Cules Son los puntos crticos necesarios para que un

medicamento produzca un efecto farmacolgico?

En base al artculo ledo podemos decir que para que un frmaco pueda
producir algn efecto teraputico tiene que alcanzar una concentracin en el
momento que este acta con sus receptores, si esto ocurre antes de la biofase
no se observara ningn efecto y si la concentracin ocurre despus de la fase
se observaran otros efectos que no son los que deseamos llegar.
Para que el frmaco pueda llegar a su concentracin se tiene que pasar por
algunos procesos: Absorcin, Distribucin y eliminacin.
La absorcin: en esta parte es desde la entrada del frmaco al organismo, asi
como a liberacin, disolucin y absorcin de la misma.
Distribucin: el transcurso del xenobiotico de su lugar de absorcin hasta el
sistema circulatorio y hasta tejidos; para lograr esto se tiene que atravesar
distintas membranas, el cual depender de las protenas del plasma con las
cuales se une el frmaco para su paso ya que el que se encuentra libre pasa
libremente a tejidos.
Eliminacin: en este proceso se pueden crear metabolitos que se tiene que
tomar en cuenta, y esta ocurre por metabolismo heptico o excrecin por orina,
bilis, etc.
Estos procesos varian son con el tiempo, por la tanto la cantidad del farmaco
dependera del conjunto de estos; mientras que el de los metabolitos como ya
se menciono sera dependiente de la eliminacion.
La concentracion de los famarcos para prdecir su efecto dependera de las
concentraciones plasmaticas (curso temporal)
Se establece ua relacion entre el curso temporal y las concentraciones
plasmaticas cuando la concentracion se encuenra en equilibrio con la
plasmatica en la biofase, para esta relacion se utilizan algunos parametros
como: contracion minima eficaz: se observa efecto terapeutico; concentracion
Minima toxica: observable el eecto toxico; periodo de latencia: tiempo de la
administracion a efecto; Intensidad del efecto:la concentracion maxima a la que
llega el farmaco; duracion de la accion: tiempo en el cual se alcanza a la
concentracion minima eficaz.
Variabilidad Individual: un farmaco es administrado a un grupo de pacientes del
cual se espera que el efecto sea el mismo pero se puede observar una
variabilidad ya que un numero de estos pacientes no mostrara algun efecto o
bien se tendra un efecto toxico, esto debido a ciertos actores que afectan la
farmacocinetica asi como la farmacodinamia: Factores fisiologicos: edad,
alimentacion, ingesta de sustancias como el alchool, fumar, etc. Efectos
Patologicos: alteraciones renales, hepaticas o cardiacas; Factores Yatrogenos:
administracion de otros farmacos que alteren el efecto.
Concepto de Farmacocinetica: es importante el conocimiento de lo ya
mencionado ya que en base a esto se selecciona el preparado del farmaco
(adminitracion, dosis) para poder alcanzar el efecto deseado sin causar riesgos
al paciente.
La farmacocinetica estudia las concentraciones y cantidades en farmaacos en
tejios y su respuesta farmaologica, apoyando la interpretacion de datos.
La farmacocinetica clinica se encarga de alcanzar y mantener la contracion
plasmatica logrando el efecto terapeutico pero sin alcanzar un efecto toxico.
Estudia la concentracion plasmatica del farmaco asi como la influencia de sus
efectos patologicos, fisiologicos.
Mecanismo de transporte
Los procesos famacocineticos como ya se menciono necesita atravesar
membranas biologicas con ayuda de proteinas encargadas del transporte y
lipidos que dan el peso al famarco.
Las proteinas son las encargadas de la mayor parte de las funciones de la
membrana. Su parte hidrofifoba es la que interactua con los lipidos y la hidrofila
interactua con el agua ya sea fuera o dentro de la memebrana. Tambien
trabajan como inoforos permitiendo el acceso de iones esto influyendi en la
polaridad de la membrana
La velocidad con el que la molecua logre pasar la membrana dependera de
factores como su tamaos, su liposolubilidad; Las moleculas con un tamao
pequeo a traviesan la membrana a travez de disfuion pasiva, facilitada (no
requiere energia) o por transporte activo (Consume energia) mientras que las
de tamao mas grande utilizan los mecanismo de transporte de pinocitosis y
exocitosis
Difusion pasiva: el mas habitual; a favor de gradiente, no ionizados;
Transporte activo: gradiente electroquimico, requiere energia, se da
principalmente por en el tbulo proximal renal, el tubo digestivo, el tracto biliar,
el paso del LCR a la sangre y el paso de la sangre a la saliva.
