ADRENERGICOS Y

ANTIADRENERGICOS
 ADRENERGICOS y
ANTIADRENÉRGICOS

• Sistema Nervioso Autónomo

• Sistema Nervioso Simpático
• Neurotransmisión
• Neuroefección
• Receptores adrenérgicos
• Farmacos adrenergicos
• Fármacos antiadrenérgicos
 Sistema
Nervioso
Autónomo
Simpático

• Reacción de
Fuga o Combate
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

• Parte del sistema nervioso que rige las funciones

viscerales del cuerpo

• Ayuda a controlar la presión arterial, la motilidad

y la secreción digestiva, la emisión urinaria, el
sudor, la temperatura corporal y muchas otras
actividades

• Característica: rapidez e intensidad de las

modulaciones
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

• El SNA es activado principalmente por centros

localizados en medula espinal, tallo cerebral e
hipotálamo.

• Con frecuencia el SNA (sistema neurovegetativo)

opera por medio de reflejos viscerales

Sistema simpático
Subdivisiones
Sistema parasimpático
Sistema nervioso simpático
ojo

corazón

8 vasos

tráquea y bronquios

pulmón
Médula espinal

12
Ganglio celíaco píloro

gland. suprarrenal

riñón y uréter

intestino
5
válvula ileocecal

Plexo hipogástrico esfínter anal

5
detrusor vesical
 Neurotransmisión
Neurotransmisión excitadora
Ca++ +

-
Ca++
+ - - -

- + + +

Na+

Na+

- +

- +

Neurotransmisión inhibitoria
- +

Cl- - +

- + + +
Cl-
- +
+ - - -
Ca++ Ca++
Sistema nervioso simpático
ojo

corazón

8 vasos

tráquea y bronquios

pulmón
Médula espinal

12
Ganglio celíaco píloro

gland. suprarrenal

riñón y uréter

intestino
5
válvula ileocecal

Plexo hipogástrico esfínter anal

5
detrusor vesical
 Neuroefección
VARICOSIDAD DEL NERVIO SIMPATICO CELULA EFECTORA

NA NA 1

tirosina 2

dopa NA
RECEPTOR ADRENÉRGICO
NA
dopamina NA NA
NA ACCION
NA 
NA
NMN
3 COMT
AcDHM
4
 Receptores adrenérgicos
Receptor Tejido Respuestas

• 1 músculo liso vascular contracción

músculo liso genitourinario contracción
hígado glucogenólisis
músculo liso intestinal relajación
corazon  contractilidad, arritmias

• 2 páncreas  sec insulina

músculo liso vascular contracción

• 1 corazón  contractilidad, arritmias

riñon  secreción de renina

• 2 músculo liso (vasos, bronquios, gastroint, genitourin) relajación

músculo estriado glucogenólisis
hígado gluconeogénesis

• 3 tejido adiposo lipólisis

ADRENERGICOS
 Agonistas Adrenérgicos Directos
Subclase Prototipo Otros

1, 2, 1, 2, 3 Adrenalina

1, 2, 1, 3 NorAdrenalina

1, 2, 3 Isoproterenol

1 Fenilefrina Metoxamina, Metaraminol, Etilefrina, Cirazolina, Midodrina,

Mefentermina, Fenilpropanolamina*
1 , 2 Oximetazolina Propilhexedrina, Nafazolina, Tetrahidrozolina, Xilometazolina,
Fenoxazolina, Tramazolina, Clorobutanol, Dimetofrina
2 Clonidina Moxonidina, Guanfacina, Guanabenzo, Rilmenidina,  metil
DOPA (y su metabolito), Apraclonidina, Brimonidina,
Medetomidina, Xilazina, Lofexidina,DEXMEDETOMIDINA
1 Dobutamina Dopamina*, Prenalterol, Xamoterol, Epanolol

2 Salbutamol Fenoterol, Terbutalina, Soterenol, Hexoprenalina, Rimiterol,

Quinterenol, Isoetarina, Ritodrina, Trimetoquinol, Formoterol,
Salmeterol, Orciprenalina, Procaterol, Bitolterol, Tulobuterol,
Ciembuterol, Pirbuterol, Carbuterol, Protoquinol, Reproterol
1, 2 Metaproterenol Isoxuprina, Nilidrina
 Agonistas Adrenérgicos Mixtos e Indirectos
Subclase Prototipo Otros
Mixta Efedrina Pseudoefedrina, Paredrina

