HISTAMINA Y ANTI HISTAMINICOS

Es un mensajero quimico que genera en los mastocitos

Donde esta la histamina en nuestro organismo esta en los (mastocitos y en los basófilos)

RECEPTORES Y MECANISMO DE ACCIÓN DE LA HISTAMIA

Los mas importante son la H1 Y H2

H1= excreción exocrina= aumento de la producción de moco, musculo liso bronquial es el

bronquioconstriccion, musculo liso intestinal es motilidad como diarrea colico,
terminaciones nerviosas sensitivas produce prurito y dolor.

H1-H2= sistema cardio vascular disminuye la presión

a nivel de la piel aumenta la permeabilidad de los capilares ronchas eritemas.

H2= estomago hace secreción de ácido gástrico

La histamina también se llama AMINA VASOACTIVA

FISIOPATOLOGIA DE LA ALERGIa son de leve moderada severa

Leve= con contacto roncha escosor

Moderada= por alimento

Severa= se produce por un fármaco los antibióticos la ej penicilina{

El fármaco de primera elección en una severa es la adrenalina o epinefrina

El antialérgico nomas sirve para aleve y moderada

En la leve y en la morderá se utiliza los antihistamínicos

Cual es mecanismos de acción antihistamínicos h1 son antagonistas competitivos

A qué nivel actúa los antihistamínicos h1 = a nivel de los receptores HSitamínicos

Los antihistamínicos es clasifican de primera genreacion( mas antiguos y mas económicos) y

segunda generación

LOS ANTIHISTAMÍNICOS DE PRIMERA GENERACION

Bromfeniramina, clorfeniramina, clemastina, ciclizina, ciproheptadina, difehidramina,

dimenhidrinato, dimenhidrinato, doxilamina, hidroxizina, meclizina, prometazina,
(ketotifeno su mecanismo de acción es estabilizador de los mastocitos)

Todos los h1 entrar al sistema nervioso central

Todos los pintados con verde tiene mejor acción como somnifero

Los verde producen sueño sedación

Vida media de de 4 a 6 horas

La meclizina tiene una vida media similar a la de segunda generación

LOS ANTIHITAMINICOS DE SEGUNDA GENERACIÓN

Azelastina, olopatadina, acrivastina, cetirizina, desloratadina, fexofenadina, levocetirizina,

loratadina.

Vida media de 12 a 24 horas

Metabolismo es a nivel ebatido de las generaciones

Los de primera generación son los que producen sueño

Los de segunda generación no produce este efecto colateral

ANTIHISTAMINCIO H1

el antihistamínico h1 se une al Receptores colinérgicos=se une difenhidramina y la

prometazina= produce como efecto colateral boca seca, retención urinaria y taquicardia
sinusal.

Antihistamínico h1 con receptor alpha adrenérgico se une al prometazina produce

hipotencion, somnolencia, taquicardia refleja

Antihistamínico se une receptor serotoninergico se une citoheptadina= produce estimula el

apetito

Antihistamínicos histaminicos cuando se une con todos los antihistamínicos= produce

disminución alérgica prurito, estornudos y rrinorea.

Disminuye la neurotransmisión en el SNC., sedacio, disminuye el desempeño cognitivo y

psicomotor, aumenta el apetito

USOS TERAPEUTICOS

PROCESOS ALERGICOS E INFLAMATORIO:controla síntomas rinitis alérgicas y la urticaria

Los antihistamínicos oftálmicos como la azelastina, olopatadina y el ketotifeno útiles en

conjuntivitis alérgicas

Cual de las generación primera y segunda ingresa con mayor facilidad al sistema nervioso
central son los de primera generación

Cuales son específicos para la cinetosis = ciclizina, difenhidramina, dimenhidrinato,

hidroxizina, meclizina y prometazina (deben administrarse 1 o 2 hrs antes del viaje)

No son eficaces cuando los síntomas están precentes

A un proceso vértigo relacionados a un proceso infeccioso es útil la meclizina

Los antihistamínicos con que otro receptores mas de la histamina se unen= con los
colinérgicos alpha adrenérgicos, serotorinergicos y muscarinicos

De estos receptores con cual receptores que en menor proporción se unen con los
muscarinicos

