Antipiréticos

Se denomina antipirético, antitérmico, antifebril y febrífugo a todo fármaco que

hace disminuir la fiebre. Suelen ser medicamentos que tratan la fiebre de una
forma sintomática, sin actuar sobre su causa. Los ejemplos más comunes son
el ácido acetilsalicílico, el ibuprofeno, el paracetamol y el metamizol.

Usos
La administración de antipiréticos es un acto habitual en la mayoría de las personas
que tienen fiebre, sobre todo los niños. Es sabido que la fiebre es un mecanismo de
defensa del cuerpo, sobre todo para activar al sistema inmunitario para que trabaje
con más eficacia. El aumento de temperatura corporal hasta 38 grados se llama
febrícula, y no es una fiebre peligrosa que haya que disminuirla con medicación. Se
debe abordar la enfermedad de fondo, pero debido a los hábitos adquiridos por la
población y por la comunidad médica, se prescriben y administran antipiréticos más
por ansiedad de los padres y no porque realmente deban ser indicados.
La decisión de qué antipirético utilizar debe fundamentarse en su mecanismo de
acción, farmacodinamia, efectividad y efectos secundarios. Como la mayoría de las
veces el objetivo es disminuir la temperatura y las molestias del enfermo y en lo
posible no alterar la respuesta inflamatoria, excepto que ésta sea exagerada, se
recomienda el paracetamol.
La mayoría de los antipiréticos son analgésicos y pueden ser
también antiinflamatorios. Los antiinflamatorios no esteroideos, como el ibuprofeno,
se emplean en los casos de inflamación y hemorroides.

Tipos de Antipiréticos
Los medicamentos antipiréticos más conocidos son: el ácido acetilsalicílico (ASS)
(también conocido por un nombre comercial: Aspirina), el paracetamol (también
Acetaminofén), el ibuprofeno y el metamizol (también Dipirona).
Los salicilatos tienen efectos antipiréticos y se absorben en el intestino aunque
mayormente en la primera parte del intestino delgado mediante difusión pasiva.
Una dosis oral de salicilatos presenta los efectos mencionados en el transcurso de
media hora, presentando su efecto máximo entre 1-3 horas y extendiéndose su
efecto hasta las 6 horas. De todas formas hay que tener precaución ya que un abuso
de los salicilatos puede producir una intoxicación que dé lugar a un aumento de la
temperatura, aunque parezca una contradicción. Esta reacción es debida al
aumento del consumo de oxígeno y de la tasa metabólica por desacople de
la fosforilación oxidativa.
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviados AINE) están constituidos por
ácidos orgánicos no relacionados entre sí, y que además presentan propiedades
analgésicas y antipiréticas. Los AINE actúan inhibiendo a la
enzima ciclooxigenasa de manera que inhiben la biosíntesis directa
de prostaglandinas y tromboxanos. La mayor parte de las prostaglandinas son
piretógenas, es decir, producen fiebre.
La aspirina es la única que se une de forma irreversible a la ciclooxigenasa; su
mecanismo muestra una rápida desacetilización produciendo salicilato, que es el
que realmente tiene propiedades antipiréticas.
Como ya se mencionó, los AINE tienen efectos antipiréticos de manera que
disminuyen la temperatura elevada del cuerpo. Este descenso de la temperatura es
ocasionado por la vasodilatación de vasos sanguíneos y puede ir acompañado
de sudoración.
Los AINE son capaces de desplazar del sitio activo tanto a proteínas como a drogas.

Precauciones

• Debe administrarse con agua, nunca con café, refresco o bebidas alcohólicas, ya
que pueden producirse efectos negativos, como daños en el hígado.

• Las personas con trastornos en estómago, por ejemplo, gastritis, colitis o úlceras
deben tomar aquellos que sean inofensivos con la mucosa del estómago, como el
paracetamol.

• No deben tomarlos las mujeres embarazadas porque su acción puede dañar el

mecanismo de coagulación de la sangre del bebé.
• Deben evitarlos las personas con antecedentes de alergia y las que tienen
problemas en riñones.

• Los niños que padecen varicela o influenza no deben tomar ácido acetilsalicílico,
pues éste se relaciona con la aparición del síndrome de Reye. En estos casos
debe consultarse al médico para que prescriba un fármaco especial que ayude a
bajar la fiebre y alivie el dolor.