Metaraminol
Anfetamina Metanfetamina, Metilfenidato,
Dexmetilfenidato, Pemolina,
Fenmetrazina, Mazindol,
Fenfluramina, Metirofen
Indirecta – Tiramina
Liberadores
Indirecta – Cocaína Tricíclicos, Sibutramina
Inhibidores de la
Recaptación
Indirecta – Pargilina / Fenelzina, Tranilcipromina,
Inhibidores de la Entacapone Selegilina (MAO B) / Tolcapone
MAO / COMT
Fármacos Adrenérgicos
ACCION DIRECTA:
• Catecolaminas endógenas ( y )
Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina

• Agonistas -adrenérgicos
No selectivo: Isoproterenol Selectivo 1: Dobutamina
Selectivos 2:Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina, Formoterol, Salmeterol

• Agonistas 1- adrenérgicos (Fenolaminas)

Metoxamina, Fenilefrina, Mefentermina, Metaraminol, Amidefrina

• Agonistas 2- adrenérgicos

Clonidina,Xilacina, Metildopa, Guanfacina, Guanabenz , DEXMEDETOMIDINA
• Agonistas 1 y 2 (Aminas heterocíclicas)
Nafazolina, tetrahidrozolina, oximetazolina, xilometazolina
ACCION INDIRECTA: Tiramina (aumenta la liberacion de NA)
Cocaina (bloquea la recaptacion de NA)
Inhibidores de la MAO/COMT: Pargilina, Entacapone

ACCION MIXTA(Fenilaminas):
Anfetamina, Metanfetamina, Metilfenidato, Mazindol,
Pemolina, Efedrina, Seudoefedrina, Fenilpropanolamina
1. Bloqueo de TH
(NorEpinefrina, metil p
tirosina)
2. IMAO (fenelzina,
tranilcipromina)
3. Liberadores
(anfetaminas, efedrina,
tiramina)
4. Bloqueo de Recaptación
(cocaína, tricíclicos)
5. Agonistas  2 (clonidina,
alfa metildopa)
6. Bloqueo de captación
granular (reserpina)
7. Liberación de gránulos
(guanetidina)
Fármacos adrenérgicos
• Catecolaminas endógenas

Adrenalina

Noradrenalina

Dopamina
• Tirosina Hidroxilasa:
Citosol, Fe+2, O2,
THB
• LAAD: Citosol, Vit B6

• DOPAmina 
Hidroxilasa: Memb.
Gránulos, Cu+2

• FENM: Citosol, SAM

 Fármacos adrenérgicos
• Catecolaminas endógenas

Adrenalina.
Estimulante potente de receptores  y  .

Sist. Cardiovascular:
inyección SC EFECTO 
inyección EV EFECTO  y EFECTO 
 FC, Vel conducción (dosis alta: arritmias),
 fuerza de contracción, VO2 miocárdico,
dosis baja ( 0,1 /k/min) Vasodilat. coronaria y arts musculares
dosis alta (  0,1 /k/min) Vasoconst. cutanea, esplácnica (renal) y mucosa ( PA)
 Fármacos adrenérgicos
• Catecolaminas endógenas
Adrenalina.
Musc liso:
Poderosa broncodilatación (efecto 2)
Descongestion nasal (x vasoconstricción mucosa)
 contracciones uterinas, del detrusor (efecto )
Contrae esfinter y trígono, produce midriasis (efecto )
Relaja musculatura gastrointestinal (efecto )

Efectos metabólicos
 conc glucosa y lactato en sangre
 secreción de insulina y  captación de glucosa por tejidos
 secreción de glucagón
Estimula la glucogenólisis
 Fármacos adrenérgicos
• Catecolaminas endógenas

Adrenalina.

Sist. Muscular estriado

temblor

SNC
atraviesa mal la BHE

OTROS
 volumen plasmático (hemoconcentración)
 numero de leucocitos (pero eosinopenia)
 tiempo de coagulación
 transitorio de conc de K+, luego  (que es mas prolongada)
 Fármacos adrenérgicos
• Catecolaminas endógenas

Noradrenalina.

Espectro de activación de adrenoceptores es distinto

A dosis habituales (2-20 g/ min) carece de actividad 2 (si 1 cardiaco)
A dosis baja: no produce vasodilatación ni  PA (como adrenalina)
Produce intensa vasoconstriccion cutánea, mucosa y esplácnica (renal)
Acción cardiaca similar a la adrenalina
Produce hipertensión ( poscarga) muchas veces con bradicardia refleja
Acciones metabólicas similares a la adrenalina
 Fármacos adrenérgicos
• Catecolaminas endógenas

• FARMACOCINETICA DE LA ADRENALINA Y DE LA NORADRENALINA

Se absorben mal por VO (adrenalina: regular abs por via SC)

Metabolización rápida gastrointestino y por efecto de 1er paso (hígado)

Metabolización por COMT y MAO

Son captadas por terminaciones simpáticas y por otras celulas

Vida media: pocos minutos

Como acción es rápida y corta se necesitan infusion IV contínua

 Fármacos adrenérgicos
• Catecolaminas endógenas

• REACCIONES ADVERSAS DE LA ADRENALINA Y DE LA NORADRENALINA

Taquicardia sinusal excesiva hasta arritmias

Fenomenos necróticos locales

Sensasiones de intranquilidad, desasosiego, cefalea, vertigo, palpitaciones

Tener cuidado con pacientes con hipertiroidismo y cardiopatas

Interacciones peligrosas con digoxina, quinidina e inhibidores de MAO

 Fármacos adrenérgicos
• Catecolaminas endógenas

• APLICACIONES TERAPEUTICAS DE LA ADRENALINA Y DE LA NORADRENALINA

Bradiarritmias

Paro cardiorrespiratorio (Resucitación cardiopulmonar)

Estados de shock

Vasoconstricción local y anticongestiva (mas con derivados)

 Fármacos adrenérgicos
• Catecolaminas endógenas

Dopamina.

(D1 y D5) estimuladoras

- Rec dopaminérgicos : Rec acoplados a prot G
(D2, D3 y D4) inhibidoras

- En la periferia también Rec Dop D2 (corazón, vasos renales y mesentéricos)

( liber NA =  actividad simpática )

Rec Dop D1 (vasos renales)

 Fármacos adrenérgicos
• Catecolaminas endógenas

Dopamina (DOPAMINA®)

Activador de baja afinidad de receptores  y 1 y activador de receptores dopaminérgicos

Ap cardiovascular

0,5  / k / min (dosis bajas) produce VD mesentérica, renal, coronaria y cerebral (rec D1)
Inhibe reabsorción Na+ en tubulo renal y aumenta la diuresis
Inhibe liberación de NA y puede ocasionar hipotensión y bradicardia (rec D2)

2-4  / k / min (dosis intermedias)  inotropismo y FC (rec 1)

5-20  / k / min (dosis alta) VC y  PA (rec  )

Fármacos adrenérgicos
• Agonistas -adrenérgicos
No selectivo:
Isoproterenol

Selectivo (1):
Dobutamina (DOBUTREX®)

Selectivos(2):

Salbutamol (VENTOLIN®)

Fenoterol (BEROTEC®)

Terbutalina

Formoterol (TEMPUS®)

Salmeterol (FLIXOTIDE®)
Fármacos adrenérgicos
• Agonistas -adrenérgicos

Dobutamina (DOBUTREX®)

Sus efectos se deben a la interacción con receptores  y s/t 1

Efecto inotropico intenso, sin mucho aumento de la FC

Vida media: 2 min

Dosis. 2-10 k / k / min

Aplicación. Insuficiencia cardiaca

Efecto adverso: puede aumentar tamaño de infarto

tolerancia al cabo de algunos dias (?)
 Fármacos adrenérgicos
• Agonistas -adrenérgicos

Selectivos(2) corta duración (4-6 hs): Salbutamol, Fenoterol,Terbutalina

larga duración (8-12 hs): Formoterol, Salmeterol

• A dosis alta se pierde la selectividad (2)

• En aerosoles (forma preferida de aplicación), producen broncodilatación efectiva

• Aplicaciones terapéuticas: síndromes bronquiales obstructivos

• Efectos adversos: temblor, taquiarritmias, taquifilaxia (regulación decreciente recept)

Fármacos adrenérgicos
• Agonistas 1- adrenérgicos (Fenolaminas)

Metoxamina

Fenilefrina

Mefentermina

Metaraminol

Amidefrina
Fármacos adrenérgicos
• Agonistas 1- adrenérgicos (Fenolaminas)

Metoxamina
 RVP ( PA)
Bradicardia sinusal
Aplicaciones: algunos estados con hipotensión
taquiarritmias

Fenilefrina (MYDFRIN®monodroga oftalm;

ACELIN®, ANGRIPAS ®, GRYPSIL ®, GRYFINIL ® asoc )

Vasoconstricción notable (via EV)

Aplicación: descongestivo nasal y oftalmico

Mefentermina

Aplicación: hipotensión asociada a anestesia raquídea

Fármacos adrenérgicos

• Agonistas 2- adrenérgicos

Clonidina

Apraclonidina

Metildopa

Guanfacina

Guanabenz

DEXMEDETOMIDINA : sedante EV con efecto

analgésico, sin provocar depresión respiratoria. Para procedimientos
quirúrgicos o invasivos, para pacientes en terapia intensiva.
 Fármacos adrenérgicos
• Agonistas 2- adrenérgicos

Se emplean principalmente para tratar la hipertensión arterial

Clonidina

vasoconstrictor local y vasodilatador sistémico

absorcion 100% VO y biodisponibilidad 100%

conc max a las 3 hs y vida media de 12 hs

Se presenta en comprimidos, parches cutaneos y ampollas

Efectos adversos: boca seca y sedación

Metildopa

Ación hipotensora con escasa repercusión sobre gasto cardiaco

También produce sedación, somnoliencia

Abs oral es rapida, , conc maxima, 4 hs y dura 24 hs

Fármacos adrenérgicos
• Fenilaminas

Anfetamina
Metanfetamina
Metilfenidato
Pemolina
Efedrina
Seudoefedrina
Fenilpropanolamina
 Fármacos adrenérgicos
• Fenilaminas
Anfetamina
Estimulante poderoso del SNC (acciones  y )
A diferencia de adrenalina es eficaz por VO
Ap cardiovascular: eleva presión arterial, aumenta FC
SNC: estimula centro respiratorio, antagoniza el efecto de los depresores
centrales (barbituricos,etanol)
10-30 mg (VO): vigilia, gran estado de alerta y  estado de fatiga
 capac de concentracion, euforia,  rendim físico
Uso prolongado: depresión y fatiga, delirios
Efectos metabolicos: lipolisis,  peso corporal,  MB,  consumo O2
Efectos adversos: irritabilidad, temblor, confusión, agresividad, fiebre,
debilidad, cefalea, escalofrios, hipotension y colapso
circulatorio; calambres abdominales, coma.
Dependencia psicológica.
 Fármacos adrenérgicos
• Fenilaminas
Efedrina

Agonista  y  adrenérgicos e intensifica la descarga de NA

Es eficaz por VO
Estimula la FC y el GC y aumenta de forma variable la PA
Leve broncodilatación
Potente estimulante del SNC
Vida media 6 hs

 Efedrina, Seudoefedrina y Fenilpropanolamina: fármacos simpaticomiméticos

de mayor uso por VO para el alivio de la congestión nasal.
Se eliminan por orina.
Efectos adversos posibles: dolores anginosos, arritmias !!!
Fármacos adrenérgicos
• Aminas heterocíclicas

Nafazolina

Tetrahidrozolina

Oximetazolina

Xilometazolina
 Fármacos adrenérgicos
• Aminas heterocíclicas

Nafazolina (DAZOLIN monodroga, DEXALERGIN asociado)

Oximetazolina (NASAL SPRAY monodroga)

Xilometazolina (OTRIVINA monodroga)

drogas simpaticomiméticas con nucleo imidazol con acción 1

potente acción vasoconstrictora periférica (nasal)

Dur Acción: Nafazolina : 3-4 hs, Oximetazolina 12 hs, Xilometazolina: 8-10 hs

 PIO ( no utilizar en glaucoma)

Se absorbe bien por todas las vias

Efectos adversos: irritación, rinitis vasomotora crónica,

 Catecolaminas
Fármaco Actividad Oral Duración de acción Aplicaciones
Clínicas

Epinefrina No Minutos Anafilaxis,

Glaucoma, Asma,
Vasoconstricción
Norepinefrina No Minutos Producir
Vasoconstricción en
Hipotensión
Isoproterenol Pobre Minutos Asma, Bloqueo AV
(raro)

Dopamina No Minutos Shock, ICC

Dobutamina No Minutos Shock, ICC

 NO Catecolaminas
Fármaco Actividad Duración de Aplicaciones Clínicas
Oral acción
Anfetaminas Sí Horas Narcolepsia, Obesidad

Efedrina Sí Horas Asma (raro), Incontinencia

Urinaria, Producir
Vasoconstricción en
Hipotensión
Fenilefrina, Pobre Horas Causar Midriasis,
Metoxamina Vasoconstricción,
Descongestión
Albuterol, Sí Horas Asma
Metaproterenol,
Terbutalina
Oximetazolina, Sí Horas Producir Descongestión Nasal
Xilometazolina
Cocaína No Minutos a Horas Producir Vasoconstricción y
Anestesia Local
ANTIADRENERGICOS
Fármacos antiadrenérgicos
• Antagonistas -adrenérgicos

Agentes de aquilición: fenoxibenzamina

Imidazolinas: fentolamina, tolazolina
Piperazinilquinazolinas: prazosina, terazoxina, doxazosina,
trimazosina, alfuzosina, tamsulosina
Indoles: yohimbina
Alc.del cornezuelo del centeno:
-alcaloides amínicos: LSD, ergonovina, metisergida, lisergol
-alcaloides aminoácidos: ergotamina, ergosina, ergocriptina

• Antagonistas -adrenérgicos

 bloqueantes no selectivos:
propranolol, nadolol, timolol, pindolol,
labetalol, carvedilol
 bloqueantes selectivos
atenolol, metoprolol, acebutolol, esmolol
 Fármacos antiadrenérgicos
• Antagonistas -adrenérgicos
Agentes de aquilición: fenoxibenzamina

Imidazolinas: fentolamina

tolazolina

Piperazinilquinazolinas: prazosina

terazoxina

doxazosina

trimazosina

alfuzosina

tamsulosina

Indoles: yohimbina
 Fármacos antiadrenérgicos
• Antagonistas -adrenérgicos

Piperazinilquinazolinas:

Prazosina:

bloqueo selectivo y potente de receptores 1

vasodilatación arterial y venosa

 poscarga y precarga cardiacas

Hipotension postural es importante tras primera dosis

Se administra cada 8 hs (VO)

Aplicación: antihipertensivo
 Fármacos antiadrenérgicos
• Antagonistas -adrenérgicos

Piperazinilquinazolinas:

Terazosina (ADECUR ®, ISONTYN ®, PRESOLESS ®, TARNIL)

Alfuzosina (XATRAL ®)

Tamsulosina (OMNIC ®, SECOTEX ®, TAMSULON ®, T-PRODIOL ®)

 Fármacos antiadrenérgicos
• Antagonistas -adrenérgicos

Piperazinilquinazolinas:

Terazosina, Alfuzosina y Tamsulosina

Son bloqueantes 1-adrenoceptor con cierta selectividad p/ tracto urinario inferior

Inhiben la contracción de capsula prostática, trigono vesical y musculo liso uretral

“ sintomatología de la hipertrofia prostática benigna”

OBS: Tamsulosina por vida media prolongada permite dosificacion diaria unica
Fármacos antiadrenérgicos
• Antagonistas -adrenérgicos
Alcaloides del cornezuelo del centeno:

-alcaloides amínicos:

LSD

ergonovina (ERGOMETRINA®, METRERGINA®)

metisergida

lisergol

-alcaloides aminoácidos:

ergotamina ( ERGODOLANET ®, ERGOZMOL ®, PARSEL ®)

ergosina

ergocriptina
Fármacos antiadrenérgicos
• Antagonistas -adrenérgicos
Alcaloides del cornezuelo del centeno:

-alcaloides amínicos:

ergonovina (ERGOMETRINA®, METRERGINA®)

- escasa acción -bloqueante

- actúan directamente sobre musc liso uterino

- usos: tto de hemorragia post.parto, atonía uterina

-alcaloides aminoácidos:

ergotamina ( ERGODOLANET ®, ERGOZMOL ®, PARSEL ®)

-actúan sobre receptores adrenérgicos y serotoninérigcos

- pcen vasoconstriccion muscular, coronaria y extracerebral

-  PA y al actuar sobre area postrema: nauseas y vomitos

- usos: gralmente asociados a analgésicos p/ cefaleas

Fármacos antiadrenérgicos
• Antagonistas -adrenérgicos
 bloqueantes no selectivos:
propranolol (INDERAL®, PRESIN®, PROPAYERST®)
nadolol (CORGARD®)
timolol (NYOLOL®, GLAUCOTENSIL®)
pindolol
labetalol (BIASCOR®)
carvedilol (DILATREND ®, CARDIODIL®)
 bloqueantes selectivos
atenolol (PRENORMINE®, ATAROX®, ATENOCAR®, PLENACOR®)
metoprolol (LOPRESOR®)
acebutolol
esmolol
Fármacos antiadrenérgicos
• Antagonistas -adrenérgicos

labetalol y carvedilol
Son mas bien  y  bloqueantes

Utilizados en pacientes con enfermedades cardiovasculares

propranolol, nadolol, atenolol y metoprolol

Inhiben d emodo competitivo la actividad simpática
Efectos cardiovasc:  FC,  Veloc conducción,  inotropismo,  PA
Efectos bronquiales y uterinos: tono broncodilatador,  tonicidad uterina
Efectos metabólicos:  lipólisis, potencia hipoglicemia
Utilizados como antihipertensivos, antitiroideos (propranolol)

timolol
como todos los  bloqueantes  PIO, el timolol se usa p/ glaucoma