Composición del fármaco

Los comprimidos diseñados vienen en dos tipos de presentaciones, 800 mg para dosis en adultos
con una relación de 5.7 mg/kg de peso de cafeína, que es el principal principio activo del
producto elaborado. La presentación del fármaco de 600 mg fue pensado y dirigido a personas
menos tolerantes a la cafeína con una relación de 3 mg/kg de peso.

La mezcla madre del fármaco fue diseñada de la siguiente manera:

Fig. 1: Diagrama circular composición porcentual del fármaco.

Las cantidades de los componentes del fármaco han sido calculadas en base a los porcentajes
utilizados de la mezcla madre presentada anteriormente.

Tabla 1: Cantidades másicas utilizadas para la elaboración del fármaco en sus dos presentaciones.

Componente/Presentación 800 mg 600 mg

Extracto de guaraná 266.4 mg 199.8 mg
Extracto de ginseng 266.4 mg 199.8 mg
Bicarbonato de sodio 132 mg 99 mg
Ácido cítrico anhidro 132 mg 99 mg
Aglutinante 8 mg 6 mg
Principio activo del guaraná

El guaraná tiene una composición química muy particular, se caracteriza principalmente por la
presencia del alcaloide del tipo metilxantinas como la cafeína, teofilina y teobromina, además
también cuenta con terpenos, flavonoides y amidos. Las metilxantinas presentes en esta fruta
son las principales responsables de la estimulación del sistema nervioso central, presentando la
cafeína que es un tipo de alcaloide una acción más potente.

Cafeína:

Las semillas de guaraná son ricas en cafeína, pueden contener un 6,2% y hasta un 8%; porcentaje
significativamente más elevado (del orden de unas 4 veces) que las del café, 30 veces más
elevado que el cacao y 10 veces más que el té yerba u otras bebidas populares estimulantes.

La cafeína actúa uniéndose a los receptores adenosínicos, aumentando el estado de alerta en el

individuo, promoviendo así una mejora en la asociación de las ideas y de las actividades
intelectuales, mayor resistencia al cansancio y una sensación de bienestar.

Farmacocinética de la cafeína

La semivida del cafeína (tiempo llevado para que el cuerpo elimine una mitad del cafeína) varía
extensamente entre la gente, dependiendo de factores tales como edad, peso corporal, estatus
del embarazo, admisión de la medicación y salud del hígado. En adultos sanos, la semivida es
aproximadamente 5 a 6 horas. El tabaquismo Pesado puede disminuir la semivida del cafeína
por hasta una mitad y de embarazo, la semivida se puede aumentar cerca tanto como 15 horas.

El Cafeína cruza la barrera hematoencefálica, que se diseña para separar el cerebro de la

circulación sanguínea. Una Vez dentro del cerebro, el cafeína ciega los efectos de la adenosina,
que hace a una parte importante en transferencia de energía y la promoción del sueño.

Teofilina y teobromina:

El guaraná cuenta también en su composición con teofilina y teobromina, que justifican sus
propiedades broncoprotectoras, acciones inmunomoduladoras y antinflamatorias, retraso del
envejecimiento, y arterias desprovistas de colesterol, activando además la irrigación sanguínea
a todo el organismo, principalmente el cerebro.

Compuestos fenólicos:

La mayoría de las propiedades terapéuticas del guaraná, tal como la capacidad antioxidante, se
atribuyen a elevadas concentraciones de compuestos fenólicos (los taninos entre otros) y la
capacidad antinflamatoria a la presencia de saponinas.
Los compuestos fenólicos son sustancias que intervienen en el metabolismo secundario de los
vegetales. Aunque carezcan de una función nutricional en el sentido clásico o no sean
considerados esenciales para la salud humana, pueden ejercer una interesante actividad
fisiológica.

Los tres grupos más importantes de fenólicos dietéticos son los flavonoides, ácidos fenólicos y
los polímeros fenólicos (polifenoles). Los flavonoides son el grupo más grande de fenoles
vegetales y están agrupados en antocianinas y antoxantinas. Las antocianinas son moléculas
constituyentes de pigmentos rojos, azules y púrpuras. Las antoxantinas, que incluyen flavonoles,
flavonas, flavanoles e isoflavonas son moléculas incoloras o de colores que oscilan desde el
blanco hasta el amarillo.

Principio activo del ginseng:

El ginseng ha sido calificado como planta adaptógena, es decir, capaz de estimular la resistencia
no específica del organismo en situaciones de sobreesfuerzo. La clasificación de una droga como
adaptógena implica su acción sobre diferentes órganos y sistemas: estimula el sistema nervioso
central con efecto tónico general, incrementa la resistencia inespecífica a las enfermedades
junto con una acción antiestrés y posee efectos sobre el corazón, el aparato gastrointestinal, el
metabolismo, la sangre, etc. Esta actividad, aceptada y de gran interés, se debe en gran parte a
la complejidad de su composición, habiéndose realizado para poder confirmarla numerosos
ensayos farmacológicos tanto in vitro como in vivo.

Aumenta la resistencia frente a la fatiga y el estrés, mejorando la memoria y ejerciendo un efecto

anabolizante.

Efervescencia:

Las tabletas efervescentes solubles son preparadas por compresión. Además de los ingredientes
activos, contienen mezclas de ácidos (como el ácido cítrico) y de los carbonatos como el sodio,
que emiten el dióxido de carbono cuando están disueltos en agua. La efervescencia es la
aparición de burbujas de gas en un líquido, como resultado de una reacción química. La reacción
más común para propósitos farmacéuticos es la reacción ácido base entre el bicarbonato de
sodio y el ácido cítrico. Las reacciones Acido-Base entre los bicarbonatos alcalinos metálicos y el
ácido cítrico se ha utilizado por muchos años para producir en las preparaciones farmacéuticas
efervescencia tan pronto como se agregue agua. Esta reacción química comienza con la
presencia de agua, una cantidad pequeña pero uniforme como agente catalítico, acelera la
velocidad de reacción.

La reacción química que se produce puede representarse de la siguiente manera: Bicarbonato

de Sodio (NaHCO3) + Ácido Cítrico (HCit )—-> Citrato de Sodio (NaCit )+ dióxido de carbono (CO2)
+ H2O, donde HCit representa al ácido cítrico que reacciona con el bicarbonato de sodio
(NaHCO3) para formar citrato de sodio (NaCit), dióxido de carbono (que burbujea) y agua.