UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGÍA

ANTIBACTERIANOS

ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION

Interferencia en la síntesis o
metabolismo de ácidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:
Fluoroquinolonas.
2. Inhibidores de síntesis de RNA:
Rifamicinas.
3. Otros:
Metronidazol
Antimetabolitos que bloquean
síntesis de ácido fólico:

Sulfonamidas

Trimetoprim

QUINOLONAS
• Acido nalidíxico – primera quinolona.
• Fluoración en el C6 del anillo básico: FLUOROQUINOLONAS.
• Antibacterianos sintéticos de AMPLIO espectro.
• Acción BACTERICIDA dependiente de concentración.
• Actúan sobre dos enzimas involucradas en la síntesis de ADN: ADN
girasa y topoisomerasa IV.
• Clasificadas en relación a su actividad antibacteriana en cinco
generaciones.

QUINOLONAS
CLASIFICACION

GENERACION

FARMACO

PRIMERA

Acido Nalidíxico

SEGUNDA

Norfloxacina
Ciprofloxacina
Lomefloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina

TERCERA

Gatifloxacina

CUARTA

Moxifloxacina

QUINTA

Delafloxacina

FLUOROQUINOLONAS
MECANISMOS DE RESISTENCIA

• Bombas de expulsión o disminución de la permeabilidad.
• Modificación de la ADN-girasa y la topoisomerasa IV.

FLUOROQUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Norfloxacina

Menos activa contra grampositivos y gramnegativos.
Infecciones intestinales. No en infecciones sistémicas

Ciprofloxacina
Lomefloxacin
Levofloxacina
Ofloxacina

Excelente actividad contra gramnegativos
Moderada a buena actividad contra grampositivos
Ciprofloxacina mayor actividad contra gram-, P. aeruginosa
Levofloxacina: superior contra grampositivos, S. pneumoniae

Gatifloxacina
Moxifloxacina

Mejor actividad contra gram+, S. pneumoniae y algunos estafilococos
Moxifloxacina: bajas concentraciones en orina. No en ITU.

Levofloxacina
Gatifloxacina
Moxifloxacina

Fluoroquinolonas respiratorias.
Mayor actividad contra gram+ y contra microorganismos causantes de
neumonías atípicas (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella)
Utiles en infecciones respiratorias altas y bajas.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO FLUOROQUINOLONAS
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
CIPRO

LEVO

GATI

MOXI

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

±

+

+

+

Strep. pneumoniae

±

+

+

+

Enterococcus faecalis

±
0
+
0
+
+

+
0
+

+
±
+

+
±
+

0
+
+

±
+
+

±
+
+

Microorganismo

Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes

+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

ESPECTRO ANTIMICROBIANO FLUOROQUINOLONAS
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
CIPRO

LEVO

GATI

MOXI

N. gonorrhoeae

±

±

±

±

N. meningitidis

+

+

+

+

M. catarrhalis

+

+

+

+

H. influenzae

+

+

+

+

E. coli

+

+

+

+

Klebsiella sp

+

+

+

+

Enterobacter sp

+

+

+

+

Serratia

+

+

+

+

Salmonella

+

+

+

+

Shigella

+

+

+

+

Proteus sp

+

+

+

+

Acinetobacter

±

±

±

±

Ps. aeruginosa

+

±

±

±

Legionella

+

+

+

+

P. multocida

+

+

+

+

Y. enterocolitica

+

+

+

+

Chlamydia

+

+

+

+

M. pneumoniae

+

+

+

+

Microorganismo

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

ESPECTRO ANTIMICROBIANO FLUOROQUINOLONAS
BACTERIAS ANAEROBIAS

Microorganismo

LEVO

GATI

MOXI

+

+

Actinomyces

0

B. fragilis

0

0

±

±

P. melaninogenica

0

+

+

+

Clostridium difficile

0

0

0

0

Clostridium (no difficile)

