Farmacología

Nomenclatura
Formulación farmacéutica: es el proceso mediante el cual se combinan diferentes sustancias químicas,
incluido el fármaco activo, para producir un medicamento.
Farmacocinética: se refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior, a través del organismo y
hacia el exterior de este, es decir, el curso temporal de su absorción, biodisponibilidad, distribución,
metabolismo y excreción.
La bioequivalencia es una cualidad que demuestra que un medicamento es equivalente en términos de calidad,
eficacia y seguridad en el paciente respecto a uno de referencia, teniendo en cuenta que ambos tienen el mismo
principio activo y dosis, pero diferentes orígenes de fabricación.
Se denomina biodisponibilidad al grado y la velocidad con que una forma activa (el fármaco o uno de sus
metabolitos) accede a la circulación, y alcanza de esta manera su lugar de acción.
Los estudios de BIODISPONIBILIDAD son útiles para definir en términos del medicamento cómo su
formulación y manufactura afecta la farmacocinética del principio activo

Mientras que los estudios de BIOEQUIVALENCIA son indispensables en la comparación de

Biodisponibilidad de un fármaco en diferentes medicamentos.

Lote: Cantidad de un medicamento que se produce en un ciclo de fabricación.

Acción sistémica de un fármaco, por otra parte, es la que se produce a distancia, una vez que la droga que ha
sido absorbida pasa a la sangre y se distribuye a todo el organismo.

Farmacología
Nomenclatura (CLASE)

Recordemos que un medicamento es un fármaco útil con fines médicos ya sea para la prevención, promoción,
diagnósticos, tratamiento o rehabilitación de las enfermedades, está constituido por el principio activo (sustancia
responsable de la acción farmacológica) y el excipiente (sustancias inertes que mejoran las características
organolépticas, mejoran además la solubilidad del producto y la compactación de este). Puede haber varios principios
activos en el medicamento y varios excipientes. El medicamento se comercializará a través de las diferentes formas
farmacéuticas (forma final a través de la cual el medicamento se comercializa).
En la nomenclatura los fármacos presentan 4 nombres:

El primero es el nombre químico dado por la IUPAC (Unión internacional de química pura y aplicada).

El segundo es el código ATC que es el código de la clasificación anatómica/terapéutica/química este permite que los
medicamentos se clasifiquen en un sistema de grupo permitiendo identificarlos de acuerdo con el órgano o sistema
sobre el que actúa, el segundo es el subgrupo terapéutico y el tercero es ya el farmacológico esta clasificación no es muy
utilizada.

La tercera forma de llamarlos es bajo su nombre genérico o DCI, de esta forma se conoce en todo el mundo.
La cuarta es por su nombre comercial o especialidad farmacéutica varía según el país y los laboratorios fabricantes.

En el ejemplo tenemos la ampicilina

utilizada en forma de solución
intramuscular, su nombre químico es
alfa-aminobencilpenicilina, su código es
J01CA01, su nombre genérico es
ampicilina y su nombre comercial puede
ser según el laboratorio omnipen,
penbritin, amplibin.

En otro ejemplo tenemos, la aspirina

como nombre comercial y el ácido
acetilsalicílico como su forma genérico o
DCI.

Características propias de la
nomenclatura de los medicamentos.

Los medicamentos se pueden clasificar

según su origen (síntesis
química/biológico), sus propiedades
fisicoquímicas, aunque no permiten
nombrar los medicamentos van a ser
característicos para variar los procesos
farmacocinéticos sobre todo la
estructura química es la responsable de
la actividad de este mismo. El efecto
farmacológico y mecanismo de acción
son diferentes, el efecto farmacológico
es la consecuencia y el mecanismo de acción es la causa. Otra característica de los medicamentos son sus movimientos
dentro del cuerpo (farmacocinética) como la liberación del principio activo, absorción, distribución, metabolismo y
excreción. Entender que los medicamentos una vez se comercializan salen con algunas indicaciones terapéuticas
definidas que durante la marcha pueden aparecer otras nuevas indicaciones algunas en consecuencia a reacciones
adversas, pero reacciones adversas que resultan ser benéficas. Los medicamentos también tienen contraindicaciones
que son esas situaciones que no permiten su uso rutinario en algunos pacientes con comorbilidades, ningún
medicamento es inocuo y pueden aparecer reacciones adversas a su uso y son motivos de estudio en la
farmacovigilancia. El otro contexto es cuando se combinan medicamentos entre sí o por ejemplo con alcohol, plantas
medicinales, comidas puede dar lugar a interacciones farmacológicas, estas interacciones pueden dar un cambio en el
efecto farmacológico que puede estar aumentado, inhibido o estimulado.

