INTEGRANTES

1. Domínguez Salomé
2. Macedo, Vinicius
3. Ocampos Pamela
4. Rivas Romina
5. Roman
6. Torres Christian
 ORIGEN
1928: Alexander Fleming descubrió la penicilina en
una placa de cultivo de estafilococo… halo de
inhibición alrededor de un hongo contaminante…
Peniciliium (nonatum y chrysogenum)
1940: Obtención en tanques de fermentación
profunda, filtración, purificación, desecación
Penicilina G sódica o potásica
 Estructura química
Tiene un anillo betalactámico (cuadrangular) unido a
un anillo tiazolidínico (pentagonal)
Naturales: Biosintética: Semisintética:
a. Bencil Penicilina Fenoxibencil a. Penicilinasa Resistente
G sódica y Penicilina Potásica (antiestafilococos)
potásica. o Penicilina V Nafcilina, Meticilina (ác.Sens)
b. De acción (ác. Resistente) Oxacilina, Cloxacilina,
Prolongada: Dicloxacilina (ác. Resist)
Bencil penicilina b. Espectro Ampliado
Aminopen: amoxicilina,
ampicilina y der.
Procaínica Hetacilina
Benzatínica Metampicilina
Clemisol Pivampicilina
Bacampicilina
Carboxipen: Carbenicilina
Ticarcilina
Ureidopen: Azlocilina
Mezlocilina
Piperacilina

Clasificación
 Mecanismo de Acción
 Bactericidas. Producen la inhibicion de componentes de
pared bacteriana, altera la formación del peptidoglicano o
mureina (componente principal de la pared celular
bacteriana) que confiere, rigidez a pared bacteriana..
Forman una pared defectuosa, con aumento de la masa
citoplasmática, lisis de la membrana y muerte celular. Todo
se desencadena por la union de la penicilina a las proteínas
fijadoras de penicilina de las bactérias que se encuentran en
la membrana interna citoplasmática.

 Así del medio externo isotónico se produce pasaje del

líquido al medio interno hipertónico de la bacteria, que luego
se incha y estalla (lisis). Cuando el medio externo es
hipertónico (pus), la bacteria pierde pared pero no se lisa. Dá
origen al esferoplasto (forma persistente): orígen de recaídas
 Espectro Antibacteriano

SON BACTERICIDAS, DE ESPECTRO…

Reducido: Gram + y Algunos Gram –

Ampliado: Gram – y Seudomonas

 Espectro de las penicilinas G y V
GRAM + GRAM -
Estreptococos Salmonella
Estafilococos Shiguella
E neumoniae E coli
Neisseria Gonorrheae Proteus mirabilis
Neisseria meningitidis Enterobacter aerogenes
Corynebacterium diphteriae
Bacillus antracis HONGOS:
Clostridium Actinomyces israelii
Treponema pallidum Actinomyces bovis
Leptospira
Listeria monocytogenes
 Espectro de las demás penicilinas

CONTRA
CONTRA
PSEUDOMONAS
ESTAFILOCOCO DE ESPECTRO
AMPLIADO
azlocilina,
meticilina y Ampicilina,
mezlocilina,
las isoxazólicas amoxicilina,
carbenicilina,
(oxacilina, hetacilina,
carfenicilina,
cloxacilina, bacampicilina,
carindacilina,
dicloxacilina, mecilinama
nafcilina,
flucloxacilina)
ticarcilina
 Mecanismos de Acción
 Bactericidas, en la etapa log. de replicación rápida

 Produce: Inhibición de síntesis de la pared bacteriana

(péptido glicano)

 Así del medio externo isotónico se produce pasaje del

líquido al medio interno hipertónico de la bacteria,
que luego se incha y estalla (lisis)

 Cuando el medio externo es hipertónico (pus), la

bacteria pierde pared pero no se lisa. Dá origen al
esferoplasto (forma persistente): orígen de recaídas
 Resistencia
Mecanismos
1. Natural = Penicilina G a los Gram -
2. Adquirida es extracromosómica
por plásmidos
Conjugación
Transducción
Transformación
Con liberación de β - Lactamasas
 Farmacocinética
 Vías de Administración:
Pen. G: Na ó K IM inicio: 15‘ a 30‘ , duración: dosis
dependiente, 1.000.000 UI c/ 6-8 hs.
IV Inicio: 5‘ , duración 1-2 hs, por ello goteo
continuo
Pen. de depósito: IM Inicio 1-2 hs.
duración: Procaína 200.000 Ul.= 12hs.
400.000 Ul = 24 hs.
Benzatimíca: 600.000 Ul = 2 semanas
1.200.000 = 1 mes
2.400.000 = 2 meses
Clemisol 1.000.000 Ul = 2 - 3 días
 Farmacocinética
 Vías de Administración:
Pen V : VO, Inicio 30 - 60‘, duración de 4 a 6 hs.
Penicilinasas resistentes Nafcilina, Meticilina (ác. Sens) : IM o EV , duración 6 hs.
Oxa, Cloxa, Dicloxacilina(ác. Resist) : VO, duración 6 hs.

Aminopen VO, IM, EV : Amoxi, Heta, Metam, Pivam, Bacampicilina son

profármacos= Ampiilina

Carboxi y Ureído penicilinas IM y EV

Distribución: en meninges inflamadas=10 veces superior

pasa pericardio, pleura, peritoneo, articulaciones, placenta, bilis(s/t
Ampi)
Metabolismo: Reducido 10 – 20 % higado

Excresión: 80 – 90 % renal; por FG, reab. tub, secreción tub.(Bloquado por

Probenecid)
 Efectos Adversos

1. Por sensibilidad o alergia (incidencia 0,7 a 10%)

2. Por toxicidad

3. Biológicas
1. Por sensibilidad o alergia (incidencia 0,7 a 10%)
a) Inmediatas (5'‘ a 1h) Shock anafiláctico
Crisis asmática
Edema angioneurótico
b) Mediatas (24 a 48 hs.) Edema de párpados, cara, labios,
urticaria, eritema, prurito
c) Tardías (5 a 14 días) Enf. del suero (eritemas, fiebre,
artralgia, mialgia, hepatoesplenomegalia, adenomegalia,
albuminuria), Sx. Steven Jhonson
 Efectos Adversos

1. Por sensibilidad o alergia (incidencia 0,7 a 10%)

2. Por toxicidad

3. Biológicas
2. Por toxicidad
a)Irritación: Pen Parenterales I M: ciatalgia, la Pen. Procaína duele
menos EV:
Flebitis
Pen Orales: náuseas, vómitos, diarrea
b)Tóxicas:
Reacción de Jarisch – Herxheimer en el Tto. de la sífilis 1ª ó 2ª
Por destrucción masiva del Treponema= Endotoxinas =
Exacerbaciones de lesiones de la piel, fiebre, cefalea, mialgia,
artralgia. Dura 48 hs. Tto.:AAS
Hepatitis: Oxacilina, Nafcilina
Nefrotoxicidad: Meticilina
Depresión médula osea: Granulocitopenia
Encefalopatía (Sx. Hipert. endocraneana): cuando se usan
dosis mayores de 50.000.000 Ul/día en pacientes con I.R.
 Efectos Adversos

1. Por sensibilidad o alergia (incidencia 0,7 a 10%)

2. Por toxicidad

3. Biológicas
 Efectos Adversos
3. Biológicas
Alteración de la flora intestinal
Infecciones sobreañadidas
 Interacciones
Probenecid: Bloquea su secreción tubular

Fenilbutazona, anticoagulantes orales, sulfas,

barbitúricos: desplazan o pueden ser
desplazados de su U.P.

Tetraciclina, Cloranfenicol: Bacteriostáticos, inhiben el

crecimiento y la Penicilina no puede actuar en la
fase logarítmica de crecimiento
 Uso profiláctico
 Antecedentes de endocarditis bacteriana o
en cardiopatía valvular antes de extracción
dental, amigdalectomía o cualquier
maniobra quirúrgica con riesgo de
bacteriemia
 Recurrencias de fiebre reumática: 1.200.000
Ul Pen. Benzatínica X mes
1 - Infecciones neumocóccicas:
Neumonía, meningitis,
Uso
empiema, otitis, otras.
2 - Infecciones estreptocócicas:
terapéutico
Faringitis, meningitis, neumonía,
otitis, endocarditis, conjuntivitis, erisipela
3 - Infecciones estafilocóccicas
4 - Inf. Por Neisseria gonorrheae
5 - Inf. Por Neisseria meningitidis
6 - Sífilis
7- Listeriosis
8 – Leptospirosis
9 - Salmonelosis
10- Shiguelosis
11- Pasteurelosis
12- Profilácticas: tonsilectomías, infección
estreptoccócica recurrente, exodoncia (antec.
fiebre reumática)
 Mecanismos de sensibilización
 Exposición y/o inhalación
 Aplicación tópica cutáneo-mucosa
 Ingesta de hongos (penicilium)
 Ingesta de proteínas animales tratados con antibióticos
(penicilina)
 Manipulación de penicilina por profesionales o personal
médico, químicos, laboratoristas, enfermeras.

Alergia penicilínica
 Pruebas para pesquizar alergia a la penicilina
 Averiguar historia familiar o personal de alergia o hiperreactividad bronquial
a algún alergeno: heno, chocolate, polen, polvo, frío,etc.
 1- PRUEBAS CUTANEO-MUCOSAS:
 Escarificación cutánea: Escarificaciones directas (scraht test)
IntraDermorreacción con PPL
 Instilación mucosa: Inhalación
Colirios
Sublingual
 Testificación sistémica: Control de presión arterial
Control del pulso arterial
 2- TEST:
 CELULARES:RAST(Test de radioalergoabsorbancia), Cultivo de leucocitos,
Test de la Roseta, Degranulación de mastocitos.
 HUMORALES: Prueba de Ovary-Bier y la de Praunitz-Kustner
 DERMICOS: Patch test (Prueba de contacto), PK(Transferen- cia pasiva).
 PRUEBAS DE PROVOCACIÓN O EXPOSICION