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Farmacos Antihelminticos PDF
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DROGAS ANTIHELMINTICAS
Las enfermedades parasitarias, entre ellas las helmintiasis, constituyen un problema muy importante
de salud pública, principalmente en países subdesarrollados o en vías de desarrollo; esto debido a las
inadecuadas condiciones de higiene, condiciones climatológicas templadas, hábitos alimenticios inadecuados,
entre otros, por lo que la educación sanitaria constituye la mejor arma contra estos agentes infecciosos, pero
mientras esto falle, y hasta que no se descubran vacunas efectivas, las drogas antihelmínticas constituyen la
más efectiva, práctica, y económica estrategia para controlar las infecciones por helmintos.
Los helmintos son organismos multicelulares que infestan a un gran número de seres humanos y que
producen una amplia gama de enfermedades. Los helmintos que infectan a la especie humana se dividen en
dos phyla: a) nematelmintos que incluyen la clase nemátodo o gusanos cilíndricos, no segmentados y con
sexos separados, y b) platelmintos, gusanos planos, segmentados o no; a su vez, estos se dividen en dos
clases: céstodos: segmentados y hermafroditas, y tremátodos, no segmentados, hermafroditas o bisexuados.
Estos son biológicamente distintos, varían en su ciclo de vida, estructura orgánica, desarrollo, localización en
el hospedero y susceptibilidad a antihelmínticos.
Trichinella spiralis : ALBENDAZOL y MEBENDAZOL son eficaces contra las formas intestinales
presentes al comienzo de la infección. La eficacia de estos fármacos o de cualquier otro antihelmíntico sobre
las larvas que han migrado al músculo es cuestionable. Los glucocorticoides pueden ser de gran utilidad para
controlar las manifestaciones agudas de la infección establecida.
Hymenolepis nana : PRAZIQUANTEL es eficaz contra las infecciones por H. nana, pero se necesitan dosis
mayores y en ocasiones se requiere repetir el tratamiento
BENZIMIDAZOLES
Son antihelmínticos de amplio espectro. ALBENDAZOL y MEBENDAZOL son los más utilizados, por
su mayor eficacia y sobretodo por su menor toxicidad. Son ampliamente utilizados, en particular contra los
nematodos de vías gastrointestinales, sitio en el cual su acción no depende de la concentración del
medicamento a nivel sistémico.
MEBENDAZOL: Tiene baja biodisponibilidad sistémica (22%) debido a su pobre y errática absorción oral y
rápido metabolismo de primer paso hepático, resultando metabolitos inactivos. Se une en un 95% a
proteínas plasmáticas. Excreción biliar en forma de conjugados y metabolitos, en la orina aparecen pocas
cantidades del fármaco (2%) sin cambios.
TIABENDAZOL: Se absorbe rápidamente por vía oral, alcanzando concentraciones pico después de 1 hora. La
mayor parte de la droga se excreta en orina en forma conjugada dentro de las primeras 24 horas. Es el más
tóxico de los benzimidazoles, de manera que en la actualidad se prefieren otros fármacos antihelmínticos en
la mayoría de las indicaciones y su uso se limita principalmente a la forma tópica.
Usos Clínicos : Los benzimidazoles son altamente efectivos contra Ascaris, Enterobious, Trichuris,
Ancylostoma, Necator, Trichinella spiralis y larva migrans cutánea, ya sea como infección sola o combinada.
Son activos contra la fase adulta o larvaria, y son ovicidas contra Ascaris y Trichuris. Muestran actividad
contra las fases intestinales de T. spiralis, pero no afectan las etapas larvarias en los tejidos. El Albendazol
tiene moderada actividad contra protozoarios anaerobios como: T. vaginalis y G. lamblia.
El ALBENDAZOL es mejor que el mebendazol para curar la anquilostomiasis y la tricuriasis en niños.
Es mas efectiva contra Strongyloides stercoralis, en neurocisticercicosis por Taenia solium y en hidatidosis
(Quiste hidatídico causado por Echinococcus granulosus) en casos inoperables ó como profilaxis antes de su
tratamiento quirúrgico. El Albendazol se utiliza conjuntamente con Dietilcarbamazina (en zonas donde no son
endémicas la oncocercosis y la loasis) o con Ivermectina en regimenes de una sola dosis al año, como
estrategias para la erradicación de la filariasis linfática a nivel mundial. Asimismo el albendazol es el fármaco
de primera elección para tratar la larva migrans cutánea y visceral
El TIABENDAZOL es utilizado principalmente en forma tópica en el tratamiento de la larva migrans
cutánea. El tiabendazol se utiliza además como escabicida.