±

+

+

±

Peptostreptococcus sp

±

+

+

+

+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

CIPRO

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

Cocos Gram+
Streptococcus
pneumoniae

Enfermedad
Neumonía
Artritis
Sinusitis
Otitis

Meningitis
Endocarditis
Otras
infecciones
graves

Streptococcus
pyogenes

Sensibilidad
Sensible a Pen G
(CIM < 0.1μg/ml)
Res.Interm. a Pen G
(CIM 0.1 – 1.0 μg/ml)

Recomendada
PENICILINA G
AMPICILINA
AMOXICILINA

CEFTRIAXONA. Vancomicina. LEVOFLOXACINA. MOXIFLOXACINA,
Linezolid, CEFTAROLINE

Sensible a Pen G.
(CIM < 0.1μg/ml)

PENICILINA G o Ampicilina

Ceftriaxona, Cloranfenicol

Res.Interm.a Pen G.
(CIM 0.1 – 1.0 μg/ml)

Ceftriaxona o Cefotaxima

Cefepime o MER

Resistente a Pen G.
(CIM > 2.0 μg/ml)

Vancomicina + Ceftriaxona o
Cefotaxima

MER
MOXIFLOXACINA

Faringitis - Otitis media - Sinusitis. Celulitis
Escarlatina, Erisipelas, Neumonía,
Bacteriemia, Síndrome Shock Toxico

PENICILINA G + Clindamicina

Endocarditis-Bacteriemia

PEN G o AMP + GENTA
.

Streptococcus
agalactiae

Endocarditis-Bacteriemia

PEN G o AMP + GENTA
.

Endocarditis
I.T.U
Bacteriemia
Heridas
Infectadas
Meningitis

Cefalosporina 2-3G
Macrolidos

Resistente a Pen G
(CIM > 1.0 μg/ml)

Streptococcus
bovis y viridans

Enterococcus
E. faecalis
E. faecium

Alternativa

1. Sensible a Pen G y
Gentamicina

PEN G o AMP + GENTA
.

2. Pen G resistente,
sensible a Genta

AMP/SB + GENTAMICINA

3. Resist. intrínseca a Pen
G Sens a Genta

VANCO + GENTAMICINA

4. Sensible a Pen G
resistente a Genta

PENICILINA G - AMPICILINA
Nitrofurantoina o Fosfomicina (ITU)

5. Resistente a Vanco Pen
G, Ampicilina y
Gentamicina.

E.faecium: Linezolid. Q/D. Dapto
E.faecalis: IMP+ AMP o Ceftriaxona
+ AMP

Penicilina G sola
Clindamicina sola

Ceftriaxona
Cefalosporina G1
Ceftriaxona o Cefotaxima
VANCO + Gentamicina
AM/SB + VANCO

Ampicilina + VANCO
Imipenem + VANCO

Cocos Gram -

ENFERMEDAD

RECOMENDADO

ALTERNATIVA

Neisseria gonorrhoae

No complicada:
Uretra, cervix, recto, faringe

DU: CTX (IM), CEFIXIMA (Oral)
CIPRO o LEVO (Oral)

Oftalmía Neonato

CTX (IM DU) + ERITROMICINA (14d)

Diseminada:
Bacteriemia+Artritis

CTX o CFT, CIPRO o LEVO (24 - 48 h)
Luego continuar Cipro, Levo, o Cefixime

Neisseria
meningitidis

Meningitis

Ceftriaxona o Cefotaxima

Profilaxis postexposición

Ceftriaxona (DU) o Rifampicina (2 días) o Ciprofloxacina (DU)

Moraxella
Catarralis

Otitis-Sinusitis-Neumonía

AM/SB, AM/CL, CEF 2G-3G, TMP/SMX

Azitro, Claritro o Telitromicina.

Acinetobacter

ITU y otras nosocomiales
Mening. postneuroc.

