Universidad de Guayaquil

Facultad de Ciencias Químicas

Carrera: Química y Farmacia
Laboratorio de Farmacología y Farmacoterapia II
Estudiante: Melina Carpio Arévalo
Práctica # Docente: Q.F. Glenda Sarmiento T, MSc
Título de la Práctica: Elaboración de Etiquetas de Hipnótico y Sedantes
3A Semestre: Octavo 
Octavo  Grupo: 2 "B" Fecha:
Objetivos de la práctica de laboratorio
GENERAL
Estudiar depresores centrales no selectivos: Hipnóticos y Sedantes
ESPECÍFICOS
Conocer sobre los requisitos que rigen de acuerdo a la Norma farmacológica para elaboración de etiquetas
de un fármaco
analizar los mecanismos y acción farmacológica que presentan los hipnótico y sedantes
Instrucciones o consideraciones previas
HIPNÓTICOS Y SEDANTES
Un sedante disminuye la actividad, modera la excitación y calma al receptor, en tanto t anto que
un hipnótico genera somnolencia y facilita el inicio y la conservación del estado del dormir (sueño) que se
asemeja en sus características electroencefalográficas al sueño natural, y del cual es posible despertar
fácilmente al receptor. (Harris, 2012)
El efecto de barbitúricos y benzodiacepinas es muy similar, pero las benzodiacepinas no tienen el peligro de
sobredosis que tienen los barbitúricos ni tantas interacciones con otras drogas.
 Además, laslas benzodiacepina
benzodiacepinass tienen antídoto,
antídoto, el flumacenilo, mientras que
que una intoxicación
intoxicación por
por barbitúricos
barbitúricos
hay que corregirla con algún estimulante + basificación de orina para excretarlos.
Farmacológicamente tienen el mismo receptor como diana, pero se diferencian en el sitio de unión a este
receptor
Clasificación:
Benzodiacepinas:
 Ansiolíticos:
 Ansiolíticos: Alprazolam,
Alprazolam, Clordiazepóxido,
Clordiazepóxido, Clonazepam,
Clonazepam, Clorazepato,
Clorazepato, Diazepam,
Diazepam, Ozacepam, Lorazepam
Lorazepam
Hipnóticos: Quazepam, Midazolam, Estazolan, Flurazepam, Temasepam, Triazolam, Nitrazepam, Zolpidem
Barbitúricos
Otros: meprobamato, hidrato de cloral, metacuolona, difenhidramina
Mecanismo de Acción:
 Actúan de manera selectiva sobre los receptores A del GABA (GABAA)
(GABAA) que interviene
interviene en la transmisión
sináptica inhibidora rápida de todo el SNC.
Se unen de manera específica al lugar regulador del receptor, que es diferente al lugar de unión del GABA.
Esto provoca un aumento de la afinidad del GABA por su
receptor.
El receptor para el GABAA es un canal iónico, formado por una
estructura pentamérica.
Los sedantes hipnóticos (barbituratos) deprimen el SNC de
manera dependiente de la dosis con producción progresiva de:
1. Sedación
2. Hipnosis
3. Anestesia.
4. Coma
5. Muerte
Muerte por depresión respiratoria (Garibay, 2012)
Acción Farmacológica General
Disminución de la ansiedad y la agresividad
 Acción hipnótica
hipnótica y sedante
sedante (inducción del
del sueño)
sueño)
 Anticonvulsivante
 Anticonvulsivante
Relajante muscular
Disminuye la secreción gástrica nocturna en pacientes con estrés.
 Vasodilatación coronaria por liberación de adenosina.
 Amnesia anterógrada
BENZODIACEPINAS (Acciones farmacológicas)
Sedación e inducción del sueño:
Disminuyen la latencia del sueño.  Incrementan la duración del tiempo de sueño.
Todos los hipnóticos reducen el sueño REM.
Reducción significativa del sueño SW (sueño de ondas lentas).
BARBITÚRICOS (Acciones farmacológicas)
Descenso de la actividad adrenérgica con caída de las resistencias vasculares sistémicas.
Hipoxia y acidosis respiratoria que contribuye a la depresión cardiovascular
Depresión actividad muscular (miocárdica y esquelética)
Insuficiencia renal aguda (prerrenal): como consecuencia de hipotensión y/o shock, e incluso como efecto
secundario de una rabdomiólisis desencadenada por compresión muscular en un estado de coma
prolongado
Pérdida de la actividad autonómica y disminución global de la actividad muscular.
Farmacocinética: Benzodiacepina
Se absorben bien por vía oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan alrededor de 1 hora
de su administración.
Oxacepam y clonazepam se absorben con mayor lentitud.
La absorción es lenta después de su administración intramuscular
Se unen de forma apreciable a las proteínas plasmáticas  Su liposolubilidad provoca que se acumulen en
la grasa corporal.
Aspectos farmacocinéticos:
Se metabolizan intensamente en el hígado. Se excretan por la orina en forma de conjugados con
glucurónicos. La duración de su efecto es variable de ahí su clasificación en: compuestos de acción corta y
de acción prolongada
 Algunas producen metabolitos activos como el N- desmetildiazepam (NORDAZEPAM), con una vida media
de 60 horas.
Los compuestos de acción corta se metabolizan de forma directa mediante conjugación con glucurónico
(Garibay, 2012)
Farmacocinética: Barbitúricos
El ácido barbitúrico se obtiene por la combinación de urea y ácido malónico. El compuesto carece de
actividad depresora central, pero la presencia de grupos alquilo o arilo en la posición 5 da lugar a otros
compuestos con actividades sedantes e hipnóticas. Todos ellos se absorben rápidamente en el tubo
digestivo, excepto los de acción ultracorta. Su velocidad de absorción depende del pH gástrico (a presencia
de alimentos en el estómago disminuye la velocidad de absorción) e intestinal, del pKa del barbitúrico (es
alcalino, entre 7.2 y 8.5.) y del grado de solubilidad. Por la gran liposolubilidad de su forma no ionizada
atraviesan bien las membranas biológicas. Aparecen niveles en sangre y los primeros síntomas unos 30
minutos después de la ingestión y se alcanza su pico y efecto máximo a las 4 horas. La unión a proteínas
plasmáticas es alta, igual o superior al 50%, para los de acción ultracorta y corta. No está bien establecida
para los de acción media, y para los de acción prolongada es igual o inferior al 50%.

