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Aminoglucósidos

Los aminoglucósidos tienen actividad bactericida dependiente de la concentración. Estos


antibióticos se unen a la subunidad 30S del ribosoma e inhiben la síntesis de proteínas en la
bacteria.

La espectinomicina es un antibiótico bacteriostático químicamente relacionado con los


aminoglucósidos.

Farmacocinética
Los aminoglucósidos se absorben poco por vía oral, pero se absorben bien en el peritoneo, la
cavidad pleural y las articulaciones (por lo que nunca deben instilarse en estas cavidades), y
en la piel sin revestimiento epidérmico.
Los aminoglucósidos generalmente se administran por vía IV pero se pueden administrar por
vía IM si no puede asegurarse un acceso intravenoso. Se distribuyen bien en el líquido
extracelular, pero no en el humor vítreo, el LCR, las secreciones respiratorias y la bilis
(especialmente en pacientes con obstrucción biliar).
Para tratar la endoftalmitis es necesaria la inyección intravítrea. A menudo se utiliza la
inyección intraventricular para alcanzar concentraciones en este espacio lo suficientemente
elevadas como para tratar la meningitis.
Los aminoglucósidos se excretan por filtración glomerular y tienen una semivida sérica de 2 a
3 horas; esta semivida aumenta exponencialmente con la disminución de la tasa de filtración
glomerular (p. ej., en la insuficiencia renal o en los pacientes de edad avanzada).
Indicaciones

Los aminoglucósidos se usan para

 Infecciones graves por bacilos gramnegativos (en especial, las causadas por
Pseudomonas aeruginosa)

Los aminoglucósidos son activos frente a la mayoría de los bacilos gramnegativos aerobios y
anaerobios facultativos, pero no frente a los anaerobios y la mayoría de las bacterias
grampositivas, excepto la mayoría de los estafilococos; sin embargo, algunos bacilos
gramnegativos y estafilococos son resistentes.
Los aminoglucósidos activos contra la P. aeruginosa son la tobramicina (especialmente), la
gentamicina y la amikacina. La estreptomicina, la neomicina y la kanamicina no son activos
contra la P. aeruginosa. La gentamicina y la tobramicina tienen un espectro antimicrobiano
similar contra bacilos gramnegativos, pero la tobramicina es más activa contra la P.
aeruginosa, y la gentamicina lo es contra Serratia marcescens. La amikacina suele ser activa
contra los patógenos resistentes a gentamicina y tobramicina.
Rara vez se utilizan los aminoglucósidos como monoterapia, excepto en cuadros como la
peste o la tularemia. Por lo general se los combina con beta-lactámicos de amplio espectro en
las infecciones graves que se sospecha están causadas por especies de bacilos
gramnegativos. Sin embargo, debido al incremento en las tasas de resistencia a los
aminoglucósidos, éstos pueden ser reemplazados por una fluoroquinolona en el régimen
empírico inicial. Si el patógeno demuestra ser susceptible al antibiótico acompañante, el
aminoglucósido puede dejar de administrarse después de 2 o 3 días, a menos que se
identifique una cepa de P. aeruginosa sensible a aminoglucósidos.
La endocarditis causada por estreptococos o enterococos puede tratarse con gentamicina o,
menos frecuentemente, con estreptomicina, combinadas con otros antibióticos. La resistencia
de los enterococos a los aminoglucósidos se ha transformado en un problema común. Dado
que el tratamiento de la endocarditis por enterococo requiere del uso prolongado de un
aminoglucósido con potencial nefrotóxico y ototóxico, más un fármaco activo contra la pared
bacteriana (como penicilina o vancomicina) para lograr una acción sinérgica, la elección del
aminoglucósido debe basarse especialmente en los resultados de las pruebas de sensibilidad
in vitro. La sensibilidad a altas concentraciones de aminoglucósidos in vitro predice una
sinergia al combinar el aminoglucósido en baja dosis con un fármaco activo sobre la pared
bacteriana. Si la cepa es sensible a altas concentraciones de gentamicina y estreptomicina, se
prefiere la primera de ellas porque las concentraciones séricas pueden determinarse
fácilmente y su toxicidad es menor. La resistencia de alto grado de los enterococos contra la
gentamicina in vitro no descarta la sensibilidad a altas concentraciones de estreptomicina; en
estos casos, debe utilizarse esta última.
Existen pocas opciones terapéuticas para la endocarditis por enterococos resistente a altas
concentraciones de gentamicina y estreptomicina; no existe ninguna combinación sinérgica de
un fármaco contra la pared celular y un aminoglucósido para la endocarditis causada por estas
cepas, pero la combinación de los fármacos con actividad sobre la pared celular ampicilina y
ceftriaxona ha mostrado recientemente ser eficaz y reducir al mínimo el riesgo de
nefrotoxicidad. Muchos médicos han comenzado a usar ampicilina más ceftriaxona en lugar
de ampicilina más gentamicina para la endocarditis por E. faecalis, incluso para cepas sin
resistencia a los aminoglucósidos, porque la eficacia es similar y la toxicidad es menor.
La estreptomicina tiene usos limitados debido a la resistencia y a su toxicidad. Se usa para el
tratamiento de la tularemia y la peste y, con otros antibióticos, para la tuberculosis.
La neomicina y la kanamicina se usan sólo en forma tópica y en pequeñas cantidades, debido
a su elevada toxicidad. La neomicina está disponible en formulaciones oftálmicas, óticas,
orales y rectales, y como irrigante vesical. Por vía oral, se la utiliza como tópico contra la flora
intestinal en la preparación del intestino antes de una cirugía y para tratar el coma hepático.

