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Las gonadotropina coriónica humana (hcg)

Esta se obtenía al principio de la orina de mujeres preñadas pero en la


actualidad se consigue sobre todo de la orina de hembra primate preñadas y en
ocasiones de mujeres menopausia, en quienes concentraciones son mucho
mayores.

Farmacodinamia

Tiene acción foliculoestimulante. Estimula la producción de progesterona por el


cuerpo amarillo e induce la ovulación. En perras induce la secreción de
estrógenos. En machos estimula la diferenciación sexual y la producción
andrógenos por las células intersticiales, y favorece el descenso testicular
cuando existe alguna anormalidad.

INDICACIONES Y DOSIS
Vacas: el tratamiento de quiste foliculares se han utilizado dosis de 5000
IU de HCG por via IM, desarrollan el tejido lúteo, formado a partir folículos.
Este informe de la incidencia de quiste luteinicos después del tratamiento con
HCG, y por esta razón algunos clínicos prefieren utilizar GnRH en la
terapéutica de quistes foliculares, además que es menos antigénica de las
HCG, la utilización es en combinación con progestágenos a razón de 1500-
3000 UI por vía IV, y P4 a razón de 125-250 mg también por vía IV. Este
tratamiento se conjunta con el procedimiento de romper manualmente los
folículos; sin embargo, esta práctica es peligrosa. Requiere de mucha
experiencia y casi nunca se recomienda. Se ha visto que el tratamiento con
HCG resulta inútil en la mayor parte de los caso si el animal no responde a la
terapéutica con hormonas liberadora de gonadotropina (GnRH).
TORO Y CABALLO: útil para el hipogonadismo en machos, en el caso de
garañones con problema de oligospermia por sobre explotación aumento de
la actividad testicular con gonadotropina. Su uso estimula la
espermatogénesis y múltiple ocasiones establece la eficacia reproductiva.
Las dosis utilizadas en ambas especie varias entre 500 a 750 UI de HCG
por vía SC o IM. El tratamiento puede ir acompañado de medida
colaterales, como reposo y administración de vitaminas, y se ha indicado la
administración IV de metionina.

PERROS Y GATOS: en caso de criptorquidia la dosis es 500 UI dos veces


a la semana durante 4 a 6 semanas

Para la lutenizacion de un quiste folicular persiste la dosis es de 500 UI por


vía IM y se repite a la 48 H. se utiliza en prueba de inducción con HCG en la
que se determina si queda tejido testicular ovárico en machos castrado o
hembra histerectomizadas
Es útil en perras infértiles que ciclan normalmente pero presenta
concentraciones de progesterona bajas.

 EFECTO ADVERSO
Es muy probable que se observe reacciones de hipersensibilidad. Si se
administra en yegua ante del día 35 de gestación, tal vez se produzca
aborto debido al incremento en los valores de estrógenos

 TIEMPO DE RETIRO
No se requiere para bovino productor de carne.

 GONADOTROPINA CIRIONICA EQUINA (ECG)


En la actualidad, la ECG se obtiene del suero de yegua preñada durante la
primera mitad de la gestación. Si hay necesidad de un efecto folículo
estimulante exclusivo, se puede conseguir hormona foliculoestimulante
preparada (FSH-P) a partir de adenohipófisis de animales de rastro.

Esta última forma solo se usa experimentalmente.

 FARMACODINAMICA
Tiene principalmente un efecto foliculoestimulante acciones luteinizante menos
marcada

 INDICACIONES Y DOSIS
Por lo general se utiliza ECG para lograr un crecimiento folicular múltiple. La
dosis varía entre 1 500 y 2 500 UI de ECG por vía IM en un volumen mayor
de 5 ml. Se debe aplicar la inyección entre el día 9 y el 11 después de que
ocurra esto (día 0). La ovulación se induce con lo análogo de prostaglandina
(cloprostenol). El estro en estas condiciones se presenta a las 24, 48 o 72 H
de las inyecciones del cloprosterol

Existe también cierta evidencia que señala la tendencia a la producción de


anticuerpo específico contra ECG Y HCG.

