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IDICSA –SEDE NORTE

ENFERMERÍA PROFESIONAL

FARMACOLOGÍA
APLICADA
PROF. FARM. PECCINETTI ROXANA
FARMACOLOGÍA APLICADA

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FARMACOLOGÍA APLICADA

HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA

El empleo de sustancias para el hombre es muy antigua, ya que para hallar soluciones a sus
males ha sido tan importante como el alimento y la vivienda. El hombre primitivo buscaba esas
soluciones en supersticiones. En toda época han existidos hombres que han luchado contra el
dolor y la enfermedad para preservar la vida. En la edad de Piedra se utilizaban conjuros y ritos
mágicos. Posteriormente en Egipto y la Mesopotamia utilizaban plantas o sustancias con fines
curativos. Cada civilización fue aportando para el desarrollo de esta ciencia. Con la
Alquimia se buscaba el conocimiento de la naturaleza y la comprensión de los fenómenos, en
este avance se descubrían nuevos conocimientos que abrían campos a otras ciencias.

Una historia para contar!!!

La historia de la aspirina (también conocida como ácido acetilsalicílico o AAS) y su


aplicación médica junto con otras sustancias relacionadas se remonta a la historia antigua,
aunque la aspirina pura solo se ha fabricado y comercializado desde 1899. Medicamentos
hechos de sauce y otras plantas ricas en salicilato aparecen en papiros de farmacología
faraónica egipcia pertenecientes al segundo milenio a.C. Hipócrates se refirió al uso del té
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salicílico como remedio para reducir la fiebre alrededor del año 400 a.C. El extracto de la
corteza de sauce fue reconocido por sus efectos específicos sobre la fiebre, el dolor y la
inflamación a mediados del siglo XVIII.

¿QUÉ SIGNIFICA FÁRMACO Y MEDICAMENTO?

A pesar que suelen utilizarse como sinónimos, en la realidad “no lo son”

FÀRMACO: es toda sustancia capaz de interactuar con el organismo vivo.

MEDICAMENTO: sustancia o conjunto de sustancias destinadas para ser utilizadas por el ser
humano o animales con el fin de diagnosticar, prevenir, curar, aliviar y tratar enfermedades. Es
decir es un fármaco elaborado para ser utilizado con un fin terapéutico.

ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA: medicamento de composición e información definida,


con una forma farmacéutica y dosis adecuada para ser administrada.

DROGA: es toda sustancia natural y/o sintética utilizada para producir un efecto determinado
en el organismo.

COMPOSICIÓN DEL MEDICAMENTO

Un medicamento se compone de una sustancia/s denominadas PRINCIPIO/S ACTIVOS que son


las responsables de la acción o efecto terapéutico y determina su denominación genérica, Y
EXCIPIENTES que son sustancias inactivas, sin acción terapéutica, que colaboran para la

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preparación del medicamento, estos ayudan a conservar, mejorar, estabilizar, colorear, etc al
medicamento. Cuando hablamos de una forma farmacéutica líquida el excipiente se
llama “vehículo”.

PRINCIPIO(S) ACTIVO(S) + EXCIPIENTE(S) = MEDICAMENTO

Los excipientes tienen distintas funciones dentro de la composición del medicamento, para así
ayudar a darle una forma farmacéutica determinada, mejorar características organolépticas, su
administración , etc.

CLASIFICACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

Los medicamentos se pueden clasificar de varias maneras:

● Según su origen: NATURAL son aquellos obtenidos de fuentes naturales

SEMISINTÉTICO son medicamentos naturales al cual se le modifica parte de


su estructura química.

SINTÉTICO son aquellos elaborados en laboratorio farmacéutico

● Según sus vías de administración: ORALES, PARENTERALES, TÓPICAS,


INTRADÉRMICAS, ETC

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● Según el nombre: GENÉRICOS medicamentos cuyo nombre es otorgado por la OMS


para ser conocido internacionalmente.

QUÍMICO es el nombre de su estructura química que se relaciona con la


nomenclatura química internacional.

COMERCIALES son aquellos cuyo nombre es dado por el laboratorio de lo


elabora. Aquí nos encontramos con medicamentos de patente o patentados que son los
productos o especialidad farmacéutica cuyo nombre y marca están registrados en el Ministerio
de Salud.

Y también podemos considerar medicamentos que tienen que ver con las preparaciones
hechas en farmacias, donde encontramos MEDICAMENTOS MAGISTRALES es un preparado
realizado por el farmacéutico de manera individualizada para un determinado paciente, donde
se detalla cada sustancia con su cantidad y realizado bajo las normas de las buenas técnicas.
MEDICAMENTO HOMEOPÁTICO son los dispensados en establecimientos de farmacia
caracterizados por su composición muy diluída de sustancias que producen los mismos
síntomas que padece el paciente para lograr su cura.

INFORMACIÓN DEL MEDICAMENTO

El medicamento debe cumplir con normas para dar al paciente toda la información, parte de
esta información se encuentra en su envase y la totalidad de la misma en el prospecto.

ENVASE

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PROSPECTO

CONCEPTOS IMPORTANTES PARA ENTENDER FARMACOLOGÍA

● MECANISMO DE ACCIÓN DE UN FÁRMACO

Es el conjunto de procesos y cambios fisiológicos, bioquímicos que produce un fármaco en el


organismo vivo para realizar una determinada acción o efecto.

Ejemplo: acción agonista o antagonista de determinados receptores.

● ACCIÓN TERAPÉUTICA O EFECTO FARMACOLÓGICO

Es el resultado observable de un fármaco, es decir que al administrar un fármaco queremos


que su fin sea una determinada acción o efecto.

Ejemplo: analgésico, antifebril, etc

● INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Es el motivo por el cual se administra un fármaco determinado, son las aplicaciones clínicas del
fármaco.

Ejemplo: úlcera gástrica, dolores musculares, etc

● PROPIEDADES FÍSICO QUÍMICAS

Son las características físicas y químicas que identifica a una sustancia o fármaco.

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Ejemplo: solubilidad ( liposolubles / hidrosolubles), etc

● EFECTOS ADVERSOS

Son los efectos indeseables que puede producir un fármaco conjuntamente a su acción
terapéutica.

Ejemplo: picazón, urticaria, náuseas, etc

● CONTRAINDICACIONES

Son las situaciones especiales que se debe tener en cuenta para la administración de un
determinado fármaco

Ejemplo: embarazo, lactancia, diabetes, etc

● INTERACCIONES

Son las modificaciones en la acción que puede sufrir un fármaco debido a la presencia de
otros fármacos, alimentos, sustancias en el organismo.

Ejemplo: medicamentos del SNC con la ingesta de alcohol, etc

FORMAS FARMACÉUTICAS

Una forma farmacéutica o forma galénica es el medio por el que se adaptan los principios activos
y excipientes para constituir un medicamento y permitir la administración de dicha sustancia al
organismo.

El primer objetivo de las formas galénicas es normalizar la dosis de un medicamento, por ello
también se las conoce como unidades posológicas. Al principio se elaboraron para poder
establecer unidades que tuvieran una dosis fija de un fármaco con el que se pudiera tratar una
determinada patología. La importancia de la forma farmacéutica reside en que determina la
eficacia del medicamento, ya sea liberando el principio activo de manera lenta, o en su lugar de
mayor eficiencia en el tejido blanco, evitar daños al paciente por interacción química, solubilizar
sustancias insolubles, mejorar sabores, mejorar aspecto, etc.

Las diferentes formas farmacéuticas existentes en la actualidad son: sólido, semisólido, líquido y
gaseoso. A continuación las iremos describiendo para que podáis conocerlas algo mejor.

– Formas farmacéuticas sólidas: se incluyen los polvos (que pueden estar


encapsulados), papeles, , granulados y cápsulas. Estas últimas pueden ser duras, elásticas o perlas.
También se incluyen en esta categoría los sellos, tabletas o comprimidos, píldoras, extractos, y por
último, los supositorios.

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– Formas farmacéuticas semisólidas: compuestas por las pomadas, las


pastas y las cremas, así como las jaleas y los emplastos.

– Formas farmacéuticas líquidas: soluciones, aguas aromáticas, inyecciones,


jarabes, pociones, mucílagos, emulsiones, suspensiones, colirios, lociones, tinturas y extractos
fluidos. También podemos incluir los elixires, vinos medicinales, linimentos, y el colodión.

– Formas farmacéuticas gaseosas: Aparte del oxígeno y el óxido nitroso


existen otras formas farmacéuticas gaseosas, tales como los aerosoles, dispersiones finas de un
líquido o sólido en un gas en forma de niebla.
resumiendo!!!!

webgrafía para conocer más https://es.slideshare.net/betofarma/3-formas-farmacuticas-y-vas-de-


administracin-55442577
prescripción enfermera https://www.youtube.com/watch?v=G6yM39mZCBw

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VÍA DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS


La vía de administración de un medicamento es la manera en que llega a nuestro cuerpo, cómo se
introduce en el organismo. Se escoge la más adecuada en función de las características del paciente
-lugar, edad y estado- y del tipo de tratamiento que requiere .
La forma farmacéutica es la que hace posible, fácil y eficaz su administración”. Es decir, un
medicamento con un mismo principio activo -que es la sustancia o mezcla de sustancias destinadas
a ejercer una acción terapéutica o diagnóstica que lo componen- puede presentar varias formas
farmacéuticas. Por ejemplo, un mismo medicamento puede ser administrado como inyectable,
comprimido o supositorio, y cada una de ellas constituye una forma farmacéutica. Y, por otra parte,
para cada vía de administración hay formas farmacéuticas diferentes.

VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

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REACCIONES ADVERSAS A LOS MEDICAMENTOS O MEDICAMENTOSAS (R.A.M o R.A.M.S)

La OMS la define como “la respuesta perjudicial no buscada que aparece tras la administración
de un medicamento a las dosis utilizadas normalmente”. No hace referencia a las reacciones
producidas por sobredosis o extradosis.

Los efectos no nocivos son los efectos secundarios: suelen ser molestos, como sequedad de
boca.

Los efectos nocivos son los efectos tóxicos: generalmente tiene relación con la concentración
del fármaco en el organismo y con la duración de la exposición.

Veamos:

TERAPÉUTICOS

EFECTOS -NO NOCIVOS FARMACOLÓGICOS

ADVERSOS - NOCIVOS PATOLÒGICOS

GENOTÓXICOS

Los efectos colaterales son aquellos efectos que produce el fármaco como consecuencia de su
propia acción, como estreñimiento por el uso de antidiarreicos.

La reacción alérgica es la reacción producida por la reacción del sistema inmune a un


determinado antígeno.

La reacción ideosincrática es la reacción inesperada como consecuencia de una dotación


genética.

https://www.youtube.com/watch?v=NbyZMle9oN0 (PRESCIPCION ENFERMERA .COM)

CLASIFICACIÓN DE LAS R.A.M.S

https://slideplayer.es/slide/5568469/

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FARMACOCINÉTICA
Es la rama de la farmacología que estudia los procesos de interacción del fármaco con el
hombre.

Para alcanzar el efecto farmacológico es necesario lograr cierta concentración del fármaco en
la biofase o sitio de acción. La concentración efectiva de la droga es el resultado de la
interacción de los siguientes factores: -cantidad de droga administrada

-grado y velocidad de absorción

-distribución, unión o depósito en los tejidos

-biotransformación y excresión

Una vez que el fármaco entra al organismo, suceden varias fases que se reconocen con el
acrónimo LADME

LIBERACIÓN: DE LA SUSTANCIA ACTIVA

ABSORCIÓN: DE LA SUSTANCIA POR PARTE DEL ORGANISMO

DISTRIBUCIÓN: ES EL TRANSPORTE QUE REALIZA EL PLASMA PARA QUE LLEGUE LA


SUSTANCIA A TODOS LOS TEJIDOS.

METABOLIZACIÓN: ES LA TRANSFORMACIÓN QUÍMICA DE LA SUSTANCIA PARA INACTIVARLA.

EXCRECIÓN: ES LA ELIMINACIÓN DE LA SUSTANCIA O DE LOS PRODUCTOS DE SU


METABOLISMO.

LIBERACIÓN
Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera
el contenido del principio activo administrado. El fármaco debe separarse del vehículo o
excipiente con el que ha sido preparado. Comprende tres pasos: desintegración, disgregación y
disolución.

Se hace especial referencia a la ionización de las moléculas del fármaco como factor limitante
para el siguiente paso que es la absorción, debido a las propiedades de las membranas
celulares que dificultan el paso a las moléculas ionizadas.

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La recomendación de masticar algunos comprimidos o tabletas radica precisamente en facilitar


esta fase es decir en la disgregación.

Los excipientes cumplen un papel fundamental ya que tienen como funciones el crear el
ambiente adecuado para que el fármaco se absorba correctamente. Es por ello que
medicamentos con la misma dosis pero de marcas comerciales distintas pueden tener distinta
bioequivalencia, es decir alcanzan concentraciones plasmáticas distintas y por lo tanto efectos
terapéuticos diferentes.

Al administrar una vía oral, ej comprimidos desde la boca que comienza el proceso de
liberación, continuando por el esófago hasta llegar al estómago, donde se disolverá por el
ambiente acuoso y de alto contenido de ácido ClH. La velocidad de disolución es un factor muy
importante en el control de la duración del efecto de fármaco, y por ello diferentes formas del
mismo medicamento pueden tener la misma composición pero diferente velocidad de
disolución.

La membranas celulares presentan resistencia al paso de moléculas ionizadas


(HIDROSOLUBLES/ HIDRÓFILAS) mientras que a las no ionizadas (LIPOSOLUBLES/ HIDRÓFOBAS)
presentan menor resistencia y son más favorables para su paso, esto se debe a su estructura
química. El Ph ácido del estómago y la posterior alcalinización en el intestino van modificando
los grados de ionización de ácidos y bases.

ABSORCIÓN
Es el proceso por el cual la droga pasa al torrente sanguíneo o circulación sistémica.

Siguiendo con el ejemplo de un comprimido, luego se su disolución pasa a la primer porción


del intestino delgado donde comienza su absorción. Debido a la gran superficie de contacto e
irrigación el principio activo se absorbe pasando a la sangre para luego ser llevado a su lugar
de acción.

El principio activo debe atravesar algún tipo de barrera según el tipo de vía de administración
empleada, pero en último término se puede reducir que debe atravesar barreras celulares.

A nivel celular el pasaje es a través de las células, no entre ellas, y por sus características tiene
gran resistencia eléctrica y escasa permeabilidad a moléculas polarizadas.

Existen una serie de factores que modifican la absorción:

1. Solubilidad: la absorción del fármaco es más rápida cuando está en solución acuosa
con respecto a una disolución oleosa, y ambas son más rápidas que la que se
presentaría en forma sólida.
2. Cinética de disolución: de la forma farmacéutica administrada depende la velocidad y
la magnitud de la absorción del principio activo.
3. Concentración del fármaco: a mayor concentración mayor absorción.
4. Circulación en el sitio de absorción: mayor circulación mayor absorción.
5. Superficie de absorción: mayor superficie mayor absorción.

Los mecanismos de absorción o entrada de una sustancia (fármaco) a la célula son


los siguientes.

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● Pasivo: se produce el paso de la sustancia sin gasto de energía, a favor de


los gradientes de concentración.
a- DIFUSIÓN SIMPLE: es el pasaje a favor del gradiente de concentración (de mayor a
menor), las sustancias liposolubles tienen mayor difusión y las hidrosolubles menor.
b- FILTRACIÓN: es el drenaje de una droga por los poros a favor de un gradiente de
presión hidrostática y dependiendo del tamaño de las partículas y los poros de la
membrana.
c-DIFUSIÓN FACILITADA: se realiza sin gasto de energía pero necesita de
transportadores o carriers que al combinarse con la droga forman un complejo más
liposoluble que le permite atravesar la membrana y libera la sustancia dentro de la
célula, es un mecanismo saturable y depende del número de moléculas facilitadoras.

● Activo : este mecanismo requiere de gasto de energía en forma de moléculas


de ATP, el transporte se realiza en contra del gradiente de concentración.

a-TRANSPORTE MEDIANTE BOMBAS: necesita de canales especiales para cada


sustancia Es saturable.

b- PINOCITOSIS: es el englobamiento de la sustancia por la membrana celular para


formar vesículas y ser transportadas al interior de la célula. Requieren un gasto de gran
cantidad de energía pero permite la entrada de grandes cantidades del material al
interior celular.

DISTRIBUCIÓN
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Esta parte del proceso lo realiza la sangre mediante proteínas plasmáticas.


Una vez que el fármaco alcanzó el torrente sanguíneo el fármaco por sus
características particulares: tamaño, peso molecular, carga eléctrica, ph, solubilidad,
capacidad de unión a proteínas , se distribuye a todos los compartimentos corporales.
Como dijimos se unirá a proteínas y la distribución dependerá del grado de fijación y
ritmo de eliminación, esta unión droga-proteína es reversible e inactiva, sólo cuando
la droga queda libre tiene su acción farmacológica.
La sangre actúa como un reservorio circulante.

Existen barreras naturales que son obstáculos a la llegada de sustancias


-BARRERA HEMATOENCEFÁLICA: está localizada entre el plasma sanguíneo de los
vasos cerebrales y el espacio extracelular del encéfalo. Dificultando a entrada de
fármacos al cerebro
- BARRERA PLACENTARIA: en la mujer embarazada la placenta evita la llegada de gran
cantidad de fármacos al feto, que pudieran ser tóxicos para el mismo.

METABOLIZACIÓN
Es la biotransformación del fármaco y se realiza principalmente en el hígado. La
molécula de la droga es transformada en una o más sustancias llamadas metabolitos,
que son más polares e hidrosolubles lo que facilita su eliminación y menos activos es
decir sin acción terapéutica. Existen algunos casos donde el metabolito de la droga es
el que ejerce la acción (PRODROGA).
Este proceso se lleva a cabo por enzimas microsomales y se puede ver afectado por
otras sustancias que pueden estimular su funcionamiento (sedantes, analgésicos,
antihistamínicos, tranquilizantes) o disminuir la actividad de estas enzimas (cimetidina,
secobarbital, metronidazol).
La metabolización se lleva a cabo mediante reacciones químicas que van modificando
a la molécula de tal forma que sea más fácil su excreción.
Estas reacciones químicas se clasifican en
Fase I: reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis. En la oxidación se incorporan
oxígenos a la molécula, en la de reducción se suman hidrógeno y en la de hidrólisis
oxígenos e hidrógenos de la molécula del agua.
Fase II: son reacciones químicas más complejas se llaman reacciones de conjugación
donde al producto de la fase I se le incorporan sulfatos, acetatos, metilos ,etc

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EXCRECIÓN O ELIMINACIÓN
Es el último proceso donde el fármaco es eliminado del organismo por medio de
algún órgano excretor, principalmente está el riñón mediante la orina e hígado por
las heces, pero también son importantes otros fluidos orgánicos como la saliva, las
lágrimas , el sudor, la leche materna, la respiración.
Cuando un fármaco es suficientemente hidrosoluble se excreta con mayor
facilidad por la orina y si es liposoluble lo hace mediante las heces.
WEBGRAFÍA: https://www.youtube.com/watch?v=cpv3fU2d8b0 (video 4 minutos)

Diferenciemos bien los términos FARMACOCINÈTICA Y FARMACODINAMIA

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FARMACODINAMIA
La FARMACODINAMIA es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos,
sus mecanismos de acción, y el efecto entre las concentraciones del fármaco y el efecto de
éste sobre el organismo. En conclusión “estudia la acción de los fármacos y su efecto
en el organismo vivo”.

Luego de su administración el efecto de los fármacos depende de la variabilidad en la


absorción, distribución, metabolismo y excreción.

Para que un fármaco alcance su sitio de acción depende de varios factores:

-tasa y grado de absorción a partir del sitio de aplicación

-tasa y grado de distribución en los líquidos y tejidos corporales

-tasa de metabolización, es decir biotransformación a metabolitos

-tasa de excreción

En farmacología se entiende la existencia de receptores celulares que interactúan con la


sustancia, por ello se analiza y cuantifica. También se estudia la regulación de los receptores
(aumento o disminución o cambios en el nivel de respuesta) y la relación entre dosis-
respuesta. Los receptores son una de las estructuras preferidas de los fármacos. Para
comprender como funciona es como la llave que encaja en la cerradura, de igual forma “cada
fármaco será diseñado según la cerradura que se desea abrir”.

En términos científicos los receptores son moléculas proteicas que se ubican en las células y
poseen una estructura química similar al fármaco. La molécula del principio activo tiene
afinidad por el receptor específico, y ambos se unen formando el complejo fármaco-receptor.
Las uniones de este complejo suelen ser reversibles y su unión genera un cambio que induce
una reacción que origina una respuesta funcional de la célula que sería el efecto
farmacológico.

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Según el “efecto” del fármaco se clasifica en AGONISTA Y ANTAGONISTA

AGONISTA: sustancia que se une a un receptor produciendo el mismo efecto que una sustancia
fisiológica normal.

ANTAGONISTA: sustancia que bloquea en un receptor o inactiva la acción de la sustancia


fisiológica.

https://issuu.com/tecpatl77/docs/2.-_farmacocin__tica_y_farmacodinam
(powerpoint de farmacocinética y farmacodinamia)

INTERACCIONES EN LA ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS


Una interacción medicamentosa es una reacción entre dos (o más) medicamentos o entre un
medicamento y un alimento, una bebida o un suplemento. Tomar un medicamento mientras la
persona tiene ciertos trastornos clínicos también puede causar una interacción.

https://drive.google.com/drive/u/0/folders/18Yn95m1HDDmUIusVUCLaP7ePF85mQ8kw

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LA DOSIS EN LA ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS

La dosis es la cantidad de medicamento que contiene la medida exacta de principio activo para
que éste sea eficaz, efectivo y seguro para el paciente y le resuelva el problema de salud para el
que ha estado indicado.

Definiciones importantes:

Dosis: cantidad de medicamento que hay que administrar para producir el efecto deseado. Es la
cantidad de medicamento a administrar en una sola vez.

● Dosis/día: cantidad de medicamento a administrar en un día.


● Dosis/ciclo: cantidad de medicamento a administrar durante un ciclo de tratamiento.
● Dosis total: cantidad de medicamento a administrar durante un tratamiento completo.
Cantidad total de medicamento: cantidad de medicamento que hay que administrar durante un
periodo de tiempo o durante un tratamiento completo.
Número de dosis: viene determinado por la cantidad total de medicamento y el tamaño de la
dosis a administrar, estableciendo el número de administraciones.
Tamaño de la dosis: viene determinado por la cantidad de medicamento que hay que
administrar y el número de dosis prescrito.
Concentración: indica la cantidad de soluto que hay en una disolución o la cantidad de soluto
que hay en una determinada cantidad de disolvente.

Tipos de dosis

¿CÓMO MEDIMOS LAS DOSIS?


A lo largo de la historia se han utilizado diferentes unidades y sistemas de medida, pero en la
actualidad las normas de medición son promulgadas por organizaciones internacionales
reconocidas.

Sobre los nombres y símbolos de las unidades se establecieron ciertas normas:

● Los nombres de las unidades se escriben con minúscula.


● Cada unidad tiene un símbolo y no debe utilizarse otro.
● Los símbolos se escriben sin punto final.
● Los símbolos de las unidades cuyo nombre proviene de un nombre propio son mayúsculas;
cuando no es así, son minúsculas.

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Las formas farmacéuticas sólidas de dosificación (cápsulas, comprimidos…) se miden en peso


y las líquidas en volumen. Para realizar estas medidas se utiliza el sistema métrico decimal.
La administración de la dosis precisa, en ocasiones, necesita cambios en la escala de medida,
por lo que se deben conocer sus abreviaturas y equivalencias, tanto en las medidas de peso y
volumen más utilizadas, como en las medidas de volumen domésticas (ver tabla adjunta).

Las equivalencias son válidas, siempre que el prospecto o el cartonaje del medicamento no
especifique una equivalencia diferente.

Los jarabes y soluciones que se administran por vía oral suelen venir acompañados
de cucharillas dosificadoras, que pueden llenarse más o menos, por lo que no resultan del todo
exactas, pudiendo ser preferible medir su volumen con una jeringa. Si el medicamento no
contiene cuchara dosificadora, pueden utilizarse las medidas domésticas planteadas en la
siguiente Tabla.
Si la dosis viene definida en gotas, el tamaño puede variar dependiendo de la viscosidad de la
solución, del cuentagotas, etc. Si con el medicamento no se proporciona ningún cuentagotas o
especifica una equivalencia diferente, se asume la equivalencia planteada en la siguiente tabla.

Unidad Abreviatura Unidad Abreviatura

1 kilogramo 1 kg = 1000 gramos 1000 g

Peso 1 gramo 1g = 1000 miligramos 1000 mg

1 miligramo 1 mg = 1000 microgramos 1000 µg / mcg

1 litro 1l = 1000 mililitros 1000 ml

1 litro 1l = 1000 centímetros cúbicos 1000 cc /cm3


Volumen
1 mililitro 1 ml = 1 centímetro cúbico 1 cc / cm3

1 mililitro 1 ml = 1000 microlitros 1000 µl

1 cucharada café = 2,5 mililitros 2,5 ml

1 cucharada postre = 5 mililitros 5 ml

1 cucharada sopera = 10-15 mililitros 10-15 ml


Doméstic
1 gota = 0,05 mililitros 0,05 ml
o
1 gota = 3 microgotas 3 µgotas

20 gotas = 1 mililitro 1 ml

60 microgotas 60 µgotas = 1 mililitro 1 ml

Individualización de las dosis

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El tratamiento óptimo y el régimen de dosificación se establecen según los límites de prescripción


habituales del fármaco, los márgenes terapéuticos, las características del individuo y la gravedad
de la enfermedad que hay que tratar.

Las características del paciente que debe considerar el farmacéutico son la edad y el peso, así
como alguna posible complicación en su estado de salud que implique previsiblemente una
respuesta diferente ante las dosis habituales del fármaco prescrito. En caso de que las dosis
prescritas sean diferentes de las recomendadas es preferible confirmar con el prescriptor la dosis
establecida, para que el facultativo pueda, en su caso, ratificarla.

Detección de problemas en la dosificación

Hay gran variedad de problemas relacionados con una incorrecta dosificación que pueden afectar
a la relación que se da entre la dosis prescrita, la dosis administrada, la concentración en el sitio
de acción y la intensidad del efecto.

Algunos casos pueden conllevar problemas de seguridad, como todos los que comportan
sobredosificación, puesto que se puede llegar a concentraciones plasmáticas de fármaco cercanas
a la dosis máxima aconsejada, o incluso que la superen, llegando a concentraciones tóxicas.

En otras ocasiones, pueden ser problemas de efectividad los que se derivan de una
infradosificación y conllevan fracaso terapéutico, puesto que la dosis es menor a la eficaz y no se
llega a las concentraciones en sangre de fármaco suficientes para ser efectivas.

Causas de problemas de dosificación

Las situaciones que causa una dosificación inadecuada pueden ser de muy diferente naturaleza y
deben considerarse en el momento de la dispensación activa para resolver la falta de información
sobre la dosificación. En caso de que aparezca un problema relacionado con el medicamento,
como la falta de resultados terapéuticos o sospecha de intoxicación farmacológica y aparición de
efectos secundarios indeseados, hay que intentar corregir las causas.

Consejos para atención al paciente

Dosis prescrita: adecuación de la dosis al peso, talla y edad del paciente. Buscar información
técnica sobre dosis habituales y márgenes terapéuticos permitidos.

Dosis administrada: explicar la mejor manera de preparar la forma farmacéutica, su correcta


administración, verificar la idoneidad de los dispositivos y/o material a utilizar, si hace falta
marcar el punto equivalente a la dosis prescripta, insistir en la necesidad de tomar la dosis
prescripta ni más ni menos, informar que hacer en caso de olvidarse de una toma

Problemas relacionados con la dosis administrada

* Factores fisiológicos: rapidez y magnitud de la absorción, talla y composición corporal,


distribución de líquidos corporales, unión del fármaco en plasma y tejidos, y velocidad de
eliminación.

* Sobredosificación: abuso de fármacos de manera voluntaria o involuntaria .


* Falta de memoria, olvidar que se ha tomado una toma y repetirla o no realizarla.

* Utilización de medidas caseras de dosificación no equivalentes a las propuestas en el prospecto


del medicamento o con los dispositivos indicados de dosificación.

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* Mala preparación de las formas farmacéuticas: incorrecta proporción de polvo/líquido, no agitar


las formas líquidas, jarabes y colirios; partir inadecuadamente comprimidos, masticar
comprimidos entéricos o cápsulas, etc.

* Administración incorrecta de formas farmacéuticas: dejar medicamento en el fondo del vaso,


jeringuilla de dosificación o cucharilla inadecuadas.

* Técnica incorrecta de administración de dispositivos de inhalación.

* No beber agua con los medicamentos en los que está indicado (en general, comprimidos, polvos,
comprimidos efervescentes, etc.).

ACTIVIDAD

TALLER DE CÁLCULO DE DOSIS

CON RESPECTO AL PROSPECTO DE DICLOFENAC

1- ESCRIBIR LA POSOLOGÍA DEL MISMO

2- Teniendo en cuenta la dosificación: a- ¿cuál es la vía de administración? b-¿cuál es la

dosis máxima diaria en mg y gramos? c-¿cada cuántas horas sería la toma del

medicamento, si tomara 2 por día?

CON RESPECTO AL PROSPECTO DE IBUPIRAC

1- ¿Cuál es la diferencia en mg entre las dos concentraciones del prospecto?

2- Según la posología: si se administra 1800mg por día dividido en tomas cada 6 hs.

¿cuántos comprimidos debe tomar el paciente y de qué concentración?

3- Teniendo en cuenta la dosis máxima que indica el prospecto: si se toma comprimidos de

800mg cada 4 horas ¿supera o no la dosis terapéutica?

CON RESPECTO AL PROSPECTO DE RELIVERAN

1-¿Cuál es la forma farmacéutica a la que se refiere el prospecto?

2-¿cómo expresaría en porcentaje la concentración del paracetamol?

3-Teniendo en cuenta la posología: si un niño pesa 15Kg a- ¿cuántas gotas se debe

administrar? b-¿cuántos mg de principio activo hay presente en esa dosis? c-si se quiere

administrar 50 mg por dosis, ¿cuántas gotas debo contar para la toma?

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TRATAMIENTOS CON HORMONAS: HORMONOTERAPIA


Las Hormonas son vitales para mantener salud normal, incremento, el revelado y los otros
aspectos del cuerpo. La secreción excesiva o deficiente de hormonas puede por lo tanto causar
enfermedades y desordenes.
Una secreción inferior de las hormonas se puede tratar usando terapia del repuesto con las
hormonas sintetizadas o preparadas. Éstos se dan sobre todo mientras que las píldoras y los
ejemplos incluyen píldoras del repuesto y del estrógeno y de la progesterona de la hormona
tiroidea. Algunas de las hormonas son péptidos y se pueden dañar por los ácidos gástricos si
están tomada como píldoras, en este caso necesitan ser administradas intravenoso, como en el
caso de la insulina.
Medicaciones Hormonales del repuesto
-Fármacos del Estrógeno y de la progesterona se utilizan anticonceptivos orales, p
anticonceptivos de la emergencia o como terapia de reemplazo hormonal en varios desordenes

hormonales.
La hormonoterapia es utilizada para el tratamiento de algunos cánceres: ej tamoxifeno en cáncer
de mama bloqueando la entrada de hormonas a las células e impidiendo crecer.

-Los fármacos de la Tiroxina (T 4)se utilizan para tratar hipotiroidismo, siendo la mejor
porque reemplaza a la hormona natural del organismo. También se utiliza la Triiodotironina (T
3). Par el hipotiroidismo se utiliza como fármaco el Metimazol.
-Las hormonas de la Gonadotropina que regulan las secreciones de las hormonas de sexo
tales como estrógeno y progesterona se utilizan para tratar varias condiciones de la enfermedad,
infertilidad y para desordenes.
-Los Esteroides se pueden dar bajo la forma de píldoras para tratar varias condiciones alérgicas,
inflamatorias o autoinmunes. Pueden ser utilizados en el formulario inhalado en asma bronquial

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FARMACOLOGÍA APLICADA

o como aerosoles nasales en rinitis alérgica. Las inyecciones Esteroides se pueden también dar
en casos de emergencia tal como ataque o descarga eléctrica agudo de asma. Además, los
esteroides anabólicos pueden aumentar incremento del músculo y se administran para tratar
ciertos desordenes musculares y otros de desarrollo.
-Las inyecciones de la hormona de la Insulina se utilizan para tratar a individuos con diabetes
del tipo 1 o las mujeres con diabetes gestacional que no han podido responder al otro
tratamiento se acercan. La Insulina es utilizada a veces por los individuos con el tipo - diabetes
2 en caso de que la enfermedad haya progresado a los escenarios avanzados.
El glucagón de la hormona se puede administrar en casos de hipoglucemia diabética severa para
restablecer niveles de azúcar de sangre.
Las preparaciones Hormonales son una de la mayor clase de drogas usadas en medicamentos.
Muchas de las hormonas se secretan naturalmente en cantidades microscópicas y las hormonas
del repuesto por lo tanto se diseñan a menudo para ser incorporadas en las cantidades similares a
las que ocurrirían naturalmente en el cuerpo.
HORMONAS SUPRARRENALES
Las hormonas suprarrenal secreta dos tipos de hormonas esteroideas los glucocorticoides
(cortisol) y los mineralocorticoides (aldosterona).
El tema de glucocorticoides fue estudiado por su acción analgésico, antialérgico e
inmunosupresor.
Los mineralocorticoides son secretados por la capa glomerular de la corteza suprarrenal, son
esenciales para la vida por su función en el equilibrio hidrosalino. El más importante es la
ALDOSTERONA que se une a receptores específicos que inducen a la célula a la reabsorción
del Na+ y excreción del K+, especialmente en los túbulos renales. Su regulación se efectúa
principalmente renina-angiotensina-aldosterona.
Producen retención de sodio y agua e incrementan la excreción de K+ e H+.
Los antagonistas de los receptores para mineralocorticoides (ARM), también denominados
antagonistas de la aldosterona, son parte importante del tratamiento de la insuficiencia cardíaca
(IC).

ACTIVIDAD

1. Leer el material
2. ¿Cuáles son los órganos que producen hormonas?
3. Definir segregar y/o secretar
4. Completar en cada uno de éstos órganos que fármacos se pueden administrar para las
alteraciones de su funcionamiento.
CORTEZA DE SUPRARRENAL
OVARIOS
TESTÍCULOS
TIROIDES
PÁNCREAS

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FARMACOLOGÍA APLICADA

FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA ADRENÉRGICO Y COLINÉRGICO

La gran mayoría de los órganos y glándulas del cuerpo poseen una doble innervación: la del
sistema SIMPÁTICO (SNS) Y PARASIMPÁTICO (SNP), que corresponden al sistema nervioso
autónomo. El equilibrio entre estos dos sistemas está a cargo del hipotálamo.

Para esta regulación cuando un sistema activa el otro se desactivo debido a los efectos
opuestos de tienen cada uno de ellos en los sistemas de los diferentes órganos .

Por ejemplo en las glándulas sudoríparas, los músculos erectores del pelo de la piel, los
riñones, muchos vasos sanguíneos sólo tienen activación del SNS.

Los neurotransmisores del sistema ADRENÉRGICO es: ADRENALINA, NORADRENALINA que son
sintetizados por la médula adrenal y como producto intermedio está la DOPAMINA.

El neurotransmisor del sistema COLINÉRGICO es: ACETILCOLINA

Las sustancias actúan sobre receptores específicos para cada una de ellas.

https://www.youtube.com/watch?v=VjPrVxH5_1U&t=18s

Acciones del sistema nervioso simpático

Durante el esfuerzo físico o estrés emocional, el SNS predomina sobre el SNP. El tono
simpático producido por las catecolaminas (adrenalina, noradrenalina y dopamina) favorece la
actividad física intensa para la producción de energía rápida y prolongada. El miedo, la
confusión, la ira también estimula el SNS. La reacción de huída o de lucha es por la activación
del SNS sobre la médula suprarrenal que produce la liberación de adrenalina y noradrenalina,
las cuales a su vez producen los siguientes efectos: dilatación de las pupilas, aumento de F.C,
aumento de la fuerza de contracción del corazón, y aumento de la presión arterial. También se
produce broncodilatación para facilitar la entrada de aire a los pulmones, vasocontricción en
los órganos que no necesiten aumentar su función como la vísceras abdominales mientras que
vasodilatación donde se necesita que aumenten su trabajo como en el hígado para producir
glucogenólisis y lipólisis a nivel del tejido adiposo para aumentar la glucólisis ante la necesidad
de energía, vasodilatación en el corazón y riñón.

Acciones del sistema parasimpático

La acción de la acetilcolina es la contracción de las pupilas, disminución de la F.C y de la fuerza


de contracción del corazón, así como la de la presión arterial. Bronconstricción que disminuye

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FARMACOLOGÍA APLICADA

la entrada de oxígeno a los pulmones, con vasodilatación en los órganos como vísceras
abdominales , con vasocontricción en los músculos del corazón, hígado, riñón y de tejido graso.

Farmacología

● Fármacos agonistas adrenérgicos o simpaticomiméticos

Las drogas utilizadas como adrenérgicas van a producir la misma acción que la adrenalina y
noradrenalina y dependiendo en los receptores que ejerza su acción ya que aumentan la
acción de las catecolaminas en los receptores alfa y beta, utilizándose por sus propiedades
sobre el corazón y sistema circulatorio por lo que son de uso frecuente en situaciones de shock
o de insuficiencia cardíaca descompensada o aguda. También son utilizados como
broncodilatadores y vasoconstrictores.

Fármacos: adrenalina y noradrenalina (sintéticas), isoproterol, etilefrina, efedrina, fenilefrina,


salbutamol, fenoterol ( aquí se encontraban las anfetaminas actualmente son de uso ilegal)

https://www.youtube.com/watch?v=E5BfaM33eOE

● Fármacos antagonistas simpáticos o simpaticolíticos o antiadrenérgicos

Actúan bloqueando la acción de la adrenalina y noradrenalina porque bloquean a los


receptores alfa y beta de su acción. Los que actúan sobre los alfa producen disminución de la
presión y vasodilatación

Fármacos: Prazocina, terazocina, doxazocina que se utilizan como hipotensores (no muy
utilizados) carvedilol y labetalol también son utilizados para insuficiencia cardíaca. Tienen
acción antihipertensiva atenolol, propanolol, carvedilol que veremos más adelante con el
tema.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

https://www.youtube.com/watch?v=9J1WvhJ44TE

● Fármacos agonistas colinérgicos o parasimpaticomiméticos

Según en el receptor en los que actúa tenemos AGONISTAS MUSCARÍNICOS, AGONISTAS


NICOTÍNICOS Y AGONISTAS INDIRECTOS y depende de dónde actúe será su acción
farmacológica o terapéutica. Imitan la acción del SNP es difícil producir acción específica sin
efectos adversos. La aceticolina se utiliza de manera exógena debido a su rápida degradación.

Fármacos: utilizados en ASMA y contracción de pupilas: pilocarpina, muscarina, carbacol.


Bloqueantes neuromusculares. Aumentan la concentración de Acth por inhibición de su
degradación, útil en miastenia grave neostigmina, fisiostigmina, piridostigmina.

https://www.youtube.com/watch?v=qFytOolbuL4

● Fármacos antagonistas muscarínicos o parasimpaticolíticos o anticolinérgicos

Fármacos: atropina, escopolamina (hidrobromuro de hioscina) que son utilizados para


controlar las secreciones, antieméticos; ipratropio útil en EPOC y otros fármacos como
oxibutina( control de la vegija) y amantadina , biperideno ( en enfermedad de Parkinson)

DEFINICIONES IMPORTANTES
AGONISTA: Los fármacos agonistas son aquellos que tienen capacidad para unirse a sus receptores,
propiedad conocida como afinidad.

ANTAGONISTA: sustancia que frena la acción o el efecto de otra sustancia.

SIMPATICOMIMÉTICO: son sustancias naturales o de síntesis, que actúan como agonistas del sistema
simpático, estimulando directamente los receptores adrenérgicos o estimulando la producción de las
catecolaminas.

PARASIMPATICOMIMÉTICO: Una sustancia parasimpaticomimética o agonista colinérgico es un


fármaco, medicamento, droga o veneno que actúa al estimular o producir efectos equivalentes a las
acciones del sistema nervioso parasimpático.

SIMPATICOLÍTICO: las sustancias simpaticolíticas, adrenolíticas o antiadrenérgicas son un grupo


numeroso de agentes farmacológicos que suprimen la actividad del sistema nervioso simpático,

PARASIMPATICOLÍTICO: Se llama parasimpaticolítico al fármaco que antagoniza las acciones


muscarínicas de la acetilcolina mediante el bloqueo del receptor muscarínico

RESUMEN

FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS

AGONISTAS: actúan en receptores alfa y beta con acción específica e inespecífica

ADRENALINA(EPINEFRINA), NORADRENALINA, FENILEFRNA, ETILEFRINA, CLONIDINA, DOBUTAMINA,


SALBUTAMOL,SALMETEROL

ANTAGONISTAS INESPECÍFICOS: DOPAMINA

ANTAGONISTAS SIMPÁTICOS (SIMPATICOLÍTICOS) en receptores alfa: PRAZOSINA, TERAZOSINA, FENTOLAMIDA,


YOHINIBINA. En receptores beta: BETABLOQUEANTE CARVEDILOL

FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS

AGONISTAS: en receptores muscarínicos de acción directa: ÉSTERES DE LA COLINA Y ALCALOIDES MUSCARINA Y


PILOCARPINA En receptores nicotínicos de acción directa: NICOTINA Y SUCCINILCOLINA y de acción indirecta:
NEOSTIGMINA, FISIOSTIGMINA, PIRIDOSTIGMINA.

ANTAGONISTAS: en receptores muscarínicos: ATROPINA, ESCOPOLAMINA, IPROTROPIO, OXIBUTINA,


AMANTADINA, BUPERIDONA, BENZOTROPINA.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS-NORMOGLUCEMIANTES-HIPOGLUCEMIANTES
Para comenzar con el tema repasaremos el mecanismo de control de la glucemia:

REGULACIÓN DE LA GLUCEMIA

Las causas de la hiperglucemia (aumento de la concentración normal de glucosa en


sangre)son: exceso de comidas, poca insulina, enfermedad o stress. Su comienzo puede ser
gradual pudiendo avanzar a coma.

Los niveles normales de glucemia 70 a 110 mg%ml y niveles superiores a 200mg%ml se


considera hiperglucemia.

Los fármacos normoglucemiantes, hipoglucemiantes orales e insulinas son uno de los


pilares junto con la alimentación, la actividad física y educación en el tratamiento del
paciente diabético.

El aumento de la glucemia en un paciente se debe controlar ya que puede causar daños


como retinopatía, nefropatía, neuropatías diabéticas, enfermedades cardiovasculares o
cerebrovasculares.

DEFINICIÓN DE HIPOGLUCEMIANTE

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FARMACOLOGÍA APLICADA

Los hipoglucemiantes orales son un conjunto heterogéneo de drogas que se caracterizan


por producir una disminución de los niveles de glucemia luego de su administración por
vía oral, cumpliendo con este propósito a través de mecanismos pancreáticos y/o
extrapancreáticos.

Según su estructura química y función se clasifican en:

a-SULFONILUREAS: tienen un mecanismo de acción múltiple y complejo, con acciones


sobre las células beta pancreáticas estimulando la secreción de insulina y acción
extrapancreática disminuyendo la salida de glucosa a nivel hepático y aumentando su
consumo a nivel de tejido muscular y adiposo.

Los fármacos son de 1ra generación: clorpropamida

2da generación: glibenclamida, glipizida, glicazida

3ra generación: glimepirida

Hay interacción medicamentosa con fármacos que pueden aumentar su respuesta como el
alcohol, betabloqueantes, salicilatos. Y otros que disminuyen la respuesta a su acción como
los glucocorticoides, diuréticos, anticonceptivos.

Pueden producir como efecto colateral hipoglucemia, por lo que se debe tener en cuenta
su dosis con la alimentación.

b-BIGUANIDAS (normoglucemiantes): estos fármacos potencian la acción de la insulina y


no producen hipoglucemia, ya que actúan sólo con insulina circulante mediante los
siguientes mecanismos de acción: aumento de la utilización periférica de
glucosa(especialmente en tejido muscular y adiposo) estimulando la glucólisis anaeróbica,
disminución de la liberación de glucosa hepática(inhibición de la gluconeogénesis),
disminución de la absorción de glucosa en el intestino, potenciar la acción de la insulina en
sus receptores y liberación de la insulina combinada.

El fármaco representativo de este grupo es la metformina cuyas concentraciones van


desde los 500mg (acción rápida) a 850mg (acción retardada)

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FARMACOLOGÍA APLICADA

Acciones farmacológicas en general de los antidiabéticos

La insulina junto con el glucagón, representan a las hormonas más importantes en el manejo
de los niveles de glucosa en sangre. Además de intervenir en el metabolismo de los hidratos de
carbono, la insulina tiene efectos sobre el metabolismo de las grasas y de las proteínas. Para
ejercer sus acciones existen ciertos órganos principales llamados “órganos blancos” (hígado,
músculo y tejido adiposo). Su efecto global es conservar el combustible facilitando la
captación, utilización y almacenamiento de glucosa, aminoácidos y grasas después de las
comidas.

INSULINA

La administración de insulina es una hormonoterapia, debido a que se reemplaza la


hormona natural que el organismo no elabora (por diversas causas), por una insulina
sintética. La enfermedad que requiere de su aplicación es la DIABETES.

La insulina tiene las siguientes acciones fisiológicas:

Efectos sobre el hígado: a) Aumento de la entrada de glucosa al hepatocito. b) Estímulo de la


glucólisis. c) Estímulo de la glucogenogénesis. d) Una vez que la cantidad de glucógeno
sintetizado supera el 5 – 6% del peso total del hígado se produce un aumento de la lipogénesis,
esto significa, que se estimula la formación de ácidos grasos a partir de glucosa. e) Inhibición
de la glucogenolisis. f) Inhibición de la gluconeogénesis. g) Disminución del catabolismo
proteico. h) Inhibición de la oxidación de ácidos grasos. i) Disminución de la lipólisis.

Efectos sobre el tejido adiposo: a) Aumento de la captación de glucosa. b) Aumento de la


síntesis de glicerol. c) Aumento de la síntesis de triglicéridos. d) Aumento de la síntesis de
ácidos grasos. e) Disminución de la lipólisis (por inhibición de la lipasa hormonosensible). f)
Estímulo de la lipoproteinlipasa (facilitando la entrada de ácidos grasos a la célula).

Efectos sobre el tejido muscular: a) Aumento de la captación de glucosa. b) Aumento de la


glucólisis. c) Aumento de la glucogenogénesis. d) Aumento de la captación de aminoácidos. e)
Aumento de la síntesis proteica.

Efectos adversos de la administración de insulina:. Hipoglucemia: es el más temido de los


efectos adversos ya que puede producir lesiones cerebrales. Es importante darle al paciente
pautas de alarma con respecto a la sintomatología de la hipoglucemia para que éste
inmediatamente ingiera algún tipo de comida o bebida dulce. Los síntomas de hipoglucemia se

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FARMACOLOGÍA APLICADA

manifiestan cuando las cifras de glucosa en sangre son menores a 80 mg/dl., comienza con
sudoración, hambre, parestesias, palpitaciones, temblores y ansiedad; todas ellas parte de una
respuesta nerviosa autónoma. A medida que la glucemia continúa descendiendo aparecen la
dificultad para concentrarse, confusión, debilidad, somnolencia, sensación de calor,
desvanecimiento, visión borrosa y pérdida del conocimiento. Cuando la hipoglucemia es grave
se tratará con suero glucosado por vía intravenosa . Alergia: no es un efecto adverso
frecuente. Puede manifestarse de manera local o sistémica. Lipodistrofias: se puede producir
tanto atrofia como hipertrofia, la primera está atribuida a una variedad de reacción
inmunológica local mientras que la hipertrofia del tejido graso debido al efecto lipogénico de la
insulina a altas concentraciones en el sitio de inyección. Ambos pueden llegar a generar un
aumento o disminución de los efectos de la insulina. Para evitar estos problemas se
recomienda la rotación de los sitios de inyección de la insulina (en ambos brazos, zona
deltoidea, en ambos muslos y en abdomen.

TIPOS DE INSULINA

Las insulinas se pueden clasificar según su origen y de acuerdo a su duración:

-ORIGEN: bovina, porcina, humana ( por ingeniería genética)

-DURACIÓN: - DE ACCIÓN RÁPIDA: CORRIENTE O CRISTALINA O REGULAR se puede


administrar por las siguientes vías: E.V, I.M, S.C0

DE ACCIÓN INTERMEDIA ,NPH O LENTA: administración S.C

DE ACCIÓN PROLONGADA, PROTAMINA ZINC: administración S.C

DE ACCIÓN BIFÁSICA: son mezclas por ej:30% corriente+ 70%NPH

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FARMACOLOGÍA APLICADA

La insulina corriente es utilizada en acidosis, coma diabético, pacientes quirúrgicos,


infecciones severas.

Las insulinas de depósito como NPH y Prolongada son útiles en diabetes Mellitus tipo 1,
diabetes Mellitus gestacional, traumatismos e infecciones severas, falla al tratamiento por
hipoglucemiantes orales y desnutrición.

Las dosis de las insulinas pueden adaptarse a la situación metabólica (alimentación,


ejercicio y trabajo) del paciente.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

FÁRMACOS GLUCOCORTICOIDES
Son hormonas corticosteroides que regulan el metabolismo de los carbohidratos favoreciendo
la gluconeogénesis y la glucogenogénesis hepática. Son producidos por la corteza suprarrenal y
ellos son: CORTISOL, CORTISONA Y CORTICOSTERONA se sintetizan a partir del colesterol por
medio de enzimas, de ahí se llaman esteroides, y la actividad se ve regulada por la ACTH que es
liberada por la hipófisis. Ante una respuesta de estrés la ACTH estimula la síntesis de
glucocorticoides.

Los glucocorticoides son hormonas catabólicas, estimulan la gluconeogénesis en el hígado y


riñón lo que produce un aumento de la glucemia. Favorecen la degradación de proteínas y
aumentan la liberación de aminoácidos en sangre que son utilizados para trasnsformarlo en
glucosa. Tienen efecto lipídico y favorecen la función de algunas hormonas. Facilitan el efecto
vasopresor de las catecolaminas (adrenalina y noradrenalina).

Su acción antiinflamatoria se debe a su participación en la función y distribución de los


leucocitos periféricos aumentando su participación pero disminuyendo la actividad de los
linfocitos T. También su acción antiinflamatoria se debe a su respuesta vasoconstrictora
oponiéndose al aumento de la permeabilidad característico de los procesos inflamatorios
agudos ; inhibe la producción o acción de los mediadores locales como linfokinas y
prostaglandinas.

El cortisol responde rápidamente a un estrés físico y psíquico (traumas, cirugías, ejercicio,


ansiedad, depresión). La hipoglucemia o hipoglicemia y la fiebre son estímulos de la secreción
de ACTH y consecuentemente del cortisol.

FUNCIONES Y EFECTOS DEL CORTISOL

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FARMACOLOGÍA APLICADA

Estimula la formación de hidratos de carbono y produciendo un aumento del glucógeno en las


células hepáticas. Retrasa la utilización de la glucosa en algún punto entre la entrada a la célula
y su degradación. La glucosa en sangre se ve elevada. Producen disminución en la síntesis de
proteínas y un aumento de catabolismo, pero en las células hepáticas favorece el transporte
de aminoácidos al interior para sintetizar proteínas, disminuyendo los depósitos tisulares de
proteínas, promueve la movilización de ácidos grasos del tejido adiposo aumentando la
concentración de estos en el plasma.

Los efectos del cortisol en la inflamación es la de bloquear la inflamación causada por


cualquier tipo de daño o anularla antes de que suceda ya que actúa en las primeras etapas
estabilizando las membranas de los lisosomas haciéndolas más resistentes evitando que libere
el contenido que aumenta la inflamación, hace menos permeable a los vasos evitando que se
libere plasma. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos. Evita la fiebre porque
reduce la vasodilatación.

LOS GLUCOCORTICOIDES NO CORRIGEN EL PROCESO BÁSICO DE LA INFLAMACIÓN PERO


EVITA LOS EFECTOS NOCIVOS DE SU RESPUESTA.

El cortisol contribuye a la mantención del volumen extracelular y provoca leve retención de sal
y agua, sensibiliza las arteriolas a la acción de la adrenalina pudiendo producir hipertensión
arterial y broncodilatación.

Cualquier tipo de estrés aumenta la secreción de ACTH y en consecuencia también de cortisol


el que ejerce una acción inhibitoria sobre el hipotálamo y la hipófisis anterior para
disminuir las secreción de ACTH , produciendo una retroalimentación negativa.

El cortisol se une a proteínas circulante para ser transportada y funcionar como reservorio. Se
metaboliza en el hígado que es su principal sitio de catabolismo de los glucocorticoides.

La cortisona es un glucocorticoide activo porque se convierte en cortisol , sus derivados


metabolizados son solubles y se excretan rápidamente por orina y un poco por heces.

GLUCOCORTICOIDES SINTÉTICOS

Son utilizados como antiinflamatorios, broncodilatadores rápidos e inmunosupresores.

DEXAMETASONA: se absorbe rápidamente por vía oral, sus máximas concentraciones llegan a
1-2hs. Uso como medicación en reacciones alérgicas, crisis asmáticas. Existen como sales de
fosfato y acetato, que tienen una vida media más prolongada.

PREDNISONA- METILPREDNISONA: la prednisona es una pro-droga porque es convertida por


el hígado en prednisolona que es la activa. Uso: antiinflamatorio, antiasmático e
inmunosupresor.

HIDDROCORTISONA: uso como antialérgico, insuficiencia suprarrenal, antiinflamatorio,


antiasmático., inmunosupresor. Potencia la acción de los antieméticos, interacciona con
vacunas de virus vivos, contraindicado en tuberculosis, micosis viral.

FLUDROCORTISONA: Uso para controlar la cantidad de sodio y los líquidos del cuerpo.

BETAMETASONA: Uso en prurito y afecciones de la piel

APLICACIONES TERAPÉUTICAS GENERALES DE LOS GLUCORTICOIDES

-ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA

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FARMACOLOGÍA APLICADA

-ACCIÓN ANALGÉSICA

-ACCIÓN ANTIALÉRGICA (cuando no dan resultado los antialérgicos específicos)

-ACCIÓN INMUNOSUPRESORA: debido a que disminuye la acción de los linfocitos T se utiliza


para evitar el rechazo de transplante de órganos.

EFECTOS ADVERSOS

Hipertensión arterial, taquicardia, aumento de la glucemia, síndrome del retiro brusco


caracterizado por malestar general, artralgia, mialgia. Miopía esteroide, pseudo tumor
cerebral, paladar malformado en feto y retraso de crecimiento. Cuadros infecciosos.

WEBGRAFÍA DEL TEMA: https://www.youtube.com/watch?v=uu5zw5JLNkk

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FARMACOLOGÍA APLICADA

FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL DOLOR

TEMA: AINES (analgésicos y antiinflamatorios no esteroides)

La actividad terapéutica de los AINE depende en gran medida por la “INHIBICIÓN DE LA


SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS”.

Hay fármacos de estructura química muy distinta aunque su acción terapéutica y efectos
secundarios son semejantes.

Todas las células de nuestro cuerpo tienen enzimas para sintetizar prostaglandinas, menos los
glóbulos rojos. Las células eliminan prostaglandinas cuando sufre un daño, esta prostaglandina
no es almacenada por la célula sino que es sintetizada en el momento del daño,
principalmente a la enzima ciclooxigenasa (también lipooxigenasa).

Las inflamación es la respuesta orgánica al daño tisular, y comprende una sucesión de


reacciones: nerviosas, vasculares, humorales y celulares que tienen por objeto destruir o
confinar al agente lesionante y a las células afectadas.

La manifestación clínica del dolor: CALOR, TUMOR, RUBOR, DOLOR. Que pueden ser locales en
el sitio de la lesión o generalizada.

MECANISMO DE LA INFLAMACIÓN

AGENTES AGRESORES : bacterias, hongos, virus, agentes químicos y físicos,

Fenómenos de autoinmunidad producto de células

Necróticas, isquemia local.

LESION TISULAR

LIBERACION DE MEDIADORES QUÍMICOS: prostaglandinas, leucotrienos, histamina,

Serotonina, bradiquinina, etc.

Que producen

1- FASE REACCIÓN VASCULAR EXUDATIVA DE LA INFLAMACIÓN

REACCIÓN VASCULAR Y EXUDATIVA REACCIÓN CELULAR

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FARMACOLOGÍA APLICADA

Hiperemia y aumento de permeabilidad marginación leucocitaria

Capilar los GB pasan a través de los vasos

EDEMA

2-FASE DE REPARACIÓN: multiplicación de los fibroblastos, aumento en la elaboración de fibras


de colágeno y mucopolisacáridos que llevan a la CICATRIZACIÓN.

La acción de los AINE se basa en la inhibición de la enzimas que sintetizan las prostaglandinas,
principalmente la ciclooxigenasa. Las prostaglandinas sensibilizan a los receptores del dolor a
la estimulación mecánica o química.

Los AINES normalizan la temperatura corporal porque al llegar las prostaglandinas por
circulación al sistema nervioso al hipotálamo la temperatura corporal aumenta, ya que está
mediada por las prostaglandinas circulantes. Por este motivo también son antifebriles o
antipiréticos.

Los Aines actúan en los procesos inflamatorios sintomáticamente y no se detiene la progresión


de la enfermedad o el causante.

Efectos adversos: en general pueden producir úlcera gástrica por acción irritativa y porque
inhiben la síntesis de prostaglandinas gástricas que es la encargada de normalizar la secreción
gástrica y favorece la producción de un mucus protector.

Pueden intervenir en la función plaquetaria porque inhibe la síntesis del tromboxano que es un
agente agregante plaquetario, por lo que el tiempo de coagulación se ve afectado aumentado
el tiempo de sangría. Por ello muchos AINE tienen acción antiagregante plaquetario o
anticoagulante.

Los AINES disminuyen el flujo sanguíneo y renal porque las prostaglandinas también regulan la
vasoconstricción mediada por adrenalina y noradrenalina.

Se clasifican según su estructura química. Estudiaremos los más usados.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

ACIDO SALICILICO Y SALICILATO DE METILO: son de acción muy irritante por ello se utiliza en
forma externa.

ACIDO ACETILSALICILICO (ASPIRINA):es el más útil por su acción analgesica por inhibir las
prostaglandinas, antipirético porque produce vasodilatación de pequeños vasos de la piel
aumentando la transpiración. En el aparato respiratorio en altas dosis aumenta el consumo de
oxígeno (hiperventilación) produciendo una alcalosis respiratoria que compensa con mayor
excreción de bicarbonatos disminuyendo su concentración plasmática y volviendo el ph a
niveles normales. Y en dosis aún más altas puede llevar a acidosis respiratoria y metabólica. En
el aparato digestivo puede ocasionar vómitos y náuseas por estimulación de quimioreceptores.
Y un efecto adverso importante es el Síndrome de Reye que puede ser mortal, debido a esto
está contraindicado en enfermedades como varicela y gripe.

Un uso importante es que es queratolítico por ello se usa en verrugas.

DIPIRONA: es menos tóxica pero produce trastornos hematológicos importantes que


destruyen los leucocitos.

PARACETAMOL: tiene acción antiinflamatoria menor que la aspirina pero es menos tóxico y no
produce irritación gástrica. Fácil de dosificar según la edad.

INDOMETCINA: se utiliza como agente tocolítico (para suprimir trabajo de parto pretermino)

IBUPROFENO – NAPROXENO: de menor efecto gastroduodenal que la aspirina.

DICLOFENAC: muy efectivo en artropatías

PIROXICAM – MELOXICAM: mejor tolerado y de larga vida media

KETORALAC: analgésico potente en dolor moderado a severo. Tratamiento hasta 5 días.

Todos los AINES tienen metabolismo hepático. Tienen una muy buena biodisponibilidad.

Como efectos adversos podemos nombrar en forma general gastritis, alergia, anemia,
insuficiencia renal aguda, hemorragia digestiva, hepatotoxicidad, agranulocitosis.

En interacciones medicamentosas tenemos principalmente con metotrexato y tiazidas.

Son medicamentos que deben administrarse con alimentos ya que el alimento protege a la
mucosa gástrica de su acción irritante aunque por otro lado un estómago lleno retrasa la
absorción del fármaco.

Comparemos los AINE más utilizados en la actualidad.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

TEMA: ANALGÉSICOS OPIACEOS

Los analgésicos opiáceos son potentes medicamentos para aliviar el dolor y entre sus efectos
provocan cierto grado de somnolencia y adicción.

Interactúan con receptores específicos y comparten algunas propiedades con ciertos péptidos
naturales como: endorfinas, encefalinas y dinorfinas.

Se los puede clasificar en NATURALES: morfina, codeína, tebaína, papaverina, noscapina y


narceína.

SEMISINTÉTICOS: heroína, dionina, buprenorfina, oximorfina,


oxicodona, nalbufina.

SINTÉTICOS: dextrometorfano, fentanilo, metadona, pentazocina,


loperamida.

