PENICILINAS DE DEPOSITO.

Unos d elos principales problemas con el uso de la penicilina G cristalina es la necesidad de repetir
la inyección cada 4-6 horas, lo que origina grandes problemas para el paciente.

Para subsanar este inconveniente se fabricaron las penicilinas de deposito o de acción prolongada,
obtenidas al formar sales poco solubles con la penicilan G:

-penicilina G procainica( bencilpenicilina procaina)

-penicilna G bensatinica(bencilenicilina benzatinica)

-penicilina G clemizol(benzipenicilina clemizol)

CARACTERISTICAS GENERALES:

Las penicilinas de deposito son acidos sensibles( destruidas por el acido gástrico), de modo que
careen de eficacia por VO y solo deben administrarse por via IM. Para formar un deposito del cual
la penicilina se libera lentamente( en un periodo de 12 horas a varios días)

Con las penicilinas de deposito se alcanzan niveles relativamente bajos pero persistentes del
antibiótico en sangre, útiles para el tratamiento de infecciones por gérmenes muy sensibles.

Una ves que la penicilinaG se libera de sus depósitos intramusculares, su metabolismo y excresion
es idéntico al descrito para la penicilina GG, pero como la absorción continuca por mas tiempo, la
excreción del antibiótico activo por la orina se prolonga.

Nunca deben administrarse las penicilinas de deposito por via EV o SC ni en cavidades corporales.

La ventaja d elas penicilinas de deposito frente a la penicilina G cristalina es que requiere un

menor numero de inyecciones diarias , pero el inconveniente es su menor efecto pues solo se
alcanzan niveles séricos reducidos, que aun pueden ser útiles contra microorganismos muy
sensibles . en consecuencia las penicilinas de deposito no están indicadas en infecciones graves,
aun por gérmenes sensibles, pues en esos casos se requieren niveles séricos elevados que solo
pueden obtenerse por EV.

1. PENICILINA G PROCAINA.

E sproducto d ela unión mol a mol de penicilina G con procaina( anestésico), lo que explica por que
la inyección es casi indolora.

Después de la inyección el antibiótico se absorbe lentamente, proporcionando niveles

terapéuticos hasta por 24 horas, loque permite su aplicación cada 12 o 24 horas. Con una dosis de
6000.000UI se obtienen niveles pico de 1.5 U/ml en 2-4 horas, y 0.2 U/ml a las 24 horas.

Obs. Si se duplica una dosis de penicilina procaina y se inyecta en un solo sitio no se deplican los
niveles séricos. Para esto es necesario que la aplicación se aplique en dos ditios distintos, tal como
se hacia para tratar la gonorrea.
Indicaciones: esta indicada cunado se requiere mantener niveles séricos por horas, pero no esta
indicada la via EV. Por ejemplo en infecciones causadaspor gérmenes muy sensibles, como el
estreptococo o le neumococo en localizaciones que no asumenn gravedad.

Inicialmente, su indicación principal fue para tratar la gonorrea genitourinaria, para lo cual una
dosois de 2.4 millones UI era adminstrada en cada nalga, sin embargo la proliferación de cepas de
gonococos resistentes a la penicilina a hechi que en la actualidad se prefiera a la Ceftriaxona para
le tratamiento empírico de la gonorrea.

El empleo de la penicilina G procaina se pgeneralizo hasta que nuevos antibióticos para uso oral la
fueron relevandocaompetitivamente. En e peru existen muy pocos preparados comerciales,
generalmente indicados en casosod e infección respiratoria por gérmenes sensibles.

Dosis habitual:

- Via de adminstracion: IM exclusiva.

- Intervalo entre las dosis: cada 12 a 24 horas.
- Duración del tratamiento: según entidad clínica.

Ajustes de dosis:

-neonatos: 50.000 UI/ kg/dia(una sola inyección diaria)

-lactantes y niños: 50.000 UI/ kg/dia una sola inyección diaria)

-Dosis diaria máxima:

. niños:

Con peso menor de 30 kg: 6000.000UI

Con peso mayor a 30 kg: 12000.000UI

.adultos: 6000.000-1.200.000 UI/ dia, en 1 o 2 dosis diarias.

-Insuficiencia renal: corregir dosis según la depuración de creatinina

-Insuficinecia heaptica: no requiere corregir dosis.

Contraindicaciones:

Historia de alergia o hipersensibilidad a cualquier otra penicilina

Alergia ala procaina.

Percauciones:

-uso engestantes: esta permitido.

-uso en lactancia:esta permitido.

-uso en neonatos y niños: estapermitido.

-uso en ancianos: esta permitido.

-considerar la posibilidad de alergia crusada con las cefalosporinas.

Reacciones adversas:

Son las mismas que el resto dlea penicilinas, cabe destacar:

.dolor local en el sitio de ingyeccion.

.sindrome de hogne.

.erupciones dérmicas, anafilaxa, anemia hemolítica, eosinofilia.

-Reacciones de Jarisch- Herxheimer.

2. PENICILINA CLEMIZOL.

Es producto de la unión de la penicilina G con le antihistamínico Clemizol, factor de deposito que

favorece la obtención de niveles séricos eficaces hasta 48-72 horas.

Indicaciones:

Suele utilizarse penicilina clemizol como laternativa a la procaina pues permite usarla cada 24-48
horas y poseen indicaciones similares: en indicaciones gram positivos sensibles, especialmente por
estreptococos:

-infecciones respiratorias.

-ifeccines otorrinolaringológicas y odontológicas.

-infecciones cutáneas, abscesos, linfangitis.

-fiebre reumática.

-infeccion puerperal.

Dosis habitual:

- Via de admintracion: IM exclusivo.

- Intervalo entre dosis: cada 24- 48 horas.
- Duración del tratamiento: 5 a 10 dias, según entidad clínica.

Ajustes de dosis:

- Lactantes: 250.000 UI/ dia cada 24-48 horas.

- Niños(1-10 años): 250.000 UI/ dia cada 24-48 horas.
 - Adultos y niños mayores de 10 años: 1.000.000 UI / dia cada 24 horas de inicio, y hasta
1.000.000 UI/dia cada 48-72 horas para terapia de sostén.
- Insuficiencia renal: corregir dosis según la depuración de creatinina
- Insuficiencia hepática: no requiere corregir la dosis.

Contraindicaciones:

- Historia aergica o hipersensibilidad a cualquier otra penicilina.

Precauciones:

- Uso en gestantes: evitar durante le primer trimestre de gestación.

- Uso en neonatos, lactantes y niños :esta permitido.
- Uso en ancianos: esta permitido.
- Considerar la posibilidad de alergia cruzada conlas cefalosporinas.

Recciones adversas: