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FÁRMACO
Principio activo.
Sustancia química de estructura conocida que al ser administrada a un organismo vivo produce un efecto
biológico (beneficioso o tóxico)
Se une al receptor para ejercer el efecto biológico.
Fuente: síntesis
- Ácido acetil salicílico (ASA)
Fuente: semisíntesis
- Etinilestradiol
DROGA
Sustancia, usualmente de origen vegetal, obtenida a partir de operaciones sencillas, que contiene un principio
activo responsable de la actividad farmacológica de la droga.
Mezcla de dos o más compuestos.
No tiene propiedades físicas y químicas conocidas.
DROGA DE ABUSO
Sustancia de abuso o de uso ilícito, generalmente con efectos sobre SNC y propiedades adictivas.
MEDICAMENTO
Preparado farmacéutico obtenido a partir de principios activos, con o sin sustancias auxiliares, presentado
bajo una forma farmacéutica que se utiliza para la prevención, alivio, diagnóstico, tratamiento, curación o
rehabilitación de la enfermedad.
Los envases, rótulos, etiquetas y empaques hacen parte integral del medicamento, por cuanto estos
garantizan su calidad, estabilidad y uso adecuado.
EXCIPIENTE
Sustancia o mezcla de sustancias caracterizadas física y químicamente, pero carentes de actividad
farmacológica. Necesario para la preparación y uso de los medicamentos.
FORMA FARMACÉUTICA
Es la forma física en la cual se le administra el fármaco a un paciente. El fármaco debe dotarse de ciertas
características que lo hagan adecuado para un paciente.
Aspecto físico del medicamento:
- Tableta
- Cápsula
- Crema
- Solución
- Jarabe
- Supositorio
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Modificación molecular producida por la unión del fármaco con su estructura blanco (receptor)
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Estructuras moleculares en las células blanco con las que interactúa el fármaco para producir un efecto
farmacológico
Funciones
Unirse al ligando específico
Promover respuesta farmacológica específica
INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
Estructura química del fármaco
Afinidad
Especificidad
AGONISTA
Fármacos que producen respuestas farmacológicas similares a los efectos de los ligandos endógenos.
Fármaco que tiene eficacia (Actividad intrínseca) sobre un receptor
ANTAGONISMO
Abolición o disminución de la acción farmacológica de un fármaco por la presencia de otro fármaco
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Modificación de la función de un órgano, debida al fármaco
REEMPLAZO
- Corticoides en insuficiencia adrenal
- Insulina en disbetes tipo 1
- Levotiroxina
DEPRESIÓN
- Depreresores del centro respiratorio: opioides: codeína
- Disminución de frecuencia cardíaca y fuerza de contracción: propranolol
ESTIMULACIÓN
- Salbutamol en asma (agonista beta-2)
- Morfina
ANTIINFECCIOSA
- Secnidazol (antiparasitario)
- Rifampicina (antituberculoso)
- Zidovudina (antiVIH)
EFECTO FARMACOLÓGICO
Manifestación visible (o cuantificable) de la acción farmacológica
“Respuesta farmacológica”
CURVAS DOSIS-RESPUESTA
EFECTO MÁXIMO O EFICACIA
Máxima respuesta producida por un fármaco
INDICACIONES
Patologías para las cuales se puede emplear el fármaco
PRECAUCIONES
Situaciones patológicas o fisiológicas en las cuales el medicamento se puede administrar pero bajo estrecha
vigilancia médica
CONTRAINDICACIONES
Estados patológicos o fisiológicos los cuales NO se puede administrar el medicamento pues corre peligro la
vida del paciente
FARMACOCINÉTICA
Ciencia que estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco presente en el sitio en que
debe ejercer su efecto biológico en cada momento, a partir de la administración del medicamento (LADME)
FASE BIOFARMACÉUTICA
- Liberación: Salida del fármaco del medicamento que lo vehiculiza para estar disponible en el lugar de
absorción.
FASE FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Movimiento del fármaco desde su sitio de administración hacia el compartimento central
(velocidad e intensidad)
• Mecanismos: difusión pasiva, filtración, difusión convectiva, transporte activo, difusión facilitada
• Factores que influyen en la absorción:
Efecto del volumen de agua sobre la absorción
Dependientes del lugar de absorción: tipo o naturaleza del lugar de absorción, superficie disponible, flujo
de sangre, tiempo de contacto, pH del medio del lugar de absorción, presencia alimentos.