La morfina fue el primer narcotico utilizado y proviene del opio que contiene 2 serie de
alcaloides cuyas propiedades farmacológicas son distintas.

SERIE COMPUESTO ACCIÓN

Fenantreno morfina analgésico

Codeína analgésico y antitusivo

Tebaína estimulación del S.N.C

Bencilisoquinolona papaverina espasmolítico

Noscapina antitusivo

Los primeros producen estimulación del musculo liso y los segundos depresión de la
musculatura lisa.

De un opio de buena calidad se obtiene un 9 a 14% de morfina.

Mecanismo de acción: tienen acción directa en el cerebro. Son inhibidores del dolor y sus
receptores están localizados en las membranas sinápticas relacionadas con la percepción del
dolor. Hay sustancias endógenas ( endorfinas, encefalinas, dinorfinas, neroendorfinas) que son
inhibidores naturales del impulso nervioso del dolor, y su precursor es el ACTH por ello en
situación de stress uno es más resistente al dolor.

Producen depresión respiratoria , hipotensión, disminución de la frecuencia respiratoria, se


involucran con la modulación del comportamiento, el aprendizaje y la memoria.

Se desarrolla TOLERANCIA por ello se necesita cada vez mas dosis para producir el mismo
efecto. Con el tiempo se puede recuperar la actividad neuronal.

Propiedades farmacológicas: analgésico, produce somnolencia cambio en los estados de


ánimo, depresor respiratorio, disminución de la motilidad gastrointestinal, nauseas, vómitos,
alteración del sistema nervioso endocrino y autónomo. Su acción principalmente analgésica se
produce sin pérdida de la conciencia, también puede atenuar el miedo y la ansiedad, produce
sensación de bienestar y euforia. Miosis (contracción de las pupilas ).

38
FARMACOLOGÍA APLICADA

Aunque el sitio principal de acción de la morfina es el SNC muy pocas cantidades penetran la
barrera hematoencefalica.

Interacción: sus efectos depresores puede ser aumentados por fenotiazidas, IMAO, y
antidepresivos. Potenciados también por los AINES

Habito, adicción y toxicomanía: con la morfina se presenta un cuadro particular por la


tolerancia y dependencia física y psíquica al producir falsa euforia, bienestar , satisfacción y
luego angustia, dolor y deseos abolidos.

Síndrome de abstinencia: inquietud , frio, dificultad respiratoria, violencia, calambres, sueño


imposible. Por ello su dosis debe disminuirse gradualmente.

El tramadol es un analgésico opoide, tiene una alta afinidad a nivel muscular, su efecto es
mucho menor que la morfina al igual que sus acciones colaterales a nivel respiratorio y
cardiovascular

La heroína es euforizante, y al ser mas liposoluble tiene mejor penetración en el encéfalo.

La loperamida es un antidiarreico , no se absorbe por via oral, no penetra en el encéfalo y se


elimina por heces y su acción se debe a que actua en los receptores opiáceos de la mucosa
intestinal.

El fentanilo es utilizado como inductor de la anestesia.

Como antitusivos se utilizan del dextrometorfano y noscapina.

Los antagonistas son utilizados en el tratamiento de intoxicación, ej: naloxona, nalorfina.

En el tratamiento de de desintoxicación de opiáceos se utiliza metadona.

Como inductores de la anestesia se utiliza nalbufina, meperidina, y fentanilo.

Resumiendo: todos estos fármacos son agonistas de los péptidos opioides actuando sobre sus
receptores, prolongando la actividad de los mismos : analgesia, depresión respiratoria, euforia
y sedación. Generando tolerancia y dependencia.

Podemos nombrar a opioides fuertes : morfina, heroína, fentanilo, metadona.

Y opioides débiles: codeína y dextropropoxifeno.

39
FARMACOLOGÍA APLICADA

FÁRMACOS ANESTÉSICOS

CONCEPTOS GENERALES

Los anestésicos producen la perdida reversible de la conciencia, percepción sensitiva y sensorial


y de la motilidad voluntaria.

En anestesiología se usan diversas drogas durante la anestesia tendientes a modificar diversos


aspectos según las necesidades, para mejorara la calidad de la anestesia actual.

Son depresores no específicos del SNC y producen una disminución irregular de la actividad del
mismo. Las primeras funciones que se deprimen son las últimas que se produjeron en el
desarrollo embriológico. El orden de la disminución es: corteza cerebral, ganglios basales,
cerebelo, funciones sensitivas, motoras y finalmente los centros respiratorios y vasomotor. Una
extensión en sus efectos puede ser mortal.

Los anestésicos requieren de rápida perdida del conocimiento, analgesia intraoperatoria,


relajación muscular adecuada y despertar no molesto. Poco peligrosas que no comprometan
funciones fisiológicas vitales y de rápida recuperación.

Existen anestésicos locales y generales.

1-Los anestésicos locales son utilizados para prevenir el dolor mediante la producción de un
bloqueo reversible de la conducción a lo largo de las fibras nerviosas, al ingresar el anestésico al
axón bloquean los canales de sodio e impiden la formación de los potenciales de acción.

2-Los anestésicos generales producen la ausencia de sensaciones asociadas a una perdida


reversible de la conciencia. Su mecanismo de acción depende del sistema activador reticular
ascendente que conserva la vigilia, los anestésicos no son agentes específicos pero tienen acción
selectiva sobre ciertas zonas del encéfalo por irrigación, alto contenido lipídico que facilita la
captación de los anestésicos que son liposolubles y neuronas que tienen susceptibilidad para ser
alterada. Las moléculas de los anestésicos interactúan con lípidos y proteínas de la membrana
celular.

Son metabolizados en hígado y eliminados por riñón.

Las etapas de la anestesia son: 1- ANALGESIA comienza con la inhalación y termina con el
comienzo de la pérdida de conciencia, los reflejos persisten y hay trastornos en la percepción.

2-EXITACION O DELIRIO comienza con la perdida de la


conciencia y termina en la anestesia quirúrgica, hay respiración tranquila y aumenta el tono
muscular y los reflejos. Hay excitación motora y liberación emocional.

3-ANESTESIA QUIRÚRGICA hay regulación de la


respiración y tiene 4 planos dependiendo de los reflejos, relajación muscular , pupilas y parálisis
de determinados músculos.

4-PARALISIS BULBAR dosificación excesiva, se interrumpe


la respiración y hay falla cardiaca.

La etapa 1 y 2 se denomina inducción de la anestesia.

FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

LidocaÍna: de uso local por su rapidez y estabilidad. Asociado a epinefrina aumenta su efecto.

Prilocina

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FARMACOLOGÍA APLICADA

BupivacaÍna: uso en epidural o raquídea

BenzocaÍna: uso en tejidos como boca , faringe

Cocaína: local con vasocontricción actualmente se utiliza epinefrina

FÁRMACOS ANESTÉSICOS GENERALES

Se emplean fármacos por INHALACIÓN: que son fáciles de controlar porque los pulmones
brindan una gran superficie para la rápida eliminación. INTRAVENOSOS: no pueden
controlarse rápidamente y son de uso cuidadoso.

ANESTÉSICOS POR INHALACIÓN: estas sustancias son captadas por el aparato


respiratorio en su fase gaseosa, se difunde a través de la membrana alveolar hacia el plasma y
transportada a los tejidos. La profundidad de su concentración en el SNC depende de la
concentración de droga inspirada, ritmo y profundidad de la respiración, solubilidad, riego
sanguíneo. Son liposolubles.

Sus inconvenientes son que sus productos de descomposición son tóxicos, tienen una inducción
prolongada, son gases inflamables y de acción irritante, producen arritmia y disminución de PA,
y una relajación muscular inadecuada.

LÍQUIDOS VOLÁTILES: ETER (no se usa), HALOTANO (mas usado) METOXIFURANO


(toxico renal), ENFURANO, ISOFURANO (mas usado).

GASES ANESTÉSICOS: OXIDO NITROSO es poco soluble en sangre y es anestésico débil.

ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS: son drogas que logran rápidamente la inducción de la


anestesia, una rápida perdida de la conciencia, son muy liposolubles y se logran buenas
concentraciones en el SNC.

● Tenemos a los BARBITURICOS: TIOPENTAL SODICO (PENTOTHAL) que tiene


una acción ultrabreve y es bien tolerado pero con poco efecto analgésico.
BENZODIAZEPINAS: que son buenos sedantes y miorelajantes, poco analgésicos y
atraviesan barrera placentaria.(DIAZEPAN FLUNITRAZEPAN LORAZEPAN)
● Y los NO BARBITURICOS : CLORHIDRATO DE KETAMINA ( de acción rápida y
se puede dosificar) y PROPOFOL (de rápida recuperación)

Los anestésicos generales producen los siguientes efectos adversos: sedación del SNC, mareos ,
inquietud, en dosis tóxicas espasmos, convulsiones y disminución de las funciones
cardiorespiratorias. Producen ausencia de sensaciones asociadas a una perdida reversible de la
conciencia.

Se pude asociar a otro tipo de medicación para alivio de la ansiedad (benzodiacepinas),


reducción de secreciones y reflujos (antimuscarinicos), antieméticos y analgésicos (morfina)

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FARMACOLOGÍA APLICADA

FARMACOLOGÌA ANTIMICROBIANA
1- ANTIBIÓTICOS

Los antibióticos son fármacos producidos por diversos microorganismos o derivados


sintéticos que son capaces de suprimir o destruir otros gérmenes, utilizados para el
tratamiento de enfermedades producidas por bacterias.

Son considerados como uno de los descubrimientos más importantes para la medicina, es
imposible en la actualidad que una persona pueda vivir toda su vida sin la administración de un
antimicrobiano.

Pasteur mientras estudiaba los procesos de la degradación de los vegetales y animales a través
de la putrefacción y la fermentación demostrando que se trataba de procesos biológicos
protagonizados por hongos, levaduras y bacterias presentes en el aire del ambiente, en lugar
de procesos meramente químicos, comenzó a pensar que los mismos gérmenes que actuaban
en dichos procesos podrían tener un papel patogénico en los seres humanos. El siguiente salto
cualitativo lo propuso el médico rural alemán Robert Koch, en 1881, al introducir un medio
sólido en placas en el cual se podía sembrar y detectar el crecimiento de las bacterias. La
forma, la textura y el color de las colonias (progenie a partir de un microorganismo viable)
identificables en el medio permitieron contar con una manera objetiva de distinguir los
distintos tipos de bacterias. Asimismo, Koch demostró que un solo tipo de bacteria, aislada y
re-inoculada en animales, producía la misma enfermedad que la que había dado origen al
aislamiento. Hacia 1928, Fleming logró su principal descubrimiento, que cambiaría la historia
de la terapéutica. Se encontraba estudiando las variantes cromógenas del Staphylococcus
aureus, el principal germen colonizante de la piel y, a la vez, un microorganismo invasor capaz
de producir infecciones graves. Al regresar a su laboratorio luego de un descanso de fin de
semana encontró que una de las placas de agar que había descartado no se había sumergido
por completo en la solución detergente. En un costado de esa placa observó que se había
producido la destrucción del germen, aparentemente en relación con el crecimiento de un
hongo en la adyacencia. Fleming, fascinado por su descubrimiento, rápidamente pudo
demostrar que el hongo (Penicillium) producía una sustancia capaz de difundir a través del
agar y de destruir la bacteria. Llamó a esta sustancia “penicilina”.

Actualmente los antibióticos (ATB) son obtenidos de manera semisintética cuando se altera
químicamente el compuesto producido por un microorganismo o sintética cuando son
obtenidos en el laboratorio, en estos casos tienen mayor estabilidad, mejores propiedades
farmacéuticas y de mayor espectro.

Para entender el mecanismo de los antibióticos recordemos que las bacterias son organismos
unicelulares con estructura nuclear no definida, su información genética está contenida en una
molécula de ADN enrollada sobre sí misma sin membrana limitante, tienen una gran pared
envolvente que tiene características y componentes exclusivos de las bacterias que le dan
forma y tamaño característico, tienen en el citoplasma pocas organelas pero muy rico en
ribosomas es decir en producción de proteínas.

Los antibióticos se pueden clasificar de varias maneras:

● Según su origen: natural, sintético o semi-sintético


● Según su actividad sobre los microorganismos: BACTERICIDA: mata o destruye
las bacterias o BACTERIOSTÁTICO: detiene el crecimiento o proliferación bacteriana.
● Según su espectro de acción: espectro reducido (actúa sólo contra un grupo
limitado de gérmenes), amplio espectro (actúa contra bacterias Grampositivas y

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FARMACOLOGÍA APLICADA

Gramnegativas y otras variedades de microorganismos) o espectro limitado (actúa sólo


contra un grupo menor de cocos grampositivos y gramnegativos)
● Según su mecanismo de acción: donde ataque a la bacteria
● Según su estructura química: por la fórmula química

Estudiaremos la clasificación según su mecanismo de acción y estructura química.

Según donde ejercen su acción en la bacteria su mecanismo de acción es:

SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR: las bacterias son hipermolares con respecto al medio
intersticial, por ello necesitan de la pared celular rígida para conservarse lo que constituye un
blanco ideal para la acción de los antibióticos, es decir que van a INHIBIR LA SÍNTESIS DE LA
PARED BACTERIANA, la base de esta pared está formada por peptidoglicano que en su
formación tiene tres fases, y es ahí donde actuarán los distintos antibióticos específicos.
Generalmente son bactericidas porque producen que la bacteria estalle. ANTIBIÓTICOS:
PENICILINA, CEFALOSPORINA, VANCOMICINA, ETC.

MEMBRANA CELULAR: la bacteria necesita de la membrana para la regulación con el medio


intersticial, los antibióticos afectarán su permeabilidad favoreciendo la pérdida de sustancias
intracelulares de la bacteria. Son bactericidas. ANTIBIÓTICOS: ANFOTERICINA, NISTATINA,
POLIMIXINA, ETC.

ÁCIDOS NUCLEICOS DE LA BACTERIA: actúan en el bloqueo del ADN-polimerasa dependiendo


del ADN como la RIFAMPICINA y otros intervienen en la inhibición de replicación del ADN
como NOVOBIOCINA, ÁCIDO NALIDÍXICO.

SÍNTESIS PROTEICA: esta función se realiza en los ribosomas de la bacteria, entonces los
antibióticos se unen a ellos evitando la síntesis de los mismos, pueden actuar en la unidad

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FARMACOLOGÍA APLICADA

ribosómica 30S como: AMINOGLUCÓSIDOS, ESPECTOMICINA Y TETRACICLINA; o en la 50S


como: LINCOSAMIDA, MACRÓLIDOS Y CLORANFENICOL.

METABOLISMO DEL ÁCIDO FÓLICO: el ácido fólico es esencial para el desarrollo bacteriano,
antibióticos como TRIMETROPINA y SULFONAMIDAS bloquean alguna fase de su metabolismo.
Son bacteriostáticos, y administrados juntos tienen una acción bactericida por sinergia.

“si se asocia un bacteriostático y un bactericida, prevalece el efecto del bacteriostático porque


impide que se manifieste el bactericida”.

La clasificación por su estructura química nos lo agrupa en familias, las cuales son:

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FARMACOLOGÍA APLICADA

1-BETALACTÁMICOS: son bactericidas porque inhiben la síntesis de la pared celular y bloqueo


de una enzima protectora de dicha pared. Debido a que las bacterias presentan resistencia a
su acción se utilizan con adyuvantes como ácido clavulánico y sulbactam que actúan
disminuyendo la división celular bacteriana.

En este grupo tenemos a:

. PENICILINAS: tienen escasa absorción por vía oral por ser lábiles a los ácidos del tubo
digestivo. Tienen un espectro limitado, pueden causar alergia y las bacterias han adquirido
resistencia a estos antibióticos. Se utilizan contra Gram +, se distribuyen por todo el
organismo, tienen una vida corta y se eliminan rápidamente alcanzando altas concentraciones
en orina. Uso: estreptococo, meningococo, neumococo, microorganismos anaeróbicos y
enfermedades gonocócicas. Encontramos la PENICILINA G (CRISTALINA Y BENZETÁNICA),
PENICILINA V sus concentraciones se miden en U.I (unidades internacionales) que indican la
unidad activa en su sal sódica. Como sintéticos tenemos a AMOXICILINA, AMPICILINA que
presentan mejores propiedades farmacológicas al ser de mayor espectro, no ser inactivadas
por los ácidos gástricos y de mejor absorción. También tenemos PIPERACICLINA,
DICLOXACILINA.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

a. CEFALOSPORINAS: se dividen en 1ra generación que son bactericidas, en 2da


generación que son bactericidas de amplio espectro muy utilizadas en infecciones
abdominopélvicas, respiratorias y profilaxis prequirúrgica; las de 3ra generación son
bactericidas de amplio espectro y no son sensibles a la betalactamasa se utilizan en infecciones
intrahospitalarias y meningitis. Existen de 4to y 5ta generación
”Debido a la que su estructura química es semejante a los betalactámicos no son
utilizadas en pacientes alérgicos a la penicilina”

c. CARBAPENS: Son los bactericidas de mayor espectro conocido, por ello se utilizan en
infeccione hospitalarias graves y polimicrobianas, sepsis abdominal, infecciones gineo-
obstétricas, osteomielitis. Tenemos a IMIPENEM, MEROPENEM, CILASTINA.

2-QUINOLONAS: Los antibióticos con esta estructura química actúan en la síntesis del ADN
cromosómico y plásmido. Es bactericida en dosis normal y bacteriostático en altas
concentraciones. No se aconseja su uso en menores de 18 años por riesgo de erosión de
cartílagos, tendinitis. Tenemos a: NORFLOXACINA por su mínimo metabolismo se utiliza en
infecciones del tracto urinario y es eliminada por orina en altas concentraciones.
CIPROFLOXACINA también utilizada en infecciones urinarias y digestivas, pero alcanza
menores concentraciones en orina. Interacciona con lácteos y antiácidos que disminuyen su
absorción. LEVOFLOXACINA

3-POLIPEPTÍDICOS: los antibióticos pertenecientes a esta familia como VANCOMICINA Y


TEICIPLANINA inhiben la formación del péptidoglicano formador de la pared celular, son
bactericidas y se utilizan en infecciones estafilocócicas y estreptocócicas. Pueden ser utilizadas
en pacientes alérgicos a la penicilina aunque tenga su mismo mecanismo de acción porque no
contienen la misma estructura química. La vancomicina es la más antigua, no se absorbe por
vía oral (excepto en colitis pseudomembranosa para que actúe de manera local) por lo que su
uso es intravenoso. Es nefrotóxica y ototóxica. La teiciplamina se utiliza por vía intramuscular.

4-TETRACICLINAS: tienen efecto sobre las bacterias Gram + y Gram -. Son bacteriostáticos e
inhiben la síntesis proteica porque impiden la incorporación de aminoácidos en el ribosoma

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FARMACOLOGÍA APLICADA

30s. Los antiácidos y la leche baja su biodisponibilidad. Potencian el efecto de acenocumarol.


En niños menores de 12 años pueden producir pigmentación dentaria, ni en embarazadas por
ser quelante del calcio. Tienen metabolismo enterohepáticos. Tenemos a: TETRACICLINA,
DOXICICLINA, MINOCICLINA.

5-AMINOGLUCÓSIDOS: se unen a la unidad 30s inhibiendo la síntesis proteica bacteriana


ejerciendo acción bacteriostática pero pueden ser bactericidas por inducción de lectura
errónea del código genético bacteriano. Se potencian con los betalactámicos, bloquean la
liberación de acetilcolina lo que potencia los curare y aumenta la debilidad muscular en
miastenia grave. Encontramos a: GENTAMICINA, AMIKACINA, TOBRAMICINA (útil en
conjuntivitis bacteriana), NEOMICINA (útil en diarreas causadas por bacterias). Todos estos
antibióticos potencian a los anticoagulantes orales.

6-MACRÓLIDOS: Son bacteriostáticos, sustituyen a los betalactámicos en pacientes alérgicos


porque tienen el mismo espectro. Inhiben la síntesis proteica de la bacteria uniéndose al
ribosoma 50s. Tenemos a: ERITROMICINA (es un antibiótico natural) incrementa niveles
séricos de drogas metabolizadas en el hígado como digoxina, astemizol, terfenadina.
CLARITROMICINA (semisintética) es ácido resistente por lo que tienen mayor penetración
tisular y mayor espectro, aumenta los niveles séricos de carbamazepina y teofilina.
ROXITROMICINA contraindicada en embarazo. AZITROMICINA contraindicada en embarazadas
y su absorción disminuye con las comidas, tiene una muy buena biodisponibilidad lo que lo
hace de preferencia en la elección.