IMP, MERO o DORI (Dori no para
neumonía)

Ampicilina+Sulbactam
(por actividad del sulbactam, IBL)

Multiresistente (BLs, AGs,
FQs)

Colistin (Polimixina E) + IMP o MERO

Minociclina

Fluoroquinolona
Espectinomicina

PEN G, AMP, Moxi, Cloranfenicol, Mero

BACILOS GRAM Escherichia coli

ENFERMEDAD
I.T.U

Recomendada

Alternativa

CEF 1G, 2G o 3G
BL/IBL + AG
CIPROFLOXACINA o LEVOFLOXACINA

Otras infecciones (Bacteriemia, meningitis) CEF 3G
CIPRO o LEVO

BL/IBL + AG

P. mirabilis

ITU, heridas quirurq, úlceras decúbito

CIPROFLOXACINA, PIP-TZ

TMP-SMX

Klebsiella pneumoniae

Infecciones de Vías Sensible a
Urinarias y de otros Cefalosporina
órganos33
BLEE. Resistente a
CEF, FQ, AG

CEF 1G, 2G o 3G
FLUOROQUINOLONA

BL/IBL, Aminoglicosido.

IMI, MERO, DORI

TC/CL; PIP/TZ

Enterobacter cloacae
Enterob. aerogenes

Inf. Nosocomiales:ITU,Neum,Bacter.
Meningitis neonatal postneurocirugía

CEFEPIMA
CARBAPENEMICO

FLUOROQUINOLONA
TMP-SMX(men.n.postneu)

Citrobacter koseri
(C.diversus)
Citrobacter freundii

Infecciones
nosocomiales

Serratia marcescens

ITU y otras nosocomiales

PIP-TZ, CIP, LEVO, Genta

Carbapenémicos

Proteus vulgaris

ITU y otras nosocomiales

Ciprofloxacina, PIP-TZ

Carbapenémicos

Morganella morganii

ITU y otras nosocomiales

Ciprofloxacina, PIP-TZ

Carbapenémicos

Providencia stuartii
Providencia rettgeri

ITU y otras nosocomiales.
Pacientes con catéter permanente

Ciprofloxacina, PIP-TZ

Carbapenémicos

Salmonella typhi

Fiebre Tifoidea

CIPROFLOXACINA

Ceftriaxona, Cefixime,
azitromicina, cloranfenicol

Shigella

Gastroenteritis Aguda

FQ o Azitromicina

Ceftriaxona

Yersinia enterocolítica

Yersiniosis. Sepsis

CIPROFLOXACINA, Ceftriaxona

TMP/SMX

Yersinia pestis

Peste neumónica, bubónica, Sepsis

Genta o Estreptomicina.

Doxiciclina.
CIPROFLOXACINA.

Profilaxis

DOXICICLINA

CIPROFLOXACINA.

Potencialmente mortal IMP, MERO, DORI
No amenazante de
vida

Cipro o Genta

Otros Bacilos Gram Haemophylus
influenzae

ENFERMEDAD

Recomendada

Alternativa

Otitis media - Sinusitis - Neumonía

AM/CL, AMP/SB
CEF 2G-3G

FQs

Meningitis – Epiglotitis – Otras
enfermedades graves

Cefotaxima, Ceftriaxona

FQs

Legionella
pneumophila

Enfermedad de los Legionarios

LEVOFLOXACINA o MOXIFLOXACINA

Azitromicina.

Bordetella pertussis
B. parapertussis
B. bronchiséptica

Tosferina

Azitromicina
Claritromicina

TMP/SMX

Pseudomona
aeruginosa

Sin resistencia in vitro

Pen AP, CEF 3G AP, Dori, Imp, Mero, Tobra, Cipro, Aztreonam
En infecciones severas: BL AP + (Tobra o Cipro)

ITU, sin resistencia in vitro

Pen AP, CEF AP 3G, Cefepime, Imp, Mero, AGs, Cipro, Aztreonam

Resistencia a todos los BLs

FQs, AGs, Colistina + MER o IMP (no utilizar Dori en neumonía)

Resistente a BL, AG, FQs.