PERRAS: la introducción al estro puede efectuarse con procedimiento


experimental o por la exigencia del dueño ellos se utilizan ECG y HCG vía SC
el mismo dio, como un intervalo de 2H. La dosificación es como sigue: en
cuatro o cinco días habrá una descarga hemorrágica. Si no se a presentado el
proestro para el séptimo día se puede repetir la terapéutica. En ocasiones es
proestro es más corto de lo normal. Se aconseja que este procedimiento solo
se utilice después de cuatro meses del último estro parto, pues un tratamiento
previo a esto tiempo da lugar en muchas ocasiones a quiste foliculares o abajo
de fecundidad.
Se sabe de reacciones anafiláctica cuando se repite el tratamiento o se
continua durante dos semana; por esta razón y por en ocasiones la terapéutica
reduce la fecundidad de la perra en ciclo posteriores, se deben tener especial
cuidado de seleccionar a las hembra que han de ser tratada. En el cuadro 49-1
se resumen las dosis de ECG y HCG para perras.

CERDAS: los cerdos de una camada son destetados a las tres semana
posparto- en estos casos, la hembra tarda más tiempo en volver a entrar en lo
celo que si hubiera destetado a las crías a las seis semana o más. Para reducir
el intervalo entre destete y celo en cerda que destetan a las tres semana y
logran mayor eficacia reproductiva, se puede utilizar la siguiente
combinaciones: 1 000 UI de ECG por vía SC al destete para iniciar el
crecimiento folicular: a las 72-96 H de haber administrado la ECG, se aplica
500 UI de HCG por vía IM. Se insemina artificialmente a las cerdas o se utiliza
monta natural a las 24 y 36 H después de la inyección de las camadas sean
pequeñas por los efectos foliculoestimulantes.

 HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA (GnRH)


Esta hormona fue descubierta al mismo tiempo por Schall y Guillermin de modo
independiente: por tal logro dicho investigadores recibieron el premio nobel en
1977. La GnRH tiene varios sinónimos, entre los que se encuentra
gonadotropina. LH/FSHR, LHRH, LH/ FSHRF, LHRF, gonadotropina y
luliberina. Es un decapeptido con peso molecular de 1 183 Da. Físicamente es
un polvo blanco a amarillo pálido. Es una hormona que el hipotálamo procede
de manera natural pero que también puede ser totalmente sintética; 50 pg. de
acetato de gonadorelina equivalen a 31 UI.

 FARMAC
ODINAMICA
La liberación tónica de GnRH y FSHLH es controlada por un mecanismo de
retroalimentación negativa que ejercen FSH y LH sobre el hipotálamo y la
hipófisis. Sin embargo, en la mayoría de las especies hay un máximo
preovulatorio de LH y FSH que permite el desarrollo total de uno o más
folículos y su dehiscencia.
Al inicio del ciclo estrual, los estrógenos ováricos inducen una respuesta
positiva por medio de retroacción a nivel hipofisario e hipotalámico, debido a
que su concentración sanguínea esta disminuida.

Además de sus efectos en la hipófisis, se ha estudiado la actividad de la GnRH


en otros fenómenos biológicos, y se ha descubierto que es posible que dicha
hormona tenga una participación clave, junto con los estrógenos, la
progesterona o la testosterona, en el comportamiento sexual.

 FARMACOCINETICA
En cerdos, después de la administración IV de GnRH esta se distribuye
rápidamente al líquido extracelular con vida media de distribución de 2min. La
vida media de eliminación en la misma especie es de unos 13 min.

Su vida media es -7 min, su vida media calculada a partir del momento en las
suspender la administración es de -3 H. El máximo en la duración que vería
seis y 28 HORAS.

