Definiciones y conceptos bsicos de la farmacologa

HOMEOPATA: homoios= similar; pathos=sufrimiento

Consiste en el tratamiento de la enfermedad a travs de la inyeccin del mismo inoculo que la produce, pero a fin de evitar l os
efectos txicos de la sustancia, hacerlo a unas concentraciones muy diluidas. Se diluye hasta tal punto que no quede ninguna
molcula de la sustancia en el agua. El efecto teraputico se basa en el recuerdo que queda del agente en el agua.

ALOPATA:
Es la prctica que se ensea en las Facultades de Medicina (la medicina convencional), y se basa en dar como tratamiento lo
contrario a lo que produce la patologa.

FARMACOLOGA:
La farmacologa es la ciencia que estudia los frmacos o drogas. En funcin de que la farmacologa estudie frmacos con accin
teraputica beneficiosa o estudio de frmacos en general, podremos hablar de Farmacologa pura (Farmacoqumica,
farmacotecnia, farmacognosia, galnica, etnofarmacologa) cuando estudia las interacciones de los frmacos con el ser vivo sin
tener en cuenta la accin del frmaco y de Farmacologa aplicada (Farmacodinamia, farmacocintica, farmacogntica,
farmacometra, cronofarmacologa), cuando estudia los frmacos que devuelven un efecto beneficioso para el ser vivo. Cuando
se estudia al frmaco en sus aplicaciones teraputicas y sus consecuencias iatrgenicas comprende la farmacologa clnica,
farmacoterapias y Farmacotoxia.

FRMACO:
Sustancia qumica pura, de diferente origen, que posee actividad biolgica.

PRINCIPIO ACTIVO:

XENOBIOTICO: Xeno 'extrao' + bio 'vida'
Se aplica a los compuestos cuya estructura qumica en la naturaleza es poco frecuente o inexistente debido a que son
compuestos sintetizados por el ser humano en el laboratorio. La mayora han aparecido en el medio ambiente durante los
ltimos 100 aos. Un xenobitico es un compuesto ajeno al cuerpo. Las principales clases de xenobiticos de importancia
mdica son los frmacos, carcingenos qumicos y varios compuestos que han llegado a nuestro ambiente de una u otra
manera, como bifenilos policlorinados (PCB) y ciertos insecticidas.
Gran parte de estos compuestos est sujeto a metabolismo (alteracin qumica) en el cuerpo humano, siendo el hgado el
rgano principal en que esto ocurre; en ocasiones, un xenobitico puede excretarse sin cambio. Cerca de 30 enzimas catalizan
las reacciones que participan en el metabolismo de los xenobiticos.

FITOFRMACO:
En trminos generales los fitofrmacos son medicamentos que contienen como principio activo exclusivamente plantas, partes
de plantas, ingredientes vegetales o bien, preparaciones obtenidas a partir de ellas.
La preparacin a partir de partes vegetales puede ser:
a) Partes vegetales cortadas o pulverizadas
b) Jugos de partes de plantas
c) Tinturas, maceraciones en aceites, destilados
d) Extractos de partes de plantas, obtenidos mediante solventes dentro del marco de varios procedimientos.

MEDICAMENTO:
Uno o ms frmacos y otras sustancias que contenidas en una forma farmacutica, no solo tienen actividad biolgica, sino que
posee actividad teraputica (propiedades beneficiosas) y es usado con fines de;
-Aliviar sntomas.
-Prevenir, atenuar o detener el curso de una enfermedad.
-Curar una enfermedad.
-Diagnstico.
-Modificar una funcin fisiolgica en beneficio de una persona (contraceptivos)

DROGA:
Tiene dos acepciones;
1. Sustancia qumica semielaborada, de diferente origen, que posee actividad biolgica.
2. Frmaco o medicamento usado con fine ilcitos.

REMEDIO:
Procedimientos fsicos usados para aliviar sntomas, prevenir, atenuar y detener el curso de una enfermedad.

FORMA FARMACUTICA:

ESPECIALIDAD FARMACUTICA:
Medicamento de composicin e informacin definidas, y de FF y dosificacin determinadas. EL producto listo para ser
dispensado y adquirido en farmacia.

BIOFARMACIA: LA (liberacin y absorcin)
Estudia las relaciones entre las propiedades fisicoqumicas del o los frmacos y sus formulaciones farmacuticas, teniendo en
consideracin los procesos biolgicos ligados a la biodisponibilidad, farmacocintica, farmacodinamia y efectos teraputicos y
txicos de los medicamentos.

