FARMACIA MAGISTRAL

PREPARACIÓN DE SÓLIDOS: POLVOS Y GRANULADOS

JENNIFFER GÓMEZ ROJAS

UNIVERSIDAD DEL TOLIMA

INSTITUCIÓN EDUCATIVA A DISTANCIA
TECNOLOGIA EN REGENCIA EN FARMACIA
CREAD-HONDA
VI SEMESTRE
2011
 INTRODUCCIÓN

En la elaboración del presente trabajo de Farmacia Magistral, nos

ocuparemos de dos formas farmacéuticas sólidas que son: POLVOS Y
GRANULADOS. Explicaremos a grandes rasgos las principales
características de estas formas farmacéuticas, su importancia, su
método de fabricación, ventajas y desventajas, el tipo de equipo y
algunos aspectos de importancia.
 OBJETIVOS

 Establecer un estudio sobre las preparaciones de sólidos: Polvos y

Gránulos.

 Definir polvos y gránulos.

 Forjar nuevos conocimientos sobre las preparaciones sólidas.

 FARMACIA MAGISTRAL

PREPARACIÓN DE SÓLIDOS: POLVOS Y GRANULADOS

Se denominan preparados farmacéuticos, formas medicamentosas,

formas farmacéuticas o de dosificación, o simplemente preparados a los
productos elaborados a partir de las drogas para poder ser
administradas al organismo.

Estos preparados pueden tener una o varias drogas y son

confeccionadas por el farmacéutico o la industria farmacéutica. Existen
en estado sólido, semisólido, líquido y gaseoso, soluciones,
suspensiones, emulsiones o dispersiones coloidales.

En general las drogas y preparados poseen tres nombres principales:

 Nombre químico,
 Nombre genérico,
 Nombre registrado.

Las formas sólidas presentan una mayor estabilidad química debido a la

ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de estabilidad más largos.
Además, estas formas farmacéuticas permiten resolver posibles
problemas de incompatibilidades, enmascaran sabores desagradables e
incluso regulan la liberación de los principios activos.
 1. POLVOS

Para comprender más acerca de estas formas empezaremos por

describir las características de un Polvo Farmacéutico. En esta forma
farmacéutica el principio activo puede estar disperso o no en un
excipiente en forma de polvo inerte (lactosa o sacarosa).

Cada dosis se administra previa preparación de una solución

extemporánea en agua o en otra bebida. La dosificación se realiza en
recipientes multidosis o en dosis unitarias (sobres). Muchos principios
activos se dispersan de esta forma: antibióticos, fermentos lácticos y
antiácidos.

Ventajas

 Fácil mezclado.
 Poseen muy buena estabilidad química.
 Poseen una gran área superficial específica.
 Evita la irritación gástrica e intestinal.
 Es una buena alternativa en el caso de productos que no se
puedan aplicar en forma de tabletas como algunos productos
naturales.

Desventajas

 No son aconsejables para dispensar fármacos con sabor

desagradable, o aquellos que sean higroscópicos y delicuescentes.
 Están sujetos a problemas de segregación.
 Tiempo de producción.
 Susceptibilidad a la humedad ambiental.
 No se recomienda para incorporar fármacos que se oxiden
fácilmente.

1.1 PROCESO DE PRODUCCIÓN DE POLVOS COMO FORMA DE

DOSIFICACIÓN

En el siguiente diagrama de flujo se resume el proceso de producción de

polvos nivel industrial.
 PESADO

MOLIENDA

TAMIZADO

MEZCLADO

ENVASADO

1.2 CLASIFICACIÓN DE LOS POLVOS

De acuerdo a su dosificación los polvos pueden clasificarse en:

Dosis Individuales (Fraccionados)

Dosis Múltiples (de Volumen)

1. Fraccionados (Sobres): Proporcionan dosis individuales que se

dispensan en sobres de aluminio, celofán y/o empaques de plástico.

