ANTIBIÓTICOS

M. SC. MVZ. CARLOS A. PALMA DÁVILA

DOCENTE PMVZ - UMSA
 PARA TOMAR EN CUENTA

 Desinfectantes

 Antisépticos

 Antimicrobianos
 DESINFECTANTES

Son productos de uso humano o veterinario que, sólo se aplican a sistemas

inanimados y eliminan la carga microbiana total.
 ANTISÉPTICOS

Son productos de uso humano o veterinario que, reducen y controlan la

presencia de microorganismos potencialmente patógenos, sólo se pueden
aplicar externamente en seres vivos (piel y/o mucosas)
 ANTIMICROBIANOS SISTÉMICOS

Son productos de uso humano o veterinario que, reducen y controlan la

presencia de microorganismos que han invadido los tejidos. Actúan en el
organismo, pudiendo ser ingeridos (vía oral), absorbidos por piel (apósitos)
y/o inyectados
 ¿QUE DEBEMOS SABER?

PACIENTE

MICROORGANISMO INFECCIÓN

ANTIBIÓTICO
 CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIMICROBIANOS

 Bacteriostático: la máxima concentración no tóxica que se alcanza en

suero y tejidos impide el desarrollo y multiplicación de los
microorganismos, sin destruirlos, pudiendo éstos multiplicarse nuevamente
al desaparecer el agente antimicrobiano.

 Sirven para complementar los mecanismos defensivos del huésped.

 CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIMICROBIANOS

 Bactericida: su acción es letal sobre los microorganismos, por lo que éstos

pierden irreversiblemente su viabilidad o son lisados.
 CARACTERISTICAS IMPORTANTES

 Deben ser más bactericidas que bacteriostáticos.

 Deben mantenerse activos en presencia de plasma y líquidos corporales.
 Es deseable que sean efectivos frente a un amplio espectro de microorganismos.
 Los microorganismos susceptibles no se deben volver resistentes genética o
fenotípicamente.
 No deben ser tóxicos y los efectos colaterales adversos tienen que ser mínimos para
el huésped.
 La concentración activa frente a los microorganismos se debe alcanzar con rapidez
y debe mantenerse durante un tiempo prolongado.
 Deben ser hidro y liposolubles.
 Uso en combinaciones
SEGÚN SU ACTIVIDAD
SEGÚN SU ACTIVIDAD
 TAMBIÉN SE DEBE CONSIDERAR

El espectro de acción de los antibióticos:

✓ Amplio espectro

✓ Mediano espectro

✓ Estrecho o muy bajo

¿COMO SE CLASIFICAN?
POR SU MECANISMO DE ACCIÓN
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PARED

Penicilinas: Son antimicrobianos generalmente bactericidas que interfieren en la

síntesis de la pared celular, debido a que se unen a receptores enzimáticos situados
en la cara externa de la membrana bacteriana que llevan a cabo la transpeptidación
de los polímeros de mureína.

El resultado bactericida se debe a la inactivación de un inhibidor de enzimas

autolíticas de la pared bacteriana (autolisinas) que lleva a la lisis celular. Las autolisinas
son enzimas que, en condiciones normales de crecimiento, participan en la
renovación de la pared celular.
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PARED

OJO con las Penicilinas: Este tipo de agente antimicrobiano sólo actúa sobre
microorganismos en crecimiento. Si se impide el crecimiento de los microorganismos
por agregado de un bacteriostático o por omisión de algún nutriente las penicilinas no
ejercen efecto alguno.
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PARED

❑ Penicilinas: En este grupo se encuentran la Penicilina G sódica y la Penicilina V. La

Penicilina G es mal absorbida cuando se administra por vía oral y es destruida por el
pH ácido del estómago. En cambio, la Penicilina V es más estable a pH ácido y
puede administrarse por vía oral.

❑ Penicilinas resistentes a las penicilinasas: En este grupo están la Meticilina,

Oxacilina, Cloxacilina y Nafcilina. Son menos potentes que la Penicilina G pero son
efectivas contra Staphilococcus aureus productores de penicilinasas, aunque
actualmente muchas de las cepas aisladas son “ metilicina resistentes”
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PARED

❑ Aminopenicilinas: En este grupo se encuentran la Amoxicilina, Ampicilina,

Ciclacilina y Bacampicilina. Presentan un espectro de actividad más amplio que
las penicilinas, pero son destruidas por Betalactamasas. Son bien absorbidas
cuando se administran por vía oral.

❑ Carboxipenicilinas: Son antimicrobianos que se utilizan en el tratamiento de

infecciones producidas por enterobacterias y por Pseudomonas aeruginosa que
son resistentes a aminopenicilinas. No se absorben en el tracto gastrointestinal
cuando se administran por vía oral.
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PARED (USO EN AVES)
 Amoxicilina: Antibiótico de amplio espectro; actividad mínima frente a Gram-
negativos comunes. Debido a que la Amoxicilina tiene relativamente baja
disponibilidad tras administración oral se requieren dosis mucho más altas para
alcanzar el mismo pico que en mamíferos vía oral.