7- LINCOSAMIDAS: Tenemos la CLINDAMICINA que actúa como bactericida o bacteriostático


dependiendo de las concentraciones y de los gérmenes. No se debe asociar a macrólidos o
cloranfenicol porque uno impide la acción del otro, potencia la acción de miorrelajantes,
puede producir colitis pseudomembranosa, diarrea, bloqueo neuromuscular. Son utilizados
contra bacterias Gram + y - , en anaeróbicos como toxoplasma gondii.

8-CLORANFENICOL: inicialmente era natural hoy es sintético. Es bacteriostático pero en


algunos gérmenes actúa como bactericida. Ejerce su acción uniéndose al ribosoma 50s para
inhibir la síntesis proteica bacteriana. Contraindicado en neonatos y embarazadas porque
puede producir el síndrome del niño gris por cambio de tono de piel con neuropatías y neuritis
óptica.

9-ESPECTINOMICINA: es bacteriostático porque inhibe y altera la síntesis proteica. No se


utiliza en embarazadas ni por vía endovenosa. Es útil en enfermedades gonocócicas.

10-CLOTRIMOXAZOL: es una combinación de TRIMETROPINA y SULFAMETOXAZOL que si son


utilizados por separados son poco efectivos y bacteriostáticos, pero al combinarlos son
bactericidas de amplio espectro. El sulfametoxazol es hepatotóxico, produce síndrome de
Steven Johnson, leucopenia, trombocitopenia. La trimetropina puede producir alergia cutánea,
dermatitis, anemia.

11-NITROIMIDAZOLES: estas sustancias son muy útiles contra los parásitos son bactericidas.
Tenemos a: METRONIDAZOL que en gérmenes anaeróbios producen metabolitos que
degradan al ADN, contraindicado en el 1er trimestre de embarazo, insuficiencia hepática y
alcoholismo.

WEBGRAFÍA https://www.youtube.com/watch?v=sb1s_wT2-0g

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FARMACOLOGÍA APLICADA

RESISTENCIA BACTERIANA A LOS ANTIBIÓTICOS


Llamamos resistencia bacteriana a los antibióticos a la capacidad que tienen ciertas bacterias
para sobrevivir y proliferar en presencia de ciertos fármacos habitualmente letales para ellas.
Esto implica cambios genéticos estables, transmisibles de generación en generación por ser un
plásmido hereditario.

La resistencia puede ser genética o no genética. La GENÉTICA es la resistencia a un


determinado antibiótico inscripta en el material genético bacteriano que se hereda. Puede ser
natural cuando ha ido siempre ese microorganismo resistente a ese antibiótico como por
ejemplo las pseudomonas y enterobacterias a la pencilina, o adqurida cuando es por mutación
que cambia propiedades bioquímicas independientes de la presencia del fármaco. NO
GENÉTICAS por falta de sitio de acción de la bacteria al antibiótico, o porque la bacteria tiene
la capacidad de producir enzimas que destruyen al antibiótico como por ejemplo la
betalactamasa destruye a la penicilina y cefalosporina, la acetitransferrasa destruye al
cloranfenicol, la ARN metilasa impide la unión de la eritromicina y claritromicina al ribosoma.

La resistencia puede aparecer de manera gradual, es decir que la bacteria necesita cada vez
más dosis del antibiótico para que tenga toxicidad como lo que sucede a la penicilina y
cefalosporina. Y se ha comprobado una resistencia repentina a los aminoglucósidos.

INTERACCIÓN ANTIBIÓTICOS-ALIMENTOS
Antibióticos que deben administrarse con alimentos: clindamicina, minociclina, ácido
nalidíxico.

Antibióticos que deben administrarse fuera de las comidas: ampicilina, lincomicina,


rifampicina, tetraciclinas, cloranfenicol, cloxaciclina.

Antibióticos que deben administrarse con o sin alimentos: amoxicilina, doxiciclina.

ELECCIÓN DE UN ANTIBIÓTICO
-Identificación del microorganismo: por cultivo

-Prueba de sensibilidad microbiana: por antibiograma

-Factores independientes del huésped: estado y enfermedad del paciente

-Alteraciones de algunas funciones fisiológicas

-Localización de la infección

Mitos y verdades

● Aunque el uso modesto de alcohol no reduce la eficacia de la mayoría de los


antibióticos, puede reducir tu energía y hacer que tu recuperación de la
enfermedad sea más lenta. Así que es una buena idea evitar el alcohol hasta
que termines tus antibióticos y te sientas mejor.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

● Toda la vida hemos escuchado que ciertos antibióticos pueden anular el efecto
de las píldoras y los anticonceptivos hormonales, de manera que si los tomas a
la vez, esos días o esa semana deberías poner un método de barrera extra.
Además, si miras el prospecto de tu caja de anticonceptivos podrás leerlo
como una advertencia. Se supone que al ingerir ambos se produce una
interacción que impide la adecuada absorción de la píldora, lo que reduce su
efectividad y aumenta la probabilidad de embarazo. Los compuestos básicos
de ambos medicamentos son metabolizados por el hígado. Por
ello, consumirlos a la vez puede disminuir la concentración de hormona
absorbida y aumentar la posibilidad de que se produzca la ovulación. No
obstante, y aunque aparezca en los prospectos, no hay evidencias concretas
que sostengan esta teoría.

2-ANTITUBERCULOSOS Y ANTILEPROSOS

https://prezi.com/gc-yfekt9ptv/farmacos-antituberculosos-y-antileprosos/

Los fármacos utilizados en el tratamiento de la tuberculosis se dividen en dos grupos:

De 1ra elección: RIFAMPICINA, ISONIACIDA, ETAMBUTOL, PIRASINAMIDA Y


ESTREPTOMICINA, que son altamente efectivas con bajo nivel de toxicidad. Alta índice de
eficacia-riesgo.

De 2da elección: ETIONAMIDA, ÁCIDO PARAAMINOSALICÍLICO, RIFABUTINA Y OTRAS que se


utilizan cuando fallan las de 1ra elección. Índice eficacia-riesgo menor.

Su esquema de tratamiento es de 6 a 9 meses – 1 año.

La rifampicina es bactericida y actúa bloqueando la transcripción del ARN. Contraindicada en


embarazo, puede producir hepatotoxicidad, nefritis y tinción rojiza de saliva, orina y heces. La
isoniacida es bacteriostática en bacterias en reposo y bactericida en bacterias en crecimiento.
Aumenta las concentraciones séricas de anticonvulsivantes. Puede producir psicosis, pelagra,
hepatotoxicidad.

El etambutol es bacteriostático inhibiendo la incorporación del ácido micólico a la pared de la


micobacteria, puede ocasionar neuritis óptica y
periférica. La pirazinamida ante gérmenes sensibles se
convierte en ácido y disminuye el pH, puede producir hiperuricemia, gota,

49
FARMACOLOGÍA APLICADA

fotosensibilidad. La etionamida inhibe la


síntesis de péptidos de la bacteria, contraindicado en insuficiencia hepática y produce
alteraciones de la glucemia. El ácido
aminosalicílico interfiere en la síntesis del ácido fólico, contraindicado en insuficiencia
renal. L
a cicloserina interfiere en la síntesis de la pared compitiendo con la d-alanina, contraindicado
en alcoholismo, epilepsia y
psicosis. La rifabutina inhibe
la subunidad beta del ARN polimerasa ADN dependiente.

Los medicamentos empleados en la lepra son:

DAPSONA actúa compitiendo con PABA inhibiendo su unión. Es bacteriostática. Tienen efectos
adversos como hepatotoxicidad, nefrotoxicidad, fotosensibilidad,
psicosis. CLOFAZIMINA inhibe la síntesis del ADN, tiene efecto bactericida
estimulando la fagocitosis de la bacteria y tiene efecto antiinflamatorio en la lepra. La
isoniazida disminuye su concentración tisular.

3-ANTISÉPTICOS URINARIOS

Se llaman así a las sustancias antimicrobianas que disminuyen la posibilidad de infección del
tracto urinario. Tenemos a: NITROFURANTOÍNA, ÁCIDO NALIDÍXICO, ÁCIDO PIPEMÍDICO,
METANAMIDA, CINOXACINA.

4-ANTIPARASITARIOS

● DROGAS ANTIHELMÍNTICAS: actúan produciendo la desorganización y desaparición de


los microtúbulos de las células del parásito. Tienen poca biodisponibilidad debido a su
poca absorción y pasaje hepático, por lo que debe administrarse con las comidas.
Tenemos a: MEBENDAZOL, ALBENDAZOL, TIABENDAZOL, PIPERAZINA, PAMOATO DE
PIRANTELO, NICLOSAMIDA.

● DROGAS ANTICHAGASICOS: tienen acción tripanomicida porque inactivan las enzimas


del parásito, alteran su membrana y degradan el ADN. Su toxicidad es frecuente. Las
drogas con esta acción son: NIFURTIMOX, BENZIDAZOL (poco utilizada).

● DROGAS CONTRA ECTOPARÁSITOS: LINDANO es liposoluble por lo que se absorbe en


forma transcutánea y puede depositarse en tejido adiposo, es parasiticida y
liendricida, no debe usarse en menores de 2 años por ser tóxico. PIRETRINAS
(PERMETRINA, DECAMETRINA) que causan la parálisis y muerte del parásito.

● DROGAS CONTRA ENDOPARÁSITOS: PENTAMIDINA actúa inhibiendo la síntesis


proteica en la transmisión genética y metabolismo del parásito, es tóxico.

5-ANTIMICÓTICOS (ANTIFÚNGICOS)

Con esta acción encontramos fármacos de acción local y de acción general.

50
FARMACOLOGÍA APLICADA

-De acción local: CLOTRIMAZOL, ECONAZOL, NISTATINA, GRISEOFULVINA, CICLOPIROX


generalmente son de vía local y sus formas farmacéuticas es crema, ungüento, geles,
lociones.

-De acción general: KETOCONAZOL, MICONAZOL, FLUCONAZOL, ITRACONAZOL por sus


interacciones medicamentosas se administran con precaución, interacciona con
anticoagulantes, anticonvulsivantes, y algunos antibióticos.

La ANFOTERICINA B se utiliza en tratamientos de candidiasis invasiva grave y micosis


sistémicas graves, tiene nefrotoxicidad e interacciones medicamentosas.

Los antimicóticos Azólicos químicamente llamados así son: clotrimazol, ketoconazol,


econazol, micomazol.

6-ANTIVIRALES

Son sustancias utilizadas en el tratamiento de enfermedades producidas por virus y son


específicos para cada tipo . Son bastante inocuos para el huésped por lo que son seguros.
Los virus carecen de metabolismo independiente y tienen la capacidad de replicarse
dentro de la célula huésped, en su acción los antivirales actúan inhibiendo la replicación
del virus por bloqueo de la síntesis proteica. Estos fármacos acortan la duración de la
enfermedad.

Contra la gripe: OSELTAMIVIR, ZANAMIVIR, AMANTADINA, RIMANTADINA.

Contra el herpes: ACICLOVIR, GANCICLOVIR, FAMCICLOVIR, VALACICLOVIR.

Contra el VIH: AZT (ZIDOVUDINA), D4T (ESTAVUDINA) DDC (ZALCITAVINA) DDI


(DIDANOCINA) 3TC (LAMIVUDINA)

51
FARMACOLOGÍA APLICADA

ACTIVIDAD

ANTIBIÓTICOS
1. Definición de: ANTIBIÓTICO- QUIMIOTERAPÉUTICO- BACTERICIDA- BACTERIOSTÁTICO-
ANTIVIRAL-ANTIMICÓTICO- ANTIFÚNGICO- ANTITUBERCULOSO-ANTIPARASITARIO.
2. Observando la siguiente imagen clasifique a los antibióticos según su mecanismo de
acción.

0. ¿A qué se denomina antibiótico de amplio espectro y de espectro reducido?


0. ¿Cuándo se dice que un germen es resistente? ¿pude producirse resistencia por la
automedicación con ATB?

52
FARMACOLOGÍA APLICADA

0. Las comidas influyen en la absorción de los ATB. Nombre 5 ejemplos


0. Nombrar efectos generales adversos de los ATB
0. Explique brevemente el uso de ATB en embarazo, lactancia, niños y ancianos
0. Clasificar los ATB .
0. Realizar un cuadro comparativo entre las distintas familias de ATB, su mecanismo de
acción, ejemplos de ATB, observaciones de interés.
0. ¿qué fármacos actúan como antivirales, antiparasitarios, antituberculosos,
antimicóticos?

11. FUNDAMENTAR ESTA CAMPAÑA DE CONCIENTIZACIÓN (POR QUÉ Y PARA QUÉ)

12. RESPONDER
. Nombrar 2 antibióticos bactericidas y 2 bacteriostáticos
A. Investigar: ¿qué antibiótico se le puede administrar a un paciente alérgico a la
penicilina?

ANTIMICÓTICOS
Completar el siguiente cuadro:

Fármaco Vías de administración ACCIÓN TERAPÉUTICA


NISTATINA
CLOTRIMAZOL
ANFOTERICINA B

ANTIPARASITARIOS
Escriba el nombre de un fármaco que actúe
como:
a- tripanomicida b-piojicida c-antihelmínticos

ANTIVIRALES
1-¿En qué enfermedades son utilizados los siguientes fármacos?

ACICLOVIR:

AZT:

OSETALMIVIR:

2-¿Qué antiviral se está investigando en la lucha contra el Coronavirus?

53
FARMACOLOGÍA APLICADA

BIOSEGURIDAD
ESTERILIZACIÓN - DESINFECCIÓN - ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES

Definiciones:

ESTERILIZACIÓN:

Es la destrucción o eliminación completa de toda forma de vida microbiana. Puede llevarse a


cabo por procesos físicos o químicos (vapor a presión, calor seco, óxido de etileno, líquidos
químicos).

DESINFECCIÓN:

Es un proceso que elimina la mayoría o todos los microorganismos sobre los objetos inanimados
con la excepción de esporos bacterianos. Se efectúa por medio de agentes químicos,
clasificados en tres categoría: Alta, intermedia y baja, según la intensidad de su acción.

GERMICIDA:

Agente que destruye microorganismos en especial patógenos, en tejidos vivos y objetos


inanimados. Según el germen sobre el que actúa, se lo denominará fungicida, virucida,
bactericida, etc..

ANTISÉPTICO:

Sustancia aplicada en la piel u otro tejido vivo que previene o detiene el crecimiento o la acción
de microorganismos por inhibición de su actividad o por su destrucción.

DESINFECTANTE:

Sustancia que destruye los gérmenes o microorganismos presentes, a excepción de las esporas
bacterianas. Se utiliza este término en sustancias aplicadas sobre objetos inanimados.

PASTEURIZACIÓN:

Proceso de exponer un objeto a agua caliente, 77°C, durante 30 minutos. Su propósito: destruir
todos los microorganismos patógenos, excepto esporas bacterianas.

LIMPIEZA:

Es la remoción física de materia orgánica o suciedad de los objetos. Generalmente se realiza


utilizando agua, con o sin detergentes.

DESCONTAMINACIÓN:

Se puede definir como inactividad de los gérmenes patógenos de los objetos, de modo que sea
seguro manipularlos.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

Métodos de Esterilización

Esterilización por calor seco: estufa

Esterilización por calor húmedo:

Ebullición: El agua hierve a 100°C. No constituye método esterilizante, ya que permite la


sobrevida de muchas esporas.

Autoclave: Actúa de manera combinada el calor y la presión. El calor húmedo es producido en


forma de vapor de agua a presión y el mecanismo de la destrucción se realiza a través del
mecanismo de la coagulación de la proteína bacteriana, destruyendo los microorganismos más
resistentes como las esporas.

Resumiendo: "Todos los organismos vivos pueden ser rápidamente destruidos en presencia del
vapor de agua a presión".

Cintas testigo: Son cintas que viran de color cuando alcanzan determinada temperatura dentro
de los aparatos esterilizados, pero no son indicadores de que los procesos de esterilización, con
todos sus ciclos, se hayan cumplido correctamente. El uso de las mismas en forma rutinaria en
todos los materiales que se esterilicen, no debe reemplazar los monitoreos biológicas
periódicos.

Esterilizaciòn por Óxido de etileno:

El óxido de etileno es un agente alquilante ampliamente utilizado en la esterilización gaseosa.


Es activo contra todo tipo de bacterias, incluyendo esporas, virus y bacilos tuberculosos.

Es utilizado para todo aquel material termolábil o que no resista las condiciones de esterilización
por calor húmedo o seco. Ej.: plásticos, goma, equipo electrónico.

Es mutagénico, tóxico, la inhalación causa náuseas, vómitos y trastornos neurológicos, a igual


que cualquier otro tipo de gas, es inflamable y de riesgo cuando su utilización no se realiza
adecuadamente, bajo condiciones controladas y por personal competente.

ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES DE USO COMÚN EN HOSPITALES Y/O


CENTROS ASISTENCIALES

55
FARMACOLOGÍA APLICADA

1. Al utilizar cualquiera de éstos productos se debe tener en cuenta que la piel del paciente
puede ser sensible a ellos.

2. Es conveniente que el antiséptico de elección sea el mismo en todas las áreas geográficas del
hospital. Su uso debe estar previamente determinado, excepto áreas especiales donde el
espectro del antiséptico que se elige debe ser amplio para eliminar el mayor número posible de
gérmenes. también se tendrá en cuenta que no dañe las manos del personal.

3. Los antisépticos deben, una vez que llegan a los distintos servicios, fraccionarse en frascos
pequeños, opacos y con tapa. El antiséptico que se coloca en estos frascos debe recambiarse
diariamente, previo lavado y escurrido del frasco antes de proceder a su rellenado.

4. El alcohol al 70% puede colocarse en frascos comunes de vidrio blanco, pero éstos deberán
tener tapa hermética.

5. Es importante mantener tapados los antisépticos ya que, por ejemplo, en el alcohol yodado,
puede alterarse la concentración de cualquiera de sus componentes por evaporación.

6. La Iodopovodona jabonosa puede reemplazarse por gluconato de clorhexidina (Hibiscrub


M.R.) según la evaluación que, en determinadas situaciones, realice la institución.

IODO-POVIDONA: (Pervinox M.R.) (Fada M.R.)

GLUCONATO DE CLORHEXIDINA AL 4%

HEXACLOROFENO

PERÓXIDO DE HIDROGENO (Agua oxigenada)

ALCOHOL: El alcohol etílico al 70% (etanol) es el que más comúnmente se encuentra en el


ambiente hospitalario.

ALCOHOL IODADO

AMONIOS CUATERNARIOS (Cl. de Benzalconio: Tersotyl M.R.) (DG6 M.R.)

COMPUESTOS MERCURIALES (Merthiolate M.R.)

FORMALDEHÍDO:Se presenta en concentraciones del 40%.

GLUTARALDEHÍDO AL 2%

IMPORTANTE PARA RECORDAR!!!!

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FARMACOLOGÍA APLICADA

FÁRMACOS ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES


En el proceso de la hemostasia (contención o detención de una hemorragia mediante los
mecanismos fisiológicos del organismo o por medio de mecanismos manuales, químicos,
instrumentales o quirúrgicos) intervienen principalmente los factores de la coagulación y las
plaquetas. Las patologías relacionadas se deben a una respuesta deficitaria por falta de alguno
de estos elementos sanguíneos necesarios para que se produzca.

La cascada de la coagulación puede será activada como respuesta a un daño tisular, anemia,
tumores, enfermedades venosas, etc. La hemostasia ocurre constantemente en nuestro
organismo para mantener la integridad del sistema circulatorio evitando hemorragias y
trombos.

En la coagulación intervienen dos mecanismos principales:

-AGREGACIÓN PLAQUETARIA: en condiciones normales las plaquetas no de adhieren a los


vasos por tener igual carga, pero ante un daño lleva a las plaquetas al área lesionada creando
puentes gracias al factor VIII y se genera fibrina que rodea al tapón de plaquetas solidificado.

-ACTIVACIÓN DE LA CASCADA DE LA COAGULACIÓN: primeramente el factor X pasa a factor Xa


que activará a la protrombina y posteriormente el fibrinógeno (sintetizado en el hígado) en

57
FARMACOLOGÍA APLICADA

fibrina. Pue
de ser activada por vía intrínseca mediante el factor VII que se pone en contacto con el
colágeno del endotelio lesionado. Y la vía extrínseca que se activa por la interacción del factor
VII con la tromboplastina y el calcio. Ambas vías convergen en el factor X de la coagulación.
Varias sustancias del organismo puede activar este sistema como por ejemplo la antitrombina
III, proteína C, otros que en su defecto producen enfermedades embólicas.

