1.5 Características de liberación.

1.6 Calidad e intercambiabilidad.

BI51Q
Flores Lopez
David
Pérez De La O
Nadia Michell 11/Nov/21
Ramírez Barrios
Carla Xochitl
Urbano Gonzalez
Ángel Omar
 1.5
Características de
liberación
 Procesos
L A D M E
Liberación Distribución Eliminación

Absorción Metabolismo
 LADME
Una rama importante de la farmacología
estudia el paso de los fármacos a través del
organismo en función del tiempo y de la
dosis.
Dicho ruta comprende los procesos de

● liberación,
● absorción,
● distribución,
● metabolismo
● excreción de fármacos
Que por sus siglas se conoce como ruta
LADME

Lastres García, J.L., 2002. Nuevos sistemas orales de liberación modificada. Schironia 1, 63-71.
 LIBERACION
FACTORES
● El proceso de liberación está sujeto a la forma
de administración del medicamento, así en las ● Tamaño de partícula del fármaco
presentaciones sólidas debemos tener en
cuenta tanto la disolución como la ● Solubilidad del fármaco
disgregación
● Formulación del medicamento

● Tecnica de elaboracion
Disgregación
● Tipo de forma farmaceutica utilizada

Difusión

Disolución

Baños JE y Farré M. Principios de farmacología clínica. Bases científicas de la utilización de

medicamentos. Barcelona. Masson. 200
 ABSORCIÓN

Una vez disueltos, avanzan por el organismo

como si fueran alimentos y se van absorbiendo
a lo largo del aparato digestivo

Aunque la absorción se puede producir en

● Difusión pasiva
● Transporte activo
cualquier zona, el intestino delgado es el
tramo del tracto gastrointestinal especializado
en ello, debido a sus características
fisiológicas que le confieren mayor superficie
activa de absorción.

● Difusion facilitada

● Pinocitosis

MacLeod MS, Radde RC. Eds. Mechanism of Drug Absorption

and their Development, Textbook of Clinical Pharmacology
 DISTRIBUCIÓN
● Los que se unen a dichas proteínas, al
● La absorción es solo el principio del viaje poseer un gran tamaño, encontrarán
del medicamento en el organismo dificultad para atravesar algunas
membranas biológicas, como la barrera
● Tras su acceso al torrente sanguíneo, éste hematoencefálica (cerebro), que sólo
debe viajar hasta el lugar de acción, es permite el paso a las moléculas de
decir hasta el sitio donde se encuentra la pequeño tamaño
patología que debe curar.

● Parte del fármaco realiza este viaje en

soledad, y otra parte acompañada de
proteínas transportadoras.

Gibaldi M, Perrier D. Farmacocinética. Barcelona, España: Ed

Reverté; 2004. p.5.
 METABOLISMO E
Este parte consiste en la LI
inactivación de excipientes o
fármacos que ya no hagan falta, en
M Finalizando los procesos
LADME los fármacos son
metabolitos más hidrofílicos, que I eliminados o excretados de
resultan
eliminación.
esencial para la
N nuestro cuerpo. Pueden ser
por diferentes vías:
A ● Urinaria
C ● Fecal
Sudor
I
●
● Salival
Ó ● Lagrimal

N
Lastres García, J.L., 2002. Nuevos sistemas orales de liberación modificada. Schironia 1, 63-71.
Liberación La liberación es un proceso mediante el
cual un principio activo presente en una
forma de dosificación llega a estar
disponible para su absorción.

Teniendo en cuenta que la absorción de

un fármaco depende de:
● La liberación de la sustancia activa
● Su disolución o solubilidad, bajo
condiciones fisiológicas
● La permeabilidad de la forma
farmacéutica

Lastres García, J.L., 2002. Nuevos sistemas orales de liberación modificada. Schironia 1, 63-71.
Liberacion modificada
● Sistemas de liberación
acelerada
De acuerdo con la Real Farmacopea
Española, las FFLM ● Sistemas de liberación diferida
Son aquéllas en las que la velocidad y el
lugar de liberación de la sustancia o
sustancias activas es diferente del de la ● Sistemas de liberación
forma farmacéutica de liberación prolongada
convencional, administrada por la
misma vía
● Sistemas flotantes o
bioadhesivo

