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Farmacología básica
Estudiante:
Ariana Rosheli Andrade Plaza
Periodo:
I -2021
Paracetamol o Acetaminofén
Analgan, Bebetina, Dolorfín, Finalin, Panadol, Paracetamol ariston,
Nombre comercial Tamifen, Tempra, Winadol, Acutén, Comtrex, Day Flu, Febrax, Ny flu,
Sistalgina, Tempra, Tensiflex, Theraflú, Tonopan, Winadol Plus, Zaldiar,
Panalgesic, Febrax, Tylenol, umbral.
Forma empírica del
principio activo C8H9NO2
El paracetamol fue encontrado en la orina de personas que habían ingerido
Origen fenacetina y fue aislado como un compuesto blanco y cristalino de sabor
amargo. En 1899, el paracetamol fue identificado como un metabolito de la
acetanilida.
Cápsulas de 500 mg
Comprimidos de 160 mg, 250 mg, 500 mg y 650 mg.
Presentación Comprimidos efervescentes de 1g.
Gotas conteniendo 100 mg/ml.
Sobres efervescentes de 1g.
Solución de150 mg/ml y de 325 mg/ml.
Suspensión de 120 mg/5 ml.
Supositorios de 150 mg, 250mg, 300 mg, 500 mg y 600 mg.
Vial para infusión de 100 ml conteniendo 1g de paracetamol.
Denominación química N-(4-Hidroxifenil) acetamida.
IBUPROFENO
Algiasdin®, Algidrin®, Alogesia®, Apirofeno®, Brufen®, Dalsy®,
Dersindol®, Dolencar®, Dolorac®, Doltra®, Espididol®, Espidifen®,
Nombre comercial Fenospin®, Ibufarmalid®, Ibufen®, Ibumac®, Junifen®, Liderfeme®,
Neobrufen®, Nodolfen®, Norvectan®, Nurofen®, Paidofebril®, Pirexin®,
Ratiodol®, Todalgil® , Gelofeno® y Saetil®.
Forma empírica del
C13H18O2
principio activo
El ibuprofeno fue desarrollado por la división de investigación de Boots Gorupo
durante los años 60. Fue descubierto por el español Antonio Ribera Blancafort,
Origen
becado en el Boots Group, que logró diseñar la estructura química de esa
molécula. Posteriormente, Stewart Adams, John Nicholson, Jeff Bruce Wilson,
Andrew RM Dunlop y Colin Burrows lograron sintetizarlo, y fue patentado en
1961.
Tabletas o comprimidos de:
Presentación 200 mg
400 mg
600 mg
Denominación (RS)-2-(4-(2-methylpropyl)phenyl)propanoic acid
química
Composición Núcleo: hipromelosa, croscarmelosa sódica, lactosa monohidrato, celulosa
química microcristalina, almidón de maíz pregelatinizado, sílice coloidal anhidra,
estearato magnésico.
Recubrimiento: hipromelosa, dióxido de titanio, talco, propilenglicol
Forma farmacéutica Comprimido recubierto con película.
Comprimido ovalado, biconvexo y de color blanco
Fórmula molecular: C13H18O2 Peso molecular: 206,281 g/mol
Estado de Agregación: Sólido Color: Blanco
Propiedades físicas y Olor: Inodoro Sabor: Insípido
químicas Punto de fusión: 76 °C Cristalización: Cristales incoloros
Solubilidad Insoluble en: agua (< 1 mg/ml)
Soluble en solventes orgánicos: (etanol, hexano. pKa: 4,40
Metoclopramida
Nombre comercial Aero Plus, Aeroflat, Anti Anorex, Primperan, Salcemetic, Suxidina
La metoclopramida se absorbe con rapidez y por completo por la vía oral pero el
metabolismo hepático de primer paso reduce su biodisponibilidad a cerca del
Biodisponibilidad 75%. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 0,5 y las 2 horas. El
medicamento se distribuye pronto hacia la mayor parte de los tejidos (volumen
de distribución: 3,5 litros/kg) y cruza con facilidad la barrera hematoencefálica
y la placenta. Su concentración en la leche materna puede sobrepasar a la del
plasma. La metoclopramida se une en un 13- 30% a las proteínas plasmáticas.
Acción y efecto Bloquea los receptores dopaminérgicos (centrales y periféricos) y, a altas dosis,
también bloquea los receptores serotoninérgicos y los quimiorreceptores de la
zona desencadenante del vómito del área postrema.
La metoclopramida tiene efecto anestésico local ligero.
Somnolencia, diarrea, astenia, trastornos extrapiramidales (al exceder la dosis
recomendada), parkinsonismo, acatisia, depresión, hipotensión, aumento
Efectos secundarios
transitorio de la presión arterial.
Omeprazol
Arapride®, Audazol®, Aulcer®, Belmazol®, Ceprandal®, Dolintol®, Elgam®,
Emeproton®, Gastrimut®, Losec®, Miol®, Novek®, Nuclosina®, Omapren®,
Nombre comercial
Ompranyt®, Parizac®, Pepticum®, Prysma®, Ulceral®, Ulcesep®, Zimor®.
OMEPRAZOL 20 mg cápsulas.
OMEPRAZOL 40 mg cápsulas.
Presentación
OMEPRAZOL 40 mg infusión intravenosa.
Denominación (5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetil-piridin-2-il) metil sulfinil]-3H-
química bencimidazol)
Composición Cada cápsula contiene de 102 a 116 mg de sacarosa. Microgránulos neutros
química (almidón de maíz y sacarosa), lauril sulfato sódico, fosfato disódico,
Manitol, Hipromelosa, macrogol 6000, Talco, polisorbato 80, dióxido de
titanio, copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo
La cápsula de gelatina está compuesta de: gelatina, agua, amarillo de
quinoleína (E-104) y dióxido de titanio (E-171).
Forma farmacéutica Cápsula dura gastro resistentes (cápsula gastro resistente).
Cápsulas de gelatina dura con cuerpo amarillo y tapa opaca de color
amarillo que contiene Microgránulos con recubrimiento entérico.
1. Reactividad.
El producto no presenta peligros debido a su reactividad.
Propiedades físicas y 2. Estabilidad química.
químicas Estable bajo las condiciones de manipulación y almacenamiento recomendadas
(ver epígrafe 7).
3. Posibilidad de reacciones peligrosas.
El producto no presenta posibilidad de reacciones peligrosas.
4. Condiciones que deben evitarse.
Evitar cualquier tipo de manipulación incorrecta.
5. Materiales incompatibles.
Mantener alejado de agentes oxidantes y de materiales fuertemente alcalinos o
ácidos, a fin de evitar reacciones exotérmicas.
La absorción del omeprazol es rápida y la concentración plasmática máxima se
alcanza aproximadamente de 1 a 2 horas después de la dosis. La disponibilidad
Biodisponibilidad sistémica (biodisponibilidad) del omeprazol tras una dosis oral única de
omeprazol es,
aproximadamente, del 40%. Después de la administración repetida una vez al
día, la biodisponibilidad aumenta hasta cerca del 60%.
Acción y efecto Este método de acción se da cuando se inhibe la secreción de ácido en el
estómago. Se une a la bomba de protones en la célula parietal gástrica,
inhibiendo el transporte final de H + al lumen gástrico.
Estos suelen ser leves y transitorios. Algunos de ellos son estreñimiento,
náuseas, gases, vómitos, vértigos, dolor de cabeza, erupciones en la piel o dolor
Efectos secundarios muscular. Suelen desaparecer cuando el organismo se habitúa al medicamento.
Ranitidina
Forma empírica
del Ranitidina en forma de clorhidrato.
principio activo
La ranitidina fue resultado de un proceso de diseño racional de droga usando lo que
resultaría en un refinado modelo de histamina H2-receptor, con relaciones cuantitativas
Origen
estructurales de actividad (QSAR).