Desventajas:

 Nunca se deben empacar en bolsas de papel sustancias volátiles

como alcanfor, mentol o aceites esenciales.
 Se pueden formar mezclas eutécticas, especialmente cuando se
trabaja con fenol, timol y aspirina. Así, el sólido se puede evaporar
sin la conversión al estado líquido a ciertas condiciones de
temperatura y presión. Como coadyuvantes de absorción se
encuentran: Caolín, almidón y bentonita entre otras.
2. Polvos de Volumen: Estos están empacados en recipientes que
proveen dosis múltiples y vienen en muchas formas farmacéuticas
dependiendo del sitio de aplicación.

Estas presentaciones se recomiendan para suministrar fármacos no

potentes y que no desarrollen ningún tipo de riesgo al paciente.
Ejemplo: antiácidos, suplementos alimenticios, laxantes y analgésicos.
Actualmente existen equipos automatizados que se encargan de realizar
el llenado en forma exacta y rápida.

Por su Aplicación se clasifican en:

TIPOS DE POLVOS APLICACIÓN Y USOS

POLVOS PARA
ESPOLVOREAR
POLVOS ORALES
POLVOS DENTIFRICOS
POLVOS PARA DUCHA
POLVOS PARA INHALACIÓN
Son aquellos que están diseñados
para lubricar, refrescar y proteger
la piel de manera que se puedan
aplicar localmente y cuya acción no
sea sistémica. Son de aplicación
tópica.
Estos comprenden dos categorías:
los polvos finamente divididos y los
gránulos efervescentes. Cuando los
polvos se van a administrar se
disuelven en agua o con alimentos
blandos.
Son los polvos utilizados en la
fabricación de pastas dentales.
Estos productos contienen
materiales abrasivos como CaCO3,
tensoactivos y compuestos usados
contra la caries como ciertos
fluoruros.
Son productos que se destinan
para disolver en agua caliente
antes de su uso como antiséptico o
como agente de limpieza vaginal,
oftálmica, ótica, nasal y rectal. En
general estos productos van
mezclados con esencias.
Se aspiran hasta que las partículas
finas lleguen a los pulmones.
Sus
efectos pueden ser locales o
sistémicos dependiendo de la dosis.
 Los inhaladores de polvo seco
entregan partículas micronizadas
de 1 a 6 μm del fármaco en
una
dosis exacta.

1.3 CONTROLES DE CALIDAD

Dependiendo de sus orígenes a la materia prima que llega en forma de

polvo se les hacen los controles de calidad que especifique la
farmacopea oficial. Entre los análisis más comunes se encuentran:

 Identificación (que puede ser por análisis Infrarrojo, Ultravioleta o

calorimétrico),
 Cenizas (si el material proviene de una fuente vegetal),
 Propiedades organolépticas, y el ensayo de pureza.

Como análisis en proceso se encuentran:

 Ángulo de reposo,
 índice de carrs, y distribución de tamaño de partícula.

Por último como producto terminado se realizan los análisis estipulados

en la farmacopea oficial, entre estos el ensayo de contenido de fármaco.
 2. GRANULOS

Los gránulos son preparaciones constituidas por agregados sólidos y

secos de partículas de polvo, suficientemente resistentes para permitir
su manipulación. Los gránulos están destinados a la administración por
vía oral.

Algunos granulados se ingieren como tales, otros se mastican y otros se

disuelven o se dispersan en agua o en otros líquidos apropiados antes
de ser administrados.

Los granulados contienen uno o más principios activos, adicionados o no

de excipientes y, si es necesario, de colorantes autorizados (por los
compendios farmacéuticos) y de saborizantes.

Los gránulos se presentan en forma de preparaciones unidosis o

multidosis.

TIPOS DE GRANULOS CARACTERÍSTICAS

Son granulados no recubiertos que
GRANULADOS contienen generalmente sustancias
EFERVESCENTES ácidas y carbonatos o
hidrogenocarbonatos.
Son generalmente, preparaciones
GRANULADOS multidosis constituidos por
RECUBIERTOS gránulos recubiertos de una o más
capas de mezclas de diversos
excipientes.
Son granulados de liberación
GRANULADOS retardada que están destinados a
GASTROINTESTINALES resistir la acción del jugo gástrico y
a liberar su principio o principios
activos en el líquido intestinal.
Son gránulos recubiertos o no
recubiertos, que se preparan
GRANULADOS usando excipientes especiales,
DE LIBERACIÓN mediante procedimientos
MODIFICADA especiales o ambos medios
conjuntamente, con el fin de
modificar la velocidad o el lugar o
el momento de liberación del
principio o principios activos.
2.1 PROCESO DE GRANULACION

Es el proceso de incremento del tamaño de partícula. En este proceso,

Las partículas pequeñas se unen para formar una más grande (con
diámetros de 0,1 a cerca de 2 mm) en el que las partículas originales
pueden identificarse.