Contraindicaciones

Los aminoglucósidos están contraindicados en pacientes que son alérgicos a ellos.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Existen evidencias de riesgo fetal con los aminoglucósidos (p. ej., toxicidad auditiva), pero los
beneficios clínicos pueden ser mayores que el riesgo. Si se usa un aminoglucósido durante el
embarazo o si la paciente queda embarazada mientras toma un aminoglucósido, debe
informársele sobre el posible peligro para el feto.
Los aminoglucósidos pasan a la leche materna pero no se absorben bien por vía oral. Por ello,
se los considera aptos para el uso durante la lactancia.

Efectos adversos (RAMs)

Todos los aminoglucósidos causan

 Toxicidad renal (a menudo irreversible)


 Toxicidad vestibular y auditiva (a menudo irreversible)
 Prolongación de los efectos de los bloqueantes neuromusculares

Los signos y síntomas de daño vestibular son vértigo y ataxia.


Los factores de riesgo para la toxicidad renal, vestibular y auditiva son

 Dosis frecuentes o muy altas


 Concentraciones en sangre muy elevadas del fármaco
 Larga duración de la terapia (especialmente > 3 días)
 Edad avanzada
 Trastorno renal preexistente
 Administración conjunta de vancomicina, ciclosporina, anfotericina B, medios de
contraste yodados u otras nefrotoxinas
 Para toxicidad auditiva, una predisposición genética, problemas de audición
previos y administración conjunta de diuréticos del asa

Las dosis altas administradas por períodos prolongados en general se asocian con mayor
frecuencia con toxicidad renal, pero incluso las dosis bajas administradas por un corto tiempo
pueden empeorar la función renal.
Los pacientes tratados con aminoglucósidos durante > 2 semanas y los que presentan riesgo
de toxicidad vestibular o auditiva deben ser controlados con audiometrías seriadas. Ante el
primer signo de toxicidad, debe interrumpirse la administración del fármaco (de ser posible) o
debe ajustarse la dosis.
Los aminoglucósidos pueden prolongar los efectos de los bloqueantes neuromusculares
(succinilcolina, derivados del curare) y empeorar la debilidad en los trastornos que afectan la
transmisión neuromuscular (como la miastenia grave). Estos efectos son especialmente
probables cuando el fármaco se administra con mucha rapidez o cuando las concentraciones
séricas son excesivamente altas. Los afectos a veces resuelven más rápidamente si se
administra al paciente neostigmina o calcio intravenoso. Otros efectos neurológicos son las
parestesias y la neuropatía periférica.
Las reacciones de hipersensibilidad son infrecuentes, excepto la dermatitis de contacto debida
a la neomicina tópica. Las dosis orales elevadas de neomicina causan malabsorción.