 Ampicilina: Penicilina de amplio espectro, actividad mínima frente a Gram-

negativos, pobre absorción gastrointestinal

 Carbenicilina: Penicilina de amplio espectro, efectiva frente a Gram negativos,

especialmente Pseudomonas y Proteus
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PARED
 Cefalosporinas y cefamicinas:
Estos antimicrobianos son similares a las penicilinas en relación a la estructura y modo
de acción. Poseen un anillo Betalactámico fusionado con un anillo de dihidrotiazina
de seis átomos en lugar del anillo de tiazolina de cinco átomos característico de las
penicilinas.
Las cefamicinas son similares a las cefalosporinas pues sólo contienen un grupo metoxi
en el carbono libre del anillo Betalactámico, pero son más resistentes frente a
Betalactamasas. Buena actividad frente a las proteínas diana y habilidad para
penetrar la pared bacteriana. Bactericidas.
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PARED
 Primera generación: Primariamente Gram-positivos, administrado parenteralmente
o en algunos casos, oral: cefalotina, cefazolina
 Segunda generación: Gram positivos y Gram negativos actividad, cualquier vía de
administración. Cefadroxilo, cefalexina, cefoxitin, cefuroxima
 Tercera generación: Actividad Gram positiva disminuida y Gram negativa
aumentada, vía parenteral y en algunos casos oral. Cefotaxima, ceftiofur,
cefoperazona.
 Cuarta generación: Actividad gran positiva y gran negativa aumentada por
cualquier ruta, cefepima, cefpiroma.
OTROS INHIBIDORES DE LA SINTESIS
DE LA PARED
 Carbapenems y monobactams: se han introducido en medicina humana pero no
han sido aprobados para su uso en veterinaria. Sin embargo, algunos inhibidores de
las betalactamasas (ácido clavulánico, sulbactam) sí se emplean en medicina
veterinaria en combinación con aminobencilpenicilinas produciendo
antimicrobianos de amplio espectro.

 Acido clavulánico: Buena afinidad por la mayoría de las betalactamasas mediadas

por plásmidos se combina con amoxicilina (ratio2:1) y ticarcilina (ratio 15:1),
combinaciones usualmente bactericidas a una o dos diluciones por debajo de la
MIC de la amoxicilina y ticarcilina empleadas solas.
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PARED (menos usados)

 Antibióticos peptídicos:

Poseen toxicidad sistémica, por ello no son muy usados en el caso de las polimixinas
y bacitracina. Sin embargo los glicopeptidos y las estreptograminas continúan
siendo de interés, especialmente por su actividad contra bacterias Gram-positivas,
incluyendo enterococos multirresistentes
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PROTEINA
 Aminoglucósidos:

Son bactericidas activos sobre células bacterianas en crecimiento. Entre los más
utilizados clínicamente figuran la Estreptomicina, Neomicina, Gentamicina,
Kanamicina, Tobramicina.

La entrada de estos antimicrobianos a la célula procariotas precisa de energía

oxígeno-dependiente, por lo que las bacterias anaerobias estrictas son
naturalmente resistentes mientras que las anaerobias facultativas son mucho más
resistentes cuando crecen en anaerobiosis.
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PROTEINA

 Aminoglucósidos:

Los aminoglucósidos más nuevos (amikacina, netilmicina) tienen una excelente

actividad contra Pseudomonas aeruginosa.
Son antibióticos destacados en el tratamiento de sepsis severas por Gram-
negativos, aunque su naturaleza polar altamente catiónica hace que su
distribución a través de las membranas sea limitada, otras desventajas incluyen
problemas de toxicidad (octavo par craneal y riñón), pobre penetración en fluido
cerebroespinal, inhibición por bajo pH.
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PROTEINA

 Lincosamidas y Macrólidos:

Estructuralmente diferentes pero que comparten muchas propiedades: elevada

solubilidad lipídica, buena absorción en el intestino, amplia distribución en el
cuerpo, excreción mediada por el hígado más que por el riñón, capacidad de
penetrar barreras celulares y otras características farmacocinéticas.