El proceso puede ser seco o húmedo. En este último, se utiliza un

líquido para aglomeración seguido de un proceso de secado. La
granulación es el proceso más importante en la industria farmacéutica.

Objeto de la granulación

 Prevención de la segregación de los ingredientes mezclados.

 Mejorar propiedades de flujo / deslizamiento: granulado tiene
mejores propiedades reológicas y de flujo que los polvos. Facilita
llenado homogéneo envases, cápsulas y matrices de máquinas de
comprimir.
 Mejorar características compactación polvos, en especial
cohesivos: disminuye fricción y efectos carga eléctrica,
fomentando expulsión aire interpuesto
 Mejorar características comprimidos: dureza, friabilidad, peso
medio.
 Reducir riesgos toxicidad asociados a manipulación sólidos.
 Reducir la posibilidad de formación de pastas al manipular
material higroscópico.
 Reducir el volumen y facilitar el almacenamiento y transporte de
sólidos.

2.2 MÉTODOS DE GRANULACIÓN

Los métodos de la granulación se pueden dividir en dos tipos: métodos

húmedos, que utilizan un líquido en el proceso, y métodos secos en los
cuales no se utiliza ningún líquido.

MÉTODOS DE GRANULACIÓN CARACTERÍSTICAS

Se produce por formación de
enlaces de Van der Waals que son
enlaces formados por la fusión de
GRANULACIÓN SECA planos creados recientemente entre
las partículas que se cruzan por
acción mecánica. Esto produce una

GRANULACIÓN HUMEDA
solidificación parcial del material
durante la compresión.
La formación y crecimiento de los
aglomerados húmedos ocurre por
la formación de puentes de
hidrógeno entre el polvo y el
solvente que tiene la solución
aglutinante por medio de diferentes
mecanismos de aglutinación.

2.2.1 Formas de Granulación Seca

1. Por compresión: Aquí se comprimen los polvos secos ya mezclados

utilizando una tableteadora u otro aparato similar. Como resultado se
producen lingotes que son tabletas grandes de cerca de una pulgada de
diámetro. Posteriormente estos lingotes se tamizan o se muelen para
producir un material granular que fluye mucho más fácil que el polvo
original.

Este proceso se puede llevar a cabo más de una vez hasta que se
adquieran las propiedades de flujo del granulado para la producción de
comprimidos. La eficiencia depende de la cohesividad del material,
densidad, distribución del tamaño de partícula y de las características del
equipo (tipo, diámetro de punzón, capacidad, altura de matrices,
velocidad de compresión, presión aplicada, etc.). Este proceso de
granulación es lento y como en el caso de la compresión normal,
necesita de lubricantes.

2. Por compactación de rodillos: Consiste de un equipo que posee

dos rodillos juntos dentados que rotan en direcciones opuestas. El
material se agrega en la tolva de la parte superior que posee un tornillo
helicoidal que regula la velocidad de entrada del material.

Los lingotes formados se expulsan en la parte inferior que por posterior

tamizaje se muelen para producir los gránulos. Este principio se utiliza
en equipos de la industria minera, alimenticia, metalúrgica y
farmacéutica. Este equipo es recomendable para empresas que fabrican
un monoproducto debido a los problemas de limpieza que tiene.

Este método es mejor que el de compresión porque tiene mayor

capacidad de producción, se controla el tiempo de residencia, facilita la
automatización y requiere menos lubricante.
2.2.2 Granulación Húmeda: Es el proceso de mezclado de un polvo en
presencia de un líquido (solución aglutinante) para formar el gránulo.
Este proceso disminuye el riesgo de segregación y producción de finos
relacionada con la compresión de tabletas. La granulación ocurre por la
formación de enlaces tipo puentes de hidrógeno entre las partículas
primarias.