Consideraciones sobre la dosis

Dado que la toxicidad depende más del tiempo durante el cual se mantienen las
concentraciones terapéuticas que de las concentraciones máximas alcanzadas y que la
eficacia es dependiente de la concentración y no del tiempo, se evita la administración de
dosis frecuentes. La administración en una sola dosis IV diaria es la preferida para la mayoría
de las indicaciones, excepto para la endocarditis por enterococos. Los aminoglucósidos IV se
administran lentamente (30 min en las dosis diarias divididas, y 30 a 45 min para una sola
dosis diaria).
En pacientes con función renal normal, la dosis una vez al día es

 Gentamicina o tobramicina: 5 mg/kg (7 mg/kg si los pacientes están críticamente


enfermos) cada 24 horas
 Amikacina: 15 mg/kg cada 24 horas

Si los pacientes responden clínicamente a la dosis de 7 mg/kg de gentamicina y la función


renal sigue siendo normal, la dosis diaria puede reducirse a 5 mg/kg después de los primeros
días de tratamiento.
En pacientes críticos, debe determinarse la concentración sérica máxima después de la
primera dosis. En todos los pacientes, se miden las concentraciones mínima y máxima
después de la segunda o tercera dosis (cuando la dosis diaria se administra dividida) o
cuando la terapia se prolonga por más de 3 días, así como después de cada cambio de dosis.
La creatinina sérica se mide cada 2 o 3 días; si se mantiene estable, no es necesario
determinar las concentraciones séricas del aminoglucósido nuevamente. La concentración
máxima es la que se determina 60 minutos después de una inyección IM o 30 minutos
después de finalizar una infusión IV de 30 minutos. La concentración mínima se mide en los
30 minutos anteriores a la siguiente dosis.
Son deseables concentraciones máximas en suero equivalentes al menos a 10 veces la
concentración inhibidoria mínima (CIM). La dosis se ajusta para asegurar una concentración
sérica máxima terapéutica (para facilitar la actividad dependiente de la concentración) y una
concentración mínima no tóxica (véase tabla Dosis de aminoglucósidos en adultos). En los
pacientes críticos, que probablemente tengan volúmenes de distribución expandidos y a
quienes se administran dosis iniciales más altas, las concentraciones máximas deseables son
de 16 a 24 mcg/mL para la gentamicina y la tobramicina, y de 56 a 64 mcg/mL para la
amikacina. Para la gentamicina y la tobramicina, las concentraciones mínimas deben ser < 1
mcg/mL a las 18 a 24 horas después de la primera dosis con una dosis diaria, y entre 1 y 2
mcg/mL con dosis divididas.
La dosis de carga para los pacientes con insuficiencia renal es la misma que para aquellos
con función renal normal; por lo general, se aumenta el intervalo entre dosis en lugar de
disminuir éstas. Existen recomendaciones para las dosis de mantenimiento basadas en los
valores de creatinina sérica o de depuración de creatinina (véase tabla Dosis de
aminoglucósidos en adultos), pero no son precisas, y se prefieren las determinaciones de las
concentraciones en sangre.
Si un paciente recibe una dosis alta de un beta-lactámico (p. ej., piperacilina o ticarcilina) y un
aminoglucósido, las concentraciones séricas elevadas del beta-lactámico pueden inactivar al
aminoglucósido in vitro en las muestras de suero obtenidas para evaluar las concentraciones
de los fármacos, a menos que se analicen inmediatamente o se congelen. Si un paciente con
insuficiencia renal está recibiendo en forma conjunta un aminoglucósido y un beta-lactámico
en alta dosis, la concentración determinada del aminoglucósido puede ser más baja porque se
prolonga la interacción in vivo.
 
DOSIS.: 

1. Determinar la dosis de carga en mg/kg para la concentración sérica


máxima en el rango enumerado debajo para el aminoglucósido que se usa. Si
el peso real del paciente es > 20% mayor al ideal* debido a obesidad, se usa
como valor el peso ideal más 40% (el peso real menos el peso ideal). Si el
peso real excede el ideal debido a ascitis o edema, se usa en los cálculos el
peso real.