Son bacteriostáticos especialmente activos frente a Gram-positivos y micoplasma

con buena actividad frente a bacterias anaerobias.
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PROTEINA

 Lincosamidas:

Activas contra Gram-positivos, anaerobios y micoplasmas pero considerablemente

menos activa frente a Gram-negativos que los macrólidos. Actividad antimicrobiana
frente a Gram-negativos primariamente, frente a Gram-positivos es limitada. Inactivos
frente a anaerobios y anaerobios facultativos en condiciones aeróbicas.
Incluye estreptomicina, neomicina (el más tóxico de los aminoglucósidos) reservada
únicamente para tratamiento local de infecciones, a menudo combinada con
bacitracina por su actividad sinérgica de amplio espectro, grupo de la kanamicina.
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PROTEINA
 Macrólidos:

Su uso en veterinaria está muy limitada por su toxicidad en herbívoros y el dolor

asociado con la inyección intramuscular. Aunque la eritromicina es uno de los
antimicrobianos mas seguros, entre los problemas compartidos con todos los
macrólidos es su naturaleza irritante que lleva a dolor severo en inyección
intramuscular, tromboflebitis y periflebitis tras inyección intravenosa.

También se describen molestias gastrointestinales dosis-dependiente. Inhiben la

síntesis de proteínas por unión a las subunidades ribosomales
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PROTEINA

 Tetraciclinas:

Antibióticos de amplio espectro clásicos a causa de su actividad frente a Gram-

positivos y Gram-negativos aerobios y anaerobios. Aunque la amplia y extraordinaria
resistencia adquirida desarrollada en muchos patógenos comunes, especialmente
Gram-negativos ha limitado su uso.
Su administración IM es dolorosa y producen alteraciones gastrointestinales por vía oral.
Se unen irreversiblemente a receptores en la subunidad del ribosoma bacteriano,
evitando la unión de aminoácidos a la cadena peptídica. Tratamiento de chlamydiosis,
en períodos prolongados, enfermedad respiratoria crónica y sinovitis infecciosa
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PROTEINA

 Sulfanamidas:

Interfieren la síntesis de acido fólico en la célula bacterina. Acción bacteriostática,

(microorganismos sintetizan ácido fólico, células mamíferas utilizan ácido fólico
preformado).
Inhibición de la síntesis de ácido fólico entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de
ADN y ARN Antimicrobianos de amplio espectro, inhiben bacterias, toxoplasma y otros
protozoos. Debido a la amplia diseminación de resistencia la combinación con las
diaminopirimidinas ha sustituido a las sulfonamidas como agente terapéutico. Sin
embargo cuando se combina con trimetopim, o con ormetropim la resistencia se
produce menos frecuentemente.
 INHIBIDORES DE ACIDOS
NUCLEICOS
 Quinolonas:

Ácido nalidíxico, norfloxacina, ciprofloxacino, enrofloxacina, orbifloxacina, sarafloxacina,

marbofloxacina.

Son un grupo de antimicrobianos que interfieren en la síntesis del DNA debido a que
bloquean las subunidades A de la DNA girasa que es una enzima que participa en el
superenrollamiento negativo del DNA.

Actividad antimicrobiana: Excelente actividad in vitro frente un amplio rango de bacterias

aerobias Gramnegativas. Menos activa frente a Gram-positivos, especialmente enterococos,
y pobre actividad frente anaerobios.
 INHIBIDORES DE ACIDOS
NUCLEICOS

 Quinolonas:

Han demostrado sinergismo cuando se utilizan con betalactámicos, aminoglucósidos y

vancomicina.

Aplicaciones clínicas: Son bastante seguras y pueden administrarse por vía oral, amplia
distribución por el organismo y baja toxicidad.

Desventajas: Tendencia a seleccionar bacterias resistentes si no se utiliza una dosis

optima y moderada actividad frente a aerobios Gram-positivos
 EN RESUMEN

 Amoxicilina: Amplio espectro - Actividad mínima Gram

 Ampicilina: Amplio espectro - Actividad mínima Gram

 Cefalexina: Actividad muy buena frente a G+, moderada frente a G-

fastidiosos. No activos frente Enterobacter sp., Pseudomonas aeruginosa,
Serratia
 EN RESUMEN

 Amoxicilina + ácido clavulánico: Espectro de actividad similar a cefalosporinas de

primera y segunda generación - Amplía el rango de actividad de la amoxicilina,
incluyendo organismos fastidiosos, enterobacterias y anaerobios - No efectivo frente
Pseudomonas aeruginosa. Algunos E.coli, Klebsiella y Proteus sólo son susceptibles en
concentraciones en vías urinarias.

 Amikacina (aminoglucósidos): Buen espectro G- Actividad limitada G+ -Inactivo frente

anaerobios y aerobios facultativos en anaerobiosis.

 Tilosina, tilmicosina (macrólidos): Micoplasmosis

 Tetraciclinas: Chlamydias
 EN RESUMEN

 Clindamicina: Buena actividad frente a G+, anaerobios y micoplasma. No activos

frente a G- -Abscesos, osteomielitis –Bacteriostático

 Trimetropim (Sulfas): Amplio espectro G+ y aerobios G- No activos frente anaerobios

e infecciones entéricas

 Fluoroquinolonas: Actividad buena frente a G- y moderada G+ aerobios. Escasa

frente anaerobios

 Metronidazol: Actividad frente anaerobios