirse a intervalos de tres a cuatro horas de ser necesario. La dosis diaria total no debería superar los 150 mg
por día.

Reacciones adversas
Reacciones adversas que requieren atención médica, de manifestarse: cianosis, dolor en el pecho,
convulsiones, fiebre, taquicardia, cefaleas, psicosis, hipertensión, hiperglucemia, náuseas o vómitos, ansiedad,
nerviosismo, dilatación de pupilas (midriasis) o visión borrosa no habituales, debilidad severa o temblores.

También existen contraindicaciones absolutas para personas con: infarto agudo del miocardio, angina de


pecho, arritmia cardíaca, enfermedades cardíacas, cardiomiopatía, enfermedad arterial coronaria, falla
cardíaca, hipertensión, hipertiroidismo, terapia con IMAO, infarto de miocardio, cirugías, taquicardia y tirotoxicosis.2
Generalmente se evita tomar la medicación antes de acostarse, para disminuir la posibilidad de insomnio. Si se
administra durante el alumbramiento puede producir aceleración de la frecuencia cardíaca fetal. La alcalinización de la
orina producida por antiácidos, los citratos o el bicarbonato sódico disminuyen la excreción urinaria de efedrina, por lo
que induce un aumento en sus niveles de concentración plasmática. Los estimulantes del SNC pueden originar
estimulación aditiva.

Abuso
Entre los efectos más buscados, se encuentran la verborrea, y la claridad mental, así como también la supresión de la
sensación de cansancio. Los efectos reforzadores se prolongan por un lapso de una a dos horas, dependiendo del
metabolismo del sujeto, y en algunos casos son seguidos por síntomas de agitación, sensación de nerviosismo, hostilidad
y temblores, pudiendo dar lugar a cuadros de tipo panicoso (por lo general, leves). Estas reacciones, en caso de
producirse, pueden persistir durante algunas horas, hasta que parte importante de la droga sea eliminada del sistema.

Biosíntesis
Las efedrinas se producen por una condensación tipo aciloínica del benzoil-CoA y piruvato con catálisis de tiamina.
Mecanismo de acción
Efedrina

Alfa y ß-adrenérgico, estimulante central, vasoconstrictor periférico, broncodilatador, aumenta la presión arterial y
estimula el centro respiratorio.

Indicaciones terapéuticas
Efedrina

Asma bronquial, fiebre del heno; coadyuvante de: jaquecas, urticaria, eccema, neurodermitis, exantemas séricos, edema
de Quincke. Espasmo bronquial en ataque agudo de asma bronquial, bronquitis espástica, enfisema pulmonar, status
asmaticus y asma crónica severa.

Posología
Efedrina

Contraindicaciones
Efedrina

Hipersensibilidad, trombosis coronaria, hipertensión, tirotoxicosis.

Advertencias y precauciones
Efedrina

Enf. cardiaca orgánica, descompensación cardiaca o angina de pecho, hipertrofia prostática, excitabilidad,
feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho, diabetes, ancianos, niños.

Interacciones
Efedrina

Excreción disminuida e incremento plasmático por: alcalinizantes de orina.


Adición de efectos y riesgo de crisis hipertensiva con: antidepresivos tricíclicos e IMAO (incluso tras 2 sem de finalizado
tto.)
Riesgo de crisis hipertensiva, por adición de efecto vasoconstrictor con: clonidina IV.
Antagonismo con: reserpina.
Incompatible con: glucósidos digitálicos, clorbutol, yodo, sales de plata y ác. tánico.

Embarazo
Efedrina

No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos ni en animales. Al igual que con otros estimulantes ß2 -
adrenérgicos, la administración de efedrina puede inhibir el parto debido al efecto relajante sobre la musculatura lisa
uterina, lo que se debe tener en cuenta si se utiliza durante el tercer trimestre. El uso de efedrina durante el embarazo
sólo se acepta en caso de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia
Efedrina

La efedrina se excreta con la leche materna por lo que se recomienda suspender la lactancia materna o evitar su
administración.