FARMACOSINETICA

Metabolismo es a nivel ebatido de las generaciones

Vida media de primera generacion 4 a 6 horas

Vida media de la meclizina es paresida a la segunda generacion

Via media de segunda generacion 12 a 24 horas

Via eliminación son heces fecales y orinaria

Efectos adversos

Mensione usted cual es el efecto adverso de la prometazina a nivel de los receptores alpha
adrenérgicos = hipotensión somnolencia y taquicardia

Mencione usted cual es el efecto de la ciprohepadina a nivel de receptor serotoninergico = es

el estímulo apetito

Produce hiperactividad paradójica en niños la (difenhidramina)

Otros efecto

Segunda generacion produce cefale

Primera generacion sequedad bocal y nasal visión borrosa

Sobredosis

Produce alucinaciones, exitacion nerviosa, conbulciones ataxia

El antihistamínico puede producir coma profundo y paro respiratorio

Bloqueadores de los receptores h2= ramitidina, famotidina, cimetidina, nizatidina

Mencione la remitidita a que tipo de antihistamínico pertenece= receptor H2

FARMACOLOGIA SEROTONINERGICA Y ANTISEROTONINERGICOS

Introducción

Sorotonina es uno de los transmisores

RECEPTORES SEROTONINERGICOS

Se encuentran en membranas presinapticas y postsinaptica del SNC

Localización

5HT1A se encuentra en el hipocampo y nucleo vasales

Receptor 5HT1B se encuentra en los ganglios basales

Receptor 5H1D en los sistemas nerviosos en la corteza cerebral

5HT2A se encuentra en la corteza cerebral y musculo liso

5HT2B se encuentra en las paredes del estomago

5HT2C en el plexo coroideo

FUNCION

Regula el apetito el estado de animo emocional el aprendizaje y la motilidad intestinal

FUNCIÓN DE LA SEROTONINA

Motilidad intestinal

Regulación del sueño

Regulación de las función suprarrenocortical

Efecto sobre la musculatura vascular

Efecto cardiovasculares

Efecto sobre las plaquetas

PARTICIPACION DE LA SEROTONINA EN ESTADOS PATOLOGICOS

Migraña, bulmina nerviosa

Las serotonina sirve para contra arrestar los cuadros de demencia y trastornos efectivos

Respuestas de alcohol , ansiedad, síndrome carcinoide

FARMACOS QUE MODIFICAN LA FUNCION SEROTONINERGICA

 Antagonista de receptores serotoninergicos 5HT1B Y 5HT1D

Sumatriptan (primera generacion) naratriptan zolmitriptan,rizatriptan,eletriptan,

frovatriptan, amlotriptan y avitriptan

Sumatriptan es eficaz el 80 % de las migrañas su debilidad su vida media son de 2 horas

De segunda generacion ingresan con mayor facilidad al SNC y son mas eficaz su vida media
es de 6 horas

 Antagonistas de los receptores serotoninergicos 5HT2

Ciproheptadina, ketotifeno, metisergida, clozapina = se usa en el síndrome carcinoide

cuando se presenta diarrea

 Antagonistas de los receptores 5 HT3

Ondanestron, granisetron, tropisetron, y el palonesetron = se utilzan para la prevención de la

nauseas bomitos en los pacientes pos operados también se utiliza en pacientes con bomito
que están saliendo de las drogas (ayuda la motilidad intestinal)

 Agonistas de los receptores 5 HT4

Metoclopramida, cisaprida

Se usan como anti hemeticos (intoxicación de alimentos, infecciones)

 Inhibidores del sistema de transporte de serotonina

Fluoxetina
Se usa en los casos psiquiátricos (demensia, en el transtorno depresivo mayor, transtorno
bipolar, depresión psicótica, episodio maniaco)

ANESTESICOS LOCALES

Son sustancias químicas Bloquea de manera especifica, temporal, reversible

Se diferencia por el tiempo que tarda en actuar ( periodo de latencia) por su duración de
acción su toxicidad, potencia pero también por su selectividad bloqueo

ADMINISTRACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

Anestecia local. La anestesia de superficie, la infiltrativa, el bloqueo, la anestesia epidural

LA ESTRUCTURA QUIMICA

Son moléculas no ionizadas Tiene que ser hidrófobo aromatico y una amina basica

MECANISMO DE ACCION

Bloquean el inicio y la propagación de las potenciales de acción, bloqueo de los canales de

sodio en las membranas axonicas

CLASIFICACION

Los esteres : cocaína, procaina, cloroprocaina, tetracaina, benzocaína

= son los primeros en aparecer como anestésico local ( son los que MENOS producen alergia
en los pacientes menos utilizados)

Las amidas: lidocaína, bupivacaina, mepivacaina, ( toxico en los recién nacidos), prilocaina,
ropivacaina

=son los que MAS produce alergia a los pacientes.