 INDICACIONES Y DOSIS
Vacas: unos de los usos más comunes es la terapéutica de los quienes
foliculares en vacas. Para ellos s utilizan 100 a 250 pg./vaca de GnRH, lo que
induce una marcada elevación de L.H y, por ende, la dehiscencia de los
folículos quísticos o su luteinizacion

En algunos estudios se ha logrado reducir el intervalo entre parto y el primer


celo. Por ejemplo, en vacas con 20 días posparto, la infusión continua de
15pg/H de GnRH durante 12H acelera de manera significativa la presentación
del celo. Los estros inducidos de esta, manera son cortos, y los cuerpos
amarillos, pequeños

OVEJAS: existen datos de que la administración de GnRH a ovejas en


ancestro puede inducir la presentación del celo. Sin embargo, el índice e la
fecundidad logrado es muy najo.

OVEJAS Y CABRAS: para inducir la ovulación cuando es época de


apareamiento la dosis es de 100 pg./día/4-5 días.

GATAS: para estimular la ovulación la dosis es de 25 pg. por via intramuscular

TIEMPO DE RETIRO

A las dosis recomendadas no se requiere de tiempo de retiro.

 ANTAGONISTA DE LA GnRH
Los primeros antagonistas eran lipófilos, por lo que eran capaces de inducir
reacciones anafilactoides debido a la liberación de histamina. La inclusión de
nuevas sustituciones en los aminoácidos de la molécula de GnRH ha
conducido a la mejora de los antagonistas; tales modificaciones evitan la
liberación de histamina.

CETRORELIX

El cetrorelix es el resultado de una modificación a la secuencia nativa de GnRH


mediante la inclusión de cinco aminoácidos en las posiciones 1, 2, 3, 6 y 10.
Los grupos terminales ánimo y acetilo le dan estabilidad y son necesarios para
completar la actividad antagonista.

FARMACODINAMICA

Los antagonistas de GnRH, producen la inhibición inmediata de


gonadotropinas, al unirse competitivamente a los receptores de GnRH y
bloquear su acción estimuladora endógena sobre las células hipofisarias. La
GnRH es desplazada por el bloque de los receptores de alta y baja afinidad. El
cetrorelix, por ejemplo, tiene afinidad constante cinco veces mayor para el
receptor d baja afinidad y 1,4 veces para el de alta afinidad. El efecto neto es
inhibir de manera rápida y eficaz la secreción de LH por las células
gonadotrofinas de la hipófisis y, como consecuencia, reducir la secreción de
esteroides gonadales.

FARMACOCINETICA

Han sido investigadas en ratas y perros después de sus administraciones IV y


SC; asimismo se midieron las concentraciones plasmáticas de testosterona. La
biodisponibilidad para el cetrorelix fue de 100% en ratas y 97% en perros. En
ratas, la farmacocinética se explicó por un modelo de dos compartimientos y
con absorción saturable, mientras que en el perro se utilizó un modelo de tres
comportamiento. En ambas especies se produjo la supresión total de
testosterona. La duración de esta supresión fue mayor con dosis altas.
Después de la inyección IV, la vida media fue 3H en ratas y de 9.3 H en perros.
En ambas especies, la concentración plasmática necesaria para inhibir la
producción de testosterona fue de 1.2 ng/mililitros.

INDICACIONES Y DOSIS

La LH es una luteotrofina necesaria para la secreción lútea de progesterona


durante la gestación, su supresión por antagonistas de GnRH interrumpe la
gestación en perras. Se ha descrito que los antagonistas potentes de la GnRH
son capaces de interrumpir la gestación en perras cuando se administran una
semana antes de la implantación, cerca del final del estro o más tarde en la
gestación. Suprimir la reproducción de gonadotropinas puede ser útil en los
casos de inducción de la ovulación y en técnicas de reproducción asistida.
Otras de las indicaciones potenciales serían los casos en que se requiere una
supresión de la reproducción esteroides sexuales, como en la hiperplasia
benigna de próstata en cáncer de próstata y en el cáncer d ovarios, en los
cuales los antagonistas de GnRH son promisorios.

En monos Rhews este tipo de farmacéutico también reducen la conducta


sexual de manera significativa, y pueden hasta cesarla, aunque este efecto es
reversible.

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