Reacciones adversas
Efedrina

Ansiedad, insomnio, cefalea, mareos, temblor, debilidad muscular, taquicardia, palpitaciones, dolor precordial, palidez.
Es una amina simpaticomimética de origen vegetal, principio activo aislado originalmente de la Ephedra vulgaris. Es un
agonista adrenérgico muy activo sobre los receptores del sistema nervioso simpático, pero es relativamente poco
potente como estimulante del sistema nervioso central. Actúa de manera similar a una anfetamina debido a que ambas
tienen estructuras químicas similares. De esta manera, la efedrina puede reducir la sensación de fatiga e incrementar el
estado de alerta. Esta también puede aumentar el metabolismo en los tejidos. Por ello se ha utilizado en la composición
de pastillas para adelgazar. Suele usarse como estimulante, supresora del apetito, descongestionante, potenciadora de
la concentración, y para tratar la hipotensión asociada con la anestesia.

Efectos secundarios

Puede ocasionar: taquicardia, arritmias cardiacas, angina de pecho, vasoconstricción con hipertensión,


sofoco, sudoración, acné, náuseas, pérdida de apetito, aumento en la excreción de orina debido al aumento en el flujo
de sangre (la dificultad para orinar es bastante común, ya que la efedrina estrecha el esfínter uretral interno),
inquietud, confusión, insomnio, euforia suave, obsesión/alucinaciones (raro, excepto en trastornos psiquiátricos ya
existentes), ilusiones, hormigueo, paranoia, hostilidad, pánico y agitación. También puede producir
disnea, edema pulmonar, mareo, dolor de cabeza, temblores y reacciones hiperglucémicas.

¿Cuándo no debe utilizarse?

No debe usarse junto a ciertos antidepresivos, glaucoma de ángulo cerrado, feocitocromocitoma, hipertrofia septal
asimétrica (estenosis subaórtica hipertrófica idiopática), ingesta de inhibidores de la monoaminooxidasas (IMAO) en los
últimos 14 días, anestesia general con hidrocarbonos halogenados (en particular ciclopropano o halotano),
taquiarritmias o fibrilación ventricular, e hipersensibilidad a la efedrina u otros estimulantes. La efedrina no debe usarse
en ningún momento durante el embarazo.
1. Qué es Efedrina Level y para qué se utiliza

El hidrocloruro de efedrina pertenece al grupo de medicamentos denominados agonistas de receptores adrenérgicos


alfa y beta, que actúan como broncodilatadores (ensanchan los conductos de aire en los pulmones).

Este medicamento se utiliza para prevenir y tratar el broncoespasmo (cierre de los conductos de aire en los pulmones)
asociado a ataques agudos de asma bronquial, bronquitis espástica o enfisema pulmonar.

2. Qué necesita saber antes de empezar a tomar Efedrina Level

No tome Efedrina Level

Si es alérgico a la efedrina o a alguno de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6).

Si padece alguna de las siguientes enfermedades:

enfermedades cardiovasculares graves, como la enfermedad cardíaca isquémica (estrechamiento de las arterias que van
al corazón), la trombosis coronaria (aparición de trombos en el corazón) o la hipertensión arterial grave,

hipertiroidismo o tirotoxicosis (aumento de la producción de hormonas por la tiroides),

glaucoma de ángulo cerrado (aumento de la presión intraocular),

psicosis (enfermedad mental grave).

Si está o ha tomado medicamentos denominados IMAOs (que incluyen antidepresivos


como tranilcipromina y moclobemida, medicamentos para la enfermedad de Parkinson como selegilina, anticancerosos
como procarbazina, o antiinfecciosos como linezolid) durante las dos últimas semanas.

Si ha de tomar a la vez medicamentos denominados simpaticomiméticos indirectos como fenilpropanolamina,


pseudoefedrina, metilfenidato y fenilefrina.

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Advertencias y precauciones

Consulte a su médico o farmacéutico antes de empezar a tomar Efedrina Level.

Este medicamento debe administrarse con mucha precaución en pacientes:

con antecedentes de cardiopatía (enfermedades del corazón),

con enfermedades cardiovasculares como arritmias (alteración del ritmo cardíaco), hipertensión arterial (presión
sanguínea elevada) o enfermedades vasculares oclusivas (estrechamiento de las arterias),

con diabetes (niveles de azúcar en sangre elevados),

con retención urinaria (incapacidad y/o dificultad para orinar),

con hipertrofia prostática (aumento del tamaño de la próstata),

con predisposición al glaucoma (aumento de la presión intraocular),

de edad avanzada (ver sección 3 de este prospecto).

