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Anestesicos
Anestesicos
Anestesicos
de amidas “Lidocaína”
Agentes con los que se logra una perdida reversible de percepción
sensitiva, especialmente dolor en un area restringida del cuerpo,
Bloquean generación y conducción del impulso nervioso en todas partes
de la neurona que entran en contacto sin causar daño estructural.
Sitio de acción N. Periferico
Área del cuerpo invoclucrada Áreas restringidas
Conciencia Inalterada
Cuidado de funciones vitales Generalmente no necesaria
Alteraciones fisiológicas Pocas
Pacientes enfermos Segura
Uso en pacientes que no No es posible
cooperan
Cirugía mayor No puede usarse
Acciones locales:
En utilidad clínica tiene poca o ninguna acción irritante local y bloquean
estructuras que funcionan a través de un aumento de permeabilidad de
Na. (terminaciones nerviosas, placas neuromusculares, sinapsis, y
receptores ganglionares).
Farmacocinética:
Anestésicos solubles se absorben rápidamente a través de mucosas. Su
velocidad depende del flujo sanguíneo en el lugar de aplicación o
inyección (tejidos+ vascularizados)
Son degradados en las microsomas hepáticas por sealquilacion e
hidrolisis.
Lidocaína:
Descubierta por Nils Logfren en 1943 e inducida en 1947.
Formula química: clorhidrato de 2 dimetilamina 2’6-acetoxilidida
Presentaciones; liquida, jalea, crema, ungüento y aerosol.
Propiedades:
Mepivacaina
La mepivacaina es un anestésico local amida terciaria
Distribución
Se metaboliza en el hígado
Excreción
Mepivacaina al 2% con
levonorfedrina
Dosis máxima de mepivacaina en adulto 500 mg
Dosis de mepivacaina por cartucho 36 mg
Dosis máxima de levonorfedrina .8 mg
Doses de levonorfedrina por cartucho .09 mg
Dosis máxima de levonorfedrina .2 mg
Dosis ponderal mg/kg 6 mg/kg
Periodo de latencia 2 a 3 min
Anestesia pulpar 60 min
Prilocaína
Es un medicamento que bloquea la conducción nerviosa; esta
característica le confiere la capacidad de actuar como anestésico local.
Anestésico indicado para pacientes con hipertensión
Desarrollo:
Löfgren y Tegner produjeron este compuesto amida por primera vez
en 1953. Su primera descripción en la literatura fue en 1960.
Propiedades vasodilatadoras:
Datos farmacologicos:
Duración de Sin vasoconstrictor Con vasoconstrictor
acción (al 4%) (al 4% con epinefrina
1:200000)
Anestesia pulpar 10-60 min 60-90 min
Articaina
La Articaína es un anestésico local de acción corta, perteneciente al
grupo de las amidas. Esta posee además un grupo ester adicional que es
rápidamente hidrolizado por esterazas plasmáticas por lo que la
articaína exhibe una menor toxicidad que otros fármacos. La articaína
parece difundir mejor que otras amidas en los tejidos blandos y el hueso
y, por ello, está especialmente indicada para uso dental.
Como todos los anestésicos locales, la articaína ocasiona un bloqueo
reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al
sodio de la membrana de las células nerviosas. el bloqueo se produce en
todas las fibra nerviosas pero los efectos son mayores en los nervios
autonómicos que en los sensoriales y en éstos, mayores que en los
motores.
Se pierde sensibilidad al dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono
muscular. Los anestésicos locales se administran por infiltración
subcutánea, intradérmica o submucosa alrededor de los troncos
nerviosos o de los ganglios de las zonas a anestesiar.
Farmacocinética:
El comienzo de los efectos anestésicos se observa de 1 a 6 minutos y la
duración de la anestesia es de aproximadamente una hora. Después de
la administración de articaina, las concentraciones máximas se alcanzan
a los 25 minutos. Aproximadamente el 60-80% de la articaína se une a
las proteínas del plasma, en particular a la albumina y a las gamma
globulinas.
La concentración de la articaina en el hueso y alveolo de la mandíbula
cuando se procede a una extracción dental son unos 100 veces mayores
que las sistemáticas.
La articaína se metaboliza rápidamente a ácido articaínico, su principal
metabolito, que es inactivo. La vida media de eliminación de la articaína
es de 1. 8 horas. El fármaco se elimina en la orina como ácido
articaínico, como glucurónido del ácido articaínico y como articaína sin
metabolizar.
La administración de la articaína con epinefrina ocasiona unos niveles
plasmáticos del anestésico local entre 3 y 5 veces más elevados, aunque
solo en raras ocasiones se observan aumentos de la presión arterial o
frecuencia cardiaca.
Contraindicaciones:
Bupivacaina:
La bupivacaina (DCI) es un anestésico local bloqueador de canales de
sodio del tipo "amida" con metabolismo hepático como los demás
agentes de este tipo. Su vida media es más larga que los
demás anestésicos locales como también es mayor su cardiotoxicidad,
por lo cual esta proscrita su administración endovenosa. Además, la
infiltración subcutánea resulta muy dolorosa. La
administración troncular o peridural debe limitarse al personal
facultativo capacitado.
