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M. R. Nogués Llort
Objetivos de aprendizaje
Aunque la administración de medicamentos a los pacientes no es una función propia del fisioterapeuta,
cómo los fármacos llegan a su
éste, como profesional sanitario, debe conocer este aspecto para entender
alterar dicho proceso en beneficio
lugar de acción desde su lugar de absorcióny cómo la fisioterapia puede
del paciente. La eficacia terapéutica depende de muchos factores entre los cuales se hallan, en primer
adecuadas para que el fármaco legue activo
lugar, saber escoger la via de administración y la formulación
a la zona del organismo requerida.
Por tanto, los profesionales de fisioterapia deben:
Poseer un conocimiento preciso de las formas galénicas de los medicamentos y de las rutas o vias de
administración.
Conocer las prácticasde la fisioterapia que, aplicadas en el momento de la administración de los
medicamentos, pueden favorecer o retrasar la acción de los mismos.
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20 Fundamentos de farmacologia para fisioterapeutas
Comprimidos
primidos convencionales o de liberación inme- principio activo incorporan entre otros exci
diata liberan el principio activo en el tracto pientes ácido cítrico y bicarbonato sódico.
gastrointestinal a los pocos minutos de ser Al mezclarse el comprimido con agua se
ingeridos. Cuando se realizan modificaciones produce una reacción química liberando
en la velocidad, el lugar o el momento de libe- dióxido de carbono y formándose citrato
ración del principio activo se obtienen com- de sodio, quedando el fármaco disuelto en
primidos de liberación modificada. Hay dife- el medio acuoso.
rentes tipos de formulaciones
que posibilitan
cambios en la cesión del fármaco, Cápsulas. Las cápsulas son formas farmacéu-
originando
distintos tipos de liberación: acelerada, retar- ticas en las que el fármaco está en el interior
dada y controlada (sostenida o
prolongada): de un receptáculo de gelatina soluble de con-
sistencia rígida o blanda (perlas). El conte-
Comprimidos de liberación acelerada: son nido puede ser de consistencia sólida,
los comprimidos de dispersión bucal o las líquida
o semisólida, y estar formado por uno o más
tabletas liofilizadas que liberan rápidamente principios activos con o sin excipientes. Deben
el principio activo en la cavidad bucal sin la deglutirse enteras sin deteriorar el receptáculo,
necesidad de administrarlos con agua. No el cual se
tienen una absorción más rápida que las for-
disgregará en los jugos digestivos
produciéndose la liberación del contenido.
mas convencionales. Comúnmente se deno- Las propias
minan «liotabs» o «flash».
cápsulas o bien las partículas de
su interior también
Comprimidos de liberación retardada: tie- pueden presentar cubierta
gastrorresistente o revestimientos para su libe
nen su superficie recubierta con una o va- ración controlada.
rias capas de sustancias diversas con el fin
de modificar el momento de la liberación
del principio activo. Son las formas con cu- Sólidas para vía rectal
bierta entérica o resistente al pH gástric0, en
las que el principio activo es liberado en el
Supositorios. Los supositorios son
presenta
ciones forma troncocónica y punta ojival
con
intestino delgado, pasando por el estómago
constituidos con excipientes cuyo punto de
sin degradarse. No se prolonga el efecto te fusión sea cercano a los 37 °C para facilitar la
rapéutico, sólo se retrasa la liberación del liberación de los principios activos en el recto.
principio activo. Pueden ser de crema de cacao,
Comprimidos de liberación controlada: fa- glicerina, polie-
tilenglicoles, etcétera.
-
sobre la piel intacta para libe- las formas farmacéuticas anteriores, para añadir
a ser aplicados principios activos en estructuras microscópicas
rar y difundir el fármaco de forma continua
Las preparaciones semisólidas para aplicación rápida absorción, especialmente indicadas para su
diversa. Las pomadas constan de una base de ser administradas. Son útiles para princi-
en una sola fase en la que se pueden dispersar pios activos poco solubles en agua o muy sensi
Las bles a factores externos como luz, oxígeno, erc.
sustancias sólidasolíquidas. cremas son
grasas y resinas. lienen una consistencia pega- rubor) con finalidades analgésicas.
