ANESTESICOS INHALADOS

Introducción y generalidades
Los anestésicos inhalados son los fármacos de uso más frecuente para la anestesia
general. La adición de sólo una
fracción de un anestésico volátil al oxígeno inspirado produce un estado de inconsciencia
y amnesia.
Principios farmacocinéticos.
Los anestésicos inhalados difieren mucho de casi todos los demás fármacos terapéuticos
porque son gases administrados por inhalación. La farmacología se divide en dos
disciplinas:
 farmacodinámica
 farmacocinética.
La farmacodinámica se define como lo que hacen los fármacos al cuerpo. Describe los
efectos deseados y no deseados de los medicamentos, así como los cambios celulares y
moleculares que conducen a estos efectos. La farmacocinética se define como aquello que
hace el cuerpo con los fármacos. Describe dónde se distribuyen, cómo se transforman y
los mecanismos celulares y moleculares subyacentes a estos procesos.
Características específicas de los anestésicos inhalados:
 Velocidad, estado gaseoso y vía de administración. - Los anestésicos inhalados se
incluyen entre los fármacos de acción más rápida.
Neurofarmacología de los anestésicos inhalados.
 Concentración alveolar mínima.- Los efectos farmacodinámicos de los anestésicos
se basan en su posología.
El efecto de la edad en la CAM:
La CAM de todos los gases anestésicos potentes muestra un cambio claro relacionado con
la edad. La CAM disminuye con la edad y existen similitudes entre los fármacos en el
descenso de la CAM con la edad.
El sistema circulatorio:
 Hemodinámica.- Los efectos cardiacos, vasculares y autónomos de los anestésicos
volátiles se definieron mediante varios estudios realizados en voluntarios humanos
que no se sometían a cirugía.
  Contractilidad miocárdica.- Los índices de contractilidad miocárdica se valoraron
de manera directa en animales y de manera indirecta en voluntarios humanos
durante la administración de cada uno de los anestésicos volátiles.

 Otros efectos circulatorios.- La mayoría de los anestésicos volátiles se han

estudiado durante la ventilación controlada y espontánea.

 Sistema nervioso autónomo.- El sistema nervioso autónomo está regulado por

mecanismos barorreceptores reflejos.

El aparato respiratorio
 Efectos ventilatorios generales.- Todos los anestésicos volátiles disminuyen el
volumen corriente y aumentan la frecuencia respiratoria, por lo que sólo tienen
efectos menores en el descenso de la ventilación por minuto.
 Mecánica respiratoria.- La CRF disminuye durante la anestesia general; hay varios
mecanismos que explican esto, incluida la disminución del tono muscular
intercostal, cambio en la posición del diafragma, cambios en el volumen sanguíneo
torácico y el inicio de la actividad espiratoria fásica de los músculos respiratorios.
 Respuesta al dióxido de carbono e hipoxemia.- En el estado de consciencia, los
quimiorreceptores centrales responden de manera vigorosa a los cambios de la
presion de dióxido de carbono arterial, por lo que la ventilación por minuto
aumenta 3 L/min por cada incremento de 1 mm Hg en la PaCO2. Todos los
anestésicos inhalados producen una depresión dependiente de la dosis de la
respuesta ventilatoria a la hipercapnia.
 Tono del músculo liso bronquiolar.- La broncoconstricción bajo anestesia puede
deberse a: 1) estimulación directa de la laringe y tráquea; 2)administración de
fármacos adyuvantes que inducen liberación de histamina; y 3) estímulos nocivos
que activan nervios aferentes vagales.
 Función mucociliar.- El epitelio respiratorio ciliado se extiende desde la tráquea
hasta los bronquiolos terminales.
 Resistencia vascular pulmonar.- Aunque los anestésicos volátiles tienen un efecto
notable en el músculo liso vascular sistémico, la relajación vascular pulmonar con
concentraciones clínicamente relevantes de anestésicos inhalados es mínima.

