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Mecanismo de accin: El omeprazol es una base dbil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente cido de los

canalculos intracelulares de la clula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+-K+-ATPasa, es decir, la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de formacin del cido gstrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibicin altamente eficaz tanto de la secrecin cida basal como de la secrecin cida estimulada, independientemente del estmulo. Todos los efectos farmacodinmicos observados pueden explicarse por el efecto del omeprazol sobre la secrecin cida.

Efecto sobre la secrecin cida gstrica: La dosificacin oral con omeprazol 20 mg una vez al da produce una rpida y efectiva inhibicin de la secrecin cida gstrica diurna y nocturna, consiguindose un efecto mximo en los 4 primeros das de tratamiento. En pacientes con lcera duodenal se mantiene a partir de este momento un descenso medio de acidez intragstrica de 24 horas con omeprazol 20 mg de, al menos, un 80%, con una reduccin media de la excrecin cida mxima tras la estimulacin con pentagastrina de alrededor del 70% a las 24 horas de la administracin. La dosificacin oral con omeprazol 20 mg mantiene un pH intragstrico >3 durante un tiempo medio de 17 horas en un periodo de 24 horas en pacientes con lcera duodenal.

Como consecuencia de la menor secrecin cida y de la acidez intragstrica, el omeprazol reduce/normaliza, de forma dosis-dependiente, la exposicin cida del esfago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofgico. La inhibicin de la secrecin cida est relacionada con el valor del rea bajo la curva (AUC) concentracin plasmtica-tiempo de omeprazol, pero no con la concentracin plasmtica real a un tiempo dado. Durante el tratamiento con omeprazol no se ha observado taquifilaxia. En un estudio no controlado en nios (entre un mes y 16 aos de edad) con esofagitis severa por reflujo, se obtuvo una importante mejora en el nivel de esofagitis en el 90% de los casos, tras un tratamiento de tres meses con omeprazol por va oral y con dosis de 0,7 a 1,4 mg/kg/da (nios con ms de 20 kg de peso, 20 mg; entre 10 y 20 kg de peso, 10 mg). El tratamiento redujo considerablemente los sntomas de reflujo, aunque el 40% de los pacientes segua padeciendo regurgitacin y/o vmitos al final de la fase de curacin.

Los niveles sricos de gastrina aumentan durante las primeras 1 a 2 semanas de tratamiento, siendo superiores estos aumentos a los observados con los antagonistas de los receptores H2. Una o dos semanas despus de interrumpir el tratamiento, elos niveles de gastrina retornan a la normalidad. Los niveles de gastrina en los pacientes con sndrome de Zollinger-Ellison no son afectados. Datos en animales sugieren que las elevaciones prolongadas de los niveles de gastrina srica puden ir asociados a tumores.

Efecto sobre Helicobacter pylori: el Helicobacter pylori est asociado a las lceras ppticas, incluyendo la lcera duodenal y gstrica, en las cuales, alrededor del 95% y el 70% de pacientes, respectivamente, se hallan infectados por dicha bacteria. H. pylori es un factor importante para el desarrollo de gastritis. H. pylori junto con la acidez gstrica son los factores principales para el

desarrollo de lceras ppticas. Asimismo se ha descrito una relacin casual entre H. pylori y el desarrollo de carcinoma gstrico. omeprazol posee un efecto bactericida sobre H. pylori in vitro. La erradicacin de H. pylori con omeprazol y antibiticos va asociada a un rpido alivio de los sntomas, una elevada tasa de cicatrizacin de las lesiones en la mucosa y una remisin prolongada de las lceras ppticas, reducindose as la aparicin de complicaciones como el sangrado gastrointestinal y la necesidad de la administracin prolongada de antisecretores.

Farmacocintica: Absorcin y distribucin: El omeprazol es lbil en presencia de pH cido, por esto se administra en forma de grnulos con recubrimiento entrico y encapsulados. La absorcin tiene lugar en el intestino delgado completndose, usualmente, a las 3-6 horas. La biodisponibilidad sistmica de una dosis oral, es, aproximadamente, del 35%, incrementndose hasta, aproximadamente, el 60% despus de la administracin repetida una vez al da.

El volumen de distribucin aparente en sujetos sanos es, aproximadamente, 0,3 l/kg, observndose tambin un valor similar en pacientes con insuficiencia renal. En ancianos y en pacientes con insuficiencia heptica, el volumen de distribucin es ligeramente menor. La ingestin concomitante de comida no influye en la biodisponibilidad. La unin a las protenas plasmticas es alrededor del 95%.

Eliminacin y metabolismo: La vida media de eliminacin en plasma del omeprazol es habitualmente inferior a una hora y no se producen cambios en la vida media durante el tratamiento prolongado.

