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BIOQUMICA Y FARMACOLOGA

FARMACOLOGA
RESPIRATORIA
2016

FONOAUDIOLOGA Dr (c) Braulio Paillavil Navarro


Enfermedades respiratorias

Las enfermedades respiratorias


constituyen el principal motivo
de primeras consultas en los
servicios de atencin de salud
primaria

Se ha establecido mediante
estudios cientficos que la
utilizacin de los medicamentos
destinados a actuar sobre el
sistema respiratorio ocupan uno
de los primeros lugares en
cuanto a consumo
El acto reflejo de la tos

La tos es un acto reflejo con una funcin protectora


Evitar el bloqueo mecnico de las vas respiratorias

Este reflejo genera:


Altos flujos espiratorios
Facilita el aclaramiento de diferentes cuerpos extraos, protegiendo la va
respiratoria de lesin mucosa

Un reflejo tusgeno insuficiente favorece la infeccin pulmonar


La tos desempea un papel integral en la defensa inmunitaria, mantiene la
permeabilidad y preserva el intercambio gaseoso en la va respiratoria
El acto reflejo de la tos
Arco reflejo de la tos
Reflejo mediado neuralmente
Iniciado por receptores ubicados en la pared traqueobronquial
(muy sensibles)
Impulsos aferentes transmitidos por el
nervio vago hacia el centro medular
(integra la respuesta de la tos)

La tos requiere la inspiracin rpida de


un gran volumen de aire, seguida por el
cierre rpido de la glotis y la
contraccin enrgica de los msculos
abdominales y espiratorios

Se elevan presiones intratorsicas se


abre la glotis expulsion explosiva de
aire
Tos: Sntoma

En ocasiones la funcin de la tos excede


la mera necesidad de expulsar
partculas o secreciones, convirtindose
por su frecuencia, gravedad o duracin
en una fuente de patologas

Transtorno del estado general, insomnio,


dolor e incluso problemas
cardiovasculares

La tos es uno de los sntomas ms comunes por los que el paciente busca
atencin mdica prevalencia entre el 5% y el 40%
Tos: Sntoma
De acuerdo a su evolucin la tos puede dividirse en: Aguda y crnica

Tos Aguda
Infecciones virales de las vas respiratorias (resfriado comn)
Sinusitis bacteriana aguda
Tos ferina
Suele ser benigna y autolimitada
Frecuentemente no precisa buscar ayuda o atencin mdica urgente
Elevada automedicacin

Tos Crnica
Patologa asmtica y la enfermedad pulmonar Su duracin se extiende
obstructiva crnica (EPOC) por sobre los 10 das,
Enfermedad gastroesofgica, incluido el reflujo hasta 8 semanas (segn
Sndrome de rinitis y goteo posnasal algunos autores)
Antitusivos

Los antitusivos son aquellos frmacos capaces de reducir la


frecuencia y la intensidad de la tos, sntoma muy frecuente en las
enfermedades respiratorias

Se clasifican en 2 tipos:

Antitusivos de Depresin del centro de la tos


accin central

Fuera del sistema nervioso central


Antitusivos de (SNC)
accin perifrica [Actividad anestsica local]

Mecanismo de accin no se conoce con precisin


Mecanismo de accin de los antitusivos

Deprimiendo el centro bulbar de la tos

Actuando sobre la rama aferente del reflejo de la tos

Indirectamente, modificando los factores mucociliares o


actuando sobre la rama eferente del centro de la tos
Mecanismo de accin de los antitusivos
Antitusivos opiceos
La mayora de los opioides tienen actividad antitusiva, pero los riesgos
de adiccin exceden su beneficio potencial, por lo que esta aplicacin
terapeutica est restringida a slo algunos de ellos.
Antitusivos opiceos

El ms utilizado
Riesgo de adiccin
Efecto analgsico
Las dosis antitusgenas son inferiores a las dosis
Codena analgsicas
Diversos efectos secundarios (sedacin, trastornos
gastrointestinales -nauseas y estreimiento-
depresin respiratoria)

Anlogo de la codena
Carece de actividad analgsica
Menor cantidad de efectos secundarios
Dextrometorfano Puede producir liberacin de histaminas
La buena tolerancia permite su uso sin receta
Antitusivos opiceos
Todos requieren receta mdica

Tambin llamada narcotina Escaso poder adictivo


Puede producir liberacin de histamina Similar a codena

Noscapina Dihidrocodena

Utilizacin clnica similar a


codena pero semivida mas larga
Disponible por va rectal
Dimemorfano
Folcodina

Puede alterar la tolerancia a la glucosa


Similar a dextrometorfano
Antitusivos no opiceos
Gran diversidad de antitusivos sintticos no opioides
Su eficacia supresora de la tos no siempre ha sido demostrada
clnicamente experiencia clnica ms limitada