Los fármacos anticoagulantes son empleados para prevenir la trombosis venosa y la embolia,
se dividen en anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolíticos. Lo bueno de la
hemostasia es que se dispone de mecanismos para activarla y desactivarla.

El principal efecto adverso es la hemorragia.

FARMACOLOGÍA

● HEPARINA: reduce la incidencia de la trombosis venosa en pacientes con ACV o


IAM. Tiene una vida media de 4-6 horas.
● HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR: permite monodosis diaria debido a que
tiene mayor vida media.

Su mecanismo de acción es inactivar factores de la coagulación actuando como


cofactor de la antitrombina. No pasa a la placenta ni a la leche materna,. Su acción se
mide en UI/ml. Tiene efecto anticoagulante y antiplaquetario. Sus vías de
administración es SC y EV. La acción de la heparina se mide a través del dosaje de
KPTT. Otros fármacos: ENOXAPARINA, DALTEPARINA.

● PROTAMINA (ANTÍDOTO DE LA HEPARINA): se une a la heparina inactivándola,


revierte los efectos de la heparina; puede interactuar con insulinas que contengan
protamina. Su vía es EV lenta.
● ACENOCUMAROL: es un anticoagulante oral que inhibe las síntesis de los factores
II,VII,IX y X. Su administración es oral.
● WARFARINA: es un antagonista de la vitamina K , tiene una vida media larga (40
horas) e interacciona con metronidazol, alcohol, cimetidina. Su vía es oral.

Estos anticoagulantes orales se descubrieron al observar un trastorno hemorrágico en


ganado vacuno que ingerían un tipo de trébol.

● ANTAGONISTAS DE LOS ANTICOAGULANTES ORALES(revierten la acción de los


anticoagulante orales): tenemos a la VITAMINA K(fitonadiona) que va actuar en la
síntesis de los factores II,VII,IX y X en pacientes estables por vía oral, SC e IM. El

58
FARMACOLOGÍA APLICADA

PLASMA FRESCA en pacientes críticos Y AGENTES HEMOSTÁSICO FACTORES en


pacientes con déficit de esos factores y en hemofilia se utiliza factor VIII y IX.
● ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS: ASPIRINA (AINE) DIPIRIDAMOL, CLOPIDOGREL
y TICLOPIDINA. Estos fármacos inhiben la acción de los iniciadores de la
coagulación.
● FIBRINOLÍTICOS: ESTREPTOKINASA aumenta la plasmina que tiene propiedades
fibrinolíticas.

Resumiendo

FARMACOLOGÍA ANTITROMBÓTICA

ANTIAGRGANTES ANTICOAGULANTES FIBRINOLÍTICOS


PLAQUETARIOS
ASPIRINA, CLOPIDROGEL, VITAMINA K, HEPARINAS, DALTEPARINA, ENOXAPARINA ESTREPTOKINASA
DIPIRIDAMOL,TICLOPIDINA SON DE VIA PARENTERAL ACENOCUMAROL,WARFARINA,
SON DE VIA ORAL.

FARMACOLOGÍA ANTAGONISTA DE LOS ANTICOAGULANTES

PROTAMINA,VITAMINA K, FACTORES II VII IX y X

Video tutorial: https://www.youtube.com/watch?v=gCxoJEWW1JU

FÁRMACOS ANTIANÉMICOS
La anemia es un trastorno que cursa con una concentración baja de hemoglobina (Hb) en
la sangre, o con un descenso del hematocrito.

59
FARMACOLOGÍA APLICADA

Existen tres causas principales: pérdida de sangre, falta de producción de glóbulos rojos o
mayor velocidad en la destrucción de los eritrocitos. La más común es la falta de
elaboración de G.R debido al déficit de hierro y vitaminas.

Fármacos
● Hierro: es utilizado para la anemia ferropénica, es utilizado con el fin de suplir
su deficiencia, corregir el déficit de Hb y rellenar los depósitos. La mayor parte
del hierro que se utiliza para producir los hematíes se utiliza de los que
provienen de su destrucción y otras pequeñas cantidades que se reponen con
la dieta.
Por vía oral los más utilizados son las sales de hierro inorgánica como sulfato
ferroso y sales orgánicas como gluconato o proteinsuccilinato de hierro. Se
prefiere su consumo en ayunas, puede manchar los dientes de negro por eso es
mejor tomarlos diluídos o con zumo de frutas cítricas. Puedan aparecer heces
negras. Si luego de tres meses de tratamiento no se logra el fin se comienza con
vía parenteral
● Vitamina B12 es una vitamina que acelera muchas reacciones en el organismo
y no puede ser sintetizada por el cuerpo por lo tanto requiere de su ingesta con
la alimentación. Su disminución se denomina anemia perniciosa, su deficiencia
se debe a la falta de factor intrínseco por atrofia de la mucosa gástrica. Se
utiliza por V.O
● Ácido fólico: su déficit produce anemia megalobástica. Esta vitamina se
encuentra presente en muchos alimentos. También se emplea como profilaxis
para defectos del tubo neural en el embarazo. Se administra por V.O
● Eritropoyetina: es una glucoproteína formada ante efectos hipóxicos. Se
administra por vías E.V y S.C

FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO

GLOSARIO
ANTIÁCIDO: fármaco que inhibe o neutraliza la secreción ácida del estómago.

ANTIEMÉTICO: fármaco capaz de evitar náuseas y/o vómitos.

EMÉTICO: fármaco con la capacidad de provocar vómitos.

ANTIESPASMÓDICO: fármaco que disminuye o inhibe el peristaltismo (espasmos).

LAXANTE: fármaco que estimula o aumenta la evacuación intestinal.

ANTIDIARREICO: fármaco utilizado en la detención de las consecutivas evacuaciones intestinales


(diarrea).

ANTICOLINÉRGICO: antagonista de la acetilcolina.

ENZIMAS: proteínas encargadas de acelerar reacciones o procesos químicos en el organismo.

60
FARMACOLOGÍA APLICADA

OSMÓTICO: sustancias que aumentan la hidratación.

HIDDROLÍTICO: que reacciona con el agua.

PROFÁRMACO: fármaco que ejerce su acción una vez metabolizado.

CONTENIDOS
El sistema o aparato digestivo es el conjunto de órganos encargados del proceso de
la digestión, es decir la transformación de los alimentos para que puedan ser
absorbidos y utilizados por las células del organismo.

La función que realiza es la de transporte (alimentos), secreción (jugos digestivos),


absorción (nutrientes) y excreción (por el proceso de la defecación).

El proceso de la digestión es un proceso químico, donde glúcidos, proteínas y


lípidos de transforman en unidades más sencillas para poder ser absorbidas y
transportadas hasta las células.

FARMACOLOGÍA
La farmacología digestiva cobra importancia tanto para patologías primarias del
sistema gastrointestinal así como patologías ajenas del aparato que en su evolución
repercute en este sistema.

La integridad anatómica y funcional del epitelio gastro-duodenal depende del


equilibrio entre los mecanismos protectores (secreción de mucosidad y bicarbonato,
alta tasa de renovación celular, vascularización) y los agresores (secreción de ácido
clorhídrico y pepsina). El epitelio gástrico está altamente especializado y cuenta con
diferentes glándulas (pilóricas o gástricas) compuestas por tres tipos de células que
segregan distintas sustancias (células epiteliales, mucosas y parietales). Las células
parietales son las responsables de la secreción ácida, la cual desempeña un papel
fundamental en el proceso digestivo. También intervienen en dicho proceso
mediadores celulares, tales como la acetilcolina, la histamina y la gastrina, que, a
través de sus correspondientes receptores localizados en la célula parietal, son los
responsables de la activación de la bomba H+/K+ATPasa encargada de la secreción.
Existen diversas alteraciones y entidades patológicas, tales como la gastritis, esofagitis
por reflujo, úlcera péptica de localización gástrica o duodenal o síndrome de Zollinger-
Ellison, entre otras, directamente relacionadas con la hipersecreción ácida. El
tratamiento farmacológico se basa fundamentalmente en el bloqueo de los receptores
responsables de transmitir la señal secretora, la estimulación de procesos protectores
y la regeneración celular del tejido afectado. Por otra parte, la colonización bacteriana
por parte de Helicobacter pylori es un hecho habitual en lesiones gástricas y
duodenales que condiciona de manera decisiva el pronóstico y las posibles
complicaciones de estas enfermedades digestivas. Su detección y erradicación es
fundamental en el tratamiento y la prevención de recaídas.

61
FARMACOLOGÍA APLICADA

1. ANTIÁCIDOS
-Inhibidores de la secreción ácida. Antihistamínicos H2, inhibidores de la
bomba protónica, anticolinérgicos. Inhiben la secreción ácida basal controlada por la
histamina, gastrina y acetilcolina, así como la inducida por otros estímulos, como
alimentos o distensión gástrica.

FÁRMACOS: Cimetidina, famotidina, nizatidina, ranitidina, roxatidina


APLICACIONES TERAPEÚTICAS: Son antiulcerosos eficaces. Se emplean de forma
habitual en la profilaxis y el tratamiento de la úlcera péptica, hiperacidez gástrica,
gastritis erosiva, esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger-Ellison ,profilaxis de la
hemorragia por erosiones gastrointestinales en coma hepático fulminante, así como en
la prevención de úlcerasduodenales por consumo de antiinflamatorios no esteroides
(AINE);

-Inhibidores de la bomba de protonesInhiben, de forma selectiva, la bomba


de hidrogeniones presente en la célula parietal gástrica, uno de los sistemas más
importantes en la regulación de la secreción ácida e independiente del estímulo
desencadenante.

FÁRMACOS: Esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, rabeprazol


APLICACIONES TERAPEÚTICAS: Todos los componentes de este grupo presentan
una especial utilidad en el tratamiento sintomático y de mantenimiento a largo plazo
dela esofagitis por reflujo esofágico, úlcera gástrica y duodenal asociada a H. pylori,
síndromes hipersecretores (síndromedeZollinger-Ellison), así como tratamiento y
prevención de alteraciones del tracto digestivo alto asociadas al consumo de AINE. La
vía de elección para su administración es la oral, pero tenemos que tener en cuenta
que este principio activo se degrada con rapidez en pH ácido, por lo quelas formas
farmacéuticas utilizadas en la actualidad son comprimidos recubiertos
gastrorresistentes y cápsulas de disolución entérica que no deben ser partidas ni
masticadas.

-Anticolinérgicos :actúan bloqueando receptores muscarínicosM1 en las células de


la mucosa gástrica.

FÁRMACOS: Pirenzepina, telenzepina

-Neutralizantes de la secreción ácida


Los antiácidos orales son compuestos no absorbibles de carácter básico cuyo
mecanismo de acción se basa en la neutralización del ácido clorhídrico de las
secreciones gástricas. Los más utilizados en la actualidad son compuestos a base de
aluminio y/o magnesio. Se emplean como alivio sintomático en la hiperacidez gástrica.

-Protectores de la mucosa
FÁRMACOS: Acexamato de cinc., Sucralfato., Dosmalfato, Sales de bismutocoloidal : Por
sus características fisicoquímicas tras su administración oral precipita a nivel gástrico
uniéndose a proteínas del lecho de la úlcera formando una capa protectora evitando la
acción de otros agentes lesivos. Aumentan el mucus protector y forman un gel que
cubre y protege el epitelio gástrico .Misoprostol.: no es un fármaco considerado de
62
FARMACOLOGÍA APLICADA

primera elección por sus frecuentes efectos secundarios (diarrea y dolor


abdominal),así como por su capacidad teratogénica durante el primer trimestre del
embarazo (categoría X de riesgo gestacional).

2-ANTIEMÉTICOS
El vómito es un acto reflejo de naturaleza compleja regulado e influenciado por
diversos sistemas (digestivo, motor, nervioso, hormonal), que surge en respuesta a
estímulos de muy diversa naturaleza. Las señales son integradas en el centro del
vómito, muy próxima a otros núcleos involucrados en la respuesta emética. Además de
esta estructura, existe otra zona de recepción de señales emetizantes,
fundamentalmente de origen químico denominada zona quimiorreceptora «gatillo».
La activación de los diversos receptores presentes en esta estructura desencadena una
cascada de respuestas, canalizadas a través del centro del vómito, que dan como
resultado la expulsión del contenido gástrico. Por este motivo, es esta zona, y más
concretamente los receptores aquí localizados es el lugar de actuación de la mayoría
de fármacos antieméticos.

-Bloqueadores de receptores dopaminérgicos D2


Su acción antiemética se debe al bloqueo de receptores dopaminérgicosD2. Esta
acción se ve complementada por facilitar el vaciamiento gástrico y estimulando el
peristaltismo.

APLICACIONES TERAPEÚTICAS: Útiles en el tratamiento de náuseas y vómitos de


diversa etiología (incluyendo los asociados a uremia, neoplasia, radiación y
postoperatorio de cirugía no abdominal, opioides, anestésicos y citostáticos),
coadyuvantes en radiología digestiva e intubación gastrointestinal.

FÁRMACOS: Metoclopramida, cleboprida, domperidona, alizaprida,


cisapride(prokinético: aumenta secreción de acetilcolina en el plexo)

-Bloqueadores de receptores serotoninérgicos: actúan como bloqueadores


selectivos de receptores 5-HT3 centrales, periféricos, así como los localizados en el
tracto gastrointestinal alto.

FÁRMACOS: Granisetrón, ondansetrón, tropisetrón


APLICACIONES TERAPEÚTICAS: Profilaxis y tratamiento de naúseas y
vómitosinducidos por quimioterapia antineoplásica o radioterapia, así como en
postoperatorio de adultos yniños mayores de2 años.

-Bloqueadores de receptores de la histamina H1controlan las náuseas y los vómitos


producidos, principalmente por el movimiento y alteraciones del equilibrio.

FÁRMACOS: Dimenhidrinato y meclozina


-OTROS: Fenotiazidasusado en tratamientos cortos, como antiemético y
antivertiginoso, haloperidol es un neuroléptico que a nivel digestivo muestra
efectividad frente a náuseas y vómitos provocados por quimioterapia.

63
FARMACOLOGÍA APLICADA

3.EMÉTICOS
Principios activos utilizados principalmente en situaciones de urgencia donde se
necesita la expulsión del contenido gástrico por la ingestión de determinadas
sustancias tóxicas de manera involuntaria (accidente) o voluntaria.

FÁRMACOS:Apomorfina.Derivado sintético de la morfina ,su efecto emético es


rápido pero presenta tolerancia con facilidad.Jarabe de ipecacuana:producen vómito
por estimular la zona gatillo. Sales de cobre y cinc:irritantes de la mucosa.

4.ANTIESPASMÓDICOS
Generalmente estos fármacos tienen acción colinérgica, bloquean los receptores
muscarínicos, actúan inhibiendo el peristaltismo y la motilidad gastro-intestinal.

FÁRMACOS: Atropina, N-Butil de hioscina, escopolamina.

5.ENZIMAS PANCREÁTICAS
Los medicamentos con enzimas pancreáticas contienen las enzimas pancreatina y
pancreolipasa que son específicamente del páncreas y otras exógenas como amilasa,
lipasa y proteasa. Actúan descomponiendo grasas, proteínas y carbohidratos.

FÁRMACOS: Pancreatina y pancreolipasa (ambas de origen animal)

6.LAXANTES
La asistencia a pacientes con problemas de eliminación fecal constituye uno de los
problemas más comunes a los que se enfrenta enfermería en su trabajo diario. En este
trastorno intestinal confluyen habitualmente muy diversos factores básicamente
relacionados con hábitos, estilos de vida, tipo de dieta alimentaria (contenido en fibra),
consumo de agua, actividad física, edad y sexo, junto a otros factores. Bajo el término
de estreñimiento definimos situaciones de evacuación difícil o poco frecuente de las
heces, dureza excesiva de las mismas o una sensación de evacuación incompleta. El
objetivo de toda intervención está basado, por un lado, en conseguir aumentar el
número de deposiciones y/o disminuir la consistencia de las heces. Por otra parte, no
debemos olvidar que los laxantes son de gran utilidad y su uso habitual está en
situaciones tales como limpieza intestinal preoperatoria abdominal o preexploratoria,
en determinadas intoxicaciones, tratamientos antiparasitarios, prevención del
estreñimiento en situaciones de riesgo.

-Laxantes incrementadores del bolo intestinal: sustancias de naturaleza hidrófila


que aumentan su volumen por absorción de agua con el consiguiente incremento del
bolo intestinal (acción hidrolítica) y estimulación mecánica del peristaltismo. Es el más
recomendado en tratamientos prolongados y se emplea habitualmente para conseguir
la normalización del tránsito intestinal

FÁRMACOS: contienen metilcelulosa, semillas de Plantago ovata y salvado de trigo.


-Laxantes emolientes (suavizantes o lubrificantes del contenido fecal): Son
sustancias que, gracias a su naturaleza detergente, son capaces de integrar agua y

64
FARMACOLOGÍA APLICADA

lípidos, con lo que consiguen modificar la consistencia del bolo fecal, lo ablandan y
favorecen así su progresión.

FÁRMACOS: Parafina, glicerol, docusato sódico (supositorios), vaselina.


Cuidados de enfermería: Por sus características fisicoquímicas puede disminuir
fundamentalmente la absorción de vitaminas liposolubles.

-Laxantes estimulantes o drásticos: Modifican la absorción de agua y electrolitos


aumentando de esta forma el contenido de éstos en la luz intestinal y en el bolo fecal,
ablandándolo, complementada por la estimulación del peristaltismo.

FÁRMACOS: Bisacodilo, picosulfato de sodio, senósidosAyB, sen, cáscara sagrada.


Cuidados de enfermería: dolor cólico y los retortijones abdominales. Son una
solución temporal.

-Laxantes osmóticos orales o salinos: Son preparados hipertónicos, cuya acción


laxante se basa en el incremento de la presión osmótica en la luz intestinal, lo que
implica una excreción del agua al interior del intestino que provoca a su vez una
estimulación del peristaltismo, todo ello contribuye a facilitar la defecación.

FÁRMACOS: Sales de magnesio y sodio. Las preparaciones más utilizadas son las
llamadas «soluciones evacuantes», soluciones reconstituidas en grandes volúmenes de
agua (3-4 l) a base de sodio y potasio en forma de cloruros, sulfatos y bicarbonatos que
incluyen polietilenglicol (laxante hiperosmótico),

-Derivados de azúcares: Estas sustancias no son absorbidas en el intestino delgado y


únicamente sufren una metabolización bacteriana a nivel colónico. Incrementa el
contenido de agua a nivel del colon contribuyendo todo ello a su efecto laxante.

FÁRMACOS: Lactulosa, lactiol y sorbitol.

7.ANTIDIARREICOS
El concepto de diarrea hace referencia a un síntoma que se caracteriza
principalmente por un aumento de volumen, fluidez o frecuencia de las deposiciones
Desde un punto de vista puramente terapéutico, podemos clasificar este cuadro en
dos grandes grupos: diarrea aguda y diarrea crónica en la mayoría de los casos,
procesos autolimitantes que deben seguir su curso natural, por lo que la adopción de
medidas farmacológicas no está habitualmente justificada.

-Inhibidores de la motilidad:aumentando el tono y reduciendo la motilidad del


estómago e incrementando el tono de la primera porción del duodeno con el
consecuente retraso en el

vaciamiento gástrico. Son opioides.

FÁRMACOS: Loperamida, difenoxilato y codeína


-Absorbentes intestinales: Su acción se basa en su capacidad para absorber toxinas y
agua en el tracto digestivo.

FÁRMACOS: Carbón vegetal, gelatina, colisteramina, caolín

65
FARMACOLOGÍA APLICADA

Cuidados de enfermería: heces negras y puede impedir absorción de otros


medicamentos.

-Inhibidores de la hipersecreción intestinal: inhibidor selectivo de la encefalinasa,


que actúa prolongando la acción de la encefalina en el tracto intestinal.

FÁRMACOS: Rocecadotrilo., Octreótida. Subsalicilato de bismuto, Berberina

-Modificadores del transporte electrolítico:

FÁRMACOS:Aminosalicilatos., Glucocorticoides.
-Microorganismos antidiarreicos: Representan un posible complemento a la hora de
repoblar la flora intestinal, cuya ecología ha sido alterada tras un proceso diarreico,
especialmente cuando la causa ha sido el empleo de antibióticos Los microorganismos
más empleados son Lactobacillusacidophillus, Saccharomycesboulardii,
Bifidobacteriumbifidum.

ACTIVIDAD

1-REALIZAR EL SIGUIENTE CRUCIGRAMA BASADO EN LOS ÓRGANOS DEL APARATO


DIGESTIVO Y SUS FUNCIONES.