Aminoglucósido Dosis de Concentraciones Concentraciones


carga séricas máximas séricas mínimas
habituales esperadas deseadas

Gentamicina 1,5–2,0 4–10 mcg/mL 1–2 mcg/mL


Tobramicina mg/kg

Amikacina 5,0–7,5 15–30 mcg/mL 5–10 mcg/mL


mg/kg

2. Determinar la dosis de mantenimiento (como porcentaje de la dosis de


carga elegida) para mantener las concentraciones séricas máximas indicadas
más arriba, basándose en el intervalo entre dosis deseado y en la velocidad
de eliminación de creatinina corregida del paciente:

Porcentaje de la dosis de carga necesario para el intervalo posológico


seleccionado

CrCl (mL/min) ‡
8 h (%) 12 h (%) 24 h (%)

90 84 — —

70 76 88 —

50 65 79 —

30 48 63 86

20 37 50 75

15 31 42 67

10 24 34 56

5 16 23 41

0 8 11 21

*Peso ideal = 50 kg (varones) o 45,5 kg (mujeres) con altura de 152 cm; se


resta 0,9 kg por cada cm de altura < 152 cm, o se suma por cada cm > 152
cm.

CrCl(c) para varones = (140 – edad) peso en kg/70 × creatinina sérica.


CrCl(c) para mujeres = 0,85 × CrCl(c) para varones.

Si CrCl(c) es ≤ 90 mL/min, deben medirse las concentraciones en suero para


la determinación de la dosis.

CrCl = clearance (eliminación) de creatinina; CrCl(c) = CrCl corregido.

Modificado de Sarubbi FA Jr, Hull JH: Amikacin serum concentrations:


Prediction of levels and dosage guidelines. Annals of Internal Medicine
89:612–618, 1978.
 
 

FÁRMACOS

AMIKACINA
 

AMIKACINA

Grupo terapéutico: Antibiótico-Aminoglucósido.

Dilución estándar: Diluir 1 g en 100 cc de SSN y pasar en una hora IV.

Mecanismo de acción: 

Inhibe la síntesis de proteína a nivel  subunidad 30s del ribosoma bacteriano, impidiendo
la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los
microorganismos susceptibles.

Dosis: 1 g cada 24 horas IV.

Indicaciones:

· Infecciones en el tracto biliar.

· Infecciones en huesos y articulaciones.

· Infecciones en el Sistema Nervioso Central (incluyendo meningitis y ventriculitis).

· Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis).

· Neumonía, causada por bacterias gramnegativas.

· Septicemia bacteriana.

· Infecciones en la piel y tejidos blandos (incluyendo infecciones de heridas por


quemaduras).

· Infecciones en el tracto urinario (recurrente o complicada)

RAMs: 

· Nefrotoxicidad (oliguria, náusea, vómito).

· Neurotoxicidad (temblores musculares, entumecimiento, convulsiones,


hormigueo).

· Ototoxicidad, auditiva (pérdida de la audición, zumbido  en los oídos).


· Ototoxicidad vestibular (vértigo, náusea, vómito).

· Hipersensibilidad (prurito, enrojecimiento, rash o hinchazón).

Contraindicaciones:

· Los pacientes con botulismo infantil o miastenia gravis o parkinsonismo, los


aminoglucósidos pueden producir bloqueo neuromuscular causando debilidad
muscular.

· Deshidratación o deterioro de la función renal (posible incremento en el riesgo de


toxicidad debido a concentraciones séricas elevadas; es recomendable que en
estos pacientes los aminoglucósidos sean administradas en dosis reducidas en
intervalos fijos o en dosis normales a intervalos).

· Deterioro en el octavo par craneal, porque los aminoglucósidos causan toxicidad


auditiva y vestibular.

· Reacción alérgica previa a aminoglucósidos. La reacción de hipersensibilidad a


uno de los aminoglucósidos podría contraindicar el uso de otros aminoglucósidos
debido a la conocida sensibilidad cruzada.

Precauciones:

· Pacientes ancianos: Debido a su toxicidad, los aminoglucósidos deben ser


usados con precaución en pacientes mayores solo después de que alternativas
menos tóxicas han sido consideradas y/o encontradas inefectivas. Pacientes
mayores son más propensos a tener disminución de la función renal relacionada a
la edad, razón por la cual pueden requerir dosis diarias menores de acuerdo a su
edad, por la disminución de la función renal y posiblemente por una disminución
en su peso. Además puede ocurrir una pérdida de la audición en pacientes con
función renal normal

· Pacientes con disfunción renal: Las dosis recomendadas no deben ser excedidas
y los pacientes con disfunción renal deben ser ourdadosamente monitoreados
durante la terapia.

Seguridad en el embarazo: Categoría C.