VÍAS DE ABSORCIÓN
Factores que considerar:
-Costo
-Facilidad
-Tratamientos Crónicos
-Rapidez acción
-Superficie de absorción
-Efectos sistémicos vs tópicos
-Efecto de 1er paso hepático
BIODISPONIBILIDAD
Velocidad y cantidad de la forma inalterada de un fármaco
que llega a la circulación sistémica y por lo tanto está
disponible para acceder a los tejidos y producir su efecto.
Áreas especiales:
Barrera hematoencefálica
Barrera placentaria
Inductores enzimáticos
- Etanol (crónico)
- Carbamazepina
- Fenobarbital
- Rifampicina
- Tabaco
Inhibidores enzimáticos
- Cimetidina
- Eritromicina
- Zumo de uva
- Ketoconazol
- Omeprazol
Efectos presistémicos: (14% no absorbido o degradado en lumen intestinal; 51% metabolizado por los
enterocitos en la pared intestinal; 8% degradado por efecto de primer paso hepático).
Biotransformación de acetaminofén
Excresión renal
- Filtración glomerular
- Secreción tubular
- Reabsorción tubular
Aclaramiento (cleare)
Volumen de sangre que es depurado de un fármaco por unidad de tiempo (mL / min).
Indica la capacidad del organismo para eliminar el fármaco.
Tipos: renal, hepático, total.
VARIABILIDAD BIOLÓGICA
NIÑOS
Absorción
- VO: pH gástrico: neonato mas alto. A los 3 años: valores del adulto
- Vaciamiento gástrico: Mayor en neonato. Velocidad del adulto a los 6 meses
- 1er paso hepático: Mayor para algunos fármacos (propranolol)
- Proporción H2O corporal total: Prematuro > neonato > niño > adulto
- Mayor Vd hidrosolubles con poca UPP: Aminoglucósidos, sulfas, penicilinas
- Proporción grasa corporal
- Fracción libre: neonatos > adultos
- Menor albumina (ampicilina – penicilinas – diazepam)
- Menor a-glicoproteína (alprenolol – lidocaína)
- Menor afinidad (salicilatos)
- Uso clínico: PRECAUCION ESPECIAL: Fenitoína, diazepam
Metabolismo
- Proceso importante variación concentración plasmática
- Niño> de 3 años tiene mayor capacidad metabólica que adulto
Excreción renal
- Maduración renal en neonatos incompeta
- pH urinario es más bajo en neonatos
ANCIANOS
Absorción
- VO: pH gástrico: aumentado
- Vaciamiento gástrico: retardado Influyen en VELOCIDAD mas no en CANTIDAD absorbida
- Comorbilidades gastrointestinales
Distribución
- H2O corporal total: disminuida
- Masa muscular: disminuida
- Albúmina: disminuida
- Cp liposolubles (Benzodiacepinas): disminuida
- Cp hidrosolubles (Etanol): aumentado
Metabolismo
- Flujo sanguíneo hepático: disminuido
- Masa hepática: disminuida
Excresión renal
- Filtración glomerular: disminido
- Flujo Sanguineo renal : disminuido
- # glomérulos: disminuido
EMBARAZO
Absorción
- VO: pH gástrico: aumentado
- Vaciamiento gástrico: retardado
- IM: 1os trimestres: aumentada 3er trimestre: reducida
- Inhalada: aumentada
Distribución
- Volemia aumenta en 50% en 3er trimestre
- Unión proteinas plasmáticas
- Competencia entre hormonas y fármacos: disminuida
- Albumina (fenobarbital, DZP): disminuida
- a-1 glicoproteina (lidocaína): disminuida
- Afinidad (salicilatos): disminuida
Biotransformación
- Altas cantidades de progestágenos y estrógenos pueden inhibir las enzimas hepáticas
- Posible metabolismo placentario y fetal
- Cierto grado de colestasia puede disminuir la circulación enterohepática Ej Rifampicina
Excresión renal
- FSR Y FG: aumenta 50% 1er trimestre
- Mayor Cl renal:
- Aminoglucósidos
- Cefalosporinas
- Digoxina
- Litio
- Penicilinas
- Furosemida
VARIACIONES FARMACODINÁMICAS
Niños
Mayor sensibilidad a efectos de:
-parasimpaticomiméticos
-Relajantes musculares despolarizantes
-Efectos extrapiramidales de metoclopramida
Menor sensibilidad a efectos de: -
Adrenalina
-Digoxina
Ancianos
Mayor sensibilidad a efectos de:
Fcos de acción central : BZD, fenotiazinas, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos.
Anticoagulantes orales
Menor sensibilidad a efectos de:
-Betabloqueadores
Embarazadas
Menor sensibilidad a efectos de
-heparinas