 Según la duración de acción y potencia

a) de acción corta y potencia anestésica baja: procaina y cloroprocaina= como 30 min

b) de acción media y potencia intermedia: lidocaína, mepivacaina = 1hora y media

c) de acción larga y potencia elevada: tetracaina, bupivacaina= más de 2 horas

procedimientos largos

FARMACOCINETICA

Como se clasifican los anestisicos locales desde el punto de vista desde el periodo de
latencia= acción corta, acción media, acción larga,

La absorción depende de varios factores a) lugar de administración (mayor vascularización,

mayor absrocion) b)dosis y concentracion empleada c)caracterización físico químicas del
anestésico d) adicion de un vasoconstrictor( andrenalina, noradrenalina)

distribucion metabolismo, eliminación: esta relacionada con el coeficiente de solubilidad

(cantidad de soluto para disolver al solvente)
las amidas se metabolizan en los microsomas hepáticos con participación del PABA(proclives
en producir alergias) los esteres se metabolizan en los propios tejidos y en la sangre, todos
ellos se eliminan por orina y poca cantidad por a heces

EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Efecto sobre a nivel el sistema nervioso: hipoacusia, agitación, confusión, temblores,

convulsiones, y represión respiratoria.

Efectos a nivel cardiovasculaes: depresión miocardia, descenso de la presión arterial.

Hipersensibilidad

ANESTÉSICOS GENERALES

Es un estado reversible de depresión SNC, proporcionando beneficios

Sedación y reducción de ansiedad

Inconciencia y amnesia

Relajación de musculos esqueléticos

Supresion de reflejos indeseables

Analgesia

ETAPA DE LA ANASTESIA GENERAL

Se divide en tres inducción, mantenimiento y recuperación

Profundidad de la anestesia:

etapa 1 analgesia ( perdida de la sensación de dolor) utilizan los odontologos

Etapa 2 conducta combativa o de exitacion

Estepa 3 anestesia quirúrgica (para operar)

Etapa 4 paralisis bulbar cuando se coloca una dosis muy alta (produce una paralisis
respiratorio) muerte enminente

MECANISMO DE ACCION

Dos teórias

Aumenta la sensibilidad de los receptores GABA deprime sus acciones (acido gama
aminobutirico) aumenta el ingreso de cloro y la hiperpolarizacion de las neuronas,
Disminuye la exitabilidad del SNC

Inhibien al receptor N metilo D aspartato (NMDA) receptor glutamato que es un

neurotransmisor exitador del SNC
CLASIFICACIOND DE LOS ANETESICOS GENERALES

 Anestésico general inhalatorio

Anestésicos liquidos volátiles

Gases anestesicos

 Anestesiscos generales intravenosso

ANESTÉSICOS GENERALES INHALATORIOS ( liquidos bolatiles y los gases anestésicos)

Se define en términos cuantitativos como la cocentracion alveolar minima (CAM) A MENOR

COCENTRACION, MAYOR POTENCIA DEL ANESTESICO.

(ICA) su coeficiente de reparto sangre/gas a mayor solubilidad, mas potente el analgésico.}

Mencione los anestésicos liquido bolatiles= halotano ( de poco uso), metoxiflurano para el
dolor en la boca , enflurano (actualmente en desuso), isoflurano(son los que mas se utiliza),
sevoflurano(utilizado en pediatría)

GASES ANESTESICOS

Oxido nitroso= se utiliza en la odontología no deprime la respiración

ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Se administra en procedimiento cortos o en procedimiento quirurgicos

Propofol= es el mas utilizado que sustuye al pentotal

Dentro de los anestésicos intravenosos cual es la Diferencia con el inhalatorio

Que el intravenoso es mas toxico cuya efecto toxico es meno controlable

Pentotal produce muy rápido la respiración respiratoria llega fácil a la etapa 4

La ketamina= se administra intravenoso, intramuscular e incluso rectal anestesia corta y

disociativa (el problema de la ketamina produce anestesia disociativa)

HIPNOTICOS Y ANSIOLITICOS

Lan ansiedad=

Insomio=

ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS:

Todo fármaco que reduce la intensidad del cuadro de ansiedad de forma agua o crónica de
acuerdo sea el cuadro

HIPNOTICO: es todo fármaco que produce sueño pero jamas como el sueño fisiológico y no
tiene acción analgésica

FARMACOS ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS:

Se clasifica en 2 Benzodiacipinicos y no benzodiazipinicos

Lso benzodiacepinicos = son himnoticos, ansioliticos, anticonvulsivantes.