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Efectos Adversos : En general tienen un perfil excelente de inocuidad. El uso de albendazol o mebendazol
por pocos días (1 a 3 días) está casi exento de efectos adversos. Pueden presentarse molestias epigástricas
leves y transitorias, diarrea, cefalea, náuseas, vómitos, mareos e insomnio. El empleo a largo plazo (por
ejemplo en el tratamiento de la hidatidosis) puede causar molestias abdominales, cefalea, fiebre, fatiga,
alopecia, elevación de las enzimas hepáticas y pancitopenia (reversibles al terminar el tratamiento), por lo
que durante tratamientos largos debe vigilarse la función hepática y biometrías hemáticas.
El tiabendazol es hepatotóxico; se ha reportado el desarrollo de insuficiencia hepática irreversible y
sindrome de Stevens-Johnson letal.
Se debe usar con precaución en menores de 2 años, ya que no se ha establecido su inocuidad en
dicho grupo etario.
Son embriotóxicos y teratogénicos en animales, por lo que están contraindicados en el embarazo,
(debe evitarse su uso en el primer trimestre de embarazo).
Interacciones farmacológicas : Los esteroides, al igual que el praziquantel, aumentan los niveles del
metabolito activo del albendazol (sulfóxido), esto tiene particular importancia en el caso del tratamiento de la
neurocisticercosis (cuyo tratamiento de elección es el albendazol), en donde por lo general se utilizan
esteroides para disminuir la intensidad de las reacciones inflamatorias que se producen por la presencia de
los cisticercos muertos. La cimetidina aumenta la biodisponibilidad del mebendazol
PIPERAZINA
Mecanismo de Acción : Actúa como agonista del receptor GABA, aumentando la conductancia al ión
cloruro en la membrana muscular del verme, produciendo hiperpolarización y menor estabilidad, lo que
culmina en la relajación muscular y parálisis flácida del verme. También ha sido descrito que bloquea la
acetilcolina en la unión mioneural. Al reducir la motilidad del verme disminuye el riesgo de migración. El
verme es expulsado por el peristaltismo intestinal, de tal manera que el verme es expulsado vivo, esto evita
la aparición de efectos adversos producto de las reacciones inflamatorias contra los vermes muertos en la luz
del intestino. No se debe administrar en combinación con el pamoato de pirantel ya que sus mecanismos de
acción se contraponen (ver más adelante).
Farmacocinética : Se absorbe rápidamente después de la administración oral. Se excreta sin cambio por
orina en un 20 %.
Usos Clínicos : Es útil contra Ascaris lumbricoides y Enterobious vermicularis, como tratamiento alternativo
en vista de que mebendazol, albendazol y pamoato de pirantel son más eficaces e inocuos. Se utiliza a través
de sonda gastrointestinal en caso de pseudo-oclusión por Ascaris. En casos de enterobiasis el tratamiento
debe ser repetido a las 1 o 2 semanas debido a la rapidez de reinfección.
Efectos adversos : Es una droga bastante segura. Sus efectos adversos son principalmente
gastrointestinales (nauseas, vómitos, dolor abdominal, etc.), reacciones cutáneas (urticaria) y neurológicos
(cefalea, vértigos, ataxia, convulsiones). No se debe administrar en pacientes con historia de epilepsia o
enfermedad neurológica crónica, ni en pacientes con disfunción renal o hepática.
PAMOATO DE PIRANTEL
Mecanismo de Acción : El Oxantel es un análogo del Pirantel. El Pirantel y sus análogos actúan causando
activación persistente de los receptores de acetilcolina nicotínicos, que resulta en una parálisis espástica del
verme. Pirantel también inhibe la acetilcolinesterasa. El verme es expulsado por el peristaltismo intestinal.
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Farmacocinética : Pobre absorción después de su administración oral, por lo que no tiene acción sobre
formas parasitarias extraintestinales. La mayor proporción de la dosis administrada se recupera en heces,
menos del 15 % se excreta en orina como droga original.
Usos Clínicos : El Pirantel es útil contra A. lumbricoides, E. vermicularis, Necator americanus y Ancylostoma
duodenale. El Oxantel agrega actividad sobre Trichuris trichiura. Eficaz sobre formas maduras e inmaduras
en intestino, pero no contra etapas migratorias ni contra huevecillos.
DIETILCARBAMACINA
Mecanismo de Acción: No se conoce en detalle su mecanismo de acción, algunos estudios sugieren que
en vermes adultos entorpece el procesamiento y transporte intracelular de algunas macromoléculas en la
membrana plasmática. También afecta la respuesta inmune e inflamatoria específica del hospedero por
mecanismos no definidos. Otros plantean que sobre las microfilarias altera su estructura superficial,
volviéndolas más susceptibles a la destrucción por los mecanismos de defensa del hospedador; además se ha
reportado que produce parálisis e inmovilización de las microfilarias.
