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UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN AGUSTÍN

DEPARTAMENTO ACADÉMICO DE Cs. FISIOLÓGICAS

FARMACOLOGÍA

GUÍA DISCUSIONES TEÓRICO-PRÁCTICAS


FACULTAD DE ENFERMERÍA

AREQUIPA – PERÚ
2021
Guía Para las Discusiones de Grupo de Farmacología. Enfermería 2021

ÍNDICE

I. Vías de Administración 3

II. Fármacos colinérgicos: Intoxicación con 9


Órganofosforados

III. Fármacos Antiadrenérgicos 17

IV. Antihistamínicos 23

V. Farmacología del Aparato Digestivo 29

VI. Fármacos Antianémicos, Anticoagulantes y 37


Antiagregantes Plaquetarios

VII. Fármacos Antihipertensivos 45

VIII. Glucocorticoides 53

IX. Antisépticos y Desinfectantes 59

X. Shock Anafiláctico 65

XI. Macrólidos 73

XII. Fármacos Utilizados en el Tratamiento de la Tuberculosis 79

XIII. Antihelmínticos, Metronidazol y Nitroimidazoles 85

XIV. Bibliografía

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DISCUSIÓN DE GRUPO I: VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Objetivos
 Definir vía de administración
 Explicar la importancia de utilizar la vía de administración correcta.
 Explicar las características de las diferentes vías de administración de
fármacos
 Explicar las ventajas y desventajas de las diferentes vías de administración

Se consideran vías de administración de superior. Son factibles de ser


los fármacos “los lugares del organismo administrados fármacos muy
donde son aplicados con la finalidad de liposolubles.
lograr una acción local o sistémica
Ventajas: absorción directa, rápida y
después de su absorción”.
completa, facilidad de administración,
El uso de la vía de administración puede removerse de la boca cualquier
correcta tiene importantes repercusiones exceso.
en la respuesta esperada al tratamiento.
Desventajas: sólo pueden utilizar esta
Está muy relacionada con las
características de absorción y no sólo vía algunos medicamentos. Es una vía
con la intensidad de la respuesta sino más incómoda que la vía oral.
también con características cualitativas. VÍA PARENTERAL
Por otro lado, una vía mal elegida puede
determinar falla de tratamiento al no Significa que a través de una aguja
absorberse un fármaco o porque es hueca se atraviesa la piel o mucosas
rápidamente biotransformado. llevando de esta manera el fármaco a los
tejidos. Esta forma de administración se
utiliza cuando el fármaco no se absorbe
VÍA BUCAL por vía bucal o se destruye en el tracto
gastrointestinal. De igual manera cuando
Comprende la administración mediante
se desean efectos rápidos, si el paciente
la deglución (vía oral propiamente dicha)
está inconsciente y en caso de vómitos
y la vía sublingual.
que hacen imposible el uso de la vía oral.
Vía Oral: Los fármacos administrados
Los preparados para uso parenteral son
por esta vía se absorben principalmente
denominados inyectables y suponen una
en el intestino delgado. De acuerdo con
serie de condiciones que deben cumplir
la magnitud de la absorción pueden
para ser utilizados. Dentro de ellas
distinguirse fármacos que se absorben
destacan las características del pH del
de forma completa, parcial o nula.
preparado, condiciones de esterilidad y
Ventajas: facilidad de la administración, estar libres de pirógenos (agentes que
bajo costo, seguridad respecto a su uso. pueden generar fiebre).
Desventajas: posibilidad de irritación La vía parenteral tiene las siguientes
gástrica, el riesgo de destrucción del ventajas: absorción más rápida y
fármaco por los jugos digestivos, efectos completa, se evita la destrucción del
lentos, se requiere la colaboración de los fármaco en el tracto gastrointestinal y no
pacientes necesita de la colaboración del paciente.
Las principales desventajas son: debe
Vía Sublingual: los fármacos son
ser realizada por una persona
administrados bajo la lengua o en la fosa
capacitada, puede ser dolorosa, existe la
maxilar entre el carrillo y la encía

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posibilidad de infección y las reacciones consecuencia, es la vía de emergencia,


adversas pueden ser importantes. puede controlarse la velocidad de
entrada del fármaco en el organismo y es
Inyección intradérmica: se aplica en la
posible administrar sustancias que por
dermis tiene utilidad en la anestesia local
otra vía no pueden introducirse en el
y en las pruebas cutáneas de
organismo. Desventajas: dificultad
hipersensibilidad., en cuyo caso se aplica
técnica, extravasación, reacciones
en la cara anterior del antebrazo.
adversas intensas y bruscas incluyendo
Inyección subcutánea: se realiza debajo reacciones anafilácticas.
de la dermis, característicamente en la
Vía Intratecal: introduce fármacos en el
cara externa del brazo o del muslo,
líquido cefalorraquídeo, es decir, el
lugares poco inervados e irrigados.
espacio subaracnoideo. Los fármacos
Puede ser utilizada para lograr efectos
sólo pueden ser hidrosolubles Se utiliza
locales o sistémicos. Las inyecciones
cuando no hay otras formas de hacer
subcutáneas deben ser de vehículo
llegar fármacos al sistema nervioso
acuoso, no irritantes y de volumen
central. Otro uso es en la anestesia
pequeño (menor de 2 ml). Tiene la
raquídea. Su principal ventaja es llegar
ventaja particular que puede ser
directamente en la meninges y raíces
autoadministrada. Pero, por otro lado,
raquídeas. Las desventajas incluyen la
esta vía no permite una adecuada
dificultad técnica, así como el riesgo de
absorción si hay problemas de
infección.
circulación como estados de shock e
insuficiencia circulatoria (insuficiencia Vía Rectal
cardiaca).
En esta vía se introduce en el recto
Inyección Intramuscular: se realiza en la fármacos con acciones locales o
región glútea en el adulto y en el niño sistémicas. Entre las ventajas que
pequeño en el muslo. También se utiliza pueden señalarse están una mayor
la región deltoidea. Permite utilizar velocidad de absorción, se evita
soluciones, suspensiones o emulsiones parcialmente el metabolismo de primer
que pueden ser irritantes o de mayor paso, así como también acciones
volumen (hasta 25 ml inclusive). Son irritantes en el estómago. No se necesita
ventajas de esta vía la rapidez de la colaboración del paciente.
absorción porque el músculo es muy Desventajas: puede ser incómoda para
irrigado, menos dolorosa y menos el paciente, la absorción es irregular por
afectada en caso de problemas la presencia de materia fecal, y, la
circulatorios. Entre las principales medicación puede ser irritante y producir
desventajas de esta vía mencionaremos proctitis. En ocasiones la condición del
que no es factible de autoadministrarse, paciente imposibilita su uso (diarrea).
puede producir hematomas o
administrarse en una vena y, en especial,
el daño que puede darse en el nervio Vía inhalatoria
ciático cuando se aplica en la región Los fármacos son administrados en el
glútea. También se dan con cierta aire inspirado. Se puede utilizar con fines
frecuencia la formación de abscesos e de acción local, como es el caso del
incluso escaras. tratamiento de las crisis asmáticas o
Inyección intravenosa: es útil en caso de acción sistémica, como el caso de los
emergencia, cuando deben anestésicos generales inhalatorios. Entre
administrarse sustancias irritantes o sus ventajas se puede mencionar la
grandes volúmenes de líquidos. El uso rapidez de acción, es cómoda para el
de esta vía sólo puede hacerse con paciente. Los efectos son de breve
soluciones nunca suspensiones o duración lo que puede ser una ventaja,
emulsiones y no deben producirse pero también inconveniente. Otra
precipitaciones por el riesgo de embolias. desventaja es la necesidad de
Ventajas: efectos inmediatos, en

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instrumento s adecuados (inhalocámara faringe, ser deglutidas y producir


y dispositivos de nebulización) manifestaciones sistémicas. Esto es
particularmente peligroso en caso de
Vía percutánea y medicación tópica
niños e intoxicaciones que pueden sufrir.
Incluye piel y, mucosas ocular, nasal,
En caso de boca y garganta el uso de
oral y vaginal. En el vaso de la piel
pastillas, colutorios pincelaciones y
tenemos como ventajas la acción local,
rociadores tienen la ventaja de la acción
con alta concentración del fármaco y sin
local pero también la desventaja de ser
dificultades técnicas. En la mucosa
deglutidas y tener efectos sistémicos. En
ocular se utilizan colirios que pueden ser
el caso de anestésicos locales debe
soluciones o suspensiones, así como
tenerse cuidado porque pueden abolirse
también, ungüentos oftálmicos. Las
reflejos de defensa y generar incluso
desventajas son de índole irritativa y
aspiración y complicaciones pulmonares.
eventualmente pueden presentarse
acciones sistémicas por absorberse el La medicación en mucosa vaginal por
principio activo a través de la mucosa medio de óvulos, cremas, geles, tabletas,
inflamada. y el uso de aplicadores puede estar
relacionado a reacciones irritativas e
La medicación local en las fosas nasales
incluso alérgicas, eventualmente, puede
se logra mediante gotas, ungüentos y
haber manifestaciones sistémicas
rociadores (spray). Ventajas y
incluso tóxicas. Por otro lado, las
desventajas son similares a los
ventajas son las que se han mencionado
preparados oftálmicos, pero en el caso
para la administración local de fármacos.
de las gotas nasales, pueden pasar a la

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I. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS

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Cuestionario

1. Definir vías de Administración


2. ¿Cuáles son las principales vías de administración?
3. Enunciar las ventajas y desventajas de las diferentes vías de administración
estudiadas.
4. ¿Qué resultados en el tratamiento farmacológico de un paciente pueden presentarse
cuando no se utiliza correctamente la vía de administración? ¿Por qué?

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DISCUSIÓN DE GRUPO II. FÁRMACOS COLINÉRGICOS: INTOXICACIÓN CON


ÓRGANOFOSFORADOS

Objetivos:
 Explicar las características de la trasmisión colinérgica.
 Explicar las acciones del sistema colinérgico de acuerdo al tipo de receptor
estimulado.
 Clasificar los fármacos colinérgicos de acuerdo al mecanismo de acción.
 Mencionar las principales propiedades farmacológicas de los fármacos
colinérgicos de acción directa e indirecta.
 Describir las características clínicas de la intoxicación con órgano fosforados

El sistema nervioso autónomo (SNA) Receptores Colinérgicos


tiene a su cargo la regulación del
Pueden ser muscarínicos o nicotínicos.
funcionamiento de nuestros órganos
Los receptores muscarínicos son
internos y está conformado por dos
relacionados a proteínas G y se han
partes antagónicas entre sí: el sistema
descrito cinco tipos (M1-M5), tienen
nervioso simpático y el sistema nervioso
localización pre y postsináptica y se
parasimpático. El sistema simpático
encuentran ampliamente distribuidos.
también se denomina Adrenérgico,
Los receptores nicotínicos son de tipo
tomando en cuenta que la noradrenalina
canal iónico y permeabilizan la
(NA) es el neurotransmisor liberado en
membrana para el ión sodio. Se
los órganos efectores. El sistema
encuentran en los ganglios autónomos,
parasimpático es llamado Colinérgico,
uniones neuromusculares y sistema
porque es la acetilcolina el
nervioso central tanto en forma pre como
neurotransmisor correspondiente.
postsináptica. Se describen receptores
NM (muscular) y NN (nervioso)
La Transmisión Colinérgica Acciones del sistema colinérgico en
diversos órganos efectores (indicar el
Una vez estimulada una neurona
tipo de receptor)
parasimpática postganglionar, ingresan
iones calcio que permiten la fusión de las Ojo:
vesículas sinápticas que contienen ………………………………………………
acetilcolina, con la membrana ………………………………………………
presináptica permitiendo la liberación del …………………………………….………..
neurotransmisor. La acetilcolina se une a
Glándulas:
sus receptores postsinápticos
………………………………………………
(receptores colinérgicos) generando una
………………………………………………
respuesta fisiológica que es dependiente
………………………………………………
del tipo de receptor y el órgano
estimulado. El tiempo que interactúa la Músculo liso
acetilcolina con su receptor es muy breve Bronquial………………………………
ya que existe en las inmediaciones de la ……………………………………..……
sinapsis, el enzima acetilcolinesterasa
que la degrada rápidamente en ácido Intestinal………………………………
acético y colina. …………………………………….…….
Urinario……………………………...…
…………………………………..………

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Aparato cardiovascular ternario más importante es la


fisostigmina, alcaloide obtenido de la
Corazón
Physostigma venenosum (Habas de
………………………………………… Calabar), cuya principal característica
….……………………………….…….. radica en el hecho de poder atravesar la
Vasos sanguíneos barrera hematoencefálica y por lo tanto,
………………………………………… tener actividad en el sistema nervioso
………………………………………… central (SNC).
…………………………………………
Músculo-esquelético
………………………………………………
………………………………………………
………………………………………………
Ganglios autónomos
……………………....................................
.................................................................
.................................................................

FÁRMACOS COLINÉRGICOS
Son aquellos que en forma directa o
indirecta simulan la acción de las
neuronas colinérgicas postganglionares
en los órganos efectores. Los carbamatos cuaternarios son la
Clasificación neostigmina y la piridostigmina, que al
tener carga eléctrica neta no atraviesan
De Acción Directa:
la BHE y carecen de efectos importantes
Ésteres de colina. en el SNC.
Alcaloides: pilocarpina. Carbamatos ternarios y cuaternarios
tienen una duración de efecto que
De acción Indirecta:
depende de la estabilidad del complejo
Inhibidores de la acetilcolinesterasa. inhibidor-enzima y no de la velocidad de
eliminación del fármaco.
Reversibles: Carbamatos ternarios:
fisostigmina (eserina) y cuaternarios: Las acciones farmacológicas se deducen
neostigmina y piridostigmina. fácilmente al recordar la actividad del
sistema parasimpático en sus
Irreversibles: órganofosforados
correspondientes órganos blanco. Se
estimulan tanto receptores muscarínicos
De todos estos, los más importantes son como nicotínicos en ganglios autónomos
los de acción indirecta, no sólo por su y músculo estriado. En estos últimos la
acción terapéutica sino también por su estimulación es seguida de bloqueo. En
interés toxicológico, ya que muchos el SNC, en el caso de los agentes que
plaguicidas y rodenticidas actúan por atraviesan la barrera hematoencefálica,
inhibición de la acetilcolinesterasa. se puede observar estimulación seguida
Esta inhibición puede realizarse en forma de depresión.
reversible o irreversible. Los inhibidores Son de importancia clínica las acciones
reversibles de la acetilcolinesterasa en el ojo donde se observa:
tienen amplia aplicación terapéutica. ………………………………………………
Químicamente se trata de carbamatos, ………………………………………………
ésteres nitrogenados que pueden ser ………………………………………………
ternarios o cuaternarios. El compuesto ………………………………………………

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En el sistema gastrointestinal: Intoxicación por Organofosforados


(Intoxicación colinérgica)
………………………………………………
……………………………………………… Cuando la acetilcolina se encuentra en
……………………………………………… concentraciones aumentadas en las
sinapsis se produce una excesiva
Vejiga:
estimulación de los órganos blanco. Esto
………………………………………………
es posible con cualquier fármaco que
………………………………………………
posea características colinérgicas pero
Unión Neuromuscular: es más frecuente con los inhibidores de
……………………………………………… la acetilcolinesterasa como son los
……………………………………………… compuestos órgano-fosforados.
Estas sustancias que son utilizadas
como insecticidas o como gases de
Los principales fármacos guerra, tienen importancia toxicológica.
anticolinesterasa utilizados son la En nuestro medio son responsables de
neostigmina y la piridostigmina. muchos casos de intoxicación
Neostigmina: muestra baja absorción colinérgica. Los síndromes de
con la administración por conjuntiva, piel, intoxicación aguda son los más comunes
o vía oral en la que se necesitan dosis de observar, pero también se presentan
mayores que por vía parenteral para cuadros de intoxicación crónica.
lograr sus efectos. En razón a su limitada En la figura II-1 se puede observar como
liposolubilidad no atraviesa la barrera ocurre la inhibición del enzima.
hematoencefálica. Es hidrolizada por la
pseudocolinesterasa. En la intoxicación aguda los síntomas
pueden referirse como muscarínicos,
Piridostigmina: comparte propiedades nicotínicos y centrales.
con la neostigmina siendo sus efectos
menos intensos pero de mayor duración. Clínicamente, la intoxicación leve se
manifiesta con predominio de síntomas
Indicaciones: que son resultado de la estimulación de
Tratamiento del glaucoma. receptores muscarínicos. En la
intoxicación moderada además se
Tratamiento del íleo paralítico y la atonía presentan síntomas nicotínicos y en la
vesical. grave se añaden síntomas que resultan
Tratamiento de la miastenia gravis. de la afectación del SNC.

Presentaciones Síntomas muscarínicos:

Neostigmina, bromuro, tabletas de 15 mg ………………………………………………


………………………………………………
Neostigmina, metil sulfato, ampollas 0,5 ………………………………………………
mg/ml ………………………………………………
Piridostigmina, bromuro, tabletas de 60 ………………………………………………
mg y ampollas 1mg/ml Síntomas nicotínicos:
………………………………………………
¿En qué consiste el glaucoma? ………………………………………………
………………………………………………
……………………………………………… ………………………………………………
………………………………………………
……………………………………………… Síntomas en el SNC:
……………………………………………… ………………………………………………
……………………………………………… ………………………………………………
……………………………………………… ………………………………………………
…………………………………… ………………………………………………

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Tratamiento de la Intoxicación por Reactivadores de la colinesterasa


Organofosforados.
Existe la pralidoxima, que es un fármaco
El tratamiento base es el uso de atropina que sólo se utiliza por vía endovenosa,
(antimuscarínico) cuya efectividad se porque tiene gran metabolismo de primer
puede evaluar con el control del diámetro paso que impide su uso por vía oral. No
pupilar, frecuencia cardiaca y presión atraviesa la barrera hematoencefálica y
arterial. El uso de reactivadores de la sus efectos sirven sobre todo en la placa
acetilcolinesterasa es importante cuando neuromotora y no en revertir los efectos
se administran precozmente, antes de tóxicos en el sistema nervioso central.
las doce horas de ocurrida la intoxicación
Presentaciones
ya que no son efectivos cuando el
enzima ha sufrido el denominado Pralidoxima frasco por 1 g para disolver
proceso de envejecimiento en el que se con 20 ml de agua destilada.
forman enlaces covalentes estables
entre la sustancia órgano-fosforada y la
acetilcolinesterasa, quedando esta
última inhibida irreversiblemente.