Interacciones medicamentosas:

· La anfotericina B. las cefalosporinas, los diuréticos de asa, a polimixina B. la


vancomicina y otros aminoglucósidos pueden incrementar el riesgo de
nefrotoxicidad, ototoxicidad X neurotoxicidad

· Los antieméticos, el dimenhidrinato y otros antivertiginosos enmascarar la


ototoxicidad inducida por este medicamento
· La Bumetanida, la furosemida, el manitol y la urea, incrementan el nesgo de
ototoxicidad.

· Los anestésicos generales, los bloqueadores neuromusculares alteran la entrada


del calcio a la neurona presináptica lo cual puede llevar a empeoramiento de la
neurotoxicidad.

ESTREPTOMICINA

Clasificación:
Antibiótico (Aminoglucósido) Antituberculoso

Mecanismo de Acción:
Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por unión y bloqueo de la subunidad ribosomal
30s causando una falla en la secuencia de peptidos para formar la cadena proteica.
Indicaciones y Posología:

 I.M Brucelosis: 1 g al día por 14-21 días (con doxicilina 100 mg cada 12 horas por
6 semanas)
 Endocarditis: por enterococos: 1 g cada 12 horas poe 2 semanas en combinación
con penicilinas; por estreptococos: 1 g cada 12 horas por 1 semana
 Complejo Micobacterium avium: Terápia combinada (Macrólido, rifampicina y
etambutol) 15 mg/ kg treces al día por 2-3 meses.
 Peste: 15 mg/kg cada 12 horas hasta qeu el paciente permanesca afebril por 3
días.
 Tuberculosis: terapia diaria: 15 mg/ kg al día. Tratamiento directamente observado
(DOTS): 25-30 mg/kg 3 veces por semana
 Tularemia: 10-15 mg/kg cada 12 horas por 7-10 días o hasta que permanezca
afebril por 5-7 días.

RAMs Comunes: Hipotensión, fiebre, Parestesias, Erupción cutánea, Vómito, Anémia,


Artralgia, Malestar general, Tremor, Otoxicidad vestibular y coclear, Nefrotoxicidad,
Disnea,

RAMs Graves: Falla renal. Sordera. 

Contraindicaciones:

 Embarazo

Interacciones:

 BCG vuva intravesical. 


 Cidofir. 
 Estreptozocina.

Presentaciones:
Solución Inyectable: Ampolla por 1 g y 5 g. Caja por 1 y 25 ampollas
Vía de administración: Intramuscular
 
Bibliografía:
Machado J.E., Cárdenas M.L., Ramos L., Rodríguez, M.L. (2015) Farmacompendio.
CELSUS. Impresión Legis S.A. Colombia (pp. 261-262)
GENTAMICINA
CORASAN CREMA (tubo por 40g). 

CLASIFICACIÓN: 
Antibiótico  Aminoglucósido

Mecanismo de acción: 

Inhibe la síntesis de proteína a nivel  subunidad 30s del ribosoma bacteriano, impidiendo
la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los
microorganismos susceptibles.

PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS: 

