Protectores gstricos la carbenoxolona

Origen y qumica.

La carpeta lona es un producto semisintetico obtenido por la unin del acido succinico con el
acido glicirretico, extrado de los extractos de regaliz qumicamente es un triterpeno penta
ciclico dice emplea como sal (carbenoxolona sodico).

Farmacodinamia.

Accion en el estomago: la carbenoxolona sodica es capaz de acelerar la curacin de la lcera

gstricos en una buena proporcin de casos, mientras que es de poco valor en la ulcera
duodenal.

En cuanto al modo de accin, se acepta que posee la propiedad de aumentar la secrecin de

mucus gastrico coma de manera que la lcera queda protegida de la accin del cido
clorhdrico y la pepsina, y cura ms rpidamente punto en esta forma, la carbenoxolona es un
protector gstrico, no en forma directa coma sino por la produccin de mucus punto la
carbenoxolona sodica no tiene accin sobre la secrecin ni sobre la motilidad gastrica.

Otras acciones farmacologicas:

La carbenoxolona posee propiedades antiinflamatorias que pueden favorecer la cicatrizacin

de la lcera, en que siempre existe un elemento inflamatorio punto tiene tambin una accin
semejante a la de la aldosterona, con produccin de retencin de sodio, prdida urinaria de
potasio con su correspondiente hipokalemia coma hipertensin arterial y an aparicin de
edema punto como la excrecin urinaria de aldosterona disminuye en estos casos, la accion
mineralocorticoide de la carbenoxolona no es de origen hormonal, sino que la droga la posee
por s misma, seguramente por su semejanza qumica con la aldosterona, cuya secrecin
disminuye debido seguramente a la hipokalemia. Y, por otra parte, los antagonistas de la
aldosterona espironolactona antagonizan la accion mineralocorticoide de la carbenoxolona,
pero tambin su accin antiulcerosa.

Farmacocinetica. La carbenoxolona se absorbe casi totalmente en el estmago y pasa a la

sangre, donde combina en un 99% con las protenas del plasma. Previa conjugacin con cido
glucurnico coma se excreta especialmente por la bilis al intestino coma dnde se reabsorbe
en parte tras un proceso de hidrolisis y el resto se eliminan con las heces. Y comas muy poco
se excreta en la orina punto la vida media de la droga es de alrededor de 16 horas.

Toxicidad. La carbenoxolona sodica, debido a su actividad mineralocorticoide, es capaz de

producir reacciones adversas tales como hipertensin arterial, hipernatremia, con aparicin de
dems a veces, hipokalemia, habindose generador en algunas ocasiones insuficiencia cardiaca
congestiva punto y coma tambin pueden sobrevenir los transtornos consecutivos al la
depresin de potasio, junto con ardor de estmago, clicos y diarrea. El tratamiento consiste
en la administracin de diurticos tipo tiazidas coma pero tiene ya dice potasio, pues la
hipokalemia es exagerada por estas ltimas drogas. Y, no ha de emplearse la espironolactona
pues tambin antagonizan la accin antiulcerosa de la droga.

Preparados, vas de administracin y dosis. Carbenoxolona sodica.

Se expende en tabletas de 50 mg. Dosis usual: 50 mg, tres veces por da.

Interacciones medicamentosas.
la espironolactona no solamente en antagonizar la accion mineralocorticoide de la
carbenoxolona, sino tambin la antiulcerosa.

Indicaciones teraputicas y plan de administracin.

La carbenoxolona sodica se utiliza en la lcera gstrica. Los resultados son beneficiosos, con
desaparicin de los sntomas y cicatrizacin ulcerosa. Pero esos resultados beneficiosos en la
lcera gstrica no son prolongados y frecuentemente se ha observado la recidiva de las lceras
curadas con la carbenoxolona los meses subsiguientes; el valor de la droga es, pues, limitado, y
dadas las frecuentes e importantes reacciones adversas que producen, solo se indicar ante el
fracaso de las drogas utilizadas en el proceso ulcerosa. La dosis inicial es de 100 mg coma tres
veces por da, durante una semana, para pasar luego a la usual, hasta la cicatrizacin de la
lcera, en general 4 a 6 semanas. Debe vigilarse el nivel del potasio plasmtico, el peso y la
presin arterial durante el tratamiento.

Estimulantes y depresores de la motilidad gastrica

Depresores de la motilidad gastrica. Tienen aplicacin teraputica cuando existen

hipermotilidad y espasmos ulcera gastroduodenal - y son:

A) Drogas anticolinrgicas alcaloides naturales de las solanceas y anticolinrgicos

sintticos.
B) Drogas adrenergicas catecolaminas y fenilaminas sin aplicacin aqu;
C) Depresores msculo trpicos nitritos sin aplicacin teraputica comunal anterior.