Farmacocinética : se absorbe rápidamente por vía oral, teniendo un metabolismo rápido y extenso. Se
excreta aproximadamente un 50% por vía renal. La alcalinización de la orina disminuye su excreción. Debe
reducirse la dosis en pacientes con falla renal.
Usos Clínicos : Su uso es en las filariasis. Es útil contra: Loa loa, Wuchereria bancrofti, B. malayi, B. timori y
Onchocerca volvulus. Aunque es la droga de elección para la filariasis linfática y la loasis, está
CONTRAINDICADO su uso en la oncocercosis debido a la severa reacción local causada por la muerte del
parásito, que ocasiona, entre otras cosas, empeoramiento de las lesiones oculares. Dichas reacciones son
mucho menos intensas con la Ivermectina (tratamiento de elección de la oncocercosis). Dosis únicas anuales
de Dietilcarbamazina y albendazol son muy promisorias para erradicar la filariasis linfática en regiones
geográficas donde no es endémica la oncocercosis, ni la loasis.
Efecto s adversos : Rara vez son severos y desaparecen con la continuidad del tratamiento. Pueden ser:
anorexia, náuseas, vómitos, cefalea. Los efectos adversos mayores resultan directa o indirectamente de la
respuesta del huésped a la destrucción del parásito, por lo que se recomienda tratamiento previo con
esteroides y antihistamínicos. En pacientes con Oncocercosis se presenta la típica Reacción de Mazzotti
como resultado de la muerte del parásito, la cual puede aparecer a las pocas horas y durar entre 3 a 7 días,
esta se caracteriza por la presencia de artralgias, mareos, mialgias, fiebre, edema, linfadenitis, náuseas,
vómitos, diarrea, hipotensión, taquicardia, cefalea, etc. Además se presentan complicaciones oculares
(queratitis, uveítis, atrofia del epitelio pigmentado de la retina, etc). Dicha reacción es menos intensa con el
uso de la Ivermectina. En casos de Loasis los síntomas son más moderados, aunque a veces surge una
encefalopatía alérgica. Se considera que es inocua en el embarazo, aunque algunos recomiendan no utilizar
el fármaco en el embarazo salvo en condiciones necesarias, ya que a pesar de no ser teratogénico, se ha
reportado que puede facilitar el aborto.
IVERMECTINA
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Farmacocinética : Buena absorción por VO. Niveles plasmáticos máximos a las 4-5 horas de haber sido
ingerido. Se une en un 97% a proteínas plasmáticas, tiene una vida media larga (27 horas). Se excreta casi
exclusivamente por heces.
Usos Clínicos : Es útil en infecciones por nemátodos tales como: Strongiloides (primera elección), Ascaris,
Enterobious, Trichuris y larva migrans cutánea. Se considera efectivo y seguro en el tratamiento de O.
volvulus (primera elección), W. bancrofti y B. malayi. Pudiendo ser utilizada en regiones donde la
oncocercosis y la loasis son endémicas. Cabe destacar que no produce curación en casos de oncocercosis ya
que es microfilaricida, teniendo poca actividad sobre formas adultas.
Efectos Adversos : Suele ser bien tolerada. Puede producir: fatiga, mareos, náuseas, vómitos, dolor
abdominal y exantemas. En el tratamiento de la oncocercosis la toxicidad resulta de reacciones inflamatorias
resultantes de la muerte del parásito (similares a la reacción de Mazzotti pero menos intensa), su intensidad
y naturaleza depende de la cantidad de filarias, de la duración de la infección y del tipo de filaria. Entre estas
se incluyen: fiebre alta, taquicardia, hipotensión, postración, mareos, cefalea, mialgias, artralgias, diarrea,
edema corporal o facial.
No se ha aprobado su uso en menores de 5 años ni en embarazadas.
Se debe evitar el uso concomitante de otros fármacos que intensifiquen la actividad GABAérgica
(como barbitúricos, benzodiazepinas).
PRAZIQUANTEL
Farmacocinética : Se absorbe rápidamente por vía oral, tiene un extenso metabolismo hepático de primer
paso dando origen a metabolitos inactivos; se une a proteínas plasmáticas en un 80%. Las concentraciones
plasmáticas aumentan cuando se ingiere con alimentos con alto contenido de carbohidratos y con el uso de
cimetidina; su biodisponibilidad disminuye marcadamente con el uso de algunos antiepilépticos (fenitoína,
carbamazepina) y glucocorticoides. Los niveles en LCR alcanzan el 14-20% de la concentración plasmática.
Excreción renal (60-85%) y biliar (15-35%).
Usos Clínicos : Es altamente efectivo contra todas las especies de Schistosoma (S. mansoni, S.
haematobium, S. japonicum) siendo el tratamiento de elección de todas las formas de esquistosomiasis.