 Farmacocinética: después de su administración intravenosa, las concentraciones


plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60 minutos y siguen siendo detectables
después de 6 a 8 horas. En los niños, una dosis única de 2.5 mg/kg ocasiona unos
niveles de 3 a 5 mg/mL. Cuando la gentamicina se administra por infusión
intravenosa a lo largo de un período de dos horas, las concentraciones
plasmáticas son similares a las que se obtienen después de una inyección
intramuscular. En los niños, la edad afecta en gran medida a la farmacocinética.
siendo las concentraciones plasmáticas después de una dosis de 1 mg/kg de 1.58,
2.03, and 2.81 mg/mL en pacientes de 6 meses a 5 años, de 5 a 10 años y de más
de 10 años respectivamente. También en el anciano se evidencia una vida media
prolongada, mientras que en pacientes con quemaduras graves la vida media
puede estar significativamente disminuida.
 La gentamicina se distribuye ampliamente en el líquido extracelular, siendo la
redistribución inicial a tejidos es del 5 al 15 % con acumulación en las células de la
corteza renal; también atraviesa la placenta. En la orina aparecen altas
concentraciones, mientras que en las secreciones bronquiales, líquido
cefalorraquídeo, bilis, espacio subaracnoideo, tejido ocular, humor acuoso, la
concentración es escasa.
 La gentamicina no se metaboliza, siendo ampliamente excretada en forma
inalterada por filtración glomerular de manera que altas concentraciones aparecen
en la orina. Aproximadamente entre el 53 a 98 % de una sola dosis intravenosa se
excreta por la orina en 24 horas. Sin embargo, cuando hay una reducción de la
función renal, puede aparecer rápidamente una acumulación significativa con la
toxicidad subsiguiente si la dosis no es ajustada.
1. INDICACIONES: Infecciones bacterianas superficiales, úlceras cutáneas, ectima
gangrenoso, heridas por mordeduras-Infecciones urinarias. 
2. RAMS: 
 riesgo de aplasia de médula.
 La reacción de hipersensibilidad es poco frecuente.
  Puede producirse sobreinfección bacteriana y micótica.
 Es ototóxica y nefrotóxica.
1. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a aminoglucósidos. No debe
administrarse simultáneamente con productos neuro o nefrotóxicos ni con potentes
diuréticos.
2. INTERACCIONES:
 Riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular aumentado
con: otros aminoglucósidos o capreomicina.
 Riesgo de nefrotoxicidad aumentado con: amfotericina, clindamicina, vancomicina,
inmunosupresores y citotóxicos (ciclosporina, cisplatino y daunorubicina),
cefalosporinas (cefalotina).
1. PRESENTACIONES
 Sol. Iny de 20 mg, 40mg, 80 mg y 60 g. ungüento oftálmico 0.3%/5g; crema
0.1%/14 g, 20g: solución oftálmica 3mg/5ml
 Dosis adulto: IM o IV:4-7 mg/kg/día en una dosis pero puede dividirse en 3
dosis/día.
 Dosis niño: IM o IV: 2-2,5mg/kg/día.
1. BIBLIOGRAFÍA:
 Fundamentos de farmacología en terapéutica – sexta edición
 http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/g004.htm
 https://www.vademecum.es/principios-activos-gentamicina+topica-d06ax07
NEOMICINA

FIXAMICIN GOTAS ÓTICAS

NEOMICINA SULFATO 5mg + HIDROCORTISONA ACETATO  0,5mg + COLISTINA


SULFATO 1,538mg/1ml 
NEOMICINA
1. FOTO:

1. CLASIFICACIÓN:  Antidiarreico. Antibacteriano de acción local digestiva.


Antihiperamonémico. Hipolipemiante.  La neomicina es sobre todo utilizada
tópicamente como un antiinfeccioso.