Gotas 6ticas y colirios. Son disoluciones,
JOsa y espesa.
emulsiones o suspensiones estériles de uno o
El avance del conocimiento sobre los mate- varios principios activos en un vehiculo acuoso
Intradérmica
Intraarterial
Intracardíaca
Intrarraquídea
Intraarticular
Inhalatoria
Otica
Genitourinaria
sas digestivas se dirige a la circulación portal, que a la circulación general para poder realizar el
deriva al hígado. En este útimo caso, el fármaco efecto terapéutico». Los fármacos con un meta-
bolismo de primer paso elevado precisan dosis
puede metabolizarse e inactivarse, en parte, antes
de entrar en la circulación sistémica. más altas por vía oral que por vía parenteral,
El metabolismo hepático que sufren los tár- por ejemplo.
macos en su primer paso por el hígado es muy Por vía oral se absorben más rápidamente las
formas farmacéuticas en disolución, como jarabes
importante y se denomina «metabolismo de
o comprimidos etervescentes. Permite la admi-
primer paso». Es un concepto farmacológico
nistración de formas farmacéuticas de liberación
importante porque de él depende la denomi-
nada «biodisponibilidad del fármaco», es decir, modificada. Además, la administración de fár-
el porcentaje de fármaco que llega inalterado macos junto con los alimentos puede favorecer
su absorción en algunos casos y evitar la irrita-
ción gástrica provocada por algunos medicamen-
tos lesivos para las mucosas en otros. No existe
También recibe el nombre de «metabolismo hepá
tico de primer paso» o «efecto hepático de primer paso» o
por tanto una norma única de comportamiento
administración son: aliviar o suprimir el dolor y la 1-2 minutos para que el tármaco no pase por
intlamación, recuperar la funcionalidad articular, vía oral y que en caso de irritación de la mucosa
acelerar la evolución favorable del proceso y dis- bucal puede alterarse la absorción de los fármacos.
minuir o evitar otros tratamientos más
agresivos.
Como inconvenientes se encuentran:
Caracteristicas de la vía nasal
El riesgo de infección si la administración no La vía nasal se utiliza para el tratamiento local
se realiza de forma correcta. de la rinitis alérgica y la congestión nasal, pero
Sinovitis por la presencia de cristales de los también se emplea para tratamientos sistémicos
corticoides. con hormonas peptídicas (calcitonina para el tra-
Artropatía esteroidea por abuso de infiltra- tamiento de la osteoporosis) o fentanilo (analgé-
ciones con corticoides, ya que estos fármacos sico opioide). Las formas farmacéuticas son fun-
lesionan el hueso (no se recomiendan más de damentalmente nebulizadores.
3-4 infiltraciones al año).
Caracteristicas de la vía inhalatoria
Vía transmucosa
La vía inhalatoria se utiliza con dos fines dife-
Caracteristicas de la via rectal rentes: para conseguir un efecto local del fármaco
en atecciones respiratorias o bien para conseguir
Por vía rectal se administran supositorios o un etecto sistémico de fármacos gaseosos como los
soluciones liquidas (enemas). Los fármacos admi- anestésicos generales. En el primer caso, es muy
nistrados por esta vía eluden parcialmente el pri útil para la administración de broncodilatado-
mer paso de metabolismo hepático ya que pueden res, antibióticos o corticoides mediante el uso de
absorberse a través de la vena del recto
superior aerosoles presurizados, nebulizadores o inhalado-
que desemboca en la vena porta, y a través de la res de
polvo seco. Es un buen ejemplo de adminis-
vena del recto inferior, que lleva la sangre directa- tración local de medicamentos
mente a la circulación general. que proporciona
un control clínico aceptable de los pacientes, dis-
Por esta vía se administran fármacos que irri-
minuyendo la
exposición sistémica y. por ranto
ran la mucosa gástrica, tármacos que se destruyen mejorando la tolerabilidad de los fármacos.