El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP), principalmente en el hgado. La mayor parte de su metabolismo depende del isoenzima especfico CYP2C19 (S-mefenitona hidroxilasa) expresado polimrficamente, responsable de la formacin de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma. No se han encontrado metabolitos con efecto sobre la secrecin cida gstrica.

Alrededor del 80% de una dosis administrada por va oral se excreta como metabolitos en orina y el resto en las heces procedentes principalmente de la secrecin biliar. En pacientes con una funcin renal reducida, no se modifican la biodisponibilidad sistmica y la eliminacin de omeprazol. En aqullos con alteraciones de la funcin heptica se observa un incremento del rea bajo la curva concentracin plasmtica-tiempo, pero con dosis diarias no se ha encontrado una tendencia del omeprazol a acumularse.

Nios: Los datos disponibles en nios (de ms de 1 ao) sugieren que la farmacocintica, dentro del rango de dosis recomendado, es similar a la descrita en adultos.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA: OMEPRAZOL es antisecretor y antiulceroso. Es un inhibidor especfico de la bomba de hidrogeniones en la clula parietal gstrica. Es una base dbil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente cido de los canalculos intracelulares de la clula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+- K+-ATPasa, es decir, a la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de formacin del cido gstrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibicin altamente eficaz, tanto de la secrecin cido basal como de la secrecin cida estimulada independientemente del estmulo. La dosificacin oral con 20 mg de OMEPRAZOL una vez al da produce una rpida y efectiva inhibicin de la secrecin cida gstrica diurna y nocturna, consiguindose un efecto mximo en los cuatro primeros das de tratamiento. OMEPRAZOL es lbil en presencia de pH cido, por esto, se administra en forma de grnulos con recubrimiento entrico y encapsulado. La absorcin tiene lugar en el intestino delgado, complementndose de 3-6 horas. La biodisponibilidad sistmica de una dosis oral es de aproximadamente del 35%, incrementndose a 60% despus de la administracin repetida una vez al da. La ingestin concomitante con alimentos no interfiere con la biodisponibilidad. La unin a las protenas plasmticas es alrededor del 95%. Es metabolizado completamente en hgado, el principal metabolito (hidroxiomeprazol) en el plasma. No se han encontrado metabolitos con efectos sobre la secrecin gstrica. Slo 80% de una dosis se excreta en la orina y el resto en heces. Pepto Mecanismo de accin

El subsalicilato de bismuto se utiliza como un antidiarreico y para tratar algunas otras enfermedades gastro-intestinales. Los medios por los cuales parece funcionar todava no est bien documentada. Se cree que es una combinacin de:

Retardar la expulsin de fluidos en el sistema digestivo, los tejidos irritados, por "revestimiento" de ellos. La reduccin de la inflamacin/irritacin de estmago y la pared intestinal Matar a algunas bacterias que causan diarrea. Hay pruebas de que el cido saliclico de la hidrlisis de la droga es antimicrobiano para E. coli.

5.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA:

FARMACOLOGIA

El Subsalicilato de Bismuto es un compuesto altamente insoluble de bismuto trivalente y cido saliclico. La porcin de salicilato es absorbida rpida y completamente ( ms del 90% ) en el tracto gastrointestinal. El cido saliclico que se produce de las reacciones del subsalicilato de bismuto inhibe la sntesis de la prostaglandina responsable de la inflamacin intestinal y de la hipermotilidad del mismo. El salicilato puede tener tambin acciones antisecretoras y estimular la absorcin de lquidos y electrolitos a travs de la pared intestinal. El bismuto por su parte, se absorbe en forma mnima en el tracto gastrointestinal. Ms del 99% del bismuto administrado por va oral se excreta en las heces. FARMACOCINETICA A dosis altas (1.050 mg de subsalicilato de bismuto), la concentracin pico de salicilato en plasma (40.1 mg / ml) se alcanza en 1.8 horas. En 72 horas el salicilato absorbido es excretado por orina en un 95%. El subsalicilato en el estmago reacciona con el cido clorhdrico para producir oxicloruro de bismuto y cido saliclico. Algo del Subsalicilato de Bismuto pasa al intestino delgado y sigue liberando salicilato debido a la reaccin con los aniones presentes en el duodeno (bicarbonato, fosfato y cloruro). El salicilato liberado es absorbido en el intestino delgado y el oxicloruro de bismuto se transforma en subcarbonato de bismuto al reaccionar con los iones de bicarbonato. Finalmente, el subsalicilato de bismuto, el oxicloruro de bismuto, subcarbonato de bismuto y fosfato de bismuto reaccionan con sulfuro de hidrgeno, producido por bacterias anaerobias en el colon, convirtindose en sulfito de bismuto, el cual es un componente insoluble de color negro, responsable del oscurecimiento de las heces.