Reactivos de laboratorio
N/A
Materiales de laboratorio
N/A
Equipos de laboratorio:
N/A
 Actividades por desarrollar/ técnica operatoria o procedimiento
1. Leer los documentos entregados
2. Elaborar etiqueta según indicaciones de la Norma Farmacológica
3. Elaborar informe Farmacológico según lo señalado.
4. Elaborar informe grupal emitir conclusiones a través de un consenso.
 KFERC2
FENOBARBITAL 100mg
TABLETAS
VÍA ORAL

VENTA BAJO RECETA MÉDICA

INDUSTRIA ECUATORIANA CONTENIDO: 20 TABLETAS

FÓRMULA DE COMPOSICIÓN:
CADA TABLETA CONTIENE:
Fenobarbital 100mg
Excipientes csp. 1 tab

Manténgase fuera del alcance de los niños

"Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica "
Puede crear dependencia.
Conservar en un lugar seco a temperatura no mayor a 30°C

Fecha de Fabricación: 13/11/2017

Fecha de Vencimiento: 13/11/2019
Lote N° 131117A

Elaborado por: KCH S.A. ECUADOR: importado por

LABOFERCA S.A.
Guayaquil, Ecuador Vía Daule Km 8 ½,
Guayaquil Ecuador

Director Técnico Q.F. Melina Carpio

Farmacéutica P.V.P $5.00 Reg. San. Ecuador
 INFORME FARMACOLÓGICO
Fenobarbital

El producto KFERC2  contiene como principio activo Fenobarbital bajo la forma

farmacéutica de tabletas con 100mg por cada unidad posológica para administración
oral.

Se trata de una droga del grupo de los Hipnóticos y Sedantes, con un mecanismo de
acción depresora no selectiva del SNC, capaz de producir en todos los niveles del
SNC alteración de la conducta, desde excitación hasta la sedación, hipnosis y como
profundo. Se cree que actúa deprimiendo la transmisión monosináptica y
polisináptica en el SNC.
También incrementa el umbral de la estimulación eléctrica de la corteza motora.

Los parámetros farmacocinéticos indican que la droga se absorbe bastante bien por
vía oral, parenteral o rectal. Las sales se absorben más rápidamente que los ácidos,
la tasa de absorción se incrementa si la sal sódica se ingiere como una solución
diluida o se ingiere con el estómago vacío.

Entre los efectos adversos mencionan: dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens

 –  Jhonson, depresión respiratoria severa, apnea, laringoespasmos,
broncoespasmos, hipertensión, hipersensibilidad. La terapia barbitúrica prolongada
puede resultar en osteopenia o raquitismo, incidencia menos frecuente: sensibilidad,
depresión mental, reacción paradógica, alucinaciones, hipotensión, trombocitopenia,
daño hepático en pacientes que reciben dosis prolongada.

Su aplicación terapéutica está indicada para el tratamiento de epilepsia ,

convulsionestónico clónicas, convulsión febril, usado para disminuir concentración
de bilirrubina en pacientes congénita o colestasis intrahepática crónica.

En conclusión el producto no tiene objeción para ser aceptado.

Conclusiones
Se elaboró una etiqueta de un Hipnótico y sedante como el fenobarbital así como su informe farmacológico
siguiendo los requisitos provistos por la Norma farmacológica para elaboración de etiquetas de un fármaco,
y a su vez se conoció más sobre la acción, y mecanismo de acción de los hipnóticos y sedantes.

Recomendaciones
Es necesario elaborar las etiquetas siguiendo cada requisito especificado en la norma Farmacológica ya
que esta puede variar de acuerdo al tipo de fármaco.

Bibliografía
Garibay, O. (2012). Hipnóticos y Sedantes.
Harris, A. (2012). Bases Farmacológicas de la Terapéutica  (12° ed.). McGraw-Hill Global Education
Holdings, LLC.