Se recomienda tener estos medicamentos para niños y adultos en el botiquín de

primeros auxilios, así como un termómetro.
Ácido Acetil Salicílico

El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4), conocido popularmente como aspirina,

nombre de una marca que pasó al uso común, es un fármaco de la familia de
los salicilatos. Se utiliza como medicamento para tratar el dolor (analgésico),
la fiebre (antipirético) y la inflamación (antiinflamatorio), debido a su
efecto inhibitorio, no selectivo, de la ciclooxigenasa.
Se utiliza también para tratar inflamaciones específicas tales como la enfermedad
de Kawasaki, la pericarditis o la fiebre reumática. La administración de aspirina
poco después de un ataque al corazón disminuye el riesgo de muerte y su uso a
largo plazo ayuda a prevenir ataques cardíacos, accidentes
cerebrovasculares y coágulos de sangre en personas con alto nivel de riesgo.
Puede disminuir el riesgo de padecer ciertos tipos de cáncer, en especial el cáncer
colorrectal. En el tratamiento del dolor o la fiebre, sus efectos comienzan de forma
típica a los treinta minutos. El ácido acetilsalicílico es el antiinflamatorio no
esteroideo (AINE) por excelencia y funciona de forma similar a otros AINE, aunque
bloquea el normal funcionamiento de las plaquetas (antiagregante plaquetario).
La aspirina reduce la fiebre, mientras que su administración sólo afecta ligeramente
a la temperatura normal del cuerpo. Los efectos antipiréticos de la aspirina
probablemente están mediados tanto por la inhibición de la COX en el sistema
nervioso central. Se ha demostrado que la aspirina interrumpe la fosforilación
oxidativa en las mitocondrias de los cartílagos y del hígado al difundir al espacio
que está entre las dos membranas de la mitocondria y actuar como transportador
de los protones requeridos en los procesos de la respiración celular.
Vías de Administración: Oral e intravenosa
Dosis: Orales:
* Analgésica y antipirética 10 a 20 mg/Kg/dosis cada 4 ó 6h.
* Dosis máxima 60 a 80 mg/kg/día.
* Antiagregante 2 a 10 mg/Kg/día en una sola dosis.
* Antiinflamatoria 60 a 100 mg/Kg/día.
- Intravenosas: Salicilato de Lisina 900 mg equivalen a 500 mg de AAS.
Niveles terapéuticos: 15 a 30 mg/dl.
Metabolización: Hepática.
Eliminación: Renal.
Vida media: 2 a 3 horas y de 6 a 12 horas en dosis altas.
Efectos secundarios: Vómitos, gastritis erosiva, antiagregante plaquetario.
Presentaciones: * Aspirina infantil 125 mg
* Aspirina adultos 500 mg
* Inyesprin (viales intravenosos) de 900 y 1800 mg.
Efectos secundarios: Vómitos, gastritis erosiva, antiagregante plaquetario.

Ibuprofeno

El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado frecuentemente

como antipirético, analgésico y antiinflamatorio. Se utiliza para el alivio sintomático
de la fiebre, dolor de cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular
o mialgia, molestias de la menstruación (dismenorrea), dolor neurológico de
carácter leve o moderado y dolor postquirúrgico. También se usa para tratar cuadros
inflamatorios, como los que se presentan en artritis, artritis reumatoide (AR),
hinchazón muscular, dolor de garganta y artritis gotosa. Es usado en ocasiones para
tratar acné debido a sus propiedades antiinflamatorias1 y ha sido expendido en
Japón en forma tópica para acné de adultos.

El ibuprofeno, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni modifica los niveles
de prostaglandinas cerebrales, concluyéndose que sus efectos son periféricos. La
antipiresis es consecuencia de la vasodilatación periférica debido a una acción
central sobre el centro regulador de la temperatura del hipotálamo.

El ibuprofeno está contraindicado en pacientes con úlcera péptica activa y en

pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad (asma, rinitis o
urticaria) con el ibuprofeno, el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no
esteroideos.
El ibuprofeno debe administrarse con precaución en los siguientes casos: Pacientes
que padezcan o tengan antecedentes de asma bronquial, ya que se ha notificado
que el ibuprofeno puede provocar broncospasmo en estos pacientes. Pacientes con
antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Pacientes con alteraciones renales,
hepáticas o cardiacas, ya que el uso de antiinflamatorios no esteroideos puede
producir deterioro de la función renal. En este tipo de pacientes debe utilizarse la
dosis más baja y monitorizarse la función renal. Pacientes con antecedentes de
insuficiencia cardiaca o hipertensión ya que se ha notificado asociación entre edema
y administración de ibuprofeno.