FARMACOCINTICA: ADME
Estudia del movimiento del frmaco, en el curso del tiempo, durante la absorcin, distribucin y eliminacin (biotransformacin
ms excrecin) y los procesos y factores que determinan cuanto frmaco llega al sitio en que debe ejercer du accin.
Para ello se han formulado modelos matemticos que aplicado en un individuo originan la farmacocintica clnica.

FARMACODINAMIA:
Estudio de la relacin entre la concentracin del frmaco o su cantidad en el sitio de accin (receptor) y, su modo de accin y
respuesta farmacolgica (efectos bioqumicos y fisiolgicos que el medicamento produce en el organismo).
Los frmacos modifican la actividad de las funciones fisiolgicas, pero nunca producen nuevas funciones, es decir actan
aumentando, disminuyendo o inhibiendo mecanismos fisiolgicos ya existentes. Estos efectos son reconocibles, observables y
mesurables.
Se puede subdividir en Farmacologa molecular, Farmacologa de quimioteraputicos y Farmacologa de Sistemas o fisiolgica.

DOSIS TERAPUTICA:
Dosis mnima capaz de producir el efecto deseado de la droga en un organismo. Se mide en cantidad de frmaco
(mcg, mg o gr) por Kg de peso (del paciente a administrar).
La dosis que produce el efecto deseado en el 50% de la poblacin se conoce como la Dosis efectiva
50% o ED-50%

FARMACOMETRA:
Se preocupa del anlisis de la cuantificacin de acciones y efectos farmacolgicos en relacin con la cantidad de frmaco que se
aplique, tanto in vitro como in vivo.

FARMACOTERAPIA:
Estudia los beneficios de los frmacos.

ETNOFARMACOLOGA:
La etnofarmacologa ha sido definida por Bruhn y Bo Holmstedt (1981) como la exploracin cientfica interdisciplinaria de los
agentes biolgicamente activos tradicionalmente empleados o conocidos por el hombre.
Para otros autores consiste en el estudio del conocimiento aborigen de las propiedades fsicas de las plantas y la familiaridad con
los compuestos del entorno vegetal y animal que permite a los pueblos indgenas el uso de varias plantas o animales por su
supuesto valor medicinal.

FARMACOGNOSIA:
Parte de la farmacologa que estudia el origen de los frmacos. El origen de los frmacos puede ser:
Vegetal: Papaver Somnferum.
Animal: Insulina de cerdo.
Qumico:
- Natural: elemento qumico.
- -Sinttico: Creados en laboratorios.
- -Semisinttico: naturaleza + Laboratorio.

FARMACOTECNIA: (Tecnologa farmacutica)
Es la parte de la farmacologa que estudia la elaboracin de los medicamentos en funcin de la forma farmacutica.

FARMACOTOXIA:
Parte de la farmacologa que estudia los efectos nocivos y/o txicos de los frmacos, as como los mecanismos y las
circunstancias que favorecen su aparicin.

FARMACOLOGA CLNICA:
Disciplina que analiza las propiedades y el comportamiento de los frmacos cuando son aplicados a un ser humano concreto,
sano o enfermo, e investiga el uso racional de los medicamentos.

FARMACOTERAPIAS:
Establece las pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos patolgicos.

FARMACOGENTICA:
Estudia la influencia de la herencia sobre la respuesta de los frmacos o productos txicos.

FARMACOECONOMA:
Estudia el coste del tratamiento en relacin al coste de la enfermedad (hospitalizacin, atencin, baja laboral) y el que ha
supuesto desarrollar, elaborar y promocionar el frmaco.

FARMACOEPIDEMIOLOGA:
Estudia las consecuencias, beneficiosas o perjudiciales, que los frmacos reportan de forma directa o indirecta a grupos
poblacionales, sean homogneos o heterogneos, y multicntricos.



























FASES DEL
CONOCIMIENTO
FARMACOLGICO
FASE
FARMACUTICA
FASE
FARMACOCINTICA
FASE
FARMACODINMICA















1. FASES DEL CONOCIMIENTO FARMACOLGICO













A. FASE FARMACUTICA (BIOFARMACIA)
Proceso por el cual se transforma una droga en medicamento. De este modo, a travs de la farmacotecnia, se
obtiene una FF con una dosis determinada. Se debe elegir una adecuada va de administracin para optimizar la
distribucin y una adecuada FF para facilitar la absorcin.
PROCESO: Desintegracin de la FF, Disolucin de frmacos.
RESULTADO: Frmaco disponible para su absorcin.