USP VIGENTE
The United States Pharmacopeial Convention, 12601: Twinbrook Parkway. Rockville. MD 20852
Estados Unidos de América
Liberacion osmotica
Este tipo de liberación se da en
comprimidos osmóticos estas son formas ● La liberación del fármaco es
farmacéuticas recubiertas de liberación independiente del pH gástrico y la
controlada con unas características de presión hidrodinámica del
diseño y función especiales. intestino.
● La liberación de los sistemas
Estos se encuentran constituidos por un
osmóticos no se ve afectada por la
comprimido, que contiene el fármaco,
rodeado por una membrana presencia de alimentos en el
semipermeable tracto gastrointestinal.
● Poseen un alto grado de
correlación in vitro e in vivo.
 Liberación
Retardada Prolongada

Condición en la que la
Condición en la que la
formulación permite
formulación permite
retrasar la liberación
garantizar una liberación
de él o los fármacos.
más lenta de él o los
Las formas farmacéuticas
fármacos por un tiempo
de liberación retardada
determinado.
incluyen preparaciones
gastrorresistentes.
Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos (FEUM) 10 ed. México; 2011. Secretaría de Salud,
Comisión permanente de la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos
 1.6
Calidad e
intercambiabilidad
 Calidad Calidad de un
medicamento
Es el cumplimiento de
especificaciones establecidas
para garantizar la aptitud de Está determinada por su
uso de un fármaco, medicamento o identidad, pureza, contenido o
remedio herbolario. potencia y sus propiedades
químicas, físicas y biológicas.

Canchis, J., Delgado, F., & Salgado,H.. (30 Marzo 2010). Control de calidad de
medicamentos. Boletín informativo,1..
 Aseguramiento de
calidad
Es el conjunto de actividades
planeadas y sistemáticas que se
lleva a cabo en una empresa o
institución.

Canchis, J., Delgado, F., & Salgado,H.. (30 Marzo 2010). Control de calidad de
medicamentos. Boletín informativo,1.
 Estándares de calidad de los
medicamentos
Los riegos de su utilización
(efectos adversos,
Eficacia contraindicaciones, etc.) es Calidad
inferior al beneficio obtenido
y las dosis suministradas se
considera seguro.

Presencia de un principio
Sus características de
activo con acción terapéutica
especificaciones
en la forma farmacéutica
apropiada para su
Seguridad (composición, estabilidad,
etc.) se mantienen en el
administración.
tiempo hasta su fecha de
caducidad en todas las
unidades fabricadas.
Caro, F. (24 Junio 2017). La Calidad del medicamento . Paracea, 1.
 Sistema de garantía
de calidad

Es la suma total
actividad de
es o r g
con a n iz a das
el objeto
garantiza de
r q u e
medicamen los
tos p o s
calidad r e an la
equerida
uso previ p a r a su
sto.

Caro, F. (24 Junio 2017). La Calidad del medicamento . Paracea, 1.

 Medicamento innovador vs genérico...

Incluye:
>> Datos químicos,
biológicos, farmacéuticos,
farmacológicos, toxicológicos
y clínicos, tanto de eficacia
como de seguridad.

Producto de referencia o
comparador para estudios
de comparativos.

Rodriguez-Saavedra, Lennin, Cruz-Aranda, Luis, Cruz-Julca, Claudia, & Alva-Plasencia, Pedro. (2021). Biopharmaceutical quality and interchange of drugs. Ars Pharmaceutica
(Internet), 62(3), 315-327. Epub 27 de septiembre de 2021.https://dx.doi.org/10.30827/ars.v62i3.15917
 Bioequivalencia
Según la FDA, se define como
la ausencia de una diferencia La versión genérica libera su
significativa en la tasa y el principio activo (el fármaco
grado en que un ingrediente propiamente dicho) en el
farmacéutico activo en torrente sanguíneo prácticamente
equivalentes farmacéuticos o a la misma velocidad y en las
alternativas se vuelve mismas cantidades que el
disponible en el sitio de medicamento original.
acción del medicamento.

Bioavailability and Bioequivalence Studies Submitted in NDAs or INDs. (2020). Retrieved 11 November 2021, from
https://www.fda.gov/regulatory-information/search-fda-guidance-documents/bioavailability-and-bioequivalence-studies-submitted-ndas-or-inds-general-considerations
Intercambiabilidad Razones farmacológicas
(cambios en eficacia y/o
seguridad a un tratamiento),
Práctica médica de cambiar un políticas y económicas.
producto farmacéutico por otro
y no aumenta el riesgo de
seguridad ni disminuye la
eficacia cuando se cambia del
fármaco original, por
iniciativa o, con acuerdo, del
prescriptor.

Se puede aplicar al inicio o

durante de un tratamiento
terapéutico. Marco de libre competencia entre las
empresas productoras de medicamentos.

Rodriguez-Saavedra, Lennin, Cruz-Aranda, Luis, Cruz-Julca, Claudia, & Alva-Plasencia, Pedro.

(2021). Biopharmaceutical quality and interchange of drugs. Ars Pharmaceutica (Internet), 62(3),
315-327. Epub 27 de septiembre de 2021.https://dx.doi.org/10.30827/ars.v62i3.15917
Fármacos que deben administrarse en cantidades muy pequeñas tienen
menor probabilidad de ser intercambiables.

Dosis
Dosis Ej. Digoxina
perjudicial
eficaz

Diferencia en el margen de Patente

seguridad o ineficacia baja.

Genérico
Smith Marsh, D., 2020. Bioequivalencia e intercambiabilidad de los fármacos genéricos - Fármacos o sustancias - Manual MSD versión
para público general. [online] Manual MSD versión para público general. Available at:
<https://www.msdmanuals.com/es-mx/hogar/f%C3%A1rmacos-o-sustancias/f%C3%A1rmacos-con-nombre-comercial-patentado-y-
f%C3%A1rmacos-gen%C3%A9ricos/bioequivalencia-e-intercambiabilidad-de-los-f%C3%A1rmacos-gen%C3%A9ricos#> [Accessed 9
November 2021].
Los farmacéuticos y los médicos deben responder a preguntas sobre
qué medicamentos genéricos son intercambiables por los comerciales y
cuáles no.

¿Cómo podemos cumplir

con esa responsabilidad
de manera adecuada?

Existen publicaciones en distintos formatos

y bases de datos online que incluyen la
información necesaria para el tratamiento
farmacológico, promovidas o auspiciadas por
organismos públicos competentes, por
asociaciones profesionales o por alguna
editorial especializada.

Bioequivalencia e intercambiabilidad de los fármacos genéricos - Fármacos o sustancias - Manual MSD versión para público

>>Libro naranja general. (2021). Retrieved 10 November 2021, from

https://www.msdmanuals.com/es-mx/hogar/f%C3%A1rmacos-o-sustancias/f%C3%A1rmacos-con-nombre-comercial-patentad
o-y-f%C3%A1rmacos-gen%C3%A9ricos/bioequivalencia-e-intercambiabilidad-de-los-f%C3%A1rmacos-gen%C3%A9ricos#
DOF-
ACUERDO QUE
DETERMINA EL TIPO
DE PRUEBA PARA
A No requieren someterse a pruebas de
DEMOSTRAR disolución o bioequivalencia.

INTERCAMBIABILIDAD B Prueba de perfil de disolución. Cumple

criterio de F2 independientemente de la
DE MEDICAMENTOS cantidad disuelta.
GENÉRICOS Y SE B*** Prueba de perfil de disolución. La

DEFINEN LOS prueba de perfil de disolución se debe

realizar a 3 diferentes pH: HCl 0.1N, 4.5 y
CRITERIOS QUE 6.8. Cumple criterio de F2 en tres pH,
independientemente de la cantidad
DEBERÁN disuelta.
APLICARSELES. C Prueba de Bioequivalencia.

C* Prueba especial (guías en la página

electrónica del Consejo de Salubridad
General y Cofepris)

cabo C** Ensayo de No Inferioridad,

ar a
d e b en llev ido en la acompañado de un programa de
Se blec
lo esta ana
según Oficial Mexic farmacovigilancia intensiva.
a
Norm -2013.
7-SSA1 C*** Estudio farmacodinámico en
NOM-17 pacientes.