El tiempo de mezclado depende del equipo y de las propiedades del

polvo, en general puede ir desde 15 minutos a una hora. En la práctica,
el punto final se logra cuando al tomar una porción de la muestra con la
mano y presionarla suavemente al abrir nuevamente la mano esta se
resquebraje. Si se agrega demasiada solución aglutinante, se formará
una masa que se apelmazará y taponará los tamices y que durante el
secado formará agregados duros que habrá que moler.

2.3 MECANISMOS DE GRANULACION

1. Formación de enlaces de Hidrógeno: Primero se une el líquido con

el sólido formando un ángulo de contacto bajo; a medida que se agrega
el líquido el sistema va reduciendo su energía libre. Cuando hay poco
líquido entre los puntos de contacto de las partículas se forma un anillo
anular que posteriormente al agregar más líquido este anillo coalesce.

Las etapas o estados por los cuales se forman los enlaces de hidrógeno
dependiendo de la cantidad aglutinante agregado son:

 Estado pendular: Con un 25% solvente agregado.

 Estado Funicular: del 25 a 80% solvente agregado.
 Estado Capilar: 80% solvente agregado.
 Estado de saturación: más del 80% del solvente.

A medida que la saturación por el aglutinante se incrementa, los efectos

de interacción de partícula disminuyen y la fuerza se controla por
enlaces de puentes de hidrógeno y los aglomerados pasan de
comportamiento frágil a plástico creciendo en forma acelerada. Entre
menor sea el ángulo de contacto del aglutinante con el sólido mayor
será la fuerza de los enlaces.

Estos son:
 Mecanismos de aglutinación. La granulación húmeda requiere
de un líquido que humedezca la masa y al mismo tiempo proporcione el
aglutinante para la formación de los enlaces de hidrógeno.

 Nucleación Se forma un núcleo a partir de partículas primarias

por formación de enlaces de hidrógeno. Entre más pequeñas sean las
partículas, más fuerte es el enlace; por esta razón los polvos finos se
aglomeran más fácilmente que los gruesos.

 Coalescencia La formación del gránulo ocurre por el choque entre

los núcleos y los aglomerados en formación, este proceso ocurre en
forma aleatoria. Estas colisiones ocurren solo si los aglomerados tienen
una superficie líquida en exceso volviéndola plástica y moldeable.

 Formación Capas Ocurre por la formación sucesiva de granulitos

ya formados. Aquí las partículas se derivan del rompimiento de algunos
núcleos. En general cuando la fuerza del solvente es muy alta la
aglomeración ocurre principalmente por formación de capas y
coalescencia.

De hecho, en la industria farmacéutica se trabaja mayormente con

partículas finas con una distribución de frecuencias amplia que producen
gránulos que crecen principalmente por Nucleación (menos del 12% de
humedad) y coalescencia (más del 12% humedad).
 3. EQUIPOS

Tradicionalmente la granulación húmeda de los polvos se ha realizado

en los mezcladores sigma, planetarios y de tornillo vertical.

 Granulador Oscilante. La mezcla de polvos se coloca en el

mezclador y se adiciona el líquido aglutinante a
ciertos intervalos de tiempo. Luego la mezcla
se pasa a un granulador oscilante donde las
barras del rotor fuerzan la masa húmeda a
pasar por un tamiz. Los gránulos formados se
colectan en bandejas y se secan en secador de
bandeja o en lecho fluidizado. Este último
produce un secado mucho más rápido y
mantiene los gránulos individuales separados disminuyendo los
problemas de agregación y migración intragranular del soluto.

 Granulador de lecho Fluidizado: El producto se fluidiza con un

chorro de aire que es expulsado desde el fondo del equipo, las partículas
suben y caen a lo largo de la pared. El aire se calienta entre 40 a 80ºC.
La solución aglutinante se adiciona en forma de spray y después que la
humectación ha terminado, el secado ocurre en el
mismo lecho.

