01/09/2019

HISTORIA
CORTICOESTEROIDES:
ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS
Brown-Sequard 1927. Extractos de
1849. Addison. (1817- corteza suprarrenal 1930
Fallecimiento por 1894) Extirpar activos durante 1950. Reichstein y
suprarrenales en tratamiento de Hiperactividad de Kendall: síntesis
destrucción de animales de insuficiencia la glándula cortisona. Premio
suprarrenales laboratorio suprarrenal suprarrenal- Novel
muerte Síndrome de
Cushing

Mtra. C. Dulce D. Uribe Rosales

ULA VALLE
Dra. Ramos
CRAIC Mty

HISTORIA Introducción

1950. Efecto de 1952. Sulzberger y 1961. Reichling y

1982. Johnson y
• Corticoesteroides ( del lat. cortex,
los Witten: Kligman.
glucocorticoides
en
tratamiento tópico
en inflamación Esteroides Lazarus terapia IV —ĭcis, corteza, y esteroide)
cutánea. sistémicos en días
enfermedades alternos para para pioderma
reumatológicas Hidrocortisona tratamiento de la
(sustancia F) piel. gangrenoso
• Los corticoides son una variedad
de hormonas del grupo de los
esteroides y sus derivados,
producidas por la corteza de las
Desde entonces, los esteroides tópicos y sistémicos se han utilizado glándulas suprarrenales.
en enfermedades de la piel, y se han convertido en el tratamiento
de primera línea en muchas de estas patologías debido a sus efectos
antiinflamatorios, inmunosupresores, antiproliferativos y • Brindan al organismo la capacidad
vasoconstrictores. para resistir situaciones de estrés
como estímulos nocivos y cambios
ambientales.

1
 01/09/2019

Los corticoesteroides se dividen en:

Los mineralocorticoides reciben este

1. Mineralocorticoides
2. Glucocorticoides
• Los corticoesteroides tienen
una amplia variedad de 3. Andrógenos
efectos fisiológicos, entre ellos
la regulación del metabolismo, Los andrógenos suprarrenales no son
la función cardiovascular, el esenciales para la supervivencia.
crecimiento y la inmunidad Las concentraciones de
dehidroepiandrosterona
(DHEA) y su derivado sulfatado (DHEA-
S) alcanzan su nivel máximo en el
tercer decenio de la vida, para después
disminuir poco a poco.
nombre porque afectan sobre todo a
los electrólitos (los «minerales») del
compartimiento extracelular,
especialmente al sodio y al potasio.
El mineralocorticoide principal es la
aldosterona.
Los glucocorticoides se denominan
así porque poseen efectos
importantes de aumento de la
glucemia. Además, influyen en el
metabolismo de las proteínas y de los
lípidos. El principal es el cortisol.

Corticoesteroides
La corteza suprarrenal secreta: mineralocorticoides, glucocorticoides
y pequeñas cantidades de andrógenos
• El termino de esteroide
• Mineralocorticoides incluye hormonas naturales EJEMPLO:
y preparados sintéticos que
(aldosterona) sintetizados en la derivan de una estructura • El cortisol se sintetiza a
capa glomerular. (21 átomos de química básica: partir del colesterol
carbono) • Su estructura bioquímica:
Ciclo-pentano-perhidro-
fenantreno
• Glucocorticoides (GC) (cortisol), (esterano/gonano)
se sintetizan en la capa fascicular
de la corteza suprarrenal. (21
átomos de carbono)

• Andrógenos sintetizados en la
capa reticular. (19 átomos de
carbono)

2
 01/09/2019

Esteroides que se
producen en la
corteza suprarrenal Función de los corticoesteroides
Mineralocorticoides
• • Aldosterona (muy potente, supone casi
el 90% de toda la actividad
mineralocorticoide).
• • Desoxicorticosterona (1/30 de la
potencia de la aldosterona, aunque se
secreta en cantidades mínimas).
• • Corticosterona (ligera actividad
mineralocorticoide).
• • 9a-fluorocortisol (sintético, algo más
potente que la aldosterona).
• • Cortisol (actividad mineralocorticoide
mínima, pero se secreta en grandes
Rosa: se producen en la en cantidades).
zona glomerular • • Cortisona (actividad
mineralocorticoide mínima).
Azul: se producen en la zona
fascicular y reticular
Glucocorticoides
• • Cortisol (muy potente; es el responsable
de casi el 95% de toda la actividad
glucocorticoide).
• • Corticosterona (proporciona el 4% de la
actividad glucocorticoide total, pero es
mucho menos potente que el cortisol).
• • Cortisona (casi tan potente como el
cortisol).
• • Prednisona (sintética, cuatro veces
más potente que el cortisol).
• • Metilprednisona (sintética,cinco
veces más potente que el cortisol).
• • Dexametasona (sintética, 30 veces más
potente que el cortisol).

Eje hipotálamo, hipófisis, suprarrenal

• El hipotálamo a través de la hormona
liberadora de corticotropina (CRH)
estimula la hipofisis o pituitaria que
controla la secreción adrenocortical de
La síntesis y secreción de los esteroides a través de la hormona
los corticoesteroides corticotropina (ACTH).
está regulada
estrechamente por el • La ACTH actúa sobre la corteza
sistema nervioso central, suprarrenal favoreciendo la captación
de colesterol LDL por parte de las
el cual es muy sensible a células de la capa fascicular y
la retroalimentación glomerular, y estimulando los sistemas
negativa y los enzimáticos mitocondriales y
microsomales para convertir el
glucocorticoides colesterol en cortisol, que
exógenos (sintéticos). posteriormente será liberado a la
sangre.

3
 01/09/2019

Mecanismo de acción (farmacodinamia)

Mecanismo de acción (farmacodinamia)

• Los corticoides son solubles en lípidos y atraviesan las membranas

celulares.
• En el citoplasma se unen a un receptor y son transportados hacia el
núcleo en donde se unen a la Cromatina
• Al unirse a la cromatina interfieren en la Transcripción del RNA
formándose un mRNA
• Una de las proteínas que no pueden formarse es la lipocortina que
inhibe la fosfolipasa A2 modulando la liberación de acido
araquidónico, bloqueando la producción de ciclooxigenasa y
lipooxigenasa disminuyendo la síntesis de sustancias
proinflamatorias.

Indicaciones terapeúticas

4
 01/09/2019

Indicaciones terapeúticas

Efectos antiinflamatorios

Efectos inmunosupresores
Efectos antialérgicos

5
 01/09/2019

Vías de uso de esteroides

sintéticos
• INTRAMUSCULAR
• INTRAVENOSO
• ORAL
• INTRAARTICULAR
• TÓPICO
• INHALADO

Dra. Ramos
CRAIC Mty Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones, Pharmacology, Florida, Wolters Kluber, 2016. Pp366

• Los glucocorticoides se
absorben a partir de los
sitios de aplicación USOS EN ODONTOLOGÍA
local como los espacios
sinoviales, el saco
conjuntival, la piel y las
vías respiratorias.

Dra. Ramos
ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal,
CRAICMty Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235

6

Por los posibles efectos secundarios que
VÍA SISTÉMICA pueden derivarse de una terapia esteroidea
prolongada o inadecuada, esta vía de
administración queda reservada a:
En casos en
los que con
tratamiento
Afectación local no se
extensa a otras consiga un
áreas del resultado
organismo satisfactorio.
Lesiones
extensas y con
importante
sintomatología
Enfermedades autoinmunes
• Liquen plano oral -40 mg de prednisona 1vez/día,
a primera hora de la mañana
• Lupus eritematoso durante los 5 primeros días para
• Estomatitis aftosa controlar el brote.
• Penfigoide cicatricial -10-20 mg de prednisona diarios
durante las 2 semanas
• Pénfigo oral siguientes.
La misma pauta a días alternos
hasta que desaparezcan las
lesiones o hasta que la
sintomatología sea tolerada y
pueda controlarse con
aplicaciones tópicas de
corticoides de moderada
potencia.
01/09/2019
Enfermedades autoinmunes
• Liquen plano oral
• Prednisona en dosis de
• Lupus eritematoso 10-100 mg diarios
• Estomatitis aftosa • La duración de la terapia
• Penfigoide cicatricial varía individualmente
• Pénfigo oral • Las dosis comienzan a
reducirse de forma
paulatina una vez que se
haya logrado una mejoría
de entre el 50 y 75%
Enfermedades autoinmunes, exclusivamente
oral
• Liquen plano oral
• Lupus eritematoso 40 mg/día de prednisona oral
• Estomatitis aftosa durante 6-10 semanas
• Penfigoide cicatricial Reducir a medida que se van
controlando las lesiones:
• Pénfigo oral 30 mg/d durante 2
semanas más
25 mg/d otras 2
semamas
finalmente 40 mg a días
alternos
7

Enfermedades autoinmunes, tratados por vía
TÓPICA
-La vía tópica se indica
cuando existen lesiones
localizadas a nivel oral y
menos severas para controlar
los brotes:
Cirugía oral – Extracciones complicadas
Los fármacos tópicos más utilizados
son:
- Mometasona al 0.1% Solución (Elica
®, Elomet ® ), 10 a 15 gotas, 3
veces al día, diluidas en un vaso con
agua. Realizar enjuagues.
Dexametasona 8mg vía IM
1 hora antes del tratamiento
de exodoncia compleja vía
intramuscular
Brulin ®
Alin ® Caja con 1 ampolleta
de 8mg/2ml
Metax ®
01/09/2019
Cirugía oral
Cirugías muy extensas o
doloras como Le Fort 1 y Los fármacos más utilizados
osteoteomía vertícal transoral.
son:
Disminuye el edema facial
postoperatorio, MAS NO EL
- Metilprednisolona, 125 mg
antes de la cirugía.
DOLOR.
- Predlitem ® Caja con
frasco ámpula con 125 mg
y 1 ampolleta con 2ml de
disolvente.
Efectos adversos
8
 01/09/2019

Efectos adversos de glucocorticoides a largo plazo

Síndrome de Cushing

Síndrome de Cushing

9
 01/09/2019

Síndrome de Cushing Síndrome de Cushing

Contraindicaciones y precauciones
Síndrome de Supresión

10
 01/09/2019

Medicamentos que inhiben la

biosíntesis y función de los esteroides:

• 1. Ketoconazol: Ketoconazol [kee-toe-KON-ah-zole] es un agente antifúngico

que inhibe la síntesis gonadal y adrenal de hormonas esteroideas.

• 2. Espironolactona: Este medicamento antihipertensivo compite con los receptores

mineralocorticoides, y por lo tanto, inhibe la reabsorción de sodio por el riñon.
– Puede también antagonizar la síntesis de aldosterona y testosterona.
– Se utiliza en pacientes con hiperaldosteronismo, y para falla cardiaca con baja
fracción de eyección.
– Ayuda en el tratamiento de hirsutismo en las mujeres interfiriendo en el
receptor de androgenos por el foliculo piloso.
– Efectos adversos son hiperkalemia, ginecomastia, irregularidad menstrual y rash
cutáneo.

11