Filtracion: pared de capilares sanguineo
Difusion facilitada: proteina transportadora, a favor de gradiente de
concentracion,no requiere energia, este mecanismo puede saturarse o bien
inhibirse.
Exocitosis: vesiculas intracelulares y membrana expulsan su contenido
Endocitosis: explulsa las macromoleculas
Inoforos: disuelven en capa lipidica (Permeables), formadorres de canales o
transportadores; los lipososomas tambien se utilizan para ayudar al acceso de
farmacos.
Absorcion:
La absorcion de trata de uno de los mecanismos de liberacion del farmaco, es
muy importante conocer las caracteristicas de la esta para poder elegir un buen
proceso del farmaco (su via de administracion, su forma farmaceutica). La
absorcion tendra las siguientes caracteristicas del farmaco: Fiscicoquimicas del
famarco: tamao de la molecula, liposulubilidad, carcter acido o basico, grado
de ionizacion, y de estos mencionados dependera el mecanismo por el cual de
dara la absorcion (Mecanismo de transporte); Preparacion farmaceutica: esta
caracteristica aportara la velocidad del famraco, a liberacion, como se disulve.
(Formulacion, tamao, aditivos); Lugar de absorcion: via de administracion, la
velocidad dependera del contacto con la superficie donde se dara la absorcion
(pH del medio, motiliad gastointestinal, membrana, gradiente de
concentracion); Eliminacion presistematica y fenomeno de primer paso: puede
ocurrir una abosrcion incompeta ya que el farmaco puede ser eliminado antes
de llegar a la circulacion sistematica (excepcion via intravenosa), se le llama
primer paso hepatico cuand el farmco que es absorbido por el tracto
gastrointestinal es metabolizado en el higado antes de llegar a la circulacion
sistematica.
Vias de administracion:
El farmaco se puede adminitrar por distintas vias dependiento de la froma
farmacetica:
Vias enterales: via oral: absorcion en el estomago (Duodeno), principalmente
por difusion, en algunas ocasiones puede darse por filtacion y transporte activo;
via sublingual: absobido por la musco sublinfual, efecto mas rapido al no tener
paso intestinal y hepatico; Via rectal incomoda, absorcion erradica, lente e
inclompleta.
Vias parentales: via intravenosa: efecto rapido, concnetraciones plasmaticas,
no depende de procesos de absorcion; via intraarterial: concentraciones
locales; via intramuscular; cumplimiento terapeutico, liberacion lenta, efecto
prolongado, dependiendo del pH tejido fisiologico sera la velocidad de
absorcion; via subcutanea: absrocion lenta debido al flujo sanguineo.
Otras vias: Via dermicca: cremas y pomadas, efecto local, liposolubles, evita
primer paso hepatico, Via nasal: Efecto local; via epidural: llegar al sistema
nervioso central, concentraciones elevadas; via intraventricular: mayores
concenraciones en cerebro, riesgo; via inhalatoria: efecto local en vias
respiratorias, accion depende de la orma farmaceutica.
Cinetica de absorcion:
Se encarga de la cuantificacion de farmaco en citrulacion sistematica, estudia
la velocidad, cantidad y factores que puedan alterar la absorcion.
La velocidad de absorcion se refiere la cantidad el xenobiotico que fue
absorbido en un tiempo determinado. La absorcion se puede dar en orden 1: la
velocidad disminuye asi como la cantidad de moeculas a absorberse y orden 0:
en esta la absorcion se mantiene constante en todo el proceso.
La cantidad de absorcion: dependera de la forma famaceutica asi como la via
que se administro, la via intravenosa permanecera igual a lo que fue
administrado.
Biodisponibilidad: es la velocidad asi como la cantidad del farmaco que llega a
circulacion sistematica y pr la tanto esta libre y produce un efecto. Es
dependiente de los procesos de farmacocinetica.
Factores que alteran la absorcion: Fisiologicos: pH, alimentos; Patologicos:
factores que alteren vaciamiento gstrico, el trnsito intestina; yatrgeno:
cambios de pH, formacion de precipitados.

Distibucion
Es el proceso donde el farmaco tiene acceso a organos donde se hara el efecto
o bien donde se eliminara.
Distribucion regional: el farmaco pasa de los capilares a tejidos cuando se trata
de una molecula liposouble su paso es mas facil a organos irrigados, cuando
se trata de una menor liposulubilidad el famrco pasara a capilares ricos en
hendiduras intercelulares,cuando ocurre una inflamacion la concetrancion
aumenta y cuando la concentracion plastica disminuye el farmaco pasa de
tejidos a capilares.