Efectos hepáticos:
A diferencia de la mayoría de los anestésicos intravenosos, los anestésicos volátiles
actuales se someten a metabolismo hepático mínimo; como se excretan sobre todo por
vía pulmonar, no es sorprendente que tengan un efecto mínimo en la función hepática.
Sistema neuromuscular e hipertermia maligna:
Los anestésicos inhalados tienen dos acciones importantes en la función neuromuscular:
1) relajan de manera directael músculo esquelético por un efecto dependiente de la dosis;
y 2) potencian la acción de los bloqueadores neuromusculares.

Efectos genéticos, uso obstétrico y efectos en el desarrollo fetal:

Durante décadas, se ha valorado la posibilidad de un peligro para la salud por las
exposiciones breves, pero crónicas a los anestésicos volátiles directos o a los gases
residuales; es probable que sea inexistente o mínimo, cuando más.

Degradación anestésica por los absorbentes de dióxido de carbono:

 Compuesto A.- El sevoflurano se somete a degradación catalizada por una base en
los absorbentes de dióxido de carbono para formar un éter vinílico llamado
compuesto A.
 Monóxido de carbono y calor.- Los absorbentes de dióxido de carbono (CO2)
degradan el sevoflurano, desflurano e isoflurano hasta monóxido de carbono (CO)
cuando el contenido normal de agua del absorbente (13%-15%) se reduce a menos
de 5%.
 Formulaciones genéricas de sevoflurano.- Las formulaciones genéricas de
sevoflurano se introdujeron al mercado clínico en 2006. Los métodos para
sintetizar sevoflurano cambian entre los fabricantes.

Metabolismo anestésico:
 Nefrotoxicidad inducida por fluoruro.- El metabolismo de los gases anestésicos
puede afectar a los órganos por la toxicidad de los metabolitos. Por ejemplo, el
metabolismo del enflurano da lugar a una lesión bien descrita en los túbulos
colectores renales.

Utilidad clínica de los anestésicos volátiles:

 Para inducción anestésica.- El atractivo de la inducción con mascarilla en la
población adulta se centra en la seguridad y utilidad potencial de esta técnica.
 Para mantenimiento de la anestesia.- Está claro que los anestésicos volátiles son
los fármacos más usuales para mantener la anestesia.
 ANASTESICOS INTRAVENOSOS

Farmacocinética: principios generales de los anestésicos intravenosos

Sus características incluyen comienzo de acción rápido y uniforme; efecto sedante e
hipnótico; farmacocinética previsible; y recuperación rápida de la consciencia. Sin
embargo, la semivida sensible al contexto es prolongada, por lo que no es un producto
óptimo para utilizar en infusión endovenosa.
 Farmacocinéticad.- El propofol se metaboliza en el hígado de manera
predominante; más tarde los metabolitos inactivos e hidrosolubles
se excretan por los riñones.
 Farmacodinámica.- El mecanismo por el cual se logra el estado de inconsciencia
con las dosis de inducción del propofol es complejo y no se le conoce en detalle.
- Efectos en el sistema nervioso central.
- Efectos cardiovasculares.
- Efectos en el aparato respiratorio.

Propofol:
se ha convertido en uno de los anestésicos intravenosos más utilizados de la práctica
actual.
Su perfil farmacológico incluye inicio rápido; semivida sensible al contexto predecible y
recuperación rápida de la consciencia después de la anestesia.

Etomidato:
introdujo el etomidato en la práctica anestésica como un fármaco para inducción.
Más adelante ganó gran aceptación por su perfil hemodinámico seguro.
cuando hubo un aumento en los informes de supresión suprarrenal, dolor con la
inyección, tromboflebitis, NVPO, mioclono e hipo.

Ketamina:
Desde hace mucho se observó que la fenciclidina (PCP, phencyclidine o polvo de ángel)
poseía efectos analgésicos y anestésicos notables.
La ketamina se descubrió en la búsqueda de un derivado fenciclidínico con propiedades
anestésicas y analgésicas similares, pero con menores efectos psicoticomiméticos.
Dexmedetomidina:
La dexmedetomidina es un agonista α2-adrenérgico similar a la clonidina. Su afinidad por
el receptor α2-adrenérgico es siete a ocho veces mayor que la de la clonidina.
Barbitúricos: