ALUMNO: REYES CLAUDIO LARRY STEVENS

CUESTIONARIO DE ESTABILIDAD DE UN MEDICAMENTO

1.- LOS FACTORES QUE INTERVIENEN EN LA ESTABILIDAD DEL MEDICAMENTO.

La temperatura, el aire, la humedad y la luz son factores que influyen en la conservación. Las

condiciones de estabilidad son diferentes según los medicamentos, que son más o menos
frágiles y, según la forma del medicamento (comprimido, solución, etc.) o según su modo de
fabricación.

¿CUÁL ES LA ESTABILIDAD DE LOS MEDICAMENTOS?

Estabilidad: Aptitud de un Ingrediente Farmacéutico Activo de un medicamento o de un producto

en general, de mantener sus propiedades originales dentro de las especificaciones establecidas,
en relación a su identidad, concentración y/o potencia, pureza y apariencia física.

1. CÁLCULOS EN LA FECHA DE VENCIMIENTO.

El problema de la caducidad de los medicamentos tiene un doble enfoque, técnico y legal.

La fecha de caducidad se basa en la estabilidad del fármaco en su envase o recipiente original,

no abierto ni manipulado. La fecha no implica que el fármaco sea inestable más allá de la fecha
de caducidad del envase. El significado real de la fecha de caducidad es que, en base a estudios
reales o extrapolaciones de estudios de degradación, el medicamento en su envase original,
será estable hasta la fecha indicada.

En los estudios de estabilidad se emplea el concepto de “vida útil” que se define como el tiempo
que un producto farmacéutico debe permanecer estable, esto es, manteniendo más del 90% de
su potencia inicial en condiciones de almacenamiento correctas. El principal riesgo para la
degradación de las Especialidades Farmacéuticas es la humedad, más que el calor. En diversos
estudios llevados a cabo, las Especialidades Farmacéuticas han demostrado estabilidades muy
superiores a las indicadas por su fecha de caducidad incluso sometidas a condiciones bastante
extremas de humedad y temperatura. En un estudio, diversas formulaciones de teofilina
mantuvieron su estabilidad hasta 30 años después de su fecha de caducidad. En otro estudio,
diversas formulaciones de amantadina o rimantadina mantuvieron su actividad por encima del
90% tras hervirlas o mantenerlas durante varios días a temperaturas entre 65ª y 85º.
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Las Especialidades Farmacéuticas líquidas (soluciones, suspensiones, jarabes, colutorios) no

son tan estables como las formulaciones sólidas.

Las suspensiones son especialmente sensibles a la congelación.

Las soluciones inyectables que tengan el más mínimo grado de turbiedad o experimenten
cambios de color o aspecto físico no han de utilizarse.

Las formulaciones sólidas orales pueden experimentar cambios de color que en general son
debidos a la degradación de algún excipiente, y no del principio activo. No obstante, como
medida de precaución deben rechazarse.

Con los preparados oftalmológicos el factor limitante no es tanto la estabilidad del fármaco como
la capacidad de los conservantes de prevenir el crecimiento bacteriano.

Así pues, la fecha de caducidad del medicamento en su envase original especifica que la
actividad terapéutica se mantiene durante el tiempo indicado (hasta un 90% de la actividad
original).

La fecha de caducidad de las Especialidades Farmacéuticas tiene implicaciones legales de

importancia creciente que superan muy ampliamente las consideraciones técnicas.

Los estudios previos a la comercialización de una Especialidad Farmacéutica solo garantizan la

utilización segura y eficaz de la misma dentro del periodo de validez, cuyo límite está marcado
por la fecha de caducidad.

2. CINÉTICA DE LIBERACIÓN
Cinética de liberación del fármaco Con el objetivo de explicar y profundizar sobre los perfiles de
disolución determinados, a partir de los posibles mecanismos de liberación del fármaco modelo
desde el sistema matricial, se realizó un análisis cinético mediante la utilización de varios
modelos semi – empíricos. Los resultados se muestran en la Tabla 6. Tabla 6. Parámetros y
coeficientes de determinación de varios modelos cinéticos de disolución.

Para el caso de la goma Xantán, se observaron resultados muy interesantes en el medio gástrico
debido a que se esperaba un comportamiento como el del súper caso II de transporte, en el que
la liberación depende de la relajación de las cadenas poliméricas, que pasan de un estado
vidrioso de menor energía cinética y mayor energía potencial, a un estado gomoso de mayor
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movimiento cinético. No obstante, se pudo ver que los datos obtenidos se ajustan mejor al
modelo de primer orden, el cual es utilizado principalmente para describir la liberación de
fármacos polares. Como se ha mencionado, el mecanismo al que está asociado este modelo es
difícil 45 de contextualizar respecto a una base teórica. Por otro lado, en medio duodenal los
datos se ajustan mejor al modelo de orden cero, que es ampliamente utilizado para sistemas que
no se desagregan, haciendo muy lenta la liberación del fármaco, y en el cual se asume que, a
esas condiciones de pH, el área de la tableta no cambia considerablemente con el tiempo. En el
caso del polímero PAM 18Na, se esperaban resultados similares a los obtenidos previamente
con el polímero análogo PAM 18K, donde se encontró que, a ese porcentaje de polímero, los
datos se ajustan más a los modelos de Korsmeyer – Peppas y de orden cero, sugiriendo que la
liberación es controlada por la relajación de las cadenas poliméricas generando una penetración
del medio de disolución en la matriz comprimida, formando poros y erosionándola (Yarce,
Pineda, Correa, & Salamanca, 2016).

3. ABSORCIÓN.
Absorción. La absorción se refiere al paso de las moléculas del medicamento desde su punto de
administración a la sangre. La vía parenteral es la única que garantiza que la dosis
de medicamento llegue en su totalidad al sitio de acción.
Absorción es el proceso por el que un fármaco entra al torrente circulatorio, sin ser alterado
químicamente.
La absorción implica el movimiento del fármaco, desde su sitio de aplicación hasta el torrente
sanguíneo o linfático.
4. DISTRIBUCIÓN
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Se entiende por distribución de un fármaco el movimiento de este hacia y desde la sangre y

diversos tejidos del cuerpo (por ejemplo, tejido adiposo, muscular y cerebral), y las proporciones
relativas del fármaco en los tejidos.

5. METABOLISMO Y ELIMINACIÓN DE UN PRINCIPIO ACTIVO

Metabolismo: Transformación de fármacos en compuestos más fáciles de eliminar.
Excreción: Eliminación de un fármaco del cuerpo. Liberación: Es el proceso mediante cual
el principio activo presente en una forma farmacéutica queda libre para ser absorbido.
 Liberación: el principio activo es liberado del fármaco y asimilado por el organismo.
 Absorción: desde el sitio que se administra, permite el ingreso del agente terapéutico en
el plasma.
 Distribución: salir de manera reversible del torrente sanguíneo y distribuirse en los
líquidos intersticiales intracelular.
 Metabolismo: biotransformación por transformación química en hígado u otros tejidos.
 Eliminación: fármaco y / o metabolitos (orina, heces, bilis)