Estimulantes de la motilidad gastrica. Estimulantes motores propiamente dichos. Con estas

drogas se busca esencialmente acelerar la evacuacin gstrica que puede encontrarse
retardada. Y, drogas que aumentan la actividad motora gstrica son las que siguen.

A) Drogas colinergicas: steres de la colina coma anticolinesterasas, pilocarpina coma

estimulantes motores, pero sin aplicacin teraputica por sus efectos colaterales
inoperancia en cuanto acelerar la evacuacin gstrica;
B) Estimulantes msculo trpicos: la morfina, capaz de provocar espasmos y retardar la
evacuacin gstrica.

Los gastro cinticos, de un mecanismo de accin muy especial antagonistas de la dopamina,

capaces de acelerar la evacuacin gstrica: las ventanillas, la metoclopramida, y los
benzimidazoles, la domperidona.

Los carminativos o antiflatulentos. Se denominan las y las drogas que tienden a producir la
expulsin de gases del estmago e intestino. Antiguamente se emplearon para ese fin algunas
esencias o aceites esenciales menta, ans, hinojo coma que por irritacin de la mucosa
gstrica y aumento reflejo de la motilidad, as como la relajacin del cardias, pueden provocar
el eructo y la eliminacin de los gases, pero dichas acciones son muy poco importante. En
cambio, la dimeticona o simeticona coma del grupo qumico de la silicona, es capaz de
provocar la expulsin de gases, pero con un modo de accin diferente, tratndose de una
sustancia tensioactiva que modifica las burbujas graciosas en el tubo digestivo, de manera que
la estimulacin motora gstrica es indirecta.

Clasificacin
 a) Estimulantes motores gastricos propiamente dichos: los gastro cineticos -
benzamidas y benzimidazoles: metoclopramida y domperidona.
b) Drogas carminativas o antiflatulentas: la dimeticona o simeticona.

Estimulantes motores gastricos propiamente dichos: los gastro cineticos: benzamidas y

benzimidazoles: metoclopramida y domperidona

Origen y qumica punto la metoclopramida clorhidrato ah, frmaco que tambin deriva de la
orto anisa me da, al igual que la sulpirida, drogas neurolptica y antiemetica que tiene en
cierto modo un parentesco farmacologico con aquella y la domperidona, ambas de origen
sinttico.

Farmacodinamia. En los animales la experimentacin de metoclopramida y la domperidona

aumentan las contracciones peristalticas del estmago y duodeno, y aceleran el trnsito
gastrointestinal, mientras que aumentan el tono del esfinter esofagico.

En el hombre, el examen radiolgico revela que la inyeccin intravenosa de 10 mg. De

metoclopramida u 8 mg de domperidona produce un aumento sustancial del peristaltismo
gstrico, con incremento de la amplitud y frecuencia de las contracciones que lleva a una
rpida evacuacin gstrica coma con relajacin del antro pilorico y distensin del duodeno;
asimismo, el trnsito del intestino delgado se acelera coma pero no el del colon, de manera
que no se produce diarrea.

Dichas respuestas a las citadas drogas se observan en personas normales y en las afectadas de
dispepsia y gastritis coma en las que se provoca una buena evacuacin gstrica con frecuencia
alivio de pesadez y distensin postprandial, digestin lenta y nauseas; estos efectos
beneficiosos tambin se producen en la lcera gastroduodenal, al desaparecer los espasmos y
evacuarse el estmago y duodeno.

La metoclopramida y la domperidona tienen la propiedad de impedir el vmito en el perro que

se produce por la inyeccin de apomorfina dihidroergotoxina coma as como por ingestion de
sulfato de cobre, y en ese sentido la droga es 35 veces ms potente que la clorpromazina
punto en el hombre, adems de poseer accin antiemtica en una serie de estados, incluidos
los vmitos uremicos coma los del embarazo, los post operatorios coma la metoclopramida y
la domperidona inhiben los producidos por la apomorfina coma drogas digitalicas, mostazas
nitrogenadas, drogas que actan estimulando la zona quimiorreceptora el gatillo del bulbo.
Por lo tanto, las gitanas drogas son antiemeticos centrales y actan deprimiendo dicha zona
fundamentalmente coma pero tambin el centro del vmito mismo coma ya que inhibe los
vmitos en los estados patolgicos citados, as como los producidos por ingestin del sulfato
de cobre, que son de naturaleza refleja sobredicho en centro.

