BASES

FARMACOLÓGICAS DE
LA TERAPÉUTICA L E S
A
R
E
N
E
G
S
O
T
C
P E
S
A
OBJETIVOS
1. Definir aspectos básicos de farmacología.
2. Mencionar ejemplos de las diferentes
presentaciones farmacéuticas.
3. Definir las ramas de la farmacología.
4. Explicar las propiedades fisicoquímicas de
los fármacos y los mecanismos de
transporte a través de la membrana.
CONCEPTOS BÁSICOS
• Farmacología: , es una ciencia básica que
se refiere al estudio unificado de la
interacción de los compuestos químicos
con los organismos vivos. Estudia los
fármacos y sus propiedades o
características químicas, su mecanismo de
acción, las respuestas fisiológicas a los
fármacos y las aplicaciones clínicas de los
mismos (Brunton, 2018).
CONCEPTOS BÁSICOS
• Fármaco: , es cualquier agente químico de
origen natural, semisintética o sintética diferente
de los alimentos que aplicado a un organismo
vivo, puede interactuar y modificar un proceso o
respuesta biológica y producir un efecto
farmacológico (Mendoza, 2008).
• Droga: es un término que se utiliza para designar
a los sustancias de abuso, que ejercen efectos de
estimulación o depresión del sistema nervioso,
capaces de producir dependencia o adicción
(Mendoza, 2008).
 CONCEPTOS BÁSICOS
• Medicamento: es un preparado constituido por uno o varios
principios activos y uno o varios excipientes, que se presenta
bajo una forma farmacéutica, que ha superado una serie de
controles analíticos, farmacológicos y toxicológicos, utilizado
con el propósito de prevenir, tratar o diagnosticar las
enfermedades (Claramunt 2015).
• Profármaco: sustancia biológicamente inactiva que se
biotransforma en el organismo a una sustancia activa
(Claramunt, 2015).
• Prototipo: fármaco representativo de un grupo de fármacos que
comparten las mismas propiedades farmacológicas
generalmente se asigna al fármaco más antiguo y más
estudiado del grupo (Vázquez-Cruz, et al., 2012).
CONCEPTOS BÁSICOS
Principio activo: es una sustancia químicamente definida, de origen
natural o sintética que causa un efecto sobre respuestas fisiológicas
y que se puede utilizar o no por sus propiedades terapéuticas
(Claramunt, 2015).
Vehículo: sustancia líquida que se añade a los principios activos,
necesaria para darle forma a la presentación del medicamento
(NOM059).
Excipiente: es una sustancia inerte sólida que se añade al principio
activo para darle forma, conservarlo, facilitar su ingesta o regular su
actividad en el organismo. Llega a constituir el 90% de la
composición total de un fármaco (Izasa, 2014).
CBP: es la abreviatura de “cantidad que baste para”. Hace referencia a
los excipientes y se puede omitir en el etiquetado de los
medicamentos, pero se especifica que cantidad de excipiente
contiene el medicamento (NOM-072-SSA1-1993).
NOMENCLATURA DE FÁRMACOS
• Nombre químico: . Describe la estructura química del fármaco de acuerdo a
las normas de los compuestos químicos de la IUPAQ (International Union of
Pure and Applied Chemistry); que considera los grupos funcionales y las
posiciones en que se ubica en la totalidad de la molécula (Claramunt, 2015).
• Nombre oficial: Es el nombre que asigna a un compuesto que ha sido
aprobado y desarrollado como un medicamento en potencia, el cual es
otorgado a petición del fabricante a través de una comisión establecida por la
Organización Mundial de la Salud. Es un nombre no patentado con el cual se
identifica al fármaco a nivel mundial, tiene carácter de bien público y no es
propiedad de nadie (Izasa, 2015).
• Nombre comercial: Es el nombre con el que el medicamento es presentado al
público y es designado por los laboratorios que los fabrican. Equivale a la
marca registrada del medicamento, de modo que si este es comercializado
por otra compañía tenga varios nombres comerciales. (Izasa, 2015)
CONCEPTOS BÁSICOS
Nombre comercial

Nombre oficial
Principio activo

Nombre químico
PRESENTACIONES
FARMACÉUTICAS
• Solución: Principio activo disuelto en
vehículo acuoso (jarabes, elixires)
• Emulsión: Principio activo oleoso, disperso
LÍQUIDAS en vehículo acuoso.
• Suspensión: Principio activo poco soluble
con vehículo acuoso.

Isaza, 2014
 PRESENTACIONES
FARMACÉUTICAS
• Polvo: Forma más simple de medicamento sólido.
• Cápsula: Polvo o gránulo en cubierta de gelatina.
• Pastilla: Forma sólida de sabor agradable, para uso SÓLIDOS
local.
• Comprimido o tableta: polvo o gránulo comprimido
junto con excipiente.
• Gragea o comprimido con recubrimiento: Principio
activo recubierto con azúcar.

Isaza, 2014
 PRESENTACIONES
FARMACÉUTICAS
• Con recubrimiento entérico: Principio activo con
recubrimiento gastrorresistente enterosoluble.
• De liberación prolongada: Sistema con sistema de
liberación lenta y gradual.
• Supositorios: Preparaciones que se funden a la SÓLIDOS
temperatura del cuerpo, de administración rectal
• Liofilizado: Desecado por congelación por
inestabilidad del principio activo.
• Implantes: Son preparados para implantación debajo
de piel, con liberación controlada.

Isaza, 2014
 PRESENTACIÓNES
FARMACÉUTICAS
• Geles: Preparados transparentes que se licuefican
al contacto con la piel. Fácilmente lavables.
• Cremas: Preparaciones con mas vehículo acuoso
que oleoso.
• Pomadas o ungüentos: Preparaciones exentas de
SEMISÓLIDA agua.
• Pastas: Son preparados con polvos insolubles
(como talco, oxido de zinc).
• Óvulos: Fácilmente derretibles en vagina

Isaza, 2014
 PRESENTACIÓNES
FARMACÉUTICAS

• Aerosoles: Para fármacos

destinados a una acción directa
Gaseosas en vías aéreas, o para un
efecto sistémico inmediato.

Isaza, 2014
RAMAS DE FARMACOLOGÍA
• Farmacocinética: es una rama de la farmacología que
estudia la rapidez o velocidad con que la cantidad
administrada de un fármaco o sus metabolitos cambian
en el organismo en función del tiempo y los mecanismos
que ocurren en relación con los procesos de absorción,
distribución, biotransformación y excreción (Vázquez-
Cruz et al., 2019).
• Farmacodinamia: es el estudio de los efectos
bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus
mecanismos de acción en el organismo (Vázquez-Cruz
et al., 2019).
RAMAS DE FARMACOLOGÍA
• Farmacometría: parte de la farmacología que se encarga
de estudiar en términos cuantitativos la relación entre la
dosis administrada de un fármaco y su efecto, lo que
permite evaluar y comparar la seguridad y efectividad de
los fármacos (Vázquez-Cruz et al., 2019).
• Farmacología molecular: Se encarga de las
características bioquímicas y biofísicas de las
interacciones entre las moléculas de los fármacos con el
organismo (Aristil, 2010).
RAMAS DE FARMACOLOGÍA
• Farmacogenética: es la rama de la
farmacología que consiste en el estudio de
las influencias genéticas en la respuesta a
los fármacos (Rang & Dale, 2016).
• Farmacogenómica: Es el estudio de la
contribución de las diferencias en los
genes de un individuo en la variación en
las respuestas a los medicamentos entre la
población (Rang & Dale, 2016).
 PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS DE LOS
FÁRMACO
1. Tamaño
Dependiendo del tamaño, facilitara el paso del fármaco
a través de membranas biológicas.
2. Forma (isomería)
La conformación del fármaco, la posición de sus
grupos funcionales y de sus cadenas laterales de la
molécula, son importantes para que los fármacos
puedan moverse por moléculas transportadoras muy
selectivas.
3. Grado de ionización
La carga iónica de un fármaco puede ser repelida por la
carga de la membrana biológica
Brunton, 2018
 TRANSPORTE DE FÁRMACOS
• Membrana celular
• Bicapa lipídica
• Numerosas
Cabeza polar moléculas proteicas
Hidrófilo insertadas en
(fosfato)
los lípidos.
Colas no polares
• No soluble en líquido EC ni IC
POROS