Anticolinesterasa Reversible Anticolinesterasa Irreversible


Enzima activo

Reactivación

Carbamato Enzima
lentamente reactivado
hidrolizado

Figura II-1 Mecanismos de Inhibición y reactivación de la Acetilcolinesterasa

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II. FÁRMACOS COLINÉRGICOS E INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS

Cuestionario

1. Explicar mediante un gráfico la transmisión colinérgica


2. ¿Cómo se clasifican los fármacos colinérgicos?
3. Describir vía de administración, distribución, eliminación, efectos indeseables de la
neostigmina. Mencionar sus presentaciones.
4. Explicar el mecanismo de inhibición de la acetilcolinesterasa por los
órganofosforados.
5. Describir las manifestaciones clínicas del paciente intoxicado con órganofosforados.
6. Explicar brevemente los fundamentos farmacológicos del tratamiento del paciente
intoxicado con órganofosforados.
7. Explicar el mecanismo de acción de la pralidoxima. Describir sus características
farmacológicas.

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Preguntas de Repaso

En las siguientes preguntas considere la letra A si las afirmaciones 1,2 y 3 son correctas,
B si 2 y 4 son correctas, C si 1 y 3 son correctas, D si sólo 4 es correcta, E si todas son
verdaderas, F si todas son falsas.

En el paciente intoxicado con organofosforados:


1. Se debe utilizar naloxona IV
2. Pralidoxima oral complementa el tratamiento
3. Se debe administrar neostigmina
4. La atropina no controla las fasciculaciones

En el tratamiento de la intoxicación con órganofosforados debe considerarse que:


1. La atropina se administra hasta producir miosis y mejorar la presión arterial
2. Pralidoxima IV debe utilizarse precozmente.
3. La atropina se administra hasta normalizar la frecuencia cardiaca
4. Pralidoxima tiene efecto en las fasciculaciones

En el paciente intoxicado con organofosforados:


1. La atropina controla el bloqueo neuromuscular
2. Se debe utilizar naloxona IV en las primeras horas de la intoxicación
3. Se debe administrar pilocarpina conjuntamente con atropina
4. La recuperación del paciente se hace con pralidoxima administrada por vía oral.

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III. FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS

Objetivos:
• Identificar los efectos del bloqueo de los diferentes receptores adrenérgicos.
 Conocer los criterios de clasificación de los fármacos antiadrenérgicos
 Mencionar las principales propiedades farmacológicas de los fármacos alfa y
beta bloqueadores.
 Mencionar las principales indicaciones de los diferentes fármacos
antiadrenérgicos
 Reconocer los efectos indeseables de los antiadrenérgicos
 Establecer los cuidados propios de enfermería en los pacientes que reciben
estos fármacos

Tabla III-1. Receptores adrenérgicos y sus principales efectos:

Tipo de Receptor Efecto en tejido blanco Efectos por inhibición


Adrenérgico adrenérgica (completar)

Receptores alfa 1 Vasoconstricción piel y mucosas

Receptores alfa 2 Inhibición presináptica

Receptores beta 1 Estimulación cardiaca (frecuencia


cardiaca, fuerza de contracción,
conducción aurículo-ventricular,
excitabilidad)

Receptores beta 2 Vasodilatación en músculo


esquelético

Broncodilatación

Relajación uterina

Glucogenolisis

Liberación de renina

Receptores beta 3 Lipólisis en tejido adiposo

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Tabla III-2. Clasificación de fármacos antagonistas adrenérgicos

Antagonistas alfa adrenérgicos

Irreversibles

Reversibles

No selectivos

Selectivos alfa 1

Antagonistas beta adrenérgicos

No selectivos

Selectivos beta 1

Antagonistas beta adrenérgicos vasodilatadores

Antagonistas alfa adrenérgicos: Farmacocinética


Características Farmacológicas y
Buena absorción por vía oral, se
principales fármacos.
metabolizan en el hígado en alto grado y
Los fármacos antagonistas alfa se eliminan por la orina y heces
adrenérgicos selectivos se presentan (doxazosina).
habitualmente como bloqueadores
Efectos indeseables:
reversibles de receptores alfa 1,
determinando disminución de la Se puede presentar hipotensión
resistencia periférica por vasodilatación ortostática, síncope. Con la tamsulosina
con caída de la presión arterial. Por lo se ha reportado eyaculación anormal.
tanto, son utilizados como agentes Presentaciones
antihipertensivos en particular en el
feocromocitoma (tumor de la médula Entre los principales fármacos están:
suprarrenal que produce adrenalina y Terazosina comprimidos de 2, 5 y 10 mg.
que se presenta clínicamente en forma
de crisis hipertensivas). Esta disminución Doxazosina comprimidos de 2 y 4 mg.
de la presión arterial puede Tamsulosina comprimidos de 0,4 mg.
desencadenar en forma compensatoria
una descarga simpático-adrenal que Los fármacos alfa 1 antagonistas
determina aumento de la frecuencia tienen como reacción adversa el
cardiaca y del gasto cardiaco. fenómeno de primera dosis ¿En qué
consiste este efecto indeseable?
En el control de la presión arterial los
antagonistas alfa 1 selectivos tienen la ………………………………………………
propiedad de mejorar el perfil lipídico. ………………………………………………
………………………………………………
Los fármacos antagonistas selectivos de ………………………………………………
receptores alfa 1 tienen además otra ………………………………………………
indicación terapéutica porque relajan la ………………………………………………
musculatura del piso de la vejiga (que ………………………………………………
tiene receptores alfa 1) favoreciendo el ………………………………………………
vaciado vesical, por lo que son prescritos ……………………………………………..
en el tratamiento de la hipertrofia benigna
de la próstata.

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Antagonistas Selectivos de tabletas de 80 mg en preparados de


Receptores Adrenérgicos Beta 1 acción prolongada.
Los antagonistas selectivos de Farmacocinética:
receptores beta 1 son básicamente
Se absorbe bien por vía oral pero sufre
depresores cardiacos: con disminución
amplio metabolismo de primer paso, por
del gasto cardiaco, del consumo de
lo que la biodisponibilidad es baja. Por su
oxígeno y de la conducción aurículo-
liposolubilidad, llega al SNC produciendo
ventricular, por lo que sus principales
somnolencia. El metabolismo es
indicaciones son la hipertensión arterial,
hepático y la eliminación es por la orina.
angina de pecho y algunas arritmias
cardiacas. Debe recordarse que el uso Efectos indeseables
de dosis elevadas determina que se Ya se han mencionado la sedación e
pierda el efecto selectivo sobre los incluso cuadros depresivos. Depresión
receptores beta 1. El efecto hipotensor cardiaca, desencadenando insuficiencia
de los betabloqueadores puede verse cardiaca. Arritmias. En pacientes
afectado por la respuesta compensatoria susceptibles puede predisponer a crisis
desencadenada en los barorreceptores asmáticas; desencadenar hipoglicemia
que origina aumento de la resistencia en diabéticos y en varones, disfunción
periférica. sexual.
El principal fármaco de este grupo es el Indicaciones:
Atenolol, que se comercializa en
tabletas de 100 mg. Hipertensión arterial, infarto al miocardio,
arritmias, angina de pecho, profilaxis de
Farmacocinética las migrañas, en el temblor muscular
La absorción por vía oral es regular, tiene propio de los estados de ansiedad.
mejor biodisponibilidad pero es menos El timolol, es otro agente beta
liposoluble que propranolol por lo que no bloqueador no selectivo, que se usa para
tiene mayores efectos en el SNC. Sufre el tratamiento del glaucoma porque
menor metabolismo hepático. El fármaco disminuye la producción de humor
intacto y sus metabolitos se eliminan por acuoso y con ello la presión intraocular.
la orina. Se le expende en gotas oftálmicas con
concentraciones de 2,5 y 5 mg/ml
Efectos indeseables: Bloqueadores de Receptores alfa y
beta Adrenérgicos
Están relacionados con mayor frecuencia
(Betabloqueadores vasodilatadores)
con depresión cardiaca.
Son una clase nueva de fármacos que
Antagonistas Beta Adrenérgicos No
está siendo muy estudiada y que está
Selectivos
logrando un importante espacio en la
Tienen los mismos efectos terapéuticos terapéutica. El principal fármaco de esta
que los anteriores, pero el bloqueo de clase es el Carvedilol que además de
receptores beta 2 determina que existan efectos bloqueadores alfa y beta no
algunos efectos indeseables selectivos, presenta efectos antioxi-
importantes. Por ejemplo, el bloqueo de dantes. Se encuentra en tabletas de
receptores beta 2 en los bronquios puede 6,25; 12,5 y 25 mg.
determinar constricción bronquial,
Sus principales indicaciones son la
desencadenando crisis asmáticas. En
hipertensión arterial y la insuficiencia
pacientes diabéticos se puede provocar
cardiaca.
hipoglicemia, porque se bloquea la
glucogenolisis hepática. Con respecto a las indicaciones para el
tratamiento de la hipertensión arterial con
El principal fármaco de esta clase es el
betabloqueadores, hay que tener en
Propranolol, que se encuentra en
cuenta lo deseable de lograr un perfil
tabletas de 10 y 40 mg. También existen

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lipídico favorable (triglicéridos bajos, ¿Qué ventaja tiene que un fármaco


HDL alto y LDL bajo) que es propio de los además de producir bloqueo beta
antagonistas alfa 1 y de los también pueda producir bloqueo alfa
betabloqueadores selectivos de adrenérgico?
receptores beta 1.
………………………………………………
Otras indicaciones de los ………………………………………………
betabloqueadores son el hipertiroidismo ………………………………………………
y la hipertensión portal (complicación de ………………………………………………
la cirrosis hepática). …………………………………………

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III. FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS:


Cuestionario:
1. Explicar los efectos farmacológicos de los alfa bloqueadores adrenérgicos.

2. Explicar los efectos alfa 1 antagonistas que son útiles en la hipertrofia benigna de
próstata. ¿cómo manifestará el paciente la mejoría clínica?

3. ¿Cuáles son los efectos indeseables de los antagonistas adrenérgicos alfa 1 y


cómo puede determinarse su presencia en el paciente?

4. ¿Qué cuidados de enfermería son importantes en los pacientes que reciben


bloqueadores de receptores beta adrenérgicos? ¿Cómo pueden evaluarse los
efectos indeseables?

5. ¿Por qué los pacientes asmáticos y diabéticos deben ser controlados


cuidadosamente si se administran beta-bloqueadores? Indique los fármacos de
esta clase con los que se necesita especial vigilancia.

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Preguntas de Repaso

En las siguientes preguntas considere la letra A si las afirmaciones 1,2 y 3 son correctas,
B si 2 y 4 son correctas, C si 1 y 3 son correctas, D si sólo 4 es correcta, E si todas son
verdaderas, F si todas son falsas.
Respecto a los Beta bloqueadores se puede afirmar que:
1. Aumentan la frecuencia cardiaca.
2. Producen hipotensión ortostática.
3. Tienen utilidad en la hipertrofia benigna de la próstata.
4. Tienen efectos antiarrítmicos.

Un paciente recibe propranolol como tratamiento de hipertensión arterial. Son signos de alarma
en el uso del fármaco:
1. Miosis
2. Irritabilidad y excitación psicomotriz.
3. Diarrea
4. Bradicardia

Respecto a los Beta bloqueadores se puede afirmar que:


1. Son utilizados en el tratamiento del asma bronquial
2. Producen taquicardia refleja
3. Disminuyen la urgencia miccional en el anciano
4. Agravan la angina de pecho.

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Guía Para las Discusiones de Grupo de Farmacología. Enfermería 2021

IV. HISTAMINA Y ANTIHISTAMÍNICOS

Objetivos:

 Explicar los efectos de la histamina, receptores y su relación con las reacciones


alérgicas.
 Explicar los criterios de clasificación de los antihistamínicos.
 Conocer las principales propiedades farmacológicas de: dimenhidrinato,
clorfenamina, lorartadina, desloratadina, cetirizina, levocetirizina.
 Conocer las indicaciones de los antihistamínicos
 Identificar los efectos indeseables de los antihistamínicos

Los fármacos antihistamínicos se definen G. Farmacológicamente son importantes


tradicionalmente como antagonistas los receptores H1 y H2. Estos últimos
competitivos reversibles de receptores participan principalmente en la secreción
H1 de histamina, sin efectos sobre los de ácido en el estómago y los fármacos
otros tipos de receptores de histamina. que interaccionan con este receptor se
Comprender a satisfacción las estudiarán en el capítulo
características de estos fármacos hace correspondiente.
necesario una pequeña revisión de la
histamina y su rol fisiológico y Los efectos dependientes de la acción
fisiopatológico. sobre receptores H1 son notables en el
músculo liso y glándulas exocrinas.
Histamina
Aparato cardiovascular: en vasos
Es una amina biológica ampliamente sanguíneos produce vasodilatación y
distribuida en tejidos animales y aumento de la permeabilidad capilar. La
vegetales. Se genera por disminución de la resistencia vascular
descarboxilación de la histidina por periférica producto de la vasodilatación
diferentes mecanismos enzimáticos y se puede producir hipotensión arterial breve
almacena en los gránulos de las células (por la rápida degradación de la
cebadas de la piel, intestino, pulmones. histamina) y taquicardia refleja. La
En el estómago se encuentra en forma histamina también produce liberación de
libre. Por acción de diferentes estímulos catecolaminas a partir de la glándula
tanto físicos (calor, frío, estímulos suprarrenal.
mecánicos), fármacos y sustancias
químicas, toxinas y venenos, y Músculo liso extravascular: se observa
característicamente, por reacciones broncoconstricción, aumento de la
antígeno-anticuerpo como ocurre en las motilidad intestinal.
reacciones alérgicas, se produce la
liberación de histamina de las células Glándulas exocrinas: Aumento de la
cebadas. secreción gástrica de ácido y pepsina,
Una vez liberada la histamina es Además, la histamina en la piel se
rápidamente metabolizada en ácido relaciona con prurito y dolor y la
metilimidazolacético y eliminada en la característica triple respuesta.
orina. Es mínima la excreción de
histamina intacta. La histamina no se utiliza con fines
terapéuticos, sin embargo, administrada
Los efectos de la histamina se explican por vía parenteral puede producir
por su acción sobre cuatro clases de cefalea, bochornos, hipotensión arterial,
receptores que están ligados a proteínas broncoespasmo, disnea, vómitos y

21
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diarrea. La administración de inexistentes con los antihistamínicos de


bloqueadores de receptores H1 evita segunda generación.
estas reacciones. En el sistema nervioso autónomo
prevalecen los efectos anticolinérgicos
debiendo tener especial cuidado con
Fármacos Antihistamínicos pacientes que sufren de glaucoma de
ángulo cerrado e hipertrofia de próstata.
En la práctica corresponden a los Con relación al aparato digestivo existen
antagonistas H1, sin capacidad de efectos antieméticos, (en especial
interactuar con los otros receptores de prometazina y dimenhidrinato) Algunos
histamina, también son conocidos como antihistamínicos de primera generación
antialérgicos. tienen efecto anestésico local.

Clasificación Farmacocinética

El criterio más útil es por generaciones, Absorción: buena absorción por vía oral,
así se tienen antihistamínicos de: los fármacos antialérgicos de primera
1ª Generación: clorfenamina, dimen- generación se encuentran en formas
hidrinato, difenhidramina, prometazina, parenterales.
ciproheptadina. Distribución: en sangre se distribuyen
2ª Generación. Loratadina, deslora- ampliamente pudiendo los de primera
tadina, cetirizina, levo cetirizina, fexofe- generación atravesar la barrera
nadina, hematoencefálica. Dada la menor
liposolubilidad de los antihistamínicos de
Farmacodinamia segunda generación los efectos
sedantes son mucho menores con los
Se consideran acciones propiamente antihistamínicos.
antihistamínicas, serotonérgicas y otras Metabolismo: la gran mayoría sufre
acciones. En cuanto a las primeras, metabolismo hepático y son excretados
antagonizan los receptores H1 de finalmente por la orina. Muchos fármacos
histamina inhibiendo la vasodilatación, el de segunda generación son metabolitos
incremento de la permeabilidad capilar y de antihistamínicos de primera
el prurito inducidos por la histamina. generación (fexofenadina y terfenadina,
Además, inhiben el broncoespasmo. Sus por ejemplo). La duración de los efectos
efectos antialérgicos son importantes en de los antihistamínicos de primera
lo que se refiere a la urticaria, rinitis generación es aproximada-mente 4 – 6
alérgica, pero dejan de serlo en el asma horas y los de segunda, de 12 a 24 hs.
bronquial o la anafilaxis. Con relación a
las acciones antiserotonérgicas son Efectos indeseables y Toxicidad
notorias sobre todo con los fármacos de
primera generación en particular con la En caso de los fármacos de primera
ciproheptadina. Otros efectos impor- generación existen efectos colaterales
tantes de considerar son aquellos en el producto de la interacción con receptores
sistema nervioso central que se colinérgicos y sedación. Las
manifiestan con sedación y somnolencia manifestaciones tóxicas se presentan
y que son característica de los con depresión del sistema nervioso
antihistamínicos de primera generación. central e incluso convulsiones.
Por otro lado, dimenhidrinato previene y Eventualmente, con el uso conjunto de
suprime los síntomas de la cinetosis. inhibidores del CYP3A4, antihista-
Estos efectos se deben al antagonismo mínicos de segunda generación han
de receptores colinérgicos. Este producido arritmias de características
antagonismo colinérgico central ha sido fatales. Por último, también se pueden
utilizado en la enfermedad de Parkinson. encontrar reacciones de hiper-
Todos estos efectos son mínimos o sensibilidad a estos fármacos.

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Indicaciones Contraindicaciones

En la alergia a los antihistamínicos, el


Alergias: urticaria, edema angio- embarazo y lactancia. No deben
neurótico leve, rinitis alérgica, dermatitis utilizarse junto con alcohol u otros
alérgica. En la cinetosis y como depresores del SNC.. También están
antiemético (dimenhdrinato). contraindicados en pacientes que sufren
de glaucoma de ángulo cerrado.

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IV. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS

Cuestionario

1. ¿Qué son y cómo se clasifican los fármacos antihistamínicos?


2. Describir el mecanismo de acción de los antihistamínicos.
3. Explicar las características farmacocinéticas de los antihistamínicos de 1ª
generación clorfenamina y dimenhidrinato,
4. Explicar las características farmacocinéticas de los antihistamínicos de 2ª
generación cetirizina y loratadina
5. Mencionar las indicaciones y efectos indeseables de los antihistamínicos.

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Preguntas de Repaso

En las siguientes preguntas considere la letra A si las afirmaciones 1,2 y 3 son correctas,
B si 2 y 4 son correctas, C si 1 y 3 son correctas, D si sólo 4 es correcta, E si todas son
verdaderas, F si todas son falsas.

Con relación a los antihistamínicos se puede afirmar todo lo siguiente EXCEPTO:


1. Dimenhidrinato se puede administrar por vía IV
2. Clorfenamina produce más somnolencia que fexofenadina
3. Cetirizina se administra cada 12-24 hs
4. Loratadina es el antihistamínico de elección en la crisis asmática

En el paciente que recibe loratadina Ud. debe considerar que:


1. Es un antihistamínico de primera generación
2. En la hoja de indicaciones debe figurar que se administra cada 24 horas
3. Está muy relacionado con arritmias cardiacas
4. No atraviesa la barrera hematoencefálica con facilidad

Con relación a los antihistamínicos se puede afirmar lo siguiente:


1. Clorfenamina se puede administrar por vía IV
2. Loratadina produce menos somnolencia que Clorfenamina
3. Fexofenadina se administra cada 24 hs
4. Cetirizina también disminuye la secreción de ácido gástrico

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V. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO

Objetivos:
 Explicar el mecanismo de acción de los fármacos que actúan sobre la secreción
gástrica.
 Conocer las propiedades farmacológicas de: hidróxido de aluminio/hidróxido
de magnesio, ranitidina, omeprazol, misoprostol y sucralfato,
 Explicar el mecanismo de acción de los fármacos que actúan en la motilidad y
secreción intestinal: laxantes y antidiarreicos
 Conocer las propiedades farmacológicas de: fibra soluble e insoluble, fosfatos
de sodio, lactulosa, polietilenglicol, bisacodilo y otros irritantes de la mucosa.
Loperamida, subsalicilato de bismuto.
 Explicar el mecanismo de acción de fármacos antieméticos y procinéticos.
 Conocer las propiedades farmacológicas, indicaciones y efectos indeseables
de dimenhidrinato, ondansetrón, metoclopramida, domperidona.
 Conocer las indicaciones de la dimeticona y enzimas digestivas.

Fondo gástrico
Antro

Sistema nervioso entérico

Célula
ECL
Células que
contienen
gastrina

Célula parietal

Alimento

Luz gástrica

Fig V-1 Regulación de la Secreción de Ácido en el Estómago

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Fármacos que actúan sobre la


Secreción Gástrica
Antagonistas de Receptores H2 de
El ácido clorhídrico del estómago es histamina
producido por las células oxínticas o
Estos fármacos son bloqueadores
parietales que también producen el
selectivos de los receptores H2 de
factor intrínseco necesario para la
histamina. Todos ellos tienen similar
absorción de la vitamina B12. La
eficacia farmacológica.
secreción de ácido ocurre por acción de
la ATPasa de protones dependiente de Farmacocinética:
potasio (H/K ATPasa). Tienen buena absorción por vía oral.
Participan en la regulación de la Sufren metabolismo de primer paso,
secreción de ácido, la histamina, excreción renal tanto de la droga intacta
acetilcolina y gastrina. Las como de sus metabolitos.
prostaglandinas cumplen un rol de Efectos Adversos:
protección de la mucosa gástrica
mediante la producción de moco e iones Poco comunes pero deben señalarse
bicarbonato además de favorecer la alteraciones de la lactancia,
circulación sanguínea en la submucosa. ginecomastia, especialmente en
tratamientos largos con cimetidina.
El predominio de los factores secretores También cefaleas, confusión, náuseas y
sobre los protectores, determinan daño vómitos.
gastroduodenal ocasionado por el ácido
y la pepsina (enfermedad úlcero péptica). Interacciones Medicamentosas:
En los últimos años se ha hecho evidente La cimetidina determina inactivación del
la participación del Helicobacter pylori, citocromo P450 y altera de esa manera
en estos trastornos. el metabolismo de otros fármacos.
El tratamiento farmacológico de estas Indicaciones:
enfermedades se enfoca en disminuir el
efecto de los factores nocivos, es decir, Enfermedad gastroduodenal, síndrome
la secreción de ácido o neutralizarlo y el de Zollinger-Ellison y enfermedad por
incremento de los factores protectores de reflujo gastroesofágico.
la mucosa gastrointestinal.

Inhibidores de la H/K ATPasa


Fármacos Antisecretores: Son inhibidores irreversibles y selectivos
Antagonistas receptores H2: cimetidina, de la bomba de protones.
ranitidina, famotidina y nizatadina. Farmacocinética:
Inhibidores de la ATPasaK/H: omeprazol, Omeprazol tiene absorción variable y su
lanzoprazol, pantoprazol. biodisponibilidad es cercana al 70 %.
Otros antisecretores: análogos de Metabolismo hepático y excreción renal
prostaglandinas, antimuscarínicos. de sus metabolitos.
Fármacos Antiácidos: Efectos Adversos:
Hidróxido de magnesio y aluminio, Cefaleas, mareos, erupción cutánea,
bicarbonato de sodio, carbonato de entre las principales RAM.
calcio. Interacciones Medicamentosas:
Protectores de la Mucosa: Pueden inhibir el citocromo P450 aunque
Sucralfato y los preparados de bismuto con menor magnitud que la cimetidina.
coloidal. Indicaciones
Análogos de prostaglandinas: Las mismas que los antagonistas H2 de
misoprostol. la histamina.

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Otros fármacos antisecretores importante el sucralfato que consiste en


sacarosa sulfatada.
Análogos de Prostaglandinas:
Misoprostol, derivado de la PGE1, inhibe Análogos de prostaglandinas:
la secreción de ácido y con efectos
Como el misoprostol que favorece la
gastroprotectores de la mucosa gástrica.
secreción de moco y la producción de
Antimuscarínicos: anti M1 como la iones bicarbonato que actúan pro-
pirenzepina con pocos efectos tegiendo la mucosa gástrica.
colaterales.
Antiácidos:
LAXANTES
Neutralizan el ácido clorhídrico
componente del jugo gástrico. La acidez
puede variar de pH 1 a pH 5. Se utilizan Son fármacos que determinan aumento
el hidróxido de magnesio y el de aluminio del volumen de las heces fecales,
y el carbonato de calcio y el bicarbonato generalmente disminuyendo la consis-
de sodio. tencia y eventualmente haciéndolas
líquidas (purgantes o catárticos).
En la combinación de hidróxidos de
aluminio y magnesio, la acción El mecanismo de acción incluye
neutralizante del hidróxido de aluminio las siguientes posibilidades:
evita un efecto de rebote en la secreción Acción luminal:
de jugo gástrico, además su efecto
astringente contrarresta el efecto laxante Por aumento de volumen del contenido
del hidróxido de magnesio. del colon; acción osmótica, además,
favorecer la secreción intestinal.
Efectos Adversos:
Acción directa
Pueden trastornar el equilibrio
hidroelectrolítico en el caso de Sobre la mucosa intestinal, por irritación.
bicarbonato de sodio o carbonato de Aumento de la motilidad intestinal.
calcio; retención de líquido, diarrea con el
hidróxido de magnesio; y estreñimiento Indicaciones:
con el de aluminio. Estreñimiento pertinaz.
Interacciones: Reducción del esfuerzo defecatorio.
Pueden limitar la absorción y eliminación Patología anorrectal.
de otros fármacos.
Preparación para exámenes del colon y
Indicaciones: cirugía en donde el contenido intestinal
Estados ulcerosos, reflujo gastro- puede ser problema.
esofágico.
Precauciones. Efectos adversos
No tomar la medicación si existen Catarsis excesiva con cólicos intensos e
síntomas de apendicitis. Dejar de incluso deshidratación y trastornos
transcurrir 1-2 h desde la administración hidroelectrolíticos.
de otra medicación oral, no tomar esta
medicación durante más de 2 semanas o Laxantes de masa o volumen
si el problema es recurrente, excepto Principalmente la fibra (restos no
prescripción médica. digeribles presentes en los alimentos)
Fármacos protectores de la mucosa: actúa por aumento de volumen, ya sea
porque absorbe agua o porque sufre
Se unen a los lugares donde existe tejido fermentación en el colon con
necrótico y pueden estimular la secreción mecanismos osmóticos y/o favoreciendo
de prostaglandinas. En este sentido es el tránsito y eliminación de heces.

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Es necesario diferenciar fibra soluble o ………………………………………………


fermentable y la fibra insoluble o no ………………………………………………
fermentable. El principal exponente de la ………………………………………………
fibra soluble es el psyllum, semillas del ………………………………………………
plántago, que consiste de un mucílago ………………………………………………
que sufre fermentación colónica. Como
resultado de este proceso se forman
ácidos grasos de cadena corta que ANTIDIARREICOS
tienen un papel trófico y estimulante del Fármacos que disminuyen el volumen y
peristaltismo intestinal. frecuencia de las deposiciones. Actúan
La fibra insoluble está representada por por disminución de la motilidad y de los
el salvado de trigo. En el colon absorbe fenómenos secretorios en el intestino.
agua y aumenta su volumen lo que Antidiarreicos opioides
favorece la formación de heces y el
peristaltismo intestinal. La loperamida produce aumento del tono
del esfínter anal, disminuye la motilidad,
Laxantes salinos u osmóticos disminución de la secreción y aumento
Compuestos que se absorben muy poco de la absorción.
en colon, reteniendo agua e Absorbentes:
incrementando el movimiento intestinal.
Pueden ser sales minerales o Caolín y pectina. Absorben agua y
carbohidratos no absorbibles. La compuestos solubles, pueden ayudar a
fosfosoda (fosfatos de sodio) es la más eliminar toxinas bacterianas
utilizada para aplicación oral o rectal. Anticolinérgicos
Entre los carbohidratos más utilizados
está la lactulosa. Al no absorberse en el Disminuyen secreciones y la motilidad
colon sufre procesos de fermentación gastrointestinal.
que, como se mencionó anteriormente, Otros
favorecen el efecto laxante. También
disminuye el pH del colon lo que tiene Bismuto subsalicilato, que adsorbe
utilidad en pacientes con encefalopatía toxinas, suplementos de fibra que
hepática. aumentan la consistencia de las heces y
mejora el estado del paciente.
Laxantes estimulantes o irritantes de
la mucosa
Por diferentes mecanismos (inhibición de FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS
la Na/K ATPasa y aumento local de Pueden actuar en el centro del vómito por
prostaglandinas. Se tiene los glicósidos efecto anticolinérgico como
sennósidos y el bisacodilo. escopolamina, dimenhidrinato y
cloropromazina), antidopaminérgicos
(metoclopramida) y antiserotonérgicos
Laxantes de acción detergente (ondansetrón)
Permiten reblandecimiento de las heces, Las indicaciones varían desde la
por ejemplo, docusato sódico, sales cinetosis (“mareo en los viajes”) hasta los
biliares y aceite de ricino. vómitos inducidos por la quimioterapia.
Aceites minerales
Acción lubricante de la materia fecal. PROCINÉTICOS
¿En qué circunstancias está Regularizan el movimiento en todo el
contraindicado el uso de laxantes o tracto gastrointestinal, se tienen la
catárticos? metoclopramida, domperidona y
……………………………………………… cisaprida. Actúa por bloqueo de
……………………………………………… receptores de dopamina y serotonina.

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Tienen utilidad en el reflujo esofágico, y Metoclopramida: tabletas 10 mg.


trastornos de la motilidad intestinal. Ampollas 10 ml.
ENZIMAS DIGESTIVOS Ondansetrón tabletas 4 y 8 mg. Ampollas
de 4 y 8 mg.
Consisten en enzimas pancreáticas:
lipasas, proteasas y amilasas. Están Loperamida: tabletas 2 mg
indicados en las dispepsias y cuando
Omeprazol: cápsulas 20 mg
existe deficiencia pancreática exocrina.
Ranitidina: tabletas 150 y 300 mg.
Ampollas 50 mg.
SIMETICONA (DIMETICONA)
Hidróxido magnesio/hidróxido de
Actúa como agente tensoactivo que aluminio suspensión 400 mg/400 mg/5
rompe las burbujas de gas que se forman ml (existen otras concentraciones)
en el tracto gastrointestinal favoreciendo
Sucralfato suspensión 1 g/5 ml
su eliminación.
Bismuto, subsalicilato suspensión 87,3
Presentaciones de fármacos utiliza-
mg/5 ml
dos en el sistema gastrointestinal
Dimeticona suspensión y tabletas
masticables.

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V. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO

Cuestionario

1. ¿Cuáles son las diferencias en el mecanismo de acción entre omeprazol y


ranitidina? ¿Por qué se dice que omeprazol es un profármaco?
2. ¿Cuáles son las indicaciones del omeprazol y ranitidina?
3. Indique el mecanismo de acción y usos de la simeticona
4. Hacer un esquema de la modulación farmacológica de la emesis.
5. ¿Por qué tiene efectos antieméticos el dimenhidrinato?
6. ¿Cuáles son los efectos indeseables del dimenhidrinato?
7. ¿Qué tipo de acción farmacológica tiene el Psyllium?
8. ¿Qué diferencias existen en el mecanismo de acción de la lactulosa y los fosfatos
utilizados como laxantes osmóticos?
9. ¿Cuáles son los efectos indeseables del bisacodil?
10. Mencionar las presentaciones de los fármacos laxantes
11. Indicar las indicaciones y contraindicaciones de la loperamida
12. Haga un breve comentario acerca de las propiedades del subsalicilato de bismuto
como protector gástrico y sus usos en el control de la diarrea.

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Preguntas de Repaso

En las siguientes preguntas considere la letra A si las afirmaciones 1,2 y 3 son correctas,
B si 2 y 4 son correctas, C si 1 y 3 son correctas, D si sólo 4 es correcta, E si todas son
verdaderas, F si todas son falsas.

Con relación a los fármacos utilizados en las afecciones del aparato digestivo:
1. Lactulosa es útil en el manejo de la diarrea.
2. Simeticona actúa como laxante osmótico.
3. Omeprazol es inhibidor irreversible del receptor H2
4. Sucralfato se puede administrar por vía oral y parenteral

Con relación a los fármacos laxantes podemos afirmar que:


1. El salvado de trigo actúa rápidamente
2. Lactulosa es una forma de fibra no fermentable
3. Fosfosoda es un laxante de acción irritativa
4. Psyllum es una fibra fermentable

Conn relación a los antieméticos y procinéticos es correcto afirmar que:


1. Metoclopramida actúa en receptores adrenérgicos alfa 2 presinápticos
2. Metoclopramida sólo se administra por vía oral
3. Cisaprida carece de actividad procinética
4. Ondansetrón es útil en la hiperemesis del embarazo

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VI. FÁRMACOS ANTIANÉMICOS, ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES


PLAQUETARIOS

Objetivos:
 Explicar el mecanismo de acción de los fármacos utilizados en el tratamiento
de la anemia: sales de hierro, eritropoyetina, vitamina B12, ácido fólico y
piridoxina.
 Indicaciones en el tratamiento de la anemia
 Explicar el mecanismo de acción de los anticoagulantes de uso parenteral:
conocer las diferencias entre la heparina no fraccionada y las heparinas de
bajo peso molecular.
 Conocer las propiedades farmacocinéticas de la heparina no fraccionada y
las heparinas de bajo peso molecular.
 Explicar las propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas de la
warfarina.
 Conocer los efectos indeseables de la warfarina y la importancia del valor de
INR en el control de paciente que recibe warfarina.
 Conocer las indicaciones de la anticoagulación.
 Establecer el papel de enfermería en el manejo del paciente anticoagulado
 Conocer las principales características farmacológicas de los
antiagregantes plaquetarios.

ANTIANÉMICOS Las anemias megalobásticas se


Anemia se define como una masa caracterizan por tener los hematíes un
insuficiente de glóbulos rojos para diámetro superior a lo normal y ser
proveer el oxígeno necesario a los tejidos causadas por deficiencia de Vitamina B12
periféricos. Se puede evaluar en base al y ácido fólico.
número de hematíes por mm3, el valor de Sales de hierro:
hematocrito y la concentración de Existen varias sales de hierro disponibles
hemoglobina expresada en g/100ml. La y tosas son equivalentes en base a su
anemia por deficiencia de hierro es la contenido de hierro (sulfato, gluconato y
más común, siendo la nutricional la más fumarato ferrosos contienen 20, 12 y
importante causa en nuestro medio. 33% de hierro, respectivamente). La
Otras causas de anemia ferropénica son dosis habitual es de 100 á 200 mg de
el aumento de la demanda por embarazo hierro/día. Se absorbe aproximadamente
y lactancia, pérdida de sangre el 25% de la dosis administrada. El
(menstruación en mujeres en edad fértil), tratamiento oral puede necesitar 3 á 6
mala absorción e infecciones. El meses hasta reponer los depósitos de
tratamiento es en base a sales de hierro hierro.
por vía oral o parenteral. La anemia por La administración parenteral puede ser
deficiencia de hematíes se observa en por vía endovenosa o por vía IM.
pacientes con insuficiencia renal, Consiste en un complejo dextrano-
tratamiento antineoplásico, entre otras hidróxido férrico mejor indicado en
causas. El tratamiento se hace con anemias graves en las que es necesario
eritropoyetina. Las anemias corregir rápidamente el déficit de hierro.
sideroblásticas se caracterizan por Efectos adversos: principalmente
menor síntesis de hemoglobina. Muchas molestias gastrointestinales como
veces son causadas por fármacos que náuseas, dolor abdominal, estreñimiento
antagonizan la acción del piridoxal y diarrea. Las reacciones de
fosfato. El tratamiento es en base a hipersensibilidad son frecuentes con la
suplementos de piridoxina (vitamina B6). administración parenteral y pueden

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ocurrir reacciones anafilácticas. La adecuada síntesis de DNA que permite


sobredosis puede ser grave e incluso una adecuada división celular.
letal, en particular en niños. La El catabolismo y eliminación de ácido
intoxicación con hierro es tratada con fólico son más rápidos que la vitamina
deferoxamina, un agente quelante de B12. Se suele administrar por vía oral. Se
hierro. utiliza en la insuficiencia dietética, como
suplemento en el embarazo y lactancia.
Eritropoyetina (EPO) El ácido folínico se utiliza para prevenir
Es una hormona glicoproteica producida efectos indeseables de los inhibidores de
en el riñón siendo esencial para la la dihidrofolatoreductasa como
producción de reticulocitos. La EPO metotrexato o trimetoprim.
utilizada es recombinante humana.
Aumenta la velocidad de proliferación y ANTICOAGULANTES
diferenciación de los precursores Los fármacos anticoagulantes evitan o
eritroides. Aumenta la liberación de retardan el proceso de coagulación de la
reticulocitos y la síntesis de sangre, pero carecen de la propiedad de
hemoglobina. Su acción requiere buenos disolver coágulos. Pueden clasificarse de
depósitos de hierro. Se administra por diferentes formas, por ejemplo, por su
vía parenteral. actividad in vivo (anticoagulantes orales:
Efectos indeseables: hipertensión, warfarina), in vitro (citrato, oxalato,
convulsiones, tromboembolia e infarto al EDTA, que son anticoagulantes para uso
miocardio. de laboratorio) y por su actividad in vivo
e in vitro como son los anticoagulantes
Vitamina B12 de uso parenteral (heparinas).
Se utilizan derivados estables como
cianocobalamina o hidroxicobalamina. Anticoagulantes de Uso Parenteral:
La forma de administración habitual es la
parenteral porque la mayoría de veces se Heparinas
debe a malabsorción de la vitamina. Los La heparina es un mucopolisacárido con
efectos benéficos se observan en la actividad anticoagulante que se
primera semana y se normaliza en dos encuentra naturalmente en las células
meses. cebadas. Con fines medicinales se
Está indicada en el tratamiento de la obtiene a partir de pulmones e intestino
anemia perniciosa. En la gastrectomía de ganado bovino o porcino.
total o parcial para prevenir la deficiencia En su composición química se
por mala absorción. También en la encuentran residuos de D-glucosamina y
reposición por íleo distal con ácido glucurónico conjugados con
malabsorción del complejo Vitamina B12 - grupos sulfato lo que determina que sea
factor intrínseco. También es necesaria un compuesto ácido con alta densidad de
en los vegetarianos estrictos. cargas negativas. La actividad
Los efectos indeseables son muy raros anticoagulante está relacionada a un
inclusive con dosis elevadas, sin pentámero que se muestra en la figura
embargo, se puede observar VII-1.
hipopotasemia y trombocitosis. Las heparinas de uso clínico pueden
clasificarse como heparina no
Ácido Fólico (vitamina B9). Ácido fraccionada o clásica o de alto peso
Folínico molecular (PM 16000), y heparinas
La mayor parte de esta vitamina se fraccionadas o de bajo peso molecular
absorbe en la parte proximal del intestino (enaxoparina, PM 3500-5500,
delgado. El ácido folínico es una mezcla nadroparina, dalteparina).
racémica de estereoisómeros del 5 formil
tetrahidrofólico. El ácido fólico es Mecanismo de acción
importante porque interviene en la
síntesis de purinas y pirimidinas para una La heparina cumple con una función
catalítica al favorecer la formación de

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complejos moleculares de antitrombina activado. Sólo se administran por vía


III (AT-III) y factores activados II, IX, X, XI subcutánea y el tiempo de acción es de
y XII, siendo IIa y Xa los más importantes 12 horas.
desde el punto de vista terapéutico.
La heparina no fraccionada permite Farmacocinética
inactivar al factor IIa y Xa con el efecto
farmacológico de prolongar el tiempo de No se absorben por el tracto
coagulación y el tiempo parcial de gastrointestinal, por lo tanto, no son útiles
tromboplastina activada, es decir, efecto por vía oral. La HNF se puede
anticoagulante. Por otro lado, las administrar por vía EV, continua (bomba
heparinas de BPM inactivan de infusión) o en bolos. También se
preferentemente al factor Xa con efecto puede administrar por vía subcutánea.
farmacológico antitrombótico (No Las HBPM sólo se administran por vía
aumentan el tiempo de coagulación). subcutánea.
Circulan unidas a proteínas plasmáticas.
Efectos farmacológicos No atraviesan la placenta. Se eliminan
por metabolismo renal, siendo más
La HNF administrada por vía IV presenta lentamente eliminadas las HBPM (tiempo
efectos inmediatos con una duración de de acción más prolongado).
3 – 4 horas. La administración La heparina NF requiere de controlar su
subcutánea, tiene un tiempo de latencia actividad mediante el tiempo de
de 15 minutos y el tiempo de acción es coagulación. Las HBPM no tienen esta

de 8 – 12 horas. Dosis altas pueden desventaja y su farmacocinética es


interferir la función plaquetaria. También predecible, lo que simplifica
se observa un efecto de aclaramiento del notoriamente su uso, sin embargo,
plasma lipémico. permanece el problema de su alto costo.
Las HBP no alargan el tiempo de
coagulación ni el de tromboplastina

Fig. VI-1. Pentámero base de actividad anticoagulante de la heparina

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Fig VI-2 Mecanismo de acción de la Heparina

Efectos Indeseables Estados hemorrágicos, amenaza de


aborto, post cirugía, hipertensión arterial
El principal efecto indeseable es la no controlada, TBC pulmonar activa.
hemorragia, especialmente en pacientes
de tercera edad, con problemas renales ¿Por qué no debe administrarse
o hepáticos. El antídoto de la heparina es heparina por vía intramuscular?
el sulfato de protamina. El riesgo de ………………………………………………
hemorragia es menor con las HBPM. ………………………………………………
Otros efectos adversos a tener en cuenta ………………………………………………
son trombocitopenia, osteoporosis y con ………………………………………………
dosis elevadas, inhibición de la secreción
de aldosterona. Dado el origen exógeno
de la heparina es posible que se Anticoagulantes Orales: Warfarina
presenten reacciones de
hipersensibilidad. La warfarina es un fármaco sintético que
está estructuralmente relacionado a la
Presentaciones vitamina K.
Mecanismo de Acción
Heparina no fraccionada: viales de 5 ml,
con 5000 UI/ml. Uso EV o SC. La vitamina K participa en la síntesis de
Enoxaparina: ampollas precargadas de los factores II, VII, IX y X en una reacción
0,8 y 0,4 ml (100 mg/ml) Uso SC. por la cual se carboxilan residuos de
ácido glutámico (residuos gla). En esta
Indicaciones reacción la vit. K se convierte en un
derivado epóxido que debe reducirse a la
HNF: infarto del miocardio, embolia forma hidroquinona activa para seguir
pulmonar, hemodiálisis, en dosis bajas ejerciendo su función biosintetica. La
en la profilaxis de la trombosis venosa vitamina K epóxido deshidrogenasa es el
profunda (TVP). enzima responsable y que es inhibida
HBPM: profilaxis de TVP. En la competitivamente por la warfarina, lo que
actualidad se está utilizando en el traerá como consecuencia disminución
tratamiento del infarto y embolia de la síntesis de los factores de la
pulmonar. coagulación. Conforme actúa la
warfarina se van agotando la vitamina K
Contraindicaciones y los factores de coagulación, haciéndolo
estos últimos en forma no uniforme (el
primero en reducirse es el factor VII y el
último el factor II, a las 60 – 80 horas).

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La warfarina es un anticoagulante • Inhibidores de la fosfodiesterasa. El


in vivo sus efectos tienen una duración dipiridamol es el fármaco
de 2 á 5 días. Su efecto terapéutico es representativo. Determina niveles
controlado con la medición del tiempo de altos de cAMP. Generalmente se
protrombina o con mayor precisión el utiliza asociado a la aspirina.
valor de INR. • Inhibidores de la vía de las purinas
(ADP). Clopidogrel y ticlopidina
actúan como antagonistas de
Farmacocinética receptores de purina P2Y12 que
indirectamente aumentan los niveles
Se absorbe muy bien por vía oral, se une de cAMP lo que explica su efecto
en un 99 % a las proteínas plasmáticas. antiagregante.
Se metaboliza en el hígado y sus
metabolitos son eliminados en la orina y Estos fármacos con excepción de la
las heces. Debe tenerse presente que aspirina tienen efectos indeseables
atraviesan la placenta y en el feto pueden importantes relacionados sobre todo con
ocasionar malformaciones congénitas. estados hemorrágicos que pueden verse
aumentados con la administración de
Efectos Indeseables antiinflamatorios y evidentemente
anticoagulantes.
El efecto tóxico más importante es la
hemorragia. No debe administrarse a la Podemos mencionar otros
embarazada. Puede ocasionar molestias medicamentos de uso reciente que
gastrointestinales leves (anorexia, actúan bloqueando de diferentes formas
náusea, vómito e incluso diarrea). Debe la glicoproteína IIIA/IIB y con ello la
administrarse con cuidado en pacientes agregación plaquetaria. Entre ellos están
con problemas renales y hepáticos. el Abcixumab y el eptifibatide
El uso de anticoagulantes está referido
Indicaciones principalmente con la prevención y el
tratamiento de la trombosis venosa
Trombosis arteriales y venosas, embolia profunda. En este sentido la labor de
pulmonar, fibrilación auricular y enfermería estará dirigida no sólo a la
pacientes con prótesis valvulares. administración apropiada del
medicamento sino también a la
Presentaciones: educación del paciente con respecto a la
finalidad de la anticoagulación, el
Warfarina tabletas 5mg. cumplimiento de la prescripción y, en el
caso de la warfarina, estar alerta a las
interacciones medicamentosas.
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
Por otro lado, se hace necesario
Estos fármacos inhiben la función de identificar los efectos indeseables que
agregación de las plaquetas. Son requieren atención médica (hemorragias
especialmente útiles en la prevención de de membranas mucosas, sangrados
la trombosis arterial. En este grupo continuos de piel y mucosas,
farmacológico podemos mencionar: hematomas, petequias.
• Inhibidores de la síntesis de
tromboxano. Actúan por el mismo En el paciente anticoagulado es
mecanismo que los AINEs. La también necesario ver si se cumple
aspirina es el principal fármaco. Actúa eficazmente el régimen terapéutico,
a dosis bajas (80–100 mg/día) y recordando al paciente los beneficios del
produce inhibición irreversible de la tratamiento
COX plaquetaria.

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Fig. VI-3 Mecanismo de Acción de la Warfarina

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VI. FÁRMACOS ANTICOAGULANTES

Cuestionario

1. Hacer un esquema de la coagulación de la sangre, indicando la vía intrínseca y


extrínseca, y los factores que participan en el proceso de coagulación.
2. Establecer las diferencias entre la heparina no fraccionada y la heparina
fraccionada con respecto al mecanismo de acción y propiedades
farmacocinéticas.
3. Describir el mecanismo de acción e indicaciones de la protamina.
4. ¿Qué es y para qué sirve el valor de INR?
5. Mencionar las principales indicaciones de los antiagregantes plaquetarios
6. ¿Qué cuidados de enfermería sugiere Ud. en los pacientes medicados con
anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios?

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Preguntas de Repaso

En las siguientes preguntas considere la letra A si las afirmaciones 1,2 y 3 son correctas,
B si 2 y 4 son correctas, C si 1 y 3 son correctas, D si sólo 4 es correcta, E si todas son
verdaderas, F si todas son falsas.

Con relación a los fármacos anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios:


1. Warfarina es un anticoagulante de acción in vitro.
2. Heparina no se puede utilizar por vía intramuscular
3. Antitrombina III es inhibida por las heparinas de bajo peso molecular.
4. La medición del INR es útil en el tratamiento con warfarina.

La warfarina es un anticoagulante que:


1. Tiene acciones in vivo e in vitro
2. Su actividad se controla con el tiempo de coagulación
3. Su antídoto es la protamina
4. Antagoniza las acciones de la vitamina K

Con relación a los fármacos anticoagulantes se puede afirmar que:


1. Heparina se administra por vía intramuscular y endovenosa
2. Warfarina se puede utilizar como anticoagulante en laboratorio
3. Heparina se controla con el tiempo de protrombina
4. Warfarina no se indica en el embarazo

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VII. FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

Objetivos:
 Valorar la importancia del tratamiento farmacológico en el manejo del
paciente que sufre hipertensión arterial y el rol de enfermería en el cuidado
del paciente hipertenso.
 Clasificar los fármacos antihipertensivos.
 Conocer las propiedades farmacológicas de: hidroclorotiazida,
furosemida; propranolol, atenolol; nifedipino, amlodipino, verapamilo,
diltiazem; captopril, enalapril; losartán y nitroprusiato sódico .

La hipertensión arterial (HTA) es una El tratamiento es de por vida y puede


condición asociada a otros factores de modificarse de acuerdo al progreso del
enfermedad cardiovascular. La mayor paciente o la aparición de efectos
parte de casos de HTA son idiopáticos o indeseables.
primarios (se desconoce la causa de la
La presión arterial normal tiene valores
presión sanguínea elevada).
de 120 mm de Hg para la presión
La HTA suele ser asintomática a menos sistólica y 80 mm de Hg para la diastólica
que haya compromiso de órganos blanco y los grados de hipertensión se muestran
(encéfalo, retina, riñón, etc.) en la siguiente tabla:

Presión diastólica Presión sistólica


(mmHg) (mmHg)

Normal < 80 < 120

Pre hipertensión 80 - 89 120 - 139

Hipertensión grado 1 90 – 100 140 - 159

Hipertensión grado 2 > 100 > 160

Los fármacos antihipertensivos no son P.A. = Gasto cardíaco (Flujo) x


curativos. El objetivo actual no es sólo Resistencia periférica.
reducir las cifras tensionales, sino,
revertir cambios estructurales que están El gasto cardíaco es dependiente del
relacionados sobre todo con la esfuerzo cardíaco (volumen y frecuencia
insuficiencia cardíaca. cardíaca) y la resistencia periférica, del
calibre de los vasos sanguíneos.
Tomando en cuenta que, en un sentido
hemodinámico, la presión arterial es el Por lo tanto, se puede disminuir la
producto del flujo por la resistencia presión arterial bajando el gasto cardíaco
vascular, es que pueden entenderse con fármacos que disminuyan la función
mejor los enfoques terapéuticos para el cardíaca o volumen sanguíneo; y
tratamiento de esta enfermedad. también, con fármacos que aumenten el
calibre de los vasos sanguíneos
(vasodilatadores).

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Los principales grupos de drogas emergencia hipertensiva y cuando se


antihipertensivas son: genera refracteriedad a los efectos de
las tiazidas.
 Diuréticos.
Se encuentra en presentaciones
 Betabloqueadores adrenérgico. para uso oral (tabletas de 40 mg) y para
 Bloqueadores de canales de calcio. uso parenteral en ampollas de 40 mg.

 Inhibidores de la Enzima BETABLOQUEDORES


convertidora (IECA).
 Antagonistas de los receptores de Estos fármacos antagonizan receptores
Angiotensina II adrenérgicos de tipo beta y ya han sido
estudiados anteriormente. Debe tenerse
 Vasodilatadores directos: presente que actúan en un inicio
nitroprusiato de sódio. disminuyendo el gasto cardiaco y luego
 Otros: alfa 2 agonistas. persiste un efecto de disminución de la
Antiadrenérgicos alfa 1. resistencia vascular periférica. Entre
ellos se tiene al propranolol,
betabloqueador inespecífico de
receptores beta 1 y beta 2 adrenérgicos
DIURÉTICOS y el atenolol, bloqueador selectivo de
receptores beta 1. Esta diferencia en el
Deben considerarse a las tiazidas y los mecanismo de acción implica algunos
diuréticos de asa. Entre las primeras la cuidados importantes con el uso de
más utilizada es la hidroclorotiazida. propranolol.

Hidroclorotazida
¿Cuáles son los efectos indeseables
Actúa en el túbulo distal, inhibiendo el del propranolol?
cotransportador sodio/cloruro. Si bien ……………………………………………
inicialmente la pérdida de volumen …...…………………………………………
puede explicar la disminución de la ….…………………………………………
presión arterial, con el uso a largo plazo ………..……………………………………
se aprecia una acción vasodilatadora, ……….....…………………………………
que es la verdadera determinante del ……………..………………………………
efecto antihipertensivo. ………………..……………………………
Este fármaco se administra por vía oral, ………………..….....................................
una vez al día y entre los principales ................................................................
efectos indeseables debemos ................................................................
mencionar, además de los propios de los ................................................................
diuréticos, hiperglicemia, hiperuricemia y ................................................................
perfil lipídico inapropiado, que son más ................................................................
frecuentes cuando se utilizan dosis
altas.
La hidroclorotiazida se encuentra en BLOQUEADORES DE CANALES DE
presentaciones de tabletas de 25 mg y CALCIO
asociada con otros agentes
antihipertensores. Estos fármacos al bloquear los canales
de calcio producen vasodilatación, la
Furosemida que disminuye la resistencia periférica y
con ello la presión arterial. Es necesario
Es el clásico diurético de asa. Actúa por diferenciar dos clases de bloqueadores
inhibición del cotransportador sodio, de canales de calcio (también
potasio/cloruro en el segmento denominados calcio antagonistas):
ascendente del Asa de Henle. Tiene la dihidropiridinas y no dihidropiridinas.
mayor acción diurética, y se utiliza en la

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DIHIDROPIRIDINAS ……………………………………………
……………………………………………
Comprenden fármacos como nifedipino, ……………………………………………
amlodipino, isradipino son específicos ……………………………………………
del músculo liso vascular.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
Son fármacos que se absorben bien por CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
vía oral. Tienen alto metabolismo de (IECAS) Y ANTAGONISTAS DE
primer paso y alta unión a proteínas RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
plasmáticas. Nifedipino en el tratamiento
de la hipertensión tiene presentaciones Estos fármacos actúan en el paso final
de acción prolongada. Amlodipino, del sistema renina angiotensina
isradipino tienen t ½ medio prolongado. aldosterona impidiendo la formación de
Entre los principales efectos indeseables angiotensina II (IECAs) que es una
se tiene cefalea, rubor, vértigo, náuseas sustancia endógena con potente acción
vértigo, estreñimiento y edema vasoconstrictora en el músculo liso
periférico. vascular y que además favorece la
liberación de aldosterona que actúa
Nifedipino se presenta en tabletas de 10 reteniendo agua y sal. Todo esto
mg y de 30 mg (liberación sostenida). conduce finalmente a elevación de la
Amlodipino, se encuentra en tabletas de presión arterial. Dentro de este grupo de
5 y 10 mg. fármacos están el captopril, enalapril,
lisinopril, entre otros.
NO DIHIDROPIRIDINAS Cuando no se puede administrar un
IECA se puede utilizar los antagonistas
Dentro de este grupo se tienen al de receptores de angiotensina II (ARA II)
verapamilo y diltiazem. Bloquean como el losartán, valsartán, irbesartán.
canales de calcio no sólo vasculares Los IECAs tienen utilidad en la
sino también los del tejido de conducción nefropatía diabética, insuficiencia
y marcapaso por lo que tienen efectos cardiaca y tratamiento post infarto al
cardiodepresores importantes. miocardio.

Sus propiedades farmacocinéticas son IECAs


similares a las dihidropiridinas. Diltiazem
y verapamilo tienen presentaciones de Captopril tiene buena absorción por vía
uso parenteral. oral, la biodisponibilidad es mayor al 70
% y disminuye con los alimentos, se
Las reacciones adversas más distribuye ampliamente a pesar que no
importantes están en relación con la llega al SNC. Se metaboliza por
depresión cardiaca (bradicardia, conjugación con moléculas sulfuradas.
bloqueo AV, insuficiencia cardiaca). El t ½ es aproximadamente 3 horas.
Enalapril debe transformarse en
Verapamilo se encuentra en tabletas de enalaprilat cuya vida media es de 11
40, 80 mg, tabletas de acción horas.
prolongada de 240 mg y ampollas de 5 Captopril y enalapril se eliminan por los
mg. Diltiazem en tabletas de 60 mg, riñones, por lo tanto, las dosis deben
tabletas de acción prolongada (240) y reducirse en la insuficiencia renal.
ampollas de 25 mg Los principales efectos adversos están
relacionados a hipotensión grave,
¿Cómo deben evaluarse los efectos especialmente en pacientes hipovolémi-
indeseables en el paciente que recibe cos, insuficiencia renal aguda, tos seca
verapamilo? y angioedema. Debe tenerse cuidado
con el paciente que está recibiendo
…………………………………………… diuréticos ahorradores de potasio por el
…………………………………………… riesgo de hiperpotasemia. Están

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contraindicados en el embarazo. Los Produce un efecto vasodilatador directo


antiinflamatorios no esteroideos pueden debido a que en el organismo genera
alterar el efecto de los IECAs. óxido nítrico que en el músculo liso
vascular activa a la guanilatociclasa que
¿Por qué los IECAs producen tos y al aumentar las concentraciones
angioedema? intracelulares de cGMP, desfosforila la
cadena ligera de miosina favoreciendo la
…………………………………………… relajación y, finalmente, vasodila-tación.
…………………………………………… El efecto vasodilatador ocurre
…………………………………………… principalmente en el territorio venoso sin
…………………………………………… modificaciones importantes del gasto
…………………………………………… cardiaco.
……………………………………………
…………………………………………… Es un fármaco de uso parenteral, cuyo
……………………………………………. inicio de acción se presenta en 1 ó 2
minutos, y la duración del efecto puede
Presentaciones extenderse por aproximadamente 10
minutos. Es metabolizado en el hígado
Captopril se encuentra en tabletas de 25 formando cianuro (muy tóxico) y luego
y 50 mg. Puede estar asociado a tiocianato que es eliminado en la orina.
hidroclorotiazida. Los principales efectos adversos más
Enalapril en tabletas de 5 y 10 mg. importantes están relacionados a
hipotensión, taquicardia y bochornos
Antagonistas de los receptores de con sudoración (diaforesis). Náuseas,
Angiotensina II vómitos, íleo. Mareo, cefalea, delirio,
pérdida de conciencia. Metahemo-
Actúan sobre los receptores de globinemia. Los efectos tóxicos pueden
angiotensina tipo 1 (AT-1). Logran una estar relacionados a la formación de
inhibición más completa de la vía de la cianuro. No puede estar expuesto a la
angiotensina porque esta última puede luz y debe utilizarse siempre diluido. No
generarse por otras vías enzimáticas. debe ser administrado en el embarazo, y
Losartán es el prototipo de esta clase de tiene que ser manejado con cuidado en
antihipertensivos es activo por vía oral y el paciente anciano y los que sufren
tiene metabolitos activos que prolongan insuficiencia renal.
el tiempo de acción con respecto al El nitroprusiato de sodio se encuentra en
fármaco original. Excreción renal 35 % y ampollas de 50 mg/ampolla de 5 ml.
fecal 60 %. Como efectos adversos
importantes se pueden mencionar Se desea preparar una solución de
hipotensión, palpitaciones, diarrea, nitroprusiato de sodio que permita
impotencia, cogestión nasal. No debe infundir 250 µg/ml. ¿Cuántas
administrarse en el embarazo. Losartán ampollas de nitroprusiato de sodio
se encuentra en tabletas de 50 mg y deben utilizarse para preparar 500 ml
puede estar asociado a la de dicha solución?
hidroclorotiazida. ……………………………………………
……………………………………………
Los otros fármacos pertenecientes al ……………………………………………
grupo no presentan mayor eficacia que Los cuidados de enfermería para el
losartán y las diferencias son paciente hipertenso incluyen la
básicamente del tipo farmacocinético. consejería para identificar factores de
riesgo modificables, promover cambios
Fármacos Vasodilatadores de estilo de vida.
Nitroprusiato de sodio
Debe reforzarse el cumplimiento del
Es el medicamento de elección en el régimen terapéutico establecido y las
manejo de las crisis hipertensivas. consultas de control. Debe ayudarse al

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paciente a desarrollar programas terapéuticos e indeseables, y las


convenientes para la toma de interacciones medicamentosas.
medicamentos además de explicar las
características de la medicación
prescrita, es decir la posología, efectos

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VI. FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

Cuestionario:

1. ¿Qué es la hipertensión arterial? ¿Cómo se clasifica?

2. Hacer un resumen de los mecanismos de acción de: hidroclorotiazida, furosemida,


captopril, losartán, nitroprusiato de sodio, nifedipino, propranolol.

3. Indicar los efectos indeseables de los hidroclorotiazida, captopril, nifedipino y


propranolol.

4. ¿Por qué en el paciente con deficiencia de vitamina B12 (anemia perniciosa)


puede ser peligrosa la administración de nitroprusiato?

5. Mencionar las presentaciones comerciales de los fármacos estudiados.

6. ¿Cuáles son los principales cuidados de enfermería con respecto a los pacientes
que reciben medicación antihipertensiva?

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Preguntas de Repaso

En las siguientes preguntas considere la letra A si las afirmaciones 1,2 y 3 son correctas,
B si 2 y 4 son correctas, C si 1 y 3 son correctas, D si sólo 4 es correcta, E si todas son
verdaderas, F si todas son falsas.

Respecto a los efectos de los fármacos antihipertensivos se puede afirmar que:


1. Atenolol se relaciona con taquicardia.
2. Amlodipino es un inhibidor de la ECA de acción prolongada.
3. Hidroclorotiazida se relaciona con hiperpotasemia
4. Captopril es un bloqueador de canales de calcio

Indicar la afirmación CORRECTA con respecto a los antihipertensivos :


1. Hidroclorotiazida, diurético, puede producir hipoglicemia
2. Enalapril, antagonista de receptores de angiotensina II, puede producir tos
3. Propranolol, beta bloqueador, puede producir taquicardia
4. Nifedipino, calcio antagonista, puede producir cefalea

Respecto a los efectos de los fármacos antihipertensivos las relaciones correctas son:
1. Propranolol : bradicardia.
2. Amlodipino : breve duración de efecto
3. Hidroclorotiazida : hiperuricemia
4. Losartán : inhibidor de la ECA

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VIII. GLUCOCORTICOIDES

Objetivos:
 Explicar el mecanismo de acción de los glucocorticoides.
 Conocer las propiedades farmacológicas de los glucocorticoides y
establecer las diferencias respecto al tiempo de acción, potencia
antiinflamatoria y retención de sodio y agua de: cortisol, prednisona,
dexametasona, betametasona y triamcinolona.
 Conocer los efectos indeseables de los glucocorticoides anteriormente
propuestos y explicar cómo se afecta el eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal
 Conocer las indicaciones de los glucocorticoides.

Prednisona 6 metil prednisolona Triamcinolona

Parametasona Dexametasona Betametasona

Los glucocorticoides son fármacos de Origen


naturaleza esteroidea con acciones Los glucocorticoides naturales son
farmacológicas importantes en el hormonas derivadas de la corteza
metabolismo intermediario (el término suprarrenal. Su principal representante
glucocorticoides deriva de su acción en es el cortisol, esteroide de 21 átomos de
el metabolismo de los carbohidratos o carbono (C-21). Los glucocorticoides
glúcidos, mientras que los sintéticos son derivados que
mineralocorticoides tienen efectos en la generalmente llevan un átomo de flúor en
regulación de líquidos y electrolitos), posición 9, lo que aumenta en gran
resistencia al estrés y acciones proporción su actividad antiinflamatoria y
antiinflamatorias e inmunosupresoras. elimina casi por completo su actividad en
el metabolismo mineral. Entre estos

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fármacos se tienen a la prednisona, • De acción corta (< 12 horas): cortisol


dexametasona, betametasona y • De acción intermedia (18 – 36 horas)
triamcinolona como las más utilizadas. prednisona, metilprednisolona,
triamcinolona.
Clasificación • De acción prolongada (24 – 72 horas)
Se clasifican generalmente en base al dexametasona y betametasona.
tiempo de acción
.

Mecanismo de Acción ticoides (GRE) en donde se activa o se


reprime la transcripción genética.
Por su naturaleza química son muy Últimamente se han reconocido
liposolubles, atraviesan la membrana efectos farmacológicos que no dependen
celular y en el citoplasma se unen a su de la transcripción genética (son los
receptor citoplasmático que en estado de denominados efectos no genómicos) que
reposo se encuentra unido a proteínas serían los responsables de los efectos
chaperonas, que en este caso son las rápidos observados con el uso de dosis
proteínas de shock térmico 70 y 90 altas de corticoides.
(hst70 y hsp90) e inmunofilina. Estas Las diferencias de acción entre
proteínas chaperonas son desplazadas los diferentes glucocorticoides se
al unirse al glucocorticoide. El complejo deberían a variaciones en la afinidad por
glucocorticoide-receptor es translocado el receptor y los cambios
al núcleo celular donde interactúa con conformacionales que determinarían a
regiones del DNA denominadas su vez, mayor o menor facilidad para
elementos de respuesta a los glucocor- reclutar los factores de activación de la
transcripción genética.

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Acciones farmacológicas • Acciones antiinflamatorias, inhibición


indirecta de la fosfolipasa A2, por
• En el metabolismo intermediario: activación de la anexina 1 (antes
gluconeogénesis en hígado y riñón. llamada lipococortina 1). Inhibición de
Favorece el depósito de glucógeno la expresión de COX 2, IL-1, TNF y
(glucogénesis). En tejido adiposo, otros mediadores inflamatorios.
lipólisis. Catabolismo proteico en Inhibición de la expresión de
tejidos periféricos, excepto en el moléculas de adhesión, etc.
hígado. • Acciones inmunosupresoras.
• Resistencia al estrés: elevación de la
glicemia, presión arterial y limitando la
cascada inflamatoria.

Tabla VIII-1 Diferencias de acción de algunos Glucocorticoides

Potencia de Dosis
Potencia Duración de
Fármaco retención de equivalente en
antiinflamatoria acción
sodio y agua mg

Cortisol 1 1 Corta 20
Prednisona 4 0,8 Intermedia 5
Metilprednisolona 5 0,5 Intermedia 4
Triamcinolona 5 0 Intermedia 4
Dexametasona 25 0 Larga 0,75
Betametasona 25 0 Larga 0,75

Farmacocinética Efectos indeseables


• Inhibición del eje hipotálamo,
• Absorción: siendo liposolubles se hipófisis suprarrenal
absorben bien por todas las vías • Síndrome de Cushing iatrogênico.
(incluyendo la inhalatoria, vía de • Osteoporosis.
administración preferida en el • Hipertensión arterial.
tratamiento del asma bronquial). • Cataratas.
• Distribución: se unen a la globulina • Retardo del crecimiento en niños.
transportadora de corticoides en • Edemas.
aproximadamente 90%, una fracción • Úlcera péptica.
más pequeña se une con la albúmina, • Mala cicatrización de heridas.
pero es la fracción libre la
• Miopatía.
farmacológicamente importante.
• Inmunosupresión.
• Metabolismo: hepático por oxidación a
• En el SNC: euforia, síntomas
cargo del CIt P450 y conjugación con
sicóticos.
glucuronato y sulfato (metabolismo de
fase I y II). La vida media puede
Indicaciones
aumentar en caso de insuficiencia
hepática.
• Terapia de reemplazo en la
• Excreción: renal.
insuficiencia suprarrenal primaria y
secundaria.
• Diagnóstico del síndrome de Cushing

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• Alivio de síntomas Inflamatorios Dexametasona: tabletas de 0,5; 1 y 4 mg.


• Edema cerebral. Elixir 0,5 y 1 mg/5 ml. Ampollas de 4 mg.
• Tratamiento de alergias y asma Crema dérmica y ungüento oftálmico.
bronquial.
• Inmunosupresión (transplante de Prednisona: tabletas de 5, 20 y 50 mg
órganos)
• Terapia de enfermedades Triamcinolona tabletas de 4 y 8 mg.
neoplásicas. Existen formas para la aplicación
intraarticular y en aerosol para pacientes
Presentaciones con asma.
Betametasona, tabletas de 0,5 mg.
Ampollas 4 mg/ml. Crema dérmica
0,05%.

55
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VIII. GLUCOCORTICOIDES
Cuestionario

1. Explicar el mecanismo de acción de los glucocorticoides

2. Clasificación de los glucocorticoides de acuerdo al tiempo de acción

3. Mencionar 05 glucocorticoides de uso común en la práctica médica

4. Explicar los efectos fisiológicos y farmacológicos de los glucocorticoides

5. Comparar las características farmacológicas y usos del cortisol, prednisona,

metilprednisolona, dexametasona, betametasona y triamcinolona.

6. Mencionar y explicar los efectos indeseables de los glucocorticoides.

7. Mencionar las presentaciones farmacológicas de: cortisol o hidrocortisona,

prednisona, metilprednisolona, dexametasona, betametasona y triamcinolona.

8. Mencionar las indicaciones de cortisol o hidroxortisona, prednisona,

metilprednisolona, dexametasona, betametasona y triamcinolona.

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Preguntas de Repaso

En las siguientes preguntas considere la letra A si las afirmaciones 1,2 y 3 son correctas,
B si 2 y 4 son correctas, C si 1 y 3 son correctas, D si sólo 4 es correcta, E si todas son
verdaderas, F si todas son falsas.

En relación con los glucocorticoides se puede afirmar que:


1. El uso prolongado se relaciona con cataratas.
2. A dosis bajas inhiben la respuesta inmune dependiente de anticuerpos
3. Dexametasona es más potente que prednisona
4. Activan la transcripción de enzimas proinflamatorias

El uso prolongado de un corticoide a dosis suprafisiológicas se asocia a:


1. Hipotensión, Cushing yatrogénico, piel adelgazada y estrías.
2. Osteoporosis, excitación del SNC, hipoglicemia.
3. Estimulación del crecimiento en niños, hemorragia gástrica
4. Adelgazamiento de piel, distribución de la grasa corporal, hiperglicemia.

Son efectos indeseables de los corticoides:


1. Osteoporosis
2. Episodios psicóticos
3. Hipoglicemia
4. Insuficiencia suprarrenal

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IX. ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES

Objetivos:
 Definir y diferenciar correctamente entre antiséptico y desinfectante,
esterilización, desinfección y descontaminación.
 Explicar el mecanismo de acción de los antisépticos y desinfectantes
considerados.
 Explicar sus ventajas y desventajas.
 Enunciar y comentar las indicaciones pertinentes de estos compuestos
químicos.

Se denominan antisépticos aquellos con mínimos efectos irritantes tóxicos y


fármacos que se aplican sobre superficies alergénicos para los tejidos.
del cuerpo o tejidos expuestos - No ser inflamable.
(quemaduras y heridas abiertas), anulando - Precio accesible.
el potencial infeccioso de los - Gran capacidad de penetración.
microorganismos residentes en piel y - Soluble en agua y grasas y compatible
mucosas. Eventualmente, también se les con otros productos químicos
denomina germicidas de superficie. - No debe destruir equipos médicos

Los desinfectantes son sustancias Clasificación


químicas que luego de ser aplicadas sobre Alcoholes: etílico e isopropílico
material inerte, superficies y dispositivos Aldehídos: formaldehído, glutaraldehido
médicos; destruyen todos los gérmenes
Oxidantes: óxido de etileno, peróxido de
patógenos (bacterias, hongos, virus y
esporas) sin causar alteraciones sobre el hidrógeno
material donde residen. Biguanidas: clorhexidina
Compuestos halogenados:
La esterilización se refiere al uso de Cloro y derivados de cloro (hipoclorito
agentes físicos o químicos para eliminar o sódico)
destruir todo tipo de microorganismos, Yodo: soluciones de yodo,
bacterias, virus, hongos, incluyendo sus yodopovidona
formas de resistencia como son las Fenoles: triclosan
esporas con independencia de que sea Detergentes catiónicos: cloruro de
patógenos. benzalconio
La descontaminación es la supresión de Tensoactivos aniónicos: jabones
microorganismos patógenos hasta niveles Compuestos metálicos:
considerados seguros para la Derivados de Mercurio: tiomersal
manipulación de diferentes objetos. Derivados de plata: nitrato de plata
sulfadiazina argéntica
Características que deben tener un Derivados de zinc: óxido de zinc
desinfectante y antiséptico ideales Acido benzoico y ácido bórico
- Germicida Antisépticos usados en quemaduras:
- Amplio espectro sulfadiazina plata, nitrofurazona,
- Activo en presencia de materia orgánica yodopovidona
- Acción permanente
- No dañar tejidos
Alcoholes
- No tener olor desagradable
Los más utilizados son el etanol y el alcohol
- No alterar el instrumental
isopropílico. También se utilizan las
- Presentar un índice terapéutico
mezclas de estos alcoholes (alcohol
adecuado, es decir, actividad germicida

58
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quirúrgico). Se utilizan como antisépticos y Aldehídos


desinfectantes cutáneos a menudo junto Son agentes alquilantes que sustituyen los
con tintura de yodo o detergentes átomos de hidrógeno de radical amino,
catiónicos como cloruro de benzalconio. hidroxilo, carboxilo y sulfihidrilo de
Actúan rápidamente como germicidas proteínas; y los átomos de nitrógeno de las
debido a que desnaturalizan y precipitan bases púricas de ácidos nucleicos
las proteínas y disuelven los lípidos de la alterando la estructura de los
membrana que protegen los microorganismos. Tienen acción germicida
microorganismos, pudiendo reforzar la incluso contra el bacilo tuberculoso.
acción de otros desinfectantes asociados. Destruyen virus, hongos y esporas, siendo
No son esterilizantes porque no destruyen adecuados para la desinfección de material
esporas. Los alcoholes son inflamables y e instrumental quirúrgico tanto de metal
deben almacenarse en zonas bien como de látex o plástico (estos últimos no
ventiladas y evaporarse antes de realizar pueden esterilizarse con el calor)
cirugía eléctrica o con láser. Además, El Formaldehído, es un lento germicida al
endurecen el material de goma por lo que 2% y a temperaturas de 50 a 60°C destruye
no deben utilizarse para su desinfección. bacterias entre 6 y 12 horas y en dos a
cuatro días, para destruir las esporas. Su
El etanol al 70% destruye el 90% de las actividad disminuye en presencia de
bacterias cutáneas en 1 a 2 minutos No materia orgánica, y utilizarlo tendría que
debe frotarse la piel antes de una inyección ser en muy altas concentraciones, lo que
o toma de sangre, porque la reducción de puede irritar los tejidos produciendo
la flora bacteriana, en ese caso, no supera reacciones alérgicas y eczema de
el 70%. Es bactericida frente al bacterias contacto. Pero, sí se puede utilizar para
Gram (+) y (-), poco frente a bacilo esterilizar instrumental médico y en la
tuberculoso. La actividad contra virus es preparación de vacunas. En solución al 4%
variable lo mismo que contra los hongos. se utiliza para fijar y embalsamar tejidos, a
No se utiliza para esterilizar porque no pesar que a esta concentración puede no
destruye las esporas. Pueden ser bactericida. Tiene fuerte olor y es muy
desinfectarse los termómetros cuando se irritante para la mucosa ocular y vías
sumergen prelavados durante 10 minutos. respiratorias debiendo, por lo tanto,
La actividad germicida aumenta cuando utilizarse material protector por parte de las
previamente se limpia la piel con agua y personas expuestas. Puede indicarse en el
detergentes o se combina con antisépticos tratamiento de la hiperhidrosis de las
tensoactivos, pero disminuye en presencia palmas de las manos y las plantas de los
de materia orgánica. No debe aplicarse en pies en solución al 20 - 30 %. No debe
heridas o superficies denudadas porque es utilizarse con otros desinfectantes.
muy irritante y además, porque, precipita Glutaraldehido es un agente superior al
las proteínas formando una capa anterior. Destruye microorganismos
protectora bajo la cual los microorganismos incluyendo hongos, esporas de C. tetani y
pueden seguir creciendo. los virus de Hepatitis B, poliomielitis y
Es inflamable, no tiene acción residual y la herpes y VIH. Se utiliza especialmente
aplicación frecuente puede causar para desinfección de material médico
sequedad e irritación de la piel. quirúrgico. A pesar de ser menos irritante
Se utiliza para desinfección de la piel antes para la piel y mucosas que el formaldehído
de las inyecciones punción venosa o debe evitarse su uso en el ser humano.
intervenciones quirúrgicas desinfección de
termómetros estetoscopios y como agente Oxidantes
rubefaciente. Para lograr la Tienen actividad bactericida, viricida
descontaminación de las manos, deben fungicida. En altas concentraciones
frotarse las mismas con alcohol. también destruyen esporas por lo que se
utilizan como desinfectantes y
El alcohol isopropílico es más potente y esterilizantes.
barato que el etanol pero tiene mal olor Y Peróxido de hidrógeno: su acción
es más irritante de la piel y mucosas. antiséptica se asocia a la liberación de

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radical hidroxilo que destruyen los lípidos se trabaja con soluciones o polvos de cloro
de la membrana citoplasmática, ADN y concentrado.
componentes estructurales proteicos de la El hipoclorito de sodio es efectivo contra
célula. Se utiliza al 1 a 3% para la bacterias, esporas, hongos, virus,
desinfección de heridas del 6 al 11% en la protozoos y en menor grado, bacilo
desinfección de fómites y de 10 - 25% tuberculoso. No es útil para desinfectar
como esporicida. Cuando entra en heridas porque es muy irritante y se
contacto con catalasa y peroxidasa degrada en presencia de materia
sanguínea o de los tejidos forma oxígeno orgánica. Es muy útil para desinfectar
molecular que sin embargo posee escasa vidrio, cerámica, algún material médico
acción bactericida, pero forma burbujas quirúrgico, pero no lo es para desinfectar
que suprimen los olores y por su acción superficies metálicas o material quirúrgico
mecánica ayudan a limpiar las heridas y los metálico ya que corroe los metales. Irrita la
abscesos superficiales. La presencia de piel y las mucosas. Puede formar vapores
niveles inactivantes de catalasa en los tóxicos asociados con aldehídos, ácidos u
tejidos y su citotoxicidad explican porque el orina. Es un tóxico persistente que puede
peróxido de hidrógeno es ineficaz como permanecer varios años en el ambiente.
antiséptico. Es bien tolerado y es uno de
los desinfectantes de superficie de equipos Compuestos yodados: el yodo tiene
médicos más seguros ya que no es actividad antiséptica sobre la piel, rápida
corrosivo y no es preciso airear el material prolongada y muy superior a otros
esterilizado. compuestos. Se emplea cuando se desea
obtener hemocultivos. Actúa como
Biguanidas oxidante que precipita proteínas y ácidos
Clorhexidina altera la permeabilidad de la nucleicos de los microorganismos, altera
membrana citoplasmática e inhibe enzimas membranas celulares al unirse a los dobles
en el espacio periplásmico. Precipita enlaces de ácidos grasos insaturados. Al
proteínas y ácidos nucleicos. A pH 5 - 8 es 1% es un potente germicida., en esta
bactericida frente bacterias Gram (+) y (-) concentración también destruye esporas
pero carece de actividad contra bacilo bacterianas en medio húmedo pero esta
tuberculoso, P. aeruginosa y otras actividad es mucho menor en medio seco.
bacterias de origen hospitalario. Su La tintura de yodo (una solución alcohólica
actividad contra virus es muy variable, de yodo al 2%, yoduro de potasio al 2.5%
suele inactivar virus lipófilos. Es poco y alcohol etilico 50%), o la solución de lugol
soluble en agua y se utilizan derivados (solución yodurada en alcohol de 50%) es
salinos más liposolubles. Debe protegerse muy útil como antiséptico en el
de la luz y el calor. Se inactiva fácilmente preoperatorio y el postoperatorio. No debe
en presencia de proteínas, sangre y utilizarse para desinfectar heridas menores
materia orgánica. Un derivado con mejor porque puede retrasar su cicatrización y
actividad es el gluconato de clorhexidina. más bien puede inducir la formación de
La clorhexidina se absorbe mal a través de cicatrices. El yodo irrita la piel, mancha la
la piel Incluso en quemados y recién ropa, la piel y puede producir reacciones
nacidos. Su acción irritante es mínima, alérgicas inclusive fiebre. Su utilidad como
pero puede producir reacciones alérgicas. desinfectante hospitalario es muy limitada
debido a que la materia orgánica disminuye
Compuestos halogenados su eficacia. Además, es corrosiva con los
El cloro es un potente agente oxidante qué instrumentos metálicos.
se utiliza exclusivamente en el tratamiento Los yodóforos son complejos de yodo
de aguas de consumo habitual. Es elemental con una molécula
bactericida fungicida y viricida, pero su transportadora que permite su liberación
actividad depende del grado de ácidez, lenta en pequeñas cantidades de yodo en
siendo mayor a pH 6 ó 7 que a pH más solución. La yodopovidona es un complejo
alcalino. En soluciones concentradas es de yodo con polivinilpirrolidona que
muy corrosivo, por lo que deben tomarse contiene en promedio 10% de yodo activo.
las precauciones correspondientes cuando Su uso reduce en forma significativa la

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infección de heridas quirúrgicas. Su acción Son menos activos que clorhexidina o los
antiséptica persiste en medio húmedo pero compuestos yodados, su acción es lenta,
no cuando se seca sobre la piel porque la antagonizada por jabones, Ca, Mg y Al.
liberación de yodo sólo se produce en También disminuye su acción en presencia
solución. En concentraciones del 1 al 10% de materia orgánica. No se utilizan para
no se absorbe, pero puede producir desinfectar material médico. No irritan la
reacciones de hipersensibilidad. La piel, pero al desecarse sobre la piel pueden
yodopovidona no es irritante, las manchas formar una capa por debajo de la que
de la piel se eliminan fácilmente con agua pueden proliferar microorganismos, lo que
y su acción persiste en presencia de puede favorecef en particular P.
materia orgánica, pero aún puede corroer aeruginosa y otras Gram (-), especialmente
instrumentos metálicos y alterar a los en medio hospitalario. La ingestión oral
elementos de látex o plástico. produce náuseas, vómito, debilidad
Se utiliza para la desinfección de piel y muscular, convulsiones y coma.
mucosas, quemaduras infectadas y para el
lavado de manos de personal sanitario en Jabones
el cepillado pre quirúrgico. La aplicación Químicamente son sales sódicas o
de povidona en grandes heridas o potásicas de ácidos grasos de cadena
quemaduras graves puede producir larga. Actúan como detergentes
efectos sistémicos como acidosis eliminando por arrastre suciedad, epitelio
metabólica, hipernatremia e inclusive descamado, bacterias de la piel. La
problemas renales. Debe evitarse su uso disolución de los jabones tiene pH alcalino,
prolongado en pacientes con trastornos de lo que irrita y seca la piel (la piel tiene pH
tiroides, alergia al yodo y pacientes que ligeramente ácido) para neutralizar, se
reciban litio. No se recomienda en recién asocia con trietanolamina. En las heridas,
nacidos y lactantes. el uso de agua y jabón es tan eficaz como
los antisépticos con la ventaja de no
Derivados fenólicos interferir con la cicatrización. La adición de
Se utilizan como desinfectantes de nivel otros desinfectantes químicos aumenta el
intermedio y bajo. riesgo de efectos indeseables. No deben
Triclosan, es un bactericida de amplio asociarse jabones con detergentes
espectro, aunque inactivo frente a P. catiónicos.
aeruginosa. Se utiliza al 1% como
antiséptico en desodorantes, jabones y al Compuestos Metálicos
0.1 al 0.2% en el tratamiento de pequeñas Los derivados de Mercurio, plata y zinc se
lesiones e inclusive del acné. Puede combinan con grupos carboxilo, sulfihidrilo
producir dermatitis por contacto. y amonio de las proteínas
desnaturalizándolas y favoreciendo su
Detergentes Catiónicos precipitación, lo que explica su mecanismo
Cloruro de Benzalconio y Cetilpiridinio, de acción y su carácter cáustico para la
forman parte de diferentes preparados piel.
utilizados en el nivel hospitalario y
domiciliario como antisépticos, Los derivados orgánicos de Mercurio
desinfectantes y detergentes. Están tienen débiles efectos bacteriostático y
constituidos por una larga cadena fungistático, sin acciones contra bacilo
hidrocarbonada hidrófoba asociada a una tuberculoso, virus y esporas. Existe
carga positiva que al asociarse a la resistencia a derivados mercuriales
membrana citoplasmática aumenta su trasmitida por plásmidos. Son altamente
permeabilidad además de desnaturalizar contaminantes. El derivado más utilizado
proteínas. Tienen acción bactericida frente es el tiomersal (merthiolate 0.1%)
a Gram (+) y (-), hongos, virus lipófilos y encontrado en vacunas, antitoxinas y
protozoos. No tienen utilidad contra M. sueros.
tuberculosis, esporas y cepas de E. coli,
P. aeruginosa, Klebsiella y Serratia, lo que Las sales de plata tienen importante acción
limita su uso en hospitales. germicida. El nitrato de plata, desnaturaliza

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proteínas de membrana favoreciendo la lo que se puede aplicar sólo una o dos


salida de iones potasio, inhibiendo la veces por día.
reproducción bacteriana y alterando la
pared bacteriana. En solución al 0.5% es El óxido de zinc se utiliza comoastringente
utilizado en quemaduras de II y III grado y suave antiséptico en pomadas, polvo y
para evitar infecciones con P. aeruginosa. pastas para el tratamiento de impétigo,
Su acción queratolítica se utiliza para el eczemas, úlceras varicosas e intertrigo.
tratamiento de verrugas. La solución al 1%
para prevenir la oftalmitis gonocócica. Antisépticos utilizados en quemaduras
Yodopovidona y sulfadiazina plata han sido
La sulfadiazina plata, es eficaz contra gran detallados líneas arriba. Nitrofurazona, es
número de gérmenes incluyendo P. bactericida contra Gram (+) y (-) y
aeruginosa y Candida. En tratamientos protozoos, pero es común la resistencia
prolongados y quemaduras extensas contra P. aeruginosa. La presencia de
puede absorberse producir leucopenia. Es materia orgánica no disminuye su eficacia.
el fármaco de elección en el tratamiento de No se absorbe través de la piel intacta,
quemaduras e injertos infectados previo mucosas, zonas quemadas y no causa
lavado y desbridamiento de material dolor.
séptico. Por su escasa solubilidad
permanece varias horas sobre la piel, por

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IX ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES
Cuestionario

1. Definir y mencionar las diferencias más importantes entre antiséptico y

desinfectante; y esterilización, desinfección y descontaminación.

2. ¿Cuáles características son, a su parecer, las más importantes que deben cumplir

antisépticos y desinfectantes. Por qué?

3. Explicar los mecanismos de acción de: etanol, peróxido de hidrógeno,

yodopovidona, clorhexidina, sulfadiazina plata y nitrofurazona.

4. ¿Cuál a su parecer es el mejor antiséptico, por qué?

5. ¿Cuál sería el mejor desinfectante de material quirúrgico, por qué?

6. ¿Por qué debe utilizarse el acohol de 70% para la desinfección de las manos y no

alcohol de 96%?

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IX. SHOCK ANAFILÁCTICO

Objetivos:

 Conocer las manifestaciones clínicas de las reacciones de hipersensibilidad de


tipo I y en particular el shock anafiláctico.
 Conocer las características inmunogénicas de las penicilinas.
 Conocer el manejo de una reacción anafiláctica.

Conceptos básicos de la respuesta de ………………………………………………


hipersensibilidad inmediata. ………………………………………………
………………………………………………
La expresión final de la hipersensibilidad
inmediata resulta de la siguiente Otros mediadores liberados en las
secuencia de reacciones: reacciones de hipersensibilidad
• Exposición al hapteno, alérgeno o inmediata:
antígeno.
• Síntesis de inmunoglobulinas tipo E Leucotrienos
(IgE). Factor activador de plaquetas
• Unión de IgE a los mastocitos o Prostaglandinas
células cebadas. Serotonina
• Reexposición al alérgeno. Bradicinina
• Interacción entre antígeno e IgE en la Factores activados del complemento
membrana del mastocito. La anafilaxia es la manifestación
• Liberación de mediadores (histamina, sistémica de las reacciones de
y otros) hipersensibilidad inmediata. El antígeno
• Acción de dichos mediadores en los implicado suele administrarse por vía
diferentes tejidos y órganos. parenteral (inyecciones de penicilina o
sus derivados). La exposición oral puede
Los efectos de la histamina pueden también precipitar una reacción
resumirse de acuerdo al órgano anafiláctica pero lo hace con mucha
afectado: menor frecuencia.
En el shock anafiláctico se produce
Pulmón: vasodilatación y exudado en el territorio
……………………………………………… venoso de todo el organismo. La
……………………………………………… disminución del tono venoso y la pérdida
de plasma producen caída de la presión
Vasos sanguíneos: arterial y shock potencialmente mortal. A
……………………………………………… esto se añade espasmo bronquial,
……………………………………………… hipersensibilidad de la vía intestinal y
lesiones dérmicas. El tratamiento
Músculo liso: consiste en la administración de
……………………………………………… adrenalina que por efectos alfa y beta
……………………………………………… mejora el gasto cardiaco y alivia la
……………………………………………… broncoconstricción. Los antihistamínicos
tienen utilidad limitada.
Glándulas:
¿Qué es una reacción anafilactoide?

