Qu son los AINEs?

z Son medicamentos Anti-Inflamatorios

AINES No Esteroidales. Se utilizan para

tratar muchos tipos de enfermedades
debido al efecto que tienen sobre la
inflamacin, el dolor, la fiebre y
tambin disminuyendo la
coagulabilidad de la sangre (efecto
Los dolores de Dolores antiagregante), disminuyendo la
funcin de las plaquetas, que juegan
un papel fundamental en la
coagulacin de la sangre.

Cmo se clasifican? Accin farmacolgica:

-Efecto Analgsico

-Efecto Antiinflamatorio
z Los AINEs pueden ser clasificados segn diversos criterios,
tales como:
-Efecto Antipirtico
Estructura qumica
-Efecto Antirreumtico
-Salicilatos; ejemplo: cido acetilsaliclico (Aspirina)
-Efecto Antidesminorreico
-Fenamatos; ejemplo: cido mefenmico.
Tiempo vida media
-Derivados arilpropinicos; ejemplo: Ibuprofeno, Ketoprofeno.
- < a 10 horas: Aspirina, Ketoprofeno, Diclofenaco.
-Oxicamas y anlogos: Meloxicam, Peroxicam.
- > a 10 horas: Naproxeno, Piroxican, Meloxicam

Selectividad por el receptor (COX 1, COX 2). Mecanismo de accin

-Receptor selectivos de COX 1: Flurbiprofeno o Ketoprofeno.

-Receptor selectivos de COX 2: Diclofenaco, cido mefenmico.

-Receptor no selectivos: Ibuprofeno, Naproxeno.

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 PARACETAMOL Mecanismo de accin:
z Es a nivel central inhibiendo la COX3. Tiene una dbil
interaccin con las enzimas COX perifricas, por lo tanto una
z Frmaco con accin analgsica y antipirtica dbil accin antiinflamatoria.

z Posible mecanismo antipirtico: La fiebre es causada por

Caractersticas:
z Taps
Tapsn PeriodoAbsorcin rpida y completa,
concentracin plasmtica max. a 30 60 min, vida
media 2 horas, baja unin a protenas plasmticas y
atraviesa fcilmente la BHE
z El paracetamol tiene un ndice teraputico muy
ajustado
factores como IL-1 y LPS, que estimulan a las COX del cerebro
y la prostaglandina sintetizada difunde por el hipotlamo
generando la fiebre.
z El paracetamol penetra fcilmente la BHE, inhibiendo la COX3
y as reduce la fiebre.
z En relacin al efecto analgsico, no hay un mecanismo claro,
pero se sabe que el paracetamol induce antinocicepcin
mediada por la medula espinal.

Acido Mefenmico Mecanismo de Accin

z Anti-inflamatorio no esterodico z Inhibicin perifrica de las
z Derivado del ac antranlico. prostaglandinas.
z Acta inhibiendo cox1 y cox2.
z Analgsico.
z Accin antagnica de prostaglandinas
z Antipirtico. preexistente.
z Acta en hipotlamo estimulando la
antipiresis.
z Reduccin de la citoproteccin
gastrointestinal.

Farmacocintica Dosis
z Va oral y/o rectal. Adultos Nios

Edad 2 a 8 aos 8 a 14 aos Ms de 14

z Absorcin gastrointestinal rpida. aos

z Concentracin max entre 2 a 4 hrs. Dosis 500mg 125mg 250 mg 500 mg

z Unin a las protenas plasmticas. Ncap o sup 2 capsulas 1 supositorio 1 supositorio 1 supositorio

z Es metabolizado por el hgado, oxidacin 3'-

hidroximetil y 3'-carboximetilados. Periodo
tiempo
Cada 8 hrs 3 veces al da 3 veces al da. 3 veces al da.

z t = 2 hrs.
z Excrecin por la orina (70%) y un 20-30% se
elimina en las heces.

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 Contraindicaciones Reacciones Adversas
Uso crnico puede z Enmascara los signos de 1. Gastrointestinales: nauseas, vmitos, gastritis,
ocasionar: infeccin.
z Gastritis. z Complicaciones ulceraciones, diarrea.
z Ulceraciones. hepticas. 2. Hematolgicas: trombocitopenia, anemia,
z Hemorragia z Precaucin en pacientes
con insuficiencia renal. hemolisis con anemia y agranulocitos.
gastrointestinales.
z Administrar con z Fallo renal. 3. Reacciones alrgicas: prurito.
precaucin a pacientes z No usar durante
con coagulopata. embarazo. 4. SNC: cefaleas, mareos.
z Bronconstriccin o 5. Hepatotxicos: aumento transaminasas.
reacciones anafilcticas
por hipersensibilidad a 6. Renales: azoemia, aumento de creatinina.
salicilatos.