CLASIFICACION

Hipnóticos benzodiacipinicos son= triazolam, flunitrazepam, alprazolam, flurazepam,

temazepam

Hipnóticos no benzodiacepinicos son= remedios y zolpidem, zomniclona, zaleplon,

eszopiclona

Ansiolíticos benzodiacepinicos son = diazepam, bramazepam, lorazepam

Ansiolíticos no benzodiacepinicos (se usa para la ansiedad crónica) son= la amitriptilina,

imipramina.

MECANISMO DE ACCION:

Ansiolíticos e hipnóticos: sesibiliza a los receptores GABA para que se deprima la función de

Los benzodiacepinas son llamados receptores benzodiacepinicos ubicados en el SNC, en el

los hipnóticos: se ubican en el sistema activador ascendente reticular (SAAR) función
controla el ciclo del sueño /vigilia y el ciclo circadiano en el ser humano llegando a
deprimirlo

Ansiolíticos no benzodiacepinicos: se basa en la recaptacion de la serotonina, y nor

adrenalina

FARMACOCINETICA

Hipnóticos: Es administra por via oral la vida media (flurazepam mayor a 24 horas)
intermedia ( alprazolam, flunitrizepam: (12 a 24 horas) acción corta (triazolam, temazepam,
zolpidem, zomniclona, zaleplon, eszopiclona 4 a 8 horas)

Los ansiolíticos los benzodiacepinas tiene una via media promedio de 6 a 8 horas. Y los no
benzodiacepinas “antidepresivos tricíclicos” su vida media de 8 a 12 horas cuyo efecto se
observa a los 2 a 3 semanas

Todos lo fármacos se metabolizan en el hígado atraviesan la barrera placentaria

Los No benzodiacepinicos también se elimina por la leche materna

INDICACION TERAPEUTICA

Ansiedad aguda: signo de sintomatologicas (pánico, fobia) las benzodiacepinas hay que
darlas en menor tiempo posible

Las benzodiacepinas dejas periodo de amnesia

La ansiedad crónica mas de 14 dias grave: los antidepresivos tricíclicos

Insomnio: se considera las etapas de sueño los hipnóticos se usan en el insomnio

CICLO DEL SUEÑO FISIOLOGICO

Periodo de latencia dura de 5 a 15 min

Sueño no rem (90 a 120 min) prolonga el sueño

Rem( 30 a 45) acortamiento defase

El hipnotico dismuye el periodo de latencia, segundo cambio es que alarga la face y acorta el
rem

INSOMIO

DEFINICION DEL INSOMIO: sin estimulo externo le cuesta mas de 30 min. Se despierta por las
noches y le cuesta volver a dormir

CAUSAS del insomio= fisiologicas, psicologicas, patologicas, psiquiatricas, y farmacologicas

REMEDIOS

Primera alternativa para el tratamiento de insomiio plantas medicinales como la valeriana

(officinalis) la tila

EFECTOS ADVERSOS

Benzodiacepinas: agudos produce resaca amanesia ( por uso de fármacos hipnóticos)

sedación exesiva, somnolencia diurna, hiponoia muscular, disminución de los reflejos,
incordinacion motora, confucion y desorientación

Los hipnóticos no benzodiacepinicos No producen resaca

Los tricíclicos producen efecto a nivel cardiovascular, hipotensión ortostatica, palpitaciones,

taquicardia, visión borrosa

Crónico: la benzodiacepina a uso mayor de 4 semanas produce fenómenos de tolerancia y

dependencia y síndrome de abstinencia la retiro del fármaco

TOXICIDAD

Benzodiacepinas no varia los signos vitales lo que si alarga la acción el uso de una dosis
toxica no hay tal letal en las benzodiacepinas

Contraindicaciones: no en personas alérgicas, embarazadas

No se debe usar en niños con actividad laboral nocturno

Relativos: en ancianos, pacientes con insuficiencia renal, o hepática