_________ D_ _ _ _ _ _
_I_ _ _ _
_ _ _ _ _ _G_
_ _ _ _ _ E_ _
_____ S
_ _ _ T_ _ _ _
_ _ _ _ _ I_ _
V_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
____O ___________

D- Donde se realiza la absorción de nutrientes y fármacos.


I-Glándula encargada del proceso de metabolización.
G-Reservorio que contiene al bolo alimenticio hasta su tránsito intestinal.
E-Glándula que segrega la hormona que regula la glucemia.
S-Ellas recubren el intestino para aumentar la superficie de contacto entre nutrientes
y circulación.
T-Hormona del estómago regulada por mecanismos nerviosos y hormonales.
I-Hormona que regula la glucemia.
V-Reservorio de bilis.
O-Sustancia química que mantiene el ph del estómago.

66
FARMACOLOGÍA APLICADA

2-INDIQUE EN EL ÓRGANO EN QUE ACTÚA CADA UNO DE LOS SIGUIENTES PRINCIPIOS


ACTIVOS.

LOPERAMIDA
OMEPRAZOL
DOMPERIDONA
ATROPINA
VASELINA
PICOSULFATO DE SODIO

3-INDIQUE 2 FÁRMACOS Y SU ACCIÓN, QUE SEAN APTOS DE ADMINISTRAR EN LOS


SIGUIENTES CASOS.

____________ _________________
____________ _________
_

_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ __
_____________

FARMACOLOGÍA DEL APARATO RESPIRATORIO


RECORDEMOS LOS ÓRGANOS QUE CONFORMAN EL APARATO RESPIRATORIO

67
FARMACOLOGÍA APLICADA

El aparato respiratorio o sistema respiratorio, es el conjunto de órganos que poseen los seres vivos
con la finalidad de intercambiar gases con el medio ambiente. Su estructura y función es muy
variable dependiendo del tipo de organismo y su hábitat.

En las vías aéreas diferenciamos la vía aérea superior, que va desde la nariz y la boca hasta las
cuerdas vocales, e incluye la faringe y la laringe, y la vía aérea inferior, formada por la tráquea,
los bronquios y sus ramificaciones en el interior de los pulmones, los bronquiolos.

El proceso de la respiración consta de: ingreso de oxígeno INHALACIÓN y eliminación de


dióxido de carbono EXHALACIÓN.

Existen dos disfunciones más comunes de este aparato que son: LA TOS Y
BRONCONSTRICCIÓN.

LA TOS
La tos es un reflejo que mantiene despejada la garganta y las vías respiratorias. Aunque puede ser
molesta, la tos ayuda al cuerpo a curarse o protegerse. La tos puede ser aguda o crónica. La tos
aguda comienza súbitamente y no suele durar más de 2 o 3 semanas. Los cuadros agudos de tos son
los que se adquieren frecuentemente con un resfrío, una gripe o bronquitis aguda. La tos crónica dura
más de 2 o 3 semanas. Las causas de la tos crónica incluyen:
● Bronquitis crónica
● Asma
● Alergias
● Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
● Fumar
● Reflujo gastroesofágico
● Enfermedades de la garganta
● Algunas medicinas

Existen dos tipos de tos:


https://www.youtube.com/watch?v=DF8cnDlEvHQ (ANTITUSIVOS)

https://www.youtube.com/watch?v=WobS6_ORxns (MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES)

68
FARMACOLOGÍA APLICADA

-tos seca o sin expectoración o no productiva: es aquella que no se acompaña de la


eliminación de moco, sólo es de carácter irritativa.

Su farmacología es:

● Antitusivos o antitusígenos: suprimen el reflejo de la tos


Fármacos: dextrometorfano, codeína (fármacos opioides) y butetamato, clofedianol
(fármacos no opioides)

-tos húmeda o con expectoración o productiva: es aquella que se acompaña de expectoración.

Su farmacología es:

● Mucolíticos: ayudan a reducir la viscosidad del moco permitiendo así su


eliminación.
Fármacos: bromhexina, ambroxol, carboximetilcisteína y acetilcisteína.

● Expectorantes: son sustancias capaces de incrementar el volumen de las secreciones


bronquiales o de estimular los mecanismos para su eliminación, por expulsión o
deglución.
Fármacos: cloruro de amonio, productos de origen vegetal como esencias de eucalipto,
mentol, pino hedrahélix, guayfenesina, ipecacuana bálsamo de tolú, y vapor de agua.

Las presentaciones farmacéuticas que generalmente se emplean para el tratamiento de la tos


son: jarabes, gotas, soluciones, caramelos, entre otros.

Broncodilatadores
https://www.youtube.com/watch?v=SHU8w1p5mqk

Es una familia de medicamentos responsable de relajar la musculatura del árbol bronquial,


favoreciendo así la apertura del mismo.

Se los clasifica en:

1-Broncodilatadores adrenérgicos: también se los llama “agonistas β2”; se dividen en


broncodilatadores de acción corta y de acción larga.

- Los broncodilatadores de acción corta son aquellos que presentan un efecto rápido y la
duración en el tiempo es corta (de 4 a 6 horas). Son de elección en urgencias cuando existe una
obstrucción reversible de las vías aéreas acompañada de síntomas; generalmente se recomienda
en su administración no superar las 3 a 4 veces por día, se los utiliza en el tratamiento del asma,
bronquiolitis, broncoespasmos, entre otros. Los ejemplos más destacados son: salbutamol,
terbutalina, fenoterol.

- Los broncodilatadores de acción larga son aquellos en los que el inicio del efecto no es
inmediato (generalmente demoran en hacer efecto 10 minutos), pero una vez iniciado el mismo
perdura en el tiempo (de10 a 12 horas). En general se presentan en forma de polvo para inhalar,
a veces junto a corticoides. Se deben administrar en forma pautada 2 veces por día. Los
ejemplos más destacados son: salmeterol y formoterol.

69
FARMACOLOGÍA APLICADA

2-Broncodilatadores anticolinérgicos: esta familia de broncodilatadores es menos eficaz que


los agonistas β2 en el control del asma por lo que generalmente se los suele asociar a uno de
estos con el fin de mejorar su acción. El efecto suele comenzar luego de 30 minutos de ser
administrado y dura de 4 a 8 horas. El fármaco más destacado es el bromuro de ipratropio.
También tenemos a las metilxantinas: teofilina, teobromina y aminofilina poco utilizados por
su rango terapéutico con dosis tóxicas.

El ingreso de medicamentos a las vías aéreas bajas tiene lugar utilizando distintos dispositivos:

● aerosoles (visto en la clase de formas farmacéuticas).

● nebulizadores.

● inhaladores de polvo seco: dispositivos que contienen al principio activo en forma de polvo;
la persona debe realizar simplemente una inspiración profunda para inhalar el fármaco. Deben
conservarse en lugares secos. Tienen un costo más elevado y se presentan en distintos modelos.

3-Glucocorticoides: utilizados por su acción broncodilatadora. Los fármacos utilizados son:


beclometasona, dexametasona, budesonide, fluticasona. Generalmente se utilizan por vía
parenteral, inhalatoria y oral.

Antihistamínicos
https://www.youtube.com/watch?v=wQQEdkAUeg0

La histamina interviene en a respuesta de la alergia. Los fármacos son antagonistas de los


receptores H1 y se clasifican en:

1ra generación: difenhidramina, dimenhidrinato, prometazina. Estos pasan la barrera


hematoencefálica por ello sus efectos sedativos.

2da generación: loratadina, cetirizina, astemizol. Estos tienen menos acción sobre el SNC.

3ra generación: epinastina. No ejercen acción sobre el SNC.

Drogas específicas controladoras de los síntomas del asma


Tienen menor acción que los glucocorticoides. Son antinflamatorias y protectoras de los
broncoespasmos. Los fármacos son montelukast y zatirlukast.

Oxigenoterapia
Es esencial para la reanimación cardiorespiratoria de urgencias y en el tratamiento de diversas
enfermedades e intoxicaciones que interfieren con la oxigenación normal del a sangre y los
tejidos.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

FARMACOLOGÍA CARDIOVASCULAR
TEMA: DROGAS ANITANGINOSAS, ANTIARRÍTMICAS, ANTIHIPERTENSIVOS Y
DIURÉTICOS
El sistema cardiovascular está constituído por una bomba impulsora: EL CORAZÓN y un sistema
de conductos por los cuales circula la sangre: VASOS SANGUÍNEOS.

El corazón es un músculo con una enorme capacidad de contracción, al contraerse su cavidad


se reduce, la presión de la sangre en su interior aumenta y la sangre es expulsada. Las células
del corazón deben contraerse en forma ordenada y con cierta rapidez frente a un estímulo.
Está separado en dos partes corazón derecho y corazón izquierdo, cada uno cuenta con
aurícula y ventrículo, separadas entre sí por válvulas. Y sus paredes están compuestas por el
músculo cardíaco.

Del corazón salen arterias que llevan la sangre oxigenada hacia los tejidos y llegan las venas
que transportan la sangre carboxigenada desde los tejidos( excepto las venas pulmonares y
venas del cordón umbilical).

Conceptos generales

La insuficiencia cardiaca es el resultado de la incapacidad del corazón de proporcionar un flujo


sanguíneo suficiente para cubrir las necesidades metabólicas del organismo.

El corazón posee un sistema propio de excitación ( nódulo sinusual hasta las microfibrillas).
Bombea 4 a 5 litros por minuto, late 60 a 70 veces por minuto y en cada latido expulsa de 60 a
65 cc de sangre.

Hay factores que influyen en la eficiencia cardíaca que son: precarga (máximo llenado
ventricular ), poscarga (resistencia a la contracción del ventrículo ) contractibilidad, y
frecuencia cardíaca. El organismo ha desarrollado mecanismos de adaptación o compensación
que tratan de mantener el gasto cardiaca normal por mecanismos cardiacos: mediados por el
sistema simpático, aumento de contractibilidad, aumento de FC, dilatación e hipertrofia. Y
mecanismos extra cardiacos: por sistema simpático, vasoconstricción, redistribución

71
FARMACOLOGÍA APLICADA

sanguínea, retención salina ( por aumento de filtración de sodio, aumento de renina que
produce sed con aumento del volumen y aumento del retorno )

Plan de tratamiento de la insuficiencia cardiaca

Primeramente determinar las causas, ver factores agravantes y determinar el tratamiento


especifico para mejorar la función cardíaca con drogas inotrópicas, disminuir el trabajo
cardiaco y disminución de la ingesta de sal.

1-DROGAS PARA INSUFICIENCIA CARDÍACA

Tenemos a los DIGITÁLICOS son glucósidos naturales que por hidrólisis dan un azúcar y una
parte aglucona que es la que tiene la acción terapéutica: digitoxina, digoxina, gitalina, gitoxina.

Los digitaálicos aumentan la contractibilidad del miocardio (EFECTO INOTROPICO POSITIVO) es


decir aumenta el consumo de oxigeno cardiaco pero disminuye la FC y el volumen sanguíneo
del corazón. Es decir la digital mejora el trabajo del corazón insuficiente sin producir cambios
mayores en las necesidades miocárdicas de oxígeno mejora la eficacia mecánica del corazón e
induce a las células marcapasos aumentando la excitabilidad.

El paciente con insuficiencia cardiaca generalmente tiene taquicardia que desaparece por
reflejo simpático debido al aumento del gasto cardiaco producido por la digital.

Otros agentes inotrópicos: diuréticos que no actúan en la causa sino en su principal


complicación que es la retención salina.

Vasodilatadores: porque disminuyen las condiciones de caga que


soporta el corazón.

Catecolaminas: que son agonista betaadrenérgicos que aumentan el


VMC y la contracción del miocardio.

Bipirimidinicos: amrinona y milrinona

2-DROGAS ANTIARRÍTMICAS

La arritmia es la alteración de los latidos del corazón. Y dependen de un aumento del


automatismo, trastornos en la conducción cardiaca. El principal mecanismo que falla es la
reentrada del potencial de acción que vuelve a estimular a las fibras cardiacas que al no ser
refractarias se vuelve a despolarizar.

Recordemos que la adrenalina y noradrenalina pueden producir alteraciones de los latidos, es


decir que puede existir arritmias inducidas por el estrés que se pueden tratar con
betabloqueantes, atenolol, propranolol.

Se clasifican según donde se produzca la arritmia:

Bradicardia sinusual: atropina

Supraventriculares: digoxina, verapamilo

Ventriculares: lidocaína

Ventriculares y supraventriculares: amiodarona, quinidina

3-DROGAS ANTIANGINOSAS

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FARMACOLOGÍA APLICADA

La angina de pecho es un dolor localizado en el área retroesternal ocasionado por una


insuficiencia de sangre a las células del corazón.

La farmacología se basa en NITRITOS que tienen acción vasodilatadora a nivel venoso( lo que
produce una mejora en la pre y poscarga ventricular) y a nivel arterial coronario. Se puede
administrar por vía oral, sublingual, transdermica y EV. Su efecto farmacológico es duradero y
también tiene cierto efecto antiagregante plaquetario. Hay nitritos de acción ultracorta:nitrato
de isosorbida, nitroglicerina, tetranitrato de pentaeritritilo. Y nitritos de liberación lenta:
mononitrato de isosorbide, molsialamina.

La nitroglicerina es útil en urgencias y emergencias hipertensivas. Efectos adversos son


hipotensión (postural), cefaleas y presentan gran tolerancia por lo que hay que ir aumentando
la dosis para producir el mismo efecto.

Otro fármaco es diltiazem que disminuye el consumo de oxigeno miocardico y aumenta


el flujo sanguíneo cardiaco. Es un bloqueante cálcico, ya que limita el ingreso de calcio al
musculo liso y miocardio, produciendo un efecto vasodilatador arteriolar y anti arrítmico.
Interacciona con beta bloqueantes potenciando su efecto inotrópico negativo cuando son
administrados conjuntamente. Como efectos adversos presenta hipotensión, bradicardia,
cefaleas.

4-DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS

La hipertensión se manifiesta por un aumento de la tensión arterial superior a 140mmHg y


90mmHg. No se cura, a excepto que sea una causa secundaria. Puede causar trastornos
cardiacos, coronarios y eventos cerebrales (ACV).

No existe el antihipertensivo ideal.

La acción se ejerce de distintas formas y de allí como se clasifican:

● BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS: son drogas que se utilizan para contrarrestar los


efectos de la estimulación del simpático ( aumento de P.A entre otros). Estos pueden
ser de acción central: metildopa y clonidina. Y de acción periférica: reserpina que
impide la re captación de la noradrenalina en las terminaciones pre sinápticas.

● BETABLOQUEANTES: tienen cardioselectividad es decir que tienen la capacidad de


actuar en los receptores beta del corazón. Su efecto se debe a la disminución del VMC
Su efecto hipotensor se produce a las 2 o 3 semanas del inicio ya que después de ese
tiempo aparece un reflejo presor mediado por los receptores beta. Aquí tenemos a:
Propranolol, atenolol, nadolol, metoprolol todos de similares características pero se
diferencian por su biodisponibilidad, vida media y por su unión a las proteínas. Se usan
en hipertensión como antianginosos, antiarritmicos, insuficiencia cardiaca, IAM,
cardiopatías hipertróficas, aneurisma de aorta. Como efectos adversos se observan
fatiga, broncoespasmo, bradicardia, y no se debe suspender bruscamente.

● INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (de I en II ) IECA:


impiden la acción de la aldosterona y promueve la vasodilatación. Tiene un inicio de
acción rápido 60 minutos, interacciona con los AINE y diuréticos ahorradores de
potasio. Como efectos adversos presenta tos seca, y no debe administrarse durante el
embarazo. Tenemos: enalapril, zofenapril( ambos son pro-droga es decir que luego

73
FARMACOLOGÍA APLICADA

que son metabolizadas aparece el metabolito activo ), captopril, lisinopril, cilazapril,


ramipril.

● ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA I(ARA): losartan, valsartán


y candesartan que bloquea los receptores de angiotensina y con la ventaja que no hay
aparición de taquicardia refleja. No debe administrarse con diuréticos ahorradores de
potasio.

● ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO: actúan bloqueando los canales del


calcio. Son potentes vasodilatadores arteriolares . Encontramos a nifedipina y
amlodipina. La nifedipina en forma sublingual está prohibida,y la amlodipina
interacciona con anticoagulantes orales y anestésicos inhalatorios. También están la
nimodipina y nitrendipina.

● DIURETICOS TIAZÍDICOS: bendroflumetriazida, indapamida. Pueden utilizarse solos o


asociados. Disminuyen el vol. Del liquido intersticial y aumentan la distensibilidad
vascular. No deben usarse en pacientes con insuficiencia renal.

A tener en cuenta: hay vasodilatadores que tienen acción hipotensora porque


producen la relajación del musculo liso vascular disminuyendo así la resistencia
vascular periférica pero no inhiben la acción del sistema simpático por lo que no
provocan impotencia ni hipotensión ortostática. Cuando se emplean por mucho
tiempo por reflejo neuroendocrino y autónomo tienden a contrarrestar el efecto de
diminución de P.A., por lo que se evita asociándolos con betabloquenates y diuréticos.
Como ejemplo de estos tenemos: hidralacina, minoxidil, nitroprusiato de sodio,
diazoxido.

74
FARMACOLOGÍA APLICADA

RESUMIENDO LOS RAMS DE LOS ANTIHIPETENSIVOS

DIURÉTICOS
Son utilizados como adyuvantes en el tratamiento de la hipertensión arterial y en la
insuficiencia cardiaca para disminuir la retención hidrosalina. Los diuréticos actúan en
el nefron y específicamente donde ejerce su acción allí se clasifican en:
● DIURÉTICOS TIAZÍDICOS: clortiazida,
benzitiazida,hidroclortiazida,hidroflumetiazida,ciclotiazida, clortalidona. La
más utilizada es la hidroclortiazida que aumenta la excreción de sodio y agua
,y debido a que disminuye el volumen intersticial y extracelular actua como
hipotensor. Interacciona con simpaticomiméticos y Litio. Y entre efectos
adversos esta que afecta al balance hidrosalino y por lo tanto al pH. Ojo su uso
con digitalicos, en diabéticos, pancreatitis.
● DIURÉTICOS DEL ASA DE HENLE: furosemida que tiene efecto natriuretico e
hidruretico. Útil en edemas y desbalnces hidrosalinos. Interaccion con AINE
porque disminuye el efecto natriuretico.
● DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO: antagonistas de la accion de
aldosterona interfieren en la reabsorción del sodio. La espironolactona es la
mas utilizada y se puede combinar. Interacción con anticoagulantes, litio,
digoxina, simpaticomiméticos. Efectos adversos hiperkalemia. Y tenemos los
que ejercen un efecto inhibitorio de la permeabilidad del sodio que son la
amiloride y triamtirene que se usan con tiazidas evitando hipokalemia y
caliuresis.
Otros diuréticos: manitol para disminuir la presión endocraneana
Acetazolamida uso en glaucoma.

WEBGRAFÍA

VASODILATADORES: https://www.youtube.com/watch?v=W-OIv9RvZz4

FARMACOLOGÍA INICADOS EN LA INSUFICIENCIA CARDÍACA:


https://www.youtube.com/watch?v=oiYuOfr3Wls

FARMACOLOGÍA ANTIARRÍTMICA: https://www.youtube.com/watch?v=IxROS4kksXA

FARMACOLOGÍA ANTIHIPERTENSIVOS: https://www.youtube.com/watch?v=W-


OIv9RvZz4&t=261s

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FARMACOLOGÍA APLICADA

FARMACOLOGÍA DIURÉTICOS: https://www.youtube.com/watch?v=MCUpA2EW_p4

FARMACOLOGÍA DEL SNC


TEMA: ANTICONVULSIVANTES

Llamamos convulsiones al trastorno transitorio de la conducta provocado por la activación


desordenada, sincrónica y rítmica de neuronas de la corteza cerebral.

La epilepsia es la enfermedad caracterizada por el surgimiento periódico e impredecible de


convulsiones. Existen muchas formas de convulsiones y se dividen en convulsiones parciales o
generalizadas. Las parciales son de origen focal y localizadas en un sitio de la corteza
representan el 60% y los factores etiológicos más importantes son tumores cerebrales,
traumatismos, malformaciones del desarrollo, y se clasifican según el tiempo que dura la
convulsión en parcial simple(no afecta al conocimiento), parcial compleja (afecta al
conocimiento) y parcial con convulsión tónico clónica. Los fármacos utilizados son:
CARBAMAZEPINA, FENITOÍNA (FENILHIDANTOÍNA), FENOBARBITAL, PRIMIDONA Y
VALPROATO.