Polimixina E (colistina) + IMP o MERO

C. jejuni

Enteritis

Azitromicina

Eritromicina o Ciprofloxacina

Vibrio cholerae

Cólera

DOXICICLINA; FQs

Azitro. Eritro

Pasteurella
multocida

Infecciones de Heridas
(mordeduras: animales-humanos)
Abscesos, Bacteriemia, Meningitis

PEN G, AMP, AMOX
Cefuroxima. Cefpodoxima

TMP/SMX. Doxiciclina.
Levofloxacina. Moxifloxacina

Streptobacilus
moniliformis

Infecciones de Heridas por
mordedura de rata

PENICILINA G

Doxiciclina

Brucellas

Brucelosis

DOXI + GENTA
DOXI + ESTREPTO

Doxiciclina + Rifampicina
TMP/SMX + Gentamicina

F. tularensis

Tularemia

Genta, Tobra, Estrepto

Doxiciclina o Ciprofloxacina

H. ducreyi

Chancroide

Azitro, Ceftriaxona

Eritromicina. Ciprofloxacina

ESPIROQUETAS

ENFERMEDAD

RECOMENDADO

ALTERNATIVA

Treponema pallidum

Sífilis

PENICILINA G

Doxi; Tetra; Ceftriaxona

Leptospira interrogans

Enfermedad de Weil Meningitis

PEN G o Ceftriaxona
(casos severos)

Doxiciclina o Amox
(casos leves)

Borrelia burgdorferi

Mordedura de Ixodes

DOXICICLINA (d. única)

Eritema Migratorio

DOXI (14 a 21 d)

Amoxicilina (14 a 21 dias).

Carditis

PEN G, CTX o CFT

Doxiciclina; Amoxicilina

Parálisis del Nervio Facial

DOXI o AMX (14 a 21 d.)

Ceftriaxona

Meningitis, Encefalitis
ENFERMEDAD

CTX (14 a 28 días)
RECOMENDADO

Penicilina G; Cefotaxima
ALTERNATIVA

OTRAS
Ureaplasma urealyticum

Uretritis. Cervicitis
Artritis

Doxiciclina, AZITROMICINA
DOXI o AMX (30 a 60 d.)

Eritromicina
Ceftriaxona; Penicilina G.

Chlamydia trachomatis
Borrelia recurrentes

Linfogranuloma venéreo
Fiebre Recidivante

Doxiciclina
DOXICICLINA

Eritromicina, Azitromicina
ERITROMICINA

Conjuntivitis por inclusión

AZITROMICINA.
ERITROMICINA (en RN)

Doxiciclina
AZITROMICINA (en RN)

Tracoma

AZITROMICINA

Doxiciclina, Tetraciclina

Chlamydia pneumoniae

Neumonía

DOXICICLINA

ERITROMICINA; FQ

Chlamydia psittaci

Psitacosis (Ornitosis)

DOXICICLINA

Cloranfenicol

Mycoplasma pneumonie

Neumonía atipica

Doxiciclina

AZITROMICINA

Gardnerella vaginalis

Vaginosis bacteriana

Metronidazol o Tinidazol

Clindamicina

Rickettsias
Pneumocytis jiroveci

Tifo; Tifo Murino, Enfermedad
Enfermedad
Leve
a Moderada
de
Brill, Fiebre
Manchada
de
las Montañas Rocosas, Fiebre
Q,
Ricketsiosis
pustulosa.
Enfermedad
Grave

DOXICICLINA
TMP/SMX
DAPSONA/TMP.

Cloranfenicol,
Clindamicina + Primaquina
AZITROMICINA

TMP/SMX

Clindamicina + Primaquina

TAMBIEN EFECTIVO
MACRÓLIDO

MACRÓLIDO.

TAMBIEN EFECTIVO

Penicilina G.

AZITROMICINA,
CLARITROMICINA

FQ
Atovacuona

FLUOROQUINOLONAS
ADMINISTRACION

VIA ORAL:
• Absorbidas en alto porcentaje por vía oral, excepto Norfloxacina.
• b) No administrar conjuntamente con productos que contengan Ca, Mg, Al, Fe,
Zn o Sucralfato (interfieren con la absorción).
• c) La comida retarda 1h el tiempo para alcanzar la concentración pico.
VIA ENDOVENOSA:
• Indicada solo cuando está contraindicada la vía oral.
• Deben ser diluidas y administradas en 1 hora.
VIA TOPICA:
• Solución oftálmica y ótica

FLUOROQUINOLONAS
FARMACOCINETICA

• Vida media: variable (3 a 10 horas).
• Amplio volumen de distribución:
– Concentración superior a las plasmáticas: pulmón, rinón, liquido
sinovial.
– >50% de las plasmáticas: esputo, piel, músculo, saliva.
• Eliminación renal (filtración glomerular y secreción tubular). Se
recomienda ajustar la dosis en casos de IR (excepto Moxifloxacina).
– Levofloxacina y Ofloxacina: ClCr <50ml/min
– Norfloxacina, Ciprofloxacina, Gatifloxacina, Lomefloxacina: ClCr
<30ml/min

FLUOROQUINOLONAS
AJUSTE DE DOSIS EN IR

FLUOROQUINOLONAS
FARMACOCINETICA

CLASIFICACIÓN

Vía de
administración

Biodisponibilidad
(%)

t1/2
(h)

Excreción
Renal
(%)

LCR /
Sangre
(%)

--------------

-----------

-------

-------------

------------

Oral – IV – T*+

70-80

3.3

29

26

Oral

30-50

3.3

27

Oral – IV – T*

>95

5.0

73

LOMEFLOXACINA

Oral – T*

80

7.8

66

LEVOFLOXACINA

Oral – IV

>99

6-8

80

30-50

Oral – IV – T*

96

7.8

72

36

Oral – IV – T*

92

10-14

20

I GENERACIÓN
Acido Nalidíxico
II GENERACIÓN
CIPROFLOXACINA
NORFLOXACINA
OFLOXACINA

III GENERACIÓN
GATIFLOXACINA
IV GENERACIÓN
MOXIFLOXACINA

T: tópica (*oftálmica, +ótica)

FLUOROQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS

Generalmente bien toleradas.
• GI: (3-17%) Náuseas moderadas, vómitos, dolor
abdominal, diarrea. Colitis por Cl. difficile:
ciprofloxacina
• SNC: (0,9-11%) Cefalea y mareos moderados. Raro:
alucinaciones, delirio y convulsiones (uso
concomitante de teofilina o AINEs).
• Rash, prurito o reacciones de fotosensibilidad (0,52%)
• Elevación de transaminasas, leucopenia y eosinofilia
transitorias (0,2-3%).

FLUOROQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS

• Daño del cartílago de crecimiento, Artropatía:
contraindicado su uso en niños, adolescentes y
madres en período de lactancia (evaluar riesgo
beneficio en menores de 18 años).
• Rotura o tendinitis del tendón de Aquiles (edad
avanzada, insuficiencia renal, uso concomitante de
corticosteroides)
• Abortos y teratogénesis: en animales (contraindicadas
en el embarazo)
• Hiperglicemia o hipoglicemia: Gatifloxacina.
• Alargamiento del intervalo QT: Evitar uso conjunto de
fármacos que produzcan este mismo efecto.
• Reacciones locales (vía EV): flebitis y tromboflebitis.

FLUOROQUINOLONAS
INTERACCIONES

• Con drogas que pueden producir alargamiento del QT.
Riesgo mayor en hipokalemia, hipomagnesemia, o
bradicardia.
• Pueden inhibir el metabolismo de: teofilina, warfarina,
digoxina, midazolam y gliburide.
• Antiácidos y sucralfato: reducen su absorción.

ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION

Interferencia en la síntesis o
metabolismo de ácidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:
Fluoroquinolonas.
2. Inhibidores de síntesis de RNA:
Rifamicinas.
3. Otros:
Metronidazol
Antimetabolitos que bloquean
síntesis de ácido fólico:

Sulfonamidas

Trimetoprim

SULFONAMIDAS
GENERALIDADES

• Primeros fármacos efectivos para prevenir y curar infecciones
bacterianas en seres humanos.
• El advenimiento de la penicilina y otros antibióticos, y la aparición de
cepas resistentes, han disminuido su uso.
• Amplia actividad antimicrobiana (Gram + y Gram -).
• Efecto BACTERIOSTÁTICO.
• Son inhibidores competitivos de la dihidropteroato sintasa (enzima
bacteriana que incorpora el PABA al ácido dihidropteroico, precursor
inmediato del ácido fólico)