Sistema nervioso central. La metoclopramida posee cierta accin neurolptica, semejante a la

de las fenotiazinas y la sulpirida coma pero de potencia muy inferior pudiendo causar algunas
veces somnolencia, sobre todo en los nios, y en algunos casos trastornos extrapiramidales
semejantes a los producidos por la sulpirida. En cambio, la domperidona poses muy escasas
acciones sobre el sistema nervioso central, que ya no atraviesa la barrera hematoencefalica
se considera para la accion antiemetica que la zona quimiorreceptorael gatillo se encuentra
fuera de dicha barrera punto

Tanto la accin gastro cintica, antiemtica y extrapiramidal de la metoclopramida y, como la

gastro cintica y antiemetica de la domperidona se deben al bloqueo de los receptores de la
dopamina en el sistema nervioso central y en la musculatura gstrica antagonismo . Las
acciones extrapiramidales de la metoclopramida no domperidona - se deben, al igual que los
neurolepticos, al antagonismo con la dopamina a nivel del cuerpo estriado, donde el citado
neurotransmisor es inhibidor.

Farmacocinetica punto la metoclopramida se absorbe bien por las vas bucal e intramuscular,
pasa todos los rganos y se elimina rpidamente en la orina y heces, siendo su vida media de 4
horas.

En cuanto Elan don peridona, se absorbe cuando se administra por las vas buscar, rectal e
intramuscular, y llegar la sangre se combina con las protenas plasmaticas en el 92% punto su
volumen de distribucin es de 5.7 litros por kilogramos y se metaboliza sobre todo en el
hgado.

Se excreta por el rin y en las heces en forma de droga libre muy poco y sus metabolitos,
98% punto la cintica de la domperidona corresponde a un modelo de dos compartimientos,
con dos vidas medias coma la inicial de 5 minutos y la de eliminacin 7. 5 horas.

Toxicidad. La metoclopramida no es muy txica, pero puede producir molestias epigstricas, a

veces nauseas coma somnolencia y distonas como trismo, crisis oculogiras y tortcolis coma
que se den cuando se disminuye la dosis.

En cambio, la domperidona es una droga menos txica que la anterior y solamente puede
producir colicos, diarrea raras veces y somnolencia.

Preparados, va de administracin y dosis.

Clorhidrato de metoclopramida, FNA, Plasil, reliveran, NETAF, PRIMPECIL, se expende en

tabletas de 10 mg punto Soluciones al 0,2%(1 gota= 0.1mg), al 0,4%(1 gota=0.2 mg) y al 0.5%
(1 gota= 0.25 mg)( frascos goteros calibrados). Supositorios con 5, 10 y 25 mg.

Ampollas de 2 ml=10 mg. Dosis usual 10 mg , 3 por dia.

Domperidona( motilium coma nr; ecuamon, NR; EUCITON, NR; MOPERIDONA, NR;
SIBRINAL,NR;). Se expende en tabletas de 10 mg. Solucion al 1%( solubilizado con acido
tartarico)(1 gota= 0.3 mg). Supositorio de 25 y 60 mg. Ampollas de 2 ml( solubilizado con cido
actico)=4 y 10 mg. Dosis usual: 20 mg, tres veces por da.

La metoclopramida y la domperidona se emplean generalmente por va bucal, y en caso de

vmitos o trastornos intensos, as como en el post operatorio, se usar la va intramuscular,
pudiendo utilizarse la intravenosa en casos graves o la rectal en casos menos intensos.

La biodisponibilidad para la domperidona es el 15%, por va bucal.

Interacciones medicamentosas. La metoclopramida estimula la evacuacin gstrica, por lo que

el acetaminofeno - analgesico antipiretico se absorbe ms.

Indicaciones teraputicas y plan de administracin.

Se emplean en enlaces dispepsias gastricas, gastritis crnica, afecciones biliares con

repercusin gastroduodenal y ulcera peptica y vmitos producidos por las mostazas
nitrogenadas y derivados, glucosidos digitalicos, drogas antituberculosas, drogas
antiinflamatorias, vomitos uremicos, de la hipertensin intracraneana, meningitis, en el post
operatorio, dismenorrea, vomitos del embarazo, en el post operatorio( preventivo de los
vmitos), vmitos de la infancia( lactantes y nios mayores) en las dosis usuales.

Los resultados son en general satisfactorios con ambas drogas y se alivian los trastornos de la
dispepsia y los vmitos.

La metoclopramida por va intravenosa, 10 a 20 mg, es til durante el examen radiolgico

gastroduodenal pues permite visualizar lesiones, especialmente lceras duodenales.