C**** Ensayo farmacodinámico en

voluntarios sanos.

DOF- ACUERDO QUE DETERMINA EL TIPO DE PRUEBA PARA DEMOSTRAR INTERCAMBIABILIDAD DE MEDICAMENTOS GENERICOS Y SE DEFINEN LOS CRITERIOS QUE DEBERAN
APLICARSELES. (2017, 19 septiembre). DOF - Diario Oficial de la Federación. Recuperado 9 de noviembre de 2021, de http://www.dof.gob.mx/nota_detalle.php?codigo=5497684&fecha=19/09/2017
 La intercambiabilidad es aceptada
La evaluación de calidad
entre medicamentos cuando se
fisicoquímica comparativa entre dos
asegura que los mismos sean
productos farmacéuticos de
bioequivalentes con el producto que
administración oral.
ha demostrado ser eficaz y seguro
en los estudios clínicos.

Los estudios aceptados por las

Agencias Regulatorias para demostrar
Demuestra la equivalencia farmacéutica bioequivalencia son:
entre dichos productos.
Estudios farmacocinéticos.

Estudios farmacodinámicos.

Estudios clínicos.
NO es suficiente para asegurar la bilidad
de
intercambiabilidad de los mismos La aplica de ellos
o
Estudios in vitro. cada un los
durante la práctica clínica. depende
de
de la
ntos
requerimie gulatoria
d re
autorida país
Facultad de Ciencias Exactas. (2016). Procesos biofarmacéuticos Su relación con el diseño del nt e.
po nd ie
de formas farmacéuticas y el éxito de la farmacoterapia (380.a ed., Vol. 1). Editorial de la corres
Universidad Nacional de La Plata (EDULP).
La Organización Mundial de la Salud Para ciertas formas de
(OMS) describe los criterios generales dosificación, la inferencia de
equivalencia terapéutica puede
establecidos. ser documentada mediante estudios
in vitro (método D).

Requieren estudios de BE in vivo

Esto en referencia y con base al
(métodos A, B y C):
Sistema de Clasificación
Biofarmacéutica (BCS)
a) Productos farmacéuticos de
liberación inmediata de
administración oral con acción
sistémica.
b) Productos Farmacéuticos de
liberación modificada diseñados
para actuar sistémicamente.

Facultad de Ciencias Exactas. (2016). Procesos biofarmacéuticos Su relación con el diseño de formas
farmacéuticas y el éxito de la farmacoterapia (380.a ed., Vol. 1). Editorial de la Universidad Nacional de
La Plata (EDULP).
 Estudios de bioequivalencia en Estudios de bioequivalencia
humanos. farmacocinéticos in vivo (BE).

Estudios farmacocinéticos (A), Cuantificar, en función del

farmacodinámicos (B) y clínicos (C) tiempo, al principio activo en
pueden enmarcarse dentro de los un fluido biológico accesible.
ensayos clínicos y deben ser llevados
a cabo bajo el cumplimiento de las
normas de Buenas Prácticas Clínicas
(GCP, Good Clinical Practice).

Declaración de
Helsinki

Facultad de Ciencias Exactas. (2016). Procesos biofarmacéuticos Su relación con el diseño

de formas farmacéuticas y el éxito de la farmacoterapia (380.a ed., Vol. 1). Editorial de la
Universidad Nacional de La Plata (EDULP).
 Productos
bioequivalentes La seguridad y eficacia del
producto similar es inferida o
predicha.

de
, las
Guías ivalencia ticas
Bioeq
u Prác
s
Buena as y las de
ic cas
Cl í n
Prácti (G P,
L
s
Buena torio atory
Labor
a labor
good ce).
i
pract

Facultad de Ciencias Exactas. (2016). Procesos biofarmacéuticos Su relación con el diseño de formas farmacéuticas
y el éxito de la farmacoterapia (380.a ed., Vol. 1). Editorial de la Universidad Nacional de La Plata (EDULP).
Gracias por su
atención!