Medicamentos según su origen: Los medicamentos según su origen pueden ser naturales, semisintéticos, sintéticos,
biológicos y biotecnológicos.

Serán sintéticos cuando son completamente producto de síntesis química, serán semisintéticos cuando la mitad es de
síntesis y una parte es tomada tal cual de la naturaleza. La mayoría de los medicamentos comercializados son de síntesis
química los podemos definir como preparados farmacéuticos que contienen 1 o varios principios activos acompañados
de 1 o varios excipientes los cuales son presentados en una forma farmacéutica y son útiles en el manejo médico de
patologías (en la prevención, diagnóstico, tratamiento, rehabilitación), estos medicamentos deben cumplir con las
buenas prácticas de manufacturas (cajetillas, tener un envase, rótulos, etiquetas y sobre todo indicaciones de uso como
lo pide la OMS, y para poder ser distribuidos deben tener un registro sanitario y estos fármacos químicos al igual que los
homeopáticos, fitoterapéuticos son objetos de estudio de la farmacovigilancia.
Ejercicio en clase:

Irbetiazid 300: Medicamento de nombre comercial, dos principios activos que son irbesartán (antihipertensivo de los
ARAII) e hidroclorotiazida (antihipertensivo).

Xarelto Rivaroxabán: Medicamento de nombre comercial, es un anticoagulante oral, que es útil al actuar sobre el factor
X activado, es profiláctico en pacientes con comorbilidades cardiovasculares. Es de alto riesgo ya que al excederse en la
dosis puede provocar sangrado, por eso se hacen exámenes como el TP, TPT, INR que son pruebas de coagulación.

UCHUV-EM: No es fitoterapéutico porque no es completamente natural, entra en el grupo de suplementos dietarios.

Sedatif PC: Sirve para tratar estados nerviosos y trastornos del sueño.

Xeljanz: Medicamento de nombre comercial, tiene como principio activo tofacitinib (inhibidor de quinasa), se utiliza en
patologías como artritis reumatoides. Es obtenido por biotecnología.

Bronquisan: Medicamento fitoterapéutico. Vitamina A, E y K y propóleo.

Hay medicamentos homeopáticos que son desarrollados bajo técnicas de homeopatía, son aceptados en todos los
países, son útiles en el alivio, prevención, diagnóstico, tratamiento y rehabilitación, varios de estos se siguen
distribuyendo y son como coadyuvantes a los fármacos convencionales.

Los fitoterapéuticos solo deben tener extractos naturales, plantas, no deben tener ningún principio activo ni sustancia
química pura aislada, porque ya no sería fitoterapéutico si no semisintéticos que sería una combinación de estos (fito)
con los de síntesis químicas.

Eucalipto: Fitoterapéutico.

Dololed: Fitoterapéutico (caléndula). Hubo un caso fuerte porque se demostró que el dololed tenía ibuprofeno.

Oscillococcinum: Homeopático, es usado para niños, son granulados y dulces, tiene constituyentes de embriones de
patos mejorando las defensas inmunológicas.

Suplementos dietarios: ayudan a adicionar a la dieta normal vitaminas, minerales, proteínas, aminoácidos. Algunos
suplementos dietarios contienen derivados de plantas. Como ejemplo tenemos el ensure, el centrum, ensoy, fortisip
máx.

Retomemos, la clasificación fisicoquímica, podemos tener en cuenta el peso molecular, entre menos peso molecular
tenga el fármaco será más fácil que atraviese las membranas plasmáticas lo que significa que será absorberá mucho
mejor y más fácil, los fármacos por regularidad son bases o ácidos débiles lo que significa que en un medio acuoso ellos
se pueden ionizar, por lo regular los fármacos de naturaleza ácida se absorben mejor en el estómago y los de naturaleza
básica se absorben mejor en el duodeno, dentro de las
propiedades fisicoquímicas encontramos también la estructura
química que es importante toda vez que tengamos en este punto
medicamentos con estructura química parecida como la R y S
Talidomida que son enantiómeros (aparentemente misma
estructura y diferente funcionalidad). La R-Talidomida gira en el
sentido de las manecillas del reloj, la S-Talidomida gira al
contrario. La R-Talidomida es benéfico controlaba las náuseas en
el embarazo sin complicación, la S-Talidomida controlaba las
náuseas, pero el niño nacía con focomelia (nacer sin
extremidades) aquí inició la farmacovigilancia.