B. FASE FARMACOCINTICA
Transformaciones que sufre la droga en el organismo. Se divide en 4 fases: ADME. Luego de este proceso lo que
queda de la sustancia es la Droga biodisponible la cual posee un determinado mecanismo de accin a nivel
molecular y un efecto a nivel orgnico.
PROCESO: Absorcin, Distribucin, Metabolismo y Excrecin (ADME)
RESULTADO: Frmaco disponible para la accin.

C. FASE FARMACODINMICA
Conjunto de modificaciones que la droga induce en el organismo.
PROCESO: Interaccin Frmaco-Receptor
RESULTADO: Efecto Teraputico


2. PROPIEDADES FISICO-QUMICAS











A. ESTADO FSICO:
El estado fsico determina la absorcin del frmaco.

B. PROPIEDADES CIDO-BASE:
Los electrolitos dbiles tienen mayor vida media, la mayora son cidos-bases dbiles (sino haran precipitar las protenas). Al
saber acido-bases dbiles se disocian parcialmente en solucin (Constante de disociacin, Kd)

C. ROTACIN OPTICA:
Sirve para diferenciar 2 enantiomeros.

Quiralidad: keir=mano
Es la propiedad de algunas molculas de no ser superponibles con su imagen especular. Su reflejo no es idntico. Ej. Cmo las
manos, son muy similares, pero no son idnticas. Las sustancias con esta propiedad tienen la misma frmula qumica, pero no
son tridimensionalmente idnticas. Esta propiedad es muy relevante ya que algunos efectos farmacolgicos los produce slo
una de las formas quirales.
Medicamentos quirales (dextrgiro y levgiro): los receptores diferencian los ismeros, reconociendo a aquel con la
estereoqumica adecuada.

Estereoismero y estereoselectividad:
Cada una de estas formas quirales es lo que se denomina un estereoismero. La estereoselectividad es el hecho de que las
propiedades farmacolgicas estn presentes slo en uno de los dos estereoismeros. A veces el estereoismero no- til puede
provocar efectos secundarios o interaccionar con otros medicamentos y en el caso de que sea interesante, quitarlo.
Ej. La anfetamina tiene 4 estereoismeros, de los cuales la dexanfetamina es la ms activa, pero el esteroismero solo
no representa mayores beneficios.
Ej. Un ejemplo en el que s que presentaba una diferencia fue el caso de la talidomida, un antiemtico que se daba a las
embarazadas, que presentaba un estereoismero teratgeno. Este ismero txico produca la focomelia. Actualmente
se presenta el frmaco solo con el estereoismero teraputico, y sirve para tratar el mieloma.

D. PKa:
Es la razn entre la constante de disociacin (Kd) y la constante de asociacin (Ka). Corresponde al pH al cual la mitad del
frmaco esta ionizado (solo la fraccin no ionizada puede entrar a las clulas).
A mayor pKa, menor es la fuerza del cido.

E. PESO MOLECULAR:

F. SOLUBILIDAD: (COEFICIENTE DE PARTICIN, COEFICIENTE DE REPARTO O COEFICIENTE DE DISTRIBUCIN)
Razn entre la concentracin de una sustancia en las 2 fases de la mezcla formada por 2 disolventes inmiscibles entre s. Mide la
solubilidad del frmaco en esos solventes.
3D
3. PROPIEDADES BIOFARMACUTICAS















Son todas las propiedades ligadas al frmaco pensando en la forma farmacutica (FF), pero a su vez el frmaco como FF en su
interaccin con el organismo previo a ser absorbido.
Fabricacin, 3D, liberacin (Biodisponibilidad).

- Bioequivalencia: Dos compuestos son bioequivalentes cuando son equivalentes qumicos o farmacuticos, que
administrados en una FF en una misma cantidad son capaces de alcanzar una concentracin sangunea similar y al
mismo tiempo, o sea, igual biodisponibilidad.


















4. PROPIEDADES FARMACOLGICAS























EFECTO TXICO:
Dependiente de la dosis, es decir, cantidad de medicamento y tiempo de exposicin. Es consecuencia de una dosis en exceso.

EFECTO LATERAL O SECUNDARIO:
Efectos indeseados, consecuencias directas de la accin del frmaco a las dosis normalmente utilizadas en el humano.

EFECTOS ADVERSOS:
Efectos independientes de la accin principal del frmaco (no esperados) a las dosis normalmente utilizadas en el humano.

MECANISMO DE ACCIN:
a. Accin farmacolgica: Aquella modificacin, cambio o proceso que se pone en marcha cuando el frmaco interacta
con su diana. Puede ser un proceso bioqumico, enzimtico, de movimiento de cargas, etc. Da lugar a una modificacin
observable que es el efecto farmacolgico.
b. Efecto Farmacolgico: Manifestacin fisiolgica observable que se produce como consecuencia de la accin
farmacolgica.