Las convulsiones generales representan el 40% compromete a los dos hemisferios y suelen ser
de origen genético. Se subdividen en:

TIPO DE CONVULSIÓN FÁRMACO UTILIZADOS


1-CRISIS DE AUSENCIA CLONAZEPAN, ÁCIDO VALPROICO
2- CONVULSIÓN ÁCIDO VALPROICO
MIOCLÓNICA (jóvenes)
3- CONVULSIÓN CARBAMAZEPINA, FENOBARBITAL,FENILHIDANTOÍNA,
TÓNICOCLÓNICA PRIMIDONA, AC. VALPROICO.

MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTICONVULSIVANTES

● PROLONGACIÓN DEL ESTADO INACTIVO DE LOS CANALES DE SODIO VOLTAJE


DEPENDIENTE: CARBAMAZEPINA, FENITOÍNA, LAMOTRIGINA, Y ÁCIDO VALPROICO.
● POTENCIAN LA MEDIACIÓN SINÁPTICA MEDIADA POR EL GABA O AUMENTO DEL
GABA: BENZODIAZEPINAS Y BARBITÚRICOS.
● INHIBEN LA ACTIVIDAD DEL CALCIO VOLTAJE DEPENDIENTE: ÁCIDO VALPROICO,
TRIMETADONA Y ETOSUXIMIDA.

El tratamiento se debe interrumpir en forma gradual para evitar el riesgo de desencadenar un


estado epiléptico. No se emplean asociados los fármacos anticonvulsivantes.

Carbamazepina y fenilhidantoína son los más utilizados. En emergencias convulsivas deben


administrarse por vía endovenosa y las drogas más efectivas son: DIAZEPAM, LORAZEPAM,
FENITOÍNA Y FENOBARBITAL.

ALGUNAS CARACTERÍSTICAS

FENITOÍNA: disminuye la vida media de varias drogas, efectos adversos: hipotensión, anorexia,
náuseas, vómitos , hepatitis, somnolencia, alucinación, visión borrosa, otros.

DIAZEPAM Y CLONAZEPAM: reducen la actividad de las vías colinérgicas, serotoninérgicas y


noradrenérgicas (por lo que se lo utiliza en el tratamiento de la ansiedad y temor) actúan como

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FARMACOLOGÍA APLICADA

ansiolítico, hipnótico, premedicación en anestesia, anticonvulsivante y miorrelajante. Su acción


se potencia con el alcohol, antihistamínicos, y el tabaco disminuye su efecto. Está
contraindicado en embarazo, lactancia, glaucoma. Contraindicaciones: tolerancia, abstinencia,
somnolencia, ataxia, constipación, hipotensión, apnea, otros.

FENOBARBITAL: contraindicado en embarazo, como efectos adversos: sedación, hipnótico,


ataxia, dependencia psíquica y física, tos, hipotensión, hepatitis.

CARBAMAZEPINA: contraindicado con drogas IMAO, antidepresivos y embarazo. Efectos


adversos: mareos, cefaleas, hepatitis, náuseas, vómitos, ataxia, otros.

ÁCIDO VALPROICO: contraindicado en embarazo e insuficiencia hepática. Efectos adversos:


anorexia, náuseas, vómitos, pancreatitis, alopecia, otros.

TEMA: ANITPARKINSONIANOS

La enfermedad de Parkinson es un proceso neurodegenerativo definido por criterios clínicos:


temblor, rigidez, bradicinesia, inestabilidad postural. Su etiología se debe a alteración
neuroendocrina (déficit de dopamina), genético, infeccioso, ambiental y oxidación neuronal
por acción de radicales libres.

El tratamiento de esta enfermedad incluye fármacos (cubrir el déficit de dopamina),


rehabilitación motora, asistencia sanitaria y apoyo psicológico.

Tanto en el tratamiento preventivo y paliativo con fármacos es una tarea compleja y dinámica
por la naturaleza crónica y progresiva de la enfermedad y los efectos adversos de los
medicamentos. Hasta el momento ningún fármaco parece detener el curso de la enfermedad.

MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

● PRECURSOR SINTÉTICO DE LA DOPAMINA: LEVODOPA atraviesa la BHE y sus


metabolitos son los que producen los efectos colaterales actualmente existe una
levodopa que disminuye notablemente los efectos y sus requerimientos diarios. Su
administración muestra una gran mejoría en todos los síntomas (en menor grado el
temblor). La dosificación se establece en forma progresiva. Producen efectos
indeseables tempranos ( hipotensión ortostática, arritmias, anorexia, diarrea o
constipación, cefalea, retención urinaria y visión borrosa)y tardíos (movimientos
involuntarios anormales, alucinación ,insomnio, despersonalización).
● AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS: BROMOCRIPTINA, PERGOLIDA, LISURIDA,
PRAMIPEXOL, ROPIRINOL, CABERGOLINA.
● INHIBIDORES DE LA DOPA-DECARBOXILASA: inhiben la enzima que transforma la
levodopa en dopamina pero no atraviesa la BHE. CARBIDOPA Y BENSERACIDA.
● LIBERADORES PRESINÁPTICOS DE LA DOPAMINA: AMANTADINA efectos adversos
visión borrosa, cambios de humor, sequedad de boca.
● INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA B: SELEGILINA
● ANTIMUSCARÍNICOS DE ACCIÓN CENTRAL: son fármacos de segunda línea en el
tratamiento de la enfermedad.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

El tratamiento con levodopa se asocia con gran cantidad de efectos adversos, es


importante vigilar signos vitales del paciente durante la administración del fármaco
(efectos adversos a nivel cardiovascular).
_ La hipotensión es un efecto frecuente con la administración de bromocriptina.
_ Los anticolinérgicos con frecuencia causan retención urinaria, por lo que habrá que
extremar el cuidado en pacientes que presenten uropatía obstructiva.
_ La administración de selegilina incrementa la posibilidad de presentar efectos
adversos relacionados con el tratamiento con levodopa cuando se asocian ambas
sustancias, por lo que habrá que extremar la vigilancia en estos casos.

TEMA: PSICOFÁRMACOS

Los psicofármacos son una sustancia química que ejerce cierta influencia en los
procesos de la mente. Inciden en el S.N.C y pueden modificar desde la conciencia, la
conducta, la percepción, el aprendizaje, etc.

Se pueden clasificar en cuatro grandes grupos:

ANTIDEPRESIVOS: como su nombre los indica, se usan fundamentalmente para tratar la


depresión, aunque también se suelen emplear para abordar de manera terapéutica otras
series de trastornos como los adictivos.

SEDANTES: inducen el sueño, dentro de ellos encontramos a los barbitúricos.

TRANQUILIZANTES MAYORES: son utilizados para quienes sufren psicosis de importante


gravedad ya que tienen acción contra las alucinaciones.

TRANQUILIZANTES MENORES: se conocen como los ansiolíticos , consiguen relajar los


músculos (miorelajantes), a calmar la ansiedad y ayudan a conciliar el sueño. En la
actualidad existe un alto porcentaje de su abuso en su consumo.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

● Tranquilizantes menores o ansiolíticos


Se clasifican por su estructura química y mecanismo de acción:

-BENZODIAZEPINAS: su mecanismo de acción es inducir la fijación del principal


neurotrasisor inhibidor , el ácido aminobutírico( GABA). Ejercen una acción de sedación,
hipnosis, disminución de la ansiedad, miorelajación y anticonvulsivo.

Fármacos: alprazolam, clonazepam, diazepam, flurazepam, lorazepam, midazolam, otros.

-HIPNÓTICOS NO BENZODIAZEPÍNICOS: su mecanismo de acción es ser agonista de los


receptores GABA, son menos eficaces como anticonvulsivo y menor acción miorelajante

Fármacos: zolpidem, zoleplón (conocidos como compuestos Z)

-BARBITÚRICOS: estos deprimen de manera reversible la actividad de los tejidos


excitables del S.N.C, por ello también son utilizados como anestésicos

Fármacos: tiopental, fenobarbital,secobarbital.

En general los efectos secundarios de los tranquilizantes menores son: la somnolencia


puede durar más tiempo, obnubilación, cansancio, incremento en el tiempo de reacción,
deficiencia de las funciones cognitivas, motoras, amnesia anterógrada y confusión. Todos
los efectos mencionados deterioran la capacidad de conducir vehículos y maquinarias.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

● Tranquilizantes mayores o neurolépticos o antipsicóticos


Son drogas que disminuyen la excitabilidad nerviosa sin producir embotamiento
de la conciencia ni sueño.
Su mecanismo de acción es bloqueo de los receptores dopaminérgicos, de esta
manera la dopamina no alcanza su destino final en la membrana post-sináptica
Fármacos:

Como reacciones adversas presentan signos extrapiramidales: acatisia:


inquietud motora, distonia es decir contracciones involuntarias de los músculos,
pseudoparkinsonismo: temblores en los dedos, debilidad en la voz, y rigidez
muscular y discinesia tardía que se manifiesta por movimientos involuntarios de
la cara y tarda meses en aparecer. Reducción de la libido.

● Antidepresivos
La depresión es un trastorno mental caracterizado por la presencia de tristeza,
pérdida de interés, sentimiento de culpa, baja autoestima, trastorno del sueño, del
apetito, sensación de cansancio y falta de concentración. Se produce a causa
trastornos biológicos de neurotransmisores cerebrales.
El mecanismo de acción de estos fármacos es incrementar la actividad de la
noradrenalina, serotonina y dopamina. Esta acción la pueden ejercer de distintas
maneras:

-INHIBIDODRES DE LA MONOAMINOXIDASA(IMAO): inhiben la acción de una


enzima que degrada a la dopamina, serotonina y noradrenalina, aumentando sus
concentraciones.
Fármacos: selegilina, isocarboxacida, fenelzina

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FARMACOLOGÍA APLICADA

Efectos secundarios: sequedad de boca, dolor de cabeza, mareos, aturdimiento,


espasmos del músculo liso, parestesia, aumento de peso.

-INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE LOS NEUROTRANSMISORES:


encontramos varios fármacos que bloquean la recaptación o reabsorción de
neurotransmisores, de esta manera hay más neurotransmisor disponible y
mejorar la transmisión del mensaje entre las neuronas.
Fármacos: citalopram, escitalopram,fluoxetina, paroxetina, sertralina.
Efectos secundarios: sequedad de boca, aumento o pérdida de peso corporal,
nerviosismo, agitación, insomnio.

-ATÍPICOS: no son los más comunes y cada uno de ellos funciona de manera
diferente al otro
Fármacos: bupropión, mirtazapina, nefazodona, trazodona, vilazodona

● Antipsicóticos
Estos medicamentos se utilizan para tratar la manía o la psicosis, la
esquizofrenia y el trastorno producido por el consumo de sustancias.
En este caso actúan bloqueando la acción de los neurotrasmisoren en sus
receptores lo que dismuniye la comunicación entre las células.
Efectos secundarios: rigidez, somnolencia, aumento de peso, temblores.
-Los antipsicóticos típicos actúan como antagonista de los receptores
dopaminérgicos.
Fármacos: flufenazina, clorpromazina,levopromazina, haloperidol,
sulpirida( aumenta la prolactina), etc
-Los antipsicóticos atípicos actúan más selectivamente sobre las neuronas
dopaminérgicas en la región de la motivación, la emoción y el movimiento
causando menos esfectos extrapiramidades.
Fármacos: clozapina, risperidona, olanzapina, quetiapina, amisulpirida, etc

81
FARMACOLOGÍA APLICADA

Los fármacos antimaníacos están indicados en enfermedades psquiátricas relacionadas


con el humor, muy eficaz en el tratamiento y prevención de la bipolaridad. El litio actúa
como un neuromodulador bloquando la producción de algunas sustancias como
noradrenalina, acetilcolona y la serotonina

TEMA: DROGADICCION

TERMINOLOGÍA:

ADICCIÓN: esquema de conducta caracterizado por el uso compulsivo de una droga. La


necesidad de obtenerla y una marcada tendencia a recaída después de su uso.

FARMACODEPENDENCIA: es el abuso sostenido de la droga y su uso compulsivo , se vuelve


imprescindible para lograr bienestar hasta producirse una conducta anormal.

TOLERANCIA: es el aumento de dosis para producir un mismo efecto.

DEPENDENCIA: cuando su retiro o abstinencia genera un conjunto de signos y síntomas


característicos para cada droga.

Toda sustancia que actua en el SNC necesita de legislación que regule su uso.

Drogas que producen adicción:

82
FARMACOLOGÍA APLICADA

● OPIÁCEOS: reducen el dolor, disminuyen la agresividad y la sexualidad, no llevan al


delito. Los opiáceos son los derivados del opio ( codeína, heroína, morfina) y los
opioides que son los agonistas y antagonistas, naturales o sintéticos de acción
semejante a las endorfinas.
● DEPRESORES GENERAL DEL SNC: todas aquellas que tienen un uso no medicinal.
Benzodiacepinas , alcohol, barbitúricos, hipnóticos y sedantes.
● COCAÍNA: produce disminución de la fatiga, del hambre y aumenta la sensación de
bienestar. La pasta contiene de 60 a 88% de cocaína pura, produciendo estado
psicopatológicos , euforia, insomnio, disminución de peso, vasoconstricción local. Su
uso es intranasal o intravenoso. Puede llevar al delito para obtenerla. Sus efectos son
similares a la anfetaminas.
● MARIHUANA: actúan en el SNC y cardiovascular. Afecta al estado de ánimo, a la
coordinación motora, los sentidos, ubicación, euforia, aumento de bienestar, y a la
memoria acompañada de relajación y sueño. En dosis toxica
produce alucinaciones, delirio, pánico y pérdida de conciencia. Se utiliza en cigarrillos
que contienen aproximadamente 2% de cannabis. El consume de varios cigarrillos lleva
a la confusión en el tiempo, despersonalización, sensación de extrañeza e irrealidad,
perdida de la estabilidad, y debilidad muscular. La suspensión brusca produce
irritabilidad, insomnio e inquietud.
● ESTIMULANTES DEL SNC: ( anfetaminas) sus efectos dependen de la dosis, droga y vías
de administración. Por vía oral aumentan el estado de ánimo, mayor euforia, mayor
lucidez, disminución del apetito ( anorexigeno). Ejemplos: dextroanfetamina,
metanfetamina, fenmetazina metifenidato y dietilpropion. En el caso de la cafeína se
necesitarían concentraciones muy elevadas para producir estas acciones.
● SPICODÉLICOS: inducen delirio, alucinaciones, paranoia ,alteración del animo y del
pensamiento. Ejemplos: LSD, DIMETILTRIPTAMINA, PSILOCIBINA, MESCALINA,
FENIISOPROLPILAMINAS.
● FENCICLIDINA: llamado como polvo de angel cristal, píldora de la paz. Se fuma o como
rape. Es un spicoticomimetico. Barato,uso en veterinaria como tranquilizante. Lleva de
la euforia a la depresión, en dosis altas produce alucinaciones irritabilidad, ataxia,
rigidez, inquietud motora, nistagmus, convulsiones, suicidio o paro cardiorespiratorio.
● INHALANTES: producen lesión renal y hepática. Arritmias , sensación de jubilo y
aturdimiento, se perturba el juicio y la realidad, puede llegar a alucinaciones. Ej: éter,
oxido nitroso, solventes industriales anticongelantes, adhesivos y nuez moscada.
● NICOTINA Y TABACO: sus efectos dependen de la losis que pueden estimular o
bloquear la trasmisión nerviosa ganglionar. Como estimulante aumenta la atención la
memoria y disminuye la irritabilidad. Es adictogeno por ello produce irritabilidad,
nerviosismo y falta de concentración. Cada cigarrillo contiene 1 a 2 mg. De nicotina. Es
uno de los mas adictivos ya que atraviesa la BHE. Su acción se vincula con los
receptores nicotínicos de acetilcolina lo que produce aumento de dopamina.

¿Qué SON LOS PSICOTROPICOS Y ESTUPEFACIENTES? (definiciones de ANMAT)

Son sustancias que actúan sobre el SNC EXITANDOLO O DEPRIMIENDOLO.

PSICOTRÓPICO: cualquier sustancia natural o sintética capaz de influenciar la funciones


psíquicas por su acción en el SNC.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

PSICOFÁRMACO: todo producto farmacéutico compuesto por sustancias psicotrópicas,


utilizado como objeto de tratamiento de padecimientos psíquicos o neurológicos.

ESTUPEFACIENTES: toda sustancia psicotrópica con alto potencial de producir conducta


abusiva y/o dependencia, que actúa por si misma o a través de la conversión en una sustancia
activa que ejerza dichos efectos.

El uso de psicotrópicos puede traer como consecuencia cambios temporales en la percepción,


animo, de conciencia y comportamiento. Pueden ser estimulantes, antipsicoticos,
tranquilizantes.

Los estupefacientes o narcóticos están relacionados con el control del dolor. Tienen un índice
terapéutico muy pequeño es decir que las dosis tienen que ser muy exactas para cada
patología. Por ejemplo con una dosis produce excitación y con una mayor pueden deprimir el
SNC. Por ello su uso es estrictamente medicinal y bajo vigilancia del médico.

ACTIVIDAD

1-BUSCAR Y ESCRIBIR 10 FÁRMACOS QUE TENGAN ACCIÓN SOBRE EL SNC Y LA ACCIÓN QUE
FARMACOLÓGICA.

Ej. ALPRAZOLAM ansiolítico, miorelajante.

2-Indicar de cada medicamento el principio activo y su acción correspondiente

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FARMACOLOGÍA APLICADA

RESOLUCIÓN DE CASOS

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FARMACOLOGÍA APLICADA

1. Un comprimido de aspirina contiene 0,33 g de ácido acetilsalicílico como principio


activo. Un paciente artrítico pesa 72 Kg, y toma dos comprimidos
diarios. Resolver:
a-¿qué cantidad de principio activo, expresada en mg, hay en dos comprimidos?
b-¿cuál es la dosis de aspirina expresada en mg por kilo de peso del paciente?
c- con esta dosis diaria, ¿cuántos días tardará en consumir 45,36 g de aspirina?
d-si el envase contiene 60 comprimidos ¿para cuántos días de tratamiento le alcanza?

0. Una persona contiene 1,10mg de glucosa en 100 ml de sangre. Si el volumen total de


sangre es de aproximadamente 5 litros. ¿cuántos gramos de glucosa total tiene esa persona?

0. Un jarabe está rotulado IBUPROFENO 4g%ml y el envase contiene 250 ml.


Resolver:
a-¿Qué indica dicho %?
b-¿cuántos mg totales contiene el envase de dicho jarabe?
c-si al niño se le tiene que administrar 5ml cada 8 hs ¿cuántos ml consume por día?
d-¿cuántos gramos de ibuprofeno disuelto en el jarabe consume por día?

0. Observar el rótulo de esta solución parenteral.

Indicar: a-soluto y solvente con su respectiva fórmula química


b-¿qué indica dicha concentración?
c- si el sachet de suero es de 500ml ¿qué cantidad de sal contiene?

0. Un profesional indica un medicamento de la siguiente manera: 10 gotas por kilo,


sabiendo que 20 gotas es 1ml. ¿cuántos ml se le administrarán a un paciente de 40kg?

FÁRMACOS ANTINEOPLÁSICOS – CITOSTÀTICOS

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FARMACOLOGÍA APLICADA

Se define como fármacos antineoplásicos, a los fármacos utilizados para el tratamiento de


enfermedades malignas porque impiden el desarrollo, crecimiento o proliferación de células
tumorales malignas-

Estos fármacos actúan de diversas maneras en el ciclo celular.

Los citostáticos tienen efectos tóxicos principalmente en la células tumorales que las normales
por ser más activos en la fase de reproducción celular, sin embargo células normales como del
aparato digestivo, cabello y médula ósea al reproducirse con rapidez pueden ser afectadas por
estos medicamentos al ser incapaz de diferenciar células enfermas de las sanas, de ahí los
efectos adversos que puede causar: caída del cabello, nauseas, vómitos, disminución en los
valores de células sanguíneas ( por ejemplo falta de defensa del organismo debido a la
disminución de los glóbulos blancos) y otras.

Las vías de administración son muy variadas. Se pueden combinar distintos fármacos
antineoplásicos para el tratamiento y simultáneamente administrar fármacos para evitar
algunos de sus efectos adversos.

Clasificación de los antineoplásicos

● Agentes alquilantes: ciclofosfamida, clorambucilo, etc


● Platinos: cisplastino, carboplatino, etc
● Antimetabólicos: 5-fluoracilo, metotrexato, citarabina, etc
● Antibióticos antitumorales: bleomicina, antraciclinas, etc
● Inhibidores de las topoisomerasas.
● Enzimas.
● Alcaloides de la vinca: vinblastina, vincristina, otros
● Taxanos.

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FARMACOLOGÍA APLICADA

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