2. Formas farmacéuticas yvías de administración de los medicamentos
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Es una vía de acción rápida y la absorción se nea, temperatura elevada o si se aplica un ven-
realiza por difusión simple. daje oclusivo.
El inconveniente es que el paciente debe estar La absorción a través de la piel es útil para tra-
familiarizado con el uso de los inhaladoresy usar- tarafecciones en tejidos subcutáneos o bien para
los correctamente. conseguir un efecto sistémico; en este último caso
debe denominarse administración transdérmica
(v. más adelante). No se debe subestimar la absor-
Via tópica
ción a través de la piel porque pueden aparecer
Caracteristicas de la via cutánea reacciones adversas a los fármacos administrados
por esta vía; por ejemplo, las pomadas de glu-
La vía cutánea se utiliza para tratar afecciones cocorticoides aplicadas en áreas extensas pueden
dermatológicas y estructuras adyacentes a la piel, causar insuficiencia suprarrenal.
mantener las condiciones funcionales y estéticas Para mejorar la absorción de fármacos por vía
de ésta y proregerla de agentes químicos o fisicos cutánea se pueden emplear diversos medios fisi-
(radiación solar). Los fármacos deben ir incorpora- cos o químicos:
dos en vehículos grasos para que queden retenidos
en la zona que se va a tratar y ejerzan su efecto lo- Uso de vehículos activadores de la penetración
calmente. la actividad terapéutica de los medica transdérmica. Son compuestos con capaci-
mentos depende del estado de la piel, del vehículo dad para modificar el coeficiente de partición
utilizado y de la naturaleza del propio fármaco. lípido/agua, facilitando así el paso de fárma-
La absorción a través de la piel es bastante difi- cos a través de la capa córnea. Son el dimetil-
cil por la presencia de las diversas capas con dife- sulfóxido, algunos terpenos y algunos ácidos
rentes resistencias a la difusión. El estrato cór- grasos y alcoholes.
neo es la barrera que ofrece mayor dificultad a la Incorporación de fármacos en macropartículas
absorción, presenta una resistencia equivalente a lipídicas (liposomas).
la de la piel completa y está demostrado que su Eliminación del estrato córneo (tape stripping).
eliminacióón aumenta hasta 1.000 veces la capaci- Uso de técnicas eléctricas (iontoforesis) o ultra-
dad de penetración de las sustancias. La penetra- sonidos (fonoforesis).
ción a través del estrato córneo se realiza a través
de los corneocitos o a través de los espacios entre
Caracteristicas de las vías oculary otica
ellos. Como dichos espacios están rellenos de lípi-
dos
formando bicapa, una
lipófila
con una zona
y otra hidrófila, la penetración de las sustancias
Se utilizan para tratar las afecciones de ojos
y oídos. En el primer caso, se aplican colirios o
dependerá de su liposolubilidad. La epidermis pomadas oftálmicas sobre el saco conjuntival
es una barrera, casi igualmente cfectiva, frente al o los párpados. Las formas farmacéuticas deben
paso de moléculas poco liposolubles. La dermis ser neutras e isotónicas porque la mucosa posee
no actúa barrera, ya que es una capa vascu
como un epitelio bien irrigado y las sustancias penetran
larizada y permite la absorción de fármacos; pero en el ojo para ejercer sus etectos en estructuras
si el flujo sanguíneo es bajo, puede retener algu- internas. Pueden presentarse cierta absorción sis-
nas sustancias como esteroides o antiinflamato- témica y efectos indeseados. En el segundo caso,
rios no esteroideos (AINE). Cuanto mayor sea el se administran los fármacos en forma de gotas en
flujo sanguíneo y la vasodilatación, mayor absor- el canal del oído externo.
Ción; pero, en este cas0, puede perderse la efica-
cia de los fármacos de los que se quiera una acción
Caracteristicas de la via genitourinaria
local. Los fármacos también pueden atravesar la
piel por los anejos cutáneos: las glándulas sudorí Las mucosas uretral y vaginal son idóneas para
paras y los complejos pilosebáceos. la absorción de fármacos. La administración de
La absorción se favorece si se administra el fár fármacos por esta via pers1gue el tratamiento
maco en un área grande, en zonas con piel fina de infecciones locales mediante pomadas u óvu-
o
piel muy hidratada, si el fármaco muy lipo-
es los, pero puede desencadenar cuadros de intoxi-
soluble o irritante, en caso de inflamación cutá- cación general por absorción sistémica.