El crecimiento del gránulo se controla variando el

contenido de humedad y el tamaño de la gota de la
solución aglutinante. Si la humedad es alta las
partículas se apelmazan y si es muy baja no se
formará aglomeración. El contenido de humedad
del lecho depende del balance entre humectación y
evaporación. Sus ventajas es que la granulación es
rápida, se controla la recuperación del solvente, y
se produce la granulación por el mecanismo de
formación de capas.

 Mezcladores de alta intensidad: Son mezcladores que están

equipados con un agitador mecánico que rota a alta velocidad entre 100
y 500 rpm y una pequeña cuchilla lateral que rota entre 1000-3000rpm.
Las velocidades de los dos rotores pueden variar. Primero se produce
una desagregación, luego se bombea la solución aglutinante para que
ocurra la aglomeración. La desventaja de estos
equipos es que para el secado se debe utilizar
otro tipo de recipiente. Los equipos verticales
poseen una carcasa intercambiable que reduce el
riesgo de contaminación.

Si se incrementa la velocidad del rotor, y el

tiempo del maseado húmedo se aumentará la
aglomeración, y la densificación favoreciéndose más el granulado. El
crecimiento del gránulo se controla variando la velocidad de adición del
aglutinante.
 FORMULA MAGISTRAL

CREMA PARA EL ACNE:

ACIDO SALICILICO EN VASELINA FILANTE

Formulación:

 Ácido salicílico al 1, 2, 3, 5, 10, 20%.

 Vaselina filante c.s.p. 60-200 gr.

Instrucciones para el paciente: aplicar una vez al día sobre la lesión.

Acción: queratolítico e hidratante, antiséptico y antiinflamatorio.

Indicaciones: acné comedoniano, lesiones hiperqueratósicas (verrugas,

psoriasis).

Conservación: temperatura ambiente. Caducidad de tres meses.

 PREGUNTAS GENERADORAS

1. CUÁL ES LA DIFERENCIA HALLADA ENTRE POLVO Y

GRANULADO.

RTA.: El uso de granulados reduce el esparcimiento de polvo.

En el polvo, cuanto más pequeñas sean las partículas la difusión del

principio activo será mayor y más rápida.

2. QUÉ IMPORTANCIA TIENE EL CONOCIMIENTO Y CORRECTO

MANEJO DE LAS BALANZAS Y SISTEMAS DE GENERAL.

RTA.: Instrumento de medición que determina la masa que tiene un

determinado cuerpo, para pesar pequeñas cantidades de masa que se
utiliza en los laboratorios para hacer pruebas o análisis de determinados
materiales. Estas balanzas destacan por su gran precisión.

3. QUÉ ASPECTOS DE LA PREPARACIÓN DE UN GRANULADO

DEBEN SER CUIDADO PARA LOGRAR EL PRODUCTO FINAL.

RTA.: Durante la fabricación, envasado, conservación y distribución de

los granulados se toman las medidas necesarias para asegurar la calidad
microbiológica del producto.
 CONCLUSIÓN

Podemos decir, entonces que:

 Los polvos son preparados farmacéuticos, los cuales pese a ser

una de las formas farmacéuticas más antiguas, sigue teniendo hoy en
día una aplicación extraordinaria en la dosificación de algunos activos o
productos como son: Suplementos alimenticios, formulas lácticas,
antiácidos, talcos y liofilizados.

 En algunos casos antibióticos que se deben reconstituir antes de

utilizarse para convertirlos en una suspensión estable por varias
semanas, o productos inyectables que vienen en polvo junto con el agua
estéril para inyección para reconstituir el polvo inmediatamente antes de
su aplicación.

 Los granulados son otra forma farmacéutica con aplicaciones

bastante amplias podríamos decir que son una modificación de los
polvos para proveerlos de otras características útiles para su dosificación
y absorción.

 Ambos polvos y granulados son necesarios para la elaboración de

otras formas farmacéuticas tales como: Tabletas, capsulas de gelatina
dura, suspensiones y pastas.
 BIOBLIGRAFÍA

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