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……………………………………………… posibles. Las reacciones purpúricas, tipo


……………………………………………… Henoch-Schöenlein son poco comunes y
……………………………………………… entre las reacciones más graves están
……………………………………………… las del tipo de Stevens-Johnson.
………………………………………………
¿En qué consiste el púrpura de
¿Qué fármacos están relacionados Henoch-Schöenlein?
con este tipo de reacciones? ………………………………………………
……………………………………………… ………………………………………………
……………………………………………… ………………………………………………
……………………………………………… ………………………………………………
……………………………………………… ………………………………………………
……………………………………………… ………………………………………………
……………………………………………… ……………………………………………..
……………………………………………… ……………………………………………..
………………………………………………
……………………………………………… ¿Qué características tiene el síndrome
La penicilina, derivados y otros de Stevens-Johnson?
antibióticos beta lactámicos, son .................................................................
fármacos muy utilizados y con los que en .................................................................
muchas oportunidades se observan .................................................................
reacciones de hipersensibilidad, a pesar .................................................................
que la verdadera incidencia no se .................................................................
conoce. En orden decreciente las .................................................................
reacciones alérgicas más comunes son: .................................................................
erupciones maculopapulares, urticaria, .................................................................
fiebre, broncoespasmo, vasculitis, .................................................................
síndrome de Stevens Johnson, .................................................................
anafilaxia. Debe tenerse presente que
las reacciones alérgicas pueden Las reacciones de hipersensibilidad más
presentarse con cualquier dosis y vía de importantes son el edema angio-
administración utilizada y no tiene que neurótico y la anafilaxia. Esta última
haber el antecedente de una reacción de ocurre más frecuentemente luego de la
hipersensibilidad previa, porque la administración parenteral, a pesar que
sensibilización puede haberse dado con también se ha observado luego de la
alguna penicilina o derivado presente en administración oral e incluso en las
el medio ambiente (alimentos, por pruebas de sensibilidad intradérmica.
ejemplo).
La molécula entera de penicilina o sus ¿Cuáles son las manifestaciones
productos de biodegradación funcionan clínicas del edema angioneurótico?
como haptenos. Se reconoce como
determinante mayor al residuo peniciloil ………………………………………………
(obtenido por ruptura del anillo beta ………………………………………………
lactámico). Sin embargo, 25 % de las ………………………………………………
reacciones alérgicas se deben a otros ………………………………………………
derivados que se originan in vivo ………………………………………………
(determinantes menores). La ………………………………………………
denominación de “determinante mayor” o ………………………………………………
“determinante menor” no se refiere a la ………………………………………………
intensidad de las reacciones alérgicas ………………………………………………
sino a la frecuencia con la que generan ………………………………………………
anticuerpos.
Las manifestaciones en la piel son las La “enfermedad del suero” es una
formas más comunes y pueden abarcar reacción de hipersensibilidad de tipo III y
todo el espectro de reacciones dérmicas se presenta con fiebre, erupción máculo-

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papular, artralgias y artritis, púrpura y remitente, constante, con o sin


otras manifestaciones que dependen del escalofríos). La fiebre cede por lo general
órgano afectado. Son reacciones al poco tiempo de suspender el fármaco.
mediadas por IgG.
Debe recordarse que la fiebre puede ser
la única manifestación de
hipersensibilidad y puede presentarse de
diferentes formas (intermitente,

Fig IX-1 Productos de degradación de la penicilina

Manejo del paciente potencialmente


alérgico a la penicilina Tratamiento en caso de reacción
anafiláctica o anafilactoide
El antecedente de alguna forma de
reacción alérgica es el dato más El paciente debe estar en posición de
importante, pero no siempre se Trendelenburg. Adrenalina o epinefrina
encuentra. Las pruebas cutáneas tienen al 1/1000 SC, 0,2 a 0,5 ml en adultos ó
un papel limitado. 0,01 ml/kg en niños, repitiendo cada 15
Durante la realización de las pruebas minutos de ser necesario. Puede ser
cutáneas pueden aparecer reacciones administrada por vía EV si la presión
sistémicas. La sensibilidad de las sistólica es menor de 60 mm Hg.
mismas no es mayor al 70% (30% de los La obstrucción bronquial requerirá el uso
pacientes alérgicos no son de broncodilatadores. Hidrocortisona 100
diagnosticados). Sin embargo, la espe- mg cada 6 horas. El edema laríngeo
cificidad es muy alta, cercana al 100%. puede requerir incluso traqueostomía.
En el paciente con antecedente de Reacciones del tipo urticaria,
reacción inmediata grave la actitud más angioedema y gastrointestinales pueden
razonable es evitar la administración de tratarse con clorfenamina 4 – 8 mg IV en
penicilinas y cualquier beta lactámico. En adultos (0,1 mg/kg en niños).
caso de reacción dérmica leve hay que También se hace necesario el manejo
proceder de acuerdo al criterio médico. hidroelectrolítico con solución salina en
el paciente hipotenso.

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IX. SHOCK ANAFILÁCTICO

Cuestionario:

1. Enunciar los siguientes conceptos y establecer las diferencias: hipersensibilidad


inmediata, shock anafiláctico.
2. ¿Cuáles son las reacciones de hipersensibilidad más comunes a la penicilina? ¿Qué
se conoce como determinantes mayores y menores en las reacciones de
hipersensibilidad a la penicilina?
3. Comentar las manifestaciones dérmicas por alergia a las penicilinas
4. ¿En qué consiste el angioedema, enfermedad del suero, y vasculitis por
hipersensibilidad a la penicilina?
5. ¿Cómo debe ser el abordaje del paciente potencialmente alérgico a la penicilina?
Resumir en un cuadro sinóptico el manejo del paciente con anafilaxis

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Preguntas de Repaso

En las siguientes preguntas considere la letra A si las afirmaciones 1,2 y 3 son correctas,
B si 2 y 4 son correctas, C si 1 y 3 son correctas, D si sólo 4 es correcta, E si todas son
verdaderas, F si todas son falsas.

Con relación a las reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas se puede afirmar que:
1. La fiebre puede ser signo de hipersensibilidad a la penicilina y derivados
2. El edema angioneurótico se considera una reacción grave
3. La reacciones anafilácticas se relaciona principalmente con los determinantes menores
4. Las reacciones anafilácticas son producidas por citotoxicidad

En el paciente que sufre un shock anafiláctico luego de la administración de penicilina debe


tenerse presente que:
1. Es una reacción idiosoincrásica y no se podía prevenir de ninguna manera
2. Esta reacción adversa puede prevenirse con una prueba de sensibilidad
3. Deben administrarse inmediatamente corticoides en dosis altas
4. Puede requerir la infusión de líquidos intravenosos

Con relación a las reacciones anafilácticas a la penicilina se puede afirmar que:


1. Están más relacionadas con los determinantes mayores
2. La adrenalina es el fármaco de primera elección para su manejo
3. Son mediadas por inmunoglobulinas de clase A
4. La prueba de sensibilidad negativa no las descarta completamente

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X. FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA TUBERCULOSIS

Objetivos:

 Relacionar las características microbiológicas de M. tuberculosis con los


fármacos utilizados en el tratamiento de la tuberculosis.
 Conocer los principios y los esquemas vigentes de tratamiento farmacológico
de la tuberculosis.
 Conocer las principales propiedades farmacológicas de los fármacos de
primera línea.
 Valorar el rol de enfermería en el control de la tuberculosis

La tuberculosis (TBC) es una El esquema terapéutico está


enfermedad infectocontagiosa, basado en las características
producida por M. tuberculosis, que se microbiológicas del M. tuberculosis
caracteriza por ser de naturaleza (bacilo alcohol ácido resistente, lenta
granulomatosa y crónica. El bacilo velocidad de reproducción) y las
tuberculoso puede afectar diferentes características que adquiere en las
órganos y sistemas pero la forma de lesiones tisulares (en condiciones de alta
presentación más común es la pulmonar. tensión de oxígeno existe una tasa de
reproducción más alta, en presencia de
El contagio ocurre por inhalación
caseum, aumenta la acidez del medio o
de M. tuberculosis, presente en las
que disminuye la tasa de reproducción, la
secreciones respiratorias eliminadas por
presencia de microorganismos
pacientes, que al ser estudiados, tendrán
intracelulares con diferente
baciloscopía positiva.
susceptibilidad a los antibióticos, y
La tuberculosis es un importante poblaciones latentes).
problema de salud pública, indicador de
Por estas razones, además de la
malas condiciones de salud y que
alta tasa de resistencia cuando se
últimamente se agrava por el fenómeno
utilizan agentes quimioterápicos en
de la multidrogo resistencia, resultado
forma individual, el tratamiento de la TBC
del abandono de tratamientos o de un
se realiza por lo menos con cuatro
mal seguimiento de los casos captados y
fármacos diferentes y en dos fases con
por el cada vez mayor número de
una duración total de por lo menos seis
pacientes que sufren de SIDA y también
meses.
de tuberculosis.

70
Guía Para las Discusiones de Grupo de Farmacología. Enfermería 2021

LIPOARABINOMAN
Glicolípidos
Ácidos micólicos
Ác. Lipoteicoico Bicapa lipídica Arabinogalactán

Peptidoglicano

Membrana celular
GRAM POSITIVOS GRAM NEGATIVOS MICOBACTERIAS
Fimbrias o flagelos

Cápsula

Fig. X-1. Comparación de la estructura de membrana celular y pared celular de bacterias


Gram (+), Gram (-) y Mycobacterias

Otra característica del tratamiento resistencia a los fármacos de primera


es la de ser “directamente observado” línea se recurren a los de segunda
(DOT por sus siglas en inglés). El (kanamicina, cicloserina, ciprofloxacino,
paciente debe recibir sus medicinas y etc)
tomarlas delante del personal de salud
En el esquema de tratamiento 1,
quien debe verificar que en efecto así lo
para pacientes nuevos con TBC
ha hecho.
pulmonar con baciloscopía o cultivo
La labor de enfermería en el control y positivo, el objetivo de la primera fase, de
tratamiento de la tuberculosis se torna dos meses de duración, es hacer al
indispensable no sólo porque existe paciente BK negativo, eliminar las formas
riesgo de propagación o reactivación de activas y hacer al paciente no contagioso
la infección sino también en los aspectos para poder reinsertarlo rápidamente en
de educación y detección de alteraciones actividades comunitarias. La segunda
asociadas al proceso tuberculoso. El fase, es la consolidación del anterior,
seguimiento del tratamiento, explicar la busca “esterilizar” los tejidos del
posología y supervisar la toma de paciente. Su duración es de cuatro
medicamentos, evitar el abandono son meses.
objetivos de la labor de enfermería con
En la primera fase se
respecto a esta importante enfermedad.
administran cuatro fármacos en forma
Se denominan fármacos de primera diaria excepto domingos y feriados (¿Por
línea aquellos que por su efectividad, qué?) hasta lograr un total de 50 dosis.
seguridad y costo son imprescindibles Al término de esta fase el paciente debe
para el tratamiento. Estos son: ser negativo a la baciloscopía o cultivo.
isoniazida, rifampicina, pirazinamida y
En la segunda fase, se administra
etambutol. La estreptomicina también se
isoniazida y rifampicina dos veces por
considera de primera línea.
semana haciendo un total de 32 dosis.
En los casos en que se generan
reacciones de hipersensibilidad o

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Guía Para las Discusiones de Grupo de Farmacología. Enfermería 2021

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
DE LOS FÁRMACOS DE PRIMERA Antibiótico derivado semisintético de las
LÍNEA rifamicinas. Inhibe a la RNApolimerasa
(subunidad beta). Tiene actividad
ISONIAZIDA (INH) micobactericida y además actúa sobre N.
meningitidis y S. aureus, S. pneumoniae,
Quimioterápico de origen sintético. brucella y otros gérmenes. Al igual que
(hidrazida del ácido nicotínico INH) INH no debe aministrarse sola en caso
Bactericida para micobacterias en de tuberculosis porque se genera
crecimiento y bacteriostático en la fase resistencia con facilidad.
de multiplicación lenta. Es activo contra
micobacterias intra y extracelulares. Farmacocinética
Actúa como profármaco ya que Buena absorción vía oral, distribución
necesita de activación por una catalasa- amplia (LCR). Metabolismo hepático
peroxidasa para inhibir enzimas claves (desacetilación). Circulación entero-
en la síntesis de acidos micólicos. Sus hepática. Inductor enzimático.
blancos farmacológicos son los Eliminación 30 % orina, resto heces.
productos de los genes: katG e inhA. Se
produce resistencia: por variaciones en Efectos Indeseables:
los genes de katG, inhA, ahpC Erupciones cutáneas, fiebre, náuseas,
La dosis en el adulto en la primera vómitos, hepatotoxicidad, sindrome
fase es 300 mg/día. En la segunda fase gripal. Interacciones medicamentosas
es de 800 mg 2 veces por semana. (siendo inductor enzimático, puede
Farmacocinética disminuir el efecto de varios fármacos).
Buena absorción por vía oral. Amplia
distribución (inclusive atraviesa la Indicaciones:
barrera hematoencefálica) y se Además de TBC, profilaxis de la
metaboliza por acetilación. meningitis por meningococo.
Erradicación de S. aureus en los
RAM: portadores nasales. Alternativo en
Polineuropatía, convulsiones. Hepatitis infecciones por neumococo y
(infrecuente en jóvenes), más frecuente estafilococo.
en acetiladores rápidos. Reacciones de En la primera fase se dosifican
hipersensibilidad. Está contraindicada en 600 mg diarios y en la segunda fase 600
el embarazo, pacientes con hepatopatías mg dos veces a la semana.
y alérgicos a la isoniazida.
¿Por qué los pacientes
¿Qué cuidados deben tenerse en el anticoagulados con warfarina, los que
paciente que recibe isoniazida?¿Por reciben hipoglicemiantes orales y las
qué se produce la polineuropatía? pacientes con anticoncepción oral
deben ser supervisados en su
………………………………………………
tratamiento con rifampicina?
………………………………………………
.................................................................
………………………………………………
………………………………………………
………………………………………………
………………………………………………
………………………………………………
………………………………………………
………………………………………………
………………………………………………
………………………………………………
………………………………………………
……………………………………………… ………………………………………………
……………………………………………… ………………………………………………
……………………………………………… .……………………………………………
………………………………………………

RIFAMPICINA PIRAZINAMIDA

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Guía Para las Discusiones de Grupo de Farmacología. Enfermería 2021

revisar el capítulo correspondiente a los


Agente quimioterápico con actividad aminoglicósidos.
bactericida en medio ácido e intracelular. Sus efectos indeseables están
Actúa en la síntesis de ácido micólico del relacionados a la ototoxicidad, en la rama
micobacterium, vestibular. Asimismo, es nefrotóxico.
En la primera fase el paciente Está contraindicado en pacientes con
recibe 1,5 g por día. insuficiencia renal, gestación y en
pacientes hipersensibles al fármaco.
Farmacocinética
Buena absorción y se distribuye en todos Presentaciones de los Fármacos
los tejidos. Se elimina por metabolismo Utilizados en el Programa de Control
hepático produciendo un metabolito de la Tuberculosis
activo (ácido pirazoico). Parcialmente se
elimina en la orina. Isoniazida: tabletas 100 mg.
Rifampicina: cápsulas 300 mg. Jarabe
Efectos Indeseables 100 mg/5 ml.
RAM más importante es la hepatitis. Etambutol: tabletas 400 mg.
Además hiperuricemia e irritación Pirazinamida: tabletas 500 mg.
gástrica. Estreptomicina: frasco x 1 g.. vial x 5 g.

ETAMBUTOL

Fármaco quimioterápico bloquea las


transferasas de arabinosil en la síntesis
de la pared micobacteriana. Este
fármaco posee acción bacteriostática
contra bacilos tanto intra como
extracelulares. Tiene actividad contra
algunas otras micobacterias atípicas.
La resistencia puede explicarse
por la ocurrencia de mutaciones en el
gen embA.
El paciente en la primera fase
recibe 1,2 g diarios.

Farmacocinética
Buena absorción por vía oral y llegada
limitada a SNC y líquido pleural.
Se metaboliza en 25 % en el
hígado. 75 % se elimina por vía renal en
forma activa.

Efectos indeseables
RAM más importante: neuritis óptica.
Polineuropatía e hiperuricemia.

ESTREPTOMICINA

Tiene actividad bactericida sobre formas


extracelulares donde predomine el
crecimiento aerobio y la acidez no sea
marcada. Con respecto a su mecanismo
de acción y propiedades generales

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Fig. X-2. Esquema de tratamiento de la tuberculosis

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Guía Para las Discusiones de Grupo de Farmacología. Enfermería 2021

X. FÁRMACOS ANTITUBERCULOSOS

Cuestionario

1. Fundamentos del tratamiento de la tuberculosis.


2. ¿Qué importancia tienen las características de la pared celular de M. tuberculosis?
3. ¿Qué significa tratamiento DOT? ¿Por qué se utilizan varios fármacos?
4. ¿A qué se denomina y cuáles son los fármacos de primera línea?
5. ¿Por qué el tratamiento se hace en dos fases?. ¿En qué consisten las dos fases del tratamiento?
6. Explicar las características farmacológicas de la isoniazida, rifampicina, etambutol, pirazinamida
y estreptomicina.
7. Enunciar los principales efectos adversos de los fármacos utilizados en el tratamiento de la
tuberculosis
8. Mencionar las formas de presentación de estos fármacos. ¿Cuántas tabletas de isoniazida,
etambutol y pirazinamida y cuántas cápsulas de rifampicina recibe el paciente en la primera
fase? ¿Cuántas tabletas y cápsulas de isoniazida y rifampicina debe recibir el paciente en la
segunda fase?
9. ¿Cuáles son los cuidados de enfermería que deben tenerse en cuenta en el paciente que sufre
tuberculosis?

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Preguntas de Repaso

En las siguientes preguntas considere la letra A si las afirmaciones 1,2 y 3 son correctas, B si 2 y 4
son correctas, C si 1 y 3 son correctas, D si sólo 4 es correcta, E si todas son verdaderas, F si todas
son falsas.