28 indamentos de macologia para fisioterapeutas
rectal
debajo del ánodo
(polo positivo).
La
penetración se realiza mayoritariamente
a través de los conductos
sudoríparos y por l
toliculos pilosos. Existen diversos
experimcu
tos con radioisótopos que demuestran la ercer
TiVidad de esta técnica
Tiempo para laconseguir penc
tracion de iones a través de la piel hasta vartos
Figura 2-2. Curvas de niveles plasmáticos de fár
macos segun la via de administración. Por vía intra Centimetros en pocos minutos. Utilizando siste
venosa no existe el fenomeno de la absorción: la con- mas in vtro también es posible averiguar la dosi
centración plasmatica maxima |Cma se alcanza a
tiempo 0. Por cualquier otra Via, las Cmáx Son menores
etectiva del fármaco que penetra; pero i
y los tiempos måximos mas largos. Pueden obtener resultados diferentes, debido
diversos tactores:
2. Formas farmacéuticas y vias de administración de los medicamentos
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Los tejidos ofrecen distintas resistencias que inferior a 3.000, son candidatos ideales para la
intluyen en los parámetros eléctricos aplicación con iontoforesis. Las preparaciones
La diferencia de potencial es el parámetro cléc- en solución (viales para inyccción, por
trico que disocia las moléculas y pone en movi-
cjem
plo) son las mejores porque garantizan la con-
miento los iones: pero cada ion responde a un ducción eléctrica, micntras que pomadas, geles
valor de voltaje diferente. y otros preparados pueden dificultarla. Inte
La intensidad de la corriente transporta los resa un pH de la solución en el cual el fármaco
iones del fármaco, pero puede arrastrar otros esté mayoritariamente ionizado.
presentes en el medio, siendo imposible a veces Cantidad de medicamento
determinar la cantidad de fármaco introdu-
en
cada aplica-
ción: la cantidad de medicamento para aplicar
cida. dependerá de la dosis requerida y de la concen-
El pH ya que de él depende la pro-
del medio, tración del fármaco en la presentación. Las con-
porción de forma ionizada de un fármaco. centraciones habituales están entre el 5% para
sustancias poco potentes y el 1 por 1.000 o 1 por
Por todo ello, el uso de la iontoforesis y su 10.000 para sustancias muy potentes. En estos
efectividad terapéutica son totalmente empíricos, casos, se puede aceptar 1 mL de medicamento
pudiéndose dar el caso de que, con una inten-
por cada 5 cm desuperficie del electrodo.
sidad de corriente alta, no se consiga el efecto Conocer la carga iónica del preparado
deseado porque el voltaje era demasiado bajo. activo: una sal se ioniza en el anión (negativo)
y catión (positivo) correspondientes. Por ejem-
plo, el salicilato de metilo se ioniza en salici
Ventajas de la iontoforesis: lato (negativo) y metilo (positivo); como la
.Método no invasivo. parte farmacológicamente activa es el salici-
.Permite tratamientos locales con poca absor- lato, el medicamento se colocará debajo del
ción sistémica. polo negativo. Si se administra el fármaco
Permite el paso a través de la piel de fár- hidrocloruro de lidocaína, el ion activo será la
macos ionizados. lidocaína cargada positivamente (el hidroclo-
Inconvenientes: ruro será el 1on negativo); por tanto, el medica-
mento se colocará debajo del ánodo (positivo).
Dosificación inexacta. En el caso de fármacos peptídicos, los ácidos
Peligro de eritema cutáneo.
Posibles reacciones de hipersensibilidad. con puntos isoeléctricos inferiores a 3, como
la heparina, se introducirán en el cátodo (elec-
trodo negativo), y los básicos, como la calcito-
Antes de iniciar una sesión con iontoforesis nina, en el ánodo (electrodo positivo).
para un tratamiento concreto deben tenerse en Estado del paciente y de la piel: previamente
cuenta los siguientes factores: al inicio del tratamiento propiamente dicho,
conviene realizar 1-2 sesiones para valorar reac-
Contraindicaciones: no debe existir ningún ciones locales y generales tanto en la piel como
tipo de contraindicación' en el paciente para en el paciente. Estas sesiones
pueden aportar
la aplicación de la técnica. información sobre la concentración del prepa-
El medicamento adecuado: los fármacos en rado, la periodicidad de las sesiones, efectos
forma de sal fácilmente ionizables y los pép- adversos, etc., para realizar un tratamiento efi-
tidos con puntos isoeléctricos inferiores a caz y seguro.
dirigidos al cabezal que contiene el cristal pie o duración. Todas ellas generan efectos loca
zoeléctrico. Este vibra por acción de la electrici- les en la piel, el tejido conectivo, el sistema car-
dad generando las ondas ultrasónicas. Los equi- diovascular y el nervioso. Cada grupo tarm-
pos permiten regular la frecuencia, la potencia, cológico, según sumecanismo de actuación,
el tiempo de aplicación y el tipo de ultrasonido: puede interactuar con la técnica del masaje uti-
continuoo pulsátil.
lizada. Por ello es importante que el fisiotera-
Para su aplicación sobre el organismo, y peuta conozca* el tratamiento farmacológico
debido a que el aire es mal conductor de ultraso- que sigue el paciente. En el caso
de medicamen-
tos administrados por vía oral, su absorción se ve
nidos, se requiere la administración de una solu-
ción de continuidad entre el cabezal y la piel, poco modificada por el masaje, pero en el caso
de Normalmente de medicamentos administrados por vía subcu-
que se denomina gel contacto.
se usan geles que sean buenos conductores, que tánea, intramuscular o tópica, su absorción sí
en la
faciliten el deslizamiento del cabezal y que no que se puede ver atectada por el masaje
irriten la piel. En el caso de la fonoforesis, cste zona de aplicación.
constituir el medicamento que se va a Otro aspecto importante en relación con
gel puede
utilizar para el tratamiento. el masaje es la contraindicación existente con las
Para que un fármaco sea efectivo, su forma activa deber ser capaz de alcanzar tejidos diana espe-
cificos en concentración suficiente. Para este objetivo es importante escoger la forma farmacéu-
tica y la via de administración adecuadas, procurando que sean lo más cómodas y seguras para
el paciente. Cada forma farmacéutica está diseñada para utilizarse de un modo preciso y por una
via especifica, que no suele ser intercambiable. Todas las vias de administración presentan ven-
tajas y desventajas que determinarán de qué manera y a qué velocidad el fármaco llega al teijido
donde ejercerá la acción. Cuando hay que decidir la forma farmacéutica y la via para administrar
un medicamento, se deben tener en cuenta las propiedades del principio activo y las característi-
cas de su absorción y su distribución por el organismo. Aunque se administre un fármaco por via
intravenosa, no es seguro que alcance el tejido deseado: factores como la permeabilidad tisulary
la unión del fármaco a proteínas influyen en la liberación del fármaco en el tejido deseado.
La realización de ejercicio fisico, el masaje y el calor elevan la temperatura tisular debido a una
mayor irrigación y metabolismo oxidativo celular. Este efecto debe tenerse en cuenta si se
nistran fármacos por vía subcutánea, tópica o intramuscular, ya que la absorción estará admi obvia-
mente favorecida. Esta variación es importante en caso de fármacos que estén acumulados en la
zona de administración, de los cuales se pretenda una absorción lenta.
Por otra parte, la
aplicación de frio, de forma local, tiene efectos vasoconstrictores que provocan
ladisminución de la absorción del fårmaco y su retención en el
lugar de la administración.
Por vía transdérmica, asi como en la administración de
fármacos iontoforesis o fonoforesls,
por
hay que tener en cuenta el efecto adicional derivado de la sudoración en caso de ejercicio fisico.
Este efecto favorece la absorción al facilitar la disolución
del fármaco.