Los medicamentos de síntesis biológica son preparados

farmacéuticos obtenidos de tejidos, células, sangre humana o animal como el extracto de tiburón; tenemos también el
ejemplo de las serpientes para crear los sueros antiofídicos muy utilizados en las mordeduras, las hormonas como la
insulina era un medicamento de síntesis biológica (bovinos, porcinos) hoy con los adelantos la biotecnología ha
participado activamente en técnicas de ADN recombinante (al usar estas técnicas no se les llama biológicos sino
biotecnológico).

La insulina, antes era obtenido como biológico (era un medicamento bilógico), esto lo hacían utilizando el pancreas de
cerdo o de vacas y extraían esa insulina, la purificaban y se le administraba a los pacientes. Esta obtención de insulina
por parte animal se fue eliminando por causas de protección animal y por reacciones alérgicas que esta insulina causaba.
Con los avances de la biología molecular y la biotecnología, se utilizó bacterias como la E.coli y al ser humano para
obtener el gen de la insulina, y ese gen de la insulina se le inserta a un plásmido y ese plásmido se le introduce a la
bacteria. Una vez introducido el plásmido al interior de la bacteria, va a hacer que esta se reproduzca y al esta
reproducirse (como tiene ya introducido el gen de la insulina), va a sintetizarse insulina la cual es extraída, purificada y
va a ser administrada a los pacientes diabéticos.

Mecanismo de acción vs efecto farmacológico

El mecanismo de acción es el estudio de una rama de la farmacología que se llama farmacodinamia, esta es la
modificación que se produce por la interacción intima que se da entre un farmaco y una estructura blanco (receptor,
enzima). Una vez se produce el mecanismo de acción, se va a producir una respuesta, esa respuesta es el efecto
farmacologico, que es la consecuencia final que tenemos de la unión que se dio entre el farmaco y esa estructura
blanco.

Cuando una célula es afectada por una noxa (agente físico, químico o biológico que causa daño), la bicapa lipídica se
lesiona, debido a esto los fosfolípidos se van a desprender de la membrana celular y las fosfolipasas transforman estos
fosfolípidos en acido araquidónico, luego este acido araquidónico va a metabolizarse por dos vías diferentes:

 Vía de la lipooxigenasa
o Cuando el ácido araquidónico entra por la vía de la lipooxigenasa, una enzima va a transformar ese ácido
araquidónico en leucotrienos que son de varios tipos (A, B, C, D, E)
o Los leucotrienos participan de forma activa en el proceso de broncoconstricción y producción de moco a
nivel de las vías respiratorias
 Vía de la ciclooxigenasa
o Cuando el ácido araquidónico entra en contacto con la vía de la ciclooxigenasa, esta ciclooxigenasa
produce lo que son las prostaglandinas y a partir de estas prostaglandinas se generaran mas de estas,
tromboxanos, prostaciclinas y bradicininas. Todas las sustancias mencionadas anteriormente participan
en el proceso de la inflamación, edema, dolor (bradicininas) y las prostaglandinas llegan hasta el
hipotalamo hasta la zona termorreguladora donde van a aumentar la temperatura del cuerpo que es lo
que se conoce como fiebre
o Dentro de las sustancias segregadas también está el tromboxano A2, que cumple función en lo que es el
proceso de agregación plaquetaria favoreciéndola
Un ejemplo de mecanismo de acción es la aspirina (medicamento inhibidor enzimático), la aspirina pertenece a los AINEs
y esta bloquea o inhibe a la enzima ciclooxigenasa por ende las sustancias que se segregan en esa vía no se van a
sintetizar, y al no sintetizarse este medicamento va a servir como analgésico, antiinflamatorio, antipirético y
antiagregante (el único de los AINEs que puede hacer esto), la aspirina es antiagregante por que se une al tromboxano
A2 e inhibe la agregación de plaquetas y por ende la formación de trombos, por esto es muy utilizado como profiláctico
en la prevención de síndrome coronario agudo. La respuesta farmacológica o efecto farmacologico vendría siendo que
despues cuando se administra este medicamento al paciente se le quita el dolor, la fiebre y la inflamación que pueden
ser clínicamente cuantificables.