También tiene actividad sobre Paragonimus westermani, y cestodes tales como Hymenolepis nana,
Diphilobotrum latum, Taenia saginata y Taenia Solium. Es tratamiento alternativo en casos de
neurocisticercosis, cuando el uso de albendazol (primera elección) no es apropiado o no está disponible el
medicamento.
Efectos Adversos : Son generalmente leves, transitorios y dosis dependientes: malestar abdominal,
náuseas, cefalea, mareos, somnolencia, cansancio, por lo que deben evitarse actividades que necesiten de
alerta mental permanente después de administrada la droga. Otros: vómitos, dolor abdominal, diarrea,
fiebre, prurito, urticaria, eritema, artralgia, mialgia. Se han reportado elevaciones leves y transitorias de las
enzimas hepáticas. Varios días después de comenzar el praziquantel puede aparecer fiebre, prurito y
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erupciones más acentuadas, asociadas a eosinofilia, probablemente por la liberación de proteínas de los
parásitos muertos.
En la neurocisticercosis, las alteraciones neurológicas pueden exacerbarse por las reacciones
inflamatorias que se producen alrededor de los cisticercos muertos, pudiendo aparecer meningismo,
convulsiones, cambios en el estado mental (generalmente acompañado de pleocitosis en LCR) e hipertensión
endocraneal. Los glucocorticoides se utilizan para disminuir la reacción inflamatoria, lo que hace controversial
el uso de praziquantel en estos casos, ya que los glucocorticoides disminuyen los niveles plasmáticos de
praziquantel hasta en un 50%. Asimismo, los antiepilépticos (carbamazepina, fenobarbital), también
utilizados en pacientes con neurocisticercosis, disminuyen los niveles plasmáticos del Praziquantel.
Esta contraindicado su uso en cisticercosis ocular debido a la severidad de la reacción inflamatoria
del huésped, que puede causar daño irreversible al ojo.
Es utilizado libremente en mayores de 4 años. Debido a que incrementan los abortos en animales de
experimentación, es preferible no utilizarlo en el embarazo.
NICLOSAMIDA
Farmacocinética : Se absorbe muy poco por vía oral. Se excreta por heces.
Usos Clínicos : Fármaco de elección, así como el praziquantel, en el tratamiento de la teniasis (tiene acción
sobre formas adultas intestinales, no tiene acción sobre formas larvarias ni huevos). Se considera droga de
segunda elección (la primera elección es el praziquantel) en el tratamiento de la infección por H. nana. Tiene
además actividad sobre E. vermicularis.
Efectos adversos : Son raros, debido a la pobre absorción oral y poco efecto irritante, generalmente se
limitan a malestar gastrointestinal. Se debe evitar el consumo de alcohol el día del tratamiento y el día
posterior. Cuando se utiliza para tratar la parasitosis por Taenia solium el paciente queda expuesto a
neurocisticercosis debido a la falta de actividad de la niclosamida sobre los huevos liberados después de la
digestión de los segmentos de la tenia, por lo que en caso de ser usada debe laxarse al paciente 3 a 4 horas
después de administrado el tratamiento, para facilitar la expulsión de los segmentos. No se ha documentado
la seguridad del fármaco durante el embarazo ni en menores de 2 años.
OXAMNIQUINA
Farmacocinética : Se absorbe rápidamente por vía oral, retardándose su absorción por la presencia de
alimento. Sufre intenso metabolismo hepático de primer paso. 70% de la dosis es excretada por orina en
forma de metabolitos inactivos.
Efectos adversos : Son generalmente leves: cefalea, somnolencia, mareos, diarrea y elevación transitoria
de enzimas hepáticas, convulsiones en pacientes predispuestos (epilépticos). Embriotóxica en animales, no
se recomienda su uso en el embarazo.
NITAZOXANIDA
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Es un antiparasitario sintético oral de amplio espectro, teniendo acción tanto contra protozoarios
como contra helmintos.
Efectos adversos : Los efectos secundarios más frecuentemente observados son básicamente
gastrointestinales, incluyendo dolor abdominal, vómitos y diarrea. Se han reportado dolores de cabeza con el
uso de este medicamento, además de tinción verde de la orina. Teratogénico en animales de
experimentación. Es un agente de categoría B durante el embarazo, sobre la base de la teratogenicidad, pero
no hay experiencia clínica con su uso en mujeres embarazadas o madres lactantes.
BIBLIOGRAFIA :
1. Brunton L y col. Goodman & Gilmans: The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th edition. 2011.
2. Flórez J y col. Farmacología Humana. Elsevier Masson. Quinta Edición. España. 2008.
3. Katzung B y col. Basic & Clinical Pharmacology. 11a Edición. Mc Graw Hill. 2009.
4. Trejo S y col. Fundamentos de Farmacología. Editorial Trillas. México. 2010.
Junio, 2012.