SULFONAMIDAS

MECANISMO DE ACCION

SULFONAMIDAS

SULFONAMIDAS
FARMACOCINETICA

• Administración: oral y tópica
• Amplia distribución por tejidos y líquidos corporales.
• Unión a proteínas: variable (albúmina).
• Metabolismo hepático: una porción del fármaco se acetila o
glucuroniza en el hígado (metabolitos activos e inactivos).
• Excreción: principalmente renal (filtración glomerular). Una
pequeña porción por vía fecal.

SULFONAMIDAS
CLASIFICACION

Sulfisoxazol
Sulfametizol
Orales
absorbibles

Orales no
absorbibles

Tópicas

Sulfadiazina

+ Pirimetamina (Toxoplasmosis)

Sulfametoxazol Combinada con Trimetoprim
Sulfadoxina

+ Pirimetamina (Paludismo)

Sulfasalazina

Utilizada en la colitis ulcerativa,
enteritis y otras enfermedades
inflamatorias intestinales.

Sulfacetamida

Oftálmica

Crema, polvo, aerosol
Sulfadiazina de
De elección para prevención de
plata
infecciones en quemados.
Sulfisoxazol

Oftálmica

SULFONAMIDAS
EFECTOS ADVERSOS

Reacciones de hipersensibilidad (<2%): fiebre, malestar general,
prurito. Exantema morbiliforme, purpúrico, petequial, urticarial.
Eritema nodoso, Sindrome de Stevens-Johnson (SSJ).
Fotosensibilidad.

Cristaluria (>pH ácido, deshidratados), hematuria, obstrucción
(administrar bicarbonato, hidratación adecuada). Nefritis alérgica.

Alteraciones hematológicas (anemia hemolítica o aplásica,
agranulocitosis, trombocitopemia, reacciones leucemoides).

Anorexia, náuseas, vómitos (1-2%)

Necrosis hepática focal o difusa (<0.1%)

Aumentan el riesgo de kernícterus en recién nacidos (prematuros).

Todas las sulfamidas (antibacterianos, diuréticos y sulfonilureas)
tienen capacidad alergénica cruzada parcial.

TRIMETOPRIM

MECANISMO DE ACCION

SULFONAMIDAS

TRIMETOPRIM

• Inhibe de forma selectiva la
reductasa del ácido dihidrofólico
bacteriana, inhibiendo la síntesis de
purinas y finalmente ADN.
• La combinación con una
sulfonamida: TRIMETOPRIM +
SULFAMETOXAZOL, bloquea pasos
secuenciales en la síntesis de folato
(efecto SINERGICO). Dicha
combinación es BACTERICIDA. Se
conoce como COTRIMOXAZOL

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
CIPRO

LEVO

MOXI

GATI

TMP/SMX

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

±

+

+

+

In vitro

Strep. pneumoniae

±

+

+

+

+

Enterococcus faecalis

±
0
+
0
+
+

+
0
+

+
±
+

+
±
+

0
0
+

0
+
+

±
+
+

±
+
+

+
±
+

Microorganismo

Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes

+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
CIPRO

LEVO

MOXI

GATI

TMP/SMX

N. gonorrhoeae

±

±

±

±

±

N. meningitidis

+

+

+

+

In vitro

M. catarrhalis

+

+

+

+

+

H. influenzae

+

+

+

+

±

E. coli

+

+

+

+

±

Klebsiella sp

+

+

+

+

±

Enterobacter sp

+

+

+

+

±

Serratia

+

+

+

+

±

Salmonella

+

+

+

+

±

Shigella

+

+

+

+

±

Proteus sp

+

+

+

+

±

Acinetobacter

±

±

±

±

±

Ps. aeruginosa

+

±

±

±

0

Legionella

+

+

+

+

+

Y. enterocolitica

+

+

+

+

+

Chlamydia

+

+

+

+

0

M. pneumoniae

+

+

+

+

0

Microorganismo

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS

Microorganismo

CIPRO

LEVO

MOXI

GATI

TMP/SMX

+

+

0

Actinomyces

0

B. fragilis

0

0

±

±

0

P. melaninogenica

0

+

+

+

0

Clostridium difficile

0

0

0

0

0

Clostridium (no difficile)

±

+

±

+

0

Peptostreptococcus sp

±

+

+

+

0

+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

TRIMETOPRIM – SULFAMETOXAZOL
(COTRIMOXAZOL)
PRIMERAS ELECCIONES




S. aureus (SAMR, infección leve)
M. catarrhalis (otitis media, sinusitis, neumonía)
Nocardia asteroides
Pneumocistis jiroveci

TRIMETOPRIM – SULFAMETOXAZOL
(COTRIMOXAZOL)
FARMACOCINETICA

FARMACO

ABSORCION
ORAL
(%)

UNION A
PROTEINAS
(%)

t1/2
(h)

SULFAMETOXAZOL

80-90

68

10-12

TRIMETOPRIM

85-90

45

9-11

• Administración: ORAL y EV

METABOLISMO
(%)

EXCRECION
RENAL
(%)

Acetil (70)

30-50

OXI-HID (20)

60-80

TRIMETOPRIM – SULFAMETOXAZOL
(COTRIMOXAZOL)
EFECTOS ADVERSOS

Reacciones dermatológicas: Dermatitis exfoliativa,
SSJ, NET (raras, más en ancianos)

GI: náuseas, vómitos. Glositis y estomatitis (frecuente)

SNC: cefalea, depresión alucinaciones.

Hipersensibilidad: fiebre, exantema, leucopenia,
diarrea, elevación de transaminasas (hepatitis
colestásica alérgica).

En pacientes con SIDA: fiebre, exantema, leucopenia,
diarrea, elevación de transaminasas, hiperkalemia,
hipernatremia.

Renales: cristaluria.

Hematológicas: anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Embarazo: Teratogénesis. Kernicterus.

SINDROME DE STEVENS JOHNSON
NECROSIS EPIDERMICA TOXICA
(SSJ-NET)

SINDROME DE STEVENS JOHNSON
NECROSIS EPIDERMICA TOXICA
(SSJ-NET)

• Reacciones de hipersensibilidad a fármacos, asociada a factores
genéticos.
• Consideradas los dos extremos de un espectro de reacciones
cutáneas graves.
• Solo difieren en el grado de desprendimiento de la piel
• Los agentes implicados más frecuentemente son: TMP-SMX,
sulfonamidas, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, AINEsoxicam y alopurinol. También: aminopenicilinas, cefalosporinas,
quinolonas

SINDROME DE STEVENS JOHNSON
NECROSIS EPIDERMICA TOXICA
(SSJ-NET)

FASE TEMPRANA:
– Síntomas iniciales inespecíficos (fiebre, odinofagia, prurito ocular).
Preceden las manifestaciones cutáneas por unos días.
– Lesiones cutáneas iniciales: región esternal y cara (palmas y plantas).
Eritematosas y maculares, con tendencia a coaslecer.
– Afectación de mucosa: bucal, genital y ocular (90%).
– Amplias zonas de desprendimiento cutáneo.
– Grado de desprendimiento cutáneo (pronóstico).

FASE TARDIA:
– Secuelas: hipo e hiperpigmentación de la piel, distrofia ungueal,
complicaciones oculares.

SINDROME DE STEVENS JOHNSON
NECROSIS EPIDERMICA TOXICA
(SSJ-NET)

Porcentaje de SC afectada
(importancia pronóstica):
– SSJ: menos del 10% de la SC
– NET: más del 30% de la SC.
– Superposición SSJ-NET: entre el
10 y 30%.

Tratamiento:
– Suspensión inmediata del
medicamento.
– Hidratación.
– Esteroides sistémicos.
– Otros

Unidad de quemados o UCI.

Gracias por su atención

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