Niños y adolescentes

Pueden presentar una mayor sensibilidad a los efectos adversos, entre ellos, la estimulación del sistema nervioso central
(SNC).

Toma de Efedrina Level con otros medicamentos

Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o pudiera tener que tomar cualquier
otro medicamento.

En particular, si se trata de alguno de los siguientes medicamentos, ya que puede ser necesario modificar su dosis y/o un
control adicional por parte del médico:

antidepresivos tricíclicos,

alcalinizantes de la orina (bicarbonato sódico, citratos),

 
bloqueantes beta-adrenérgicos (actúan reduciendo la presión arterial),

anestésicos por inhalación,

glucósidos (utilizados para tratar algunos problemas del corazón),

medicamentos para tratar la migraña tales como ergotamina o metisergida,

sulfato de atropina (se utiliza en situaciones de urgencia, cuando el corazón late demasiado despacio y como antídoto en
algunos casos de intoxicación),

derivados de la teofilina (usados para tratar el asma),

antihipertensivos como guanetidina, metildopa, la reserpina, bloqueantes alfa-adrenérgicos, furosemida u otros


diuréticos,

estimulantes del SNC (anfetaminas, xantinas),

dexametasona (corticosteroide con actividad actividad antiinflamatoria e inmunosupresora).

Embarazo y lactancia

Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse
embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.

Embarazo

No debe utilizarse Efedrina Level durante el tercer trimestre del embarazo a no ser que la situación de la mujer requiera
tratamiento con hidrocloruro de efedrina y no haya alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

El hidrocloruro de efedrina se excreta en la leche materna. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o
interrumpir el tratamiento tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la
madre.

Conducción y uso de máquinas


 

La influencia de Efedrina Level sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es moderada.

En caso de que aparezcan efectos adversos se recomienda no conducir ni utilizar máquinas peligrosas.

Uso en deportistas

Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado
positivo en un control de dopaje.

3. Cómo tomar Efedrina Level

Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En
caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico.

La dosis recomendada en adultos es de 1 comprimido (50 mg de hidrocloruro de efedrina) de 2 a 3 veces al día. Los
pacientes de edad avanzada pueden necesitar un ajuste de dosis.

Uso en niños y adolescentes

No se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en niños y adolescentes.

Si toma más Efedrina Level del que debe

En caso de sobredosis o de ingestión accidental, consulte inmediatamente a su médico o farmacéutico o llame al Servicio
de Información Toxicológica, teléfono: 91 562 04 20, indicando el medicamento y la cantidad utilizada.

En caso de intoxicación grave, el estómago debe ser inmediatamente vaciado por aspiración y lavado.

El insomnio y demás efectos estimulantes de la efedrina sobre el sistema nervioso central pueden ser contrarrestados
por la administración de hipnóticos.

Para controlar la excitación pueden administrarse sedantes como la clorpromacina a dosis de 50 ó 100 mg por vía
intramuscular o un barbiturato.
 

Para controlar la taquicardia puede administrarse propanolol por vía intravenosa lenta o bloqueantes beta-adrenérgico
cardioselectivos (ej. acebutolol, atenolol, metoprolol) en pacientes asmáticos.

La eliminación de la efedrina puede facilitarse acidificando la orina con cloruro amónico.

Si olvidó toma Efedrina Level

No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.

Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico, o farmacéutico.

4. Posibles efectos adversos

Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas
los sufran.

Trastornos nerviosos tales como: ansiedad, insomnio, cefalea (dolor de cabeza) y mareo.

Trastornos musculares tales como: temblores y debilidad muscular.

Trastornos cardiovasculares tales como: taquicardia y palpitaciones (aumento de los latidos del corazón), dolor
precordial (dolor en la zona del corazón) y palidez, especialmente en pacientes hipersensibles.

Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos y sequedad de boca.

Trastornos renales y urinarios: retención urinaria.