En los pacientes que son asmáticos, esta contraindicado el uso de aspirina debido a que del acido araquidónico, la mitad
coge la vía de la ciclooxigenasa y la otra mitad la vía de la lipooxigenasa. Si se bloquea la vía de la ciclooxigenasa el ácido
araquidónico no puede pasar y por ende todo el ácido araquidónico va a ir hacia la vía de la lipooxigenasa y la
consecuencia es la generación de muchos leucotrienos los que van a producir broncoconstricción propiciando un ataque
de asma

Otro ejemplo de mecanismo de acción se puede hacer con un antihipertensivo, uno que es ARA 2 que produce un
antagonismo competitivo, se une al receptor AT1 de la angiotensina y por ende no se va a poder unir la angiotensina a
ese receptor, y como no se puede unir al receptor, va a haber vasodilatación, no va a ver remodelación del corazón y la
tensión del paciente va a disminuir. La respuesta farmacológica sería que la presión comenzara a normalizarse

Farmacocinetica

Cada producto tiene unas caracteristicas diferentes, en esto depende cual es la vía de administración, en el caso de la
aspirina este se administra por vía oral, y como este es un ácido débil se absorbe mejor en el estómago, de aquí tiene
que pasar al intestino donde se absorbe también por las vellosidades intestinales y va a pasar a través de los capilares a
la vena porta y hace metabolismo de primer paso (todos los farmacos que se administran por vía oral hacen
metabolismo de primer paso, esto es que llegan al higado y ocurre una primera biotransformación), del higado sale a la
sangre y pasa por la vena cava inferior, de vena cava inferior al corazón, sale por la aorta y de aquí el medicamento fue
disuelto en el plasma o puede ir unido a la albumina y llega al sitio diana al que se puede encontrar con un receptor o
una enzima, se genera el mecanismo de acción y una vez que la vida media del farmaco ha transcurrido, debe ser
eliminados. Los medicamentos hidrosolubles se eliminan por vía urinaria, los liposolubles vuelven nuevamente al higado
y hacen una segunda fase de biotransformación y se eliminan vía hepato biliar a través de las heces o se tornan mas
hidrosolubles y salen por las vias urinarias

La fiebre se da por pirógenos (endógenos y exógenos), las cuales liberan prostaglandinas y van hacia el termostato que
aumentan la temperatura como un mecanismo de defensa

El ácido acetilsalicílico usado de forma tópica tiene efecto queratinolitico, esto quiere decir que destruye el estrato
corneo de la piel

Los AINEs bloquean las prostaglandinas “malas” y las “buenas” (que ayudan a neutralizar el pH del estómago, es decir
efecto buffer y ayudan en el glomérulo a una vasodilatación para que este filtre mejor. Al tomar demasiados AINEs se
neutralizan las prostaglandinas fisiológicas y como consecuencia se produce una vasoconstricción a nivel de las arterias
glomerulares y como consecuencia el riñon no va a filtrar bien y al pasar esto se va a activar las células
yuxtaglomerulares que van a producir renina la cual hace que el angiotensinógeno se convierta en angiotensina I y
cuando esta pasa por los capilares pulmonares es convertida en angiotensina II que es un potente vasoconstrictor y por
lo tanto va a aumentar la tensión arterial del paciente. Por tanto el uso de AINEs va a inducir elevación de la tensión
arterial y gastritis

En niños que no se saben si estan cruzando una infección viral no se debe mandar AINEs para bajar la fiebre porque se
ha demostrado que los AINEs con algunos virus pueden desencadenar lo que se llama el síndrome de reye que causa una
encefalopatía
La aspirina por ser un acido puede causar ulceras gástricas, pero no solo por esto sino también por la inhibición de las
prostaglandinas que produce erosión.

Interacciones medicamentosas

Aumento o disminución de la actividad farmacológica por el uso concomitante de otros medicamentos, alcohol o
productos naturales. Ejemplo

 Un paciente que recibe salbutamol inhalatorio para el asma y propanolol para la hipertensión arterial, donde se
produce interacción farmaco-farmaco en la farmacodinamia, por que el propanolol esta produciendo
broncoconstricción lo que significa que esta afectando el mecanismo de acción del salbutamol y como
consecuencia el paciente se descompensa por que generaría una crisis de asma
 Paciente que recibe Warfarina (anticoagulante), este tiene como mecanismo bloquear la parte de la vitamina k
que actua en la cascada de coagulación, en los factores vitamino k dependientes que son el 2, 7, 10 y 9. Si el
paciente no sabe esto puede seguir consumiendo alimentos ricos en vitamina k (espinaca) lo que haría
interferencia en el mecanismo de acción del medicamento y el paciente esta propenso a sufrir una isquemia por
un trombo ya que la acción del medicamento estaba siendo interferida
 Paciente al que se le administran hipoglicemiantes y lo combina con alcohol
 Combinación de metronidazol con alcohol por que genera el efecto antabus que es una inhibición del
metabolismo del etanol lo que hace que se produzca una fuerte resaca combinada con enrojecimiento,
taquicardia