Eficacia clnica no est establecida firmemente

Cloperastina
Accin central, antihistamnico

Fominobeno
Actividad como estimulante respiratorio

Levodropropicina
Accin perifrica, reduce la estimulacin aferente ligada al nervio vago
Tambin tendra un componente central en su accin antitusiva
Utilizacin clnica
Efecto no farmacolgico y efecto placebo

Medicacin antitusiva posee al menos 3 componentes:

Farmacolgico: Actividad del principio activo


Fisiolgico: Componentes no farmacolgicos de la medicacin
(sabor, olor, color, viscosidad y otras propiedades fqcas)
Efecto demulcente accin protectora local (mucosas)
Placebo: Relacionado con el grado de confianza en la
medicacin (publicidad)
Utilizacin clnica
Tratamiento farmacolgico de la tos
Terapia antitusiva debiera ser siempre etiolgica (causa)

Generalmente es sintomtica (difcil diagnstico)

Slo se debe tratar la tos seca no productiva

Tos crnica no automedicar antitusivo

Tratamiento sintomtico slo cuando se desconozca la causa e


interfiera la vida cotidiana del paciente

Preferible la monoterapia con antitusivo de reconocida eficacia


(Codena o dextrometorfano)
Efectos secundarios

Habituacin al frmaco

Depresin respiratoria

Broncoconstriccin

Transtornos digestivos (derivados del opio)

Disminucin de secreciones en las vas respiratorias (codena)


Resumen antitusivos

Los antitusivos son frmacos que reducen la frecuencia y la intensidad de la tos

Se clasifican por su sitio de accin en centrales y perifricos y por su estructura


qumica, en opiceos y no opiceos

La codena es el antitusivo de referencia. Tiene actividad analgsica y slo en dosis


muy altas produce depresin respiratoria

El tratamiento farmacolgico de la tos es meramente sintomtico, y slo debe


instaurarse por tiempo limitado en la tos no productiva y molesta para el paciente.
Si es posible, debe identificarse la causa de la tos y tratarla.
BIOQUMICA Y FARMACOLOGA

MUCOLTICOS Y
EXPECTORANTES
2016

FONOAUDIOLOGA Dr (c) Braulio Paillavil Navarro


Secreciones bronquiales o moco
Clulas caliciformes y de la submucosa
segregan moco.

La funcin del moco es proteger la mucosa


traqueobronquial frente a agresiones
fsicas, qumicas o biolgicas.

La actividad ciliar (vas perifricas) y la


tos (vas centrales) garantizan el drenaje
mucoso.

Diversas enfermedades pueden producir


una alteracin de este proceso: exceso de
secrecin, alteracin de las caractersticas
fsicas (viscoelasticidad) del moco,
depresin del transporte ciliar o del
reflejo tusgeno.

Por lo tanto el efecto teraputico es


facilitar la expulsin de la secrecin.
Condiciones normales y alteradas

Condicin Condicin Cmo normalizar


normal alterada esta condicin?

Drenaje mucoso Exceso de


secrecin

Actividad ciliar Viscoelasticidad


del moco

Drenando la
Reflejo tusgeno
normal
Depresin de
actividad ciliar secrecin
(expulsndola al exterior)

Depresin del
reflejo tusgeno
Cmo drenar estas secreciones bronquiales?

Expectorantes Mucolticos
Frmacos que estimulan los mecanismos de Frmacos que afectan las caractersticas
expulsin del moco. fisicoqumicas del moco.

Incrementan el movimiento ciliar que Modifican la viscosidad de las secreciones.


traslada la secrecin hasta la faringe,
donde es eliminado por expectoracin o Tambin se denominan fluidificantes,
deglutido, o aumentando el reflejo mucorreguladores, etc.
tusgeno.

Provocan un aumento del volumen hdrico


en la secrecin, lo que favorece su
expulsin. (el contenido hdrico es
determinante en la viscoelasticidad del
moco)
Expectorantes
Frmacos que aumentan la secrecin por accin directa sobre la
mucosa bronquial y/o a travs de un mecanismo reflejo resultante de
la irritacin de la mucosa gastroduodenal

Actividad expectorante atribuida a diversos compuestos


Aceites esenciales del grupo de terpenos (Ej. Eucalipto y mentol),
blsamos, citrato de sodio o potasio, yoduros, etc.
Eficacia clnica cuestionable

Principios activos:

Aumentan secrecin Yoduro potsico


acuosa

Disminuye la
Guaifenesina
viscosidad del esputo
Mucolticos
Tioles: Acetilcistena y Carbocistena
Bromhexina
Ambroxol
Enzimas: Tripsina, quimiotripsina, estreptocinasa,
estreptodornasa
Tiloxapol
Sobrerol
Tioles
Reducen viscosidad de las secreciones (rompen enlaces
disulfuro)
Acetilcistena es ampliamente utlizado como mucoltico
para alivio de vas respiratorias (rinofaringtis,
laringotraquetis, bronquitis, etc.) y otras: otitis y sinusitis.
Administracin va oral y respiratoria
Carbocisteina, indicaciones clnicas muy similares.
Administracin va oral.
Derivados de vasicina