Comunicación de efectos adversos

 
Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de posibles
efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del Sistema
Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: www.notificaram.es. Mediante la comunicación de
efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

5. Conservación de Efedrina Level

Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.

No utilice Efedrina Level después de la fecha de caducidad que aparece en el envase después de CAD. La fecha de
caducidad es el último día del mes que se indica.

Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Deposite los envases y

los medicamentos que no necesita en el Punto SIGRE   de la farmacia. En caso de duda pregunte a su farmacéutico
cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que ya no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio
ambiente.

6. 

Composición de Efedrina Level

El principio activo es hidrocloruro de efedrina. Cada comprimido contiene 50 mg de hidrocloruro de efedrina.

Los demás componentes son: celulosa microcristalina, talco, estearato magnésico y carboximetilalmidón sódico (tipo A)
(procedente de almidón de patata).

Aspecto del producto y contenido del envase

Efedrina Level se presenta en blíster de PVC-aluminio. Cada envase contiene 24 comprimidos.

 
Propiedades farmacológicas

Fármaco simpaticomimético activo por vía oral con acción directa sobre los receptores adrenérgicos alfa1, alfa2 y beta1;
además, aumenta la liberación de norepinefrina desde las neuronas adrenérgicas. Estimula la frecuencia y el gasto
cardiacos y aumenta de manera variable la resistencia vascular periférica; por lo tanto, suele elevar la presión arterial,
efecto que persiste alrededor de 1 h. También estimula el sistema nervioso central. Se absorbe rápidamente por vía oral
y de los depósitos subcutáneos e intramusculares. Se distribuye de manera amplia en el organismo y se metaboliza con
lentitud en el hígado por desaminación oxidativa, desmetilación, hidroxilación aromática y conjugación. Se elimina en la
orina sin cambios y en forma de metabolitos; su eliminación depende del pH. Su vida media plasmática es de 3a 6h.

Indicaciones

Broncoespasmo agudo. Estados hipotensivos secundarios a anestesia raquídea, simpatectomía, bloqueo ganglionar,
administración de antiadrenérgicos o antihipertensivos.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la efedrina, hipertrofia septal asimétrica, feocromocitoma,


taquiarritmias, fibrilación ventricular, glaucoma de ángulo estrecho, psiconeurosis, ingesta de inhibidores de la MAO,
anestesia general con ciclopropano o halotano, durante el embarazo y la lactancia. Administrar con precaución en casos
de hipertensión pulmonar, hipertiroideos, prostáticos, diabéticos, en pacientes debilitados o con antecedentes de
enfermedad cardiovascular, infarto miocárdico, acidosis metabólica, hipercapnia, hipoxia, fibrilación auricular,
hipovolemia, enfermedad vascular oclusiva y en ancianos. Su administración crónica puede conducir a necrosis o
gangrena como producto de la vasoconstricción periférica sostenida. Los adrenérgicos intensifican sus efectos y los
antiadrenérgicos los bloquean. Los anestésicos generales y los glucósidos cardiacos sensibilizan el corazón a sus efectos
estimulantes, lo que favorece la presencia de arritmias. Los atropínicos y las hormonas tiroideas aumentan sus efectos
presores.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, cefalea.

Poco frecuentes: dolor anginoso, bradicardia, disnea, hipertensión, palpitaciones, taquicardia, arritmias ventriculares
(dosis altas), inquietud, agitación.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Intramuscular o subcutánea. Broncoespasmo agudo, 12.5 a 25 mg según respuesta del paciente. Estados hipotensivos,
25 a 50 mg; puede repetirse en función de la respuesta de la presión arterial. La dosis máxima es de 150 mg en 24 h.

Intravenosa. Se puede utilizar esta vía si se requiere una respuesta inmediata.

Niños:

Subcutánea, intravenosa. Broncoespasmo agudo, 750 µg/kg de peso corporal, o 25 mg/m2 de superficie corporal cuatro
veces al día de acuerdo a necesidades y respuesta del paciente.

Presentaciones

TENDRIN. PISA. Solución inyectable. Cada ampolleta contiene 50 mg de sulfato de efedrina. Caja con 100 ampolletas con
2 ml (25 mg/ml). Caja con 10 ampolletas de 2 ml (25 mg/ml).

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