Distribucion a areas especiales: El acceso el SNC y el ojo o el paso a la
circulacin fetal y el acceso a secreciones exocrinas, presentan caractersticas
peculiares, se utiliza el mecanismo de disfucion pasiva o por transpote activo.
Cinetica Distribucion:
Se puede tomar en cuenta 3 comportamientos: el central: agua plasmatica,
intersticial e intraceular; Periferio superficial: intracelular tejidos menos
irrigados; periferio profundo: depositos tisulares.
La distribucion se puede considerar monocompartimental cuando se trata de
bicompartimental la distribucion rapido y uniforme o bicompartimental rapido
compartimiento central y lento periferico y una distribucion tricompartimenta se
acula en tejidos y se libera lentamente. La mayoria de los farmacos se tratan de
un modelo de absorcion bicompartimental
Volumen de distribucion: el farmaco se encuentra unido a proteinas del plasma
y tejidos por lo uqe el volumen de distribucion es aparente (cantidad de
farmaco y concentracions plasmatica); el volumen real depende de las
caracteristicas fisicoquimicas, del peso de los individuos, y la proporcion de
agua por kilogramos, la union a proteinas plasmaticas tendremos una menor
distribucion en cambio cuando se une a tejidos habra una mayor distribucion.
Factores que alteran la distribucion:
Factores que alteran el volumen influyen sobre la cantidad de concentracion
maxima (Fisiologicos, patologicos y yantrogenos); factores que alteran el
volumen real: el peso, edemas, derrames pleurales, insuficiencia cardica,
acidosos, patologias; Factores que alteran la union a proteinas plasmaticas:
fisiologicos, patologicos
Eliminacion:
La forma ativa disminuye por la metabolizacion y excresion. El saber que
caracteriticas tiene la eliminaion es importante al momento de elegir el farmaco
de acuerdo a la duracion del efecto, numero de tomas y los factores que
puedan alterarlas.
La eliminacion se trata de cuanto tarda en alcanzar o desaparer el fecto. La
diferencia en eliminacion son una de las causas de la variabiliad individual.
Metabolismo: la mayoria de de los farmaco se crean metabolitos que pueden
ser activos o inactivos. La velocidad depende de la concentracion del patron y
de la influcnia de factores fisiologicos, patologicos y yatrogenicos.
Excrecion: se pueden excretar la via urinaria:la via mas importante,filtacion
glomerular y secrecion tubular; biliar-enterica: procesos de
biotransformacion,sudor,saliva:menos importante, ya que pasan a intestinal y
puede ser reeabsorbido, difusion pasiva; leche: difusion pasiva mayor
liposoluble, menos grado de ionizadion, union a proteinas plasmaticas.
Cinetica de eilimacion:
Se encaraga de la velocidad con la que los farmacos se eliminan del
organismo. Puede ver de orden 1: velociad mayor a concentraciones
plasmaticas altas y orden 0 el numero de molecuas elimminadas es contante
esto cuando la concentracion de plasma se encuentra saturado.
El aclaramiento es la capacidad de algun organo de eliminar el farmaco.
Se puede concluir con que el los principales puntos para que el farmaco tenga
un efecto terapeutico son los procesos de la farmacocinetica: absorcion,
distribucion y eliminacion; en la parte de absorcion se tiene que tomar en
cuenta las caracteristicas el farmaco, su forma de preparacion, la via en la que
fue administrada y la cinetica de absorcion que tiene asi como los factores que
pueden alterarla; en la distribucion se vera a que organo o tejido este hara su
efecto, por lo que se tiene que tomar la cinetica de este proceso asi como las
distintas tipo de distribucion que puede ver y por ultimo la eliminacion en cual
nos excreta el farmaco activo libre por distintas vias; igual que los dos procesos
anteriores tiene un acinetica la cual nos ayuda a medir la velocidad con la que
el farmaco se elimina. Para estos tres procesos se toma en cuenta l a
concentracion de plasma ya que de ella dependera la velocidad de cada uno de
los procesos.
Y tambien tenemos que ver que tipo de mecanismo de transporte sera usado
esto dependiente del tamao de moelcula.
Esto es importante tomarlo en cuanta en a preparacion de un medicamento
para saber en que tiempo hara un efecto y en que organo sera su absorcion, en
donde se dara la distribucin asi como la eliminacion.