Indicaciones
El ibuprofeno se usa principalmente como antipirético para tratar cuadros febriles
(incluida la fiebre post-vacunal) y como analgésico para tratar el dolor leve o
moderado: dolor postquirúrgico, dolor de origen dental, cefalea, migraña,
dismenorrea primaria, artrosis y dolor por cálculos renales. Alrededor del 60% de
las personas no responde a ningún AINE; los que no responden bien a uno en
particular pueden sí responder a otro.
Posología
Generalmente la dosis recomendada para adultos es de unos 1200 mg diarios.8 Sin
embargo, bajo supervisión médica, la cantidad máxima de ibuprofeno para adultos
es de 800 mg por dosis ó 3200 mg por día.9 En niños es de 5 a 10 mg por kg en un
intervalo de tiempo de 6 a 8 horas, con una dosis díaria máxima de 30 mg/kg.
Paracetamol

El paracetamol (DCI), también conocido como acetaminofén o acetaminofeno, es

un fármaco con propiedades analgésicas y antipiréticas utilizado principalmente
para tratar la fiebre y el dolor leve y moderado. Por lo general se administra por vía
oral aunque también está disponible para su uso por vía rectal o intravenosa,1 por
lo que puede presentarse en forma de cápsulas, comprimidos, supositorios o gotas.
Los efectos duran entre dos y cuatro horas.4 El paracetamol se utiliza para reducir
la fiebre en personas de todas las edades,15 sin embargo la Organización Mundial
de la Salud (OMS) recomienda que solo se utilice paracetamol en niños
cuya temperatura corporal sea superior a 38,5 °C.
El paracetamol posee propiedades analgésicas y antipiréticas parecidas a las de la
aspirina pero no tiene actividad antiinflamatoria, ni ejerce ningún efecto
antiplaquetario. El paracetamol se utiliza en el tratamiento del dolor moderado
agudo y crónico, y es considerado como el analgésico de elección por la mayor
parte de los autores en los pacientes de más de 50 años. También es el analgésico
de elección cuando la aspirina no es bien tolerada o cuando está contraindicada. El
paracetamol se viene utilizando desde finales del siglo XIX y se puede adquirir sin
prescripción médica.
Los efectos antipiréticos el paracetamol tienen lugar bloqueando el pirógeno
endógeno en el centro hipotalámico regulador de la temperatura inhibiendo la
síntesis de las prostaglandinas. El calor es disipado por vasodilatación, aumento del
flujo sanguíneo periférico y sudoración.
Las sobredosis de paracetamol o el uso continuo de este fármaco pueden ocasionar
hepatotoxicidad y nefropatía, debidas a un metabolito oxidativo que se produce en
el hígado y, en menor grado, en el riñón. Este metabolito se une de forma covalente
a las proteínas que contienen azufre, originando una necrosis celular. La depleción
de las reservas de un glutation constituye el inicio de la toxicidad hepática del
paracetamol. La administración de N-acetilcisteína o metionina reducen la toxicidad
hepática, pero no previene la toxicidad renal, en la que juegan un cierto papel los
conjugados sulfurados del paracetamol y que se caracteriza por nefritis intersticial y
necrosis papilar.

Indicaciones y Posología
Tratamiento del dolor ligero/moderado o fiebre (cefaleas mialgias dolor de espalda
dolor dental, dismenorrea, molestias asociadas a los resfriados o gripe, etc):
Administración oral o rectal:
Adultos y niños > 12 años: 325-650 mg por vía oral o rectal cada 4-6 horas.
Alternativamente, 1.000 mg, 2-4 veces al día. No deben sobrepasarse dosis de más
de 1 g de golpe o más de 4 g al día.
Niños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía oral o rectal cada 4-6 horas. No administrar
más de cinco dosis en 24 horas.
Neonatos: 10-15 mg/kg por kilo por vía oral cada 6-8 horas.

Contraindicaciones y Precauciones

Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol si consumen más de tres

bebidas alcohólicas al día. Se debe sospechar una toxicidad por paracetamol en
pacientes alcohólicos con niveles de aminotransferasa superiores a 1000 U/L,
debiéndose entonces monitorizar los niveles del fármaco en sangre.
La administración crónica de paracetamol debe ser evitada en pacientes con
enfermedad renal crónica. Varios estudios han puesto de manifiesto que existe el
riesgo de un desarrollo de necrosis papilar, fallo renal, o enfermedad renal terminal.
Igualmente puede ser peligroso el uso de paracetamol cuando se administra para
tratamiento de fiebre persistente en niños con malnutrición.
El paracetamol debe ser utilizado con precaución en los pacientes con asma que
muestren sensibilidad a los salicilatos, por haberse detectado broncoespasmos
moderados y reversibles cuando se administraron dosis de 1.000 y 1.500 mg. Deben
evitarse dosis de más de 1 g en pacientes asmáticos que sean sensibles a la
aspirina. Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol durante más de
cinco días en el caso de los niños y durante más de diez días en los adultos. La
fiebre no debe ser tratada con paracetamol durante más de tres días sin consultar
al médico.
Metabolización: Hepática.
Eliminación: Renal.
Vida media: 1 a 3 horas.
Efectos secundarios: Insuficiencia hepática en ingestión masiva.
Presentaciones: * Apiretal gotas 100 mg/ml
* Gelocatil comprimidos 650 mg/comprimido
* Febrectal supositorios infantiles 300 mg/supositorio
* Febrectal supositorios lactantes 150 mg/supositorio
Indicaciones: Dolores leves a moderados y como antitérmico.