Con relación a los fármacos antituberculosos se puede afirmar que:


1. Isoniazida y rifampicina se utilizan diariamente en la segunda fase de tratamiento
2. La vitamina B6 (piridoxina) es útil en la polineuritis producida por etambutol
3. La pirazinamida tiene utilidad en la profilaxis de meningitis meningocócica
4. El síndrome gripal es característico de isoniazida

Con relación a los fármacos antituberculosos de primera línea se puede afirmar que:
1. La hepatitis se observa con la pirazinamida
2. Polineuritis se observa con isoniazida
3. La neuritis óptica ocurre con etambutol
4. La otoxicidad es característica de estreptomicina

La estrategia de tratamiento DOT en la tuberculosis permite:


1. Utilizar dosis bajas de antituberculosos
2. Disminuir la posibilidad de resistencia
3. Acortar la duración del tratamiento
4. Disminuir la posibilidad de efectos indeseables

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XI. MACRÓLIDOS

Objetivos:

 Conocer las propiedades farmacológicas de eritromicina, claritromicina,


azitromicina.
 Conocer las indicaciones terapéuticas de los fármacos indicados.
 Conocer los efectos indeseables y las contraindicaciones de macrólidos.
Reconocer la sintomatología de la colitis pseudomembranosa en el tratamiento
con antibióticos

Estos antibióticos inhibidores de la incluyendo M. avium y otras


síntesis proteica tienen amplio uso en el micobacterias atípicas, además de
control de infecciones de las vías algunos protozoarios.
respiratorias, particularmente cuando
Mecanismo de Acción
existen problemas alérgicos a los beta-
lactámicos. Sin embargo, últimamente se Son fármacos bacteriostáticos a pesar
han descrito otras indicaciones para los que en algunas oportunidades tiene
macrólidos de última generación que los efectos bactericidas que actúan
hace muy útiles en otras condiciones inhibiendo la síntesis proteica. Se unen
importantes como son infecciones del en forma reversible a la subunidad 50s
tracto digestivo, genitourinario, etc. impidiendo la translocación en el
ribosoma bacteriano.
Resistencia Bacteriana
Se denominan de esta forma porque su
estructura química consiste de un anillo Por disminución de la permeabilidad y
lactónico macrocíclico unido a por modificaciones en el ribosoma
desoxiazúcares aminados. El número de disminuyendo la fijación del antibiótico
carbonos del anillo determina que se mediadas por plásmido o por mutación
clasifiquen en tres grupos: cromosómica. También se han descrito
mecanismos de hidrólisis por esterasas o
Macrólidos C14:
fosforilasas y expulsión mediante
Eritromicina, Claritromicina bombas de extrusión en la membrana
bacteriana. Puede haber resistencia
Macrólidos C15.
cruzada entre los diferentes macrólidos.
Azitromicina
Farmacocinética
Macrólidos C16
Absorción
Espiramicina
La biodisponibilidad es relativamente
Espectro Antibacteriano baja (25 a 50%). Eritromicina base se
Por lo general tienen buena actividad absorbe menos por su inestabilidad en
contra aerobios gram (+). La mayoría de medio ácido pero aumenta cuando se
gram (-) son resistentes con excepción utilizan ésteres de eritromicina.
de C. jejuni (produce diarreas), M. Distribución
catharralis (infecciones respiratorias),
Su distribución es amplia debido a su
Neisseria (gonococo). Debe recordarse
liposolubilidad. Presentan un marcado
su actividad contra intracelulares
efecto post antibiótico y las

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concentraciones intracelulares son ocasiones se han descrito problemas de


mayores que las plasmáticas. Sin cardiotoxicidad (síndrome de QT largo)
embargo, no se logran concentraciones
Indicaciones
altas en líquido cefalorraquídeo pero sí
atraviesan la placenta y pasan a la leche Infecciones respiratorias en caso de
materna. alergia a las pencilinas:
faringoamigdalitis, sinusitis, otitis media
Metabolismo:
aguda. Son de primera elección en
Sufren metabolismo hepático por el producidas por micoplasma y en la tos
CYP3A4 con excepción de azitromicina convulsiva. También están indicadas en
que se elimina principalmente por vía enfermedades de transmisión sexual y
biliar. La claritromicina tiene metabolitos en el tratamiento de H.pilori.
activos.
En la actualidad azitromicina se utiliza en
Eliminación el tratamiento de fiebre tifoidea y
micobacterias atípicas.
Por la orina y bilis.
Infecciones cutáneas.
Reacciones Adversas
Presentaciones
No presentan mayor toxicidad. Pueden
producir irritación gastrointestinal y Eritromicina: tabletas de 250 y 500 mg.
aumentan el peristaltismo Suspensión 250 mg/5ml.
gastrointestinal (agonistas de receptores
Claritromicina: tabletas de 500 mg.
de motilina) en especial con eritromicina.
Suspensión 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml
El estolato de eritromicina se relaciona
frecuentemente con colestásis reversible Azitromicina: cápsulas de 500 mg.
con la suspensión del tratamiento. Rara Suspensión de 200 mg/5ml
vez producen alergia y son fármacos
seguros durante el embarazo. En

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XI. MACRÓLIDOS
Cuestionario
1. ¿Cuál es el mecanismo de acción de los macrólidos?
2. ¿Qué características farmacocinéticas importantes se pueden señalar de
eritromicina, claritromicina y azitromicina?
3. ¿Cuáles son las RAM más frecuentes con los macrólidos?

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Preguntas de Repaso

En las siguientes preguntas considere la letra A si las afirmaciones 1,2 y 3 son correctas,
B si 2 y 4 son correctas, C si 1 y 3 son correctas, D si sólo 4 es correcta, E si todas son
verdaderas, F si todas son falsas.
Con relación al uso de los siguientes fármacos podemos afirmar que:
1. Azitromicina está indicada en el tratamiento de infecciones respiratorias
2. Claritromicina es utilizada en infecciones por H. pylori
3. Clindamicina tiene utilidad en infecciones por anaerobios
4. Eritromicina es el macrólido con mejor absorción por vía oral

Con relación a los macrólidos:


1. Inhiben la formación del complejo de iniciación
2. Carecen de utilidad en infecciones respiratorias
3. Están contraindicados en el embarazo
4. Azitromicina se administra una vez al día

Los macrólidos:
1. Actúan en la subunidad ribosomal 50s
2. Son alternativos a las penicilinas
3. Azitromicina es útil en la uretritis inespecífica
4. Tienen efecto postantibiótico

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XII. ANTIHELMÍNTICOS, METRONIDAZOL Y NITROIMIDAZOLES

Objetivos:

 Conocer las propiedades farmcológicas de los principales antihelmínticos


 Conocer sus indicaciones y efectos indeseables
 Conocer las propiedades farmacológicas de los nitroimidazoles y nitazoxanida.
 Conocer las indicaciones de estos fármacos.
 Conocer las principales RAM y las contraindicaciones de su uso.

Las infecciones parasitarias por excitan ni producen la migración de los


geohelmintos son muy comunes en gusanos.
nuestro medio, particularmente en niños,
Farmacocinética
siendo los agentes etiológicos más
frecuentes: Ascaris lumbricoides, Estos compuestos se utilizan por vía oral.
Enterobius vermicularis, uncinarias y Sufren escasa absorción gastrointestinal
Trichuris trichura. Las tenias son y lo poco que se absorbe es
gusanos planos en donde las principales metabolizado y eliminado como
especies son T. saginata y T. solium, metabolitos y en forma intacta en heces
Difilobotrium pacificum e Hymenolepis y orina.
nana. Debe considerarse de igual Efectos indeseables:
manera la hidatidosis producida por el
estado larvario de Dipilidium caninum, y Son muy poco frecuentes, irritación
la cisticercosis en el caso de T. solium. gastrointestinal, reacciones de
hipersensibilidad. No se debe administrar
Para el tratamiento de estas a embarazadas.
enfermedades infecciosas se pueden
utilizar los siguientes fármacos: Presentaciones:
Pamoato de oxantel/pirantel: en las Pamoato de pirantel (Combantrin):
infecciones producidas por gusanos tabletas de 125 y 250 mg. Suspensión
redondos. oral: 50 mg/ml.
Bencimidazoles: mebendazol y Pamoato de pirantel/oxantel (Quantrel):
albendazol como los fármacos más tabletas conteniendo 100 mg de cada
prescritos, con utilidad en el tratamiento compuesto base y suspensión 50 mg/ml
de nematelmintos, cisticercosis y quiste de cada compuesto base.
hidatídico.
En el tratamiento de las teniasis se BENCIMIDAZOLES
utilizan prazicuantel y niclosamida.
MEBENDAZOL
Es útil en ascariasis, oxiuriasis,
PAMOATO DE PIRANTEL Y uncinarias y trichuriasis.
PAMOATO DE OXANTEL
Mecanismo de acción
Tienen utilidad en ascariasis, oxiuriasis,
uncinarias y en caso de trichuriasis debe Al igual que otros bencimidazoles, se une
utilizarse la asociación Pirantel/oxantel. a la beta tubulina impidiendo la
polimerización y formación de
Mecanismo de acción microtúbulos. También se menciona que
Producen parálisis espástica por inhibe la fumarato deshidrogenasa y
activación persistente y bloqueo disminuye la formación de ATP.
neuromuscular del receptor nicotínico en De igual manera inhibe la liberación de
la placa motora del gusano, lo que facilita acetilcolinesterasa.
su eliminación en las heces fecales. No

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Guía Para las Discusiones de Grupo de Farmacología. Enfermería 2021

Farmacocinética PRAZICUANTEL
Baja absorción por vía oral. Sufre amplio Este medicamento tiene utilidad en el
metabolismo hepático generando tratamiento de teniasis y otros gusanos
metabolitos inactivos que se eliminan por planos pero con mínimos efectos sobre
la orina. F. hepática.
Efectos Indeseables Mecanismo de acción
Son poco frecuentes: irritación Incrementa la permeabilidad al calcio, lo
gastrointestinal, reacciones de que en primera instancia, con dosis
hipersensibilidad. No se debe administrar bajas, causa espasticidad y parálisis del
a embarazadas porque en animales de parásito facilitando su eliminación por
experimentación se ha relacionado su movimientos peristálticos. Con dosis
uso con teratogénesis. mayores produce daño tegumentario,
alteraciones en la permeabilidad, daño
mitocondrial y muerte del parásito.
ALBENDAZOL
Farmacocinética
Además de las indicaciones comunes
Tiene buena absorción por vía oral pero
con Mebendazol, tiene utilidad en el
su gran metabolismo de primer paso
tratamiento de la cisticercosis e
determina una baja biodisponibilidad.
hidatidosis. También tiene acciones
Los metabolitos se eliminan en la orina y
sobre G. lamblia.
heces.
Farmacocinética
Efectos Indeseables
Su absorción es algo mejor que
Son poco frecuentes, pero los más
mebendazol mejorando notablemente la
comunes son: náuseas, dolor de cabeza,
biodisponibilidad cuando se administra
prurito, urticaria, dolores articulares. En
con alimentos grasos.
el tratamiento de la cisticercosis se
Sufre amplio metabolismo hepático pero pueden observar manifestaciones
el metabolito sulfóxido es activo y meníngeas (meningis-mo, convulsiones,
responsable del efecto terapéutico en la cambios del estado mental, y cambios en
cisticercosis y el quiste hidatídico. el LCR). Este fármaco está
Efectos Indeseables: contraindicado en la cisticercosis ocular.

Son poco frecuentes: irritación Prazicuantel no es teratogénico ni


gastrointestinal, reacciones de carcinogénico.
hipersensibilidad. No se debe administrar Presentaciones:
a embarazadas porque en animales de
Prazicuantel (Cisticid) tabletas 600 mg.
experimentación se ha relacionado su
uso con teratogénesis. Se utiliza en dosis
de 400 mg tanto para adultos como para
NICLOSAMIDA:
niños mayores de 2 años. Para niños de
1 a 2 años se utiliza la mitad de la dosis También está indicada en el tratamiento
una vez al día (200 mg). El uso a largo de las teniasis. Se mencionan acciones
plazo (hidatidosis, cisticercosis) se contra E. vermicularis.
relaciona a elevación de enzimas Mecanismo de acción:
hepáticas, leucopenia e incluso caída del
cabello. Desacopla la fosforilación oxidativa
induciendo la destrucción del parásito.
Presentaciones No tiene acción sobre los huevos del
Mebendazol: tabletas de 100 mg. parásito pudiendo estos ser viables.
Suspensión: 100 mg/5 ml. Farmacocinética:
Albendazol: tabletas de 200 mg, No se absorbe por vía oral. Se elimina
suspensión 200 mg/5 ml. completamente en las heces.

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Guía Para las Discusiones de Grupo de Farmacología. Enfermería 2021

Reacciones Adversas: el riesgo de originar cisticercosis si los


huevos son digeridos en el tracto
Prácticamente carece de efectos
digestivo. Por ello también suele
indeseables.
utilizarse un laxante para facilitar la
Al utilizar niclosamida se recomienda, en eliminación de huevos y escólex.
primer lugar, recuperar las heces para
Presentaciones:
identificar el escólex y definir si se trata
de T. solium o saginata. Niclosamida (Yomesán) tabletas de 500
mg. Se puede utilizar en niños y mujeres
En segundo término, niclosamida no
gestantes.
destruye los huevos, por lo tanto, existe

NITROIMIDAZOLES Sufren metabolismo hepático tanto por


oxidación como conjugación.
Excreción
El grupo de los Nitroimidazoles incluye al
Metronidazol, Secnidazol, Tinidazol y Principalmente por vía renal. Con
también para efectos de descripción se relación al secnidazol y tinidazol debe
considerará a la nitazoxanida, un señalarse que sus tiempos de vida media
compuesto muy relacionado. son mayores que metronidazol, lo que se
refleja en algunas ventajas posológicas
Mecanismo de Acción
Efectos indeseables
Todos ellos son Profármacos que
requieren activación y formación de Con frecuencia se han señalado cefalea,
especies reactivas nitro que dañan DNA náuseas, gusto metálico, xerostomía,
u otros blancos. Se conoce al respecto mareos, vértigos, neurotóxicidad. Efecto
que el sistema de la piruvato ferredoxina disulfiram. No debe utilizarse en el
oxidorreductasa tiene un rol muy embarazo, por lo menos durante el
importante. Se ha descrito resistencia en primer trimestre por el riesgo mutagénico
más de una oportunidad y está que implica su uso pesar que no se han
relacionada a la presencia de descrito casos en seres humanos.
mecanismos antioxidantes que protegen
También se ha referido neutro-penia
el genoma del agente infeccioso.
reversible durante tratamientos
El espectro de acción de estos fármacos prolongados. Metronidazol es un
incluye bacterias anaerobias como B. fármaco con la posibilidad de generar
fragilis, G. vaginalis y diferentes interacciones medicamentosas por su
protozoarios responsables sobre todo de carácter inhibitorio de la fenitoína
parasitosis intestinal (G. lamblia, E. (anticonvulsivo)
hystolitica). No se puede dejar de
Indicaciones:
mencionar su acción sobre H.pilori
Giardiasis (metronidazol, tinidazol,
Farmacocinética
secnidazol estos dos últimos como dosis
Absorción: Rápida y completa, a pesar única)
que los alimentos pueden retrasarla.
Amebiasis intestinal y extraintestinal
Distribución
Trichomoniasis
Metronidazol llega bien a los diferentes
Infecciones por anaerobios:
tejidos atraviesa BHE. Penetra
lentamente la placenta y se excreta en la Vaginosis (Gardnerella vaginalis)
leche materna. Colitis pseudomembranosa (Clostridium
Metabolismo difficile)
NITAZOXANIDA

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Guía Para las Discusiones de Grupo de Farmacología. Enfermería 2021

Este fármaco (Nitrotiazolil salicilamida), Dosis recomendadas en niños 100–200


que se comporta como profármaco al mg dos veces al día por 3 días.
convertirse en tizoxanida que inhibe la
vía de la pyruvato ferredoxina
oxidorreductasa interviniendo en rutas
metabólicas importantes para el agente Presentaciones
infeccioso y logrando de esa manera la
muerte del parásito. Metronidazol: tabletas 250 y 500 mg.
Suspensión: 125 y 250 mg/5ml.
Con relación a su farmacodinamia: También se encuentra en preparados
Presenta actividad contra G. lamblia, C. para la infusión IV 500 mg. Esta
parvus, E. histolítica, H. pilori, A. solución debe encontrarse al abrigo de
lumbricoides, tenias y F. hepática. la luz para evitar su descomposición.
Absorción rápida, metabolismo hepático. Secnidazol: tabletas 250 y 500 mg,
La tizoxanida y sus conjugados se Solución para preparar 500 y 750 mg
eliminan en la orina y heces. Tinidazol: tabletas 500 mg y 1 g.
Es un fármaco bien tolerado. No tiene Nitazoxanida: tabletas 500 mg.
efectos mutagénicos Suspensión 100 mg/5 ml

85
Facultad de Enfermería
UNSA

XII. ANTIHELMÍNTICOS, METRONIDAZOL Y NITROIMIDAZOLES


Cuestionario:
1. ¿Cuáles son los helmintos responsables de las parasitosis más comunes en
nuestro medio?
2. Mencionar los fármacos utilizados en el tratamiento de la ascariasis, oxiuriasis,
uncinarias, y trichuriasis. Indicar el mecanismo de acción y las propiedades
farmacocinéticas de pamoato de oxantel/pirantel y albendazol.
3. ¿Qué diferencias importantes se pueden mencionar entre albendazol y
mebendazol?
4. ¿Qué fármacos se utilizan en el tratamiento de la teniasis?
5. Mencionar las diferencias farmacológicas entre niclosamida y prazicuantel.
6. ¿Qué cuidados hay que tener en cuenta al utilizar niclosamida?
7. ¿Qué recomendaciones deben hacerse por parte de enfermería con respecto a
las infecciones parasitarias producidas por helmintos?
8. ¿Cuáles son las indicaciones para el uso de metronidazol y nitazoxanida?
9. ¿Qué diferencias pueden mencionarse con relación a metronidazol, secnidazol y
tinidazol?.
10. ¿Por qué metronidazol debe evitar ser expuesto a la luz
11. ¿Cuál es el mecanismo de acción de la nitazoxanida?
12. ¿Cuáles son las indicaciones de la nitazoxanida?.

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Facultad de Enfermería
UNSA

Preguntas de Repaso

En las siguientes preguntas considere la letra A si las afirmaciones 1,2 y 3 son correctas,
B si 2 y 4 son correctas, C si 1 y 3 son correctas, D si sólo 4 es correcta, E si todas son
verdaderas, F si todas son falsas.

Con relación a los siguientes fármacos se puede afirmar que:


1. Secnidazol puede utilizarse en la ascariasis
2. Nitazoxanida debe administrarse durante 7-10 días
3. Tinidazol y secnidazol están indicados en el embarazo
4. Los nitroimidazoles son Inhibidores mitocondriales

Con relación al metronidazol se puede afirmar que:


1. Tiene baja absorción por vía oral
2. No tiene actividad contra C. difficile
3. No sufre metabolismo hepático
4. Se utiliza en el tratamiento de colitis seudomembranosa

En el tratamiento de la ascariasis se puede utilizar:


1. Mebendazol
2. Prazicuantel
3. Pamoato de pirantel
4. Niclosamida

87
Facultad de Enfermería
UNSA

BIBLIOGRAFÍA

La bibliografía que se menciona a continuación puede ser revisada para complementar


los contenidos descritos en la presente guía.

BERTRAM G. KATZUNG. Farmacología Básica y Clínica. Editorial El Manual


Moderno.14ª Edición. 2019. (acceso por Biblioteca Virtual de la UNSA)

Farmacología Básica y Clínica de Velazquez. 19ª Edición 2018. Editorial Médica


Panamericana.

BRUNTON L., HILAL-DANDAN, R., KNOLLMANN BC. GOODMAN Y GILMAN.


Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ª Edición en español. Editorial
McGraw-Hill Interamericana. 2019.

WHALEN K. Farmacología. Lippincott Revisiones ilustradas. 6th Edición. Editorial


Wolters Kluwer 2016.

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES / Ministerio de


Salud. Dirección General de Medicamentos, Insumos y Drogas; 2da. Ed. -- Lima:
Ministerio de Salud; 2008. (Acceder https://www.gob.pe/es/i/321098 )

DOENGES M., MOORHOUSE M., MURR A. Planes de Cuidados de Enfermería.


7ª. Edición. McGraw-Hill Interamericana. 2006

BARBERÁN, J ET AL. Recomendaciones de tratamiento antimicrobiano en


pacientes alérgicos a antibióticos betalactámicos. Rev.Esp Quimioter 2008; 21
(1): 60-82

Medicamentos esenciales usados en intoxicaciones, alergias y anafilaxia /


Ministerio de Salud. Dirección General de Medicamentos, Insumos y Drogas.
Lima. Ministerio de Salud; 2008. (Acceder https://www.gob.pe/es/i/322199 )

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Facultad de Enfermería
UNSA

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