Vasicina es un alcaloide derivado de la nuez de


Malabar (planta hind utilizada como remedio
antiasmtico).
Bromhexina, derivado de la vasicina ms utilizado
Ambroxol, metabolito activo de la bromhexina.
Va de administracin oral, respiratoria e
intravenosa.
Adamexina y brovanexina, derivados de la
bromhexina.
BIOQUMICA Y FARMACOLOGA

BRONCODILATADORES
2016

FONOAUDIOLOGA Dr (c) Braulio Paillavil Navarro


Broncodilatadores
Frmacos capaces de relajar el musculo liso de las vas
respiratorias

Frmacos cuya eficiencia a sido demostrada:


Agonistas 2 adrenrgicos
Metilxantinas
Antimuscarnicos
Enfermedades respiratorias crnicas

ASMA
Enfermedad inflamatoria crnica caracterizada por la
obstruccin generalizada reversible de las vas respiratorias, que
evoluciona en crisis desencadenadas por ciertos estmulos
(alrgenos, ejercicios, frio, etc).
Enfermedades respiratorias crnicas

Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica (EPOC)


Enfermedad caracterizada por limitacin al flujo areo no
totalmente reversible, que tiene como principal factor de riesgo
al tabaquismo.
Agonistas 2 adrenrgicos
No selectivos
Isoprenalina (o isoproterenol)
Adrenalina (o epinefrina)
Hexoprenalina
Efedrina
Selectivos
Salbutamol (o albuterol)
Terbutalina
Fenoterol Corta duracin de accin

Orciprenalina (o metaproterenol)
Salmeterol
Formoterol Larga duracin de accin
Bambuterol
Agonistas 2 adrenrgicos

Hay abundantes 2 adrenoreceptores en msculo


liso y otros componentes de vas respiratorias.
Los frmacos adrenrgicos son los
broncodilatadores ms rpidos y eficaces (relajan
toda la va respiratoria).
La accin aumenta hasta cierta dosis, luego
aumenta duracin del efecto.
Agonistas 2 adrenrgicos
Reacciones adversas
Se explican por su propia accin adrenrgica
Por v/o producen con frecuencia: temblor fino,
taquicardia y palpitaciones, intranquilidad y
nerviosismo
Cuando se administran va inhalatoria son mucho menos
frecuentes
Pueden producir hiperglicemia e hipopotasemia
Arritmias graves y agravamiento de isquemia
miocrdica (con va intravenosa)
Metilxantinas
Teofilina
Aminofilina
Oxitrifilina

Conjunto de alcaloides
Se dispone de teofilina para uso oral y de aminofilina
para uso intravenoso.

Acciones de Teofilina: Relaja msculo liso (bronquios y


vasos sanguneos). Estimula actividad cardaca.
Activa el SNC - estimula el centro respiratorio Aumenta
contractilidad del diafragma
Metilxantinas
Farmacocintica
Por va oral se absorbe de forma completa, t mx 30-60 min.
Se metaboliza 90% en hgado (gran variabilidad)

Efectos adversos
Estrecho margen teraputico.
Administracin i/v rpida arritmias graves! convulsiones!

Aplicaciones teraputicas
En exacerbaciones severas Aminofilina i/v
3a lnea de tratamiento mantenimiento en asma y EPOC.
Antimuscarnicos
Los antagonistas muscarnicos bloquean de manera
competitiva la accin de la Ach
Broncodilatacin de bronquios grandes y medianos,
en general ms lenta y menos intensa que con 2
adrenrgica
Variabilidad de respuesta
La broncodilatacin sinrgica con 2 adrenrgica es
ms eficaz
Antimuscarnicos
Bromuro de Ipratropio
Derivado cuaternario de atropina (atraviesa mal las
barreras)
Bloquea de manera no selectiva a todos los receptores
muscarnicos (M1 a M5).
Efecto broncodilatador mximo 1-2 hs. Dura 6 hs.
Es un frmaco seguro, con efectos secundarios muy
infrecuentes.
No modifica las secreciones y no produce los efectos
anticolinrgicos sistmicos como la atropina (sequedad de
boca, visin borrosa, retencin urinaria, etc.)
til en crisis de asma, y sobretodo EPOC (variabilidad)
Antimuscarnicos
Bromuro de Tiotropio
Tb. derivado cuaternario de la atropina.
Afinidad por receptores muscarnicos superior a B.
Ipratropio.
Selectividad funcional por M1 y M3.
Duracin del efecto por ms de 24 hs.
Es primera lnea del tratamiento del EPOC.