Frmacos de uso comn contra el

Dolor y dismenorrea dolor dismenorreico
z Por qu
qu se produce este
dolor?
z Los Dolores menstruales son z Acido Mefen
Mefenmico
producidos principalmente por
las prostaglandinas que est
estn z Taps
Tapsn Periodo
en las paredes del tero.
tero. z Kitadol Periodo y
z La cafeina y su accion en el Predual
alivio del dolor.

RAMs asociadas a los AINEs

Efectos Adversos
ALT. DIGESTIVAS:
Efectos perjudiciales o indeseados que Las ms frecuentes

aparecen tras de la administracin de un Dao superficial en la

frmaco, siendo esta ltima para la mucosa gastrointestinal

prevencin, diagnostico o tratamiento de Manifestaciones menores : pirosis, dolor gstrico,

gastritis, diarrea, estreimiento, dispepsia, nauseas y
una patologa. vmitos
Clasificacin: Previsibles (Tipo A) e Las ms graves: lceras gastrointestinales y capacidad
Imprevisibles (Tipo B). de perforar mucosa gstrica y duodenal.
Antiinflamatorios inhibidores especficos de la COX-2
Independencia de la va de administracin

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 RAMs asociadas a los AINEs
z ALTERACIONES RENALES
z Disminucin del flujo renal y la filtracin
glomerular, provocando retencin de
sodio, agua y potasio.
z Insuficiencia renal aguda en los pacientes
que consumen AINES en forma crnica.
RAMs asociadas a los AINEs
z ALTERACIONES HEMATOLGICAS:
z Accin: antiagregante plaquetario al
bloquear la sntesis de tromboxano A2.
z Aspirina altera la funcin de la plaqueta
por el tiempo que sta circule (uso
teraputico contra la trombosis).
RAMs asociadas a los AINEs
z ALTERACCIONES EMBARAZO:
z Extender el embarazo.
z Hipertensin pulmonar persistente en el
recin nacido.
z Uso de cido acetilsaliclico en nodrizas y
riesgo de sndrome de Reye.
RAMs asociadas a los AINEs
z REACCIONES ALRGICAS
z Diferentes tipos de reacciones, desde una
leve urticaria o rinitis hasta cuadros graves
en forma de asma, shock anafilctico.
z Aspirina
RAMs asociadas a los AINEs
z ALTERACIONES HEPTICAS:
z Toxicidad por aspirina y paracetamol.
z ALTERACIONES DEL SNC:
z Pueden producir cefalea, mareo,
insomnio y a veces depresin y
confusin.
Sndrome de Reye
z Dao cerebral sbito y problemas de la funcin
heptica de causa desconocida
z Asociada al uso de aspirina en nios
z Clsicamente, este sndrome se presenta despus
de una infeccin de las vas respiratorias altas o de
una varicela.
z Vmito persistente, comportamiento irascible y
agresivo, problemas con su nivel de conciencia.
z Se pueden presentar convulsiones y coma que
pueden llevar rpidamente a la muerte.
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 Se puede automedicar Ac.
Algunas interacciones farmacolgicas de los Aines
Mefenmico?
Droga AINE Efecto

Anticoagulantes Fenilbutazona aumenta efecto

La automedicacin es la medicacin sin el
consejo mdico.
El cido Mefenmico no se debe repetir el
Diurticos Todos aumenta riesgo de nefrotoxicidad
antagonismo del efecto del diurtico tratamiento sin consultar antes con el mdico, ni
tampoco se puede recomendar a otra persona,
Antihipertensivos Todos Antagonismo del efecto antihipertensivo debido a la serie de RAMs que presenta.
Inhibidores ECA Todos Mayor riesgo de insuficiencia renal y de
hipercalemia

Es necesario seguir con el

tratamiento aunque no se sienta
dolor?
z Cuando se tiene el conocimiento que la
causa del dolor se mantendr por un
periodo determinado (Post-operatorio,
dismenorrea, etc.), se debe continuar con
la administracin del frmaco, evitando
futuras molestias.