(Cadenas Hidrófobo
hidrocarbonadas)
• Permeable a sustancias liposolubles
Cabeza polar
• Impermeable a sustancias
(fosfato)
Hidrófilo
hidrosolubles.
• Posee poros con carga

Lodish, H., Berk, A., Matsudaira, P., Kaiser, C. A., Krieger, M., Scot, M. P., Zipursky, S. L., & Darnell, J. Biología celular y Molecular. 5°
edición. Buenos Aires. Editorial Médica Panamericana. 2005.
TRANSPORTE DE FÁRMACOS
• Transporte pasivo
• Filtración (solutos)
• Difusión pasiva (solutos
• Osmosis (solvente)
• Difusión facilitada
• Uniporte
• Simporte
• Antiporte
• Transporte activo
• Transporte en masa
• Fagocitosis
• Pinocitosis
 TRANSPORTE DE FÁRMACOS
• FILTRACIÓN
• A través de un poro hidrofílico.
• No requiere energía
• Los poros de relevancia se encuentran en:
• Glomérulos renales (filtrado glomerular).
• Endotelio capilar.
• Depende de:
• Gradiente de presión hidrostática.
• Liposolubilidad de la molécula.
• Tamaño molecular (pequeñas).
• Unión a proteínas.
Lorenzo, P., Moreno, A., Lizasoain, I., Leza, J. C., Moro, M. A., & Portolés, A. Velázquez Farmacología básica y clínica. 18° edición.
Buenos Aires. Editorial Médica Panamericana. 2009.
Viruete-Cisneros, S. A. Manual de conocimientos básicos de farmacología. 1° edición. México. Universidad de Guadalajara. 2015.
 TRANSPORTE DE FÁRMACOS
•POR LO TANTO
DIFUSIÓN PASIVA. Por bicapa lipídica
• •UN FÁRMACO
Mecanismo SiÁCIDO
más frecuente. ESTARA
el pH (del medio) es mayorEN SU FORMA
al pka, entonces habría mayor
• NO IONIZADA
A través de la membrana EN UN MEDIO
celular.
concentración ÁCIDO.
de la sustancia
• •UN FÁRMACO
No requiere de energía BÁSICO
en su formaESTARA
o transportador. ionizada EN
LosSU FORMA
ácidos se ionizan
• Depende de: en medios básicos
NO• Liposolubilidad
pka= pH
IONIZADA
en el cual la
EN UN MEDIO BÁSICO.
de la molécula
• LOSmitad FÁRMACOS
de una
• Constante LIPOSOLUBLES
de disociación (pka).
sustancia se encuentra
en ATRAVIEZAN
• Carga
su forma LA MEMBRANA. Las bases se ionizan en
de molécula(neutra).
ionizada.
Si el pH (del medio) es menor
• LOS FÁRMACOS
• Gradiente de NO
concentración
al pka, IONIZADOS
de
habría mayor SON
la molécula.
entonces medios ácidos
• Tamaño de la molécula (>500-650Da).
LIPOSOLUBLES. concentración de la sustancia
• pH de los medios. en su forma no ionizada
• LOS FÁRMACOS NO IONIZADOS ATRAVIEZAN
LA MEMBRANA
Brunton, L., Chabner, B., Knollman, B. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 12° edición. México.
McGarwHill. 2012.
Hall, J. E. Guyton & Hall. Tratado de fisiología médica. 12° edición. México. Elsevier. 2011.
Flórez, J. Farmacología humana. 6° edición. España. Elsevier. 2014.
Lorenzo, P., Moreno, A., Lizasoain, I., Leza, J. C., Moro, M. A., & Portolés, A. Velázquez Farmacología básica y clínica. 18° edición.
Buenos Aires. Editorial Médica Panamericana. 2009.
 TRANSPORTE DE FÁRMACOS
• DIFUSION PASIVA. Por canales proteicos
• Los canales son proteínas de membrana
integrales.
• Son selectivos (tamaño y carga).
• Se pueden activar por voltaje o ligandos.
• Para moléculas no liposolubles.