La bupivacaina es cuatro veces más potente que la lidocaína; su acción
se inicia con más demora, pero dura más o menos 6 horas.
Se puede conseguir en frascos con concentraciones de 0,25% y 0,5%
con o sin epinefrina. También hay ampolletas de 1.8 ml en
concentraciones de 0.5% con epinefrina 1:200.000.
Desventajas:
Etidocaína
Takman logro sintetizar este compuesto del grupo amino en 1971
Efectos secundarios:
Ansiedad, inquietud
Visión borrosa
Dificultad para respirar, falta de aliento
Dificultad para abrir la boca
Mareo, somnolencia, sensación de mareo
Náuseas, vómito
Convulsiones
Erupción cutánea
Pulso cardiaco lento o irregular
Hinchazón de la car o boca
Temblores
Administración:
Pomada, gel y solución.
Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad conocida. Administrar cautelosamente
en ancianos, pacientes inmunodepresivos y niños, así como en
epilépticos, problemas cardiacos, daño hepático y miastenia gravis.
Piperocaina:
Piperocaína es un anestésico local desarrollado en la década de 1920 y
utilizado como su sal de clorhidrato para la infiltración y bloques de
nervios.
Hexilocaina
Estado: Sólido
Formas de dosificación: Solución (tópica)
Indicación: Se utiliza como anestésico local para aplicación
superficial, infiltración o bloqueo nervioso.
Farmacología: Los anestésicos locales producen un bloqueo
transitorio de la conducción nerviosa al interferir con los
canales de sodio. Este efecto del anestésico interfiere con el
desarrollo de un potencial de acción a través del nervio.
Benzocaína:
Se utiliza para la anestesia tópica en una amplia variedad de situaciones
clínicas, incluyendo la anestesia de las mucosas antes de la endoscopia,
la supresión del reflejo nauseoso, trastornos anorrectales y varios
síndromes de dolor. Está disponible en muchas formas farmacéuticas
que incluyen geles, cremas, ungüentos, lociones, aerosoles y pastillas.
Vasoconstrictores
Vasopresor: Es cualquier sustancia que produce contracción del
musculo liso de los vasos.
Usos:
Se ha establecido el valor de los vasoconstrictores para prolongar la
acción anestésica local a través del aumento en el tiempo de absorción,
ya que la absorción es mas lenta por la disminución de la permeabilidad
del vaso sanguíneo.
Farmacodinamia:
Mecanismo de acción:
Los vasoconstrictores de naturaleza simpaticomimética, producen sus
efectos estimulando los receptores alfa (constrictor adrenérgico) que se
encontrara en las paredes de las arteriolas en el área inmediata de la
inyección. (la epinefrina, bajo ciertas condiciones, estimula receptores
beta)
Vía de administración: parenteral
Biotransformación:
sufren transformaciones rápidas en la corriente sanguínea, debido a esa
rapidez de proceso, estas drogas son de corta duración.
La biotransformación sucede a través de una combinación de aminación
oxidativa (20%) y ortometilación (80%)
Excreción: se da por vía renal: orina
Ventajas de su utilización:
Nordefrina:
Indicaciones: Acción constrictora mas débil que la epinefrina
Debido a esta diferencia, la Nordefrina tiene un grado de toxicidad
menor al de la epinefrina.
Dosis
*Dosis máxima en pacientes sanos: 1 mg
*Dosis máxima en pacientes cardiópatas: 0.4 mg
Concentración optima 1:10,000 por ml
Levonordefrina:
Indicaciones:Se utiliza como un vasoconstrictor junto a anestésicos
locales
Efectos colaterales: palpitaciones, temblores, cefalea, inquietud,
taquicardia, hipertensión.
Fenilefrina:
Indicaciones: Es un vasoconstrictor que se une a los anestésicos
locales, pero sus efectos vasopresores no son tan pronunciados como los
de la epinefrina, así mismo sus efectos sobre el sistema cardiovascular
son mucho menos marcados que los de otras drogas
simpaticomiméticas
Tiene tendencia a disminuir el ritmo cardiaco en vez de aumentarlo, por
ello en concentraciones menores es sugerida y utilizada en los casos de
taquicardia persistente
No afecta S.N.C
Parabenos:
Son sustancias químicas que se emplean como conservadores en
muchos medicamentos, alimentos y cosméticos
Algunos anestésicos locales contienen como conservador la sustancia
antimicrobiana: metil-4-hidroxidebenzoato
Sulfitos:
Son antioxidantes potentes usados extensamente como aditivos en
alimentos, bebidas y medicamentos para prolongar su vida de
almacenamiento que son alterados por la exposición al aire
Los sulfitos reaccionan con el oxígeno disponible formados sulfatos, en
este caso se utilizan para conservar la estabilidad química de la
epinefrina y norepinefrina en una solución de anestésico local
El sulfito sódico puede provocar reacciones alérgicas en pacientes
asmáticos (incidencia 5% de los casos)