Esta se presenta de dos formas en las que tenemos:
Presentación Ampollas de 50 mg en 5 ml (10mg/ml)
Ketorolaco
Nombre comercial Dolac, Godek, Supradol, Rapix
Tramadol
Ampicilina
Cefalexina
Cápsula de 250 mg
Presentación
– Polvo para suspensión oral de 125 mg/5 ml, a reconstituir con agua filtrada
Denominación Acido [6R-[6alfa,7ß(Z)]]-7-[(Aminofenilacetil)amino]-3-metil-8-oxo-5-tia-1-
química azabiciclo [4.2.0]oct-2-eno-2-carboxílico.
Composición química 500 mg de cefalexina
Los demás componentes (excipientes) son: estearato de magnesio. Los
componentes de la cápsula de gelatina son: gelatina, índigo carmín (E-132),
amarillo de quinoleína (E-104), óxido de hierro amarillo (E172) y dióxido de
titanio.
Forma farmacéutica Cápsulas duras, tapa opaca de color azul oscuro brillante y cuerpo opaco de
color azul claro brillante, cápsulas duras de gelatina tamaño “0” rellenas de
polvo de color amarillento a blanco, impresa con el “logo IP” en tinta negra
sobre el cuerpo azul
Forma Cápsula de Petri con medio de cultivo listo para usar
Color: incoloro
Propiedades físicas y Olor: característico
químicas Umbral olfativo: No hay información disponible.
pH aprox: 7,2
Estabilidad química
El producto es químicamente estable bajo condiciones normales (a tempera tura
ambiental).
Posibilidad de reacciones peligrosas: No se esperan reacciones peligrosas si el
producto es manejado de acuerdo con su uso previsto.
Es estable en medios ácidos y puede administrarse sin tener en cuenta las comidas.
Se absorbe rápidamente después de la administración oral. Tras dosis de 250 mg,
Biodisponibilidad
500 mg y 1 g, se obtuvieron niveles séricos máximos medios de aproximadamente
9, 18 y 32 mg/l, respectivamente, a la hora. Se obtuvieron niveles medibles 6 horas
después de la administración. Aproximadamente el 80% de la sustancia activa se
excreta en la orina dentro de las 6 horas
Acción y efecto Ejerce una actividad antibacteriana al unirse e inhibir la acción de ciertas enzimas
que sintetizan la pared celular bacteriana, a saber, las proteínas de unión de la
penicilina. Esto da lugar a la interrupción de la biosíntesis de la pared celular
(peptidoglicano), lo que conduce a la lisis y la muerte de las células bacterianas.
Trastornos gastrointestinales: raramente náuseas, vómitos y colitis seudo
membranosa; más frecuentemente diarrea, dolor abdominal, dispepsia, gastritis e
Efectos secundarios
ictericia. Hipersensibilidad: urticaria, angioedema y raramente eritema multiforme,
síndrome de Stevens-Johnson, epidermólisis tóxica y anafilaxia
Valium
Comprimidos: 5 mg, 10 mg
Presentación
Ampolla: 10 mg / 1 ml
Denominación 1,4-benzodiazepina
química Formula: C16H13ClN2O
Composición química . Cada comprimido contiene 5 mg de diazepam, almidón de maíz, carmelosa
sódica, lactosa monohidrato, povidona y estearato de magnesio.
Forma farmacéutica Son comprimidos redondos, biconvexos, ranurados, de color blanco o casi blanco
que se presentan en envases de 30 y 40 comprimidos.
Diazepam es un tranquilizante benzodiazepínico con efectos ansiolíticos, sedantes,
miorrelajantes y
Propiedades físicas y anticonvulsivantes que facilita la acción del ácido gamma-aminobutírico (GABA),
químicas neurotransmisor
inhibitorio más importante del cerebro.
El diazepam administrado por vía rectal se absorbe bien con una biodisponibilidad
absoluta de aproximadamente el 90% con respecto a la inyección intramuscular.
Biodisponibilidad
Los efectos relajantes del músculo esquelético, anticonvulsivos y ansiolíticos suelen
ser evidentes después de la primera dosis. El comienzo de la acción después de una
dosis IV es 1-5 minutos. La duración de algunos efectos clínicos (por ejemplo,
sedación, actividad anticonvulsivante) es mucho más corta de lo que cabría esperar
teniendo en cuenta la semi vida muy larga, tanto del diazepam como de su
metabolito, desmetildiazepam.
Acción y efecto Inhibidora del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA en el S.N.C.
Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el
sistema límbico, tálamo e hipotálamo.
Somnolencia, mareos, cansancio, debilidad muscular, dolor de cabeza, boca seca,
Efectos secundarios náuseas, estreñimiento, confusión, dificultad para orinar, micción frecuente,
cambios en el deseo o capacidad sexual
Dormicun
BUCCOLAM
DORMICUM / MIDAZOLAM GEN
Nombre comercial MIDAZOLAM GEN
Forma empírica del Midazolam
principio activo
Denominación C18H13N3ClF
química
Composición química Cada comprimido contiene 7,5 mg de midazolam.
Los demás componentes son lactosa anhidra, celulosa microcristalina, almidón
de maíz pregelatinizado, estearato magnésico, hidroxi propil metilcelulosa,
talco y dióxido de titanio.
Forma farmacéutica Comprimidos recubiertos con película, con forma ovalada, de color blanco y
con la inscripción 7.5 en una de las caras del comprimido, disponible en envase
de comprimidos.
Color: Blanquecino
· Olor: Perceptible
Propiedades físicas y · Cambio de estado
químicas . Punto de fusión /campo de fusión: 161 - 164 °C
. Punto de ebullición /campo de ebullición: Indeterminado.
· Punto de inflamación: No aplicable.
· Peligro de explosión: El producto no es explosivo.
· Densidad: Indeterminado.
· Solubilidad en / miscibilidad con agua: Insoluble.
· Coeficiente de reparto (n-octanol/agua): 2,54 log POW
Se absorbe en forma rápida y completa después de la administración oral. Debido a
su importante efecto de primer paso, la biodisponibilidad absoluta es del 30 al 70%.
Biodisponibilidad
La farmacocinética del midazolam es linear en el rango de dosificación de 7,5 a 20
mg por vía oral. Posterior a la ingesta de una tableta de 15 mg de DORMICUM®,
se alcanza una concentración plasmática máxima de 70-120 ng/ml en una hora. El
alimento prolonga el tiempo en alcanzarse dicha concentración, indicando que
disminuye la velocidad de absorción del midazolam. La vida media de absorción es
de 5 a 20 minutos
Acción y efecto Las benzodiazepinas actúan sobre el sistema límbico, talámico e hipotalámico del
sistema nervioso central produciendo sedación, hipnosis, relajación muscular al
mismo tiempo que ejercen una actividad anticonvulsiva.
Ácido acetilsalicílico
AAS®, Aspirina®, Aspirina Masticable®, Calmantina®, Inyesprin®, Rhonal®,
Sedergine®. Multicomponentes que contienen ácido acetilsalicílico en su
Nombre comercial
composición: Actron Compuesto®, Acyflox®, Cafiaspirina ®, Aspirina
Complex®, Aspirina C®, Aspirina Plus®, Calmante vitaminado Perez Jimenez®,
Calmante vitaminado Rinver®, Cerebrino®, Dolmen ®, Dolofarma®, Dolviran®,
Mejoral cafeina®, Neocibalena®, Okaldol ®, Okaldol masticable®, Sedergine C®.
Forma empírica del
principio activo Ácido salicílico
Origen Es de origen semi - sintético basado en los nutrientes de una planta natural.
Forma farmacéutica Los comprimidos de Ácido Acetilsalicílico Aristo 100 mg son de color blanco,
redondos, biconvexos y con un diámetro aproximado de 8,1 mm.
Tiene un peso molecular de 180.16 g/mol. Se presenta como polvo cristalino blanco
o casi blanco, o en cristales alargados incoloros. Tiene un sabor ligeramente amargo
Propiedades físicas y y de color blanquecino. Es poco soluble en agua, fácilmente soluble en etanol 96o.
químicas P valor pH: ~3,5
Punto de fusión/punto de congelación: 135-144 °C, Punto inicial de ebullición e
intervalo de ebullición: Indeterminado, Punto de inflamación: 250 °C, Temperatura
de ignición: 500 °C, Temperatura de descomposición: 140 °C, Temperatura de auto
inflamación: No determinado, Propiedades explosivas: El producto no es explosivo.
unto fusión: 135 ºC.
Clotrimazol
Canesten, crema al 1% y 2%; loción al 1%; com. vaginales 100 y 500 mg.
Clotrimazol BAYHEALTH, com vaginales 100 y 500 mg.
Presentación
Ginocanesten crema vaginal al 2% y al 10%
Denominación 1-[(2-clorofenil)- difenil – metil ] imidazole
química Formula: C22H17ClN2
Composición química Cada gramo de crema contiene 10 mg de clotrimazol. Los demás componentes
son: estearato de sorbitán, polisorbato 60, palmitato de cetilo, alcohol
cetoestearílico, octildodecanol, alcohol bencílico, agua purificada.
Ketoconazol
Nombre comercial Fungares tópico, Fungo farmasierra tópico, Keto-cure, Ketoisdin Tópico, Medezol,
Panfungol Tópico.
Crema 2%
Gel 100 mg / 5 ml
Presentación
Óvulos 400 mg
Denominación cis-1-Acetil-4-[4-[[2-(2,4-diclorofenil)-2-(1H-imidazol-1-ilmetil)-1,3-dioxolan-
química 4-il]metoxi]fenil]piperazina.
Composición química Cada gramo de crema contiene: Ketoconazol 20 mg, Agua purificada, alcohol
cetoestearílico, polioxil-20-cetileter, vaselina sólida, vaselina, líquida, sodio
sulfito, propilenglicol.
Gentamicina
vial 80 mg / 2 ml
Presentación
iny. 80 mg / 100 ml, 100 mg / 100 ml, 120 mg / 100 ml
Denominación Sulfato de gentamicina
química
Composición Cada mL (25 gotas) contiene: Gentamicina (como sulfato) 3 mg, Sodio
química fosfato, cloruro de benzalconio, cloruro de sodio, agua para inyectable.
Forma farmacéutica Cloruro de sodio y agua para inyectables. Gentamicina 3 mg/ml lleva
además EDTA disódico
Estado físico líquido
Color: incoloro
Propiedades físicas y Olor: inodoro
químicas Punto de ebullición o punto inicial de ebullición e intervalo de ebullición: 100
°C
Inflamabilidad no combustible
pH: (valor) 4,5 – 5,5 (en solución acuosa: 50 g/l, 20 °C)
Su punto de fusión se encuentra entre los 218 y 237 °C. Es soluble en agua,
moderadamente soluble en etanol, metanol y acetona y prácticamente insoluble
en benceno e hidrocarburos halogenados.
Se difunde a través de la placenta, alcanzando concentraciones sanguíneas
fetales equivalentes al 30-40% de las plasmáticas. La unión a proteínas
Biodisponibilidad
plasmáticas es de 5-9%. GENTAMICINA se excreta por la orina (98%) de
forma inalterada. Tiene una vida media de 4 horas.
Acción y efecto Como todos los antibióticos aminoglucósidos, la gentamicina se une a la
subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA
bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos
susceptibles.
Náuseas, vómitos, diarrea, disminución del apetito, dolor en el sitio de la
inyección
Efectos secundarios dolor de cabeza, fiebre, dolor de articulaciones, cansancio inusual