Hall, J. E. Guyton & Hall. Tratado de fisiología médica. 12° edición. México. Elsevier. 2011.
 TRANSPORTE DE FÁRMACOS
• OSMOSIS
• Movimiento neto de agua a través de la
membrana.
• Generalmente tiende al equilibrio.
• Depende del gradiente de concentración.
• Considerar presión osmótica.

Hall, J. E. Guyton & Hall. Tratado de fisiología médica. 12° edición. México. Elsevier. 2011.
 TRANSPORTE DE FÁRMACOS
• TRANSPORTE FACILITADO
• Es el movimiento de una sustancia a favor del gradiente de
concentración, mediado por un transportador.
• No requiere de energía.
• Facilita el paso de sustancias grandes y polares de manera
selectiva.
• Uniporte- Solo transporta una molécula en un sentido.
• Simporte- Transporta dos moléculas en el mismo sentido.
• Antiporte- Transporta dos moléculas en distinto sentido.

Rosenfeld, G. C., & Loose, D. S. Farmacología. 6° edición. China. Wolters Kluwer Healt. 2015.
Viruete-Cisneros, S. A. Manual de conocimientos básicos de farmacología. 1° edición. México. Universidad de Guadalajara. 2015.
Hall, J. E. Guyton & Hall. Tratado de fisiología médica. 12° edición. México. Elsevier. 2011.
Lodish, H., Berk, A., Matsudaira, P., Kaiser, C. A., Krieger, M., Scot, M. P., Zipursky, S. L., & Darnell, J. Biología celular y Molecular. 5°
edición. Buenos Aires. Editorial Médica Panamericana. 2005.
 TRANSPORTE DE FÁRMACOS
• TRANSPORTE ACTIVO
• Es el movimiento de una sustancia en contra del
gradiente de concentración.
• Transporte mediado por proteínas y requiere de
energía.
• Es selectivo, saturable y puede ser uni- o
bidireccional.
• El ejemplo más común: Bomba Na-K-ATPasa

Rosenfeld, G. C., & Loose, D. S. Farmacología. 6° edición. China. Wolters Kluwer Healt. 2015.
Viruete-Cisneros, S. A. Manual de conocimientos básicos de farmacología. 1° edición. México. Universidad de Guadalajara. 2015.
Hall, J. E. Guyton & Hall. Tratado de fisiología médica. 12° edición. México. Elsevier. 2011.
Lodish, H., Berk, A., Matsudaira, P., Kaiser, C. A., Krieger, M., Scot, M. P., Zipursky, S. L., & Darnell, J. Biología celular y Molecular. 5°
edición. Buenos Aires. Editorial Médica Panamericana. 2005.
 TRANSPORTE DE FÁRMACOS
• TRANSPORTE EN MASA
• Pinocitosis
• Proceso en el que existe una invaginación de la
membrana para capturar el material del EEC.
• Formación de vésicula

• Fagocitosis
• Proceso por el cual algunas células, rodean con su
membrana a partículas no solubles.
• Formación de fagosoma
Rosenfeld, G. C., & Loose, D. S. Farmacología. 6° edición. China. Wolters Kluwer Healt. 2015.
Viruete-Cisneros, S. A. Manual de conocimientos básicos de farmacología. 1° edición. México. Universidad de Guadalajara. 2015.
Hall, J. E. Guyton & Hall. Tratado de fisiología médica. 12° edición. México. Elsevier. 2011.
Lodish, H., Berk, A., Matsudaira, P., Kaiser, C. A., Krieger, M., Scot, M. P., Zipursky, S. L., & Darnell, J. Biología celular y Molecular. 5°
edición. Buenos Aires. Editorial Médica Panamericana. 2005.