1. MECANISMO DE ACCIÓN (ORAL): La neomicina es un antibiótico extraído del


hongo Streptomyces fradiae que pertenece a la familia de los aminoglucósidos y,
como todos ellos, posee un efecto nefrotóxico, ototóxico y neurotóxico importante.
La neomicina se presenta en general para administración oral (como bactericida
antidiarreico) o tópica. La absorción digestiva es escasa (3%) y por ello no se lo
emplea en infecciones sistémicas; sin embargo, con las tomas repetidas puede
acumularse en la corteza renal y en los tejidos cocleares. La eliminación de la
neomicina de estos tejidos es muy lenta y puede llevar semanas luego de que se
suspenda la administración. Actúa sobre la biota colónica eliminándola, pero no
alcanza niveles terapéuticos en sangre y tejidos.
 TÓPICO:  La neomicina tiene una acción bactericida. Inhibe la síntesis de
proteínas bacterianas mediante su unión irreversible a la subunidad ribosómica 30
S de las bacterias susceptibles. La neomicina se transporta de forma activa a la
célula bacteriana donde se une a receptores presentes en la subunidad ribosómica
30 S. Esta unión interfiere con el complejo de iniciación entre el ARN mensajero
(ARNm) y la subunidad 30 S. Como resultado, se forman proteínas anormales no
funcionales, debido a la mala interpretación del ADN bacteriano. 
1. PARÁMETROS FARMACÉUTICOS:
 Farmacocinética: La neomicina se usa por vía oral o tópica, o como un enema de
retención en los pacientes que no pueden tomar medicación oral. Solo cerca de
3% de una dosis oral se absorbe en el tracto gastrointestinal. Tras una dosis única
en adultos con función renal normal, los niveles plasmáticos máximos neomicina
de 02.05 a 06.01 ug/ml se alcanzan en 1-2 horas.
 La nNeomicina se excreta principalmente sin cambios en las heces. En los
adultos, aproximadamente 1% de una dosis única de la neomicina se excreta
inalterada en la orina dentro de las 24 horas. 
 En los adultos con función renal normal, la semi-vida de eliminación de la
neomicina es de 2-3 horas. En adultos con insuficiencia renal, la eliminación de la
vida media plasmática es de 12 a 24 horas.
1. INDICACIONES (ORAL): Preparación para cirugía del tracto intestinal (cáncer de
colon, diverticulitis). Coma hepático: reduce el número de bacterias productoras de
amoníaco. Diarrea infecciosa, gastroenterocolitis. Uso local asociado con otras
drogas (corticoides) para infecciones dermatológicas.
 TÓPICO: Tratamiento de infecciones superficiales de la piel o estructuras de la
piel
1. RAMS (ORAL): Náuseas, vómitos, diarrea. Síndrome de malabsorción.
Nefrotoxicidad, ototoxicidad y bloqueo neuromuscular.
 TÓPICO: Dermatitis de contacto
1. DOSIFICACIÓN (ORAL): Coma hepático: 4 a 12g/día. Profilaxis de la infección en
cirugía colorrectal: 3g, divididos en 3 dosis al día antes de la operación, junto con
3g de eritromicina.
 TÓPICO: Adultos y niños: Aplicar una capa delgada de 0,5% en crema o ungüento
en el área afectada 1-4 veces al día
1. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la neomicina; en ocasiones puede
haber reacción cruzada en individuos con hipersensibilidad a otros
aminoglucósidos. Obstrucción intestinal.
 PRECAUCIONES: No usar en mujeres embarazadas por su embriotoxicidad. El
amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir la droga. La
seguridad y efectividad en menores de 18 años no se ha establecido. El
tratamiento prolongado puede ocasionar el sobrecrecimiento de microorganismos
no susceptibles, en especial hongos. Usar con precaución en enfermedad de
Parkinson y miastenia gravis, debido al bloqueo neuromuscular que produce. La
administración de dosis elevadas por vía oral produce síndrome de malabsorción
para sustancias liposolubles, xilosa, lactosa, sodio, calcio, cianocobalamina y
hierro.
1. INTERACCIONES: El dimenhidrinato puede enmascarar los síntomas de
ototoxicidad inducidos por la neomicina. Este fármaco se debe utilizar con
precaución en pacientes que reciben tratamiento prolongado con neomicina.  Los
diuréticos de asa por vía intravenosa, como el ácido etacrínico o furosemida,
pueden causar aumento de la ototoxicidad cuando se utilizan en combinación con
neomicina oral. Este riesgo es mayor con ácido etacrínico y cuando los antibióticos
aminoglucósidos se utilizan por vía parenteral . 
 La administración oral de neomicina inhibe las bacterias intestinales que sintetizan
vitamina K y puede potenciar los efectos de la warfarina. 
 Otros antibióticos aminoglucósidos así como la anfotericina B, cidofovir,
carboplatino, cisplatino, ciclosporina, foscarnet, ganciclovir, tacrolimus,
metoxiflurano, y vancomicina IV deben usarse con precaución con la neomicina
sistémico, ya que pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad. 
1. PRESENTACIÓN:
 Neomicina, comp 500 mg. SALVAT
 Asociada a una sulfamida: Sulfintestin-Neomicina comp
 Asociada a un corticoide: Beclometasona + neomicina
1. BIBLIOGRAFIA
 http://co.prvademecum.com/principio-activo/?droga=553
 http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n013.htm
 https://www.vademecum.es/medicamento-menaderm+neomicina_ficha_2426
TOBRAMICINA
1. FOTO:
1. CLASIFICACIÓN:Antibiótico aminoglucósido bactericida, potente, de amplio
espectro y rapidez de acción.
2. MECANISMO DE ACCIÓN:  Actúa principalmente sobre las células bacterianas
por inhibición de la síntesis y unión de los polipéptidos en el ribosoma.
3. INDICACIONES: Infecciones bacterianas superficiales del ojo (conjuntivitis)
4. RAMS: Picor, rritación e inflamación del párpado, eritema conjuntival
5. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad.
6. INTERACCIONES: Uso concomitante con: otros aminoglucosídicos, polimixinas,
cefalotinas, diuréticos de asa, anfotericina B y organoplatinos administrados
sistémicamente.
7. BIBLIOGRAFÍA:
 https://www.vademecum.es/principios-activos-tobramicina+oftalmica-s01aa12

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