Ej. Paracetamol
Accin: inhibicin de la enzima ciclooxigenasa (COX)
Diana: la COX
Efecto: disminucin de la fiebre.

Dentro de esto podemos encontrar varias situaciones:
1 efecto y diferentes mecanismos de accin:
Ej. La broncodilatacin, un efecto muy importante en pacientes con asma, se puede lograr por diferentes mecanismos
de accin: activando los receptores Beta2 adrenrgicos con salbutamol (ventoln) o antagonizando los receptores
colinrgicos con bromuro de ipratropio o atropina


1 mecanismo de accin y distintos efectos:
Ej. Los opiceos, a travs de un solo mecanismo de accin (activan los receptores opiceos) producen un efecto
analgsico, antitusivo, disminuyen la motilidad intestinal y una disminucin de la frecuencia respiratoria.
Diversos mecanismos de accin y distintos efectos:
Ej. El Disulfiram tiene 2 acciones: inhibe la DA deshidroxilasa, aumentando la concentracin de DA; e inhibe la aldehdo
deshidrogenasa, produciendo una intolerancia al alcohol, ya que impide su metabolizacin.

SITIO Y NIVEL DE ACCIN:
La accin farmacolgica puede darse a cualquier nivel orgnico (molecular, celular o sistmico). El sitio en el que acta es
llamado Diana Farmacolgica;
a. Estructuras funcionales especficas: Lugar donde el frmaco se une para poder desarrollar su accin farmacolgica
(Receptores farmacolgicos) sin el cual no se puede desarrollar. Es el complejo R-F el que activa la accin farmacolgica
b. Estructuras funcionales no especficas: El frmaco por s solo da una respuesta.

Eficacia
Efecto teraputico objetivable en condiciones controladas.

Efectividad
Efecto teraputico objetivable en las condiciones habituales de utilizacin

Eficiencia
Efectividad conseguida al menor coste

Efectividad vs Afinidad
Si el frmaco B necesita ms dosis que el frmaco A para llegar al mismo efecto, se dice que el frmaco A tiene mayor afinidad
por su receptor que el frmaco B, pues necesita menos concentracin en el sitio para conseguir la accin farmacolgica.
Ambos son igual de efectivos pero A es ms potente o afn que B.

Potencia vs Eficacia
La eficacia de una droga se define como la capacidad de dicha droga para producir determinado efecto, y la potencia, por el
contrario tiene que ver con la dosis necesaria de dicha droga para ser eficaz. La Potencia depende de la afinidad de la droga por
su receptor y de variables farmacocinticas. De ste modo dos drogas distintas pero de perfil similar pueden tener la misma
eficacia, pero requerir dosis distintas para alcanzarla.
- Por ejemplo el haloperidol tiene la misma eficacia antipsictica que la clorpromazina, pero se requieren 300mg de
clorpromazina para lograr el mismo bloqueo D2 que con 1mg de haloperidol. El haloperidol es ms potente, ya que
se requiere una dosis menor, pero igual de eficaz.

Margen teraputico
Relacin entre la dosis que produce efectos teraputicos y la que provoca efectos txicos de un medicamento.
- Estrecho margen teraputico: Concentracin de frmacos dentro de la cual existe una posibilidad elevada de conseguir
la mxima eficacia con la mnima toxicidad en la mayora de los pacientes.

Selectividad:
Propiedad de un medicamento de modificar la actividad de una protena, y slo de esa protena. Nos interesa que sea lo ms
selectivo posible. Pero hay que vigilar porque incluso los medicamentos ms selectivos pierden esta propiedad a dosis muy altas.
De manera que a medida que subes la dosis, baja la selectividad.
- Ej. El Atenolol es un antagonista selectivo de los receptores Beta1, pero a dosis muy altas acta tambin sobre los
receptores Beta2.

Reversibilidad / Irreversibilidad:
La unin frmaco/receptor es irreversible cuando es por un enlace covalente y para recuperar la funcin de la protena el
organismo tendr que producir una nueva; mientras que ser reversible cuando se haga por un enlace dbil, y dejar de actuar
cuando se deje de administrar el frmaco, el organismo lo metabolizar y la protena seguir con su actividad normal. Son ms
interesantes las uniones reversibles por si se producen sobredosis.
FACTORES QUE DETERMINAN LA RESPUESTA FARMACOLGICA














NIVELES DE INTEGRACIN













EL MEJOR PROFESIONAL